JP2002531498A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I)
【化1】
{式中、
R1 は水素、C1-6 アルキル基、又は式−CH2 CO2 R’(式中、R’は水素を示す。)で表わされる基を示し、
R2 は水素又はC1-6 アルキル基を示し、
R3 及びR4 は相互に独立して水素又はC1-3 アルキル基を示し、そして
R5 及びR6 は水素を示す。}
で表わされるイサチン誘導体又はその薬学的に容認された塩又はそのオキシド又はその水和物(但し、このイサチン誘導体は6,7−ジクロロイサチン3−オキシムでない)。
【請求項2】
O−メチル−6,7−ジクロロイサチン3−オキシム、
O−メチル−6,7−ジクロロ−1−メチルイサチン3−オキシム、
6,7−ジクロロ−1−メチルイサチン3−オキシム、
O−t−ブチル6,7−ジクロロイサチン3−オキシム、
6,7−ジフルオロイサチン3−オキシム、
6,7−ジメチルイサチン3−オキシム、
O−(カルボキシメチル)6,7−ジクロロイサチン3−オキシム、
6−クロロ−7−メチルイサチン3−オキシム又は
6−フルオロ−7−メチルイサチン3−オキシム
あるいはその薬学的に容認された塩又はそのオキシド又はその水和物である、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
請求項1又は2記載のイサチン誘導体又はその薬学的に容認された付加塩の治療上有効な量を、少なくとも1種の薬学的に容認されたキャリヤー又は希釈剤と共に含有する、喘息、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患及び鼻漏から選ばれた呼吸器疾患、膀胱痙攣、尿失禁又は膀胱流出閉塞の治療又は緩和するための薬学的調合物。
【請求項1】
一般式(I)
【化1】
{式中、
R1 は水素、C1-6 アルキル基、又は式−CH2 CO2 R’(式中、R’は水素を示す。)で表わされる基を示し、
R2 は水素又はC1-6 アルキル基を示し、
R3 及びR4 は相互に独立して水素又はC1-3 アルキル基を示し、そして
R5 及びR6 は水素を示す。}
で表わされるイサチン誘導体又はその薬学的に容認された塩又はそのオキシド又はその水和物(但し、このイサチン誘導体は6,7−ジクロロイサチン3−オキシムでない)。
【請求項2】
O−メチル−6,7−ジクロロイサチン3−オキシム、
O−メチル−6,7−ジクロロ−1−メチルイサチン3−オキシム、
6,7−ジクロロ−1−メチルイサチン3−オキシム、
O−t−ブチル6,7−ジクロロイサチン3−オキシム、
6,7−ジフルオロイサチン3−オキシム、
6,7−ジメチルイサチン3−オキシム、
O−(カルボキシメチル)6,7−ジクロロイサチン3−オキシム、
6−クロロ−7−メチルイサチン3−オキシム又は
6−フルオロ−7−メチルイサチン3−オキシム
あるいはその薬学的に容認された塩又はそのオキシド又はその水和物である、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
請求項1又は2記載のイサチン誘導体又はその薬学的に容認された付加塩の治療上有効な量を、少なくとも1種の薬学的に容認されたキャリヤー又は希釈剤と共に含有する、喘息、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患及び鼻漏から選ばれた呼吸器疾患、膀胱痙攣、尿失禁又は膀胱流出閉塞の治療又は緩和するための薬学的調合物。
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