JP2002525286A5

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Publication number: JP2002525286A5
Application number: JP2000571055A
Authority: JP
Filing date: 1999-08-27
Publication date: 2006-10-19

Description

【特許請求の範囲】
【特許請求の範囲】
【請求項１】式（Ｉ）の化合物。
【化１】

（式中、Ｒ_２およびＲ_３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｒ、ＯＨ、ＯＲ、＝Ｏ、＝ＣＨ−Ｒ、＝ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｒ、ＣＨ_２−ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２−ＳＯ_２Ｒ、Ｏ−ＳＯ_２Ｒ、ＣＯ_２Ｒ、ＣＯＲおよびＣＮから選ばれ、随意的にＣ１およびＣ２間またはＣ２およびＣ３間は二重結合であり、
Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｒ、ＯＨ、ＯＲ、ハロ、ニトロ、アミノ、Ｍｅ_３Ｓｎから選ばれ、またはＲ_７およびＲ_８はともに−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−基（式中、ｐは１または２）を形成し、
Ｒ_１１はＨまたはＲの何れかであり、
ＱはＳ、ＯまたはＮＨであり、
Ｌは連結基、または単結合であり、
○は固体担体であって、
式中、Ｒは１から１０個の炭素原子を有する低級アルキル基、または１２個以下の炭素原子を有するアラルキル基であり、アルキル基は、随意的に共役系の一部を形成し得る１つまたは複数の炭素−炭素二重結合または三重結合、または１２個以下の炭素原子を有するアリール基を含み、随意的に１つまたは複数のハロ、ヒドロキシ、アミノ、またはニトロ基により置換されており、随意的に１つまたは複数のヘテロ原子であって官能基の一部またはそれ自体を形成し得るヘテロ原子を含む。）
【請求項２】１つまたは複数のＲ_２、Ｒ_３、Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_８が、それぞれ独立してＸ−Ｙ−Ａ−であり、Ｘは−ＣＯＺ’、ＮＨＺ、ＳＨまたはＯＨから選択され、ＺはＨまたは窒素保護基の何れかであり、Ｚ’はＯＨまたは酸保護基の何れかであり、ＹはＨＹ＝Ｒなどの２価の基であり、そしてＡはＯ、Ｓ、ＮＨまたは単結合である場合を除く、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】Ｒ_２および／またはＲ_８がＸ−Ｙ−Ａ−である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】１つまたは複数のＲ_２、Ｒ_３、Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_８が、それぞれ独立して、
Ｈ−（Ｔ）_ｎ−Ｘ’−Ｙ−Ａ−
である請求項１に記載の化合物。
（式中、Ｘ’はＣＯ、ＮＨ、ＳまたはＯであり、ＹはＨＹ＝Ｒなどの２価の基であり、ＳＡはＯ、Ｓ、ＮＨまたは単結合であり、Ｔは組み合わせ単位であり、ｎは正の整数である。）
【請求項５】Ｒ_２および／またはＲ_８がそれぞれ独立して、
Ｈ−（Ｔ）_ｎ−Ｘ’−Ｙ−Ａ−
である請求項４に記載の化合物。
【請求項６】Ｘ’がＣＯまたはＮＨの何れかである請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】ｎが１から１６である請求項４から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】ｎが３から１４である請求項７に記載の化合物。
【請求項９】Ｒおよび、Ｙが存在する場合のＨＹが、それぞれ独立して、１から１０個の炭素原子を有する低級アルキル基、または１２個以下の炭素原子を有するアルカリール基、または１２個以下の炭素原子を有するアリール基から選ばれ、１つまたは複数のハロ、ヒドロキシ、アミノまたはニトロ基で随意的に置換されている請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】Ｒおよび、Ｙが存在する場合のＨＹが、それぞれ独立して、１つまたは複数のハロ、ヒドロキシ、アミノまたはニトロ基で随意的に置換された、１から１０個の炭素原子を有する低級アルキル基から選ばれる請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】Ｒおよび、Ｙが存在する場合のＨＹが、１から１０個の炭素原子を有する無置換の直鎖状または分岐状アルキル基である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】ＱがＯである請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】Ｒ_１１がＨである請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】Ｒ_６およびＲ_９がＨである請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】Ｒ_７がアルコキシ基である請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】Ｒ_２およびＲ_３がＨである請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】式ＩＩの化合物。
【化２】

（式中、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は請求項２から８のいずれか一項に記載の通りである。）
【請求項１８】治療法に用いられる請求項１７に記載の式ＩＩの化合物。
【請求項１９】請求項１７に記載の式ＩＩの化合物および薬学的に許容しうる担体または希釈剤を含む薬剤組成物。
【請求項２０】遺伝子由来の疾病を処置するための薬剤を調製するための請求項１７に記載の式ＩＩの化合物の使用。
【請求項２１】細菌性、寄生性またはウィルス性感染症を処置するための薬剤を調製するための請求項１７に記載の式ＩＩの化合物の使用。
【請求項２２】請求項１から１６のいずれか一項に規定されている、その全てが式Ｉにより示されている化合物のコレクション。
【請求項２３】Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_８が、請求項４から８のいずれか一項に、または請求項４から８のいずれか一項に直接的または間接的に従属する請求項９から１１、１４、１５または１６のいずれか一項に規定されたものである、その全てが請求項１７に式ＩＩにより示されている化合物のコレクション。
【請求項２４】生物学的に活性な化合物を発見するために、請求項１７に記載の式ＩＩの化合物のコレクションをスクリーニングする方法。
【請求項２５】目標の妥当性確認方法における、請求項１７に記載の式ＩＩの化合物の使用。
【請求項２６】機能的ゲノム解析方法における、請求項１７に記載の式ＩＩの化合物の使用。