JP2005500370A5 - - Google Patents
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Claims (12)
- 一般式(Ｉ)：
nは0、1、2または3に等しく；
Xは、酸素または硫黄原子を表し；
R1は、nが2または3のときは互いに独立しており、ハロゲン原子、ヒドロキシ、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルオキシまたはメチレンジオキシを表し；
R2は、任意にC3-7シクロアルキル基、フェニル、C1-3アルコキシ基、ヒドロキシもしくはハロゲン原子で置換されていてもよいC1-6アルキル基；C3-7シクロアルキル、ピペリジニルまたはフェニル基を表し；これらのC3-7シクロアルキル、ピペリジニルおよびフェニル基は、任意に１つ以上のC1-3アルキル基、C1-3アルコキシ基、ヒドロキシまたはハロゲン原子で置換されていてもよく；
R3は、水素原子または任意にC3-7シクロアルキル基で置換されていてもよいC1-6アルキル基を表し；
R4は、水素原子またはC1-4アルキル基を表し；
R5およびR5'は、互いに独立して、水素原子、ヒドロキシ、ハロゲン原子もしくはC1-3アルキル基を表すか；またはR5およびR5'は一緒になってオキソ基を形成し；そして、
R6は、水素原子、ハロゲン原子、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシを表す］
に相当し、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態にある化合物。 - Xは、酸素または硫黄原子を表し；
R1は、nが2または3のときは互いに独立しており、ハロゲン原子、メチレンジオキシ、C1-3アルキル基、C1-3アルコキシ基またはトリフルオロメチルオキシを表し；
R2は、任意にC4-7シクロアルキルまたはフェニル基で置換されていてもよいC1-4アルキル基；C4-7シクロアルキル、ピペリジニルまたはフェニル基を表し；これらのC4-7シクロアルキル、ピペリジニルおよびフェニル基は、任意に１つ以上のC1-3アルキルまたはC1-3アルコキシ基で置換されていてもよく；
R3は、水素原子または任意にC4-7シクロアルキル基で置換されていてもよいC1-4アルキル基を表し；
R4は、水素原子またはC1-3アルキル基を表し；
R5およびR5'は、互いに独立して、水素もしくはハロゲン原子、ヒドロキシまたはC1-3アルキル基を表すか；あるいはR5およびR5'は一緒になってオキソ基を形成し；そして、
R6は、水素原子またはC1-3アルコキシを表す
ことを特徴とし、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態にある、請求項１に記載の化合物。 - Xは、酸素原子を表し；
R1は、nが2または3のときは互いに独立しており、ハロゲン原子を表し；
R2は、任意にC4-7シクロアルキルまたはフェニル基で置換されていてもよいC1-4アルキル基；C4-7シクロアルキル、ピペリジニルまたはフェニル基を表し；これらのC4-7シクロアルキル、ピペリジニルおよびフェニル基は、任意に１つまたは２つのC1-3アルキルまたはC1-3アルコキシ基で置換されていてもよく；
R3は、メチル、エチルまたはプロピルを表し；
R4は、水素原子またはメチルを表し；
R5およびR5'は、互いに独立して、水素もしくはフッ素原子、ヒドロキシまたはメチルを表すか；あるいはR5およびR5'は一緒になってオキソ基を形成し；そして
R6は、水素原子またはメトキシを表す
ことを特徴とし、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態にある、請求項１に記載の式(Ｉ)の化合物。 - 式(VII)：
のアミノ酸とのペプチドカップリングを行うことを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一つに記載の式(Ｉ)の化合物の製造方法。 - 式(XIII)：
の酸とのペプチドカップリングによる、請求項１〜３のいずれか一つに記載の式(Ｉ) (ここでR3は水素原子を表わさない)の化合物の製造方法。 - 式(VI)：
の化合物。 - 式(VII)：
の化合物。 - 式(XIII)：
の化合物。 - 医薬的に許容される塩基、塩、水和物または溶媒和物の形態にある請求項１〜３のいずれか一つに記載の式(Ｉ)の化合物を少なくとも１つ、およびの医薬的に許容される賦形剤を任意に１つ以上含む医薬組成物。
- 医薬として使用するための、医薬的に許容される塩基、塩、水和物または溶媒和物の形態にある、請求項１〜３のいずれか一つに記載の式(Ｉ)の化合物。
- 塩基の形態にある請求項１〜３のいずれか一つに記載の式(Ｉ)の化合物または医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物を有効成分として含むβ-アミロイドペプチドβ-A4の形成阻害剤が治療的恩恵を提供する症状の治療用医薬組成物。
- β-アミロイドペプチドβ-A4の形成阻害剤が治療的恩恵を提供する症状が、老人性痴呆症、アルツハイマー病、ダウン症候群、パーキンソン病、アミロイド血管症および/または脳血管障害である、請求項１１に記載の医薬組成物。
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