AR106595A1 - COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE PI3K-g - Google Patents

COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE PI3K-g

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AR106595A1
AR106595A1 ARP160103370A ARP160103370A AR106595A1 AR 106595 A1 AR106595 A1 AR 106595A1 AR P160103370 A ARP160103370 A AR P160103370A AR P160103370 A ARP160103370 A AR P160103370A AR 106595 A1 AR106595 A1 AR 106595A1
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aryl
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W Yue Eddy
B Sparks Richard
Buesking Andrew
zou Ge
Falahatpisheh Nikoo
Shao Lixin
P Combs Andrew
Shepard Stacey
Shvartsbart Artem
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Incyte Corp
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Abstract

La presente solicitud se refiere a compuestos, sales o estereoisómeros de los mismos farmacéuticamente aceptables, los cuales son inhibidores de PI3K-g, los cuales son útiles para el tratamiento de trastornos tales como enfermedades autoinmunes, cáncer, enfermedades cardiovasculares, y enfermedades neurodegenerativas. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; caracterizado porque: X¹ y X² son cada uno independientemente C o N, siempre que X¹ y X² no sean simultáneamente N; X³ es N, NR³ᵃ, o CR³; X⁴ es N, NR⁴ᵃ, o CR⁴; X⁵ es N, NR⁵ᵃ, o CR⁵; W es CH o N; Y¹ es N o CR¹⁰; Y² es N o CR¹¹; uno de Z¹ y Z² es N, el otro de Z¹ y Z² es C; ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ es un enlace sencillo o un enlace doble para mantener el anillo A y anillo B siendo aromáticos; R¹ es H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, en donde alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, y heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros son cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rʲ independientemente seleccionados; R² es OR¹³, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, o heteroarilo de 5 - 10 miembros, en donde el cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, y heteroarilo de 5 - 10 miembros de R² son cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes Rʲ independientemente seleccionados; R³, R⁴, R⁵ y R⁶ son cada uno independientemente seleccionados de H, halo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀- alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, CN, NO₂, ORᵃ, SRᵃ, NHORᵃ, C(O)Rᵃ, C(O)NRᵃRᵃ, C(O)ORᵃ, OC(O)Rᵃ, OC(O)NRᵃRᵃ, NHRᵃ, NRᵃRᵃ, NRᵃC(O)Rᵃ, NRᵃC(O)ORᵃ, NRᵃC(O)NRᵃRᵃ, C(=NRᵃ)Rᵃ, C(=NRᵃ)NRᵃRᵃ, NRᵃC(=NRᵃ)NRᵃRᵃ, NRᵃS(O)Rᵃ, NRᵃS(O)₂Rᵃ, NRᵃS(O)₂NRᵃRᵃ, S(O)Rᵃ, S(O)NRᵃRᵃ, S(O)₂Rᵃ, y S(O)₂NRᵃRᵃ, en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- de R³, R⁴, R⁵, y R⁶ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes Rᵇ independientemente seleccionados; R³ᵃ, R⁴ᵃ, y R⁵ᵃ son cada uno independientemente seleccionados de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, C(O)Rᵃ, C(O)NRᵃRᵃ, C(O)ORᵃ, C(=NRᵃ)Rᵃ, C(=NRᵃ)NRᵃRᵃ, S(O)Rᵃ, S(O)NRᵃRᵃ, S(O)₂Rᵃ, y S(O)₂NRᵃRᵃ, en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- de R³ᵃ, R⁴ᵃ, y R⁵ᵃ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, ó 4 sustituyentes Rᵇ independientemente seleccionados; R⁷ se selecciona de H, halo, CN, -OH, -C(O)O(alquilo C₁₋₄), -C(O)NH₂, -C(O)NH(alquilo C₁₋₄), -C(O)N(alquilo C₁₋₄)₂, (alquilo C₁₋₄)C(O)NH-, (alquilo C₁₋₄)C(O)-, alquiltio C₁₋₄, -NH(alquilo C₁₋₄), -N(alquilo C₁₋₄)₂, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, -SO₂(alquilo C₁₋₄), -SO₂NH(alquilo C₁₋₄), -SO₂N(alquilo C₁₋₄)₂, (alquilo C₁₋₄)SO₂NH-, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, y heteroarilo de 5 - 10 miembros, en donde los grupos -C(O)O(alquilo C₁₋₄), -C(O)NH(alquilo C₁₋₄), -C(O)N(alquilo C₁₋₄)₂, (alquilo C₁₋₄)C(O)NH-, (alquilo C₁₋₄)C(O)-, alquiltio C₁₋₄, -NH(alquilo C₁₋₄), -N(alquilo C₁₋₄)₂, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -SO₂(alquilo C₁₋₄), -SO₂NH(alquilo C₁₋₄), -SO₂N(alquilo C₁₋₄)₂, (alquilo C₁₋₄)SO₂NH-, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, y heteroarilo de 5 - 10 miembros de R⁷ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes Rq independientemente seleccionados; R⁸, R⁹, R¹⁰ y R¹¹ son cada uno independientemente H, halo, CN, -OH, -C(O)O(alquilo C₁₋₄), -C(O)NH₂, -C(O)NH(alquilo C₁₋₄), -C(O)N(alquilo C₁₋₄)₂, (alquilo C₁₋₄)C(O)NH-, (alquilo C₁₋₄)C(O)-, alquiltio C₁₋₄, -NH(alquilo C₁₋₄), -N(alquilo C₁₋₄)₂, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, -SO₂(alquilo C₁₋₄), -SO₂NH(alquilo C₁₋₄), -SO₂N(alquilo C₁₋₄)₂, y (alquilo C₁₋₄)SO₂NH-, en donde los grupos -C(O)O(alquilo C₁₋₄), -C(O)NH(alquilo C₁₋₄), -C(O)N(alquilo C₁₋₄)₂, (alquilo C₁₋₄)C(O)NH-, (alquilo C₁₋₄)C(O)-, alquiltio C₁₋₄, -NH(alquilo C₁₋₄), -N(alquilo C₁₋₄)₂, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -SO₂(alquilo C₁₋₄), -SO₂NH(alquilo C₁₋₄), -SO₂N(alquilo C₁₋₄)₂ y (alquilo C₁₋₄)SO₂NH- de R⁸, R⁹, R¹⁰ y R¹¹ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes Rq independientemente seleccionados; cada R¹² es un grupo alquilo C₁₋₆ independientemente seleccionado; R¹³ es H o alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rq independientemente seleccionados; cada Rᵃ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rᵃ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes Rᵈ independientemente seleccionados; o cualquiera de dos sustituyentes Rᵃ junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rʰ; cada Rᵇ se selecciona independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, CN, OH, NH₂, NO₂, NHORᶜ, ORᶜ, SRᶜ, C(O)Rᶜ, C(O)NRᶜRᶜ, C(O)ORᶜ, OC(O)Rᶜ, OC(O)NRᶜRᶜ, C(=NRᶜ)NRᶜRᶜ, NRᶜC(=NRᶜ)NRᶜRᶜ, NHRᶜ, NRᶜRᶜ, NRᶜC(O)Rᶜ, NRᶜC(O)ORᶜ, NRᶜC(O)NRᶜRᶜ, NRᶜS(O)Rᶜ, NRᶜS(O)₂Rᶜ, NRᶜS(O)₂NRᶜRᶜ, S(O)Rᶜ, S(O)NRᶜRᶜ, S(O)₂Rᶜ y S(O)₂NRᶜRᶜ; en donde el alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rᵇ son cada uno además opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 sustituyentes Rᵈ independientemente seleccionados; cada Rᶜ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rᶜ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes Rᶠ independientemente seleccionados; o cualquiera de dos sustituyentes Rᶜ junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6, ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes Rʰ independientemente seleccionados; cada Rᵈ se selecciona independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, CN, NH₂, NHORᵉ, ORᵉ, SRᵉ, C(O)Rᵉ, C(O)NRᵉRᵉ, C(O)ORᵉ, OC(O)Rᵉ, OC(O)NRᵉRᵉ, NHRᵉ, NRᵉRᵉ, NRᵉC(O)Rᵉ, NRᵉC(O)NRᵉRᵉ, NRᵉC(O)ORᵉ, C(=NRᵉ)NRᵉRᵉ, NRᵉC(=NRᵉ)NRᵉRᵉ, S(O)Rᵉ, S(O)NRᵉRᵉ, S(O)₂Rᵉ, NRᵉS(O)₂Rᵉ, NRᵉS(O)₂NRᵉRᵉ, y S(O)₂NRᵉRᵉ, en donde el alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₁₀ y heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros de Rᵈ son cada uno además opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 sustituyentes Rq independientemente seleccionados; cada Rᶠ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, halo, CN, NHORᵍ, ORᵍ, SRᵍ, C(O)Rᵍ, C(O)NRᵍRᵍ, C(O)ORᵍ, OC(O)Rᵍ, OC(O)NRᵍRᵍ, NHRᵍ, NRᵍRᵍ, NRᵍC(O)Rᵍ, NRᵍC(O)NRᵍRᵍ, NRᵍC(O)ORᵍ, C(=NRᵍ)NRᵍR⁹, NRᵍC(=NRᵍ)NRᵍRᵍ, S(O)Rᵍ, S(O)NRᵍRᵍ, S(O)₂Rᵍ, NRᵍS(O)₂Rᵍ, NRᵍS(O)₂NRᵍRᵍ, y S(O)₂NRᵍR⁹; en donde el alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rᶠ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes Rⁿ independientemente seleccionados; cada Rᵍ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄-, en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rᵍ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 sustituyentes Rᵖ independientemente seleccionados; cada Rʰ se selecciona de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 6 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 6 miembros)-alquilo C₁₋₄-, (heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros)-alquilo C₁₋₄-, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, halo, CN, ORⁱ, SRⁱ, NHORⁱ, C(O)Rⁱ, C(O)NRⁱRⁱ, C(O)ORⁱ, OC(O)Rⁱ, OC(O)NRⁱRⁱ, NHRⁱ, NRⁱRⁱ, NRⁱC(O)Rⁱ, NRⁱC(O)NRⁱRⁱ, .NRⁱC(O)ORⁱ, C(=NRⁱ)NRⁱRⁱ, NRⁱC(=NRⁱ)NRⁱRⁱ, S(O)Rⁱ, S(O)NRⁱRⁱ, S(O)₂Rⁱ, NRⁱS(O)₂Rⁱ, NRⁱS(O)₂NRⁱRⁱ, y S(O)₂NRⁱRⁱ, en donde el alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 6 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₄-, (heteroarilo de 5 - 6 miembros)-alquilo C₁₋₄-, (heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros)-alquilo C₁₋₄- de Rʰ son cada uno además opcionalmente sustituidos con 1, 2, ó 3 sustituyentes Rʲ independientemente seleccionados; o dos grupos Rʰ unidos al mismo átomo de carbono del heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros tomados juntos con el átomo de carbono al cual se unen forman un cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados de O, N o S; cada sustituyente Rʲ se selecciona independientemente de cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, CN, NHORᵏ, ORᵏ, SRᵏ, C(O)Rᵏ, C(O)NRᵏRᵏ, C(O)ORᵏ, OC(O)Rᵏ, OC(O)NRᵏRᵏ, NHRᵏ, NRᵏRᵏ, NRᵏC(O)Rᵏ, NRᵏC(O)NRᵏRᵏ, NRᵏC(O)ORᵏ, C(=NRᵏ)NRᵏRᵏ, NRᵏC(=NRᵏ)NRᵏRᵏ, S(O)Rᵏ, S(O)NRᵏRᵏ, S(O)₂Rᵏ, NRᵏS(O)₂Rᵏ, NRᵏS(O)₂NRᵏRᵏ, y S(O)₂NRᵏRᵏ; cada Rⁿ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, halo, CN, Rᵒ, NHORᵒ, ORᵒ, SRᵒ, C(O)Rᵒ, C(O)NRᵒRᵒ, C(O)ORᵒ, OC(O)Rᵒ, OC(O)NRᵒRᵒ, NHRᵒ, NRᵒRᵒ, NRᵒC(O)Rᵒ, NRᵒC(O)NRᵒRᵒ, NRᵒC(O)ORᵒ, C(=NRᵒ)NRᵒRᵒ, NRᵒC(=NRᵒ)NRᵒRᵒ, S(O)Rᵒ, S(O)NRᵒRᵒ, S(O)₂Rᵒ, NRᵒS(O)₂Rᵒ, NRᵒS(O)₂NRᵒRᵒ, y S(O)₂NRᵒRᵒ; y cada Rᵉ, Rⁱ, Rᵏ, Rᵒ o Rᵖ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, y heteroarilo de 5 ó 6 miembros; en donde el alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 ó 6 miembros de Rᵉ, Rⁱ, Rᵏ, Rᵒ o Rᵖ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes Rq independientemente seleccionados; o cualquiera de dos sustituyentes Rᵉ junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6, ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes Rʰ independientemente seleccionados; o cualquiera de dos sustituyentes Rᵍ junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6, ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes Rʰ independientemente seleccionados; o cualquiera de dos sustituyentes Rⁱ junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6, ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes Rʰ independientemente seleccionados; o cualquiera de dos sustituyentes Rᵏ junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6, ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes Rʰ independientemente seleccionados; o cualquiera de dos sustituyentes Rᵒ junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6, ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes Rʰ independientemente seleccionados; y cada Rq se selecciona independientemente de OH, CN, -COOH, NH₂, halo, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, alquiltio C₁₋₄, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros, cicloalquilo C₃₋₆, NHR¹², NR¹²R¹², y haloalcoxi C₁₋₄, en donde el alquilo C₁₋₄, fenilo y heteroarilo de 5 - 6 miembros de Rq son cada uno opcionalmente sustituidos con OH, CN, -COOH, NH₂, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₁₀, y heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros.
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Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2015342887B2 (en) 2014-11-06 2020-09-10 Bial - R&D Investments, S.A. Substituted pyrazolo(1,5-a)pyrimidines and their use in the treatment of medical disorders
ES2958391T3 (es) 2014-11-06 2024-02-08 Bial R&D Invest S A Imidazo[1,5-a]pirimidinas sustituidas y su uso en el tratamiento de trastornos médicos
AU2015342883B2 (en) 2014-11-06 2020-07-02 Bial - R&D Investments, S.A. Substituted pyrrolo(1,2-a)pyrimidines and their use in the treatment of medical disorders
WO2016130501A1 (en) 2015-02-09 2016-08-18 Incyte Corporation Aza-heteroaryl compounds as pi3k-gamma inhibitors
MA43169B1 (fr) 2015-11-06 2022-05-31 Incyte Corp Composés héterocycliques en tant qu' inhibiteurs pi3k-gamma
TW201734003A (zh) 2016-01-05 2017-10-01 英塞特公司 作為ＰＩ３Ｋ-γ抑制劑之吡啶及嘧啶化合物
KR20180132629A (ko) * 2016-02-25 2018-12-12 아셰뉴론 에스아 글리코시다제 저해제
CA3020305A1 (en) 2016-04-06 2017-10-12 Lysosomal Therapeutics Inc. Imidazo [1,5-a]pyrimidinyl carboxamide compounds and their use in the treatment of medical disorders
CN109311887B (zh) 2016-04-06 2022-09-13 Bial研发投资股份有限公司 吡唑并[1,5-a]嘧啶基甲酰胺化合物以及它们在治疗医学病症中的用途
CA3020310A1 (en) 2016-04-06 2017-10-12 Lysosomal Therapeutics Inc. Pyrrolo[1,2-a]pyrimidinyl carboxamide compounds and their use in the treatment of medical disorders
CN109311902B (zh) 2016-05-05 2022-07-15 Bial研发投资股份有限公司 取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪、咪唑并[1,5-b]哒嗪、相关化合物及其用途
EP3452455A4 (en) 2016-05-05 2019-11-13 Lysosomal Therapeutics Inc. SUBSTITUTED IMDAZO [1,2-] PYRIDINES, SUBSTITUTED IMIDAZO [1,2-] PYRAZINES, RELATED COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF ILLNESSES
TW201803871A (zh) 2016-06-24 2018-02-01 英塞特公司 作為ＰＩ３Ｋ-γ抑制劑之雜環化合物
HUE056615T2 (hu) 2017-10-18 2022-02-28 Incyte Corp Tercier hidroxicsoportokkal szubsztituált kondenzált imidazol-származékok mint PI3K-gamma inhibitorok
CN111356692B (zh) * 2017-12-19 2021-09-03 基石药业（苏州）有限公司 Ido抑制剂
WO2020051169A1 (en) 2018-09-05 2020-03-12 Incyte Corporation Crystalline forms of a phosphoinositide 3-kinase (pi3k) inhibitor
JP2022529311A (ja) 2019-03-26 2022-06-21 ベンティックス バイオサイエンシーズ，インク． Ｔｙｋ２偽キナーゼリガンド
CN113677674A (zh) * 2019-04-11 2021-11-19 詹森药业有限公司 含有吡啶环的作为malt1抑制剂的衍生物
US11464783B2 (en) 2019-06-06 2022-10-11 Aligos Therapeutics, Inc. Heterocyclic compounds
MX2022005563A (es) 2019-11-08 2022-08-19 Ventyx Biosciences Inc Ligandos de la pseudoquinasa tyk2.
WO2022228302A1 (en) * 2021-04-25 2022-11-03 Bionova Pharmaceuticals (Shanghai) Limited Heteroaromatic carboxamide compounds and its use

Family Cites Families (89)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4269846A (en) 1979-10-29 1981-05-26 Usv Pharmaceutical Corporation Heterocyclic compounds useful as anti-allergy agents
US5521184A (en) 1992-04-03 1996-05-28 Ciba-Geigy Corporation Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
ES2342240T3 (es) 1998-08-11 2010-07-02 Novartis Ag Derivados de isoquinolina con actividad que inhibe la angiogenia.
US6133031A (en) 1999-08-19 2000-10-17 Isis Pharmaceuticals Inc. Antisense inhibition of focal adhesion kinase expression
GB9905075D0 (en) 1999-03-06 1999-04-28 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB0004890D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
GB0011092D0 (en) 2000-05-08 2000-06-28 Black James Foundation Gastrin and cholecystokinin receptor ligands (III)
US20040089753A1 (en) 2000-06-28 2004-05-13 Holland Simon Joseph Wet milling process
AU2002337142B2 (en) 2001-09-19 2007-10-11 Aventis Pharma S.A. Indolizines as kinase protein inhibitors
FR2831536A1 (fr) 2001-10-26 2003-05-02 Aventis Pharma Sa Nouveaux derives de benzimidazoles, leur procede de preparation, leur application a titre de medicament, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation notamment comme inhibiteurs de kdr
BR0213562A (pt) 2001-10-26 2004-08-31 Aventis Pharma Inc Benzimidazóis e análogos e seu uso como inibidores de cinases de proteìna
EP1441737B1 (en) 2001-10-30 2006-08-09 Novartis AG Staurosporine derivatives as inhibitors of flt3 receptor tyrosine kinase activity
DE10207843A1 (de) 2002-02-15 2003-09-04 Schering Ag Mikrolia-Inhibitoren zur Unterbrechung von Interleukin 12 und IFN-gamma vermittelten Immunreaktionen
AR037647A1 (es) 2002-05-29 2004-12-01 Novartis Ag Derivados de diarilurea utiles para el tratamiento de enfermedades dependientes de la cinasa de proteina
GB0215676D0 (en) 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
AR042052A1 (es) 2002-11-15 2005-06-08 Vertex Pharma Diaminotriazoles utiles como inhibidores de proteinquinasas
UA80767C2 (en) 2002-12-20 2007-10-25 Pfizer Prod Inc Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth
US7186832B2 (en) 2003-02-20 2007-03-06 Sugen Inc. Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors
WO2004078943A2 (en) 2003-03-04 2004-09-16 California Institute Of Technology Alternative heterocycles for dna recognition
GB0305929D0 (en) 2003-03-14 2003-04-23 Novartis Ag Organic compounds
JP2007501189A (ja) 2003-08-01 2007-01-25 ジェネラブス テクノロジーズ，インコーポレイテッド フラビウイルス科に対する二環式イミダゾール誘導体
PE20050952A1 (es) 2003-09-24 2005-12-19 Novartis Ag Derivados de isoquinolina como inhibidores de b-raf
WO2005118580A2 (en) 2004-05-12 2005-12-15 The Government Of The United States Of America As Represented By The Secretary, Department Of Health Tricyclic compounds as inhibitors of the hypoxic signaling pathway
JP2008520612A (ja) 2004-11-24 2008-06-19 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト ＪＡＫ阻害剤およびＢｃｒ−Ａｂｌ、Ｆｌｔ−３、ＦＡＫまたはＲＡＦキナーゼ阻害剤のうち少なくとも１個の組合せ
US7345178B2 (en) 2005-08-04 2008-03-18 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Sirtuin modulating compounds
CA2620223A1 (en) 2005-09-02 2007-03-08 Abbott Laboratories Novel imidazo based heterocycles
SI2404919T1 (sl) 2005-11-08 2013-12-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heterocikliäśna spojina uporabna kot modulator za prenaĺ alce z atp-vezavno kaseto
DK2455382T3 (da) 2005-12-13 2017-01-02 Incyte Holdings Corp Heteroaryl substituerede pyrrolo[2,3-b]pyridiner og pyrrolo[2,3-b]pyrimidiner som Janus kinase-inhibitorer
CN101472912A (zh) 2006-06-22 2009-07-01 比奥维特罗姆上市公司 作为mnk激酶抑制剂的吡啶和吡嗪衍生物
EP2139474A2 (en) 2007-03-27 2010-01-06 Paratek Pharmaceuticals, Inc. Transcription factor modulating compounds and methods of use thereof
DE102007035333A1 (de) 2007-07-27 2009-01-29 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue substituierte Arylsulfonylglycine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
GB0716292D0 (en) 2007-08-21 2007-09-26 Biofocus Dpi Ltd Imidazopyrazine compounds
US20110052562A1 (en) 2007-12-19 2011-03-03 The Scripps Research Institute Benzimidazoles and analogs as rho kinase inhibitors
WO2009123776A2 (en) 2008-01-15 2009-10-08 Siga Technologies, Inc. Antiviral drugs for treatment of arenavirus infection
WO2009133127A1 (en) 2008-04-30 2009-11-05 Merck Serono S.A. Fused bicyclic compounds and use thereof as pi3k inhibitors
WO2009158118A2 (en) 2008-05-30 2009-12-30 University Of Notre Dame Du Lac Anti-bacterial agents from benzo[d]heterocyclic scaffolds for prevention and treatment of multidrug resistant bacteria
EP2358202B1 (en) 2008-11-03 2016-06-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzimidazole and aza-benzimidazole carboxamides
WO2010061903A1 (ja) 2008-11-27 2010-06-03 塩野義製薬株式会社 Pi3k阻害活性を有するピリミジン誘導体およびピリジン誘導体
GB0822981D0 (en) 2008-12-17 2009-01-21 Summit Corp Plc Compounds for treatment of duchenne muscular dystrophy
CA2753560A1 (en) 2009-02-27 2010-11-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinase
NZ596479A (en) 2009-05-22 2014-01-31 Incyte Corp N-(hetero)aryl-pyrrolidine derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines and pyrrol-3-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
EP2845856A1 (en) 2009-06-29 2015-03-11 Incyte Corporation Pyrimidinones as PI3K inhibitors
US9249145B2 (en) 2009-09-01 2016-02-02 Incyte Holdings Corporation Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
US8680108B2 (en) 2009-12-18 2014-03-25 Incyte Corporation Substituted fused aryl and heteroaryl derivatives as PI3K inhibitors
WO2011075643A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Incyte Corporation Substituted heteroaryl fused derivatives as pi3k inhibitors
WO2011099832A2 (en) 2010-02-12 2011-08-18 Crystalgenomics, Inc. Novel benzimidazole compound, preparation method thereof and pharmaceutical composition comprising the same
SG183551A1 (en) 2010-03-10 2012-10-30 Incyte Corp Piperidin-4-yl azetidine derivatives as jak1 inhibitors
US20130018039A1 (en) 2010-03-31 2013-01-17 Bodmer Vera Q Imidazolyl-imidazoles as kinase inhibitors
AR081823A1 (es) 2010-04-14 2012-10-24 Incyte Corp DERIVADOS FUSIONADOS COMO INHIBIDORES DE PI3Kd
US8877707B2 (en) 2010-05-24 2014-11-04 Presidio Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of HCV NS5A
US8623857B2 (en) 2010-05-26 2014-01-07 Merck Sharp & Dohme Corp. N-phenyl imidazole carboxamide inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1
US9062055B2 (en) 2010-06-21 2015-06-23 Incyte Corporation Fused pyrrole derivatives as PI3K inhibitors
AU2011316016A1 (en) 2010-10-13 2013-05-30 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryls and uses thereof
US9034884B2 (en) 2010-11-19 2015-05-19 Incyte Corporation Heterocyclic-substituted pyrrolopyridines and pyrrolopyrimidines as JAK inhibitors
UA113156C2 (xx) 2010-11-19 2016-12-26 Циклобутилзаміщені похідні піролопіридину й піролопіримідину як інгібітори jak
JP5824517B2 (ja) 2010-11-30 2015-11-25 武田薬品工業株式会社 二環性化合物
US9096600B2 (en) 2010-12-20 2015-08-04 Incyte Corporation N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9H-purin-6-amines as PI3K inhibitors
US9108984B2 (en) 2011-03-14 2015-08-18 Incyte Corporation Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as PI3K inhibitors
US8673905B2 (en) 2011-03-17 2014-03-18 Hoffmann-La Roche Inc. Imidazo pyrazines
US9126948B2 (en) 2011-03-25 2015-09-08 Incyte Holdings Corporation Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as PI3K inhibitors
KR20140093610A (ko) 2011-04-21 2014-07-28 재단법인 한국파스퇴르연구소 소염 화합물
EA031618B1 (ru) 2011-06-09 2019-01-31 Ризен Фармасьютикалз Са Соединения-модуляторы gpr-119
JP5876146B2 (ja) 2011-06-20 2016-03-02 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｊａｋ阻害剤としてのアゼチジニルフェニル、ピリジル、またはピラジニルカルボキサミド誘導体
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
BR112014004971B1 (pt) 2011-09-02 2021-02-09 Incyte Holdings Corporation compostos heterociclilaminas, sua composição farmacêutica e seus usos
US9212169B2 (en) 2012-03-01 2015-12-15 Hyogo College Of Medicine Benzimidazole derivative and use thereof
AR090548A1 (es) 2012-04-02 2014-11-19 Incyte Corp Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k
US8940742B2 (en) * 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
TW201406761A (zh) 2012-05-18 2014-02-16 Incyte Corp 做爲ｊａｋ抑制劑之哌啶基環丁基取代之吡咯并吡啶及吡咯并嘧啶衍生物
CN104334552B (zh) 2012-05-31 2016-08-31 住友化学株式会社 稠合杂环化合物
WO2014009295A1 (en) 2012-07-13 2014-01-16 Ucb Pharma S.A. Imidazopyridine derivatives as modulators of tnf activity
EP2917221A1 (en) 2012-11-01 2015-09-16 Incyte Corporation Tricyclic fused thiophene derivatives as jak inhibitors
TWI687220B (zh) 2013-03-01 2020-03-11 美商英塞特控股公司 吡唑并嘧啶衍生物治療PI3Kδ相關病症之用途
WO2014149207A2 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Dow Agrosciences Llc Benzimidazole-based insecticidal compositions and related methods
WO2014153529A1 (en) 2013-03-22 2014-09-25 The Scripps Research Institute Substituted benzimidazoles as nociceptin receptor modulators
EP2994142A4 (en) 2013-05-08 2017-03-29 Colorado Seminary, Which Owns and Operates The University of Denver Antibiotic and anti-parasitic agents that modulate class ii fructose 1,6-bisphosphate aldolase
EP3786162B1 (en) 2013-05-17 2023-08-09 Incyte Holdings Corporation Bipyrazole derivatives as jak inhibitors
AU2014291142B2 (en) 2013-07-17 2018-10-11 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Cyanotriazole compounds
US9751888B2 (en) * 2013-10-04 2017-09-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
RS61058B1 (sr) 2014-04-08 2020-12-31 Incyte Corp Lečenje b-ćelijskih maligniteta sa kombinacijom inhibitora jak i pi3k
EP2930048A1 (en) 2014-04-10 2015-10-14 Johnson Controls Automotive Electronics SAS Head up display projecting visual information onto a screen
WO2015191677A1 (en) 2014-06-11 2015-12-17 Incyte Corporation Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as pi3k inhibitors
CA2961525A1 (en) 2014-09-16 2016-03-24 Celgene Quanticel Research, Inc. Histone demethylase inhibitors
US9708348B2 (en) * 2014-10-03 2017-07-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Trisubstituted bicyclic heterocyclic compounds with kinase activities and uses thereof
MA40933A (fr) 2014-11-11 2017-09-19 Piqur Therapeutics Ag Difluorométhyl-aminopyridines et difluorométhyl-aminopyrimidines
WO2016130501A1 (en) 2015-02-09 2016-08-18 Incyte Corporation Aza-heteroaryl compounds as pi3k-gamma inhibitors
MA43169B1 (fr) 2015-11-06 2022-05-31 Incyte Corp Composés héterocycliques en tant qu' inhibiteurs pi3k-gamma
TW201734003A (zh) 2016-01-05 2017-10-01 英塞特公司 作為ＰＩ３Ｋ-γ抑制劑之吡啶及嘧啶化合物
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