JP2003526724A - 非イオン性乳化剤を有する分散液 - Google Patents
非イオン性乳化剤を有する分散液Info
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Abstract
Description
する。
レート、例えばメチルメタクリレート又はエチルアクリレートから主になってい
るメタクリレート−コポリマーを、作用物質放出が遅延される医薬形のための被
覆剤及び結合剤として使用することは、従来公知である。
EP−A208213又はEP−A617972に記載されている。
い。このような分散液は、乳化重合により製造され、従って、製造条件的に乳化
剤を含有し、これは、また、得られた分散液を安定せしめる。最終医薬形では、
含有された乳化剤が、更に、作用物質放出特性に影響する。
荷を有さないか又は微量のみ有するので、好適な乳化剤の選択は非常に限られる
。
endogenous surfactant on the structu
re and drug−release properties of Eu
dragit NE30D−matrices”,Journal of Co
ntrolled Release 18(1992)、133〜144頁に、
分散液に含有されるノニルフェノール型の乳化剤が、被覆された医薬形の作用物
質放出の際に問題を引き起こすことを記載している。筆者は、分散液から得られ
たコポリマーフィルム中の異方性構造を記述している。その場合、作用物質不含
フィルムも作用物質含有フィルムも、貯蔵期間及び作用物質含有量に応じて、相
分離及び乳化剤の結晶化が生じる。このことは、作用物質クレンブテロール(Cl
enbuterol)の放出の際に、明らかに不均一性を生ぜしめる。水で洗浄すること
により、凍結乾燥させたコポリマーから乳化剤を除去すると、精製コポリマーで
は均一になり、作用物質の遅延された放出も観察される。
重合の方法による水性ポリマー分散液の製法が記載されている。非イオン性乳化
剤として、濁点が重合温度以下であるものが好適である。多数の好適な化合物が
記載されており、ノニルフェノール−乳化剤も記載されている。
ト−コポリマーを含有する、公知技術水準の分散液を、分散液の安定性及びその
粒径分布を保持しながら、その分散液から医薬処方物を製造し、その際、乳化剤
による結晶構造の形成下に、相分離が起こらないままであることに応じて改良す
ることを課題とした。その際、作用物質放出特性及びその他の、例えば機械的特
性は、不利に変えないようにすべきである。
70質量%の分散液であって、この固体含分が、 a)少なくとも90質量%が、中性基を有する(メタ)アクリレート−モノマー
からなり、ガラス転移温度Tgが、DSC法(ISO 11357)により−2
5℃〜+20℃と測定されたメタクリレート−コポリマー 90〜99質量%
及び b)HLB−値15.7〜16.2を有する非イオン性乳化剤 1〜10質量%
からなる分散液により、本発明の課題は、解決された。
−コポリマーを含有する。
に99、特に有利に100%が、中性基、特にC1−〜C4−アルキル基を有す
る(メタ)アクリレート−モノマーからなる。
チルメタクリレート、メチルアクリレート、エチルアクリレート、ブチルアクリ
レートである。メチルメタクリレート、エチルアクリレート及びメチルアクリレ
ートが有利である。
、たかだか10、有利にたかだか5、特に有利にたかだか3又はたかだか1質量
%含有しても良い。
れたガラス転移温度Tg、−25℃〜+20℃、有利に−10℃〜0℃を有する
。
5質量%及びエチルアクリレート75〜65質量%から構成することができる。
これは、ポリマーの水不溶性を実際に変化させないが、膨潤に影響し得、透過性
のpH依存性制御を可能にする。
、固体分に対して、1〜10、有利に2〜8、特に有利に4〜6質量%含有する
。
重合工程の経過を制御する。従って、これらは、製造に必要な補助剤であり、ま
た、分散液の特性を決定する。これらは、通常、分散液の重要な特性を根本的に
変化させずに、交換することはできない。
面活性剤の親水性もしくは親油性の尺度である。これは、Marszallによ
るフェノール−滴定法により、実験で決定することができる;“Parfuem
erie,Kosmetik”、第60巻、1979、444〜448頁参照;
他の参照文献は、Roempp,Chemie−Lexikon、第8版、19
83、1750頁。更に、例えばUS4795643(Seth)参照。
非イオン性乳化剤の場合のみ正確に測定することができる。陰イオン性乳化剤の
場合は、この値は、計算により求めることはできるが、実際には、常に20を超
えるか、またははるかに20を超える。
、これらの値は、15.7〜16.2である。要求された範囲の上限で、乳化剤
が、乾燥により晶出する。要求された範囲以下のHLB−値を有する乳化剤は、
分散液を十分に安定させ得ず、このことは、著しい凝固物形成で認識することが
できる。HLB−値は、文献(Fiedler:Lexikon der Hilfsstoffe)から引用さ
れるかもしくはW.C.Griffin(Sonderdruck aus Parfuemerie und Ko
smetik 64,311〜314,316(1983);Huethig Verlag,Heidelberg/Pharmind Ind.60 N
r.1(1998);Dielektrizitaetsthermoanalyse)により計算された。
である。
シル化ソルビタンエーテル、エトキシル化アルキルフェノール、グリセリンエス
テル又は糖エステル又はロウ誘導体である。
リオキシエチレングリセリンモノステアレート、ポリオキシエチレン−20−セ
チルステアレート、ポリオキシエチレン−25−セチルステアレート、ポリオキ
シエチレン(25)オキシプロピレンモノステアレート、ポリオキシエチレン−
20−ソルビタンモノパルミテート、ポリオキシエチレン−16−tert.オ
クチルフェノール、ポリオキシエチレン−20−セチルエーテル、ポリエチレン
グリコール(1000)モノセチルエーテル、エトキシル化ヒマシ油、ポリオキ
シエチレンソルビトール−羊毛ロウ−誘導体、ポリオキシエチレン(25)プロ
ピレングリコールステアレート及びポリオキシエチレンソルビットエステルであ
る。
−ソルビタンモノパルミテート、ポリオキシエチレン−16−tert.オクチ
ルフェノール及びポリオキシエチレン−20−セチルエーテルが有利である。
で水性乳化重合により、半連続的又は連続的に得られる(これについては、例え
ばDE19503099A1を参照)。
いて行い、その際、ラジカルの形成は、熱的又はレドックス過程を介して行うこ
とができる。場合により、分子量調整剤を、モル質量の調整のために添加する。
エマルジョンポリマーは、通常、10〜70質量%の濃度で製造される。30〜
50質量%の固体含有率が、好都合である。不連続的製造は、一般に、攪拌釜―
反応器で行う。
ノマーを、乳化剤、開始剤、調整剤及びその他の補助剤と一緒にして、かつ水と
一緒に反応釜に装入し、溶解させるかもしくは分散させる。開始剤の活性化(温
度の上昇、レドックス剤の添加)により、ポリマー連鎖反応が開始され、実施さ
れる。この場合、ポリマー鎖からなる公知のラテックス粒子が形成される。
トベースに加工することができる。最も慣用的には、流動層法により、0.1〜
3mm大の粒子上に被覆を施す。慣用の添加物、例えば顔料、充填剤、濃稠化剤
、消泡剤、保存剤等々は、慣用量で併用することができる。被覆は、錠剤、カプ
セル、糖衣錠、顆粒又は結晶上に産出させることができる。マトリックス錠剤又
はマトリックス顆粒の形成も可能である。有利な加工温度は、20〜40℃の範
囲である。好適なフィルム厚は、10〜80μmである。
遅延された放出を引き起こし、胃腸域だけでなく、他の体腔、組織、血管及び動
植物の生活圏にも利用できる。カテーテルで血管内に挿入されるフィルム、獣用
医薬のインプラント(Implantate)が例である。
塩基又は水に敏感な作用物質を含有する核に、他の被覆材料、例えばセルロース
エーテル、セルロースエステル、陽イオン性ポリメタクリレート(例えばEUD
RAGIT(登録商標)E100、−RL100、RS100、Roehm G
mbH)からなる絶縁層を設けることができ、その後、本発明による被覆剤を塗
布する。引き続き、同様に他の被覆、例えば匂い又は味を隠す作用を有するもの
又は好みの着色作用又は艶出し作用を有するものを施与することができる。
び人工腸液(pH6.8)を用いて、USPにより検査する。
sterwald,Rothgang:Coated Dosage Form
s,CRC Press LLC,Boca Raton,Florida,M
edpharm Scientific Publishers,Stuttg
art 1998 I.Ghebre−Sellassie,Multiparticulate
Oral Drug Delivery,Marcel Dekker,In
c.New York,Basel,Hong Kong,1994他の分散液との混合物からなるスプレー塗料 K.Lehmann,D.Dreher:Mixtures of Aque
ous Polymethacrylate Dispersions for
Drug Coating,Drugs made in Germany
31 101〜102(1988)湿式造粒によるマトリックス錠剤 K.Lehmann,H.−U.Petereit,Verwendung
waessriger Poly(meth)acrylat−Dispers
ionen fuer die Herstellung von Matri
xtabletten,Acta Pharm.Technol.34(4)1
89〜195(1988) J.McGinity,Aqueous Polymeric Coatin
gs for Pharmaceutical Dosage Forms,2
nd Edition,Marcel Dekker,Inc.New Yor
k,Basel,Hong Kong,1996崩壊性遅延錠剤 K.Lehmann,H.−U.Petereit,D.Dreher,Sc
hnellzerfallende Tabletten mit geste
uerter Wirkstoffabgabe,Pharm.Ind.55,
(10)940〜947(1993) K.Lehmann,H.−U.Petereit,D.Dreher,Fa
st Disintegrating Controlled Release
Tablets from Coated Particles,Drug
made in Germany 37(2),53〜60(1994) R.Bodmeier,Tabletting of Coated Pel
lets Eur.J.Phar and Biopharm.43 1〜8(
1997)(経)皮膚治療システム −Heilmann,K.:Therapeutische Systeme
,Ferdinand Euler Verlag,Stuttgart,52
〜57頁 −Brandau,R. und Lippold,B.H.(1982):
Dermal and Transdermal Absorption.Wi
ssenschaftliche Verlagsgesellschaft
mbH,Stuttgart,171〜200頁 H.−U. Petereit,3rd European Congres
s of Biopharmaceutics and Pharmacoki
netics−Proceed.Vol.I,84〜93(1987)固体の使用 本発明による分散液から、乾燥、凝固又は捻り押出し(Aquetschextrusion)
により得られた固体を以下のようにして使用することができる。
々に。
体式(monolithischen)担体の製造に。
。そのような溶液は、通常の被覆法に使用することができる。
の効果に必要な物理的化学的特性が得られねばならない(例4と5を参照)。そ
の際、特に、10℃以下の温度での確実なフィルム形成が有利であるので、可塑
剤の添加無しで加工することができる。ラテックス粒子の再生可能な融合が、遅
延性医薬形の処方を可能にする。
劣化を意味する。即ち、医薬品安全性の意味では、乾燥による乳化剤の晶出は、
阻止すべきである。この効果は、明らかに、乳化剤とポリマーとの構造条件的相
互作用により得られる。本発明による分散液は、信頼し得る遅延医薬形の開発も
可能にする。
カルシウムチャンネル遮断薬、レニン−アンギオテンシン系の阻害剤、気管支作
用薬/抗喘息剤、コリン作用薬、利尿薬、輸血促進剤、痛風薬、流行性感冒薬、
冠状動脈剤、脂質低下剤、胃腸薬、向精神薬、血小板凝集阻止剤、泌尿器剤、静
脈治療薬、ビタミン及びミネラル。
ジクロフェナック(Diclofenac)、インドメタシン、ロナゾラック(Lonazolac
)、イブプロフェン、ケトプロフェン、プロピフェナゾン(Propyphenazon)、
ナプロキセン、パラセタモール、フルルビプロフェン、ジメチンデン(Dimetind
en)、キニジン(Chinidin)、メトプロロール(Metoprolol)、プロプラノロー
ル、オクスプレノロール、ピンドロール、アテノロール、メトプロロール、ジソ
ピラミド、ベラパミル、ジルチアゼム、ガロパミル(Gallopamil)、ニフェジピ
ン、ニカルジピン(Nicardipin)、ニソルジピン(Nisoldipin)、ニモジピン(
Nimodipin)、アムロジピン(Amlodipin)、テオフィリン、サルブタモール、テ
ルブタリン、アムブロキソール(Ambroxol)、アミノフィリン、コリンテオフィ
リネート、ピリドスチグミン、ピレタニド(Piretanid)、フロセミド、ペント
キシフィリン、ナフチドロフリル(Naftidrofuryl)、ブフロメジル(Buflomedi
l)、キサンチノールニコチネート、ベンシクラン(Bencyclan)、アロプリノー
ル、ノルエフェドリン、クロルフェナミン、イソソルビドモノニトレート、イソ
ソルビドジニトレート、グリセロールトリニトレート、モルシドミン(Molsidom
in)、ベンザフィブレート(Benzafibrat)、フェノフィブレート(Fenofibrat
)、ゲムフィブロジル、セリバスタチン(Cerivastatin)、プラバスタチン(Pr
avastatin)、フルバスタチン(Fluvastatin)、ロバスタチン(Lovastatin)、
アトルバスタチン(Atorvastatin)、シムバスタチン(Simvastatin)、キサン
チノール、メトクロプラミド、アミトリプチリン、ジベンゼピン、ベンラファキ
シン(Venlafaxin)、チオリダジン、オキサゼパム、リチウム、ニトロフラント
イン、植物性乾燥抽出物、アスコルビン酸及びカリウム及びこれらの薬学的使用
塩。
de dにより、炉中で110℃で3時間にわたり乾燥させる。
20℃)を用いて測定。
号90、ISO)上に、分散液100gを注ぎ、通過液が透明になるまで、精製
水で後洗浄する。篩と残分を105℃で、質量一定になるまで乾燥させ、正確に
秤量する。質量差が、検査された分散液量の%として計算される。
させる。乾燥フィルム中の乳化剤の晶出は、引き続き、400倍の倍率の偏光顕
微鏡で精査する。結晶形成は、着色の光二重屈折で観察でき、無定形範囲は、濃
色に識別できる。
キシエチレン−20−セチルエーテル328gを溶解させる。溶解工程後に、表
によるモノマー、エチルアクリレート16.6kg、メチルメタクリレート7.
1kg及びメタクリル酸0.3kgを添加し、30℃で乳化させる。
)0.22g、それぞれ水320g中に溶解させたペルオキソ二硫酸アンモニウ
ム22.0g及び二亜硫酸ナトリウム30.8g)を添加する。温度が最高に達
すると、バッチを冷却する。表による乳化剤754gを約50℃で、後安定化の
ために添加する。40℃に達した後、後反応のために、水160g中に溶解させ
たペルオキソ二硫酸アンモニウム6.7gを添加し、分散液を濾過し、引き続い
て脱臭する。
る乳化剤328gを溶解させる。溶解工程後に、エチルアクリレート16.6k
g、メチルメタクリレート7.1kg及びメタクリル酸0.3kgを添加し、3
0℃で乳化させる。
)0.22g、それぞれ水320g中に溶解させたペルオキソ二硫酸アンモニウ
ム22.0g及び二亜硫酸ナトリウム30.8g)を添加する。温度が最高に達
すると、バッチを冷却する。表による乳化剤754gを約50℃で、後安定化の
ために添加する。40℃に達した後、後反応のために、水160g中に溶解させ
たペルオキソ二硫酸アンモニウム6.7gを添加し、分散液を濾過し、引き続い
て脱臭する。
によるポリオキシエチレン−20−セチルエーテル328gを溶解させる。溶解
工程後に、エチルアクリレート16.6kg、メチルメタクリレート7.1kg
及びメタクリル酸0.3kgを添加し、30℃で乳化させる。
0.22g、それぞれ水320gに溶解させたペルオキソ二硫酸アンモニウム2
2.0g及び二亜硫酸ナトリウム30.8g)を添加する。温度が最高に達する
と、バッチを冷却する。表による乳化剤754gを約50℃で、後安定化のため
に添加する。40℃に達した後、後反応のために、水160gに溶解させたペル
オキソ二硫酸アンモニウム6.7gを添加し、分散液を濾過し、引き続いて脱臭
する。
、表による乳化剤512gを溶解させる。溶解工程後に、エチルアクリレート8
.30kg、メチルメタクリレート3.55kg及びメタクリル酸0.14kg
を添加し、30℃で乳化させる。
(II)0.22g、ペルオキソ二硫酸アンモニウム11.0g及び二亜硫酸ナ
トリウム15.4g)を添加する。温度が最高に達すると、バッチを50℃まで
冷却する。
間攪拌する。引き続いて、第一バッチと同様に、同量のモノマーを追加し、10
分間攪拌し,開始剤(それぞれ水160gに溶解させたペルオキソ二硫酸アンモ
ニウム11.0g及び二亜硫酸ナトリウム15.4g)を添加する。反応終了後
にバッチを40℃まで冷却し、後反応のために、開始剤(水160g中に溶解さ
せたペルオキソ二硫酸アンモニウム6.7g)を添加する。脱臭のために、反応
釜中の分散液を、希苛性ソーダ溶液で、pH−値約8に調整し、分散液水の10
〜15%を留去する。引き続いて、分散液を固体含有率約30%まで希釈する。
その後、分散液を濾過する。
0℃まで加熱する。その間に、水1800g、乳化剤64.9g、ペルオキソ二
硫酸アンモニウム3.0g、エチルアクリレート1245.6g、メチルメタク
リレート532.8g及びメタクリル酸21.6gから、高剪断攪拌機を用いて
、プレエマルジョンを製造する。反応の開始のために、準備しておいた開始剤量
(水30g中に溶解させたペルオキソ二硫酸アンモニウム1.2g)を予装入物
に添加し、プレエマルジョンを4時間以内に80℃で、予装入物に配量する。流
入後に、生じた分散液を更に2時間80℃で攪拌し、引き続いて、室温まで冷却
し、希苛性ソーダ溶液でpH−値約8に調整し、分散液水の10〜15%を留去
する。引き続いて、分散液を固体含有率約30%まで希釈する。その後、分散液
を濾過する。
散液の分析値を表中に記載する。
.8mm)800gに、本発明による例12の分散液373.3g、タルカム1
12g、消泡エマルジョン0.95g及び精製水412gからなるスプレー懸濁
液を用いて被覆する。給気温度は、30℃であり、ノズル(直径1.2mm)の
スプレー圧は、2.0barである。スプレー時間は、約90分である。室温で
16時間の乾燥後、均一に被覆された結晶が得られた。
6時間にわたり測定した。塩化カリウム含有率は、電位差計で測定した。
たる一様な遅延を示す(図1/2参照)。
造する。マトリックス錠剤1・2kgのために、STEPHAN UM12中で
、ジプロフィリン300gと、リン酸水素カルシウム2水和物(0.1〜0.2
mm)400gとを混合し、引き続き、本発明による例12の分散液で湿らす。
40℃で、6時間の乾燥後、錠剤原料を1mmの篩を通し、ステアリン酸マグネ
シウムと混合し、KORSCH‐Exzenter−打錠機により、10kNで
打錠する。生じた錠剤は、少し光沢があり、良好な機械的強度を有し、かつ6〜
7時間に渡る一様な放出速度を示す。
図2/2)。作用物質放出は、パドル装置中、50Upmで、水900ml中で
、UV−VIS−分光計Perkin−Elmer Lambda 20(27
4nm)を用いて、6時間にわたり測定した。
Claims (8)
- 【請求項1】 医薬形用の被覆剤及び結合剤として使用するのに好適な、固
体含有率10〜70質量%の分散液であって、この固体含分は、 a)少なくとも90質量%が、中性基を有する(メタ)アクリレート−モノマー
からなり、ガラス転移温度Tgが、DSC法により−20℃〜+20℃と測定さ
れたメタクリレート−コポリマー 90〜99質量%
及び b)HLB−値15.2〜17.3を有する非イオン性乳化剤 1〜10質量%
からなる、分散液。 - 【請求項2】 メタクリレートコポリマーは、メチルメタクリレート20〜
50質量%、エチルアクリレート80〜50質量%、場合によりメタクリル酸0
〜10質量%からなることを特徴とする、請求項1記載の分散液。 - 【請求項3】 非イオン性乳化剤は、エトキシル化脂肪酸エステル又は−エ
ーテル、エトキシル化ソルビタンエーテル、エトキシル化アルキルフェノール、
グリセリンエステル又は糖エステル又はロウ誘導体の物質群から選択されること
を特徴とする、請求項1又は2記載の分散液。 - 【請求項4】 非イオン性乳化剤は、ポリオキシエチレングリセリンモノラ
ウレート、ポリオキシエチレングリセリンモノステアレート、ポリオキシエチレ
ン−20−セチルステアレート、ポリオキシエチレン−25−セチルステアレー
ト、ポリオキシエチレン(25)オキシプロピレンモノステアレート、ポリオキ
シエチレン−20−ソルビタンモノパルミテート、ポリオキシエチレン−16−
tert.オクチルフェノール、ポリオキシエチレン−20−セチルエーテル、
ポリエチレングリコール(1000)モノセチルエーテル、エトキシル化ヒマシ
油、ポリオキシエチレンソルビトール−羊毛ロウ−誘導体、ポリオキシエチレン
(25)プロピレングリコールステアレート、ポリオキシエチレンソルビットエ
ステル、ポリオキシエチレン−25−セチルステアレート、ポリオキシエチレン
−20−ソルビタンモノパルミテート、ポリオキシエチレン−16−tert.
オクチルフェノール及びポリオキシエチレン−20−セチルエーテルの群から選
択されることを特徴とする、請求項1から3までのいずれか1項記載の分散液。 - 【請求項5】 乳化重合により、自体公知の方法で、請求項1から4までの
いずれか1項記載の分散液を製造する方法。 - 【請求項6】 医薬の製造のための被覆剤又は結合剤としての、請求項1か
ら4までのいずれか1項記載の分散液の使用。 - 【請求項7】 被覆されたか又は結合された医薬は、作用物質;モルヒネ及
びその誘導体、トラマドール、アセチルサリチル酸、ジクロフェナック、インド
メタシン、ロナゾラック、イブプロフェン、ケトプロフェン、プロピフェナゾン
、ナプロキセン、パラセタモール、フルルビプロフェン、ジメチンデン、キニジ
ン、メトプロロール、プロプラノロール、オクスプレノロール、ピンドロール、
アテノロール、メトプロロール、ジソピラミド、ベラパミル、ジルチアゼム、ガ
ロパミル、ニフェジピン、ニカルジピン、ニソルジピン、ニモジピン、アムロジ
ピン、テオフィリン、サルブタモール、テルブタリン、アムブロキソール、アミ
ノフィリン、コリンテオフィリネート、ピリドスチグミン、ピレタニド、フロセ
ミド、ペントキシフィリン、ナフチドロフリル、ブフロメジル、キサンチノール
ニコチネート、ベンシクラン、アロプリノール、ノルエフェドリン、クロルフェ
ナミン イソソルビドモノニトレート、イソソルビドジニトレート、グリセロー
ルトリニトレート、モルシドミン、ベンザフィブレート、フェノフィブレート、
ゲムフィブロジル、セリバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ロバス
タチン、アトルバスタチン、シムバスタチン、キサンチノール、メトクロプラミ
ド、アミトリプチリン、ジベンゼピン、ベンラファキシン、チオリダジン、オキ
サゼパム、リチウム、ニトロフラントイン、植物性乾燥抽出物、アスコルビン酸
及びカリウム及びこれらの薬学的使用塩の1種を含有することを特徴とする、請
求項6記載の使用。 - 【請求項8】製薬作用物質を含有する医薬形において、作用物質が、請求項
1から5までのいずれか1項記載の分散液から乾燥により得られたエマルジョン
ポリマーと結合されているか又はこれにより被覆されていることを特徴とする、
医薬形。
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