JP2004532240A5

JP2004532240A5 -

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Publication number: JP2004532240A5
Application number: JP2002586946A
Authority: JP
Filing date: 2002-05-02
Publication date: 2005-12-22

Claims

式（Ｉ）：

［式中、
Ｒ¹は、ハロゲン、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_1-6アルカノイル、ＣＮ、ＣＦ₃またはＯＣＦ₃であり；
Ｒ²は、Ｃ_1-6アルキルであり；
Ｒ³は、水素、または、ハロゲン、Ｃ_1-6アルコキシ、ＣＮ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_1-6アルキルアミノまたは基−Ｃ(Ｏ)ＯＲ⁷からなる群から選択される１、２または３個の置換基によって置換されていてもよいＣ_1-10アルキル基であり、ここで、Ｒ⁷は、水素またはＣ_1-6アルキルであり；
ｍは、０〜３であり；
ｎは、０〜８であり；
Ｊは、式（ａ）：

（式中、Ｒ⁴は、ハロゲン、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_1-6アルカノイル、Ｃ_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、ＣＮ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＯＣＦ₃、上記Ｒ¹について定義した基によって置換されていてもよいフェニル、ベンジル、フェニルオキシ、ベンジルオキシまたはＣ_3-6シクロアルキルオキシまたは基(ＣＨ₂)_qＮＲ⁸Ｒ⁹であり、ここで、ｑは、０、１または２であり、Ｒ⁸およびＲ⁹は、独立して、水素またはＣ_1-6アルキルであり；
ｐは、０、１、２、３または４であり；
Ｘは、ＣＨまたはＮであり；

は、単結合または二重結合である）
で示される基、
式（ｂ）：

（式中、Ｒ⁴およびｐは、上記式（ａ）で示される基についての定義と同じである）
で示される基、
式（ｃ）：

（式中、Ｒ⁴およびｐは、上記式（ａ）で示される基についての定義と同じであり、Ｒ⁵およびＲ⁶は、一緒に結合して、上記Ｒ¹について定義した基によって置換されていてもよい５〜７員炭素環または複素環を形成する）
で示される基
から選択される］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
Ｊが式（ａ）で示される基である請求項１記載の化合物。
Ｒ³が水素である請求項１または２記載の化合物。
ｍが０である請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
Ｒ²がメチルである請求項１〜４いずれか１項記載の化合物。
ｎが０〜２である請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
Ｒ⁴がハロゲン、Ｃ_1-6アルキル基、Ｃ_1-6アルコキシ基、ベンジル、置換されていてもよいフェニルまたは基(ＣＨ₂)_qＮＲ⁸Ｒ⁹である請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
以下の化合物である請求項１記載の化合物：
７−(インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(４−クロロ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(６−クロロ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(３−メチル−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−[２−(４−フルオロ−フェニル)−インドール−１−スルホニル]−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(２−メチル−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
ジメチル−[１−(２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン−７−スルホニル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミン；
７−(３−フェニル−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(３−ベンジル−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(７−ブロモ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(４−メトキシ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(４−メチル−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(５−ブロモ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(５−フルオロ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(６−メトキシ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(５−クロロ−２−メチル−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(６−フルオロ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(７−クロロ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
９−(２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン−７−スルホニル)−２,３,４,９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール；
７−(４,５,６,７−テトラフルオロ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(２,３−ジメチル−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(３−クロロ−インダゾール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(５,６−ジクロロ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(７−ニトロ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
９−(２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン−７−スルホニル)−９Ｈ−カルバゾール；
７−(４,６−ジフルオロ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(６−トリフルオロメチル−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(５,６−ジフルオロ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
ジメチル−[１−(２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン−７−スルホニル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミン；
７−(インドール−１−スルホニル)−３−メチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
３−エチル−７−(インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１−Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(２,３−ジヒドロ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；
７−(５−ブロモ−２,３−ジヒドロ−インドール−１−スルホニル)−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ[ｄ]アゼピン；または
その医薬上許容される塩。
式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩の製造方法であって、式（ＩＩ）：
Ｊ−Ｈ
（ＩＩ）
［式中、Ｊは、式（Ｉ）における定義と同じである］
で示される化合物を式（ＩＩＩ）：

［式中、Ｒ¹、Ｒ²、ｍおよびｎは、式（Ｉ）における定義と同じであり、Ｒ^3aは、Ｎ保護基またはＲ³であり、Ｌは、離脱基である］
で示される化合物またはその保護誘導体とカップリングすること、および、その後、
式（Ｉ）で示される化合物を式（Ｉ）で示される別の化合物に変換してもよいこと；
いずれもの保護基を除去してもよいこと；
医薬上許容される塩を形成してもよいこと
を含む方法。
請求項１〜８いずれか１項記載の化合物および医薬上許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
うつ病、不安、アルツハイマー病、年齢関連性認知低下、ＡＤＨＤ、肥満症、軽度の認知障害および統合失調症の治療において使用するための請求項１〜８いずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物。