JP2002519434A5

JP2002519434A5 -

Info

Publication number: JP2002519434A5
Application number: JP2000558116A
Authority: JP
Filing date: 1999-06-30
Publication date: 2008-04-24
Anticipated expiration: 2019-06-30

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】式：
【化１】

（式中、
Xは、MeBmt、又は6，7-ジヒドロ-MeBmt-であり；
Uは、-Abu、Nva、Val、Thrであり；
Yは、Sar、又は(D)-MeSer、又は(D)-MeAla、又は(D)-MeSer (OAcyl)であり；
Zは、(N-R)aaであり、
ここで、aa = {Val、Ile、Thr、Phe、Tyr、Thr (OAc)、Thr (OG₁)、Phe(G₂)、PheCH₂(G₃)、Tyr (OG₃)}であり、R={アルキル>CH₃}であり；
G₁ = {フェニル-COOH、フェニル-COOMe、フェニル-COOEt }であり；
G₂ = {CH₂COOH、CH₂COOMe (Et)、CH₂PO(OMe)₂、CH₂PO(OH)₂}であり；
G₃ = {PO(OH)₂、PO(OCH₂CH=CH₂)₂、CH₂COOH、CH₂COOMe (Et)}である）
により特徴づけられる合成シクロスポリン。
【請求項２】４位にある残基Zが、(R)Val（式中、R > CH₃且つR < C₁₀H₂₁である）であることを特徴とする請求項１に記載のシクロスポリン。
【請求項３】４位にある残基Zが、Ｎ-エチル-バリンであることを特徴とする請求項１又は２に記載のシクロスポリン。
【請求項４】Ｙが(D)-MeAlaであり、ＺがＮ-エチル-バリンであることを特徴とする、請求項３記載のシクロスポリン。
【請求項５】式：
【化２】

（式中、
Xは、MeBmt、又は6，7-ジヒドロ-MeBmt-であり；
Uは、-Abu、Nva、Val、Thrであり；
Yは、Sar、又は(D)-MeSer、又は(D)-MeAla、又は(D)-MeSer (OAcyl)であり；
Zは、(N-R)aaであり、
ここで、aa = {Val、Ile、Thr、Phe、Tyr、Thr (OAc)、Thr (OG₁)、Phe(G₂)、PheCH₂(G₃)、Tyr (OG₃)}であり、R = {アルキル > CH₃}であり；
G₁ = {フェニル-COOH、フェニル-COOMe、フェニル-COOEt }であり；
G₂ = {CH₂COOH、CH₂COOMe (Et)、 CH₂PO(OMe)₂、CH₂PO(OH)₂}であり；
G₃ = {PO(OH)₂、PO(OCH₂CH=CH₂)₂、CH₂COOH、CH₂COOMe (Et)}である）
により特徴づけられる化合物を含むことを特徴とする薬学的組成物。
【請求項６】薬学的に許容される溶液と組み合わされることを特徴とする請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項７】請求項１乃至４の何れか一項に記載のシクロスポリンの、エイズの処置及び予防を意図する医薬品の製造のための使用。
【請求項８】請求項３または４に記載のシクロスポリンの、エイズの処置及び予防を意図する医薬品の製造のための使用。
【請求項９】下記式：
【化３】

（式中、
Xは、MeBmt、又は6，7-ジヒドロ-MeBmt-であり；
Uは、-Abu、Nva、Val、又はThrであり；
Yは、(D)-MeAlaであり；かつ
Zは、N-エチル-バリンである。）
で表されるシクロスポリンを含むことを特徴とする、エイズを処置又は予防するための医薬組成物。

（式中、
Xは、MeBmt、又は6，7-ジヒドロ-MeBmt-；
Uは、-Abu、Nva、Val、Thr；
Yは、Sar、又は(D)-MeSer、又は(D)-MeAla、又は(D)-MeSer (OAcyl)；
Zは、(N-R)aaであり、
ここで、aa={Val、Ile、Thr、Phe、Tyr、Thr (OAc)、Thr (OG₁)、Phe(G₂)、PheCH₂(G₃)、Tyr (OG₃)}であって、更にここでR={アルキル>CH₃}であり；
G₁={フェニル-COOH、フェニル-COOMe、フェニル-COOEt }；
G₂={CH₂COOH、CH₂COOMe (Et)、CH₂PO(OMe)₂、CH₂PO(OH)₂}；
G₃={PO(OH)₂、PO(OCH₂CH=CH₂)₂、CH₂COOH、CH₂COOMe (Et)}である。）
によって特徴づけられる。