JP2002540125A - モノテルペンケトンの添加物を伴うニコチンの経皮吸収治療システム - Google Patents
モノテルペンケトンの添加物を伴うニコチンの経皮吸収治療システムInfo
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Abstract
Description
剤に関連している。より詳細には、上記経皮吸収治療システムの不快な臭いを隠
すための工程であり、ニコチン含有物によって引き起こされる上記経皮吸収治療
システムの不快な臭いを隠すための芳香剤の使用である、上記のような添加物を
含むニコチンから成る経皮吸収治療システムに関連している。
ている。しかしながら、入手可能なシステムは、特にそのシステムをパッケージ
から取り出し適用する時に認められる独特なニコチンの臭いを放つ。
しい増大、及び主観的に非常に不愉快なタイプの臭いの変更を生じることができ
る。
い成分を用いた、少なくとも2層の経皮吸収治療システムにおけるマスキングの
ための工程を開示している。それらの経皮吸収治療システムは、様々な活性剤を
含み、ニコチンと同様に、特に、皮膚浸透促進剤としてのメントール若しくは他
の揮発性テルペン派生物を含んでいる。ニコチンから成る経皮吸収治療システム
の臭いに関した添加剤の特別な活性は記載されていない。揮発性テルペン派生物
に関しては、モノテルペンアルコールとモノテルペンケトンにおける相違は無い
。
て使用されると推定される特定のブロック共重合体を基にした経皮吸収治療シス
テムを開示している。皮膚浸透を改善するために、ユーカリプトール若しくはユ
ーカリ油が提案され、主要な構成部分としてシネオールに特別の重点が置かれ、
ミント油の成分構成は考慮されない。ニコチンを含むパッチの不快な臭いにおい
ても、同様に考慮されていない。
を含むような構成におけるニコチンの口腔粘膜若しくは経皮的適用に関している
。ニコチンの臭いの特徴が言及されているが、しかし不都合な点は記載されてい
ない。ミント油若しくはテルペンケトンが必ずしも必要ではなく、メントール若
しくはユーカリプトールのような芳香化合物が任意の構成成分として言及されて
いる。それら上記添加物の機能表示はされていない。おそらく、経口投与におけ
る味覚の改善に役に立つであろうと考えられる。
び経皮的同時投与を基にした治療方法を開示している。ここで、テルペンを含ん
でいる植物の分泌物が、ニコチンの不快な味覚を隠すためにロゼンジにおける経
口投与のためのエーテル油として採用される。
トールを促進剤として使用し、例えば、モノテルペンケトンなどのミント種のエ
ーテル油で発生する他の物質については言及しておらず、経皮的に活性物質の伝
達を改善した経皮吸収治療システムに関して言及している。ミント油は、メント
ールの代用となる促進剤として試験されたが、驚くべきことにその効果は見られ
なかった。その他の内容として、上記公報は、活性物質の浸透の改善に関してわ
ずかに触れているが、経皮吸収治療システムの臭いを改善する工程には関連して
いない。
治療システムにおいて、適切な芳香剤の添加により、独特な臭いを中和するか、
若しくは覆い隠してより芳しい香りにすることである。
ルペンケトンの精油の添加が現在分かっている。本発明と一致して、それら上記
の添加物は、ニコチンを含む経皮吸収治療システムの不快な臭いを覆い隠すか臭
いを改善するために用いられる。本発明による経皮吸収治療システムは、ミント
種から抽出した少なくとも1つの精油か、それら上記の精油において発生したモ
ノテルペンケトンを含む。
によるモノテルペンによって構成の大半を占められている。
る油の例として、ハッカ油、スペアミント油、若しくはポレイミン(polei
min)油があり、それぞれ異なった植物から抽出される。それら上記の油に含
まれている特徴的なモノテルペンは、モノテルペンアルコールとモノテルペンケ
トンに分類することができる。
トール、ネオイソメントール、及びイソプレゴールである。典型的なモノテルペ
ンケトンは、メントン、イソメントン、カルボン、ピペリトン、プレゴン、及び
イソプレゴンである。実質的に、それら全ての代表的なモノテルペンアルコール
は、光学上左旋性及び右施性の両方の形式で鏡像異性体として存在している。
ae crispae)油)、及び(日本の)ミント(ブラジリアンミント油)
の精油が試験された。ハッカ油と特にミント油は、モノテルペンアルコール、特
にメントールによって構成の大半を占められている。一方、スペアミント油は、
前述の全てのモノテルペンケトンを含んでいるが、特にカルボンを含んでいる。
(参照:1997年発表の欧州薬局方の研究論文
che Biologie [Pharmaceutic Biology],
2nd ed. 1988, BI Wissenschafts−verl
ag, S. 342−345)。単一の物質として、(−)−メントール及び
(−)−メントンが典型的なモノテルペンアルコールと典型的なモノテルペンケ
トンとしてそれぞれ試験された。
ニコチンが、7%の質量比の濃度で、ミグリオール(Miglyol)812と
混合された。ミグリオール812は、無臭のキャリアーとして使用される飽和ト
リグリセリドである。ニコチンの7%質量比の濃度は、5から10%の質量比で
使用される経皮吸収治療システムの活性物質の濃度とほぼ一致する。ミグリオー
ルでのニコチンにおける蒸気圧を経皮吸収治療システムの蒸気圧と比較し、その
結果、同程度の臭いの強度が生じた。この試験混合物に、追加した5つの試験物
質若しくは試験混合物が下記の通りであった:(−)−メントール、(−)−メ
ントン、ハッカ油(欧州薬局方による品質認定済み)、スペアミント油(Deu
tscher Arzneimittel Codex DAC[ドイツ国調剤
学写本(German Codex of Pharmaceutics)]に
よる品質認定済み)及びミント油(ドイツ国薬局方による品質認定済み) 各々に対して、0.5、1.0、及び2.0%質量比になるように量を加えた
。これにより、15の試験サンプルとなった。追加試験としての試験サンプルで
は、香りを改善する添加物を加えずに調製した。
加量を知らせずに、香りに関する検定は、6人の被験者によって評価された。
;臭いはやや緩和している(2);明らかに臭う(1) 全体の印象:不快(1);中性(2);快適(3);芳しい(4) 上記の各サンプルに対する評価数値及び被験者の受けた評価数値である2つの
値を加える前に、全体の印象の評価は、ニコチン臭に対してより誇張するために
評価数字を2倍した。より高い値はより好意的な評価を示す。評価する数字は平
均値を導くために使用された。理論的な最低値は3.0で、理論的な最大値は1
2.0である。
している。典型的には全体の32%までをメントンが含まれているハッカ油(欧
州薬局方 1997)と比較して、メントールによってほぼ占められるミント油
(G. Schneider; Pharmazeutische Biolo
gie, 2nd ed. 1988, BI Wissenschaftsv
erlag, p.345)のそれほど好意的でない結果は、これら上記試験の
判定により支持される。
含まないスペアミント油が、最良の結果をもたらした。
ンケトンの混合物が純粋なモノテルペンアルコールに対する明らかな利点を論証
している。
利益は、上記物質の高い揮発性によって困難さに遭遇するが、それらの上記困難
は、国際公開番号PCT/WO95/08324の記載を研究することによって
解決することができる。本発明により香りが改善された経皮吸収治療システムの
ニコチンから成るマトリックスに含まれるモノテルペンケトン若しくは精油の量
は、0.1乃至5.0質量パーセントで、より好ましくは0.5乃至2質量パー
セントである。
加は、上記経皮吸収治療システムの不快な臭いを改善するための有効な方法とな
る。
述のように、ミント種から抽出された少なくとも1つの精油、若しくはそれら精
油に存在するモノテルペンケトンによって特徴づけられる。
、イソプレゴン、イソメントン、ネオメントン、ネオイソメントン若しくはピペ
リトンからなるグループから選択される。モノテルペンケトンは、純粋な鏡像異
性体若しくは上記の混合物として利用されるであろう。精油として、ハッカ油(
メンタエクリスパエ油)は優先的に使用される。モノテルペンケトン若しくはニ
コチンを含むマトリックス中の精油の含有量は、好ましくは0.1乃至5.0質
量パーセントで、特に好ましくは0.5乃至2質量パーセントである。
起こされる不快な臭いを覆い隠す工程に関連している。この工程は、少なくとも
1つの香りを改善する物質がニコチンを含む経皮吸収治療システムに添加され、
その物質はミント種から抽出された精油か、若しくはミント種から抽出された精
油に含まれるモノテルペンケトンである特徴を有する。ここで、好ましくは、前
述したモノテルペンケトン若しくはハッカ油は、モノテルペンケトン又は精油と
して、それぞれ使用されるだろう。モノテルペンケトンは、純粋な鏡像異性体若
しくはそれら鏡像異性体の混合物として利用することが可能である。
は0.1乃至5.0質量パーセントの濃度で使用され、特に好ましくは0.5乃
至2質量パーセントの濃度で使用される。
起こされる不快な臭いを覆い隠すために、ミント種から抽出された精油及び/若
しくはミント種から抽出された精油に含まれるモノテルペンケトンの使用から成
る。
、イソプレゴン、イソメントン、ネオメントン、ネオイソメントン若しくはピペ
リトンから成るグループから選択され、モノテルペンケトンは、純粋な鏡像異性
体若しくはそれら上記の鏡像異性体の混合物として利用することが可能である。
皮吸収治療システムにおけるニコチンによって引き起こされる不快な臭いを覆い
隠す本発明によるモノテルペンケトン若しくは精油の使用において、好ましくは
0.1乃至5.0質量パーセントの濃度がニコチンを含むマトリックスに加えら
れ、特に好ましいのは、0.5乃至2質量パーセントの濃度の使用である。
Claims (13)
- 【請求項1】 ミント種から抽出された少なくとも1つの精油若しくは該精
油に含まれる少なくとも1つのモノテルペンケトンを含む特徴を有し、背面層と
、圧力に感受性で粘着性を有しニコチンを含む少なくとも1つの層若しくは帯、
及び除去可能な保護層を伴う経皮吸収治療システム。 - 【請求項2】 前記モノテルペンケトンが、カルボン、ジヒドロカルボン、
メントン、イソプレゴン、イソメントン、ネオメントン、ネオイソメントン、若
しくはピペリトンからなるグループから選択される特徴を有する請求項1による
経皮吸収治療システム。 - 【請求項3】 前記モノテルペンケトンが、純粋な鏡像異性体若しくは鏡像
異性体の混合物として使用される特徴を有する請求項2による経皮吸収治療シス
テム。 - 【請求項4】 前記精油がスペアミント油(メンタエクリスパエ油)である
特徴を有する請求項1による経皮吸収治療システム。 - 【請求項5】 ニコチンを含むマトリックス中の前記モノテルペンケトンの
含有量が、0.1乃至5.0質量パーセントであり、好ましくは0.5乃至2質
量パーセントである特徴を有する前記請求項のうち、1つ以上による経皮吸収治
療システム。 - 【請求項6】 香りを改善する少なくとも1つの物質がニコチンを含む経皮
吸収治療システムに添加され、該物質はミント種から抽出された精油若しくはミ
ント種から抽出された精油に含まれるモノテルペンである特徴を有する経皮吸収
治療システムのニコチン含有によって引き起こされる不快な臭いをマスキングす
る工程。 - 【請求項7】 前記精油がハッカ油(メンタエクリスパエ油)である特徴を
有する請求項6による工程。 - 【請求項8】 前記モノテルペンケトンが、カルボン、ジヒドロカルボン、
メントン、イソプレゴン、イソメントン、ネオメントン、ネオイソメントン若し
くはピペリトンからなるグループから選択される特徴を有する請求項6による工
程。 - 【請求項9】 前記モノテルペンケトンが、ニコチンを含むマトリックスに
、好ましくは0.1乃至5.0質量パーセントの濃度で、特に好ましくは0.5
乃至2質量パーセントの濃度で添加される特徴を有する請求項8による工程。 - 【請求項10】 前記経皮吸収治療システムのニコチン含有量によって引き
起こされる前記経皮吸収治療システムの前記不快な臭いをマスキングするミント
種から抽出された精油及び/若しくはミント種から抽出された精油に含まれるモ
ノテルペンケトンの使用。 - 【請求項11】 前記モノテルペンケトンが、カルボン、ジヒドロカルボン
、メントン、イソプレゴン、イソメントン、ネオメントン、ネオイソメントン若
しくはピペリトンからなるグループから選択される特徴を有する請求項10によ
る使用。 - 【請求項12】 前記モノテルペンケトンが、ニコチンを含むマトリックス
に、好ましくは0.1乃至5.0質量パーセントの濃度で、特に好ましくは0.
5乃至2質量パーセントの濃度で添加される特徴を有する請求項11による使用
。 - 【請求項13】 前記精油がハッカ油(メンタエクリスパエ油)である特徴
を有する請求項10による使用。
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