JP2020183410A5 - - Google Patents
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Claims (23)
- 式I
R1は、独立して、各存在に対して、C1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4アルコキシル、シクロプロピル、シアノ、クロロ、またはフルオロを表し;
R2は、水素、C1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4アルコキシル、−(C1〜4アルキレン)−(2〜6員ヘテロアルキル)、シクロプロピル、シアノ、クロロ、フルオロ、または−N(H)(R3)を表し;
R3は、独立して、各存在に対して、水素またはC1〜4アルキルを表し;
X1は、以下の:
(a)−C(O)N(H)−Ψおよび−C(O)N(H)(C1〜6アルキレン)−Ψ(ΨはA1への結合である)から選択されるカルボニル含有リンカー;
(b)−(C1〜4アルキレン)−N(H)−Ψおよび−(C1〜4アルキレン)−N(H)−(C1〜4アルキレン)−Ψから選択されるアミン含有リンカー;
のうちの1つであり;
A1は、Y1の1または2個の存在およびY2の0、1、2、または3個の存在によって置換されている、C3〜10シクロアルキルであり;
Y1は、−O−(C1〜7アルキル)であり;
Y2は、独立して、各存在に対して、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシル、C2〜4アルキニル、シアノ、アジド、−N(R3)2、−(C1〜6アルキレン)−(5〜6員ヘテロシクリル)、−(C1〜6アルキレン)−CO2R3、またはC1〜6ハロアルキル置換C3〜6シクロアルキルを表し;ならびに
nは、1、2、または3である)
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。 - R1が、メチルである、請求項1に記載の化合物。
- nが、2である、請求項1または2に記載の化合物。
- 前記R1基が、ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニルの5位および7位に位置する、請求項3に記載の化合物。
- R2が、水素である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
- R3が、それぞれ独立して、各存在に対して、水素、メチル、またはエチルを表す、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物。
- X1が、−C(O)N(H)−Ψである、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物。
- Y2のいずれかの存在が、独立して、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、またはヒドロキシルである、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物。
- Y2のいずれかの存在が、独立して、C1〜3アルキルである、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物。
- Y1が、−O−ブチル、−O−ペンチル、または−O−ヘキシルである、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物。
- A1が、Y1の1または2個の存在およびY2の0、1、2、または3個の存在によって置換されているC5〜10シクロアルキルである、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。
- A1が、Y1によって1回およびY2の0〜1個の存在によって置換されているC3〜7シクロアルキルである、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。
- 式I−A:
R1は、独立して、メチル、シクロプロピル、またはイソプロピルであり;
R2は、水素であり;
R3は、独立して、各存在に対して、水素またはC1〜4アルキルを表し;
A1は、Y1の1または2個の存在およびY2の0、1、2、または3個の存在によって置換されている、C3〜10シクロアルキルであり;
Y1は、−O−(C1〜7アルキル)であり;ならびに
Y2は、独立して、各存在に対して、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシル、シアノ、アジド、−N(R3)2、−(C1〜6アルキレン)−(5〜6員ヘテロシクリル)、−(C1〜6アルキレン)−CO2R3、またはC1〜6ハロアルキル置換C3〜6シクロアルキルを表す)
で示される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - R1が、メチルである、請求項13に記載の化合物。
- Y2のいずれかの存在が、独立して、C1〜3アルキル、ハロゲン、またはC1〜3ハロアルキルである、請求項13または14に記載の化合物。
- ゴーシェ病、パーキンソン病、レビー小体病、認知症、多系統萎縮症、癲癇、双極性障害、精神分裂病、不安障害、大鬱病、多発性嚢胞腎、2型糖尿病、開放隅角緑内障、多発性硬化症、および多発性骨髄腫からなる群から選択される障害を治療するための、請求項13から15のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
- 前記障害が、ゴーシェ病、パーキンソン病、レビー小体病、認知症、または多系統萎縮症である、請求項16に記載の医薬組成物。
- 前記障害が、ゴーシェ病である、請求項16に記載の医薬組成物。
- 前記障害が、パーキンソン病である、請求項16に記載の医薬組成物。
- 前記障害が、レビー小体病である、請求項16に記載の医薬組成物。
- 前記障害が、認知症である、請求項16に記載の医薬組成物。
- 前記障害が、多系統萎縮症である、請求項16に記載の医薬組成物。
- 前記障害の治療が、前記化合物またはその医薬的に許容される塩をヒトに投与することを特徴とする、請求項16から22のいずれか一項に記載の医薬組成物。
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