JP2004503564A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 式Iを有する、ジ−又はトリペプチド、
【化1】
[ここで、R1は、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、NH2、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ又はアリールアミノであり、R2は、
【化2】
(ここで、R3は、独立的に、NH2、OH、O−アルキル、N−アルキル、O−アシル、NH−アシル、N(CH2CH2Cl)2、NO2、F、CF3又はHであり、nは1又は2である)であり、Xは、
【化3】
(ここで、R5はHである)であり、R4は、天然又は変性された環状又は芳香族アミノ酸、又はHである)である]又は薬理学的に受容可能なその塩。
【請求項2】 式Vを有する、ジ−又はトリペプチド、
【化4】
(ここで、R1は、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、NH2、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ又はアリールアミノであり、R3は、NH2、OH、O−アルキル、N−アルキル、O−アシル、NH−アシル、N(CH2CH2Cl)2、NO2、F、CF3又はHであり、R4は、天然又は変性された環状又は芳香族アミノ酸、又はHである)又は薬理学的に受容可能なその塩。
【請求項3】 医薬として使用する為の、請求項1又は2に記載のペプチド。
【請求項4】 悪性腫瘍の治療用医薬の製造の為の、請求項1又は2に記載のペプチドの使用。
【請求項5】 R3がFである、請求項1又は2に記載のペプチド。
【請求項6】 R1がアルキルオキシであり、R3が、F、CF3、H、OH、O−アルキル、NO2、N(CH2CH2Cl)2、NH−アシル又はNH2であり、R4がHである、請求項2に記載のペプチド。
【請求項7】 L−メルファラニル−p−L−フルオロ−フェニルアラニンエチルエステル又は薬理学的に受容可能なその塩である、請求項6に記載のペプチド。
【請求項8】 L−メルファラニル−p−L−フルオロ−フェニルアラニンイソプロピルエステル又は薬理学的に受容可能なその塩である、請求項6に記載のペプチド。
【請求項9】 R1がアルキルオキシであり、R3が、F、CF3、H、OH、O−アルキル、NH−アシル、NO2、N(CH2CH2Cl)2又はNH2であり、R4が天然又は変性された環状又は芳香族アミノ酸である、請求項2に記載のペプチド。
【請求項10】 L−プロリン−L−メルファラニル−p−フルオロフェニルアラニンエチルエステル又は薬理学的に受容可能なその塩である、請求項9に記載のペプチド。
【請求項11】 悪性腫瘍の治療用薬理学的組成物であって、請求項1、2又は5〜10の何れか一項に記載の少なくとも一種のペプチド化合物と、少なくとも一種の薬理学的に受容可能な担体及び/又は賦形剤を含む事を特徴とする組成物。
【請求項12】 乳癌、肺癌、卵巣癌、白血病、リンパ腫及び多発性骨髄腫の治療の為の、請求項11に記載の薬理学的組成物。
【請求項1】 式Iを有する、ジ−又はトリペプチド、
【化1】
[ここで、R1は、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、NH2、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ又はアリールアミノであり、R2は、
【化2】
(ここで、R3は、独立的に、NH2、OH、O−アルキル、N−アルキル、O−アシル、NH−アシル、N(CH2CH2Cl)2、NO2、F、CF3又はHであり、nは1又は2である)であり、Xは、
【化3】
(ここで、R5はHである)であり、R4は、天然又は変性された環状又は芳香族アミノ酸、又はHである)である]又は薬理学的に受容可能なその塩。
【請求項2】 式Vを有する、ジ−又はトリペプチド、
【化4】
(ここで、R1は、アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、NH2、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ又はアリールアミノであり、R3は、NH2、OH、O−アルキル、N−アルキル、O−アシル、NH−アシル、N(CH2CH2Cl)2、NO2、F、CF3又はHであり、R4は、天然又は変性された環状又は芳香族アミノ酸、又はHである)又は薬理学的に受容可能なその塩。
【請求項3】 医薬として使用する為の、請求項1又は2に記載のペプチド。
【請求項4】 悪性腫瘍の治療用医薬の製造の為の、請求項1又は2に記載のペプチドの使用。
【請求項5】 R3がFである、請求項1又は2に記載のペプチド。
【請求項6】 R1がアルキルオキシであり、R3が、F、CF3、H、OH、O−アルキル、NO2、N(CH2CH2Cl)2、NH−アシル又はNH2であり、R4がHである、請求項2に記載のペプチド。
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【請求項9】 R1がアルキルオキシであり、R3が、F、CF3、H、OH、O−アルキル、NH−アシル、NO2、N(CH2CH2Cl)2又はNH2であり、R4が天然又は変性された環状又は芳香族アミノ酸である、請求項2に記載のペプチド。
【請求項10】 L−プロリン−L−メルファラニル−p−フルオロフェニルアラニンエチルエステル又は薬理学的に受容可能なその塩である、請求項9に記載のペプチド。
【請求項11】 悪性腫瘍の治療用薬理学的組成物であって、請求項1、2又は5〜10の何れか一項に記載の少なくとも一種のペプチド化合物と、少なくとも一種の薬理学的に受容可能な担体及び/又は賦形剤を含む事を特徴とする組成物。
【請求項12】 乳癌、肺癌、卵巣癌、白血病、リンパ腫及び多発性骨髄腫の治療の為の、請求項11に記載の薬理学的組成物。
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