JP2003055162A5

JP2003055162A5 -

Info

Publication number: JP2003055162A5
Application number: JP2001239810A
Authority: JP
Filing date: 2001-08-07
Publication date: 2008-08-14
Anticipated expiration: 2021-08-07

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からの抽出物を有効成分として含有することを特徴とする抗男性ホルモン剤。
【請求項２】前記抽出物がテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用および／またはアンドロゲン受容体結合阻害作用を有することを特徴とする請求項１記載の抗男性ホルモン剤。
【請求項３】請求項１または２記載の抗男性ホルモン剤を配合したことを特徴とする頭髪化粧料。
【請求項４】請求項１または２記載の抗男性ホルモン剤を配合したことを特徴とする皮脂分泌抑制剤。
【請求項５】請求項１または２記載の抗男性ホルモン剤を配合したことを特徴とする前立腺肥大抑制剤。

【０００７】
【課題を解決するための手段】
上記目的を達成するために、本発明の抗男性ホルモン剤は、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からの抽出物を有効成分として含有することを特徴とし、本発明の頭髪化粧料、皮脂分泌抑制剤または前立腺肥大抑制剤は、本発明の抗男性ホルモン剤を配合したことを特徴とする。
本発明の抗男性ホルモン剤において、前記抽出物がテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用および／またはアンドロゲン受容体結合阻害作用を有することが好ましい。

【０００８】
【発明の実施の形態】
以下、本発明について詳細に説明する。
本発明において、「コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からの抽出物」には、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物を抽出原料として得られる抽出液、該抽出液の希釈液もしくは濃縮液、該抽出液を乾燥して得られる乾燥物、またはこれらの粗精製物もしくは精製物のいずれもが含まれる。

抽出原料として用いる植物は、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する限り特に限定されるものではなく、例えば、南酸棗（Choerospondias axillaris (Roxb.) Burtt et Hill）等を抽出原料として用いることができる。これらのうち特に南酸棗を抽出原料として用いることが好ましい。南酸棗は、ウルシ科に属する落葉高木であって、中国南部等に分布している。葉は奇数羽状複葉で、小葉は７〜１９枚、卵状披針形か披針形である。なお、南酸棗の樹皮には解毒・収斂・鎮痛・止血作用があることが知られていたが、その葉がテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用またはアンドロゲン受容体結合阻害作用を有することはこれまで知られていなかった。

コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からの抽出物に含有されるテストステロン５α−レダクターゼ阻害物質またはアンドロゲン受容体結合阻害物質の詳細は不明であるが、植物の抽出に一般に用いられている抽出方法によって、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用またはアンドロゲン受容体結合阻害作用を有する抽出物を得ることができる。例えば、抽出原料を乾燥した後、そのまま、または粗砕機を用いて粉砕し、抽出溶媒による抽出に供することにより得ることができる。この際、抽出原料の乾燥は天日で行ってもよいし、通常使用される乾燥機を用いて行ってもよい。また、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物は、ヘキサン、ベンゼン等の非極性溶媒によって脱脂等の前処理を施してから抽出原料として使用してもよい。脱脂等の前処理を行うことにより、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からの極性溶媒による抽出処理を効率よく行うことができる。

得られた抽出液はそのままでも抗男性ホルモン剤として使用することができるが、濃縮液またはその乾燥物としたものの方が利用しやすい。コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からの抽出物の製剤化は常法に従って行うことができる。製剤化する場合、保存や取扱いを容易にするために、デキストリン、シクロデキストリン等の薬学的に許容され得るキャリアーその他任意の助剤を添加することができ、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からの抽出物を皮膚外用剤、内服剤、注射剤、座薬等の剤形に製剤化することができる。

皮膚外用剤の具体的な剤形としては、例えば、ヘアトニック、シャンプー、リンス、ローション、クリーム、乳液、リップ、パック、軟膏、浴用剤等が挙げられ、内服剤の具体的な剤形としては、例えば、錠剤、カプセル剤、散剤、液剤等が挙げられる。これらの場合、製剤中におけるコエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からの抽出物の配合量は、使用目的、性別、症状等を考慮して適宜調整することができるが、一般的には約０．００５〜１０重量％である。

また、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からの抽出物は特有の匂いを有しているため、その生理活性の低下を招かない範囲で脱色、脱臭等を目的とする精製を行うことも可能であるが、化粧料（例えば頭髪化粧料）などに添加する場合には大量に使用するものではないから、未精製のままでも実用上支障はない。精製は具体的には、活性炭処理、吸着樹脂処理、イオン交換樹脂処理等によって行うことができる。

本発明の抗男性ホルモン剤は、有効成分であるコエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からの抽出物が有するテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用および／またはアンドロゲン受容体結合阻害作用を通じて、男性ホルモンの作用を抑制することができる。したがって、本発明の抗男性ホルモン剤は、男性ホルモンが関与している各種疾患、例えば、男性型脱毛症、多毛症、脂漏症、座瘡、前立腺肥大症等の予防・治療に有用である。

但し、本発明の抗男性ホルモン剤による抗男性ホルモン作用は、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からの抽出物が有するテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用および／またはアンドロゲン受容体結合阻害作用に基づいて発揮される抗男性ホルモン作用に限定されるわけではない。

なお、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からの抽出物は、テストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を通じて、テストステロンを活性型５α−ジヒドロテストステロン（活性型５α−ＤＨＴ）に還元するテストステロン５α−レダクターゼの作用を阻害することができるので、テストステロン５α−レダクターゼ阻害剤の有効成分として利用することができる。また、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する植物からの抽出物は、アンドロゲン受容体結合阻害作用を通じて、５α−ＤＨＴとアンドロゲン受容体との結合を阻害することができるので、アンドロゲン受容体結合阻害剤の有効成分として利用することができる。ここで、「アンドロゲン受容体結合阻害」とは、５α−ＤＨＴとアンドロゲン受容体との結合の阻害を意味し、その阻害様式は特に限定されるものではなく、例えば、競合的拮抗薬、非競合的拮抗薬といったアンタゴニストとしての阻害が考えられる。

表２に示す結果から、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する南酸棗の葉部からの抽出物がテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を有することが確認された。また、このテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用の程度は、抽出物の濃度によって調節できることが確認された。

表３に示す結果から、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する南酸棗の葉部からの抽出物がアンドロゲン受容体結合阻害作用を有することが確認された。また、このアンドロゲン受容体結合阻害作用の程度は、抽出物の濃度によって調節できることが確認された。

表４及び表５に示すように、使用群（表４）と不使用群（表５）には、脱毛減少率に顕著な相違があり、コエロスポンディアス（Choerospondias）属に属する南酸棗の葉部からの抽出物を配合した頭髪化粧料を使用した場合には脱毛を防ぐことができることが確認できた。また、なお、上記使用試験において、南酸棗葉部５０％エタノール抽出物を含む５０％エタノール水溶液の使用により、皮膚又は頭皮に対する刺激性や感作性は認められず、その副作用も認められなかった。