JP2002371059A5

JP2002371059A5 -

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Publication number: JP2002371059A5
Application number: JP2001145691A
Authority: JP
Filing date: 2001-05-15
Publication date: 2008-06-26

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】

［式中、Ｒは水素原子、ハロゲン原子または置換基を有していてもよい環状基を；
Ｘは結合手または主鎖の原子数１ないし１０のスペーサーを；
Ｙは主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを；
Ａ環はさらに置換基を有していてもよいベンゼン環を；
Ｂ環はさらに置換基を有していてもよい５ないし９員含窒素非芳香族複素環を；
Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示すか、Ｒ^１とＲ^２とは隣接する窒素原子とともに置換基を有していてもよい含窒素複素環を形成してもよく、Ｒ^２は隣接する窒素原子およびＹとともに置換基を有していてもよい含窒素複素環を形成していてもよい］で表される化合物またはその塩を含有してなるメラニン凝集ホルモン拮抗剤。
【請求項２】
Ｒが置換基を有していてもよい環状基であり、Ｘが主鎖の原子数１ないし６のスペーサーであり、Ｒ^１およびＲ^２が同一または異なって水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示すか、Ｒ^１とＲ^２とが隣接する窒素原子とともに置換基を有していてもよい含窒素複素環を形成するか、Ｒ^２が隣接する窒素原子およびＹとともに置換基を有していてもよい含窒素複素環を形成する請求項１記載の剤。
【請求項３】
メラニン凝集ホルモンに起因する疾患の予防・治療剤である請求項１記載の剤。
【請求項４】
肥満症の予防・治療剤である請求項１記載の剤。
【請求項５】
式
【化２】

［式中、Ａｒ^１は置換基を有していてもよい環状基を；
Ｘは結合手または主鎖の原子数１ないし１０のスペーサーを；
Ｙは主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを；
Ａ環はさらに置換基を有していてもよいベンゼン環を；
Ｂ^１環はさらに置換基を有していてもよい５ないし９員含窒素非芳香族複素環を；
Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示すか、Ｒ^１とＲ^２とは隣接する窒素原子とともに置換基を有していてもよい含窒素複素環を形成してもよく、Ｒ^２は隣接する窒素原子およびＹとともに置換基を有していてもよい含窒素複素環（ピペリジンを除く）を形成していてもよい。ただし、ＸがＣＯであるとき、Ｂ^１環がそれぞれさらに置換基を有していてもよいアゼパンまたは４，５−ジヒドロアゼピンでないか、またはＡｒ^１が置換基を有していてもよいビフェニリルでない。また、Ｙは−ＣＯ−（Ｃ（Ｒａ）Ｈ）_ｎａ−（Ｒａは水素原子または置換基を有していていもよい炭化水素基を、ｎａは１ないし１０の整数を示す）でなく、アミノ基で置換された２環性含窒素複素環を有しない。］で表される化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｘが主鎖の原子数１ないし６のスペーサーであり、Ｒ^１およびＲ^２が同一または異なって水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示すか、Ｒ^１とＲ^２とが隣接する窒素原子とともに置換基を有していてもよい含窒素複素環を形成するか、Ｒ^２が隣接する窒素原子およびＹとともに置換基を有していてもよい含窒素複素環（ピペリジンを除く）を形成する請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒ^１で示される環状基が芳香族基である請求項５記載の化合物。
【請求項８】
芳香族基が、炭素数６ないし１４の単環式または縮合多環式芳香族炭化水素および５ないし１０員芳香族複素環から選ばれる２または３個で形成される芳香環集合体から任意の水素原子１個を除いた基である請求項７記載の化合物。
【請求項９】
ＸおよびＹで示されるスペーサーが、−Ｏ−；−Ｓ−；−ＣＯ−；−ＳＯ−；−ＳＯ_２−；−ＮＲ^８−（Ｒ^８は水素原子、ハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル−カルボニル、ハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキルスルホニルを示す）；および置換基を有していてもよい２価のＣ_１−６非環式炭化水素基から選ばれる１ないし３個からなる２価基である請求項５記載の化合物。
【請求項１０】
ＸがＣＯである請求項５記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが置換基を有していてもよいＣ_２−６アルケニレンである請求項５記載の化合物。
【請求項１２】
式
【化３】

で表される基が、
【化４】

である請求項５記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ^１とＲ^２とが隣接する窒素原子とともに置換基を有していてもよい含窒素複素環を形成する請求項５記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ^１およびＲ^２がＣ_１−６アルキルである請求項５記載の化合物。
【請求項１５】
請求項５記載の化合物またはその塩を含有してなる医薬組成物。
【請求項１６】
請求項５記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項１７】
式：Ａｒ^１−Ｘ−Ｌ（ＩＩｂ）
［式中、Ｌは脱離基を、その他の記号は請求項５記載と同意義を示す］で表される化合物またはその塩と、式
【化５】

［式中の記号は請求項５記載と同意義を示す］で表される化合物またはその塩とを反応させることを特徴とする、式
【化６】

［式中の記号は前記と同意義を示す］で表される化合物またはその塩の製造方法。
【請求項１８】
式
【化７】

［式中、Ｒは水素原子、ハロゲン原子または置換基を有していてもよい環状基を；
Ｘは結合手または主鎖の原子数１ないし１０のスペーサーを；
Ｙａは主鎖の原子数１ないし５のスペーサーを；
Ａ環はさらに置換基を有していてもよいベンゼン環を；
Ｂ環はさらに置換基を有していてもよい５ないし９員含窒素非芳香族複素環を；
ＺはＣＨまたはＮを；
Ｒｂは水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す。ただし、Ｙａはアミノ基で置換された２環性含窒素複素環を有しない。］で表される化合物またはその塩。
【請求項１９】
Ｒが水素原子である請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙａが−（ＣＨ_２）_ｗ１ＣＯ（ＣＨ_２）_ｗ２−（ｗ１およびｗ２は０ないし５の整数を、かつｗ１＋ｗ２が０ないし５を示す）である請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
ＺがＣＨである請求項１８記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒｂが置換基を有していてもよいＣ_６−１４アリールである請求項１８記載の化合物。
【請求項２３】
式
【化８】

で表される基が、
【化９】

である請求項１８記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１８記載の化合物またはその塩を含有してなる医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１８記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項２６】
式：Ｒ−Ｘ−Ｌ（ＩＩａ）
［式中、Ｌは脱離基を、その他の記号は請求項１８記載と同意義を示す］で表される化合物またはその塩と、式
【化１０】

［式中の記号は請求項１８記載と同意義を示す］で表される化合物またはその塩とを反応させることを特徴とする、式
【化１１】

［式中の記号は前記と同意義を示す］で表される化合物またはその塩の製造方法。
【請求項２７】
式
【化１２】

［式中、Ｒは水素原子、ハロゲン原子または置換基を有していてもよい環状基を；
Ｘは結合手または主鎖の原子数１ないし１０のスペーサーを；
Ａ環はさらに置換基を有していてもよいベンゼン環を；
Ｂ環はさらに置換基を有していてもよい５ないし９員含窒素非芳香族複素環を；
ｗ７は０ないし４の整数を；
Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示すか、Ｒ^１とＲ^２とは隣接する窒素原子とともに置換基を有していてもよい含窒素複素環を形成してもよい。］で表される化合物またはその塩。
【請求項２８】
請求項２７記載の化合物またはその塩を含有してなる医薬組成物。
【請求項２９】
請求項２７記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項３０】
式
【化１３】

［式中、Ｒは水素原子、ハロゲン原子または置換基を有していてもよい環状基を；
Ｘは結合手または主鎖の原子数１ないし１０のスペーサーを；
Ａ環はさらに置換基を有していてもよいベンゼン環を；
Ｂ環はさらに置換基を有していてもよい５ないし９員含窒素非芳香族複素環を；
ｗ２は０ないし５の整数を；
ＺはＣＨまたはＮを；
Ｒｃは置換基を有していてもよい炭化水素基を示す。］で表される化合物またはその塩。
【請求項３１】
ＺがＣＨである請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒｃが置換基を有していてもよいＣ_６−１４アリールである請求項３０記載の化合物。
【請求項３３】
請求項３０記載の化合物またはその塩を含有してなる医薬組成物。
【請求項３４】
請求項３０記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項３５】
摂食抑制剤である請求項１記載の剤。
【請求項３６】
請求項１記載のメラニン凝集ホルモン拮抗剤と、糖尿病治療薬、高血圧治療薬および動脈硬化症治療薬から選ばれる少なくとも１種以上とを組み合わせてなる医薬。