JP2002508347A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 式（Ｉ）の化合物
【化１】
ならびにその塩、溶媒和物および分離されたエナンチオマーであり、
ここで：
Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−（シクロヘキシル）であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−（シクロヘキシル）であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２（シクロプロピル）であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２（シクロプロピル）であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３がＨである；または
Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、化合物ならびにその塩、溶媒和物および分離されたエナンチオマー。
【請求項２】 Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】 Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】 Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】 Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−（シクロヘキシル）であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−（シクロヘキシル）であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２（シクロプロピル）であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２（シクロプロピル）であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】 Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】 Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】 Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】 Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】 Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】 Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】 式（ＩＩ）の化合物
【化２】
ならびにその塩、溶媒和物および分離されたエナンチオマーであり、
ここで：
Ｒ４が−ＯＨであり、Ｒ５が−ＮＨ２であり、そしてＲ６が−Ｎ３である；
Ｒ４が−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−Ｎ３である；
Ｒ４が−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）、−Ｎ（ＣＨ３）（シクロヘキシル）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２（シクロプロピル）、−（１−Ｃ４Ｈ８Ｎ）、−（１−Ｃ５Ｈ１０Ｎ）または−（１−Ｃ４Ｈ８ＮＯ）であり、
Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−Ｎ３である；
Ｒ４が−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）、−Ｎ（ＣＨ３）（シクロヘキシル）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２（シクロプロピル））、−（１−Ｃ４Ｈ８Ｎ）、−（１−Ｃ５Ｈ１０Ｎ）または−（１−Ｃ４Ｈ８ＮＯ）であり、
Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−ＮＨ２である；
Ｒ４が−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−ＮＨ２である；
Ｒ４が−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３）である；
Ｒ４が−Ｎ３であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３）である；
Ｒ４が−ＮＨ２であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３）である；
Ｒ４が−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３）である；
Ｒ４が−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−ＮＨ２である；または
Ｒ４が−ＯＣＨ２ＯＣＨ３であり、Ｒ５が−ＮＨ２であり、そしてＲ６が−Ｎ３である、
化合物ならびにその塩、溶媒和物および分離されたエナンチオマー。
【請求項３３】 Ｒ７が−ＯＨまたは−ＯＭｓである、以下の式（ＩＩＩ）の化合物
【化３】
ならびにその塩、溶媒和物および分離されたエナンチオマー。
【請求項３４】 以下の式（ＩＶ）の化合物
【化４】
ならびにその塩、溶媒和物および分離されたエナンチオマー。
【請求項３５】 Ｒ８が−ＯＨまたは−ＯＣＨ２ＯＣＨ３である、以下の式（Ｖ）の化合物
【化５】
ならびにその塩、溶媒和物および分離されたエナンチオマー。
【請求項３６】 以下の式（ＶＩ）の化合物
【化６】
ならびにその塩、溶媒和物および分離されたエナンチオマー。
【請求項３７】 以下の式（ＶＩＩ）の化合物
【化７】
ならびにその塩、溶媒和物および分離されたエナンチオマーであって、ここで、
Ｒ９が−ＯＨであり、Ｒ１０が−ＯＨであり、そしてＲ１１が−ＯＭｓである；
Ｒ９が−ＯＣＨ２ＯＣＨ３であり、Ｒ１０が−ＯＨであり、そしてＲ１１が−Ｎ３である；または
Ｒ９が−ＯＣＨ２ＯＣＨ３であり、Ｒ１０が−ＯＭｓであり、そしてＲ１１が−Ｎ３である、化合物ならびにその塩、溶媒和物およびエナンチオマー。
【請求項３８】 薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】 ノイラミニダーゼを含有する疑いのあるサンプルと請求項１に記載の化合物を接触させる工程を包含する、ノイラミニダーゼの活性を阻害する方法。
【請求項４０】 ノイラミニダーゼがインビボでインフルエンザノイラミニダーゼである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】 請求項１に記載の化合物の治療的有効量を含有する、宿主におけるインフルエンザ感染を処置または予防するための組成物。
【請求項４２】 前記化合物が薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項４１に記載の組成物。
【請求項１】 式（Ｉ）の化合物
【化１】
ここで：
Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−（シクロヘキシル）であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−（シクロヘキシル）であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２（シクロプロピル）であり、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２（シクロプロピル）であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３がＨである；
Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である；
Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３がＨである；または
Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、化合物ならびにその塩、溶媒和物および分離されたエナンチオマー。
【請求項２】 Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】 Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】 Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】 Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈであり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−（シクロヘキシル）であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】 Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−（シクロヘキシル）であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２（シクロプロピル）であり、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】 Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ２（シクロプロピル）であり、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】 Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】 Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】 Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】 Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】 Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】 Ｒ１およびＲ２が一緒になって−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２−を形成し、そしてＲ３が−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】 式（ＩＩ）の化合物
【化２】
ここで：
Ｒ４が−ＯＨであり、Ｒ５が−ＮＨ２であり、そしてＲ６が−Ｎ３である；
Ｒ４が−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−Ｎ３である；
Ｒ４が−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）、−Ｎ（ＣＨ３）（シクロヘキシル）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２（シクロプロピル）、−（１−Ｃ４Ｈ８Ｎ）、−（１−Ｃ５Ｈ１０Ｎ）または−（１−Ｃ４Ｈ８ＮＯ）であり、
Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−Ｎ３である；
Ｒ４が−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ）、−Ｎ（ＣＨ３）（シクロヘキシル）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２（シクロプロピル））、−（１−Ｃ４Ｈ８Ｎ）、−（１−Ｃ５Ｈ１０Ｎ）または−（１−Ｃ４Ｈ８ＮＯ）であり、
Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−ＮＨ２である；
Ｒ４が−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−ＮＨ２である；
Ｒ４が−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３）である；
Ｒ４が−Ｎ３であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３）である；
Ｒ４が−ＮＨ２であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３）である；
Ｒ４が−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３）である；
Ｒ４が−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）または−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２）であり、Ｒ５が−Ｎ（Ｈ）（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＲ６が−ＮＨ２である；または
Ｒ４が−ＯＣＨ２ＯＣＨ３であり、Ｒ５が−ＮＨ２であり、そしてＲ６が−Ｎ３である、
化合物ならびにその塩、溶媒和物および分離されたエナンチオマー。
【請求項３３】 Ｒ７が−ＯＨまたは−ＯＭｓである、以下の式（ＩＩＩ）の化合物
【化３】
【請求項３４】 以下の式（ＩＶ）の化合物
【化４】
【請求項３５】 Ｒ８が−ＯＨまたは−ＯＣＨ２ＯＣＨ３である、以下の式（Ｖ）の化合物
【化５】
【請求項３６】 以下の式（ＶＩ）の化合物
【化６】
【請求項３７】 以下の式（ＶＩＩ）の化合物
【化７】
Ｒ９が−ＯＨであり、Ｒ１０が−ＯＨであり、そしてＲ１１が−ＯＭｓである；
Ｒ９が−ＯＣＨ２ＯＣＨ３であり、Ｒ１０が−ＯＨであり、そしてＲ１１が−Ｎ３である；または
Ｒ９が−ＯＣＨ２ＯＣＨ３であり、Ｒ１０が−ＯＭｓであり、そしてＲ１１が−Ｎ３である、化合物ならびにその塩、溶媒和物およびエナンチオマー。
【請求項３８】 薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】 ノイラミニダーゼを含有する疑いのあるサンプルと請求項１に記載の化合物を接触させる工程を包含する、ノイラミニダーゼの活性を阻害する方法。
【請求項４０】 ノイラミニダーゼがインビボでインフルエンザノイラミニダーゼである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】 請求項１に記載の化合物の治療的有効量を含有する、宿主におけるインフルエンザ感染を処置または予防するための組成物。
【請求項４２】 前記化合物が薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項４１に記載の組成物。
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