JP4750282B2 - モノテルペンケトンの添加物を伴うニコチンの経皮吸収治療システム - Google Patents
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Description
【０００１】
本発明は、ニコチンを含む経皮吸収治療システム（ＴＴＳｓ）へ添加する芳香剤に関連している。より詳細には、上記経皮吸収治療システムの不快な臭いを隠すための工程であり、ニコチン含有物によって引き起こされる上記経皮吸収治療システムの不快な臭いを隠すための芳香剤の使用である、上記のような添加物を含むニコチンから成る経皮吸収治療システムに関連している。
【０００２】
世界中で、ニコチンを含む経皮吸収治療システムが、禁煙療法に広く使用されている。しかしながら、入手可能なシステムは、特にそのシステムをパッケージから取り出し適用する時に認められる独特なニコチンの臭いを放つ。
【０００３】
一般的な２、３年の保存期間において、部分的な劣化に起因し、この臭いの著しい増大、及び主観的に非常に不愉快なタイプの臭いの変更を生じることができる。
【０００４】
国際公開番号ＷＯ ９５／０８３２４ Ａ１は、高価な溶媒として揮発性の高い成分を用いた、少なくとも２層の経皮吸収治療システムにおけるマスキングのための工程を開示している。それらの経皮吸収治療システムは、様々な活性剤を含み、ニコチンと同様に、特に、皮膚浸透促進剤としてのメントール若しくは他の揮発性テルペン派生物を含んでいる。ニコチンから成る経皮吸収治療システムの臭いに関した添加剤の特別な活性は記載されていない。揮発性テルペン派生物に関しては、モノテルペンアルコールとモノテルペンケトンにおける相違は無い。
【０００５】
欧州特許出願番号ＥＰ ０ ３５６ ３８２ Ａ２は、ニコチンが活性剤として使用されると推定される特定のブロック共重合体を基にした経皮吸収治療システムを開示している。皮膚浸透を改善するために、ユーカリプトール若しくはユーカリ油が提案され、主要な構成部分としてシネオールに特別の重点が置かれ、ミント油の成分構成は考慮されない。ニコチンを含むパッチの不快な臭いにおいても、同様に考慮されていない。
【０００６】
米国特許出願番号ＵＳ ５ ５９９ ５５４ Ａは、芳香性物質若しくは香料を含むような構成におけるニコチンの口腔粘膜若しくは経皮的適用に関している。ニコチンの臭いの特徴が言及されているが、しかし不都合な点は記載されていない。ミント油若しくはテルペンケトンが必ずしも必要ではなく、メントール若しくはユーカリプトールのような芳香化合物が任意の構成成分として言及されている。それら上記添加物の機能表示はされていない。おそらく、経口投与における味覚の改善に役に立つであろうと考えられる。
【０００７】
米国特許出願番号ＵＳ ５ ５９３ ６８４ Ａは、ニコチンの口腔粘膜的及び経皮的同時投与を基にした治療方法を開示している。ここで、テルペンを含んでいる植物の分泌物が、ニコチンの不快な味覚を隠すためにロゼンジにおける経口投与のためのエーテル油として採用される。
【０００８】
米国特許出願番号ＵＳ ４ ９３３ １８４は、特にニコチンにとって、メントールを促進剤として使用し、例えば、モノテルペンケトンなどのミント種のエーテル油で発生する他の物質については言及しておらず、経皮的に活性物質の伝達を改善した経皮吸収治療システムに関して言及している。ミント油は、メントールの代用となる促進剤として試験されたが、驚くべきことにその効果は見られなかった。その他の内容として、上記公報は、活性物質の浸透の改善に関してわずかに触れているが、経皮吸収治療システムの臭いを改善する工程には関連していない。
【０００９】
それゆえ、本発明の目的は、請求項１の序説部によるニコチンを含む経皮吸収治療システムにおいて、適切な芳香剤の添加により、独特な臭いを中和するか、若しくは覆い隠してより芳しい香りにすることである。
【００１０】
この課題に対する解決策は、様々なミント種若しくは化合物自体、特にモノテルペンケトンの精油の添加が現在分かっている。本発明と一致して、それら上記の添加物は、ニコチンを含む経皮吸収治療システムの不快な臭いを覆い隠すか臭いを改善するために用いられる。本発明による経皮吸収治療システムは、ミント種から抽出した少なくとも１つの精油か、それら上記の精油において発生したモノテルペンケトンを含む。
【００１１】
様々なミント種の精油の構成は、より詳しく説明すると、テルペン代謝の産物によるモノテルペンによって構成の大半を占められている。
【００１２】
ミント油は、一般的に、心地好く、新鮮な香りを有する特徴がある。使用される油の例として、ハッカ油、スペアミント油、若しくはポレイミン（ｐｏｌｅｉｍｉｎ）油があり、それぞれ異なった植物から抽出される。それら上記の油に含まれている特徴的なモノテルペンは、モノテルペンアルコールとモノテルペンケトンに分類することができる。
【００１３】
典型的なモノテルペンアルコールは、メントール、イソメントール、ネオメントール、ネオイソメントール、及びイソプレゴールである。典型的なモノテルペンケトンは、メントン、イソメントン、カルボン、ピペリトン、プレゴン、及びイソプレゴンである。実質的に、それら全ての代表的なモノテルペンアルコールは、光学上左旋性及び右施性の両方の形式で鏡像異性体として存在している。
【００１４】
このグループの代表格として、ハッカ（メンタエペペリタエ（Ｍｅｎｔｈａｅ ｐｅｐｅｒｉｔａｅ）油）、スペアミント（メンタエクリスパエ（Ｍｅｎｔｈａｅ ｃｒｉｓｐａｅ）油）、及び（日本の）ミント（ブラジリアンミント油）の精油が試験された。ハッカ油と特にミント油は、モノテルペンアルコール、特にメントールによって構成の大半を占められている。一方、スペアミント油は、前述の全てのモノテルペンケトンを含んでいるが、特にカルボンを含んでいる。（参照：１９９７年発表の欧州薬局方の研究論文
【００１５】
【外１】
［ハッカ油］； １９９７年発表のドイツ国薬局方の研究論文
【００１６】
【外２】
［ミント油］； 及びＧ．Ｓｃｈｎｅｉｄｅｒ： Ｐｈａｒｍａｚｅｕｔｉｓｃｈｅ Ｂｉｏｌｏｇｉｅ ［Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃ Ｂｉｏｌｏｇｙ］， ２ｎｄ ｅｄ． １９８８， ＢＩ Ｗｉｓｓｅｎｓｃｈａｆｔｓ−ｖｅｒｌａｇ， Ｓ． ３４２−３４５）。単一の物質として、（−）−メントール及び（−）−メントンが典型的なモノテルペンアルコールと典型的なモノテルペンケトンとしてそれぞれ試験された。
【００１７】
実施例
上記のような添加物の効果を試験するため、簡単な臭覚テストが考案された。ニコチンが、７％の質量比の濃度で、ミグリオール（Ｍｉｇｌｙｏｌ）８１２と混合された。ミグリオール８１２は、無臭のキャリアーとして使用される飽和トリグリセリドである。ニコチンの７％質量比の濃度は、５から１０％の質量比で使用される経皮吸収治療システムの活性物質の濃度とほぼ一致する。ミグリオールでのニコチンにおける蒸気圧を経皮吸収治療システムの蒸気圧と比較し、その結果、同程度の臭いの強度が生じた。この試験混合物に、追加した５つの試験物質若しくは試験混合物が下記の通りであった：（−）−メントール、（−）−メントン、ハッカ油（欧州薬局方による品質認定済み）、スペアミント油（Ｄｅｕｔｓｃｈｅｒ Ａｒｚｎｅｉｍｉｔｔｅｌ Ｃｏｄｅｘ ＤＡＣ［ドイツ国調剤学写本（Ｇｅｒｍａｎ Ｃｏｄｅｘ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ）］による品質認定済み）及びミント油（ドイツ国薬局方による品質認定済み）
各々に対して、０．５、１．０、及び２．０％質量比になるように量を加えた。これにより、１５の試験サンプルとなった。追加試験としての試験サンプルでは、香りを改善する添加物を加えずに調製した。
【００１８】
上記１６サンプルにおいて、被験者には上記の代表的な添加物の種類とその添加量を知らせずに、香りに関する検定は、６人の被験者によって評価された。
【００１９】
評価基準と数字の評価は下記の構成である：
ニコチンの臭い：臭いは分からないくらい（４）；ほんのわずかに臭う（３）；臭いはやや緩和している（２）；明らかに臭う（１）
全体の印象：不快（１）；中性（２）；快適（３）；芳しい（４）
上記の各サンプルに対する評価数値及び被験者の受けた評価数値である２つの値を加える前に、全体の印象の評価は、ニコチン臭に対してより誇張するために評価数字を２倍した。より高い値はより好意的な評価を示す。評価する数字は平均値を導くために使用された。理論的な最低値は３．０で、理論的な最大値は１２．０である。
【００２０】
結果は、表１に示す：
【００２１】
【表１】
添加物を含まない試験サンプルの値は、４．０であった。
【００２２】
この結果は、メントールに対するメントンの非常に驚くべき明らかな利点を示している。典型的には全体の３２％までをメントンが含まれているハッカ油（欧州薬局方 １９９７）と比較して、メントールによってほぼ占められるミント油（Ｇ． Ｓｃｈｎｅｉｄｅｒ； Ｐｈａｒｍａｚｅｕｔｉｓｃｈｅ Ｂｉｏｌｏｇｉｅ， ２ｎｄ ｅｄ． １９８８， ＢＩ Ｗｉｓｓｅｎｓｃｈａｆｔｓｖｅｒｌａｇ， ｐ．３４５）のそれほど好意的でない結果は、これら上記試験の判定により支持される。
【００２３】
最終的には、カルボンによって構成の大半を占められ、実質的にメントールを含まないスペアミント油が、最良の結果をもたらした。
【００２４】
全体的に、モノテルペンケトン若しくはモノテルペンアルコールとモノテルペンケトンの混合物が純粋なモノテルペンアルコールに対する明らかな利点を論証している。
【００２５】
ニコチンを含む経皮吸収治療システムに本発明による物質を添加する実質的な利益は、上記物質の高い揮発性によって困難さに遭遇するが、それらの上記困難は、国際公開番号ＰＣＴ／ＷＯ９５／０８３２４の記載を研究することによって解決することができる。本発明により香りが改善された経皮吸収治療システムのニコチンから成るマトリックスに含まれるモノテルペンケトン若しくは精油の量は、０．１乃至５．０質量パーセントで、より好ましくは０．５乃至２質量パーセントである。
【００２６】
したがって、ニコチンを含む経皮吸収治療システムへの本発明による物質の添加は、上記経皮吸収治療システムの不快な臭いを改善するための有効な方法となる。
【００２７】
請求項１の序説部に記載されている特質を有する経皮吸収治療システムは、前述のように、ミント種から抽出された少なくとも１つの精油、若しくはそれら精油に存在するモノテルペンケトンによって特徴づけられる。
【００２８】
好ましくは、モノテルペンケトンは、カルボン、ジヒドロカルボン、メントン、イソプレゴン、イソメントン、ネオメントン、ネオイソメントン若しくはピペリトンからなるグループから選択される。モノテルペンケトンは、純粋な鏡像異性体若しくは上記の混合物として利用されるであろう。精油として、ハッカ油（メンタエクリスパエ油）は優先的に使用される。モノテルペンケトン若しくはニコチンを含むマトリックス中の精油の含有量は、好ましくは０．１乃至５．０質量パーセントで、特に好ましくは０．５乃至２質量パーセントである。
【００２９】
本発明は、さらに、経皮吸収治療システムにおけるニコチン含有によって引き起こされる不快な臭いを覆い隠す工程に関連している。この工程は、少なくとも１つの香りを改善する物質がニコチンを含む経皮吸収治療システムに添加され、その物質はミント種から抽出された精油か、若しくはミント種から抽出された精油に含まれるモノテルペンケトンである特徴を有する。ここで、好ましくは、前述したモノテルペンケトン若しくはハッカ油は、モノテルペンケトン又は精油として、それぞれ使用されるだろう。モノテルペンケトンは、純粋な鏡像異性体若しくはそれら鏡像異性体の混合物として利用することが可能である。
【００３０】
ニコチンを含むマトリックスのモノテルペンケトン若しくは精油は、好ましくは０．１乃至５．０質量パーセントの濃度で使用され、特に好ましくは０．５乃至２質量パーセントの濃度で使用される。
【００３１】
さらに、本発明は、経皮吸収治療システムにおけるニコチン含有によって引き起こされる不快な臭いを覆い隠すために、ミント種から抽出された精油及び／若しくはミント種から抽出された精油に含まれるモノテルペンケトンの使用から成る。
【００３２】
好ましくは、モノテルペンケトンは、カルボン、ジヒドロカルボン、メントン、イソプレゴン、イソメントン、ネオメントン、ネオイソメントン若しくはピペリトンから成るグループから選択され、モノテルペンケトンは、純粋な鏡像異性体若しくはそれら上記の鏡像異性体の混合物として利用することが可能である。
【００３３】
精油として、ハッカ油（メンタエクリスパエ油）が、優先的に使用される。経皮吸収治療システムにおけるニコチンによって引き起こされる不快な臭いを覆い隠す本発明によるモノテルペンケトン若しくは精油の使用において、好ましくは０．１乃至５．０質量パーセントの濃度がニコチンを含むマトリックスに加えられ、特に好ましいのは、０．５乃至２質量パーセントの濃度の使用である。
【図面の簡単な説明】
【図１】 表１における試験結果のグラフ表示を示す。
本発明は、ニコチンを含む経皮吸収治療システム（ＴＴＳｓ）へ添加する芳香剤に関連している。より詳細には、上記経皮吸収治療システムの不快な臭いを隠すための工程であり、ニコチン含有物によって引き起こされる上記経皮吸収治療システムの不快な臭いを隠すための芳香剤の使用である、上記のような添加物を含むニコチンから成る経皮吸収治療システムに関連している。
【０００２】
世界中で、ニコチンを含む経皮吸収治療システムが、禁煙療法に広く使用されている。しかしながら、入手可能なシステムは、特にそのシステムをパッケージから取り出し適用する時に認められる独特なニコチンの臭いを放つ。
【０００３】
一般的な２、３年の保存期間において、部分的な劣化に起因し、この臭いの著しい増大、及び主観的に非常に不愉快なタイプの臭いの変更を生じることができる。
【０００４】
国際公開番号ＷＯ ９５／０８３２４ Ａ１は、高価な溶媒として揮発性の高い成分を用いた、少なくとも２層の経皮吸収治療システムにおけるマスキングのための工程を開示している。それらの経皮吸収治療システムは、様々な活性剤を含み、ニコチンと同様に、特に、皮膚浸透促進剤としてのメントール若しくは他の揮発性テルペン派生物を含んでいる。ニコチンから成る経皮吸収治療システムの臭いに関した添加剤の特別な活性は記載されていない。揮発性テルペン派生物に関しては、モノテルペンアルコールとモノテルペンケトンにおける相違は無い。
【０００５】
欧州特許出願番号ＥＰ ０ ３５６ ３８２ Ａ２は、ニコチンが活性剤として使用されると推定される特定のブロック共重合体を基にした経皮吸収治療システムを開示している。皮膚浸透を改善するために、ユーカリプトール若しくはユーカリ油が提案され、主要な構成部分としてシネオールに特別の重点が置かれ、ミント油の成分構成は考慮されない。ニコチンを含むパッチの不快な臭いにおいても、同様に考慮されていない。
【０００６】
米国特許出願番号ＵＳ ５ ５９９ ５５４ Ａは、芳香性物質若しくは香料を含むような構成におけるニコチンの口腔粘膜若しくは経皮的適用に関している。ニコチンの臭いの特徴が言及されているが、しかし不都合な点は記載されていない。ミント油若しくはテルペンケトンが必ずしも必要ではなく、メントール若しくはユーカリプトールのような芳香化合物が任意の構成成分として言及されている。それら上記添加物の機能表示はされていない。おそらく、経口投与における味覚の改善に役に立つであろうと考えられる。
【０００７】
米国特許出願番号ＵＳ ５ ５９３ ６８４ Ａは、ニコチンの口腔粘膜的及び経皮的同時投与を基にした治療方法を開示している。ここで、テルペンを含んでいる植物の分泌物が、ニコチンの不快な味覚を隠すためにロゼンジにおける経口投与のためのエーテル油として採用される。
【０００８】
米国特許出願番号ＵＳ ４ ９３３ １８４は、特にニコチンにとって、メントールを促進剤として使用し、例えば、モノテルペンケトンなどのミント種のエーテル油で発生する他の物質については言及しておらず、経皮的に活性物質の伝達を改善した経皮吸収治療システムに関して言及している。ミント油は、メントールの代用となる促進剤として試験されたが、驚くべきことにその効果は見られなかった。その他の内容として、上記公報は、活性物質の浸透の改善に関してわずかに触れているが、経皮吸収治療システムの臭いを改善する工程には関連していない。
【０００９】
それゆえ、本発明の目的は、請求項１の序説部によるニコチンを含む経皮吸収治療システムにおいて、適切な芳香剤の添加により、独特な臭いを中和するか、若しくは覆い隠してより芳しい香りにすることである。
【００１０】
この課題に対する解決策は、様々なミント種若しくは化合物自体、特にモノテルペンケトンの精油の添加が現在分かっている。本発明と一致して、それら上記の添加物は、ニコチンを含む経皮吸収治療システムの不快な臭いを覆い隠すか臭いを改善するために用いられる。本発明による経皮吸収治療システムは、ミント種から抽出した少なくとも１つの精油か、それら上記の精油において発生したモノテルペンケトンを含む。
【００１１】
様々なミント種の精油の構成は、より詳しく説明すると、テルペン代謝の産物によるモノテルペンによって構成の大半を占められている。
【００１２】
ミント油は、一般的に、心地好く、新鮮な香りを有する特徴がある。使用される油の例として、ハッカ油、スペアミント油、若しくはポレイミン（ｐｏｌｅｉｍｉｎ）油があり、それぞれ異なった植物から抽出される。それら上記の油に含まれている特徴的なモノテルペンは、モノテルペンアルコールとモノテルペンケトンに分類することができる。
【００１３】
典型的なモノテルペンアルコールは、メントール、イソメントール、ネオメントール、ネオイソメントール、及びイソプレゴールである。典型的なモノテルペンケトンは、メントン、イソメントン、カルボン、ピペリトン、プレゴン、及びイソプレゴンである。実質的に、それら全ての代表的なモノテルペンアルコールは、光学上左旋性及び右施性の両方の形式で鏡像異性体として存在している。
【００１４】
このグループの代表格として、ハッカ（メンタエペペリタエ（Ｍｅｎｔｈａｅ ｐｅｐｅｒｉｔａｅ）油）、スペアミント（メンタエクリスパエ（Ｍｅｎｔｈａｅ ｃｒｉｓｐａｅ）油）、及び（日本の）ミント（ブラジリアンミント油）の精油が試験された。ハッカ油と特にミント油は、モノテルペンアルコール、特にメントールによって構成の大半を占められている。一方、スペアミント油は、前述の全てのモノテルペンケトンを含んでいるが、特にカルボンを含んでいる。（参照：１９９７年発表の欧州薬局方の研究論文
【００１５】
【外１】
【００１６】
【外２】
【００１７】
実施例
上記のような添加物の効果を試験するため、簡単な臭覚テストが考案された。ニコチンが、７％の質量比の濃度で、ミグリオール（Ｍｉｇｌｙｏｌ）８１２と混合された。ミグリオール８１２は、無臭のキャリアーとして使用される飽和トリグリセリドである。ニコチンの７％質量比の濃度は、５から１０％の質量比で使用される経皮吸収治療システムの活性物質の濃度とほぼ一致する。ミグリオールでのニコチンにおける蒸気圧を経皮吸収治療システムの蒸気圧と比較し、その結果、同程度の臭いの強度が生じた。この試験混合物に、追加した５つの試験物質若しくは試験混合物が下記の通りであった：（−）−メントール、（−）−メントン、ハッカ油（欧州薬局方による品質認定済み）、スペアミント油（Ｄｅｕｔｓｃｈｅｒ Ａｒｚｎｅｉｍｉｔｔｅｌ Ｃｏｄｅｘ ＤＡＣ［ドイツ国調剤学写本（Ｇｅｒｍａｎ Ｃｏｄｅｘ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ）］による品質認定済み）及びミント油（ドイツ国薬局方による品質認定済み）
各々に対して、０．５、１．０、及び２．０％質量比になるように量を加えた。これにより、１５の試験サンプルとなった。追加試験としての試験サンプルでは、香りを改善する添加物を加えずに調製した。
【００１８】
上記１６サンプルにおいて、被験者には上記の代表的な添加物の種類とその添加量を知らせずに、香りに関する検定は、６人の被験者によって評価された。
【００１９】
評価基準と数字の評価は下記の構成である：
ニコチンの臭い：臭いは分からないくらい（４）；ほんのわずかに臭う（３）；臭いはやや緩和している（２）；明らかに臭う（１）
全体の印象：不快（１）；中性（２）；快適（３）；芳しい（４）
上記の各サンプルに対する評価数値及び被験者の受けた評価数値である２つの値を加える前に、全体の印象の評価は、ニコチン臭に対してより誇張するために評価数字を２倍した。より高い値はより好意的な評価を示す。評価する数字は平均値を導くために使用された。理論的な最低値は３．０で、理論的な最大値は１２．０である。
【００２０】
結果は、表１に示す：
【００２１】
【表１】
【００２２】
この結果は、メントールに対するメントンの非常に驚くべき明らかな利点を示している。典型的には全体の３２％までをメントンが含まれているハッカ油（欧州薬局方 １９９７）と比較して、メントールによってほぼ占められるミント油（Ｇ． Ｓｃｈｎｅｉｄｅｒ； Ｐｈａｒｍａｚｅｕｔｉｓｃｈｅ Ｂｉｏｌｏｇｉｅ， ２ｎｄ ｅｄ． １９８８， ＢＩ Ｗｉｓｓｅｎｓｃｈａｆｔｓｖｅｒｌａｇ， ｐ．３４５）のそれほど好意的でない結果は、これら上記試験の判定により支持される。
【００２３】
最終的には、カルボンによって構成の大半を占められ、実質的にメントールを含まないスペアミント油が、最良の結果をもたらした。
【００２４】
全体的に、モノテルペンケトン若しくはモノテルペンアルコールとモノテルペンケトンの混合物が純粋なモノテルペンアルコールに対する明らかな利点を論証している。
【００２５】
ニコチンを含む経皮吸収治療システムに本発明による物質を添加する実質的な利益は、上記物質の高い揮発性によって困難さに遭遇するが、それらの上記困難は、国際公開番号ＰＣＴ／ＷＯ９５／０８３２４の記載を研究することによって解決することができる。本発明により香りが改善された経皮吸収治療システムのニコチンから成るマトリックスに含まれるモノテルペンケトン若しくは精油の量は、０．１乃至５．０質量パーセントで、より好ましくは０．５乃至２質量パーセントである。
【００２６】
したがって、ニコチンを含む経皮吸収治療システムへの本発明による物質の添加は、上記経皮吸収治療システムの不快な臭いを改善するための有効な方法となる。
【００２７】
請求項１の序説部に記載されている特質を有する経皮吸収治療システムは、前述のように、ミント種から抽出された少なくとも１つの精油、若しくはそれら精油に存在するモノテルペンケトンによって特徴づけられる。
【００２８】
好ましくは、モノテルペンケトンは、カルボン、ジヒドロカルボン、メントン、イソプレゴン、イソメントン、ネオメントン、ネオイソメントン若しくはピペリトンからなるグループから選択される。モノテルペンケトンは、純粋な鏡像異性体若しくは上記の混合物として利用されるであろう。精油として、ハッカ油（メンタエクリスパエ油）は優先的に使用される。モノテルペンケトン若しくはニコチンを含むマトリックス中の精油の含有量は、好ましくは０．１乃至５．０質量パーセントで、特に好ましくは０．５乃至２質量パーセントである。
【００２９】
本発明は、さらに、経皮吸収治療システムにおけるニコチン含有によって引き起こされる不快な臭いを覆い隠す工程に関連している。この工程は、少なくとも１つの香りを改善する物質がニコチンを含む経皮吸収治療システムに添加され、その物質はミント種から抽出された精油か、若しくはミント種から抽出された精油に含まれるモノテルペンケトンである特徴を有する。ここで、好ましくは、前述したモノテルペンケトン若しくはハッカ油は、モノテルペンケトン又は精油として、それぞれ使用されるだろう。モノテルペンケトンは、純粋な鏡像異性体若しくはそれら鏡像異性体の混合物として利用することが可能である。
【００３０】
ニコチンを含むマトリックスのモノテルペンケトン若しくは精油は、好ましくは０．１乃至５．０質量パーセントの濃度で使用され、特に好ましくは０．５乃至２質量パーセントの濃度で使用される。
【００３１】
さらに、本発明は、経皮吸収治療システムにおけるニコチン含有によって引き起こされる不快な臭いを覆い隠すために、ミント種から抽出された精油及び／若しくはミント種から抽出された精油に含まれるモノテルペンケトンの使用から成る。
【００３２】
好ましくは、モノテルペンケトンは、カルボン、ジヒドロカルボン、メントン、イソプレゴン、イソメントン、ネオメントン、ネオイソメントン若しくはピペリトンから成るグループから選択され、モノテルペンケトンは、純粋な鏡像異性体若しくはそれら上記の鏡像異性体の混合物として利用することが可能である。
【００３３】
精油として、ハッカ油（メンタエクリスパエ油）が、優先的に使用される。経皮吸収治療システムにおけるニコチンによって引き起こされる不快な臭いを覆い隠す本発明によるモノテルペンケトン若しくは精油の使用において、好ましくは０．１乃至５．０質量パーセントの濃度がニコチンを含むマトリックスに加えられ、特に好ましいのは、０．５乃至２質量パーセントの濃度の使用である。
【図面の簡単な説明】
【図１】 表１における試験結果のグラフ表示を示す。
Claims (15)
- ミント種から抽出され、有力な量のモノテルペンケトンを含む少なくとも１つの精油によって特徴づけられるか、若しくは、該精油に含まれる少なくとも１つのモノテルペンケトンによって特徴づけられ、背面層と、圧力に感受性で粘着性を有し得るニコチンを含む少なくとも１つの層若しくは帯、及び除去可能な保護層を伴う経皮吸収治療システムであって、前記ニコチンを含む層若しくは帯におけるモノテルペンケトンの含有量が、０．１乃至５．０重量パーセントである、経皮吸収治療システム。
- 前記モノテルペンケトンが、カルボン、ジヒドロカルボン、メントン、イソプレゴン、イソメントン、ネオメントン、ネオイソメントン、若しくはピペリトンのグループから選択される特徴を有する請求項１に記載の経皮吸収治療システム。
- 前記モノテルペンケトンが、純粋な鏡像異性体若しくは鏡像異性体の混合物として使用される特徴を有する請求項２に記載の経皮吸収治療システム。
- 前記精油がスペアミント油（メンタエクリスパエ油）である特徴を有する請求項１に記載の経皮吸収治療システム。
- ニコチンを含むマトリックス中の前記モノテルペンケトンの含有量が、０．５乃至２質量パーセントである特徴を有する請求項１乃至４のうちいずれか一項に記載の経皮吸収治療システム。
- 香りを改善する少なくとも１つの物質がニコチンを含む経皮吸収治療システムに添加され、該物質は、ミント種から抽出され有力な量のモノテルペンケトンを含む精油、若しくは、ミント種から抽出された精油に含まれるモノテルペンケトンである特徴を有する経皮吸収治療システムのニコチン含有によって引き起こされる不快な臭いをマスキングする工程であって、前記モノテルペンケトンの含有量が、０．１乃至５．０重量パーセントである、工程。
- 前記精油がスペアミント油（メンタエクリスパエ油）である特徴を有する請求項６に記載の工程。
- 前記モノテルペンケトンが、カルボン、ジヒドロカルボン、メントン、イソプレゴン、イソメントン、ネオメントン、ネオイソメントン若しくはピペリトンのグループから選択される特徴を有する請求項６に記載の工程。
- 前記モノテルペンケトンが、ニコチンを含むマトリックスに、０．１乃至５．０質量パーセントの濃度で添加される特徴を有する請求項８に記載の工程。
- 前記モノテルペンケトンが、ニコチンを含むマトリックスに、０．５乃至２質量パーセントの濃度で添加される特徴を有する請求項８に記載の工程。
- 経皮吸収治療システムのニコチン含有量によって引き起こされる前記経皮吸収治療システムの不快な臭いをマスキングするための、ミント種から抽出され有力な量のモノテルペンケトンを含む精油、若しくは、ミント種から抽出された精油に含まれるモノテルペンケトンの使用であって、前記モノテルペンケトンの含有量が、０．１乃至５．０重量パーセントである、使用。
- 前記モノテルペンケトンが、カルボン、ジヒドロカルボン、メントン、イソプレゴン、イソメントン、ネオメントン、ネオイソメントン若しくはピペリトンのグループから選択される特徴を有する請求項１１に記載の使用。
- 前記モノテルペンケトンが、ニコチンを含むマトリックスに、０．１乃至５．０質量パーセントの濃度で添加される特徴を有する請求項１２に記載の使用。
- 前記モノテルペンケトンが、ニコチンを含むマトリックスに、０．５乃至２質量パーセントの濃度で添加される特徴を有する請求項１２に記載の使用。
- 前記精油がスペアミント油（メンタエクリスパエ油）である特徴を有する請求項１１に記載の使用。
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