JP2003525853A5 - - Google Patents

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】 式（Ｉ）
【化１】

［式中、Ｒ¹は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニルオキシ、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニルオキシ、ベンジルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₇−アルカノイルオキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニルチオ、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニルチオ、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキルオキシ、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキルチオ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ₂−Ｃ₇−アルキルアミノカルボニル、Ｃ₃−Ｃ₁₃−ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシ、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジルオキシ、ピリジルチオおよびＮＲ⁵Ｒ⁶（ここで、Ｒ⁵およびＲ⁶は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、ベンジルおよびフェニルから互いに独立して選択される）から選択され；
Ｒ²は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、ベンジルオキシおよびＣ₁−Ｃ₇−アルカノイルオキシから選択され；
あるいは、
Ｒ¹およびＲ²は、もし隣接するならば、−（ＣＨ₂）₄−、−（ＣＨ＝ＣＨ）₂−および−ＣＨ₂Ｏ−ＣＲ⁷Ｒ⁸−Ｏ−（ここで、Ｒ⁷およびＲ⁸は、水素およびＣ₁−Ｃ₆−アルキルから互いに独立して選択される）から選択される橋かけを任意に形成してもよく；
Ｒ³は、水素、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチルおよびＣ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキルから選択され；
Ｒ⁴は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₆−シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシおよびベンジルオキシから選択され；
ｋは、０または１であり、
Ａは、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₃−アルコキシ、フッ素またはフェニルで１〜３個任意に置換されていてもよいＣ₁−Ｃ₆−アルキレン、
Ｃ₂−Ｃ₆−アルキレン（ここで、メチレン単位は等配電子的にＯ、Ｓ、ＮＲ⁹、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ₂で置きかえられ、ここで、ＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基に隣接せず、Ｒ⁹は水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アシルおよびＣ₁−Ｃ₆−アルカンスルホニルから選択される）
１，２−シクロプロピレン、
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₃−アルコキシ、フッ素、シアノまたはフェニルで１〜３個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニレン、
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、フッ素、シアノまたはフェニルで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₆−アルカジエニレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、フッ素、シアノまたはフェニルで任意に置換されていてもよい１，３，５−ヘキサトリエニレン、ならびに
エチニレン
から選択され、
Ｄは、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ヒドロキシまたはＣ₁−Ｃ₆−アルコキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₁₀−アルキレン；
Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ヒドロキシまたはＣ₁−Ｃ₆−アルコキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₁₀−アルケニレン；
Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ヒドロキシまたはＣ₁−Ｃ₆−アルコキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₁₀−アルキニレン；ならびに
Ｃ₂−Ｃ₁₀−アルキレン、Ｃ₄−Ｃ₁₀−アルケニレンおよびＣ₄−Ｃ₁₀−アルキニレン［ここで、１〜３個のメチレン単位は等配電子的にＯ、Ｓ、ＮＲ¹⁰、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ₂で置きかえられている（ここで、Ｒ¹⁰はＲ⁹と同じ意味を有するが、それとは独立して選択される）］からなる群；
から選択され；
Ｅは、
【化２】

［式中、複素環は、任意に二重結合を有していてもよく、
ｎとｐは、互いに独立して０、１、２または３であるが、但しｎ＋ｐ≦４であり、
ｑは、１、２または３であり；Ｒ¹¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびＣ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニルから選択され、
Ｒ¹²は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルおよび窒素原子に隣り合ったオキソ基から選択されるか、あるいは、
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、一緒になって２環式環系の形成下にＣ₁−Ｃ₃アルキレン橋かけを形成する］
から選択され、
Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４およびＧ５から選択され、
［ここで、Ｇ１は、
−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s−Ｒ¹³
［ｒは、０〜３の数であり、
ｓは、０または１であり；
Ｒ¹³は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個のヘテロ原子を任意に含んでいてもよい、飽和および不飽和、４〜７員のヘテロ環からなる群；
ベンジル、フェニル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を任意に含んでいてもよい、直接結合するか、またはメチレン基を介して結合している、単環式芳香族５および６員のヘテロ環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族または部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、その結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；ならびに
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族または部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３個の環原子はＮ、ＳおよびＯから選択されており、結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、または直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；
から選択され；
Ｒ¹⁴は、Ｒ¹³と同じ意味を有するが、それとは独立して選択され；
Ｒ¹⁵は、水素、ヒドロキシ、メチル、ベンジル、フェニル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、直接結合するかまたはメチレン基を介して結合している単環式芳香族５および６員のヘテロ環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族または部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、その結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；ならびに
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族または部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３個の環原子はＮ、ＳおよびＯから選択されており、結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、または直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群：
から選択されている］であり、
Ｇ２は、
＝（Ｃ）_uＲ¹³Ｒ¹⁵
［ここで、Ｒ¹³とＲ¹⁵は上記の意味を有しており、かつ
ｕは、０もしくは１の数を表すか、または
ｕ＝１であるとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４〜７員の飽和複素環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された炭素環式環系からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された複素環式環系（ここで、１〜３個の環原子がＮ、ＳおよびＯから選択され得る）からなる群；
から選択される、環式基
＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵
を形成するか、あるいは
ｕ＝０であるとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合しているＥと一緒になって、
シクロアルキル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４〜７員の飽和複素環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された炭素環式環系からなる群；および
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された複素環式環系（ここで、１〜３個の環原子がＮ、ＳおよびＯから選択されている）からなる群；
から選択される、環式基
ＥＲ¹³Ｒ¹⁵
を形成する］
であり、
Ｇ３は、
【化３】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵は、上記の意味を有するか、または、
基
−ＮＲ¹³Ｒ¹⁵
は、
必須の窒素原子のほかに、Ｎ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子をさらに１または２個任意に含んでいてもよい飽和および不飽和単環式、４〜８員のヘテロ環からなる群；
および
必須の窒素原子のほかに、Ｎ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子をさらに１または２個任意に含んでいてもよい８〜１６個の環原子を有する、飽和および不飽和、２もしくは３環式、縮合もしくは橋かけヘテロ環からなる群；
から選択される、窒素原子を介して結合されている含窒素複素環である］
から選択され、
Ｇ４は、
−ＮＲ¹⁶−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s-Ｒ¹³ （Ｇ４ａ）、
【化４】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵は上記の意味を有し、かつ、
Ｒ¹⁶は、Ｒ⁵と同じ意味を有するが、それとは独立して選択され、
Ｒ¹⁷は、トリフルオロメチル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニルオキシおよびベンジルオキシから選択され、かつ、
Ａｒ¹とＡｒ²は、互いに独立してフェニル、ピリジルおよびナフチルから選択される］
から選択され、
Ｇ５は、
−Ｗ−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s-Ｒ¹³ （Ｇ５ａ）
または
【化５】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ａｒ¹およびＡｒ²は上記の意味を有し、かつ、
ＷはＯまたはＳである］
を表し、
ここで、置換基Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷、Ａｒ¹およびＡｒ²における環系 ＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵、 −ＮＲ¹³Ｒ¹⁵、 および ＥＲ¹³Ｒ¹⁵ 、＝（Ｃ）_uＲ¹³Ｒ¹⁵ ならびに芳香環系は、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ；フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ₁−Ｃ₆−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルキル、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルケニル、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル）アミノから選択される同一または異なる１〜３個の基で、かつ芳香環の２つの隣り合う残基に対してはメチレンジオキシで、互いに独立して任意に置換されていてもよい］
を表す、
ここで、基Ｇ１〜Ｇ５におけるアルキル、アルケニルおよびシクロアルキル残基は、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノおよびジ(Ｃ₁−Ｃ₆−)アルキルアミノから選択される同一または異なる１もしくは２個の基で任意に置換されていてもよい］
から選択され、
ここで、Ｇが、同時に、
Ｒ¹³が、水素、アルキル、またはフェニル（ここで、フェニルはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシもしくはトリフルオロメチルで任意に置換されていてもよい）であり、
Ｒ¹⁴および/またはＲ¹⁵が、ピリジルまたはフェニル（ここで、フェニルはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシもしくはトリフルオロメチルで任意に置換されていてもよい）であり、
Ａが、エテニレンまたはブタジエニレンで任意に置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｄがアルキレンであり、かつ
Ｅが４位で置換されたピペリジンである
である場合には、
−ＣＨＲ¹⁴−Ｒ¹³ 、 −Ｃ（ＯＨ）Ｒ¹⁴−Ｒ¹³ 、＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵ または
−Ｏ−ＣＨＲ¹⁴−Ｒ¹³
を表さない］
から選択される］
の化合物、それらのシス−およびトランス−異性体、Ｅ−およびＺ−異性体、鏡像異性体、ジアステレオマーおよびその他の異性体、それらのラセミもしくは非ラセミ混合物、それらの純粋なエンド−およびエキソ異性体、ならびにそれらの混合物；
それらのそれぞれの互変異性体；ならびに
それらの水和物および溶媒和物を含む対応する酸付加塩。
【請求項２】 置換基が、以下：
Ｒ¹は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₄−アルコキシ、ベンジルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₄−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₅−アルカノイルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₄−アルキルチオ、Ｃ₂−Ｃ₅−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ₂−Ｃ₅−アルキルアミノカルボニル、Ｃ₃−Ｃ₉−ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシ、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジルオキシおよびＮＲ⁵Ｒ⁶ （ここで、Ｒ⁵およびＲ⁶は水素およびＣ₁−Ｃ₆−アルキルから互いに独立して選択される）から選択され；
Ｒ²は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよびＣ₁−Ｃ₄−アルコキシから選択され；
Ｒ³は、水素、ハロゲンおよびＣ₁−Ｃ₆−アルキルから選択され；
Ｒ⁴は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシおよびベンジルオキシから選択され；
ｋは、０または１であり、
Ａは、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシ、フッ素またはフェニルで１〜３個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルキレン；
Ｃ₂−Ｃ₆−アルキレン（ここで、メチレン単位が等配電子的にＯ、Ｓ、ＮＲ⁹、ＣＯまたはＳＯ₂で置きかえられ、ここでＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基に隣接することができず、Ｒ⁹は水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アシルおよびメタンスルホニルから選択される）；
１，２−シクロプロピレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシ、フッ素、シアノまたはフェニルで１〜３個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、フッ素、シアノまたはフェニルで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₆−アルカジエニレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、フッ素またはシアノで任意に置換されていてもよい１，３，５−ヘキサトリエニレン；および
エチニレン；
から選択され、
Ｄは、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキルまたはヒドロキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₁₀−アルキレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキルまたはヒドロキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₁₀−アルケニレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキルまたはヒドロキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₁₀−アルキニレン；ならびに
Ｃ₂−Ｃ₁₀−アルキレン、Ｃ₄−Ｃ₁₀−アルケニレンおよびＣ₄−Ｃ₁₀−アルキニレン（ここで、１〜３個のメチレン単位は各々等配電子的にＯ、Ｓ、ＮＲ¹⁰、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ₂で置きかえられ、ここで、Ｒ¹⁰はＲ⁹と同じ意味を有するが、それとは独立して選択される）からなる群；
から選択され、
Ｅは、
【化６】

［式中、複素環は任意に二重結合を有していてもよく、かつ
ｎとｐは、互いに独立して０、１、２または３であるが、但しｎ＋ｐ≦４であり、
ｑは、１または２であり；
Ｒ¹¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびＣ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニルから選択され、かつ
Ｒ¹²は、水素または窒素原子に隣り合ったオキソ基から選択されるか、あるいは、
Ｒ¹¹およびＲ¹²は一緒になって、２環式環系の形成下にＣ₁−Ｃ₃アルキレン橋かけを形成し、
Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４およびＧ５から選択され、
［ここで、Ｇ１は、
−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s−Ｒ¹³
［ここで、ｒは０〜２の整数を表し、
ｓは、０または１の整数を表し
Ｒ¹³は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル；
ベンジル、フェニル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、直接結合するか、またはメチレン基を介して結合している単環式芳香族５および６員のヘテロ環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族または部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、その結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、または直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；および
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族または部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３個の環原子はＮ、ＳおよびＯから選択され、結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、または直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；
から選択され；
Ｒ¹⁴は、Ｒ¹³と同じ意味を有するが、それとは独立して選択され；
Ｒ¹⁵は、水素、ヒドロキシ、メチル、ベンジル、フェニル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、直接結合するかまたはメチレン基を介して結合した単環式芳香族５もしくは６員のヘテロ環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族もしくは部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、その結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、または直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族もしくは部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３個の環原子はＮ、ＳおよびＯから選択され、結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、または直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；
から選択される］
であり、
Ｇ２は、
＝（Ｃ）_uＲ¹³Ｒ¹⁵
［ここで、Ｒ¹³とＲ¹⁵は上記の意味を有しており、かつ
ｕは、０もしくは１の数であるか、または
ｕ＝１であるとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された炭素環式環系からなる群；および
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された複素環式環系（ここで、１〜３個の環原子がＮ、ＳおよびＯから選択され得る）からなる群；
から選択される、環式基
＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵
を形成するか、あるいは
ｕ＝０であるとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合しているＥと一緒になって、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４〜７員の飽和複素環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された炭素環式環系からなる群；および
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された複素環式環系（ここで、１〜３個の環原子がＮ、ＳおよびＯから選択されている）からなる群；
から選択される、環式基
ＥＲ¹³Ｒ¹⁵
を形成する］
であり、
Ｇ３は、
【化７】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵は、上記の意味を有するか、または、
基
−ＮＲ¹³Ｒ¹⁵
は、
必須の窒素原子のほかに、Ｎ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子をさらに１または２個任意に含んでいてもよい飽和および不飽和単環式、４〜８員のヘテロ環からなる群；
および
必須の窒素原子のほかに、Ｎ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子をさらに１または２個任意に含んでいてもよい８〜１６個の環原子を有する、飽和および不飽和、２もしくは３環式、縮合もしくは橋かけヘテロ環からなる群；
から選択される、窒素原子を介して結合されている含窒素複素環である］
から選択され、
Ｇ４は、
【化８】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵ならびに基−ＮＲ^１３Ｒ^１５は上記の意味を有し、かつ、
Ｒ¹⁶は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、ベンジルおよびフェニルから選択され、
Ｒ¹⁷は、トリフルオロメチル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニルオキシおよびベンジルオキシから選択され、
Ａｒ¹とＡｒ²は、互いに独立してフェニル、ピリジルまたはナフチルから選択される］
から選択され、
Ｇ５は、
−Ｗ−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s-Ｒ¹³ （Ｇ５ａ）
または
【化９】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ａｒ¹およびＡｒ²は上記の意味を有し、かつ、
ＷはＯまたはＳである］
を表し、
ここで、置換基Ｒ¹、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷、Ａｒ¹およびＡｒ²における環系 ＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵、 −ＮＲ¹³Ｒ¹⁵、 および ＥＲ¹³Ｒ¹⁵ ならびに芳香環系は、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ；フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ₁−Ｃ₆−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルキル、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルケニル、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル）アミノから選択される同一または異なる１〜３個の基で、かつ芳香環の２つの隣り合う残基に対してはメチレンジオキシで；
互いに独立して任意に置換されていてもよく、
ここで、基Ｇ１〜Ｇ５におけるアルキル、アルケニルおよびシクロアルキル残基は、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノおよびジ(Ｃ₁−Ｃ₆−)アルキルアミノから選択される同一または異なる１もしくは２個の基で任意に置換されていてもよい］
から選択される］
から選択される］
の意味を有する請求項１に記載の化合物、上記で定義した化合物の塩、異性体および互変異性体ならびにそれらの任意の混合物。
【請求項３】 置換基が、以下：
Ｒ¹が、水素、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₄−アルコキシ、ベンジルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₅−アルカノイルオキシ、メチルチオ、エチルチオ、メトキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、アミノカルボニル、カルボキシ、フェノキシおよびフェニルチオから選択され；
Ｒ²は水素、ハロゲン、トリフルオロメチルおよびヒドロキシから選択され；
Ｒ³は、水素およびハロゲンから選択され；
Ｒ⁴は、水素、Ｃ₁−Ｃ_３−アルキル、アリル、ヒドロキシおよびＣ₁−Ｃ_３−アルコキシから選択され；
ｋは、０または１であり、
Ａは、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシまたはフッ素で１または２個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルキレン；
Ｃ₂−Ｃ₆−アルキレン（ここで、メチレン単位が等配電子的にＯ、Ｓ、ＮＲ⁹、ＣＯまたはＳＯ₂で置きかえられ、ここでＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基に隣接することができない）；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシおよび/またはフッ素で１または２個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキルまたは１もしくは２個のフッ素原子で任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₆−アルカジエニレン；
ならびに、
フッ素で任意に置換されていてもよい１，３，５−ヘキサトリエニレン；
から選択され、
Ｄは、メチルまたはヒドロキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₈−アルキレン；
メチルまたはヒドロキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₈−アルケニレン；
メチルまたはヒドロキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₈−アルキニレン；ならびに
Ｃ₂−Ｃ₈−アルキレン、Ｃ₄−Ｃ₈−アルケニレンおよびＣ₄−Ｃ₈−アルキニレン（ここで、１〜３個のメチレン単位は各々等配電子的にＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ₃)、Ｎ(ＣＯＣＨ₃)、Ｎ(ＳＯ₂ＣＨ₃)、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ₂で置きかえられる）からなる群；
から選択され、
Ｅは、
【化１０】

［式中、複素環は任意に二重結合を有していてもよく、かつ
ｎとｐは、互いに独立して０、１、２または３であるが、但しｎ＋ｐ≦３であり、
ｑは、１または２であり；
Ｒ¹¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシメチルおよびカルボキシから選択され、
Ｒ¹²は、水素および窒素原子に隣り合ったオキソ基から選択され、
Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４およびＧ５から選択され、
［ここで、Ｇ１は、
−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s−Ｒ¹³
［ここで、ｒは０、１または２であり、
ｓは、０または１であり、
Ｒ¹³は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル；
ベンジル、フェニル；
直接結合しているか、またはメチレン基を介して結合しているベンゾシクロブチル、インダニル、インデニル、オキソインダニル、ナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ジフェニルエニル、フルオレニル、オキソフルオレニル、アントリル、ジヒドロアントリル、オキソジヒドロアントリル、ジオキソジヒドロアントリル、フェナントリル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、オキソジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロオクテニルおよびテトラヒドロジベンゾシクロオクテニルからなる群；ならびに、
直接結合しているか、またはメチレン基を介して結合しているフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、ジオキソインドリニル、ベンゾオキサゾリル、オキソベンゾオキサゾリニル、ベンゾイソオキサゾリル、オキソベンゾイソキサゾリニル、ベンゾチアゾリル、オキソベンゾチアゾリニル、ベンゾイソチアゾリル、オキソベンゾイソチアゾリニル、ベンゾイミダゾリル、オキソベンゾイミダゾリニル、インダゾリル、オキソインダゾリニル、ベンゾフラザニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾロピリジル、オキサジヒドロオキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、オキソジヒドロチアゾロピリジル、イソチアゾロピリジル、イミダゾピリジル、オキソジヒドロイミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、オキソジヒドロピラゾロピリジル、チエノピリミジニル、クロマニル、クロマノイル、ベンゾピラニル、クロモニル、キノリル、イソキノリニル、ジヒドロキノリニル、オキソジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、オキソテトラヒドロキノリニル、ベンゾジオキサニル、キノキサリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ピリドインドリル、アクリジニル、オキソジヒドロアクリジニル、フェナントリジニル、オキソジヒドロフェナントリジニル、ジヒドロベンゾイソキノリニル、オキソジヒドロベンゾイソキノリニル、フェノチアジニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、オキソジヒドロジベンゾオキセピニル、ベンゾシクロヘプタチエニル、オキソベンゾシクロヘプタチエニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、オキソジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、オキソジヒドロジベンゾチエピニル、オクタヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、オキソジヒドロジベンゾアゼピニル、オクタヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジル、オキソベンゾシクロヘプタピリジル、ピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾジアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾジアゼピニル、ジヒドロジベンゾオキサゼピニル、ジヒドロピリドベンゾオキセピニル、ジヒドロピリドベンゾオキサゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾオキサゼピニル、ジヒドロジベンゾチアゼピニル、オキソジヒドロジベンゾチアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾチアゼピニルおよびオキソジヒドロピリドベンゾチアゼピニルからなる群；
から選択され、
Ｒ¹⁴は、Ｒ¹³と同じ意味を有するが、それとは独立して選択され；
Ｒ¹⁵は、水素、ヒドロキシ、メチル、ベンジル、フェニル；
直接結合しているか、またはメチレン基を介して結合しているインダニル、インデニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、クロマニル、キノリニルおよびテトラヒドロキノリニルから選択される］
であり、
Ｇ２は、
＝（Ｃ）_uＲ¹³Ｒ¹⁵
［ここで、Ｒ¹³とＲ¹⁵は上記の意味を有し、かつ
ｕは、０もしくは１であり、または
ｕ＝１であるとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
インダニル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル、ジヒドロアントリル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル；テトラヒドロキノリニル、ジヒドロアクリジニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジニル、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニル、ピリドベンゾアゼピニルおよびジヒドロピリドベンゾアゼピニル
から選択される、環式基
＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵
を形成するか、あるいは
ｕ＝０であるとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合しているＥと一緒になって、
ジオキサアザスピロノナン、ジチオアザスピロノナン、オキサジアザスピロノナン、オキサジアザスピロノナンジオン、トリアザスピロノナン、トリアザスピロノナンジオン、ジアザスピロデカノン、ジアザスピロデカンジオン、ジオキサアザスピロデカン、ジチアザスピロデカン、オキサジアザスピロデカン、トリアザスピロデカン、トリアザスピロデカノン、トリアザスピロデカンジオン、ジオキサアザスピロウンデカン、ジチアザスピロウンデカン、オキサジアザスピロウンデカノン、トリアザスピロウンデカノン、スピロ[ベンゾジオキソール-ピロリジン]、スピロ[ベンゾジオキソール-ピペリジン]、スピロ[ベンゾジオキシン-ピペリジン]およびスピロ[ジヒドロベンゾオキサジン-ピペリジン]；
から選択されるスピロ環 ＥＲ¹³Ｒ¹⁵ を形成する］であり、
Ｇ３は、
【化１１】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵は、上記の意味を有するか、または、
基
−ＮＲ¹³Ｒ¹⁵
は：ピロリジン、ピペリジン、ヘキサヒドロアゼピン、オクタヒドロアゾシン、ピペラジン、ヘキサヒドロジアゼピン、モルホリン、ヘキサヒドロキサゼピン、チオモルホリン、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、２-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン、8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタン、インドリン、イソインドリン、(1H)-ジヒドロキノリン、(1H)-テトラヒドロキノリン、(2H)-テトラヒドロイソキノリン、(4H)-ジヒドロベンゾオキサジン、(4H)-ジヒドロベンゾチアジン、(1H)-テトラヒドロベンゾ[b]アゼピン、(1H)-テトラヒドロベンゾ[c]アゼピン、(1H)-テトラヒドロベンゾ[d]アゼピン、(5H)-テトラヒドロベンゾ[b]オキサゼピン、(5H)-テトラヒドロベンゾ[b]チアゼピン、1,2,3,4-テトラヒドロ-9H-ピリド[3,4-b]インドール、カルバゾール、(10H)-ジヒドロアクリジン、(10H)-ジヒドロフェナントリジン、1,2,3,4-テトラヒドロアクリダノン、(10H)-フェノキサジン、(10H)-フェノチアジン、(5H)-ジベンゾアゼピン、(５H)-ジヒドロジベンゾアゼピン、(5H)-オクタヒドロジベンゾアゼピン、ジヒドロベンゾ[d,e]イソキノリン、(5H)-ジヒドロジベンゾジアゼピン、(5H)-ベンゾ[b]ピリド[f]アゼピン、(5H)-ジヒドロベンゾ[b]ピリド[f]アゼピン、(11H)-ジヒドロジベンゾ[b,e]オキサゼピン、(11H)-ジヒドロジベンゾ[b,e]チアゼピン、(10H)-ジヒドロジベンゾ[b,f]オキサゼピン、(10)-ジヒドロジベンゾ[b,f]チアゼピン、(5H)-テトラヒドロジベンゾアゾシン、(11H)-ジヒドロベンゾ[e]ピリド[b]-1,4-ジアゼピン-6-オンおよび(11H)-ジヒドロベンゾ[b]ピリド[e]-1,4-ジアゼピン-5-オン；
から選択される環系の窒素原子を介して結合する含窒素環を表す］
から選択され、
Ｇ４は、
【化１２】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵は上記の意味を有し、
Ｒ¹⁶は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ベンジルおよびフェニルから選択され、
Ｒ¹⁷は、トリフルオロメチル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシおよびベンジルオキシから選択され、
Ａｒ¹とＡｒ²は、互いに独立してフェニル、ピリジルまたはナフチルから選択される］
から選択され、
Ｇ５は、
−Ｗ−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s-Ｒ¹³ （Ｇ５ａ）
または
【化１３】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ａｒ¹およびＡｒ²は上記の意味を有し、
ＷはＯである］
であり、
置換基Ｒ¹、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷、Ａｒ¹およびＡｒ²における環系 ＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵、 −ＮＲ¹³Ｒ¹⁵、 および ＥＲ¹³Ｒ¹⁵ ならびに芳香環系は、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ₁−Ｃ₆−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルキル、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルケニル、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル）アミノから選択される同一または異なる１〜３個の基で、かつ芳香環の２つの隣り合う残基に対してはメチレンジオキシで；
互いに独立して任意に置換されていてもよく、
ここで、基Ｇ１〜Ｇ５におけるアルキル、アルケニルおよびシクロアルキル残基は、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノおよびジ(Ｃ₁−Ｃ₆−)アルキルアミノから選択される同一または異なる１もしくは２個の基で任意に置換されていてもよい］
から選択される］
から選択される］
の意味を有する請求項１または２に記載の化合物、上記で定義した化合物の塩、異性体および互変異性体ならびにそれらの任意の混合物。
【請求項４】 置換基が、以下：
Ｒ¹は、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₄−アルコキシ、メチルチオ、エチルチオ、カルボキシおよびフェノキシから選択され；
Ｒ²は、水素、塩素およびメチルから選択され；
Ｒ³は、水素であり；
Ｒ⁴は、水素、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキルおよびヒドロキシから選択され、
ｋは、０であり、
Ａは、ヒドロキシまたはフッ素で１または２個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルキレン；
Ｃ₂−Ｃ₆−アルキレン（ここで、メチレン単位は、等配電子的にＯ、ＳまたはＣＯで置きかえられ、ここでＣＯを除いて、等配電子的な置換アミド基に隣接することができない）；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキルおよび/またはフッ素で任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニレン；
および
Ｃ₄−Ｃ₆−アルカジエニレン
から選択され、
Ｄは、メチルまたはヒドロキシで任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₈−アルキレン；
ヒドロキシで任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₈−アルケニレン；
ヒドロキシで任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₈−アルキニレン；
および
Ｃ₄−Ｃ₈−アルキレン、Ｃ₄−Ｃ₈−アルケニレン、Ｃ₄−Ｃ₈−アルキニレン（ここで、メチレン単位はそれぞれ等配電子的にＯ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ₃）、ＣＯもしくはＳＯ₂で置きかえられるか、またはエチレン基は等配電子的に基ＮＨ−ＣＯおよび/またはＣＯ−ＮＨで置きかえられるか、あるいはプロピレン基は等配電子的に基ＮＨ−ＣＯ−Ｏおよび/またはＯ−ＣＯ−ＮＨで置きかえられる）からなる群；
から選択され、
Ｅは、ピロリジン、ピペリジン、ヘキサヒドロアゼピンおよびモルホリン（ここで、環はメチル基で、および/または窒素原子に隣接するオキソ基で任意に置換されてもよい）から選択され；
Ｇは、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ、トリフルオロアセチルアミノ、ジフェニルホスフィノイルアミノ、ジフェニルホスフィノイルオキシ、ジフェニルメチルオキシ、
−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s−Ｒ¹³、
＝（Ｃ）_uＲ¹³Ｒ¹⁵、
【化１４】

［式中、ｒは、０または１であり、
ｓは、０または１であり、
ｕは、０または１であり、
Ｒ¹³は、水素、メチル、ベンジル、フェニル；
インダニル、インデニル、オキソインダニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル、アントリル、フェナントリル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニルおよびオキソジヒドロジベンゾシクロヘプテニル；
チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、ジオキソインドリニル、ベンゾオキサゾリル、オキソベンゾオキサゾリニル、ベンゾイソオキサゾリル、オキソベンゾイソキサゾリニル、ベンゾチアゾリル、オキソベンゾチアゾリニル、ベンゾイソチアゾリル、オキソベンゾイソチアゾリニル、ベンゾイミダゾリル、オキソベンゾイミダゾリニル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾロピリジル、オキサジヒドロオキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、オキソジヒドロチアゾロピリジル、イミダゾピリジル、オキソジヒドロイミダゾピリジル、キノリル、イソキノリニル、ジヒドロキノリニル、オキソジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、オキソテトラヒドロキノリニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ピリドインドリル、アクリジニル、オキソジヒドロアクリジニル、フェナントリジニル、ジヒドロフェナントリジニル、オキソジヒドロフェナントリジニル、ジヒドロベンゾイソキノリニル、オキソジヒドロベンゾイソキノリニル、フェノチアジニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、ベンゾシクロヘプタチエニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、オキソジヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジル、オキソジヒドロベンゾシクロヘプタピリジル、ピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾジアゼピニル、オキソジヒドロピリドジアゼピニル、ジヒドロジベンゾオキサゼピニル、ジヒドロピリドベンゾオキサゼピニル、ジヒドロジベンゾチアゼピニルおよびジヒドロピリドベンゾチアゼピニル；
から選択され、
Ｒ¹⁴は、水素、メチル、ベンジルおよびフェニルから選択され；
Ｒ¹⁵は、水素、ヒドロキシ、メチル、ベンジル、フェニル、インダニル、インデニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、フリル、チエニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニルおよびテトラヒドロキノリニルから選択され、
Ｒ¹⁶は、水素、Ｃ₁−Ｃ₄−アルキル、ベンジルおよびフェニルから選択され、
Ａｒ¹とＡｒ²は、互いに独立してフェニル、ピリジルまたはナフチルから選択され、
基
＝（Ｃ）_uＲ¹³Ｒ¹⁵
は、インダニル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル；
テトラヒドロキノリニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジニル、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニル、ピリドベンゾアゼピニルおよびジヒドロピリドベンゾアゼピニルから選択されるか、あるいは
ｕ＝０のとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合しているＥと一緒になって、
ジオキサアザスピロデカン、ジチアザスピロデカン、ジアザスピロデカノン、ジアザスピロデカンジオン、トリアザスピロデカノン、トリアザスピロデカンジオン、ジオキサアザスピロウンデカン、ジチアザスピロウンデカン、オキサジアザスピロウンデカノン、トリアザスピロウンデカノン、スピロ[ベンゾジオキソール-ピロリジン]、スピロ[ベンゾジオキソール-ピペリジン]、スピロ[ベンゾジオキシン-ピペリジン]およびスピロ[ジヒドロベンゾオキサジン-ピペリジン]；
から選択されるスピロ環
ＥＲ¹³Ｒ¹⁵
を形成し、
基
−ＮＲ¹³Ｒ¹⁵
は、ピペリジン、ヘキサヒドロアゼピン、ピペラジン、ヘキサヒドロジアゼピン、モルホリン、チオモルホリン、インドリン、イソインドリン、(1H)-ジヒドロキノリン、(1H)-テトラヒドロキノリン、(2H)-テトラヒドロイソキノリン、(4H)-ジヒドロベンゾオキサジン、(4H)-ジヒドロベンゾチアジン、(1H)-テトラヒドロベンゾ[b]アゼピン、(1H)-テトラヒドロベンゾ[c]アゼピン、(1H)-テトラヒドロベンゾ[d]アゼピン、(5H)-テトラヒドロベンゾ[b]オキサゼピン、(5H)-テトラヒドロベンゾ[b]チアゼピン、カルバゾール、(10H)-ジヒドロアクリジン、(10H)-ジヒドロフェナントリジン、(5H)-ジベンゾアゼピン、(５H)-ジヒドロジベンゾアゼピン、(5H)-ジヒドロジベンゾジアゼピン、(5H)-ベンゾ[b]ピリド[f]アゼピン、(5H)-ジヒドロベンゾ[b]ピリド[f]アゼピン、(11H)-ジヒドロジベンゾ[b,e]オキサゼピン、(11H)-ジヒドロジベンゾ[b,e]チアゼピン、(10H)-ジヒドロジベンゾ[b,f]オキサゼピン、(10H)-ジヒドロジベンゾ[b,f]チアゼピン、(11H)-ジヒドロベンゾ[e]ピリド[b]-1,4-ジアゼピン-6-オンおよび11H)-ジヒドロベンゾ[b]ピリド[e]-1,4-ジアゼピン-5-オン；
から選択される窒素原子を介して結合される複素環の環を表し、
ここで、置換基Ｒ¹、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷、Ａｒ¹とＡｒ²における環系 ＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵、−ＮＲ¹³Ｒ¹⁵およびＥＲ¹³Ｒ¹⁵ならびに芳香環系は、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ₁−Ｃ₆−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルキル、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルケニル、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル）アミノから選択される同一または異なる１〜３個の基で、および芳香環の２つの隣り合う基に対してはメチレンジオキシ基で；
互いに独立して任意に置換されていてもよく、かつ
基Ｇにおけるアルキル、アルケニルおよびシクロアルキル残基は、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノおよびジ(Ｃ₁−Ｃ₆−)アルキルアミノから選択される同一または異なる１もしくは２個の基で任意に置換されていてもよい］
を表す］
の意味を有する請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項５】 置換基が、以下：
Ｒ¹は、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチルおよびエチルチオから選択され；
Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ水素であり；
ｋは、０であり、
Ａは、ヒドロキシまたは１もしくは２個のフッ素原子でそれぞれ任意に置換されていてもよい、エチレン、プロピレンもしくはブチレンからなる群；
ＯＣＨ₂、ＳＣＨ₂；
エチレンもしくは１，３−ブタジエニレン；
から選択され、
Ｄは、ヒドロキシで任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₆−アルキレン；
Ｃ₄−Ｃ₆アルケニレン；
Ｃ₄−Ｃ₆アルキニレン；および
Ｃ₄−Ｃ₆アルキレン、Ｃ₄−Ｃ₆アルケニレンもしくはＣ₄−Ｃ₆アルキニレン（ここで、１または２個のメチレン単位は、等配電子的にＯ、ＮＨ、ＣＯもしくはＳＯ₂で置きかえられる）からなる群；
から選択され；
Ｅは、ピペラジンであり；
Ｇは、ジフェニルメチル、ジフェニルヒドロキシメチル、ジフェニルメチレン、ナフチル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロナフチリデン、フルオレニル、フルオレニリデン、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニリデン、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニリデン；
ジェム(gem.)のジフェニル；
フェニル-チエニルメチル、フェニル-チエニルメチレン、フェニル-ピリジルメチル、フェニル-ピリジルメチレン、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾシクロヘプタピリジニル、ベンゾシクロヘプタピリジニリデン、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニル、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニリデン、ジヒドロジベンゾオキセピニル、ジヒドロジベンゾオキセピニリデン、ジヒドロジベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニリデン、ジヒドロベンゾチエノチエピニル、ジヒドロベンゾチエノチエピニリデン；
インドリル、オキソベンゾイミダゾリル、オキソベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル；
ジベンジルアミノカルボニル、ジフェニルアミノカルボニル、インドリニル-N-カルボニル、イソインドリニル-N-カルボニル、テトラヒドロキノリニル-N-カルボニル、テトラヒドロベンゾアゼピニル-N-カルボニル、カルバゾリル-N-カルボニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル-N-カルボニル、オキソジヒドロベンゾピリドアゼピニル-N-カルボニル；
ジフェニルメチルアミノ、ジフェニルメチル-メチルアミノ、ジベンジルアミノ、ベンジルフェニルアミノ、トリフェニルメチルアミノ；
アセチルアミノ、ピバロイルアミノ、フェニルアセチルアミノ、ジフェニルアセチルアミノ、ジフェニルプロピオニルアミノ、ナフチルアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、ベンゾイルメチルアミノ、ナフトイルアミノ、オキソフルオレニルカルボニルアミノ；
フルオロイルアミノ、ピリジルアセチルアミノ、ピリジルカルボニルアミノ；
ベンジルアミノカルボニルアミノ、ナフチルメチルアミノカルボニルアミノ、インダニルアミノカルボニルアミノ、テトラヒドロナフチルアミノカルボニル、ジベンジルアミノカルボニルアミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、ナフチルアミノカルボニルアミノ、ベンジルフェニルアミノカルボニルアミノ、ジフェニルアミノカルボニルアミノ；
インドリニル-N-カルボニルアミノ、イソインドリニル-N-カルボニルアミノ、テトラヒドラキノリニル-N-カルボニルアミノ、テトラヒドロベンゾアゼピニル-N-カルボニルアミノ、カルバゾリル-N-カルボニルアミノ、ジヒドロフェナンチリジニル-N-カルボニルアミノ、ジヒドロジベンゾアゼピン-N-カルボニルアミノ、ジヒドロベンゾピリドアゼピニル-N-カルボニルアミノ、オキソジヒドロベンゾピリドジアゼピニル-N-カルボニルアミノ；
メタンスルホニルアミノ、トリルスルホニルアミノ、ナフチルスルホニルアミノ、ジフェニルホスフィノイルアミノ；
ジフェニルメチルオキシおよびジフェニルホスフィノイルオキシ；
から選択され、
ここで、芳香環系は、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ；フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ₁−Ｃ₆−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルキル、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルケニル、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル）アミノから選択される同一または異なる１〜３個の基で、かつ芳香環の２つの隣り合う基に対してはメチレンジオキシで、互いに独立して任意に置換されていてもよく、
かつ、ここで
基Ｇにおけるアルキル、アルケニルおよびシクロアルキル基は、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノおよびジ(Ｃ₁−Ｃ₆−)アルキルアミノから選択される同一または異なる１もしくは２個の基で置換されていてもよい、
の意味を有する請求項１〜４のいずれかに一つに記載の化合物、上記で定義した化合物の塩、異性体および互変異性体ならびにそれらの任意の混合物。
【請求項６】 Ｎ-［４-（４-フェニル-ピペリジン-１-イル）-ブチル］-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；
Ｎ-｛４-［４-（１H-インドール-３-イル）-ピペリジン-１-イル］-ブチル｝-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；
Ｎ-｛４-［４-（２-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル）-ピペリジン-1-イル］-ブチル｝-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；
Ｎ-［４-（４-ベンゾトリアゾール-１-イル-ピペリジン-１-イル）-ブチル］-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；
Ｎ-｛４-［４-（ヒドロキシ-ジフェニルメチル）-ピペリジン-１-イル］-ブチル｝-２-（ピリジン-３-イルオキシ）-アセトアミド；
Ｎ-［４-（４，４-ジフェニル-ピペリジン-１-イル）-ブチル］-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；
Ｎ-｛４-［４-（６,１１-ジヒドロ-ジベンゾ[b,e]チエピン-１１-イリデン）-ピペリジン-１-イル］-ブチル｝-３-ピリジン-３-イル-プロピオンアミド・ジヒドロクロリド/セミ-イソプロパノール；
Ｎ-｛４-［４-（６,１１-ジヒドロ-ジベンゾ[b,e]チエピン-１１-イリデン）-ピペリジン-１-イル］-ブチル｝-５-ピリジン-３-イル-ペンタンアミド；
Ｎ-｛４-［４-（４,９-ジヒドロ-チエノ[2,3-b]-ベンゾ[e]チエピン-４-イリデン）-ピペリジン-１-イル］-ブチル｝-３-ピリジン-３-イル-プロピオンアミド；
Ｎ-｛４-［４-（４,９-ジヒドロ-チエノ[2,3-b]-ベンゾ[e]チエピン-４-イリデン）-ピペリジン-１-イル］-ブチル｝-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；
Ｎ-［４-（４-ジフェニルホスフィノイルオキシ-ピペリジン-１-イル）-ブチル］-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；および
Ｎ-［４-（１，４-ジオキサ-８-アザスピロ[4.5]デセ-８-イル）-ブチル］-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド
から選択される請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項７】 変法（Ａ）により、式（ＩＩ）
【化１５】

［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ａおよびｋは請求項１に記載の意味を有する］
のカルボン酸あるいはその反応性誘導体を、任意の縮合剤の存在下、遊離塩基または酸付加塩の形態の式（ＩＩＩ）
【化１６】

［式中、Ｄ、Ｅ、ＧおよびＲ⁴は請求項１で定義されたとおりである］
の化合物と、不活性溶媒あるいは数種の不活性溶媒の混合物中、−４０℃〜１８０℃の間の温度で、任意の補助的な塩基の存在下、反応させ、
変形方法（Ｂ）によれば、Ｇが請求項１〜３のいずれか一つに記載のＧ４ａ〜Ｇ４ｅの１つを表す、式（Ｉ）の化合物（ここで、基ＧがＮＨＲ¹⁶である）の、以下の式（ＩＶａ）〜（ＩＶｅ）
【化１７】

［式中、Ｌはそれぞれ好適な脱離基を表す］
の、好適なアルキル化またはアリール化剤との反応により、および/またはカルボン酸、カルバミン酸、スルホン酸またはホスフィン酸誘導体との反応により製造されるか、あるいは、
変形方法（Ａ）の他に、Ｇが、ＮＨＲ¹⁶を除いて請求項１〜３の１つに従う定義によるＧ４ａの意味を有する一般式（Ｉ）の化合物は、Ｇが意味ＮＨＲ¹⁶を有する式（Ｉ）の化合物を、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵が請求項１〜３で定義した意味を持ち、脱離基Ｌは任意のアルコールの反応性誘導体であり得る式（ＩＶａ）の好適なアルキル化剤および/またはアリール化剤と反応させるような変形方法（Ｂ１）によっても生成することができる。そこでは、これらの化合物（Ｉ）の反応は、適切な不活性溶媒および/またはそれらの混合物中で、任意に塩基の存在下に生じ、塩化物あるいは臭化物が化合物（ＩＶａ）である場合は、アルカリ金属ヨウ化物の添加によって促進されて０℃〜１８０℃の範囲の間の温度で行われるか、あるいは、
Ｇが請求項１〜３によるＧ４ｂ〜Ｇ４ｅの意味を有する式（Ｉ）の化合物は、変形方法（Ａ）のほかに、Ｇが意味ＮＨＲ¹⁶である式（Ｉ）の化合物を、下記の式（Ｖｂ）〜（Ｖｅ）：
【化１８】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ａｒ¹、Ａｒ²および任意に基ＮＲ¹³Ｒ¹⁵は請求項１から３に記載の意味を有する］
のカルボン酸、カルバミン酸、スルホン酸および/またはホスフィン酸と、あるいはそれらの反応可能な誘導体と、好ましくは溶媒中の補助的塩基の存在下、（Ａ）に記載の条件下で反応させるような変形方法（Ｂ２）によっても生成することができる。そこでは、カルボン酸（Ｖｂ、Ｖｃ）および/またはスルホン酸（Ｖｄ）の反応可能な好ましい誘導体は、対称型または非対称型のカルボン酸無水物および/またはスルホン酸またはカルボン酸および/またはスルホン酸ハロゲン化物であり、ｒ＝０のカルバミン酸（Ｖｃ）および/またはホスフィン酸（Ｖｅ）の反応可能な好ましい誘導体は、カルバモイルハロゲン化物および/またはホスフィノイルハロゲン化物で表されるか、あるいは、
Ｇが、請求項１〜３のいずれかに記載の
【化１９】

の形態にあり、ｒ＝０である定義Ｇ４ｃによるカルバモイル残基である式（Ｉ）の化合物は、変形（Ａ）および（Ｂ２）によるほか、ＧがＮＨＲ¹⁶を有する式（Ｉ）の化合物である変形方法（Ｂ３）によって、任意のトリクロロメチルカーボネートまたはカルボニルジイミダゾールと共に、無水の不活性溶媒中、補助的な塩基として第３級有機アミンの存在下、第１反応部分については−４０℃〜５０℃の範囲、第２反応部分については０〜１５０℃の範囲の反応温度で、カルボニル基伝達剤と反応させて中間生成物とし、次いでこのようにして得られた中間生成物を精製または分離することなく式（ＶＩ）
Ｈ−ＮＲ¹³Ｒ¹⁵ （ＶＩ）
［式中、基Ｒ¹³およびＲ¹⁵は請求項１〜３に記載の意味を有する］
の第１級または第２級アミンと反応させて生成することができるか、あるいは、
Ｇが残基
【化２０】

の形態にあり、ｒ＝０、Ｒ¹⁵＝水素である定義Ｇ４ｃによるカルバモイル残基である式（Ｉ）の化合物は、変形方法（Ａ）、（Ｂ２）および（Ｂ３）によるほか、Ｇが意味ＮＨＲ¹⁶を有する式（Ｉ）の化合物である変形方法（Ｂ４）によっても、式（ＶＩＩ）
Ｏ＝Ｃ＝Ｎ−Ｒ¹³ （ＶＩＩ）
［式中、Ｒ¹³は請求項１〜３に記載の意味を有する］
のイソシアネートと、無水の不活性溶媒中、−２０℃〜１５０℃の範囲の反応温度で反応させて生成することができる請求項１〜６のいずれか一つに記載の化合物の製造方法。
【請求項８】 請求項１〜６に記載の１以上の化合物を、任意の医薬的に許容される担体、毒性的に安全な補助剤と共におよび/またはその他の活性成分と組合せ中に含む医薬組成物。
【請求項９】 医薬が錠剤、カプセル剤、被覆錠剤、任意に持続性および/または胃液抵抗性製剤のような固形の経口投与できる形態、あるいは液状の経口投与できる溶液、懸濁液、発泡錠、タブまたはサシェットであって、任意に持続性の形態、
適当な医薬的に許容される担体および補助剤と共に、任意に持続性の形態にある適当な注射または注入製剤の形態、および/または非経口のデポット医薬形態またはインプラントの形態、あるいは濃縮物、粉末もしくは凍結乾燥物の形態で用いられ、
例えば適当な医薬的に許容される噴射剤、担体および補助剤とともにスプレーの形態にある吸入治療剤の形態、
全身治療のための経皮治療システムの形態、
全身治療のための胃腸治療システム（ＧＩＴＳ）の形態、
サルヴ、懸濁液、エマルジョン、バルムもしくはプラスターの形態、または外用で適用できる溶液の形態、
直腸、生殖器または尿道に適用できるエマルジョン、溶液、リポソーム溶液、インプラント、坐剤またはカプセル剤の形態、
経鼻的、耳鼻科学的または眼科学的に適用できる組成物の形態、
頬側に適用できる形態、
で存在する、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】 制御投与エアゾルの手段によるか、または乾燥粉末投与製剤の形態による投与用の請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】 単一投与用の投与単位が、請求項１〜６に記載の1以上の化合物を０．００１〜１０００、２０００、３０００、４０００または５０００ｍｇ含有する請求項８〜１０のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１２】 単一投与用の投与単位が、請求項１〜６に記載の1以上の化合物を０．０１〜１００ｍｇ含有する請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】 単一投与用の投与単位が、請求項１〜６に記載の1以上の化合物を１〜１０ｍｇ含有する請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】 単一投与用の投与単位が、請求項１〜６に記載の1以上の化合物を１、２、５、１０、２０、２５、３０、５０、７５、１００、２００、３００、４００、５００、６００または８００ｍｇ含有する請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】 ヒトまたは動物の癌、異常細胞成長、増殖および/または転移の形成の治療および/または予防用、あるいは免疫抑制剤用の医薬組成物の製造のための、式（Ｉ）
【化２１】

［式中、Ｒ¹は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニルオキシ、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニルオキシ、ベンジルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₇−アルカノイルオキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニルチオ、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニルチオ、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキルオキシ、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキルチオ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ₂−Ｃ₇−アルキルアミノカルボニル、Ｃ₃−Ｃ₁₃−ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシ、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジルオキシ、ピリジルチオおよびＮＲ⁵Ｒ⁶（ここで、Ｒ⁵およびＲ⁶は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、ベンジルおよびフェニルから互いに独立して選択される）から選択され；
Ｒ²は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、ベンジルオキシおよびＣ₁−Ｃ₇−アルカノイルオキシから選択され；
あるいは、
Ｒ¹およびＲ²は、もし隣接するならば、−（ＣＨ₂）₄−、−（ＣＨ＝ＣＨ）₂−および−ＣＨ₂Ｏ−ＣＲ⁷Ｒ⁸−Ｏ−（ここで、Ｒ⁷およびＲ⁸は、水素およびＣ₁−Ｃ₆−アルキルから互いに独立して選択される）から選択される橋かけを任意に形成してもよく；
Ｒ³は、水素、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチルおよびＣ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキルから選択され；
Ｒ⁴は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₆−シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシおよびベンジルオキシから選択され；
ｋは、０または１であり、
Ａは、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₃−アルコキシ、フッ素またはフェニルで１〜３個任意に置換されていてもよいＣ₁−Ｃ₆−アルキレン、
Ｃ₂−Ｃ₆−アルキレン（ここで、メチレン単位は等配電子的にＯ、Ｓ、ＮＲ⁹、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ₂で置きかえられ、ここで、ＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基に隣接せず、Ｒ⁹は水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アシルおよびＣ₁−Ｃ₆−アルカンスルホニルから選択される）
１，２−シクロプロピレン、
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₃−アルコキシ、フッ素、シアノまたはフェニルで１〜３個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニレン、
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、フッ素、シアノまたはフェニルで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₆−アルカジエニレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、フッ素、シアノまたはフェニルで任意に置換されていてもよい１，３，５−ヘキサトリエニレン、ならびに
エチニレン
から選択され、
Ｄは、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ヒドロキシまたはＣ₁−Ｃ₆−アルコキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₁₀−アルキレン；
Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ヒドロキシまたはＣ₁−Ｃ₆−アルコキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₁₀−アルケニレン；
Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ヒドロキシまたはＣ₁−Ｃ₆−アルコキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₁₀−アルキニレン；ならびに
Ｃ₂−Ｃ₁₀−アルキレン、Ｃ₄−Ｃ₁₀−アルケニレンおよびＣ₄−Ｃ₁₀−アルキニレン［ここで、１〜３個のメチレン単位は等配電子的にＯ、Ｓ、ＮＲ¹⁰、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ₂で置きかえられている（ここで、Ｒ¹⁰はＲ⁹と同じ意味を有するが、それとは独立して選択される）］からなる群；
から選択され；
Ｅは、
【化２２】

［式中、複素環は、任意に二重結合を有していてもよく、
ｎとｐは、互いに独立して０、１、２または３であるが、但しｎ＋ｐ≦４であり、
ｑは、１、２または３であり；
Ｒ¹¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびＣ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニルから選択され、
Ｒ¹²は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルおよび窒素原子に隣り合ったオキソ基から選択されるか、あるいは、
Ｒ¹¹およびＲ¹²は、一緒になって２環式環系の形成下にＣ₁−Ｃ₃アルキレン橋かけを形成する］
から選択され、
Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４およびＧ５から選択され、
［ここで、Ｇ１は、
−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s−Ｒ¹³
［ｒは、０〜３の数であり、
ｓは、０または１であり；
Ｒ¹³は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１または２個のヘテロ原子を任意に含んでいてもよい、飽和および不飽和、４〜７員のヘテロ環からなる群；
ベンジル、フェニル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を任意に含んでいてもよい、直接結合するか、またはメチレン基を介して結合している、単環式芳香族５および６員のヘテロ環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族または部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、その結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；ならびに
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族または部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３個の環原子はＮ、ＳおよびＯから選択されており、結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、または直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；
から選択され；
Ｒ¹⁴は、Ｒ¹³と同じ意味を有するが、それとは独立して選択され；
Ｒ¹⁵は、水素、ヒドロキシ、メチル、ベンジル、フェニル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、直接結合するかまたはメチレン基を介して結合している単環式芳香族５および６員のヘテロ環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族または部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、その結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；ならびに
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族または部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３個の環原子はＮ、ＳおよびＯから選択されており、結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、または直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群：
から選択されている］であり、
Ｇ２は、
＝（Ｃ）_uＲ¹³Ｒ¹⁵
［ここで、Ｒ¹³とＲ¹⁵は上記の意味を有しており、かつ
ｕは、０もしくは１の数を表すか、または
ｕ＝１であるとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４〜７員の飽和複素環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された炭素環式環系からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された複素環式環系（ここで、１〜３個の環原子がＮ、ＳおよびＯから選択され得る）からなる群；
から選択される、環式基
＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵
を形成するか、あるいは
ｕ＝０であるとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合しているＥと一緒になって、
シクロアルキル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４〜７員の飽和複素環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された炭素環式環系からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された複素環式環系（ここで、１〜３個の環原子がＮ、ＳおよびＯから選択されている）からなる群；
から選択される、環式基
ＥＲ¹³Ｒ¹⁵
を形成する］
であり、
Ｇ３は、
【化２３】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵は、上記の意味を有するか、または、
基
−ＮＲ¹³Ｒ¹⁵
は、
必須の窒素原子のほかに、Ｎ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子をさらに１または２個任意に含んでいてもよい飽和および不飽和単環式、４〜８員のヘテロ環からなる群；
および
必須の窒素原子のほかに、Ｎ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子をさらに１または２個任意に含んでいてもよい８〜１６個の環原子を有する、飽和および不飽和、２もしくは３環式、縮合もしくは橋かけヘテロ環からなる群；
から選択される、窒素原子を介して結合されている含窒素複素環である］
から選択され、
Ｇ４は、
−ＮＲ¹⁶−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s-Ｒ¹³ （Ｇ４ａ）、
【化２４】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵は上記の意味を有し、かつ、
Ｒ¹⁶は、Ｒ⁵と同じ意味を有するが、それとは独立して選択され、
Ｒ¹⁷は、トリフルオロメチル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニルオキシおよびベンジルオキシから選択され、かつ、
Ａｒ¹とＡｒ²は、互いに独立してフェニル、ピリジルおよびナフチルから選択される］
から選択され、
Ｇ５は、
−Ｗ−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s-Ｒ¹³ （Ｇ５ａ）
または
【化２５】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ａｒ¹およびＡｒ²は上記の意味を有し、かつ、
ＷはＯまたはＳである］
を表し、
ここで、置換基Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷、Ａｒ¹およびＡｒ²における環系 ＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵、 −ＮＲ¹³Ｒ¹⁵、 および ＥＲ¹³Ｒ¹⁵ 、＝（Ｃ）_uＲ¹³Ｒ¹⁵ ならびに芳香環系は、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ₁−Ｃ₆−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルキル、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルケニル、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル）アミノから選択される同一または異なる１〜３個の基で、かつ芳香環の２つの隣り合う残基に対してはメチレンジオキシで互いに独立して任意に置換されていてもよい］
を表す、
ここで、基Ｇ１〜Ｇ５におけるアルキル、アルケニルおよびシクロアルキル残基は、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノおよびジ(Ｃ₁−Ｃ₆−)アルキルアミノから選択される同一または異なる１もしくは２個の基で任意に置換されていてもよい］
から選択され、
ここで、Ｇが、同時に、
Ｒ¹³が、水素、アルキル、またはフェニル（ここで、フェニルはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシもしくはトリフルオロメチルで任意に置換されていてもよい）であり、
Ｒ¹⁴および/またはＲ¹⁵が、ピリジルまたはフェニル（ここで、フェニルはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシもしくはトリフルオロメチルで任意に置換されていてもよい）であり、
Ａが、エテニレンまたはブタジエニレンで任意に置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｄがアルキレンであり、かつ
Ｅが４位で置換されたピペリジンである
である場合には、
−ＣＨＲ¹⁴−Ｒ¹³ 、 −Ｃ（ＯＨ）Ｒ¹⁴−Ｒ¹³ 、＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵ または
−Ｏ−ＣＨＲ¹⁴−Ｒ¹³
を表さない］
から選択される］
の化合物、それらのシス−およびトランス−異性体、Ｅ−およびＺ−異性体、鏡像異性体、ジアステレオマーおよびその他の異性体、それらのラセミもしくは非ラセミ混合物、それらの純粋なエンド−およびエキソ異性体、ならびにそれらの混合物；
それらのそれぞれの互変異性体；ならびに
それらの水和物および溶媒和物を含む対応する酸付加塩の、さらなる細胞増殖抑制剤または免疫抑制剤との任意の組合せにおける使用。
【請求項１６】 置換基が、以下：
Ｒ¹は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₄−アルコキシ、ベンジルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₄−アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₅−アルカノイルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₄−アルキルチオ、Ｃ₂−Ｃ₅−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ₂−Ｃ₅−アルキルアミノカルボニル、Ｃ₃−Ｃ₉−ジアルキルアミノカルボニル、カルボキシ、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ピリジルオキシおよびＮＲ⁵Ｒ⁶ （ここで、Ｒ⁵およびＲ⁶は水素およびＣ₁−Ｃ₆−アルキルから互いに独立して選択される）から選択され；
Ｒ²は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシおよびＣ₁−Ｃ₄−アルコキシから選択され；
Ｒ³は、水素、ハロゲンおよびＣ₁−Ｃ₆−アルキルから選択され；
Ｒ⁴は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシおよびベンジルオキシから選択され；
ｋは、０または１であり、
Ａは、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシ、フッ素またはフェニルで１〜３個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルキレン；
Ｃ₂−Ｃ₆−アルキレン（ここで、メチレン単位が等配電子的にＯ、Ｓ、ＮＲ⁹、ＣＯまたはＳＯ₂で置きかえられ、ここでＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基に隣接することができず、Ｒ⁹は水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アシルおよびメタンスルホニルから選択される）；
１，２−シクロプロピレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシ、フッ素、シアノまたはフェニルで１〜３個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、フッ素、シアノまたはフェニルで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₆−アルカジエニレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、フッ素またはシアノで任意に置換されていてもよい１，３，５−ヘキサトリエニレン；および
エチニレン；
から選択され、
Ｄは、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキルまたはヒドロキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₁₀−アルキレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキルまたはヒドロキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₁₀−アルケニレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキルまたはヒドロキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₁₀−アルキニレン；ならびに
Ｃ₂−Ｃ₁₀−アルキレン、Ｃ₄−Ｃ₁₀−アルケニレンおよびＣ₄−Ｃ₁₀−アルキニレン（ここで、１〜３個のメチレン単位は各々等配電子的にＯ、Ｓ、ＮＲ¹⁰、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ₂で置きかえられ、ここで、Ｒ¹⁰はＲ⁹と同じ意味を有するが、それとは独立して選択される）からなる群；
から選択され、
Ｅは、
【化２６】

［式中、複素環は任意に二重結合を有していてもよく、かつ
ｎとｐは、互いに独立して０、１、２または３であるが、但しｎ＋ｐ≦４であり、
ｑは、１または２であり；
Ｒ¹¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびＣ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニルから選択され、かつ
Ｒ¹²は、水素または窒素原子に隣り合ったオキソ基から選択されるか、あるいは、
Ｒ¹¹およびＲ¹²は一緒になって、２環式環系の形成下にＣ₁−Ｃ₃アルキレン橋かけを形成し、
Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４およびＧ５から選択され、
［ここで、Ｇ１は、
−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s−Ｒ¹³
［ここで、ｒは０〜２の整数を表し、
ｓは、０または１の整数を表し
Ｒ¹³は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル；
ベンジル、フェニル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、直接結合するか、またはメチレン基を介して結合している単環式芳香族５および６員のヘテロ環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族または部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、その結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、または直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；および
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族または部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３個の環原子はＮ、ＳおよびＯから選択され、結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、または直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；
から選択され；
Ｒ¹⁴は、Ｒ¹³と同じ意味を有するが、それとは独立して選択され；
Ｒ¹⁵は、水素、ヒドロキシ、メチル、ベンジル、フェニル；
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、直接結合するかまたはメチレン基を介して結合した単環式芳香族５もしくは６員のヘテロ環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族もしくは部分的に水素化された炭素環式環系（ここで、その結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、または直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式芳香族もしくは部分的に水素化されたヘテロ環式環系（ここで、１〜３個の環原子はＮ、ＳおよびＯから選択され、結合は芳香環もしくは水素化された環を介するか、または直接もしくはメチレン基を介して生じている）からなる群；
から選択される］
であり、
Ｇ２は、
＝（Ｃ）_uＲ¹³Ｒ¹⁵
［ここで、Ｒ¹³とＲ¹⁵は上記の意味を有しており、かつ
ｕは、０もしくは１の数であるか、または
ｕ＝１であるとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された炭素環式環系からなる群；および
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された複素環式環系（ここで、１〜３個の環原子がＮ、ＳおよびＯから選択され得る）からなる群；
から選択される、環式基
＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵
を形成するか、あるいは
ｕ＝０であるとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合しているＥと一緒になって、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４〜７員の飽和複素環からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された炭素環式環系からなる群；
８〜１６個の環原子および少なくとも１つの芳香環を有し縮合している２および３環式の部分的に水素化された複素環式環系（ここで、１〜３個の環原子がＮ、ＳおよびＯから選択されている）からなる群；
から選択される、環式基
ＥＲ¹³Ｒ¹⁵
を形成する］
であり、
Ｇ３は、
【化２７】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵は、上記の意味を有するか、または、
基
−ＮＲ¹³Ｒ¹⁵
は、
必須の窒素原子のほかに、Ｎ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子をさらに１または２個任意に含んでいてもよい飽和および不飽和単環式、４〜８員のヘテロ環からなる群；
および
必須の窒素原子のほかに、Ｎ、ＳおよびＯから選択されるヘテロ原子をさらに１または２個任意に含んでいてもよい８〜１６個の環原子を有する、飽和および不飽和、２もしくは３環式、縮合もしくは橋かけヘテロ環からなる群；
から選択される、窒素原子を介して結合されている含窒素複素環である］
から選択され、
Ｇ４は、
【化２８】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵ならびに基−ＮＲ^１３Ｒ^１５は上記の意味を有し、かつ、
Ｒ¹⁶は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₆−アルキニル、ベンジルおよびフェニルから選択され、
Ｒ¹⁷は、トリフルオロメチル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₃−Ｃ₆−アルケニルオキシおよびベンジルオキシから選択され、
Ａｒ¹とＡｒ²は、互いに独立してフェニル、ピリジルまたはナフチルから選択される］
から選択され、
Ｇ５は、
−Ｗ−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s-Ｒ¹³ （Ｇ５ａ）
または
【化２９】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ａｒ¹およびＡｒ²は上記の意味を有し、かつ、
ＷはＯまたはＳである］
を表し、
ここで、置換基Ｒ¹、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷、Ａｒ¹およびＡｒ²における環系 ＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵、 −ＮＲ¹³Ｒ¹⁵、 および ＥＲ¹³Ｒ¹⁵ ならびに芳香環系は、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ₁−Ｃ₆−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルキル、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルケニル、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル）アミノから選択される同一または異なる１〜３個の基で、かつ芳香環の２つの隣り合う残基に対してはメチレンジオキシで；
互いに独立して任意に置換されていてもよく、
ここで、基Ｇ１〜Ｇ５におけるアルキル、アルケニルおよびシクロアルキル残基は、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノおよびジ(Ｃ₁−Ｃ₆−)アルキルアミノから選択される同一または異なる１もしくは２個の基で任意に置換されていてもよい］
から選択される］
から選択される］
の意味を有し、上記で定義した化合物の塩、異性体および互変異性体ならびにそれらの任意の混合物である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】 置換基が、以下：
Ｒ¹が、水素、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₄−アルコキシ、ベンジルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₅−アルカノイルオキシ、メチルチオ、エチルチオ、メトキシカルボニル、tert−ブトキシカルボニル、アミノカルボニル、カルボキシ、フェノキシおよびフェニルチオから選択され；
Ｒ²は水素、ハロゲン、トリフルオロメチルおよびヒドロキシから選択され；
Ｒ³は、水素およびハロゲンから選択され；
Ｒ⁴は、水素、Ｃ₁−Ｃ_３−アルキル、アリル、ヒドロキシおよびＣ₁−Ｃ_３−アルコキシから選択され；
ｋは、０または１であり、
Ａは、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシまたはフッ素で１または２個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルキレン；
Ｃ₂−Ｃ₆−アルキレン（ここで、メチレン単位が等配電子的にＯ、Ｓ、ＮＲ⁹、ＣＯまたはＳＯ₂で置きかえられ、ここでＣＯを除いて、等配電子的な置換はアミド基に隣接することができない）；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシおよび/またはフッ素で１または２個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニレン；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキルまたは１もしくは２個のフッ素原子で任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₆−アルカジエニレン；
ならびに、
フッ素で任意に置換されていてもよい１，３，５−ヘキサトリエニレン；
から選択され、
Ｄは、メチルまたはヒドロキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₈−アルキレン；
メチルまたはヒドロキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₈−アルケニレン；
メチルまたはヒドロキシで１または２個任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₈−アルキニレン；ならびに
Ｃ₂−Ｃ₈−アルキレン、Ｃ₄−Ｃ₈−アルケニレンおよびＣ₄−Ｃ₈−アルキニレン（ここで、１〜３個のメチレン単位は各々等配電子的にＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ₃)、Ｎ(ＣＯＣＨ₃)、Ｎ(ＳＯ₂ＣＨ₃)、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ₂で置きかえられる）からなる群；
から選択され、
Ｅは、
【化３０】

［式中、複素環は任意に二重結合を有していてもよく、かつ
ｎとｐは、互いに独立して０、１、２または３であるが、但しｎ＋ｐ≦３であり、
ｑは、１または２であり；
Ｒ¹¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル、ヒドロキシメチルおよびカルボキシから選択され、
Ｒ¹²は、水素および窒素原子に隣り合ったオキソ基から選択され、
Ｇは、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４およびＧ５から選択され、
［ここで、Ｇ１は、
−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s−Ｒ¹³
［ここで、ｒは０、１または２であり、
ｓは、０または１であり、
Ｒ¹³は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル；
ベンジル、フェニル；
直接結合しているか、またはメチレン基を介して結合しているベンゾシクロブチル、インダニル、インデニル、オキソインダニル、ナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ジフェニルエニル、フルオレニル、オキソフルオレニル、アントリル、ジヒドロアントリル、オキソジヒドロアントリル、ジオキソジヒドロアントリル、フェナントリル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、オキソジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロオクテニルおよびテトラヒドロジベンゾシクロオクテニルからなる群；ならびに、
直接結合しているか、またはメチレン基を介して結合しているフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、ジオキソインドリニル、ベンゾオキサゾリル、オキソベンゾオキサゾリニル、ベンゾイソオキサゾリル、オキソベンゾイソキサゾリニル、ベンゾチアゾリル、オキソベンゾチアゾリニル、ベンゾイソチアゾリル、オキソベンゾイソチアゾリニル、ベンゾイミダゾリル、オキソベンゾイミダゾリニル、インダゾリル、オキソインダゾリニル、ベンゾフラザニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾロピリジル、オキサジヒドロオキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、オキソジヒドロチアゾロピリジル、イソチアゾロピリジル、イミダゾピリジル、オキソジヒドロイミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、オキソジヒドロピラゾロピリジル、チエノピリミジニル、クロマニル、クロマノイル、ベンゾピラニル、クロモニル、キノリル、イソキノリニル、ジヒドロキノリニル、オキソジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、オキソテトラヒドロキノリニル、ベンゾジオキサニル、キノキサリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ピリドインドリル、アクリジニル、オキソジヒドロアクリジニル、フェナントリジニル、オキソジヒドロフェナントリジニル、ジヒドロベンゾイソキノリニル、オキソジヒドロベンゾイソキノリニル、フェノチアジニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、オキソジヒドロジベンゾオキセピニル、ベンゾシクロヘプタチエニル、オキソベンゾシクロヘプタチエニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、オキソジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、オキソジヒドロジベンゾチエピニル、オクタヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、オキソジヒドロジベンゾアゼピニル、オクタヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジル、オキソベンゾシクロヘプタピリジル、ピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾジアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾジアゼピニル、ジヒドロジベンゾオキサゼピニル、ジヒドロピリドベンゾオキセピニル、ジヒドロピリドベンゾオキサゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾオキサゼピニル、ジヒドロジベンゾチアゼピニル、オキソジヒドロジベンゾチアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾチアゼピニルおよびオキソジヒドロピリドベンゾチアゼピニルからなる群；
から選択され、
Ｒ¹⁴は、Ｒ¹³と同じ意味を有するが、それとは独立して選択され；
Ｒ¹⁵は、水素、ヒドロキシ、メチル、ベンジル、フェニル；
直接結合しているか、またはメチレン基を介して結合しているインダニル、インデニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、クロマニル、キノリニルおよびテトラヒドロキノリニルから選択される］
であり、
Ｇ２は、
＝（Ｃ）_uＲ¹³Ｒ¹⁵
［ここで、Ｒ¹³とＲ¹⁵は上記の意味を有し、かつ
ｕは、０もしくは１であり、または
ｕ＝１であるとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、
インダニル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル、ジヒドロアントリル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル；テトラヒドロキノリニル、ジヒドロアクリジニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジニル、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニル、ピリドベンゾアゼピニルおよびジヒドロピリドベンゾアゼピニル
から選択される、環式基
＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵
を形成するか、あるいは
ｕ＝０であるとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合しているＥと一緒になって、
ジオキサアザスピロノナン、ジチオアザスピロノナン、オキサジアザスピロノナン、オキサジアザスピロノナンジオン、トリアザスピロノナン、トリアザスピロノナンジオン、ジアザスピロデカノン、ジアザスピロデカンジオン、ジオキサアザスピロデカン、ジチアザスピロデカン、オキサジアザスピロデカン、トリアザスピロデカン、トリアザスピロデカノン、トリアザスピロデカンジオン、ジオキサアザスピロウンデカン、ジチアザスピロウンデカン、オキサジアザスピロウンデカノン、トリアザスピロウンデカノン、スピロ[ベンゾジオキソール-ピロリジン]、スピロ[ベンゾジオキソール-ピペリジン]、スピロ[ベンゾジオキシン-ピペリジン]およびスピロ[ジヒドロベンゾオキサジン-ピペリジン]；
から選択されるスピロ環 ＥＲ¹³Ｒ¹⁵ を形成する］であり、
Ｇ３は、
【化３１】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵は、上記の意味を有するか、または、
基
−ＮＲ¹³Ｒ¹⁵
は：ピロリジン、ピペリジン、ヘキサヒドロアゼピン、オクタヒドロアゾシン、ピペラジン、ヘキサヒドロジアゼピン、モルホリン、ヘキサヒドロキサゼピン、チオモルホリン、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、２-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン、8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタン、インドリン、イソインドリン、(1H)-ジヒドロキノリン、(1H)-テトラヒドロキノリン、(2H)-テトラヒドロイソキノリン、(4H)-ジヒドロベンゾオキサジン、(4H)-ジヒドロベンゾチアジン、(1H)-テトラヒドロベンゾ[b]アゼピン、(1H)-テトラヒドロベンゾ[c]アゼピン、(1H)-テトラヒドロベンゾ[d]アゼピン、(5H)-テトラヒドロベンゾ[b]オキサゼピン、(5H)-テトラヒドロベンゾ[b]チアゼピン、1,2,3,4-テトラヒドロ-9H-ピリド[3,4-b]インドール、カルバゾール、(10H)-ジヒドロアクリジン、(10H)-ジヒドロフェナントリジン、1,2,3,4-テトラヒドロアクリダノン、(10H)-フェノキサジン、(10H)-フェノチアジン、(5H)-ジベンゾアゼピン、(５H)-ジヒドロジベンゾアゼピン、(5H)-オクタヒドロジベンゾアゼピン、ジヒドロベンゾ[d,e]イソキノリン、(5H)-ジヒドロジベンゾジアゼピン、(5H)-ベンゾ[b]ピリド[f]アゼピン、(5H)-ジヒドロベンゾ[b]ピリド[f]アゼピン、(11H)-ジヒドロジベンゾ[b,e]オキサゼピン、(11H)-ジヒドロジベンゾ[b,e]チアゼピン、(10H)-ジヒドロジベンゾ[b,f]オキサゼピン、(10)-ジヒドロジベンゾ[b,f]チアゼピン、(5H)-テトラヒドロジベンゾアゾシン、(11H)-ジヒドロベンゾ[e]ピリド[b]-1,4-ジアゼピン-6-オンおよび(11H)-ジヒドロベンゾ[b]ピリド[e]-1,4-ジアゼピン-5-オン；
から選択される環系の窒素原子を介して結合する含窒素環を表す］
から選択され、
Ｇ４は、
【化３２】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴およびＲ¹⁵は上記の意味を有し、
Ｒ¹⁶は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ベンジルおよびフェニルから選択され、
Ｒ¹⁷は、トリフルオロメチル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシおよびベンジルオキシから選択され、
Ａｒ¹とＡｒ²は、互いに独立してフェニル、ピリジルまたはナフチルから選択される］
から選択され、
Ｇ５は、
−Ｗ−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s-Ｒ¹³ （Ｇ５ａ）
または
【化３３】

［式中、ｒ、ｓ、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ａｒ¹およびＡｒ²は上記の意味を有し、
ＷはＯである］
であり、
置換基Ｒ¹、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷、Ａｒ¹およびＡｒ²における環系 ＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵、 −ＮＲ¹³Ｒ¹⁵、 および ＥＲ¹³Ｒ¹⁵ ならびに芳香環系は、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ₁−Ｃ₆−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルキル、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルケニル、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル）アミノから選択される同一または異なる１〜３個の基で、かつ芳香環の２つの隣り合う残基に対してはメチレンジオキシで；
互いに独立して任意に置換されていてもよく、
ここで、基Ｇ１〜Ｇ５におけるアルキル、アルケニルおよびシクロアルキル残基は、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノおよびジ(Ｃ₁−Ｃ₆−)アルキルアミノから選択される同一または異なる１もしくは２個の基で任意に置換されていてもよい］
から選択される］
から選択される］
の意味を有し、上記で定義した化合物の塩、異性体および互変異性体ならびにそれらの任意の混合物である、請求項１５または１６に記載の使用。
【請求項１８】 置換基が、以下：
Ｒ¹は、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₄−アルコキシ、メチルチオ、エチルチオ、カルボキシおよびフェノキシから選択され；
Ｒ²は、水素、塩素およびメチルから選択され；
Ｒ³は、水素であり；
Ｒ⁴は、水素、Ｃ₁−Ｃ₃−アルキルおよびヒドロキシから選択され、
ｋは、０であり、
Ａは、ヒドロキシまたはフッ素で１または２個任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルキレン；
Ｃ₂−Ｃ₆−アルキレン（ここで、メチレン単位は、等配電子的にＯ、ＳまたはＣＯで置きかえられ、ここでＣＯを除いて、等配電子的な置換アミド基に隣接することができない）；
Ｃ₁−Ｃ₃−アルキルおよび/またはフッ素で任意に置換されていてもよいＣ₂−Ｃ₆−アルケニレン；
および
Ｃ₄−Ｃ₆−アルカジエニレン
から選択され、
Ｄは、メチルまたはヒドロキシで任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₈−アルキレン；
ヒドロキシで任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₈−アルケニレン；
ヒドロキシで任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₈−アルキニレン；
および
Ｃ₄−Ｃ₈−アルキレン、Ｃ₄−Ｃ₈−アルケニレン、Ｃ₄−Ｃ₈−アルキニレン（ここで、メチレン単位はそれぞれ等配電子的にＯ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ₃）、ＣＯもしくはＳＯ₂で置きかえられるか、またはエチレン基は等配電子的に基ＮＨ−ＣＯおよび/またはＣＯ−ＮＨで置きかえられるか、あるいはプロピレン基は等配電子的に基ＮＨ−ＣＯ−Ｏおよび/またはＯ−ＣＯ−ＮＨで置きかえられる）からなる群；
から選択され、
Ｅは、ピロリジン、ピペリジン、ヘキサヒドロアゼピンおよびモルホリン（ここで、環はメチル基で、および/または窒素原子に隣接するオキソ基で任意に置換されてもよい）から選択され；
Ｇは、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、tert-ブトキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ、トリフルオロアセチルアミノ、ジフェニルホスフィノイルアミノ、ジフェニルホスフィノイルオキシ、ジフェニルメチルオキシ、
−（ＣＨ₂）_r−（ＣＲ¹⁴Ｒ¹⁵）_s−Ｒ¹³、
＝（Ｃ）_uＲ¹³Ｒ¹⁵、
【化３４】

［式中、ｒは、０または１であり、
ｓは、０または１であり、
ｕは、０または１であり、
Ｒ¹³は、水素、メチル、ベンジル、フェニル；
インダニル、インデニル、オキソインダニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル、アントリル、フェナントリル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニルおよびオキソジヒドロジベンゾシクロヘプテニル；
チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、オキソインドリニル、ジオキソインドリニル、ベンゾオキサゾリル、オキソベンゾオキサゾリニル、ベンゾイソオキサゾリル、オキソベンゾイソキサゾリニル、ベンゾチアゾリル、オキソベンゾチアゾリニル、ベンゾイソチアゾリル、オキソベンゾイソチアゾリニル、ベンゾイミダゾリル、オキソベンゾイミダゾリニル、ベンゾトリアゾリル、オキサゾロピリジル、オキサジヒドロオキサゾロピリジル、チアゾロピリジル、オキソジヒドロチアゾロピリジル、イミダゾピリジル、オキソジヒドロイミダゾピリジル、キノリル、イソキノリニル、ジヒドロキノリニル、オキソジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、オキソテトラヒドロキノリニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ピリドインドリル、アクリジニル、オキソジヒドロアクリジニル、フェナントリジニル、ジヒドロフェナントリジニル、オキソジヒドロフェナントリジニル、ジヒドロベンゾイソキノリニル、オキソジヒドロベンゾイソキノリニル、フェノチアジニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、ベンゾシクロヘプタチエニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、オキソジヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジル、オキソジヒドロベンゾシクロヘプタピリジル、ピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾアゼピニル、オキソジヒドロピリドベンゾアゼピニル、ジヒドロピリドベンゾジアゼピニル、オキソジヒドロピリドジアゼピニル、ジヒドロジベンゾオキサゼピニル、ジヒドロピリドベンゾオキサゼピニル、ジヒドロジベンゾチアゼピニルおよびジヒドロピリドベンゾチアゼピニル；
から選択され、
Ｒ¹⁴は、水素、メチル、ベンジルおよびフェニルから選択され；
Ｒ¹⁵は、水素、ヒドロキシ、メチル、ベンジル、フェニル、インダニル、インデニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、フリル、チエニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニルおよびテトラヒドロキノリニルから選択され、
Ｒ¹⁶は、水素、Ｃ₁−Ｃ₄−アルキル、ベンジルおよびフェニルから選択され、
Ａｒ¹とＡｒ²は、互いに独立してフェニル、ピリジルまたはナフチルから選択され、
基
＝（Ｃ）_uＲ¹³Ｒ¹⁵
は、インダニル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル；
テトラヒドロキノリニル、ジヒドロジベンゾオキセピニル、ジヒドロチエノベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニル、ジベンゾアゼピニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル、ベンゾシクロヘプタピリジニル、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニル、ピリドベンゾアゼピニルおよびジヒドロピリドベンゾアゼピニルから選択されるか、あるいは
ｕ＝０のとき、Ｒ¹³およびＲ¹⁵は、それらが結合しているＥと一緒になって、
ジオキサアザスピロデカン、ジチアザスピロデカン、ジアザスピロデカノン、ジアザスピロデカンジオン、トリアザスピロデカノン、トリアザスピロデカンジオン、ジオキサアザスピロウンデカン、ジチアザスピロウンデカン、オキサジアザスピロウンデカノン、トリアザスピロウンデカノン、スピロ[ベンゾジオキソール-ピロリジン]、スピロ[ベンゾジオキソール-ピペリジン]、スピロ[ベンゾジオキシン-ピペリジン]およびスピロ[ジヒドロベンゾオキサジン-ピペリジン]；
から選択されるスピロ環
ＥＲ¹³Ｒ¹⁵
を形成し、
基
−ＮＲ¹³Ｒ¹⁵
は、ピペリジン、ヘキサヒドロアゼピン、ピペラジン、ヘキサヒドロジアゼピン、モルホリン、チオモルホリン、インドリン、イソインドリン、(1H)-ジヒドロキノリン、(1H)-テトラヒドロキノリン、(2H)-テトラヒドロイソキノリン、(4H)-ジヒドロベンゾオキサジン、(4H)-ジヒドロベンゾチアジン、(1H)-テトラヒドロベンゾ[b]アゼピン、(1H)-テトラヒドロベンゾ[c]アゼピン、(1H)-テトラヒドロベンゾ[d]アゼピン、(5H)-テトラヒドロベンゾ[b]オキサゼピン、(5H)-テトラヒドロベンゾ[b]チアゼピン、カルバゾール、(10H)-ジヒドロアクリジン、(10H)-ジヒドロフェナントリジン、(5H)-ジベンゾアゼピン、(５H)-ジヒドロジベンゾアゼピン、(5H)-ジヒドロジベンゾジアゼピン、(5H)-ベンゾ[b]ピリド[f]アゼピン、(5H)-ジヒドロベンゾ[b]ピリド[f]アゼピン、(11H)-ジヒドロジベンゾ[b,e]オキサゼピン、(11H)-ジヒドロジベンゾ[b,e]チアゼピン、(10H)-ジヒドロジベンゾ[b,f]オキサゼピン、(10H)-ジヒドロジベンゾ[b,f]チアゼピン、(11H)-ジヒドロベンゾ[e]ピリド[b]-1,4-ジアゼピン-6-オンおよび11H)-ジヒドロベンゾ[b]ピリド[e]-1,4-ジアゼピン-5-オン；
から選択される窒素原子を介して結合される複素環の環を表し、
ここで、置換基Ｒ¹、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷、Ａｒ¹とＡｒ²における環系 ＝ＣＲ¹³Ｒ¹⁵、−ＮＲ¹³Ｒ¹⁵およびＥＲ¹³Ｒ¹⁵ならびに芳香環系は、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ₁−Ｃ₆−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルキル、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルケニル、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル）アミノから選択される同一または異なる１〜３個の基で、および芳香環の２つの隣り合う基に対してはメチレンジオキシで、；
互いに独立して任意に置換されていてもよく、かつ
基Ｇにおけるアルキル、アルケニルおよびシクロアルキル残基は、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノおよびジ(Ｃ₁−Ｃ₆−)アルキルアミノから選択される同一または異なる１もしくは２個の基で任意に置換されていてもよい］
を表す］
の意味を有する、請求項１５〜１７のいずれか一つに記載の使用。
【請求項１９】 置換基が、以下：
Ｒ¹は、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチルおよびエチルチオから選択され；
Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ水素であり；
ｋは、０であり、
Ａは、ヒドロキシまたは１もしくは２個のフッ素原子でそれぞれ任意に置換されていてもよい、エチレン、プロピレンもしくはブチレン；
ＯＣＨ₂、ＳＣＨ₂；
エチレンもしくは１，３−ブタジエニレン；
から選択され、
Ｄは、ヒドロキシで任意に置換されていてもよいＣ₄−Ｃ₆−アルキレン；
Ｃ₄−Ｃ₆アルケニレン；
Ｃ₄−Ｃ₆アルキニレン；および
Ｃ₄−Ｃ₆アルキレン、Ｃ₄−Ｃ₆アルケニレンもしくはＣ₄−Ｃ₆アルキニレン（ここで、１または２個のメチレン単位は、等配電子的にＯ、ＮＨ、ＣＯもしくはＳＯ₂で置きかえられる）からなる群；
から選択され；
Ｅは、ピペラジンであり；
Ｇは、ジフェニルメチル、ジフェニルヒドロキシメチル、ジフェニルメチレン、ナフチル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロナフチリデン、フルオレニル、フルオレニリデン、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニリデン、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロジベンゾシクロヘプテニリデン；
ジェム(gem.)のジフェニル；
フェニル-チエニルメチル、フェニル-チエニルメチレン、フェニル-ピリジルメチル、フェニル-ピリジルメチレン、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾシクロヘプタピリジニル、ベンゾシクロヘプタピリジニリデン、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニル、ジヒドロベンゾシクロヘプタピリジニリデン、ジヒドロジベンゾオキセピニル、ジヒドロジベンゾオキセピニリデン、ジヒドロジベンゾチエピニル、ジヒドロジベンゾチエピニリデン、ジヒドロベンゾチエノチエピニル、ジヒドロベンゾチエノチエピニリデン；
インドリル、オキソベンゾイミダゾリル、オキソベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル；
ジベンジルアミノカルボニル、ジフェニルアミノカルボニル、インドリニル-N-カルボニル、イソインドリニル-N-カルボニル、テトラヒドロキノリニル-N-カルボニル、テトラヒドロベンゾアゼピニル-N-カルボニル、カルバゾリル-N-カルボニル、ジヒドロジベンゾアゼピニル-N-カルボニル、オキソジヒドロベンゾピリドアゼピニル-N-カルボニル；
ジフェニルメチルアミノ、ジフェニルメチル-メチルアミノ、ジベンジルアミノ、ベンジルフェニルアミノ、トリフェニルメチルアミノ；
アセチルアミノ、ピバロイルアミノ、フェニルアセチルアミノ、ジフェニルアセチルアミノ、ジフェニルプロピオニルアミノ、ナフチルアセチルアミノ、ベンゾイルアミノ、ベンゾイルメチルアミノ、ナフトイルアミノ、オキソフルオレニルカルボニルアミノ；
フルオロイルアミノ、ピリジルアセチルアミノ、ピリジルカルボニルアミノ；
ベンジルアミノカルボニルアミノ、ナフチルメチルアミノカルボニルアミノ、インダニルアミノカルボニルアミノ、テトラヒドロナフチルアミノカルボニル、ジベンジルアミノカルボニルアミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、ナフチルアミノカルボニルアミノ、ベンジルフェニルアミノカルボニルアミノ、ジフェニルアミノカルボニルアミノ；
インドリニル-N-カルボニルアミノ、イソインドリニル-N-カルボニルアミノ、テトラヒドラキノリニル-N-カルボニルアミノ、テトラヒドロベンゾアゼピニル-N-カルボニルアミノ、カルバゾリル-N-カルボニルアミノ、ジヒドロフェナンチリジニル-N-カルボニルアミノ、ジヒドロジベンゾアゼピン-N-カルボニルアミノ、ジヒドロベンゾピリドアゼピニル-N-カルボニルアミノ、オキソジヒドロベンゾピリドジアゼピニル-N-カルボニルアミノ；
メタンスルホニルアミノ、トリルスルホニルアミノ、ナフチルスルホニルアミノ、ジフェニルホスフィノイルアミノ；
ジフェニルメチルオキシおよびジフェニルホスフィノイルオキシ；
から選択され、
ここで、芳香環系は、ハロゲン、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、フッ素で完全にもしくは部分的に置換されたＣ₁−Ｃ₆−アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、メルカプト、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルキル、Ｃ₂−Ｃ₇−カルボキシアルケニル、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、ジ（Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル）アミノから選択される同一または異なる１〜３個の基で、かつ芳香環の２つの隣り合う基に対してはメチレンジオキシで、互いに独立して任意に置換されていてもよく、
かつ、ここで
基Ｇにおけるアルキル、アルケニルおよびシクロアルキル基は、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ₂−Ｃ₇−アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノ、モノＣ₁−Ｃ₆−アルキルアミノおよびジ(Ｃ₁−Ｃ₆−)アルキルアミノから選択される同一または異なる１もしくは２個の基で置換されていてもよい、
の意味を有し、上記で定義した化合物の塩、異性体および互変異性体ならびにそれらの任意の混合物である、請求項１５〜１８のいずれか一つに記載の使用。
【請求項２０】 式（Ｉ）による化合物が：
Ｎ-［４-（４-フェニル-ピペリジン-１-イル）-ブチル］-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；
Ｎ-｛４-［４-（１H-インドール-３-イル）-ピペリジン-１-イル］-ブチル｝-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；
Ｎ-｛４-［４-（２-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル）-ピペリジン-1-イル］-ブチル｝-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；
Ｎ-［４-（４-ベンゾトリアゾール-１-イル-ピペリジン-１-イル）-ブチル］-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；
Ｎ-｛４-［４-（ヒドロキシ-ジフェニルメチル）-ピペリジン-１-イル］-ブチル｝-２-（ピリジン-３-イルオキシ）-アセトアミド；
Ｎ-［４-（４，４-ジフェニル-ピペリジン-１-イル）-ブチル］-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；
Ｎ-｛４-［４-（６,１１-ジヒドロ-ジベンゾ[b,e]チエピン-１１-イリデン）-ピペリジン-１-イル］-ブチル｝-３-ピリジン-３-イル-プロピオンアミド・ジヒドロクロリド/セミ-イソプロパノール；
Ｎ-｛４-［４-（６,１１-ジヒドロ-ジベンゾ[b,e]チエピン-１１-イリデン）-ピペリジン-１-イル］-ブチル｝-５-ピリジン-３-イル-ペンタンアミド；
Ｎ-｛４-［４-（４,９-ジヒドロ-チエノ[2,3-b]-ベンゾ[e]チエピン-４-イリデン）-ピペリジン-１-イル］-ブチル｝-３-ピリジン-３-イル-プロピオンアミド；
Ｎ-｛４-［４-（４,９-ジヒドロ-チエノ[2,3-b]-ベンゾ[e]チエピン-４-イリデン）-ピペリジン-１-イル］-ブチル｝-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；
Ｎ-［４-（４-ジフェニルホスフィノイルオキシ-ピペリジン-１-イル）-ブチル］-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド；および
Ｎ-［４-（１，４-ジオキサ-８-アザスピロ[4.5]デセ-８-イル）-ブチル］-３-ピリジン-３-イル-アクリルアミド
から選択される、請求項１５〜１９のいずれか一つに記載の使用。