JP2002516342A - 抗血管新生作用を有するペプチド医薬 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 式Ａ_０−Ａ_１−Ａ_２−Ａ_３−Ａ_４−Ａ_５−Ａ_６−Ａ_７−Ａ_８−Ａ_９−Ａ_１０を有するペプチドであって、式中Ａ_０は、水素またはアシル基から選択され、Ａ_{１ ０}は、水酸基またはアミノ酸アミドであり、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ａ_５、Ａ _６、Ａ_７、Ａ_８およびＡ_９は、明細書中で定義したアミノアシル残基である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 技術分野 本発明は、血管新生により発生、または悪化する状態を治療するために有用な
活性を有する新規化合物、これらの化合物を含む薬剤組成物、前記化合物を用い
る治療法および血管新生を阻害する方法に関する。

【０００２】 発明の背景 血管新生は、新たな血管が形成される基本的過程であり、多様で正常な生体機
能（生殖、発達および傷の修復など）にとって不可欠である。その過程は、完全
には理解されてはいないが、毛細血管の内皮細胞および１次細胞の成長を刺激お
よび阻害する分子の複雑な相互作用を含むと考えられている。正常な状態のもと
では、これらの分子は、数週間の間、またはある場合には何十年もの長期間に亘
って静止状態（すなわち、毛管の増殖のない状態）で微小血管系を維持するよう
である。しかしながら必要な際には（傷の修復中など）、これら同じ細胞が、迅
速な増殖および５日以内での代謝回転を遂げることができる。（Ｆｏｌｋｍａｎ
，Ｊ．およびＳｈｉｎｇ，Ｙ．，Ｔｈｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇ
ｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、２６７（１６）：１０９３１〜１０９３４頁、
およびＦｏｌｋｍａｎ，Ｊ．およびＫｌａｇｓｂｒｕｎ，Ｍ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ
、２３５：４４２〜４４７頁（１９８７年））。

【０００３】 血管新生は、正常な状態下では極めて制御されているが、多くの疾患（「血管
新生疾患」と見なされる）は、持続性の非制御的血管新生により促進される。言
いかえれば、非制御的血管新生は、特有の疾患を直接引き起こすか、または存在
する病態を悪化させる可能性がある。例えば、眼血管新生は、最も一般的な失明
の原因として関連付けられた。関節炎のようなある存続する状態においては、新
たに形成された毛細血管が、関節に侵入し軟骨を破壊する。糖尿病において、網
膜に形成された新たな毛管は、硝子体に侵入し、出血し、失明の原因となる。固
形癌の成長および転移もまた、血管新生依存性である（Ｆｏｌｋｍａｎ，Ｊ．，
Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓｅａｒｃｈ，４６：４６７〜４７３頁（１９８６年）、Ｆ
ｏｌｋｍａｎ，Ｊ．，Ｊｏｕｎａｌ ｏｆ ｔｈｅ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｃａｎ
ｃｅｒ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ，８２：４〜６頁（１９８９年））。例えば、２ｍ
ｍよりも大きく成長している癌は、それ自体の血液供給を獲得しなければならず
、新たな毛細血管の増殖を誘導することによりそれを行なうことが示された。こ
れらの新生血管が、一旦癌の中に埋め込まれると、それらは、癌細胞が循環系に
入り、肝臓、肺または骨などの離れた部位に転移する手段を供する（Ｗｅｉｄｎ
ｅｒ，Ｎ．ら、Ｔｈｅ Ｎｅｗ Ｅｎｇｌａｎｄ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅ
ｄｉｃｉｎｅ、３２４（１）：１〜８頁（１９９１年））。

【０００４】 数種の血管新生阻害剤が、血管新生疾患の治療における使用のために現在開発
中であるが（Ｇａｓｐａｒｉｎｉ、Ｇ．およびＨａｒｒｉｓ，Ａ．Ｌ．，Ｊ Ｃ
ｌｉｎ Ｏｎｃｏｌ１３（３）：７６５〜７８２頁、（１９９５年））、これら
数種の化合物に関連して不利な点がある。例えば、スラミン（ｓｕｒａｍｉｎ）
は、強力な血管新生阻害剤であるが、ヒトにおいて（抗癌活性に到達するのに必
要な用量で）全身性の重篤な毒性を生じる。レチノイド、インターフェロンおよ
び抗エストロゲンなどの他の化合物は、ヒトへの使用は安全であるが、弱い抗血
管新生効果を有するにすぎない。

【０００５】 発明の概要 一態様において、本発明は、 Ａ_０−Ａ_１−Ａ_２−Ａ_３−Ａ_４−Ａ_５−Ａ_６−Ａ_７−Ａ_８−Ａ_９−Ａ_１０
（Ｉ） の式の化合物または薬剤として許容できるその塩、エステル、溶媒和物またはプ
ロドラッグを提供し、式中： Ａ_０は、水素または （１）Ｒ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）−（ｎは０から８の整数であり、Ｒは水酸
基；メチル基；Ｎ−アセチルアミノ基；メトキシル基；カルボキシル基；１つま
たは２つの２重結合を任意に含み、１個から３個の水酸基で任意に置換されたシ
クロヘキシル基；窒素、酸素、硫黄から選択された１個または２個のヘテロ原子
を任意に含み、環が、アルキル、アルコキシおよびハロゲンから選択された部分
で任意に置換された、５員環または６員環の芳香族または非芳香族環から選択さ
れる）および、 （２）Ｒ^１−ＣＨ_２ＣＨ_２−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｐ−ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）−（
Ｒ^１は、水素、アルキルおよびＮ−アセチルアミノから選択され、およびｐが、
１から８の整数から選択される）から選択されたアシル基であり、 Ａ_１は、 （１）アラニル、 （２）アスパラギニル、 （３）シトルリル、 （４）グルタミニル、 （５）グルタミル、 （６）Ｎ−エチルグリシル、 （７）メチオニル、 （８）Ｎ−メチルアラニル、 （９）プロリル、 （１０）ピロ−グルタミル、 （１１）サルコシル、 （１２）セリル、 （１３）スレオニル、 （１４）−ＨＮ−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）（ｑは１から８である）、および （１５）−ＨＮ−ＣＨ_２ＣＨ_２−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｒ−ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）
−（ｒは１から８のもの）から選択されたアミノアシル残基であり、 Ａ_２は、 （１）アラニル、 （２）アスパラギニル、 （３）アスパルチル、 （４）グルタミニル、 （５）グルタミル、 （６）ロイシル、 （７）メチオニル、 （８）フェニルアラニル、 （９）プロリル、 （１０）セリル、 （１１）−ＨＮ−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）（ｑは１から８である）、および （１２）−ＨＮ−ＣＨ_２ＣＨ_２−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｒ−ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）
−（ｒは１から８である）から選択されたアミノアシル残基であり、 Ａ_３は、 （１）アラニル、 （２）アスパラギニル、 （３）シトルリル、 （４）シクロヘキシルアラニル、 （５）シクロヘキシルグリシル、 （６）グルタミニル、 （７）グルタミル、 （８）グリシル、 （９）イソロイシル、 （１０）ロイシル、 （１１）メチオニル、 （１２）ノルバリル、 （１３）フェニルアラニル、 （１４）セリル、 （１５）ｔ−ブチルグリシル、 （１６）スレオニル、 （１７）バリル、 （１８）ペニシラミニル、および （１９）シスチルから選択されたアミノアシル残基であり、 Ａ_４は、 （１）アロ−イソロイシル、 （２）グリシル、 （３）イソロイシル、 （４）プロリル、 （５）デヒドロロイシル、 （６）Ｄ−アラニル、 （７）Ｄ−３−（ナフト−１−イル）アラニル、 （８）Ｄ−３−（ナフト−２−イル）アラニル、 （９）Ｄ−（３−ピリジル）−アラニル、 （１０）Ｄ−２−アミノブチリル、 （１１）Ｄ−アロ−イソロイシル、 （１２）Ｄ−アロ−スレオニル、 （１３）Ｄ−アリルグリシル、 （１４）Ｄ−アスパラギニル、 （１５）Ｄ−アスパルチル、 （１６）Ｄ−ベンゾチエニル、 （１７）Ｄ−３−（４，４’−ビフェニル）アラニル、 （１８）Ｄ−クロロフェニルアラニル、 （１９）Ｄ−３−（３−トリフルオロメチルフェニル）アラニル、 （２０）Ｄ−３−（３−シアノフェニル）アラニル、 （２１）Ｄ−３−（３，４−ジフロロフェニル）アラニル、 （２２）Ｄ−シトルリル、 （２３）Ｄ−シクロヘキシルアラニル、 （２４）Ｄ−シクロヘキシルグリシル、 （２５）Ｄ−シスチル、 （２６）Ｄ−シスチル（Ｓ−ｔ−ブチル）、 （２７）Ｄ−グルタミニル、 （２８）Ｄ−グルタミル、 （２９）Ｄ−ヒスチジル、 （３０）Ｄ−ホモイソロイシル、 （３１）Ｄ−ホモフェニルアラニル、 （３２）Ｄ−ホモセリル、 （３３）Ｄ−イソロイシル、 （３４）Ｄ−ロイシル、 （３５）Ｄ−リジル（Ｎ−エプシロン−ニコチニル）、 （３６）Ｄ−リジル、 （３７）Ｄ−メチオニル、 （３８）Ｄ−ネオペンチルグリシル、 （３９）Ｄ−ノルロイシル、 （４０）Ｄ−ノルバリル、 （４１）Ｄ−オルニチル、 （４２）Ｄ−ペニシラミニル、 （４３）Ｄ−ペニシラミニル（アセトアミドメチル）、 （４４）Ｄ−ペニシラミニル（Ｓ−ベンジル）、 （４５）Ｄ−フェニルアラニル、 （４６）Ｄ−３−（４−アミノフェニル）アラニル、 （４７）Ｄ−３−（４−メチルフェニル）アラニル、 （４８）Ｄ−３−（４−ニトロフェニル）アラニル、 （４９）Ｄ−３−（３，４−ジメトキシフェニル）アラニル、 （５０）Ｄ−３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）アラニル、 （５１）Ｄ−プロリル、 （５２）Ｄ−セリル、 （５３）Ｄ−セリル（Ｏ−ベンジル）、 （５４）Ｄ−ｔ−ブチルグリシル、 （５５）Ｄ−チエニルアラニル、 （５６）Ｄ−スレオニル、 （５７）Ｄ−スレオニル（Ｏ−ベンジル）、 （５８）Ｄ−トリプチル、 （５９）Ｄ−チロシル（Ｏ−ベンジル）、 （６０）Ｄ−チロシル（Ｏ−エチル）、 （６１）Ｄ−チロシル、および （６２）Ｄ−バリルから選択されたＬまたはＤの立体配置のアミノアシル残基
であり、 Ａ_５は、 （１）アラニル、 （２）（３−ピリジル）アラニル、 （３）３−（ナフト−１−イル）アラニル、 （４）３−（ナフト−２−イル）アラニル、 （５）アロ−スレオニル、 （６）アリルグリシル、 （７）グルタミニル、 （８）グリシル、 （９）ヒスチジル、 （１０）ホモセリル、 （１１）イソロイシル、 （１２）リジル（Ｎ−エプシロン−アセチル）、 （１３）メチオニル、 （１４）ノルバリル、 （１５）オクチルグリシル、 （１６）オルニチル、 （１７）３−（４−ヒドロキシメチルフェニル）アラニル、 （１８）プロリル、 （１９）セリル、 （２０）スレオニル、 （２１）トリプチル、 （２２）チロシル、 （２３）Ｄ−アロスレオニル、 （２４）Ｄ−ホモセリル、 （２５）Ｄ−セリル、 （２６）Ｄ−スレオニル、 （２７）ペニシラミニル、および （２８）シスチルから選択されたＬまたはＤの立体配置のアミノアシル残基で
あり、 Ａ_６は、 （１）アラニル、 （２）３−（ナフト−１−イル）アラニル、 （３）３−（ナフト−２−イル）アラニル、 （４）（３−ピリジル）アラニル、 （５）２−アミノブチリル、 （６）アリルグリシル、 （７）アルギニル、 （８）アスパラギニル、 （９）アスパルチル、 （１０）シトルリル、 （１１）シクロヘキシルアラニル、 （１２）グルタミニル、 （１３）グルタミル、 （１４）グリシル、 （１５）ヒスチジル、 （１６）ホモアラニル、 （１７）ホモロイシル、 （１８）ホモセリル、 （１９）イソロイシル、 （２０）ロイシル、 （２１）リジル（Ｎ−エプシロン−アセチル）、 （２２）リジル（Ｎ−エプシロン−イソプロピル）、 （２３）メチオニル（スルホン）、 （２４）メチオニル（スルホキシド）、 （２５）メチオニル、 （２６）ノルロイシル、 （２７）ノルバリル、 （２８）オクチルグリシル、 （２９）フェニルアラニル、 （３０）３−（４−カルボキシアミドフェニル）アラニル、 （３１）プロパルギルグリシル、 （３２）セリル、 （３３）スレオニル、 （３４）トリプチル、 （３５）チロシル、 （３６）バリル、 （３７）Ｄ−３−（ナフト−１−イル）アラニル、 （３８）Ｄ−３−（ナフト−２−イル）アラニル、 （３９）Ｄ−グルタミニル、 （４０）Ｄ−ホモセリル （４１）Ｄ−ロイシル、 （４２）Ｄ−ノルバリル、 （４３）Ｄ−セリル、 （４４）ペニシラミニル、および （４５）シスチルから選択されたＬまたはＤの立体配置のアミノアシル残基で
あり、 Ａ_７は、 （１）アラニル、 （２）アリルグリシル、 （３）アスパルチル、 （４）シトルリル、 （５）シクロヘキシルグリシル、 （６）グルタミル、 （７）グリシル、 （８）ホモセリル、 （９）イソロイシル、 （１０）アロ−イソロイシル、 （１１）ロイシル、 （１２）リシル（Ｎ−エプシロン−アセチル）、 （１３）メチオニル、 （１４）３−（ナフト−１−イル）アラニル、 （１５）３−（ナフト−２−イル）アラニル、 （１６）ノルバリル、 （１７）フェニルアラニル、 （１８）プロリル、 （１９）セリル、 （２０）ｔ−ブチルグリシル、 （２１）トリプチル、 （２２）チロシル、 （２３）バリル、 （２４）Ｄ−アロ−イソロイシル、 （２５）Ｄ−イソロイシル、 （２６）ペニシラミニル、および、 （２７）シスチルから選択されたＬまたはＤの立体配置のアミノアシル残基で
あり、 Ａ_８は、 （１）２−アミノ−４−［（２−アミノ）−ピリミジニル］ブタノイル、 （２）アラニル（３−グアニジノ）、 （３）アラニル［３−ピロリジニル（２−Ｎ−アミジノ）］、 （４）アラニル［４−ピペリジニル（Ｎ−アミジノ）］、 （５）アルギニル、 （６）アルギニル（Ｎ^ＧＮ^Ｇ’ジエチル）、 （７）シトルリル、 （８）３−（シクロヘキシル）アラニル（４−Ｎ’−イソプロピル）、 （９）グリシル［４−ピペリジニル（Ｎ−アミジノ）］、 （１０）ヒスチジル、 （１１）ホモアルギニル、 （１２）リジル、 （１３）リジル（Ｎ−エプシロン−イソプロピル） （１４）リジル（Ｎ−エプシロン−ニコチニル）、 （１５）ノルアルギニル、 （１６）オルニチル（Ｎ−デルタ−イソプロピル）、 （１７）オルニチル（Ｎ−デルタ−ニコチニル）、 （１８）オルニチル［（Ｎ−デルタ−（２−イミダゾリニル）］、 （１９）［（４−アミノ（Ｎ−イソプロピル）メチル）フェニル］アラニル、 （２０）３−（４−グアニジノフェニル）アラニル、および （２１）３−（４−アミノ−Ｎ−イソプロピルフェニル）アラニルから選択さ
れたアミノアシル残基であり、 Ａ_９は、 （１）２−アミノ−ブチリル、 （２）２−アミノ−イソブチリル、 （３）ホモプロリル、 （４）ヒドロキシプロリル、 （５）イソロイシル、 （６）ロイシル、 （７）フェニルアラニル、 （８）プロリル、 （９）セリル、 （１０）ｔ−ブチルグリシル、 （１１）１，２，３，４−テロラヒドロイソキノリン−３−カルボニル、 （１２）スレオニル、 （１３）バリル、 （１４）Ｄ−アラニル、および （１５）Ｄ−プロリルから選択されたＬまたはＤの立体配置のアミノアシル残
基であり、 Ａ_１０は、水酸基または （１）アザグリシルアミド、 （２）Ｄ−アラニルアミド、 （３）Ｄ−アラニルエチルアミド、 （４）グリシルアミド、 （５）グリシルエチルアミド、 （６）サルコシルアミド、 （７）セリルアミド、 （８）Ｄ−セリルアミド、 （９）

【０００６】

【化２】 で表される基、および （１０）式−ＮＨ−Ｒ^４で表される基から選択されたアミノ酸アミドであり、 式中： ｓは０から８から選択された整数であり、 Ｒ^２は水素、アルキルおよび５員環から６員環のシクロアルキル環から選択さ
れ、 Ｒ^３は、水素、ヒドロキシ、アルキル、フェニル、アルコキシ、およびＲ^３が
水酸基またはアルコキシである場合、ｓがゼロでない条件で酸素、窒素および硫
黄から選択された１個から２個のヘテロ原子を任意に含む５員環から６員環のヘ
テロ環から選択され、 Ｒ^４は水素およびヒドロキシから選択される。

【０００７】 他の態様において、本発明は、組み合わせて上記に定義されたペプチドを薬剤
として許容できる担体と含む、抗血管新生療法の必要な患者の治療用の組成物を
提供する。

【０００８】 本発明の他の態様は、上記に定義されたペプチドの治療的に有効な量を必要に
応じて患者に投与することを含む、抗血管新生療法の必要な患者を治療する方法
を提供する。

【０００９】 本発明のさらに他の態様は、上記に定義されたペプチドを薬剤として許容でき
る担体と組み合わせて含む、癌、関節炎、乾癖、感染症または外科的介入に関連
する眼の血管新生、黄斑変性症および糖尿病性網膜症から選択された疾病の治療
用組成物を提供する。

【００１０】 さらに他の態様において、本発明は、ペプチドレセプター複合体を形成するた
めに、上記に定義されたペプチドをレセプターに結合させること、ペプチドレセ
プター複合体を単離すること、およびレセプターを精製することを含む、内皮細
胞からレセプターを単離する方法を提供する。

【００１１】 発明の詳細な説明 用語の定義 本明細書で使用する用語「アルキル」とは、水素原子の除去により直鎖または
分枝鎖の飽和炭化水素から誘導される１価の基を言う。アルキル基の例は、限定
されないが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、第２級ブチル
、イソブチル、第３級ブチル、ペンチル、へキシルなどが挙げられる。本発明の
好ましいアルキル基は、１個から６個の炭素原子を有するＣ_１〜Ｃ_６アルキル基
である。１個から３個の炭素原子（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）のアルキル基が、本発
明においてより好ましい。

【００１２】 本明細書で使用する用語「ニコチニル」とは、ニコチン酸、すなわちピリジン
−３−カルボン酸から誘導されるアシル基を言う。用語「２−Ｍｅ−ニコチニル
」または「２−メチルニコチニル」とは、窒素原子に隣接する炭素のメチル基で
置換されたニコチニル部分を言う。

【００１３】 本明細書で使用する用語「シキミル」とは、シキミ酸または［３Ｒ−（３α，
４α，５β）−３，４，５−トリヒドロキシ］−１−シクロへキセン−１−カル
ボン酸から誘導されるアシル残基を言う。「ジヒドロシキミル」基とは、シキミ
酸の完全飽和類縁体を表す。

【００１４】 本明細書で使用する用語「サクシニル」とは、コハク酸または（１，４−ジオ
キソブチル）−１−カルボン酸から誘導されたアシル残基を言う。

【００１５】 本明細書で使用する用語「Ｎ−アセチルアミノ」とは、アセチル（ＣＨ_３Ｃ（
Ｏ）−）基で窒素原子に置換したアミノ部分（−ＮＨ_２）を言う。

【００１６】 本明細書で使用する用語「カルボニル」とは、基−Ｃ（Ｏ）−を言う。

【００１７】 本明細書で使用する用語「カルボキシ」または「カルボキシル」とは、基−Ｃ
（Ｏ）ＯＨを言う。

【００１８】 本明細書で使用する用語「アルコキシ」とは、エーテル結合を介して親分子部
分に結合する上記に定義されたアルキル基を言う。アルコキシ基の例は、限定さ
れないが、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシなどが挙げられる。

【００１９】 本明細書で使用する用語「芳香環」とは、π電子結合系に関与する不飽和環状
炭化水素を言う。炭化水素１個から２個の炭化水素環は、窒素、酸素または硫黄
から選択されるへテロ原子で置換され得る。例示の５員環または６員環の芳香環
は、限定されないが、ベンジル、ピリジル、フリル、テトラヒドロフリル、チエ
ニルおよびピロリルが挙げられる。へテロ原子で置換された環を含む芳香環は、
アルキル、アルコキシ、カルボキシ、およびハロゲン、例えばトリル、ブロモベ
ンジル、ｔ−ブチルベンジル、ニコチニル、２−メチルニコチニル、２−フロイ
ン酸などから選択される置換基で１個または複数の炭素上に任意に置換できる。

【００２０】 本明細書で使用する用語「非芳香環」とは、窒素、酸素または硫黄から選択さ
れる１個または２個のへテロ原子で任意に置換できる飽和または不飽和環状炭化
水素環を言う。例示の非芳香環は、シクロへキシル、テトラヒドロピラニル、ピ
ロリジニルおよびピペリジニルである。

【００２１】 本明細書で使用する用語「Ｎ保護基」とは、合成工程中望ましくない反応に対
してアミノ基を保護し、選択的に除去できる当業界に知られている容易に除去で
きる基を言う。Ｎ保護基の利用は、合成工程中望ましくない反応に対する基の保
護のため当業界においてよく知られており、多くのこのような保護基は、参照と
して例えば、Ｔ．Ｈ．ＧｒｅｅｎｅおよびＰ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓの有機合成にお
ける保護基、第２版、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ、ニューヨーク（１９９
１年）が知られている。Ｎ保護基の例は、限定されないが、アセチル、トリフル
オロアセチル、アシルイソチオシアネート、アミノカプロイル、べンゾイルなど
のアシル基、ｔ−ブチロキシカルボニル（Ｂｏｃ）およびカルボベンジルオキシ
（Ｃｂｚ）、９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）などを含むアシ
ロキシ基が挙げられる。

【００２２】 本明細書で使用する用語「Ｌｅｕ」、「Ｓａｒ」、「Ｇｌｎ」、「Ｇｌｙ」、
「Ｖａｌ」、「Ｉｌｅ」、「Ｔｈｒ」、「Ｎｖａ」、「Ａｒｇ」、「Ａｓｎ」、
「ｐｙｒｏＧｌｕ」、「Ｓｅｒ」、「Ａｌａ」、「Ｈｏｍｏａｌａ」、「Ｃｈａ
」、「Ｐｒｏ」、「Ｐｈｅ」、「Ｔｒｐ」、「１−Ｎａｌ」、「２−Ｎａｌ」、
「Ａｚａｇｌｙ」および「Ｎｌｅ」とは、それぞれＬ体、Ｄ体またはＤＬ体で、
ロイシン、サルコシン（Ｎ−メチルグリシン）、グルタミン、グリシン、バリン
、イソロイシン、スレオニン、ノルバリン、アルギニン、アスパラギン、ピログ
ルタミン酸、セリン、アラニン、ホモアラニン、シクロヘキシルアラニン、プロ
リン、フェニルアラニン、トリプトファン、１−ナフチルアラニン、２−ナフチ
ルアラニン、アザグリシン、およびノルロイシンを言う。接頭語の「Ｄ」、例え
ばＤ−ＡｌａまたはＤ−Ｉｌｅ（またはＤ−Ｉｌｅ）で特に示されていなければ
、本明細書および付随する請求の範囲に記載されるペプチドのアミノ酸およびア
ミノアシル残基のα炭素の立体配置は、天然配置すなわち「Ｌ」配置である。カ
ーンインゴールドプレローグの「Ｒ」および「Ｓ」表示は、本発明のペプチドの
Ｎ末端におけるアシル置換基の或るキラル中心の立体化学を特定するのに使用さ
れる。表示「Ｒ、Ｓ」は、２つの鏡像異性体のラセミ混合物であることを意味す
る。この命名法は、Ｒ．Ｓ．ＣａｈｎらのＡｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．Ｉｎｔ．Ｅｄ
．Ｅｎｇｌ．、５、３８５〜４１５頁（１９６６年）の記載に従う。

【００２３】 大部分については、ここで用いられる天然および非天然アミノアシル残基の命
名は、有機化学命名法に関するＩＵＰＡＣ委員会および「αアミノ酸の命名法（
勧告、１９７４年）」Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１４（２）、（１９７５年）
に設定された生化学命名法に関するＩＵＰＡＣ−ＩＵＢ委員会により提案された
命名協定に従う。本明細書および添付の特許請求の範囲で使用されるアミノ酸お
よびアミノアシル残基の命名および略語が、これらの提案と異なる場合、それら
は、読者に明示される。本発明を記述するのに有用な幾つかの略語を、下記の表
１に定義する。

【００２４】

【表１】

【００２５】 上記の表に見出せない場合、命名および略語は、カルビオケム−ノバビオケム
社（Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ−Ｎｏｖａｂｉｏｃｈｅｍ Ｃｏｒｐ．）の１９９９
年のカタログおよびペプチド合成の手引き、またはケムインペックスインターナ
ショナル社（Ｃｈｅｍ−Ｉｍｐｅｘ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ、Ｉｎｃ．）
の１９９８〜１９９９年のカタログのペプチドおよび固相合成のための手段を参
照することにより、さらに明確になると思われる。

【００２６】 本明細書で使用する用語「薬剤として許容できる塩」とは、健全な医学的判断
の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギ−反応などがなくヒトおよび下等動物
の組織に接触して使用するのに好適であり、妥当な利益／リスク比に見合う塩を
言う。薬剤として許容できる塩は、当業界によく知られている。例えば、Ｓ．Ｍ
．Ｂｅｒｇｅらは、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１
９７７年、６６：１〜１９頁に薬剤として許容できる塩を詳細に記述している。
この塩は、本発明の化合物の最終単離および精製中にｉｎ ｓｉｔｕで、または
遊離塩基官能基を適切な有機酸と個別に反応させることにより調製できる。代表
的な付加塩は、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アス
パラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸
塩、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸塩、クエン酸塩、シクロペンタンプ
ロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、フマー
ル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、
ヘキサン酸塩、臭化水素塩、塩酸塩、ヨウ化水素塩、２−ヒドロキシ−エタンス
ルホン酸塩、ラクトビオネート、乳酸塩、ラウリン酸塩、ラウリル硫酸塩、リン
ゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスル
ホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オレイン酸塩、蓚酸塩、パルミチン酸塩、パ
ルモエート、ペクチン酸塩、過流酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩
、ピクリン酸塩、ピバリン酸塩、プロピオン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩
、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩
、バレリン酸塩などが挙げられる。代表的なアルカリまたはアルカリ土類金属は
、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムなどが挙げられ
、制限されないが、同じくテトラメチルアンモニウム、テトラエチルアンモニウ
ム、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、トリエチルアミン、エ
チルアミンなどの非毒性アンモニウム、４級アンモニウム塩およびアミンカチオ
ンが挙げられる。

【００２７】 本明細書で使用する用語「薬剤として許容できるエステル」とは、生体内で加
水分解するエステルを言い、人体で容易に分解して親化合物またはその塩を残す
ものを含む。好適なエステル基は、例えば、薬剤として許容できる脂肪族カルボ
ン酸、特に各アルキル基またはアルケニル部分が、有利なものとして６炭素原子
数より少ないアルカン酸、アルケン酸、シクロアルカン酸、アルカンジオン酸か
ら誘導されるものが挙げられる。具体的なエステルの例としては、ギ酸エステル
、酢酸エステル、プロピオン酸エステル、酪酸エステル、アクリル酸エステルお
よびエチルコハク酸エステルが挙げられる。

【００２８】 「薬剤として許容できる溶媒和物」とは、１つまたは複数の溶媒分子をもち、
式（Ｉ）の化合物のような１つまたは複数の溶質分子を含む集合体を表す。

【００２９】 本明細書で使用する用語「薬剤として許容できるプロドラッグ」とは、健全な
医学的判断の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギ−反応などがなくヒトおよ
び下等動物の組織に接触して使用するのに好適であり、妥当な利益／リスク比に
見合い、可能である本発明の化合物の両性イオン体と同じく、意図された用途に
有効である本発明の化合物のプロドラッグを言う。用語「プロドラッグ」とは、
生体内で迅速に変換されて、例えば、血液中の加水分解により上記の式の親化合
物を産生する化合物を言う。Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＶ．Ｓｔｅｌｌａ「新規
デリバリーシステムとしてのプロドラッグ（ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ ａｓ ｎｏｖ
ｅｌ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙｓｔｅｍｓ）」、Ａ．Ｃ．Ｓ．シンポジウムシリ
ーズ１４巻、およびＥｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅら「ドラッグデザインにおけ
る生体可逆性の担体（Ｂｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ
Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ）」１９８７年アメリカ薬学会およびパーガモンプレス
で徹底的に論じられている。

【００３０】 本明細書で使用する用語「レセプター」とは、特異的化学基、分子またはウィ
ルスに親和性を有する細胞表面上、または細胞内の化学基または分子を言う。本
発明のペプチドの抗血管新生活性に関与するレセプターの単離は、有用な診断ツ
ールを提供できる。

【００３１】 一態様において、本発明は、構造式 Ａ_０−Ａ_１−Ａ_２−Ａ_３−Ａ_４−Ａ_５−Ａ_６−Ａ_７−Ａ_８−Ａ_９−Ａ_１０
（Ｉ） の化合物に関するものであり、式中Ａ_０、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ａ_５、Ａ_{６ 、} Ａ_７、Ａ_８、Ａ_９およびＡ_１０は、上に定義されている。Ａ_１〜Ａ_９で表され
る非ペプチドのＮ−末端は、Ａ_０で表されるアミノアシル基で修飾されていても
よい。Ａ_１０は、この化合物のＣ−末端を修飾するのに好適な基を表す。

【００３２】 この態様において、Ａ_４は、Ｄ−アロ−イソロイシル、Ｄ−アリルグリシル、 Ｄ−３−（３−シアノフェニル）アラニル、Ｄ−シスチル、Ｄ−イソロイシル
、Ｄ−ロイシル、Ｄ−ペニシラミニル、Ｄ−フェニルアラニル、Ｄ−３−（３，
４，５−トリフルオロフェニル）アラニル、およびＤ−３−（４−アミノフェニ
ル）アラニルから選択されたＤ配置を有するアミノアシル残基であり、Ａ_５はオ
クチルグリシル、グリシル、ペニシラミニル、セリル、スレオニル、およびチロ
シルから選択されたアミノアシル残基であり；Ａ_６は、グルタミニル、ロイシル
、ノルバリル、およびセリルから選択されたアミノアシル残基である。

【００３３】 本発明の他の態様において、化合物は、上に定義される構造式（Ｉ）を有し、
式中Ａ_１はサルコシル、Ａ_２はグリシル、Ａ_３はバリル、Ａ_７はイソロイシル、
Ａ_８はアルギニル、Ａ_９はプロリルである。この本実施形態の化合物は、構造式 Ａ_０−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ａ_４−Ａ_５−Ａ_６−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ
−Ａ_１０ （ＩＩ） で表され、式中Ａ_０は、水素またはＮ−末端を修飾するアシル基である。Ａ_０に
好適な基は、式Ｒ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）−で表すことができ、式中ｎは０か
ら８の整数であり、Ｒは水酸基；メチル基；Ｎ−アセチルアミノ基；メトキシル
基；カルボキシル基；１つまたは２つの２重結合を任意に含み、および１個から
３個の水酸基で任意に置換されたシクロヘキシル基；および窒素、酸素、硫黄か
ら選択される１個または２個のヘテロ原子を任意に含み、環が、アルキル、アル
コキシおよびハロゲンから選択される部分で任意に置換された、５員環または６
員環の芳香族または非芳香族環；またはＲ^１−ＣＨ_２ＣＨ_２−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２ Ｏ）_ｐ−ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）（Ｒ^１は、水素、アルキルおよびＮ−アセチルアミノ
から選択され、ｐは、１から８の整数である）から選択される。

【００３４】 Ａ_４は、アロ−イソロイシル、デヒドロロイシル、グリシル、イソロイシル、
プロリル、Ｄ−アラニル、Ｄ−３−（ナフト−１−イル）アラニル、Ｄ−３−（
ナフト−２−イル）アラニル、Ｄ−（３−ピリジル）−アラニル、Ｄ−２−アミ
ノブチリル、Ｄ−アロ−イソロイシル、Ｄ−アロ−スレオニル、Ｄ−アリルグリ
シル、Ｄ−アスパラギニル、Ｄ−アスパルチル、Ｄ−ベンゾチエニル、Ｄ−３−
（４，４’−ビフェニル）アラニル、Ｄ−クロロフェニルアラニル、Ｄ−３−（
３−トリフルオロメチルフェニル）アラニル、Ｄ−３−（３−シアノフェニル）
アラニル、Ｄ−３−（３，４−ジフロロフェニル）アラニル、Ｄ−シトルリル、
Ｄ−シクロヘキシルアラニル、Ｄ−シクロヘキシルグリシル、Ｄ−シスチル、Ｄ
−シスチル（Ｓ−ｔ−ブチル）、Ｄ−グルタミニル、Ｄ−グルタミル、Ｄ−ヒス
チジル、Ｄ−ホモイソロイシル、Ｄ−ホモフェニルアラニル、Ｄ−ホモセリル、
Ｄ−イソロイシル、Ｄ−ロイシル、Ｄ−リジル（Ｎ−エプシロン−ニコチニル）
、Ｄ−リジル、Ｄ−メチオニル、Ｄ−ネオペンチルグリシル、Ｄ−ノルロイシル
、Ｄ−ノルバリル、Ｄ−オルニチル、Ｄ−ペニシラミニル、Ｄ−ペニシラミニル
（アセトアミドメチル）、Ｄ−ペニシラミニル（Ｓ−ベンジル）、Ｄ−フェニル
アラニル、Ｄ−３−（４−アミノフェニル）アラニル、Ｄ−３−（４−メチルフ
ェニル）アラニル、Ｄ−３−（４−ニトロ−フェニル）アラニル、Ｄ−３−（３
，４−ジメトキシフェニル）アラニル、Ｄ−３−（３，４，５−トリフルオロフ
ェニル）アラニル、Ｄ−プロリル、Ｄ−セリル、Ｄ−セリル（Ｏ−ベンジル）、
Ｄ−ｔ−ブチルグリシル、Ｄ−チエニルアラニル、Ｄ−スレオニル、Ｄ−スレオ
ニル（Ｏ−ベンジル）、Ｄ−トリプチル、Ｄ−チロシル（Ｏ−ベンジル）、Ｄ−
チロシル（Ｏ−エチル）、Ｄ−チロシル、およびＤ−バリルから選択されたＬま
たはＤ配置のアミノアシル残基である。

【００３５】 Ａ_５は、アラニル、（３−ピリジル）−アラニル、３−（ナフト−１−イル）
アラニル、３−（ナフト−２−イル）アラニル、アロ−スレオニル、アリルグリ
シル、グルタミニル、グリシル、ヒスチジル、ホモセリル、イソロイシル、リジ
ル（Ｎ−エプシロン−アセチル）、メチオニル、ノルバリル、オクチルグリシル
、オルニチル、３−（４−ヒドロキシメチルフェニル）アラニル、プロリル、セ
リル、スレオニル、トリプチル、チロシル、Ｄ−アロ−スレオニル、Ｄ−ホモセ
リル、Ｄ−セリル、Ｄ−スレオニル、ペニシラミニル、およびシスチルから選択
されたＬまたはＤ配置のアミノアシル残基である。

【００３６】 Ａ_６は、アラニル、３−（ナフト−１−イル）アラニル、３−（ナフト−２−
イル）アラニル、（３−ピリジル）アラニル、２−アミノブチリル、アリルグリ
シル、アルギニル、アスパラギニル、アスパルチル、シトルリル、シクロヘキシ
ルアラニル、グルタミニル、グルタミル、グリシル、ヒスチジル、ホモアラニル
、ホモロイシル、ホモセリル、イソロイシル、ロイシル、リジル（Ｎ−エプシロ
ン−アセチル）、リジル（Ｎ−エプシロン−イソプロピル）、メチオニル（スル
ホン）、メチオニル（スルホキシド）、メチオニル、ノルロイシル、ノルバリル
、オクチルグリシル、フェニルアラニル、３−（４−カルボキシアミドフェニル
）アラニル、プロパルギルグリシル、セリル、スレオニル、トリプチル、チロシ
ル、バリル、Ｄ−３−（ナフト−１−イル）アラニル、Ｄ−３−（ナフト−２−
イル）アラニル、Ｄ−グルタミニル、Ｄ−ホモセリル、Ｄ−ロイシル、Ｄ−ノル
バリル、Ｄ−セリル、ペニシラミニル、およびシスチルから選択されたＬまたは
Ｄ配置のアミノアシル残基である。

【００３７】 Ａ_１０は、水酸基、またはアザグリシルアミド、Ｄ−アラニルアミド、Ｄ−ア
ラニルエチルアミド、グリシルアミド、グリシルエチルアミド、サルコシルアミ
ド、セリルアミド、Ｄ−セリルアミドから選択されたアミノ酸アミドであり、ま
たはＡ_１０は、式

【００３８】

【化３】 で表される基、または式−ＮＨ−Ｒ^４で表される基であり、式中、ｓは０から８
から選択された整数であり；Ｒ^２は水素、アルキルおよび５員環から６員環のシ
クロアルキル環から選択され；Ｒ^３は、水素、ヒドロキシ、アルキル、フェニル
、アルコキシ、およびＲ^３が水酸基またはアルコキシである場合、ｓがゼロでな
い条件で酸素、窒素および硫黄から選択された１個から２個のヘテロ原子を任意
に含む５員環から６員環のヘテロ環から選択され；Ｒ^４は水素およびヒドロキシ
から選択される。

【００３９】 本発明の好ましい化合物は、上記に定義されるような構造式（ＩＩ）を有し、
式中Ａ_４は、Ｄ−アラニル、Ｄ−３−（ナフト−１−イル）アラニル、Ｄ−３−
（ナフト−２−イル）アラニル、Ｄ−（３−ピリジル）−アラニル、Ｄ−２−ア
ミノブチリル、Ｄ−アロ−イソロイシル、Ｄ−アロ−スレオニル、Ｄ−アリルグ
リシル、Ｄ−アスパラギニル、Ｄ−アスパルチル、Ｄ−クロロ−フェニルアラニ
ル、Ｄ−３−（３−トリフルオロメチルフェニル）アラニル、Ｄ−３−（３−シ
アノフェニル）アラニル、Ｄ−３−（３，４−ジフロロフェニル）アラニル、Ｄ
−シクロヘキシルアラニル、Ｄ−シクロヘキシルグリシル、Ｄ−シスチル、Ｄ−
グルタミニル、Ｄ−グルタミル、Ｄ−ヒスチジル、Ｄ−ホモイソロイシル、Ｄ−
ホモフェニルアラニル、Ｄ−ホモセリル、Ｄ−イソロイシル、Ｄ−ロイシル、Ｄ
−リジル（Ｎ−エプシロン−ニコチニル）、Ｄ−メチオニル、Ｄ−ネオペンチル
グリシル、Ｄ−ノルロイシル、Ｄ−ノルバリル、Ｄ−ペニシラミニル、Ｄ−ペニ
シラミニル（アセトアミドメチル）、Ｄ−ペニシラミニル（Ｓ−ベンジル）、Ｄ
−フェニルアラニル、Ｄ−３−（４−アミノフェニル）アラニル、Ｄ−３−（４
−メチルフェニル）アラニル、Ｄ−３−（４−ニトロフェニル）アラニル、Ｄ−
３−（３，４−ジメトキシフェニル）アラニル、Ｄ−３−（３，４，５−トリフ
ルオロフェニル）アラニル、Ｄ−プロリル、Ｄ−セリル、Ｄ−セリル（Ｏ−ベン
ジル）、Ｄ−ｔ−ブチルグリシル、Ｄ−チエニルアラニル、Ｄ−スレオニル、Ｄ
−スレオニル（Ｏ−ベンジル）、Ｄ−チロシル（Ｏ−ベンジル）、Ｄ−チロシル
、Ｄ−バリル、およびＤ−シスチルから選択されたＤ配置のアミノアシル残基で
ある。

【００４０】 本発明の他の好ましい化合物は、式（ＩＩ）で表される構造を有し、式中Ａ_５ は、グリシル、オクチルグリシル、ペニシラミニル、セリル、スレオニルおよび
チロシルから選択される。

【００４１】 本発明の他の好ましい化合物は、式（ＩＩ）で表される構造を有し、式中Ａ_６ は、グルタミニル、ロイシル、ノルバリルおよびセリルから選択される。

【００４２】 Ａ_４で表される位置に置換するためのより好ましいアミノ酸残基は、Ｄ−アロ
−イソロイシル、Ｄ−アリルグリシル、Ｄ−３−（３−シアノフェニル）アラニ
ル、Ｄ−シスチル、Ｄ−イソロイシル、Ｄ−ロイシル、Ｄ−ペニシラミニル、Ｄ
−フェニルアラニル、Ｄ−３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）アラニル
およびＤ−３−（４−アミノフェニル）アラニルから選択されたＤ配置のアミノ
酸である。

【００４３】 本発明の範囲内の化合物のＮ−末端を修飾するための好ましいＡ_０基は、アセ
チル、ブチリル、カプロイル、（４−Ｎ−アセチルアミノ）ブチリル、Ｎ−アセ
チル−ベータ−アラニル、（６−Ｎ−アセチルアミノ）カプロイル、クロロニコ
チニル、シクロヘキシルアセチル、フロイル、ガンマ−アミノブチリル、２−メ
トキシアセチル、メチルニコチニル、ニコチニル、（８−Ｎ−アセチルアミノ）
−３，６−ジオキソーオクタノイル、フェニルアセチル、プロピオニル、シキミ
ル、サクシニル、およびテトラヒドロフロイルから選択される。

【００４４】 本発明のＣ−末端を修飾するための好ましいＡ_１０基は、Ｄ−アラニルアミド
、アザグリシルアミド、セリルアミド、エチルアミド、ヒドロキシアミド、イソ
プロピルアミド、プロピルアミド、２−（シクロヘキシル）エチルアミド、２−
（１−ピロリジン）エチルアミド、１−（シクロヘキシル）エチルアミド、２−
（メトキシ）エチルアミド、２−（ヒドロキシ）エチルアミド、２−（２−ピリ
ジン）エチルアミド、（２−ピリジン）メチルアミド、２−（３−ピリジン）エ
チルアミド、２−（２−（１−メチル）ピロリジン）エチルアミド、２−（Ｎ−
モルホリノ）エチルアミドおよびシクロプロピルメチルアミドから選択される。

【００４５】 本発明の範囲内に入ると考えられる化合物は、制限されないが、以下のものが
挙げられる。

【００４６】 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 ｐｙｒｏＧｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａ
ｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−（１−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ）、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｍｅｔｈｙｌｃｙｃｌｏｐｒｏｐｙｌ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒ
ｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒ
ｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｖａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｌａ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｍｅｔ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｎｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｙｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−４，４’−Ｂｉｐｈｅｎｙｌａｌａ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｈａ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｈｇ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−４−ＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄｅｈｙｄｒｏｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣＦ_３Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ｐｅｎｔａＦＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３，４−ｄｉＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−２−Ｔｈｉｅｎｙｌａｌａ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣＮＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−ＤＮｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｃｈａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｙ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｂｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌｙｌｇｌｙ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｏｃｔｙｌｇｌｙ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｍｅｔ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌａｃｅｔｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｐｒｏｐｉｏｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（ＭｅＯ）ａｃｅｔｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｂｕｔｙｒｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ［２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−［ＣＨ_３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−
Ｃ（Ｏ）］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−［６−Ｎ−Ａｃｅｔｙｌ−（ＣＨ_２）_５Ｃ（Ｏ）］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖ
ａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 、 Ｎ−Ｈｅｘａｎｏｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−［４−Ｎ−Ａｃｅｔｙｌａｍｉｎｏｂｕｔｙｒｙｌ］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ 、 Ｈ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ
−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−［ＣＨ_３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−
Ｃ（Ｏ）］−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−
ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−ＮＥｔＧｌｙ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｄ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
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Ａｒｇ−Ｄ−Ａｌａ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
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Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−１Ｎａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
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Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
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−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−Ｍｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４−ｄｉＭｅＯ）−Ｔ
ｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−（４−ＮＯ_２）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３，Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ（Ａｃｍ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｔ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｂｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−ＮＨ_２）−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ａｌａ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｍｅｔ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｐｈｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｔｙｒ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｎｖａ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ａｓｐ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｇｌｙ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ（
Ａｃ）−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｅｕ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−２Ｎａｌ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−１Ｎａｌ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ａｌｌｙ
ｌｇｌｙ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｃｉｔ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｒｐ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｎｖａ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ（Ａｃ）−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３，Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｌｅｕ−２Ｎａｌ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−１Ｎａｌ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｏｃｔｙｌｇｌｙ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｍｅｔ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ａｌｌｙｌｇｌｙ−Ｎｖａ
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Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
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Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｌｅ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｃｉｔ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｍｅｔ（Ｏ_２）−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ（Ａｃ）−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏｐａｒｇｙ
ｌｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−
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Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｂａｌａ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
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ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｓｎ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
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Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
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Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
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ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ａｓｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｉｔ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｃｉｔ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
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Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｎｅｏｐｅｎｔｙｌｇｌｙ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ（４−ＣＯ
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Ｌｙｓ（Ｉｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｌｙｓ（Ｎｉｃ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｏｒｎ（Ｎｉｃ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｏｒｎ（Ｉｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｐｈｅ（４−ＮＩｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｃｈａ（４−ＮＩｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｈａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｎｏｒａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｃｉｔ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｌｙｓ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｈｅ（４−ＣＨ_２ＯＨ）
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｐｈｅ（４−ｇｕａｎｉｄｉｎｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｍｉｎｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌｂｕｔａｎｏｙｌ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｐｈｅ（４−ＣＨ_２ＮＨＩｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｇｌｙ［４−Ｐｉｐ（Ｎ−ａｍｉｄｉｎｏ）］−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｌａ［４−Ｐｉｐ（Ｎ−ａｍｉｄｉｎｏ）］−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｌａ（３−ｇｕａｎｉｄｉｎｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｌａ（３−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｙｌａｍｉｄｉｎｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
Ｈ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｏｒｎ（２−ｉｍｉｄａｚｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｏｒｎ（Ａｃ）−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２、 Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ 、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅ
ｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅ
ｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅ
ｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅ
ｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−（１−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ）、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−１−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−（１−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ）、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−ｌ−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−１−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌｙ
ｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌｙｇｌｙ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌｙｇｌｙ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌｙ
ｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌ
ｌｙｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ａｌｌｙｇｌｙ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ａｌｌｙｇｌｙ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｈｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｔｈｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ａｌａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ａｌａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｖａｌ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−
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Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
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ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｐｅ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−
ｔｒｉＦ）−Ｔｈｒ−ＧＩｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−
ｔｒｉＦ）−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−
ｔｒｉＦ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ 、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｇｌｎ−ＩｌｅｌＡｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、および Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ。

【００４７】 本発明の実施に好ましい化合物は、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−（１−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ）、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｖａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｎｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｈａ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３，４−ｄｉＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−２−Ｔｈｉｅｎｙｌａｌａ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣＮＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｃｈａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ［２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ［６−Ｎ−ａｃｅｔｙｌ−（ＣＨ_２）_５Ｃ（Ｏ）］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｈｅｘａｎｏｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−［４−Ｎ−Ａｃｅｔｙｌａｍｉｎｏｂｕｔｙｒｙｌ］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ 、 Ｎ−［ＣＨ_３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−
Ｃ（Ｏ）］−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−
ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−ＮＥｔＧｌｙ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ（
Ａｃ）−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｅｕ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−１Ｎａｌ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ａｌｌｙ
ｌｇｌｙ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｒｐ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−２Ｎａｌ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−１Ｎａｌ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｏｃｔｙｌｇｌｙ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ａｌ１ｙｌｇｌｙ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏｐａｒｇｙ
ｌｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｂａｌａ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｐｈｅｎｙｌａｃｅｔｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳｅｒＮＨ_２、 Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｆ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（２−Ｍｅ−ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅ
ｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（２−Ｍｅ−ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅ
ｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３および Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−ＮＨ_２）−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３である。

【００４８】 そのペプチドの生物学的機能を本質的に変えることなく、ポリペプチドの構造
の修飾および変更が、実施できることは、当業界でよく知られている。例えば、
あるアミノ酸は、あらゆる価値のある機能を失うことなく、与えられたポリペプ
チド中で他のアミノ酸に置換することができる。このような変更を実施する際、
アミノ酸残基のような置換基は、側鎖置換基、例えばそれらのサイズ、電荷、疎
水性、親水性などの相対的類似性に基づき作成され得る。

【００４９】 本発明の記載中で、ある略語は、本発明の化合物を調製するのに有用な試薬お
よび化合物を称するために、実施例を含めて本明細書を通して便宜上用いられる
。その使用の際には、次の略語は、以下のものを意味する。ＤＭＦはジメチルホ
ルムアミド、ＤＭＡはジメチルアセトアミド、ＤＩＥＡはジイソプロピルエチル
アミン、ＨＡＴＵはＯ−（７−アザ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ、Ｎ
、Ｎ’、Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフロロホスフェート、ＮＭＰはＮ
−メチルピロリドン、ＴＦＡはトリフルオロ酢酸である。

【００５０】 生物学的活性の測定 ペレットの調製 本発明のペプチドの最終濃度１、５、または１０ｍＭ、１００ｎｇのｂＦＧＦ
（マサチューセッツ州ベドフォード、コラボレイティブバイオメディカルプロダ
クツ社）および６％ハイドロン（ミズーリ州セントルイス、シグマ社）を含有す
る混合物の１０μＬを、無菌のテフロン杆状体の先端に分注する。乾燥１〜２時
間後、ペレットを４℃にて保存した。

【００５１】 ペレットの移植 麻酔にかけたスプラーグドーリー（Ｓｐｒａｇｕｅ Ｄａｗｌｅｙ）ラットに
おいて、角膜の中心から１ｍｍの小さな（約２ｍｍ）放射状の切開を施した。湾
曲の虹彩スパーテルで、基質内のポケットを、角膜を囲む角膜輪部の環状血管か
ら１ｍｍの間隔に作製した。１個のペレットを埋め込んだ。抗生物質の軟膏（ネ
オスポリン）を、術後感染を防いで炎症を減少させるために手術眼に塗布した。

【００５２】 データ解析 移植後７日目において、血管新生は、イメージ分析システム（ライカクイン）
に接続されてスリットランプのバイオミクロスコピー（ニコンＮＳ−１）により
測定された。この応答は、新生血管の面積を比色定量し、新生血管の表面積をμ
ｍ^２で計算することにより求められた。本発明の化合物は、表２に示すようにラ
ット角膜血管新生を阻害する。

【００５３】

【表２】

【００５４】 実施例で特定されたものに限定されないが、本発明の化合物は、抗血管新生活
性を有する。血管新生阻害剤として、このような化合物は、乳、結腸、直腸、肺
、中咽頭、下咽頭、食道、胃、膵臓、肝臓、胆嚢および胆管、小腸、尿管（腎臓
、膀胱および尿路上皮を含む）、女性生殖管、（子宮頚、子宮および卵巣と同じ
く絨毛上皮腫および胎嚢絨毛性疾患を含む）、男性生殖管（前立腺、精嚢、睾丸
および精細胞癌を含む）、内分泌腺（甲状腺、副腎および脳下垂体腺）、および
血管腫、黒色腫、肉腫（カポシ肉腫と同じく骨および軟組織から生じるものを含
む）、と同じく皮膚、および脳、神経、眼および髄膜（星状細胞腫、神経膠腫、
グリア芽細胞腫、網膜芽細胞腫、神経腫、神経芽細胞腫、シュヴァン鞘腫および
髄膜腫）の癌など、原発および転移固形癌双方の治療に有用である。このような
化合物はまた、リンパ腫（ホジキンスおよび非ホジキンスリンパ種の双方）の治
療と同じく白血病（すなわち、緑色腫、プラスマ細胞腫および血小板および菌状
息肉腫および皮膚Ｔ細胞リンパ腫／白血病）などの造血悪性腫瘍から生じる固形
癌に有用であると思われる。さらにこれらの化合物は、単独または放射線療法お
よび／または他の化学療法剤と組み合わせて使用した場合、上記した癌からの転
移の防止に有用であると思われる。

【００５５】 さらなる利用としては、リウマチ様疾患、免疫性および変性関節炎などの自己
免疫疾患；糖尿病性網膜症、未熟網膜症、角膜移植後拒絶反応、後水晶体線維形
成症、血管新生緑内障、ルベオーシス、黄斑変性症による網膜血管新生、低酸素
症、感染症または手術介入に関連の眼内血管新生、および他の眼の異常血管新生
状態；乾癬などの皮膚疾患；血管腫などの血管疾患およびアテローム斑内の毛管
増殖；オスラー−ウェーバー症候群；心筋血管新生；プラーク血管新生；毛細血
管拡張症；血友病関節症；血管線維腫；および創傷顆粒形成の治療および予防が
挙げられる。他の利用としては、限定されないが、腸管癒着症、クローン病、ア
テローム性動脈硬化症、強皮症および肥厚性瘢痕、すなわちケロイドなどの内皮
細胞の過度または異常刺激により特徴づけられる疾患の治療が挙げられる。他の
利用としては、排卵誘発ホルモンおよび胎盤の定着を阻害することによる受胎調
節剤である。本発明の化合物は、猫ひっかき病（Ｒｏｃｈｅｌｅ ｍｉｎａｌｉ
ａ ｑｕｉｎｔｏｓａ）および潰瘍（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ ｐｙｌｏｒｉ
）などの病的予後としての血管新生を有する病気の治療にも有用である。本発明
の化合物は、特に切除可能な癌の治療のために、術前投与により出血を減少させ
るのにも有用である。

【００５６】 本発明の化合物は、病気の治療のために他の組成物および手法と組み合わせて
使用されてもよい。例えば、腫瘍は、手術、放射線または本発明のペプチドと組
み合わせた化学療法で従来どおり治療してもよく、次いで本発明のペプチドは、
微小転移巣の静止状態を延長させ、如何なる残存する原発癌の成長も固定させ阻
害するために、引き続いて患者に投与されてもよい。さらに、治療用組成物を形
成するために、本発明の化合物を、薬剤として許容できる賦形剤、および生分解
性ポリマーなどの徐放性マトリクスと任意に組み合わせてもよい。

【００５７】 ここで用いられる徐放性マトリクスは、酵素または酸・塩基加水分解または溶
解により分解できる物質、通常はポリマーから作られるマトリクスである。体内
に挿入されると、マトリクスは、酵素および体液により作用を受ける。徐放性マ
トリクスは、望ましくは、リポソーム、ポリアクチド（ポリアクチン酸）、ポリ
グリコライド（グリコール酸のポリマー）、ポリアクチドコグリコライド（乳酸
とグリコール酸のコポリマー）のポリ無水物、ポリ（オルソ）エステル、ポリペ
プチド、ヒアルロン酸、コラーゲン、コンドロイチン硫酸、カルボン酸、脂肪酸
、リン脂質、多糖、核酸、ポリアミノ酸、フェニルアラニン、チロシン、イソロ
イシン、などのアミノ酸、ポリヌクレオチド、ポリビニルプロピレン、ポリビニ
ルピロリドンおよびシリコーンなどの生体適合性物質から選択される。好ましい
生分解性マトリクスは、ポリアクチド、ポリグリコライド、またはポリアクチド
コグリコライド（乳酸およびグリコール酸のコポリマー）のいずれか１つのマト
リクスである。

【００５８】 上記または他の治療に使用される際、本発明の化合物の中での１化合物の治療
上有効な量は、純粋な形、またはそのような形が薬剤として許容できる塩におい
て存在する形で使用してもよい。本発明の化合物の「治療上有効な量」とは、任
意の医学的治療に適用できる妥当な利益／リスク比で、血管新生疾患を治療する
ための（例えば、癌の増殖を制限するために、または癌の転移を遅らせるかまた
は阻止するために）化合物の十分な量を意味する。しかしながら、本発明の化合
物および組成物の毎日の総使用量は、適切な医学的判断の範囲内で担当する医師
により決定されることが理解されよう。個々の患者に関する治療上の具体的な有
効用量は、治療される疾患および疾患の重篤度など種々の因子に依存する。すな
わち、具体的に使用される化合物の活性；具体的に使用される組成物、患者の年
齢、体重、一般的健康状態、性別および食事；投与時間、投与方法、および具体
的に使用される化合物の排泄速度；治療期間；具体的に使用される化合物と併用
、または同時使用される薬剤；医療業界でよく知られている因子などである。例
えば、望ましい治療効果を達成するために、必要とされる用量よりも低用量で化
合物の投与を開始したり、所望の効果を達成するまで徐々に用量を増やすことは
、当業界でよく行なわれる。

【００５９】 本発明の化合物は、無機酸または有機酸から誘導される塩の形で用いることが
できる。これらの塩は、限定されないが、以下のものが挙げられる：酢酸塩、ア
ジピン酸塩、アルギン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベン
ゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸
塩、ジグルコン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン
酸塩、フマール酸塩、塩酸塩、臭化水素塩、ヨウ化水素塩、２−ヒドロキシ−エ
タンスルホン酸塩（イソチオネート）、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン
酸塩、ニコチン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、蓚酸塩、パルミチン酸塩、
ペクチン酸塩、過流酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバリ
ン酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、リン酸塩、
グルタミン酸塩、重炭酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩およびウンデカン酸塩。
水溶性または脂溶性または分散性生成物が、それにより得られる。

【００６０】 薬剤として許容できる酸付加塩を形成するのに用いてもよい酸の例としては、
塩酸、硫酸およびリン酸などの無機酸および酢酸、マレイン酸、コハク酸および
クエン酸などの有機酸などが挙げられる。他の塩としては、ナトリウム、カリウ
ム、カルシウムまたはマグネシウムなどのアルカリ金属またはアルカリ土類金属
を有する塩または有機塩基を有する塩が挙げられる。本発明の化合物の好ましい
塩としては、リン酸塩、トリスおよび酢酸塩が挙げられる。

【００６１】 他に、本発明の化合物は、１つまたは複数の薬剤として許容できる賦形剤と組
み合わせて当の化合物を含む薬剤組成物として投与されてもよい。薬剤として許
容できる担体または賦形剤は、非毒性固体、半固体、または液体充填剤、希釈剤
、カプセル化材料または任意のタイプの製剤補助剤を言う。この組成物は、非経
口的に、嚢内に、膣内に、腹腔内に、局所的に（粉末、軟膏、滴剤または経皮パ
ッチにより）、直腸に、頬側に投与でき得る。本明細書で使用する用語「非経口
的」とは、静脈内、筋肉内、腹腔内、胸骨内、皮下および関節内注射および注入
を含む投与法を言う。

【００６２】 非経口注射用の薬剤組成物は、薬剤として許容できる無菌水剤または非水溶剤
、分散剤、懸濁剤または乳剤を備えるとともに、使用直前に無菌注射液または分
散液に再構成するための無菌散剤を備える。好適な水性および非水担体、希釈剤
、溶媒または媒体の例としては、水、エタノール、ポリオール類（グリセロール
、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールなど）、カルボキシメチルセ
ルロ−スおよびその好適な混合物、植物油（オリーブ油など）およびオレイン酸
エチルなどの注射可能な有機エステルが挙げられる。適切な流動性は、例えば、
レシチンなどの被覆剤により、分散剤の場合必要な粒径の保持により、および界
面活性剤の使用により維持され得る。

【００６３】 これらの組成物は、また保存剤、湿潤剤、乳化剤、分散剤などの補助剤を含有
してもよい。微生物の働きの防止は、種々の抗菌剤および抗カビ剤、例えば、パ
ラベン、クロロブタノール、フェノール、ソルビン酸などの含有により確実にさ
れると思われる。また、糖、食塩などの等張剤を含ませることが望ましいと思わ
れる。注射薬剤の吸収遅延化は、モノステリアン酸アルミニウムおよびゼラチン
などの吸収を遅延させる試剤の含有によりもたらすことができる。

【００６４】 注射可能デポー製剤は、ポリアクチド−ポリグリコライド、ポリ（オルソエス
テル）、ポリ（無水物）、およびＰＥＧなどの（ポリ）グリコールなどの生分解
性ポリマーに薬物のマイクロカプセル化マトリクスを形成することにより作成さ
れる。薬物のポリマーに対する比率および使用される具体的なポリマーの性質に
依存して、薬物放出速度を制御できる。注射可能デポー製剤はまた、体内組織に
適合できるリポソ−ムまたはマイクロエマルジョン中に薬物をエントラップする
ことにより調製できる。

【００６５】 注射可能製剤は、例えば、細菌保持フィルターを通す濾過により、または、使
用直前に無菌水または他の注射可能な無菌媒体に溶解または分散できる無菌の固
体組成物の形態で無菌化剤を組み入れることにより無菌化できる。

【００６６】 局所投与は、皮膚または肺および眼の表面を含む粘膜への投与を含む。吸入を
含む局所投与用の組成物は、加圧されたまたは非加圧下のドライ粉末として調製
できる。非加圧の粉末組成において、細分された形態の活性成分は、例えば直径
１００マイクロメートルまでのサイズを有する粒子を備える大きなサイズの薬剤
として許容できる不活性担体と混合して用いられ得る。好適な不活性担体は、乳
糖などの糖を含む。望ましくは、少なくとも９５重量％の活性成分の粒子は、０
．０１から１０マイクロメートルの範囲内で効果的な粒径を有する。

【００６７】 他に、組成物は、加圧されてもよく、窒素または液化高圧ガスなどの圧縮ガス
を含んでもよい。液化高圧媒体および全組成物は、活性成分がその中で、任意に
相当程度まで解けないようにすることが好ましい。加圧組成物はまた、液体また
は固体の非イオン界面活性剤などの界面活性剤を含んでもよく、または固体のア
ニオン界面活性剤であってもよい。固体のアニオン界面活性剤はナトリウム塩の
形で用いることが好ましい。

【００６８】 局所投与のさらなる形態は、眼に対するものである。本発明の化合物は、化合
物が角膜および眼内領域、例えば前房、後房、硝子体、房水、硝子体液、角膜、
虹彩／毛様体、水晶体、脈絡膜／網膜および強膜を浸透するのに十分な時間、眼
球表面への接触が保持されるように、薬剤として許容できる眼科用媒体に投入さ
れる。薬剤として許容できる眼科用媒体は、例えば、軟膏、植物油、またはカプ
セル化材であってもよい。他に、本発明の化合物は、直接、硝子体液および房水
に注入されてもよい。

【００６９】 直腸または膣内投与用の組成物は、好ましくは、室温で固体だが体温で液体で
あって、それ故直腸または膣内で溶けて活性化合物を放出するココアバター、ポ
リエチレングリコールまたは坐薬用ワックスのような好適な非刺激性の賦形剤ま
たは担体に、本発明の化合物を混合することにより調製され得る坐薬である。

【００７０】 本発明の化合物は、リポソ−ム類の形態で投与されてもよい。当業界で知られ
ているように、リポソーム類は、一般にリン脂質または他の脂質物質から誘導さ
れる。リポソーム類は、水性媒体に分散される単膜または多層膜の水和液晶によ
り形成される。リポソ−ム類を形成できる任意の非毒性の薬剤として許容でき、
代謝可能な脂質が利用され得る。リポソーム形での本発明の組成物は、本発明の
化合物に加えて、安定化剤、防腐剤、賦形剤などを含有することができる。好ま
しい脂質類は、天然および合成品双方のリン脂質、およびホスファチジルコリン
（レシチン）である。リポソーム類を形成する方法は、当業界に知られている。
例えば、Ｐｒｅｓｃｏｔｔ編「細胞生物学における方法（Ｍｅｔｈｏｄｓ ｉｎ
Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌｌｏｇｙ）」、ＸＩＶ巻、アカデミックプレス、ニューヨ
ーク州ニューヨーク、（１９７６年）、３３頁などを参照。

【００７１】 本発明の化合物は、単独で活性な薬剤として投与できるが、それらはまた、血
管新生疾患の治療のため、患者に従来から投与されている１つまたは複数の薬剤
と併用して用いることができる。例えば、本発明の化合物は、化学物質および放
射線などの伝統的な細胞毒療法に対して腫瘍をより感受性にさせるために、短期
間で効果的である。本発明の化合物はまた、現行の細胞毒抗癌補助療法の効果を
高める。本発明の化合物はまた、その有効性を高めるために、他の抗血管新生剤
と併用することができ、或いは他の細胞毒剤と共に他の抗血管新生剤と併用して
投与することもできる。特に、固形癌の治療に使用される場合は、本発明の化合
物は、放射線とともにＩＬ−１２、レチノイド、インターフェロン、アンジオス
タチン、エンドスタチン、サリドマイド、スロンボスポンジン−１、スロンボス
ポンジン−２、カプトプリル、アンジオインヒビンズ、ＴＮＰ−４７０、ペント
サンポリサルフェート、プレートレットファクター４、ＬＭ−６０９，ＳＵ−５
４１６，ＣＭ−１０１、テコガラン、プラスミノゲン−Ｋ−５、バソスタチン、
ビタキシン、バスクロスタチン、スクワラミン、マリマスタット、または他のＭ
ＭＰ阻害剤、他の拡新生剤、たとえばアルファインターフェロン、ＣＯＭＰ（シ
クロホスファミド、ビンクリスチン、メトレキサートおよびプレドニゾン）、エ
トポシド、ｍＢＡＣＯＤ（メトルトレキサート、ブレオマイシン、ドキソルビシ
ン、シクロホスファミド、ビンクリスチンおよびデキサメタゾン）、ＰＲＯ−Ｍ
ＡＣＥ／ＭＯＰＰ（プレドニゾン、メトトレキサート（ｗ／ロイコビンレスキュ
ー）、ドキソルビシン、シクロホスファミド、シスプラチン、タキソール、エト
ポシド／メクロレタミン、ビンクリスチン、プレドニゾンおよびプロカルバジン
）、ビンクリスチン、ビンブラスチンなどともに投与されてもよい。

【００７２】 本発明の化合物のヒトおよび他の哺乳動物宿主に対する単回投与または分割投
与における１日の投与総量は、例えば、１日に０．０００１から３００ｍｇ／ｋ
ｇ体重であり、より一般的には、１から３００ｍｇ／ｋｇ体重である。

【００７３】 血管新生疾患の阻害、治療、または予防のため、本発明の化合物と併用し得る
薬剤は、上に挙げたものに限定されず、基本的には、血管新生疾患の治療または
予防に有用な任意の薬剤を含むことは理解されるであろう。

【００７４】 本発明のペプチドは、本発明のペプチドの抗血管新生活性に関連するレセプタ
ー、例えば、培養された内皮細胞内の例えばＴＳＰ−１レセプターの分離用アフ
ィニティーカラムの開発用に使用することができる。当業界に知られているよう
に、レセプターの単離と精製に続いて、アミノ酸の鎖形成が行なわれ、レセプタ
ーをコード化するポリヌクレオチドの同定と単離が行なわれる。このレセプター
の組替え表現によって、より多量のレセプター生産、例えば、他の血管新生阻害
剤を同定するための高スループット（ｔｈｒｏｕｇｈｐｕｔ）スクリーニング検
定における使用のための十分な量の生産が可能になるであろう。

【００７５】 本発明のペプチドは、種々の適用のために、同位体元素、酵素、担体蛋白質、
細胞毒剤、蛍光分子、化学的発光剤、生物学的発光剤および他の化合物と化学的
にカップリングしてもよい。例えば、ペプチドは、抗血清との結合能力の検査を
助けるため、また関連するレセプターを保有する細胞のタイプを検出するため、
ラベル化してもよい。カップリング法は、一般にペプチドのアミノ酸上に利用し
得る官能基に基づいて選択され、限定されないが、アミノ、スルフヒドラル、カ
ルボキシル、アミド、フェノールおよびイミダゾールが挙げられる。その他のう
ち、そのようなカップリングを実施するために用いられる種々の試薬には、グル
タルアルデヒド、ジアゾ化ベンチジン、カルボジイミドおよびｐ−ベンゾキノン
が挙げられる。

【００７６】 カップリング反応の効率は、具体的な反応にとって適切な種々の方法を用いて
決定される。例えば、ペプチドのＩ^１２５による放射性ラベル化は、高特異活性
をもつクロラミンＴおよびＮａＩ^１２５を用いて達成される。この反応は、亜硫
酸水素ナトリウムによって終了し、混合物は使い捨てカラム上で脱塩される。ラ
ベル化ペプチドは、カラムから溶出されて、フラクションが採集される。各フラ
クションからアリコートが除去され、ガンマカウンターで放射能が測定される。
このようにして、未反応のＮａＩ^１２５を含まないラベル化ペプチドを得ること
ができる。

【００７７】 本発明のペプチドはまた、ポリクローナル、またはモノクローナル抗体を産生
する抗原として使用することもできる。このような抗体は、体液または組織内に
おける本発明のペプチド、またはそれに関連するペプチドの検出または定量のた
めに、診断的方法やキットにおいて用いることができる。これらの検査の結果に
より、このようなペプチドに関連する診断または予後の決定に用いることができ
よう。

【００７８】 マウス、ウサギまたはヒツジのような動物にモノクロナール抗体を産生するた
めの本発明のペプチドの使用は、当業界によく知られた方法に従う。望まれる場
合は、この抗体はその後、抗イディオタイプ抗体を作るために使用され、これは
次に免疫反応を防ぐため、当業界で知られるようにヒト化される。ヒト化された
抗体は、血管新生を阻害するため、またはここで述べられるようなレセプターを
検出するキットを作るために使用することができる。

【００７９】 ウサギ、ヒツジ、ヤギまたはその他の動物におけるポリクロナ−ル抗血清の生
産のため、本発明のペプチドは、例えばリジン残基を介し、グルタルアルデヒド
を用いて精製した子牛血清アルブミンとカップリングされる。この反応の効率は
、放射性ラベル化したペプチドの組み込みを測定することにより決定される。未
反応のグルタルアルデヒドとペプチドは、透析によって分離することができ、抱
合体は、引き続き使用するために貯蔵される。

【００８０】 ポリクロナール抗血清の産生からの媒体サンプルまたはモノクロナール抗血清
の産生からの媒体サンプルは、抗体タイターの同定および、特に、高タイター抗
血清の同定のために分析することができる。続いて、最も高度のタイター抗血清
は、以下のことを確証するために検査することができる。すなわちａ）抗原の特
異的結合を最高にし、非特異的結合を最小にするための最適抗血清希釈、ｂ）標
準置換曲線におけるペプチド増加量に対する結合能、ｃ）免疫学的に関連するペ
プチドおよび蛋白質（プラスミノーゲン、ＴＳＰ−１および関連種のＴＳＰ−１
を含む）との交差反応の可能性、およびｄ）血漿、尿、組織との抽出物における
、また細胞培地における本発明ペプチドの検出能力。

【００８１】 タイターは、ドットブロットや密度分析によって、また蛋白質Ａ、二次的抗血
清、冷エタノールまたは活性炭−デキストランを用いた放射性ラベル化されたペ
プチド−抗体複合体の沈殿とそれに続くガンマカウンターでの活性測定によるな
どの当業界で知られている幾つかの方法によって確証することができる。望まれ
る場合は、最も高度のタイター抗血清をアフィニティーカラムで精製することが
できる。例えば、本発明のペプチドは、市販のレジンとカップリングさせて、ア
フィニティーカラムの作成に用いることができる。抗血清サンプルは、次に本発
明のペプチドに対する抗体をカラムに結合させる（ペプチドによって）ために、
カラムを通過させることができる。これらの結合体は、引き続き溶出され、採集
され、タイターと特異性の決定のために評価される。

【００８２】 本発明の化合物の測定用キットもまた、本発明の一部と見なされる。最高のタ
イターおよび特異性を有し、血漿、尿、組織の抽出物内および細胞培地内の本発
明ペプチドを検出することのできる抗血清が、迅速で信頼性があり、感度のよい
特異的測定用のアッセイキットの確証のため、および本発明のペプチドの位置決
定のために使用することができる。これらのアッセイキットは、以下の方法（し
かし、限定はされない）を使うことができる。すなわち、競合的および非競合的
アッセイ、放射能免疫アッセイ（ＲＩＡ）、バイオルミネセンスおよびケミルミ
ネセンスアッセイ、蛍光分析、サンドイッチアッセイ、免疫放射分析アッセイ、
ドットブロット、ＥＬＩＳＡ、ミクロタイタープレート、尿または血液の迅速な
モニタリングのためストリップまたはディップスティックで被覆した抗体を含む
酵素結合アッセイおよび免疫細胞化学である。各キットに関して、そのアッセイ
の範囲、感度、予測、信頼性、特異性および再現性は、当業界によく知られる手
段により確立される。

【００８３】 上記のアッセイキットは、説明書、抗血清、本発明の１つまたは複数のペプチ
ド、およびある場合には本発明の放射性ラベル化したペプチドおよび／またはペ
プチド／抗体結合体の沈殿用試薬を供するであろう。このようなキットは、当業
界でよく知られているような腫瘍を有するおよび有しない動物およびヒトの生体
液、および組成抽出物における本発明ペプチドの測定に有用であろう。

【００８４】 他のキットを、組織および細胞内の本発明のペプチドの視覚化または場所の探
索に使用してもよい。例えば、このような方法を用いた免疫組織化学的方法およ
びキットは、当業界の通常の専門家によく知られている。このようなキットは、
本発明のペプチドに対する抗血清を、およびある場合には、遮断血清および第１
次抗血清を視覚化するために使用されるフルオレセインイソチオシアネート、ま
たは幾つかの他の試薬のような蛍光分子に連結した第２次抗血清を供する。この
方法論を用いて、生検された腫瘍をペプチド産生の個所、またはペプチドレセプ
ターの個所に関して検査することができる。他に、キットは、本発明の化合物を
コード化するメッセンジャーＲＮＡを探索するためｉｎ ｓｉｔｕのハイブリッ
ド形成において使用するための放射性ラベル化した核酸を供することができる。

【００８５】 ペプチドの合成 本発明のポリペプチドは、当業界で知られる任意の方法で合成することができ
る。固相ペプチド合成に関しては、多くの方法の概要が、Ｊ．Ｍ．Ｓｔｅｗａｒ
ｔおよびＪ．Ｄ．Ｙｏｕｎｇ「固相ペプチド合成（Ｓｏｌｉｄ Ｐｈａｓｅ Ｐ
ｅｐｔｉｄｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ）」、Ｗ．Ｈ．フリーマン社（サンフランシ
スコ）、１９６３年、およびＪ．Ｍｅｉｅｎｈｏｆｅｒ「ホルモン様蛋白質およ
びペプチド（Ｈｏｒｍｏｎａｌ Ｐｒｏｔｅｉｎｓ ａｎｄ Ｐｅｐｔｉｄｅｓ
）」、２巻、４６頁、アカデミックプレス社（ニューヨーク）、１９７３年に見
出される。古典的な溶液合成法は、Ｇ．ＳｃｈｒｏｄｅｒおよびＫ．Ｌｕｐｋｅ
「ペプチド（Ｔｈｅ Ｐｅｐｔｉｄｅｓ）」、１巻、アカデミックプレス社（ニ
ューヨーク）、１９６５年を参照。

【００８６】 試薬、樹脂、アミノ酸、アミノ酸誘導体は市販されており、他は注記しない限
り、ケムインペックスインターナショナル社（米国イリノイ州ウッドデール）ま
たはカルバイオケムノババイオケム社（米国カリフォルニア州サンデエゴ）から
購入できる。

【００８７】 一般に、これらの方法は、１つまたは複数のアミノ酸または好適に保護された
アミノ酸を延長しつつあるペプチド鎖に連続付加することを含む。通常、最初の
アミノ酸のアミノ基またはカルボキシル基のうちいずれかが、好適な保護基で保
護される。保護された、または誘導化されたアミノ酸は次に、不活性な固形支持
体に付着できるか、またはアミド結合を形成するのに好適な条件下で、好適に保
護された相補的（アミノまたはカルボキシル）基を有する鎖の中に次のアミノ酸
を付加することにより溶液内で使用することができる。その後、保護基が、この
新たに付加されたアミノ酸残基から除かれて、その後次のアミノ酸（好適に保護
された）が付加されるというように続く。所望の全てのアミノ酸が適当な鎖に連
結された後、任意の残りの保護基（および任意の固形支持体）が順次に、または
同時に除去され、最終のポリペプチドが得られる。この一般的な方法の簡単な修
飾によって、一度に１つまたは複数のアミノ酸を延長しつつある鎖に付加するこ
とが可能であり、例えば、保護されたトリペプチドを適切に保護された次ペプチ
ドにカップリングして（キラル中心をラセミ化しない条件下で）、脱保護の後に
、ペンタペプチドを形成することができる。

【００８８】 本発明の化合物を調製する特に好ましい方法として固相ペプチド合成が挙げら
れる。

【００８９】 この特に好ましい方法においては、アルファ−アミノ官能基が酸性または塩基
性の基によって保護される。このような保護基は、ペプチド連結形成の条件に安
定であるが、一方延長しつつあるペプチド鎖の破壊、またはそこに含まれる任意
のキラル中心のラセミ化なしに容易に除去される性質を有する必要がある。好適
な保護基は、９−フロレニルメチルオキシカルボニル（Ｆｍｏｃ），ｔ−ブトキ
シカルボニル（Ｂｏｃ）、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、ビフェニルイ
ソプロピルオキシカルボニル、ｔ−アミロキシカルボニル、イソボルニルオキシ
カルボニル、（α，α）―ジメチル−３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボ
ニル、ｏ−ニトロフェニルスルフェニル、２−シアノ−ｔ−ブチルオキシカルボ
ニルなどである。９−フロレニルメチルオキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）の保護基
が好ましい。

【００９０】 特に好ましい側鎖保護基は、リジンやアルギニンにおけるような側鎖アミノ基
に関しては：２，２，５，７，８−ペンタメチルクロマン−６−スルホニル（ｐ
ｍｃ）、ニトロ、ｐ−トルエンスルホニル、４−メトキシベンゼンスルホニル、
Ｃｂｚ，Ｂｏｃ、およびアダマンチルオキシカルボニル；チロシンに関しては：
ベンジル、ｏ−ブロモベンジルオキシカルボニル、２，６−ジクロロベンジル、
イソプロピル、ｔ−ブチル、（ｔ−Ｂｕ）、シクロヘキシル、シクロペンチルお
よびアセチル（Ａｃ）；セリンに関しては：ｔ−ブチル、ベンジルおよびテトラ
ヒドロピラニル；ヒスチジンに関しては：トリチル、ベンジル、Ｃｂｚ，ｐ−ト
ルエンスルホニルおよび２，４−ジニトロフェニル；トリプトファンに関しては
：ホルミルおよびＢｏｃである。

【００９１】 固相ペプチド合成法においては、Ｃ−末端のアミノ基が好適な固形支持体また
は樹脂に付着される。上記の合成に有用で好適な固形支持体は、試薬および段階
的な濃縮−脱保護反応の反応条件には不活性であると同時に、使用される媒体中
に不溶である物質である。Ｃ−末端のカルボキシペプチドの合成のための好まし
い固形支持体は、４−ヒドロキシメチルーフェノキシメチル−コポリ（スチレン
−１％ジビニルベンゼン）である。Ｃ−末端アミドペプチドのための好ましい固
形支持体は、アプライドバイオシステム社から入手できる４−（２’，４’−ジ
メトキシフェニル−Ｆｍｏｃ−アミノメチル）フェノキシ−アセトアミドエチル
樹脂である。

【００９２】 Ｃ−末端アミノ酸は、４−ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）、１−ヒドロ
キシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）、ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ−
トリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフロロホスフェート（ＢＯＰ）ま
たはビス（２−オキソ−３−オキサゾリジニル）ホスフィンクロリド（ＢＯＰＣ
ｌ）の存在下または不在下で、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド（Ｄ
ＣＣ）、Ｎ，Ｎ’−ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）またはＯ−ベンゾ
トリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサ
フロロホスフェート（ＨＢＴＵ）により、ジクロロメタンまたはＤＭＦのような
溶媒中で、１０℃から５０℃の間の温度で、約１時間から約２４時間のカップリ
ングを介して樹脂にカップリングされる。固形支持体が、４−（２’，４’−ジ
メトキシフェニル−Ｆｍｏｃ−アミノメチル）−フェノキシアセトアミドエチル
樹脂の場合、上述のようなＣ−末端アミノ酸とのカップリングの前に、Ｆｍｏｃ
基は、第２級アミン、好ましくはピペリジンで開裂される。脱保護した４−（２
’，４’−ジメトキシフェニルＦｍｏｃ−アミノメチル）フェノキシアセトアミ
ドエチル樹脂へのカップリングにとっての好ましい方法は、ＤＭＦ中のＯ−ベン
ゾトリアゾール−１−イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキ
サフロロホスフェート（ＨＢＴＵ、１当量）および１−ヒドロキシベンゾトリア
ゾール（ＨＯＢＴ，１当量）である。

【００９３】 保護されたアミノ酸の連続的カップリングは、当業界でよく知られる自動ポリ
ペプチドシンセサイザー内で行なうことができる。好ましい実施例では、延長し
つつあるペプチド鎖のアミノ酸内のα−アミノ官能基は、Ｆｍｏｃで保護される
。延長しつつあるペプチドのＮ−末端側からのＦｍｏｃ保護基の除去は、第２級
アミン、好ましくはピペリジンで処理することにより達成される。次に各々の保
護されたアミノ酸が約３倍モル過剰に導入され、カップリングは、好ましくは、
ＤＭＦ中で遂行される。カップリング剤は、通常Ｏ−ベンゾトリアゾール−１−
イル−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフロロホスフェート
（ＨＢＴＵ、１当量）および１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ，１
当量）である。

【００９４】 固相合成の最後に、連続的、または一度の操作のいずれかでポリペプチドが樹
脂から除去され、脱保護される。ポリペプチドの除去および脱保護は、樹脂結合
したポリペプチドを開裂剤、例えばチアニゾール、水、エタンヂチオール、トリ
フルオロ酢酸で処理することにより、一度の操作で達成することができる。

【００９５】 ポリペプチドのＣ−末端がアルキルアミドの場合、樹脂は、アルキルアミンと
のアミノリシスによって開裂する。他に、ペプチドは、例えば、メタノールでの
エステル交換反応によって除去した後、アミノリシスまたは直接アミド交換反応
により除去できる。保護されたペプチドは、この時点で精製されるか、または直
接次のステップに投入される。側鎖保護基の除去は、上記の反応混液を用いて達
成される。

【００９６】 十分に脱保護されたペプチドは、以下のいずれか、または全ての形を用いて一
連のクロマトグラフィーの段階により精製される。すなわち：アセテート形の弱
塩基性樹脂上での交換；非誘導化ポリスチレンジビニルベンゼン上での疎水性吸
着クロマトグラフィー（例えば、アンバーライト（ＡＭＢＥＲＬＩＴＥ^（Ｒ））
ＸＡＤ）；シリカゲル吸着クロマトグラフィー；カルボキシメチルセルロース上
でのイオン交換クロマトグラフィー；例えば、セファデックス（ＳＥＰＨＡＤＥ
Ｘ^（Ｒ））Ｇ−２５、ＬＨ−２０または向流分配などの分配クロマトグラフィー
；高性能液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）、特にオクチルまたはオクタデシ
ルシリル−シリカ結合の位相カラムパッキングにおける逆相ＨＰＬＣ。

【００９７】 以下の例は、本発明の新規化合物の調製をさらに説明するのに役立つであろう
。

【００９８】 開裂剤の調製 開裂剤（２ｍＬ）は、以下の順序での混合により調製される。チアニゾール（
１００μＬ）、水（５０μＬ）、エタンジチオール（５０μＬ）、トリフルオロ
酢酸（１．８ｍＬ）。調製したばかりの混合物を−５℃から−１０℃に冷却し、
下記のように使用する。

【００９９】 開裂および脱保護法 樹脂結合のポリペプチドおよび開裂剤の混合物を０℃にて１０〜１５分間攪拌
し、次いで、常温でさらに１．７５時間攪拌する。付加したアルギニン各々にお
いて、０．５時間の時間量を増やし、全部で３時間までとする。使用される開裂
剤の量は、以下の式を用いて決定される：

【０１００】

【表３】

【０１０１】 次に、樹脂を濾去し、純粋のトリフルオロ酢酸で洗浄する。次いで濾液を、約
８ｍＬの冷ジエチルエーテルを含む遠心管に０．５ｍＬづつ加える。この懸濁液
を遠心分離し、上層液をデカントで除く。このペレットを約８ｍＬのエーテルに
再度懸濁し、他の濾液をさらに０．５ｍＬ加え、全てのペプチドが沈殿するまで
この工程は繰返される。沈殿した濾過物は、次いでエーテルで洗浄し、乾燥し、
凍結乾燥する。

【０１０２】 ペプチドが、エーテルに加えても沈殿しない場合、混合物を３０％酢酸水で振
る。次いで、有機相を３０％酢酸水で２回抽出し、合わせた水抽出物を凍結乾燥
する。

【０１０３】 実施例１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ パーキンエルマー／アプライドバイオシンセシス（Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ
／Ａｐｐｌｉｅｄ Ｂｉｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓ）ＳＹＮＥＲＧＹ^（Ｒ）ペプチド
シンセサイザーのペプチド合成カラム位置に、Ｐｒｏ（２−ＣｌＴｒｔ）ペプチ
ド合成カラム（２５μＭアミノ酸；ノババイオケム）を置く。以下の合成サイク
ルに従ってアミノ酸を連続して添加する。

【０１０４】 （１）ＤＭＦを用いて、樹脂を約５分間溶媒和； （２）ＤＭＦで約５分間洗浄； （３）ＨＢＴＵ（７５μＭ）の０．２Ｍ溶液およびＤＭＳＯ−ＮＭＰ（Ｎ−メ
チルピロリドン）中のＨＯＢＴ（７５μＭ）を用いて入ってくるＦｍｏｃ保護さ
れたアミノ酸（７５μＭ）を活性化； （４）ＤＭＦ溶液を用いて上述のステップ３で調製されたＦｍｏｃ保護された
活性化アミノ酸を３０分間カップリング； （５）ＤＭＦで５分間洗浄； （６）Ｎ−末端をアセチルで塞いだペプチドに関しては、Ｆｍｏｃ保護のアミ
ノ酸を各８７μＭのＨＢＴＵおよびＨＯＢＴを用いて酢酸（８７μＭ）で置換し
、 （７）Ｃ末端をエチルアミドで塞いだペプチドに関しては、樹脂にＤＭＦを加
え、その後ＴＨＦ中のＢｙＰｒｏｐ（１．１当量）およびエチルアミン（２０当
量）を加える。

【０１０５】 アミノ酸は、示された条件を用いて、以下の順序で樹脂にカップリングさせた
。

【０１０６】

【表４】

【０１０７】 合成の最後に、ＤＭＦを除去し、樹脂を縮小するため、約５分間ＴＨＦで樹脂
を洗浄した。次に樹脂をアルゴンで約１０分間、窒素でさらに１０分間ガス乾燥
し、樹脂結合ペプチド（８５ｍｇ）を供した。上述した手順（乾燥樹脂結合ペプ
チド４０ｍｇ、開裂剤７００μＬ、開裂時間２．５時間）を用いて開裂および脱
保護を達成して組成ペプチド（１４ｍｇ）を得た。７μｍの対称調製用Ｃ１８カ
ラム（７．８×３００ｍｍ）を用い、５％から１００％の勾配変化のアセトニト
リル−水の混合溶媒で５０分間以上、ＨＰＬＣにより精製し、その後、凍結乾燥
して所望のペプチドを供した。

【０１０８】 精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａ
ｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮ
ＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２６．５分（０．０１％のＴＦＡを含有する１０
％〜４０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ
９９４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０１０９】 実施例２ ｐｙｒｏＧｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａ
ｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３

【０１１０】

【表５】

【０１１１】 実施例１で述べた条件を用いて、所望のペプチドを調製した。示された条件を
用いて、以下の順序で、アミノ酸を樹脂とカップリングした。

【０１１２】 精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩としてｐｙｒｏＧｌｕ−
Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣ
Ｈ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２３．５分（０．０１％のＴＦＡを含有する１０％〜
４０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９
４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０１１３】 実施例３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_３ エチルアミンに替えてメチルアミン（ＴＨＦ中２．０Ｍ溶液）とする以外は、
実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、保護基を除去
した後、粗製物を０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するア
セトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより
精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａ
ｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−
ＰｒｏＮＨＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．２２４分（０．０１ＭＮＨ_４Ａｃを含有す
る勾配２０％〜９５％のアセトニトリル水溶液、１０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）
ｍ／ｅ９３０（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．０９Ｓａｒ；１．０３Ｇｌｙ；
０．９８Ｖａｌ；０．９８Ｉｌｅ；０．５４Ｔｈｒ；１．７２Ｎｖａ；１．０１
Ａｒｇ；１．０８Ｐｒｏ。

【０１１４】 実施例４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ エチルアミンに替えてイソプロピルアミンとする以外は、実施例１に述べられ
た手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、保護基を除去した後、粗製物を０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＩｓｏｐ
ｒｏｐｙｌを得た：Ｒ_ｔ＝３．６４８分（０．０１ＭＮＨ_４Ａｃを含有する勾配
２０％〜９５％のアセトニトリル水溶液、１０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ
１００８（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．１０Ｓａｒ；０．９９Ｇｌｙ；０．
９６Ｖａｌ；１．８８Ｉｌｅ；０．５６Ｔｈｒ；１．６７Ｎｖａ；０．９６Ａｒ
ｇ；１．０９Ｐｒｏ。

【０１１５】 実施例５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−（１−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ） 樹脂の調製 （９：１）ＤＭＡ／酢酸（４ｍＬ）を含む固相合成反応容器に４−（４−ホル
ミル−３−メトキシフェノキシ）ブチリルＡＭ樹脂（０．５ｇ、０．５４ｍｍｏ
ｌ／ｇ置換）を入れた。この混合物を５分間浸透した。樹脂を取り出し、この手
順を３回繰返した。膨張させた樹脂に、活性化した４Ａモレキュラーシーブを１
０〜１５粒、（９：１）ＤＭＡ／酢酸（４ｍＬ）および１０モル当量の１−（２
−アミノエチル）ピロリジンを加えた。スラリーを室温で１時間振とうし、これ
に１０モル当量のトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムを加えた。このスラリ
ーを室温で２時間振とうした。樹脂を取り出し、ＤＭＡで３回、メタノ−ルで３
回、ジクロロメタンで３回、ジエチルエーテルで３回洗浄し、室温で一晩真空乾
燥した。乾燥樹脂をＤＭＡ（４ｍＬ）中で膨張させ、５分間振とうした。この手
順を２回繰返した。

【０１１６】 Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏのカップリング 反応容器中の膨張した樹脂に引き続き以下の試薬を加えた：ＤＭＡ（４ｍＬ）
、１当量のＤＩＥＡ，３．０当量のＦｍｏｃ−Ｐｒｏを含むＤＭＡ溶液、３．０
当量のＨＡＴＵ，３．０当量のＤＩＥＡ。スラリーを一晩振とうした。樹脂を取
り出し、ＤＭＡで３回、メタノ−ルで３回、ジクロロメタンで３回、ジエチルエ
ーテルで３回洗浄し、室温で一晩真空乾燥した。樹脂の小部分をＦｍｏｃ−Ｐｒ
ｏ負荷の確認に使用した。残りの樹脂は、ＤＭＡ（４ｍＬ）で５分間、３回振と
うし、その後（８：１：１）のＤＭＡ／ピリジン／無水酢酸溶液（５ｍＬ）とと
もに室温で１時間振とうした。樹脂を取り出し、ＤＭＡで３回、メタノ−ルで３
回、ジクロロメタンで３回、ジエチルエーテルで３回洗浄した。樹脂を室温で一
晩真空乾燥し、引き続き固相ペプチド合成に使用した。

【０１１７】 上記ペプチドの合成 上記ペプチドの合成において、使用したアミノ酸、カップリング条件、合成プ
ロトコルは、実施例１に述べたものと同じであった。合成の最後に、ペプチドと
保護基は（９５：５）ＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて室温で３時間、開
裂した。樹脂は濾過し、メタノールで３回洗浄した。合わせた濾液を真空下濃縮
し、残渣にジエチルエーテルを加えた。固体の沈殿物を濾過した。粗製物を０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクショ
ンを凍結乾燥し、ビストリフルオロ酢酸塩としてＮ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖ
ａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−
（１−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ）を得た：Ｒ_ｔ＝４．４０分（０．０１ＭＮＨ_４ Ａｃを含有する勾配２０％〜９５％のアセトニトリル水溶液、１０分以上）；Ｍ
Ｓ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０６３（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：０．９５Ｓａｒ；１
．０Ｇｌｙ；０．８６Ｖａｌ；１．６３Ｉｌｅ；０．５６Ｔｈｒ；１．３８Ｎｖ
ａ；０．８８Ａｒｇ；１．０７Ｐｒｏ。

【０１１８】 実施例６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−（１−ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ） 還元的アルキル化段階において１−（２−アミノエチル）ピロリジンに替えて
１−（２−アミノエチル）ピペリジンとする以外は、実施例５で述べた手順を用
いた。樹脂からペプチドを開裂し保護基を除去後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡ
を含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用い
て、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結
乾燥し、ビストリフルオロ酢酸塩としてＮ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ
−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−（１−ｐ
ｉｐｅｒｉｄｉｎｅ）を得た：Ｒ_ｔ＝４．４３７分（０．０１ＭＮＨ_４Ａｃを含
有する勾配２０％〜９５％のアセトニトリル水溶液、１０分以上）；ＭＳ（ＥＳ
Ｉ）ｍ／ｅ１０７７（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．１１Ｓａｒ；１．０４Ｇ
ｌｙ；０．９９Ｖａｌ；１．７７Ｉｌｅ；０．６１Ｔｈｒ；１．６１Ｎｖａ；０
．９７Ａｒｇ；１．１０Ｐｒｏ。

【０１１９】 実施例７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｍｅｔｈｙｌｃｙｃｌｏｐｒｏｐｙｌ １−（２−アミノエチルピロリジン）に替えて、（アミノエチル）シクロプロ
パンとする以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開
裂し、保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５
０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロ
マトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフロロ酢
酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｍｅｔｈｙｌｃｙｃｌｏｐｒｏｐｙｌを得た：Ｒ _ｔ ＝３．８１５分（０．０１ＭＮＨ_４Ａｃを含有する勾配２０％〜９５％のアセ
トニトリル水溶液、１０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２０（Ｍ＋Ｈ）^＋ ；アミノ酸分析：１．０１Ｓａｒ；０．９６Ｇｌｙ；０．９６Ｖａｌ；１．６６
Ｉｌｅ；０．５３Ｔｈｒ；１．６５Ｎｖａ；１．０８Ａｒｇ；１．０９Ｐｒｏ。

【０１２０】 実施例８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ １−（２−アミノエチルピロリジン）に替えて、（Ｒ）−１−シクロヘキシル
エチルアミンとする以外は、実施例５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプ
チドを開裂し、保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１
０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カ
ラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリ
フルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏ
ｈｅｘｙｌを得た：Ｒ_ｔ＝５．１９６分（０．０１ＭＮＨ_４Ａｃを含有する勾配
２０％〜９５％のアセトニトリル水溶液、１０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ
１０７６（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．１９Ｓａｒ；０．９９Ｇｌｙ；０．
６２Ｖａｌ；１．４７Ｉｌｅ；０．４８Ｔｈｒ；１．５７Ｎｖａ；１．０１Ａｒ
ｇ；０．８３Ｐｒｏ。

【０１２１】 実施例９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（２−ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌ） １−（２−アミノエチルピロリジン）に替えて、Ｏ−ＴＢＤＭＳ−エタノール
アミンとする以外は、実施例５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを
開裂し、保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜
５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムク
ロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオ
ロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（２−ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌ）を得た：
Ｒ_ｔ＝４．０４分（０．０１ＭＮＨ_４Ａｃを含有する勾配２０％〜９５％のアセ
トニトリル水溶液、１０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０１０（Ｍ＋Ｈ）^＋ ；アミノ酸分析：１．０４Ｓａｒ；１．０１Ｇｌｙ；０．９８Ｖａｌ；１．５９
Ｉｌｅ；０．４４Ｔｈｒ；１．４５Ｎｖａ；０．９９Ａｒｇ；１．０６Ｐｒｏ。

【０１２２】 実施例１０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ_２ Ｈ−Ｐｒｏ−２−ＣｌＴｒｔ樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏ−シーバーアミ
ド樹脂とする以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを
開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した
後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセ
トニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精
製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ
−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐ
ｒｏＮＨ_２を得た：Ｒ_ｔ＝４．０６３分（０．０１ＭＮＨ_４Ａｃを含有する勾配
２０％〜９５％のアセトニトリル水溶液、１０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ
９６６（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：０．８７Ｓａｒ；０．９８Ｇｌｙ；０．９
４Ｖａｌ；１．７３Ｉｌｅ；０．４７Ｔｈｒ；１．３５Ｎｖａ；１．０２Ａｒｇ
；１．０５Ｐｒｏ。

【０１２３】 実施例１１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３ １−（２−アミノエチルピロリジン）に替えて、２−メトキシエチルアミンと
する以外は、実施例５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、
（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製
物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリ
ル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。
精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ
−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ
ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．４０分（０．０１ＭＮＨ_４Ａｃを含有
する勾配２０％〜９５％のアセトニトリル水溶液、１０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ
）ｍ／ｅ１０２４（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．０２Ｓａｒ；１．０６Ｇｌ
ｙ；０．９７Ｖａｌ；１．５４Ｉｌｅ；０．４７Ｔｈｒ；１．８１Ｎｖａ；０．
９７Ａｒｇ；１．２５Ｐｒｏ。

【０１２４】 実施例１２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ １−（２−アミノエチルピロリジン）に替えて、シクロヘキシルエチルアミン
とする以外は、実施例５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し
、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗
製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニト
リル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した
。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａ
ｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮ
ＨＣＨ_２ＣＨ_２−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌを得た：Ｒ_ｔ＝４．９７分（０．０１Ｍ
ＮＨ_４Ａｃを含有する勾配２０％〜９５％のアセトニトリル水溶液、１０分以上
）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０７６（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：０．８７Ｓａ
ｒ；１．００Ｇｌｙ；０．８８Ｖａｌ；１．３４Ｉｌｅ；０．４４Ｔｈｒ；１．
６１Ｎｖａ；１．０７Ａｒｇ；１．０５Ｐｒｏ。

【０１２５】 実施例１３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３ エチルアミンに替えて、プロピルアミンとする以外は、実施例１に述べられた
手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（
３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する
１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８
カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、ト
リフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
ｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
３．６８分（０．０１ＭＮＨ_４Ａｃを含有する勾配２０％〜９５％のアセトニト
リル水溶液、１０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００８（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミ
ノ酸分析：０．９４Ｓａｒ；１．０９Ｇｌｙ；０．９６Ｖａｌ；１．５８Ｉｌｅ
；０．５１Ｔｈｒ；１．７８Ｎｖａ；０．９６Ａｒｇ；１．２３Ｐｒｏ。

【０１２６】 実施例１４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラク
ションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣ
Ｈ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２２．５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３
０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９４
（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：０．９５Ｓａｒ；０．９６Ｇｌｙ；０．９７Ｖａ
ｌ；０．９９Ｉｌｅ；０．５４Ｔｈｒ；１．６６Ｎｖａ；１．１４Ａｒｇ；１．
０８Ｐｒｏ。

【０１２７】 実施例１５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕとする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た
：Ｒ_ｔ＝３．５４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセト
ニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９４（Ｍ＋Ｈ）^＋；ア
ミノ酸分析：１．００Ｓａｒ；０．９３Ｇｌｙ；０．９６Ｖａｌ；１．０２Ｌｅ
ｕ；０．５８Ｔｈｒ；１．５０Ｎｖａ；０．９９Ｉｌｅ；１．１４Ａｒｇ；１．
０８Ｐｒｏ。

【０１２８】 実施例１６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒ
ｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅとする以外は、実施例１に
述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／ア
ニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡ
を含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用い
て、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結
乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
３．２８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９４（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分
析：０．９５Ｓａｒ；０．９４Ｇｌｙ；０．８９Ｖａｌ；１．７０Ｉｌｅ；０．
５２Ｔｈｒ；１．６７Ｎｖａ；０．９９Ｉｌｅ；１．２７Ａｒｇ；１．０６Ｐｒ
ｏ。

【０１２９】 実施例１７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒ
ｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙとする以外は、実施例１に
述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／ア
ニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡ
を含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用い
て、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結
乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｇｌ
ｙ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
２．４７分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９３８（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分
析：１．１０Ｓａｒ；１．９４Ｇｌｙ；１．０３Ｖａｌ；０．９８Ｉｌｅ；０．
５４Ｔｈｒ；１．６１Ｎｖａ；１．２８Ａｒｇ；１．０５Ｐｒｏ。

【０１３０】 実施例１８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｖａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｖａｌとする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ｖａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た
：Ｒ_ｔ＝３．１３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセト
ニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９８０（Ｍ＋Ｈ）⁻；ア
ミノ酸分析：１．０７Ｓａｒ；１．０Ｇｌｙ；２．０１Ｖａｌ；０．９９Ｉｌｅ
；０．６２Ｔｈｒ；１．５４Ｎｖａ；１．４９Ａｒｇ；１．１１Ｐｒｏ。

【０１３１】 実施例１９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は、実
施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクショ
ンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ を得た：Ｒ_ｔ＝４．１７４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾
配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９４（Ｍ＋
Ｈ）⁻；アミノ酸分析：１．０２Ｓａｒ；０．９９Ｇｌｙ；０．９５Ｖａｌ；１
．２９Ｉｌｅ；０．４５Ｔｈｒ；１．５２Ｎｖａ；１．５４Ａｒｇ；１．０７Ｐ
ｒｏ。

【０１３２】 実施例２０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｌａ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ａｌａとする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ａｌａ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た
：Ｒ_ｔ＝３．８２６分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセ
トニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ９５２（Ｍ）^＋およ
び９０８（Ｍ−４４）^＋。

【０１３３】 実施例２１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｌｙｓ（Ｂｏｃ）とする以外は、
実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）の
ＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合
溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクシ
ョンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖ
ａｌ−Ｄ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ を得た：Ｒ_ｔ＝３．５４４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配
のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１００９（Ｍ
）^＋および９６５（Ｍ−４４）^＋。

【０１３４】 実施例２２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｍｅｔ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｍｅｔとする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ｍｅｔ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た
：Ｒ_ｔ＝４．１４１分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセ
トニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１０１２（Ｍ）^＋。

【０１３５】 実施例２３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｎｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｎｌｅとする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ｎｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た
：Ｒ_ｔ＝４．３８３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセ
トニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ９９４（Ｍ）^＋。

【０１３６】 実施例２４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｐｈｅとする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た
：Ｒ_ｔ＝４．４７６分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセ
トニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１０２８（Ｍ）^＋。

【０１３７】 実施例２５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｔｒｐ（Ｂｏｃ）とする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
Ｈ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．４３０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％
勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１０２４
（Ｍ）^＋。

【０１３８】 実施例２６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｙｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｔｙｒ（２−ＣｌＴｒｔ）と
する以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、
（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製
物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリ
ル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。
精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ
−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｙｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ
ＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．９６４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％
〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ
１０４５（Ｍ）^＋。

【０１３９】 実施例２７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−４，４’−Ｂｉｐｈｅｎｙｌａｌａ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−４，４’−Ｂｉｐｈｅｎｙｌ
ａｌａとする以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを
開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した
後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセ
トニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精
製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ
−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−４，４’−Ｂｉｐｈｅｎｙｌａｌａ−Ｔｈｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝５．００５分
（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３
０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１１０４（Ｍ）^＋。

【０１４０】 実施例２８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｈａ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｃｈａとする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ｃｈａ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た
：Ｒ_ｔ＝５．００５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセ
トニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１０３４（Ｍ）⁻。

【０１４１】 実施例２９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｈｇ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｃｈｇとする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ｃｈｇ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た
：Ｒ_ｔ＝４．３７７分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセ
トニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ９７７（Ｍ）^＋。

【０１４２】 実施例３０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−４−ＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−４−ＣｌＰｈｅとする以外は
、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラク
ションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−４−ＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣ
Ｈ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．６７４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜
３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１
０１８（Ｍ）^＋。

【０１４３】 実施例３１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｈｐｈｅとする以外は、実施
例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｈｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
得た：Ｒ_ｔ＝４．５９７分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配の
アセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１０４２（Ｍ） ^＋ および９９８（Ｍ−４４）^＋。

【０１４４】 実施例３２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄｅｈｙｄｒｏｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄｅｈｙｄｒｏｌｅｕとする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄｅｈｙｄｒｏｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮ
ＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．１７０７分（０．０１％ＴＦＡを含有する１
０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ
／ｅ９９２（Ｍ）^＋および９４９（Ｍ−４４）^＋。

【０１４５】 実施例３３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣＦ_３Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−３−ＣＦ_３Ｐｈｅとする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣＦ_３Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮ
ＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．８２５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／
ｅ１０９７（Ｍ）^＋および１０５３（Ｍ−４４）^＋。

【０１４６】 実施例３４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ｐｅｎｔａＦＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ｐｅｎｔａＦＰｈｅとする以
外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フ
ラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌ
ｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ｐｅｎｔａＦＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒ
ｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．８１０分（０．０１％ＴＦＡを含有する
１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）
ｍ／ｅ１１１８（Ｍ）^＋および１０７５（Ｍ−４４）^＋。

【０１４７】 実施例３５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３，４−ｄｉＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−３，４−ｄｉＣｌＰｈｅとす
る以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（
９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物
を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル
−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精
製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−
Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３，４−ＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−
ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．９１１分（０．０１％ＴＦＡを含有
する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣ
Ｉ）ｍ／ｅ１１００（Ｍ＋３）^＋。

【０１４８】 実施例３６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−３−ＣｌＰｈｅとする以外は
、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラク
ションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣ
Ｈ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．６８９分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜
３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１
０６２（Ｍ）^＋。

【０１４９】 実施例３７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−２−Ｔｈｉｅｎｙｌａｌａ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−２−Ｔｈｉｅｎｙｌａｌａと
する以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、
（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製
物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリ
ル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。
精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ
−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−２−Ｔｈｉｅｎｙｌａｌａ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．３８８分（０．０１％ＴＦ
Ａを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ
（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１０３４（Ｍ）^＋。

【０１５０】 実施例３８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣＮＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−３−ＣＮＰｈｅとする以外は
、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラク
ションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣＮＰｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣ
Ｈ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．３６１分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜
３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１
００９（Ｍ）^＋。

【０１５１】 実施例３９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３，３−Ｄｉｐｈｅｎｙｌａｌａ−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−３，３’−Ｄｉｐｈｅｎｙｌ
ａｌａとする以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを
開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した
後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセ
トニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精
製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ
−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３，３−Ｄｉｐｈｅｎｙｌａｌａ−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．７７８分（
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０
分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１１０４（Ｍ）^＋。

【０１５２】 実施例４０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−Ｂｅｎｚｏｔｈｉｅｎｙｌａｌ
ａ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−３−Ｂｅｎｚｏｔｈｉｅｎｙ
ｌａｌａとする以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチド
を開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去し
た後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するア
セトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより
精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａ
ｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−Ｂｅｎｚｏｔｈｉｅｎｙｌａｌａ−Ｔｈ
ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．７９
７分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液
、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１０８４（Ｍ）^＋。

【０１５３】 実施例４１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３，４−ｄｉＦ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−３，４−ｄｉＦ−Ｐｈｅとす
る以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（
９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物
を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル
−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精
製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−
Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３，４−ｄｉＦ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒ
ｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．６０８分（０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（Ａ
ＰＣＩ）ｍ／ｅ１０６４（Ｍ）^＋。

【０１５４】 実施例４２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−ＤＮｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−ＤＮＶａとする以外は、実施例１に述
べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾
燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉ
ｌｅ−Ｔｈｒ−ＤＮｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ _ｔ ＝３．７５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニト
リル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９４（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ
酸分析：１．０８Ｓａｒ；０．９６Ｇｌｙ；０．９５Ｖａｌ；１．７４Ｉｌｅ；
０．５０Ｔｈｒ；１．６９Ｎｖａ；１．２６Ａｒｇ；１．０９Ｐｒｏ。

【０１５５】 実施例４３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施
例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得
た：Ｒ_ｔ＝３．０４７分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のア
セトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２３（Ｍ＋Ｈ） ^＋ ；アミノ酸分析：１．１５Ｓａｒ；０．９６Ｇｌｙ；０．６３Ｖａｌ；１．７
Ｉｌｅ；０．４６Ｔｈｒ；０．６５Ｇｌｕ；１．４５Ａｒｇ；１．０４Ｐｒｏ。

【０１５６】 実施例４４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｃｈａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｃｈａとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｃｈａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
４．５０３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリ
ル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０４８（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ
酸分析：１．１８Ｓａｒ；０．９４Ｇｌｙ；０．５９Ｖａｌ；１．６５Ｉｌｅ；
０．４５Ｔｈｒ；０．３７Ｃｈａ；１．４５Ａｒｇ；１．０６Ｐｒｏ。

【０１５７】 実施例４５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｙ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
３．１１分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９５２（Ｍ＋Ｈ）⁻。

【０１５８】 実施例４６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｌａとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
３．１６分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９６６（Ｍ＋Ｈ）⁻。

【０１５９】 実施例４７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｖａｌとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
３．３６分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９４（Ｍ＋Ｈ）⁻。

【０１６０】 実施例４８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｂｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｂｕとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ａｂｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
３．２３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９８０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０１６１】 実施例４９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌｙｇｌｙ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｌｌｙｇｌｙとする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌｙｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ を得た：Ｒ_ｔ＝３．４０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配
のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９２（Ｍ＋Ｈ
）^＋。

【０１６２】 実施例５０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｏｃｔｙｌｇｌｙ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｏｃｔｙｌｇｌｙとする以外は、実施
例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｏｃｔｙｌｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝５．３０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％
勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０６４（
Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０１６３】 実施例５１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｍｅｔ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｍｅｔとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｍｅｔ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
３．４８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２７（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０１６４】 実施例５２ Ｎ−Ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌａｃｅｔｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 酢酸に替えて、シクロヘキシル酢酸とする以外は、実施例１に述べられた手順
を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍ
Ｌ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラ
ムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフ
ルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌａｃｅｔｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
Ｈ_３を得た：Ｒ_ｔ＝５．１１分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾
配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０７６（Ｍ
＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．１５Ｓａｒ；０．９７Ｇｌｙ；０．９５Ｖａｌ；
１．７９Ｉｌｅ；０．５４Ｔｈｒ；１．６６Ｎｖａ；１．２８Ａｒｇ；１．０８
Ｐｒｏ。

【０１６５】 実施例５３ Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 酢酸に替えて、２−Ｍｅ−ニコチン酸とする以外は、実施例１に述べられた手
順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３
ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１
０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カ
ラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリ
フルオロ酢酸塩として、Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌ
ｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝５．１１分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％
勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０７１（
Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．１９Ｓａｒ；１．０１Ｇｌｙ；０．９９Ｖａｌ
；１．７９Ｉｌｅ；０．５７Ｔｈｒ；１．７０Ｎｖａ；１．５９Ａｒｇ；１．１
７Ｐｒｏ。

【０１６６】 実施例５４ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ ペプチド樹脂（Ｆｍｏｃ−Ｓａｒのカップリングおよび脱保護後）を（１：１
）のコハク酸無水物／ピリジン混合物（２ｍＬ）で一晩アシル化した以外は、実
施例１に記載された手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクショ
ンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ｓｕｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇ
ｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ _２ ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．７２分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０
％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５２
（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．１６Ｓａｒ；１．０５Ｇｌｙ；０．９５Ｖａ
ｌ；１．８５Ｉｌｅ；０．５７Ｔｈｒ；１．７０Ｎｖａ；１．５９Ａｒｇ；１．
１７Ｐｒｏ。

【０１６７】 実施例５５ Ｎ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 最終カップリングで酢酸に替えて、ニコチン酸とする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ｎｉｃｏｔｙｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖ
ａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ を得た：Ｒ_ｔ＝３．６分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のア
セトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５７（Ｍ＋Ｈ） ^＋ ；アミノ酸分析：１．０３Ｓａｒ；０．８９Ｇｌｙ；０．８１Ｖａｌ；１．４
８Ｉｌｅ；０．４０Ｔｈｒ；１．４６Ｎｖａ；１．０７Ａｒｇ；１．０４Ｐｒｏ
。

【０１６８】 実施例５６ Ｎ−Ｐｒｏｐｉｏｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 最終カップリングで酢酸に替えて、プロピオン酸とする以外は、実施例１に述
べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾
燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ｐｒｏｐｉｏｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ を得た：Ｒ_ｔ＝３．７分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配の
アセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００８（Ｍ＋Ｈ
）^＋；アミノ酸分析：０．９３Ｓａｒ；０．９７Ｇｌｙ；０．８８Ｖａｌ；１．
６０Ｉｌｅ；０．４４Ｔｈｒ；１．５８Ｎｖａ；１．１７Ａｒｇ；１．１０Ｐｒ
ｏ。

【０１６９】 実施例５７ Ｎ−ＭｅＯａｃｅｔｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 最終カップリングで酢酸に替えて、メトキシ酢酸とする以外は、実施例１に述
べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾
燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−ＭｅＯａｃｅｔｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ を得た：Ｒ_ｔ＝３．４５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配
のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２４（Ｍ＋
Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．１２Ｓａｒ；１．０６Ｇｌｙ；０．９４Ｖａｌ；１
．６２Ｉｌｅ；０．４８Ｔｈｒ；１．９１４Ｎｖａ；１．４０Ａｒｇ；１．２７
Ｐｒｏ。

【０１７０】 実施例５８ Ｎ−Ｓｈｉｋｉｍｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 最終カップリングで酢酸に替えて、シキミ酸とする以外は、実施例１に述べら
れた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソー
ル（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有
する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ
１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し
、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ｓｈｉｋｉｍｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得
た：Ｒ_ｔ＝３．０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセト
ニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１１０８（Ｍ＋Ｈ）^＋；
アミノ酸分析：１．２２Ｓａｒ；１．０６Ｇｌｙ；０．９４Ｖａｌ；１．８０Ｉ
ｌｅ；０．５５Ｔｈｒ；１．７０Ｎｖａ；１．２８Ａｒｇ；１．２６Ｐｒｏ。

【０１７１】 実施例５９ Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 最終カップリングで酢酸に替えて、２−フランカルボン酸とする以外は、実施
例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ
−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ
ＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３
０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０４
６（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．０２Ｓａｒ；１．００Ｇｌｙ；０．９９Ｖ
ａｌ；１．６６Ｉｌｅ；０．４５Ｔｈｒ；１．７５Ｎｖａ；１．４５Ａｒｇ；１
．２１Ｐｒｏ。

【０１７２】 実施例６０ Ｎ−Ｂｕｔｙｒｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 最終カップリングで酢酸に替えて、酪酸とする以外は、実施例１に述べられた
手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（
３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する
１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８
カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、ト
リフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ｂｕｔｙｒｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−
Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ _ｔ ＝４．０３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニト
リル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２２（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミ
ノ酸分析：１．１３Ｓａｒ；０．９９Ｇｌｙ；１．０１Ｖａｌ；１．９３Ｉｌｅ
；０．６７Ｔｈｒ；１．６１Ｎｖａ；１．４５Ａｒｇ；１．０８Ｐｒｏ。

【０１７３】 実施例６１ Ｎ−（Ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ−２−ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 最終カップリングで酢酸に替えて、テトラヒドロ−２−フランカルボン酸とす
る以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（
９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物
を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル
−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精
製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−（Ｔｅｔｒａｈ
ｙｄｒｏ−２−ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．９１分
（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３
０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５０（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．
１２Ｓａｒ；０．９７Ｇｌｙ；０．８８Ｖａｌ；１．４１Ｉｌｅ；０．４２Ｔｈ
ｒ；１．６０Ｎｖａ；１．４３Ａｒｇ；１．０３Ｐｒｏ。

【０１７４】 実施例６２ Ｎ−［ＣＨ_３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−
Ｃ（Ｏ）］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒカップリング後Ｆｍｏｃ−８−アミノ３，６−ジオキソ−オ
クタン酸でカップリングする以外は、実施例１に記載された手順が用いられ、末
端Ｆｍｏｃの除去後、ペプチド樹脂は、上記の酢酸でカップリングした。樹脂か
らペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護
基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で
変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフ
ィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩とし
て、Ｎ−［ＣＨ_３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２ −Ｃ（Ｏ）］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．３２分（０．０１％ＴＦ
Ａを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ
（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１１３９（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．０４Ｓａｒ；１．
０１Ｇｌｙ；０．９１Ｖａｌ；１．６７Ｉｌｅ；０．５３Ｔｈｒ；１．７７Ｎｖ
ａ；１．３９Ａｒｇ；１．０２Ｐｒｏ。

【０１７５】 実施例６３ Ｎ−［６−Ｎ’−Ａｃｅｔｙｌ−（ＣＨ_２）_５Ｃ（Ｏ）］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒカップリング後Ｆｍｏｃ−６−アミノヘキサン酸でカップリ
ングする以外は、実施例１に記載された手順が用いられ、末端Ｆｍｏｃの除去後
、ペプチド樹脂は、上記の酢酸でカップリングした。樹脂からペプチドを開裂し
、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗
製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニト
リル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した
。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−［６−Ｎ’
−Ａｃｅｔｙｌ−（ＣＨ_２）_５Ｃ（Ｏ）］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
３．６０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１１０７（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸
分析：１．１３Ｓａｒ；０．９６Ｇｌｙ；０．８９Ｖａｌ；１．４２Ｉｌｅ；０
．４３Ｔｈｒ；１．６８Ｎｖａ；１．４４Ａｒｇ；１．０４Ｐｒｏ。

【０１７６】 実施例６４ Ｎ−Ｈｅｘａｎｏｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 酢酸に替えて、ヘキサン酸とする以外は、実施例１に述べられた手順を用いた
。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用
いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０
％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマ
トグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢
酸塩として、Ｎ−Ｈｅｘａｎｏｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
ｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．９
５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液
、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５０（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：
１．０７Ｓａｒ；０．９３Ｇｌｙ；１．０２Ｖａｌ；１．９５Ｉｌｅ；０．５６
Ｔｈｒ；１．３１Ｎｖａ；１．５２Ａｒｇ；１．０５Ｐｒｏ。

【０１７７】 実施例６５ Ｎ−［４−Ｎ’−Ａｃｅｔｙｌ−ｂｕｔｙｒｙｌ］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒカップリング後Ｆｍｏｃ−４−アミノ酪酸でカップリングす
る以外は、実施例１に記載された手順が用いられ、末端Ｆｍｏｃの除去後、ペプ
チド樹脂は、上記の酢酸でカップリングした。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製
フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−［４−Ｎ’−Ａｃ
ｅｔｙｌ−ｂｕｔｙｒｙｌ］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．０９分（
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０
分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０７９（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．０
３Ｇａｂａ；１．０７Ｓａｒ；０．９３Ｇｌｙ；１．００Ｖａｌ；１．９０Ｉｌ
ｅ；０．５４Ｔｈｒ；１．３０Ｎｖａ；１．５４Ａｒｇ；１．０６Ｐｒｏ。

【０１７８】 実施例６６ Ｈ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ
−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 最終での酢酸カップリングを省略する以外は、実施例１に述べられた手順を用
いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）
を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜
５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムク
ロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオ
ロ酢酸塩として、Ｈ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．６５分（０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）
；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９５２（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：１．００Ｓａｒ；
１．００Ｇｌｙ；０．９９Ｖａｌ；１．６７Ｉｌｅ；０．５０Ｔｈｒ；１．７６
Ｎｖａ；１．４７Ａｒｇ；１．２２Ｐｒｏ。

【０１７９】 実施例６７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｖａｌに替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｓｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施
例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得
た：Ｒ_ｔ＝２．４５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセ
トニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００９（Ｍ＋Ｈ）^＋ ；アミノ酸分析：１．０５Ｓａｒ；０．９８Ｇｌｙ；０．９６Ａｓｐ；１．７１
Ｉｌｅ；０．４８Ｔｈｒ；１．５４Ｎｖａ；１．３２Ａｒｇ；１．０７Ｐｒｏ。

【０１８０】 実施例６８ Ｎ−［ＣＨ_３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−
Ｃ（Ｏ）］−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−
ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えて、Ｆｍｏｃ−８−アミノ−３，６−ジオキソ−オク
タン酸とする以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを
開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した
後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセ
トニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精
製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−［Ｃ
Ｈ_３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）］
−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ
ＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．１２分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜
３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０
６８（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：０．９３Ｇｌｙ；１．０２Ｖａｌ；１．９７
Ｉｌｅ；０．５７Ｔｈｒ；１．３１Ｎｖａ；１．５４Ａｒｇ；１．０５Ｐｒｏ。

【０１８１】 実施例６９ Ｎ−Ａｃ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
４．３０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２０（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸
分析：０．９２Ｇｌｙ；０．９９Ｖａｌ；１．８０Ｉｌｅ；０．５０Ｔｈｒ；１
．３２Ｎｖａ；１．５３Ａｒｇ；２．０９Ｐｒｏ。

【０１８２】 実施例７０ Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
４．０８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９８０（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分
析：１．８９Ｇｌｙ；１．０２Ｖａｌ；１．９１Ｉｌｅ；０．５２Ｔｈｒ；１．
３５Ｎｖａ；１．５７Ａｒｇ；１．０９Ｐｒｏ。

【０１８３】 実施例７１ Ｎ−Ａｃ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｌａとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
４．００分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９４（Ｍ＋Ｈ）⁻；アミノ酸分
析：１．０１Ａｌａ；０．９３Ｇｌｙ；１．０１Ｖａｌ；１．９２Ｉｌｅ；０．
５６Ｔｈｒ；１．３０Ｎｖａ；１．５１Ａｒｇ；１．０５Ｐｒｏ。

【０１８４】 実施例７２ Ｎ−Ａｃ−ＮＥｔＧｌｙ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えて、Ｆｍｏｃ−ＮＥｔＧｌｙとする以外は、実施例１
に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／
アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦ
Ａを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用
いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍
結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−ＮＥｔＧｌｙ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
得た：Ｒ_ｔ＝４．２４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のア
セトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００８（Ｍ＋Ｈ） ⁻ ；アミノ酸分析：０．９５Ｇｌｙ；１．０４Ｖａｌ；１．９９Ｉｌｅ；０．５
９Ｔｈｒ；１．３４Ｎｖａ；１．５０Ａｒｇ；１．０１Ｐｒｏ。

【０１８５】 実施例７３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｌｅｕとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
４．３４８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリ
ル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００８（Ｍ＋Ｈ）⁻；アミノ
酸分析：０．８８Ｓａｒ；０．９９Ｇｌｙ；０．９５Ｖａｌ；１．０３Ｉｌｅ；
０．５５Ｔｈｒ；１．１２Ｌｅｕ；１．５３Ａｒｇ；１．０７Ｐｒｏ。

【０１８６】 実施例７４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施
例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得
た：Ｒ_ｔ＝３．９６３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のア
セトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９８２（Ｍ＋Ｈ）^＋ ；アミノ酸分析：０．９１Ｓａｒ；０．９７Ｇｌｙ；１．００Ｖａｌ；１．０３
Ｉｌｅ；０．５６Ｔｈｒ；０．２３Ｓｅｒ；１．５２Ａｒｇ；１．０８Ｐｒｏ。

【０１８７】 実施例７５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏ−シーバーアミド樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ａｌａ−シ
ーバーアミド樹脂とする以外は、実施例１０に述べられた手順を用いた。樹脂か
らペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護
基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で
変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフ
ィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩とし
て、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２を得た：Ｒ_ｔ＝４．１１７分（０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０３７（Ｍ＋Ｈ）^＋；アミノ酸分析：０．８５Ｓａｒ；
０．９４Ｇｌｙ；０．９２Ｖａｌ；１．８３Ｉｌｅ；０．５４Ｔｈｒ；１．１８
Ｎｖａ；１．０１Ａｒｇ；１．０４Ｐｒｏ；１．０１Ａｌａ。

【０１８８】 実施例７６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｄ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏ−シーバーアミド樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｐｒｏ−シ
ーバーアミド樹脂とする以外は、実施例１０に述べられた手順を用いた。樹脂か
らペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護
基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で
変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフ
ィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩とし
て、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−Ｄ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．２０分（０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０１８９】 実施例７７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＡｂｕＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏ−シーバーアミド樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｂｕ−シーバ
ーアミド樹脂とする以外は、実施例１０に述べられた手順を用いた。樹脂からペ
プチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を
除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化
するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィー
により精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、
Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａ
ｒｇ−ＡｂｕＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．３５分（０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（Ｅ
ＳＩ）ｍ／ｅ９８２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０１９０】 実施例７８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｈｅＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏ−シーバーアミド樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｈｅ−シーバ
ーアミド樹脂とする以外は、実施例１０に述べられた手順を用いた。樹脂からペ
プチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を
除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化
するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィー
により精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、
Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａ
ｒｇ−ＰｈｅＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．７３分（０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（Ｅ
ＳＩ）ｍ／ｅ１０４４（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０１９１】 実施例７９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｔｉｃ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏ−シーバーアミド樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｔｉｃ−シーバ
ーアミド樹脂とする以外は、実施例１０に述べられた手順を用いた。樹脂からペ
プチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を
除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化
するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィー
により精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、
Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａ
ｒｇ−Ｔｉｃ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．６８分（０．０１％ＴＦＡ
を含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（
ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０１９２】 実施例８０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｈｙｐ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏ−シーバーアミド樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｈｙｐ−シーバ
ーアミド樹脂とする以外は、実施例１０に述べられた手順を用いた。樹脂からペ
プチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を
除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化
するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィー
により精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、
Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａ
ｒｇ−Ｈｙｐ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．９５分（０．０１％ＴＦＡ
を含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（
ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０１０（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０１９３】 実施例８１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ａｉｂ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏ−シーバーアミド樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｉｂ−シーバ
ーアミド樹脂とする以外は、実施例１０に述べられた手順を用いた。樹脂からペ
プチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を
除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化
するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィー
により精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、
Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａ
ｒｇ−Ａｉｂ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．２５分（０．０１％ＴＦＡ
を含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（
ＥＳＩ）ｍ／ｅ９８２（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０１９４】 実施例８２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｄ−Ａｌａ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏ−シーバーエチルアミド樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ａｌ
ａ−シーバーアミド樹脂とする以外は、実施例１０に述べられた手順を用いた。
樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用い
て保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％
勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマト
グラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸
塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｄ−Ａｌａ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．９５分（０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分
以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９６８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０１９５】 実施例８３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｉｐ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏ−シーバーアミド樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｉｐ−シーバ
ーアミド樹脂とする以外は、実施例１０に述べられた手順を用いた。樹脂からペ
プチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を
除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化
するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィー
により精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、
Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａ
ｒｇ−Ｐｔｐ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．３０分（０．０１％ＴＦＡ
を含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（
ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００８（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０１９６】 実施例８４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｅｔ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｅｔ）とする以外は
、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラク
ションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｅｔ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣ
Ｈ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝６．０１分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３
０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１０
７２（Ｍ）^＋。

【０１９７】 実施例８５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ（ｔＢｕ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｃｙｓ（ｔＢｕ）とする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ（ｔＢｕ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮ
ＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝５．９６分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％
〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ
１０４０（Ｍ）^＋。

【０１９８】 実施例８６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）とする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ（Ａｃｍ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮ
ＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝５．１２分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％
〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ
１０４４（Ｍ）^＋。

【０１９９】 実施例８７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）とする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮ
ＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝６．７４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％
〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ
１１３５（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０２００】 実施例８８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）とする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮ
ＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝５．９５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％
〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ
１０５８（Ｍ）^＋。

【０２０１】 実施例８９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−１Ｎａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−１Ｎａｌとする以外は、実施
例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−１Ｎａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
得た：Ｒ_ｔ＝６．３０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のア
セトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１０８１（Ｍ＋３
）^＋。

【０２０２】 実施例９０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ｔＢｕｔｙｌｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ｔＢｕｔｙｌｇｌｙとする以
外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フ
ラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌ
ｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ｔＢｕｔｙｌｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒ
ｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝５．４６分（０．０１％ＴＦＡを含有する１
０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ
／ｅ９９４（Ｍ）^＋。

【０２０３】 実施例９１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｏｒｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｏｒｎ（Ｂｏｃ）とする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｏｒｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
Ｈ_３を得た：Ｒ_ｔ＝１．６９分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾
配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ９９５（Ｍ
）^＋。

【０２０４】 実施例９２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）とする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮ
ＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝６．１０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％
〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ
１０７２（Ｍ）^＋。

【０２０５】 実施例９３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−２Ｎａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−２Ｎａｌとする以外は、実施
例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−２Ｎａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
得た：Ｒ_ｔ＝６．３３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のア
セトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｅ１０７８（Ｍ）^＋ 。

【０２０６】 実施例９４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−Ｍｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−Ｍｅ）とする以
外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フ
ラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌ
ｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−Ｍｅ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒ
ｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．６５４分（０．０１％ＴＦＡを含有する
１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ
／ｅ１０４２（Ｍ）^＋。

【０２０７】 実施例９５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４−ｄｉＭｅＯ）−Ｔ
ｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４−ｄｉＭｅＯ
）とする以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂
し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、
粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニ
トリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製し
た。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓ
ａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４−ｄｉＭｅＯ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．００６分（０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上
）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０８８（Ｍ）^＋。

【０２０８】 実施例９６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉ
Ｆ）とする以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開
裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後
、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセト
ニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製
した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−
Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．８４８分（０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分
以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０８２（Ｍ）^＋。

【０２０９】 実施例９７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−ＮＯ_２）−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−ＮＯ_２）とする
以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製
フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇ
ｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−ＮＯ_２）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−
ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．４８３分（０．０１％ＴＦＡを含有
する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ
）ｍ／ｅ１０７３（Ｍ）^＋。

【０２１０】 実施例９８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｐｅｎ（Ｔｒｔ）とする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
Ｈ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．９２８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％
勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０１２（
Ｍ）^＋。

【０２１１】 実施例９９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ（Ａｃｍ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｐｅｎ（Ａｃｍ）とする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ（Ａｃｍ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮ
ＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．４１５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ
１０８３（Ｍ）^＋。

【０２１２】 実施例１００ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｐｅｎ（Ｂｚｌ）とする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮ
ＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．１２４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ
１１０２（Ｍ）^＋。

【０２１３】 実施例１０１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｂｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ａｂｕとする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ａｂｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た
：Ｒ_ｔ＝２．５３３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセ
トニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９６６（Ｍ）^＋。

【０２１４】 実施例１０２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−ＮＨ_２）−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−Ｂｏｃ−ＮＨ_２ ）とする以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂
し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、
粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニ
トリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製し
た。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓ
ａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−ＮＨ_２）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．５４５分（０．０１％ＴＦ
Ａを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ
（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０４３（Ｍ）^＋。

【０２１５】 実施例１０３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ａｌａ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｌａとする以外は、実施例１５
に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／
アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦ
Ａを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用
いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍
結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ
−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ａｌａ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：
Ｒ_ｔ＝２．６７５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセト
ニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９５２（Ｍ）^＋。

【０２１６】 実施例１０４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｇｌｎ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、
実施例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラク
ションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｇｌｎ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ を得た：Ｒ_ｔ＝２．４６分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配
のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００９（Ｍ） ^＋ 。

【０２１７】 実施例１０５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｍｅｔ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｍｅｔとする以外は、実施例１５
に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／
アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦ
Ａを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用
いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍
結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ
−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｍｅｔ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：
Ｒ_ｔ＝３．２１９分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセト
ニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０１２（Ｍ）^＋。

【０２１８】 実施例１０６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｐｈｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｈｅとする以外は、実施例１５に述
べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾
燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌ
ｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ ＝３．５７９分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニト
リル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２８（Ｍ）^＋。

【０２１９】 実施例１０７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｐｒｏ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏとする以外は、実施例１５に述
べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾
燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌ
ｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ ＝２．７０４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニト
リル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９７８（Ｍ）^＋。

【０２２０】 実施例１０８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｓｅｒ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施
例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクショ
ンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｓｅｒ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
得た：Ｒ_ｔ＝２．５１０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配の
アセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９６８（Ｍ）^＋。

【０２２１】 実施例１０９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｔｒｐ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｔｒｐ（Ｂｏｃ）とする以外は、
実施例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラク
ションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｔｒｐ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ を得た：Ｒ_ｔ＝３．６２５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾
配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０６７（Ｍ
）^＋。

【０２２２】 実施例１１０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｔｙｒ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｔｙｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施
例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクショ
ンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
得た：Ｒ_ｔ＝３．０１７分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配の
アセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０４４（Ｍ）^＋ 。

【０２２３】 実施例１１１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｎｖａ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｎｖａとする以外は、実施例１５に述
べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾
燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌ
ｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｎｖａ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ ＝３．１３９分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニト
リル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９８０（Ｍ）^＋。

【０２２４】 実施例１１２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ａｓｐ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｓｐ（ＯｔＢｕ）−ＯＨとする以外
は、実施例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フ
ラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌ
ｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ａｓｐ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．０８２分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０
％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９６（
Ｍ）^＋。

【０２２５】 実施例１１３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｇｌｙ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙとする以外は、実施例１５に述
べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾
燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌ
ｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ ＝２．６２３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニト
リル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９３８（Ｍ）^＋。

【０２２６】 実施例１１４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ（
Ａｃ）−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｌｙｓ（Ａｃ）とする以外は、実施例
１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｙｓ（Ａｃ）−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
Ｈ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．５９９分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％
勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５１（
Ｍ）^＋。

【０２２７】 実施例１１５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｅｕ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｌｅｕとする以外は、実施例１５に述
べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾
燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌ
ｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ ＝３．４０３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニト
リル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９４（Ｍ）^＋。

【０２２８】 実施例１１６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−２Ｎａｌ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−２Ｎａｌとする以外は、実施例１５に
述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／ア
ニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡ
を含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用い
て、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結
乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−
Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−２Ｎａｌ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：
Ｒ_ｔ＝４．１９８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセト
ニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０７８（Ｍ）^＋。

【０２２９】 実施例１１７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−１Ｎａｌ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−１Ｎａｌとする以外は、実施例１５に
述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／ア
ニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡ
を含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用い
て、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結
乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−
Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−１Ｎａｌ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：
Ｒ_ｔ＝４．２１７分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセト
ニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０７８（Ｍ）^＋。

【０２３０】 実施例１１８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ａｌｌｙ
ｌｇｌｙ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｌｌｙｌｇｌｙとする以外は、実施
例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクショ
ンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ａｌｌｙｌｇｌｙ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ _２ ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．９９３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３
０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９７８
（Ｍ）^＋。

【０２３１】 実施例１１９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｃｉｔ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｃｉｔとする以外は、実施例１５に述
べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾
燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌ
ｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｃｉｔ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ ＝２．４０８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニト
リル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０３８（Ｍ）^＋。

【０２３２】 実施例１２０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｌａとする以外は、実施
例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクショ
ンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
得た：Ｒ_ｔ＝３．４８１分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配の
アセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９６４（Ｍ）^＋。

【０２３３】 実施例１２１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏとする以外は、実施
例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクショ
ンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
得た：Ｒ_ｔ＝３．６２１分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配の
アセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９０（Ｍ）^＋。

【０２３４】 実施例１２２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｒｐ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｔｒｐ（Ｂｏｃ）とする以
外は、実施例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製
フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇ
ｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｒｐ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ _２ ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝４．３７８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３
０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０７
９（Ｍ）^＋。

【０２３５】 実施例１２３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｔｙｒ（ｔＢｕ）とす
る以外は、実施例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、
（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製
物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリ
ル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。
精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ
−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ
ＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．６０６分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％
〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１
０５６（Ｍ）^＋。

【０２３６】 実施例１２４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｎｖａ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｎｖａとする以外は、実施
例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクショ
ンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｎｖａ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
得た：Ｒ_ｔ＝３．８７０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配の
アセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９２（Ｍ）^＋。

【０２３７】 実施例１２５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙとする以外は、実施
例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクショ
ンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
得た：Ｒ_ｔ＝３．３９７分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配の
アセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９５０（Ｍ）^＋。

【０２３８】 実施例１２６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ（Ａｃ）−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｌｙｓ（Ａｃ）とする以外
は、実施例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フ
ラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌ
ｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ（Ａｃ）−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮ
ＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．３６５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ
１０６３（Ｍ）^＋。

【０２３９】 実施例１２７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−２Ｎａｌ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−２Ｎａｌとする以外は、実
施例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）の
ＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合
溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクシ
ョンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖ
ａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−２Ｎａｌ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ を得た：Ｒ_ｔ＝４．９９２分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾
配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０９０（Ｍ
）^＋。

【０２４０】 実施例１２８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−１Ｎａｌ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−１Ｎａｌとする以外は、実
施例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）の
ＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合
溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクシ
ョンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖ
ａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−１Ｎａｌ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ を得た：Ｒ_ｔ＝５．０３２分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾
配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０９０（Ｍ
）^＋。

【０２４１】 実施例１２９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｏｃｔｙｌｇｌｙ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｏｃｔｙｌｇｌｙとする以
外は、実施例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製
フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇ
ｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｏｃｔｙｌｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒ
ｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝５．９０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１
０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／
ｅ１０６２（Ｍ）^＋。

【０２４２】 実施例１３０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とす
る以外は、実施例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、
（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製
物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリ
ル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。
精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ
−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ
ＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．３２３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％
〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１
０２１（Ｍ）^＋。

【０２４３】 実施例１３１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｍｅｔ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｍｅｔとする以外は、実施
例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクショ
ンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｍｅｔ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
得た：Ｒ_ｔ＝３．９０１分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配の
アセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２４（Ｍ）^＋ 。

【０２４４】 実施例１３２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以
外は、実施例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製
フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇ
ｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ _２ ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．４１４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３
０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９８０
（Ｍ）^＋。

【０２４５】 実施例１３３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ａｌｌｙｌｇｌｙ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｌｌｙｌｇｌｙとする以
外は、実施例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製
フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇ
ｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ａｌｌｙｌｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒ
ｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．８０１分（０．０１％ＴＦＡを含有する
１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ
／ｅ９９０（Ｍ）^＋。

【０２４６】 実施例１３４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅとする以外は、実施
例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクショ
ンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
得た：Ｒ_ｔ＝４．０２８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配の
アセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００６（Ｍ）^＋ 。

【０２４７】 実施例１３５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）とす
る以外は、実施例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、
（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製
物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリ
ル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。
精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ
−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ
ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．４３７分（０．０１％ＴＦＡを含有する１
０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／
ｅ９９４（Ｍ）^＋。

【０２４８】 実施例１３６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｉｌｅ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｉｌｅ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
３．５４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００８（Ｍ）^＋；アミノ酸分析
：１．０７Ｓａｒ；０．９４Ｇｌｙ；０．９１Ｖａｌ；３．０２Ｉｌｅ；０．４
７Ｔｈｒ；１．２４Ａｒｇ；１．０４Ｐｒｏ。

【０２４９】 実施例１３７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｌｅ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｎｌｅとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｌｅ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
３．８０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００６（Ｍ）^＋。

【０２５０】 実施例１３８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｃｉｔ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｃｉｔとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｃｉｔ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
２．８３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５２（Ｍ）^＋；アミノ酸分析
：１．０５Ｓａｒ；１．００Ｇｌｙ；１．００Ｖａｌ；２．１３Ｉｌｅ；０．６
５Ｔｈｒ；１．１１Ｃｉｔ；１．４９Ａｒｇ；１．１０Ｐｒｏ。

【０２５１】 実施例１３９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｍｅｔ（Ｏ_２）−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｍｅｔ（Ｏ_２）とする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｍｅｔ（Ｏ_２）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ を得た：Ｒ_ｔ＝２．７０１分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾
配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５８（Ｍ
）^＋；アミノ酸分析：１．３６Ｓａｒ；０．９４Ｇｌｙ；０．６２Ｖａｌ；２．
０６Ｉｌｅ；０．１３Ｔｈｒ；０．６６Ｍｅｔ（Ｏ_２）；１．５０９Ａｒｇ；０
．６８Ｐｒｏ。

【０２５２】 実施例１４０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）とする以外は、実施
例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得
た：Ｒ_ｔ＝０．５４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセ
トニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０４９（Ｍ）^＋；ア
ミノ酸分析：０．９２Ｓａｒ；０．７４Ｇｌｙ；０．８６Ｖａｌ；２．００Ｉｌ
ｅ；０．４９Ｔｈｒ；２．６７Ａｒｇ；１．００Ｐｒｏ。

【０２５３】 実施例１４１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｔｙｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施
例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得
た：Ｒ_ｔ＝３．０４８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のア
セトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５８（Ｍ）^＋；
アミノ酸分析：０．８８Ｓａｒ；０．９９Ｇｌｙ；０．９７Ｖａｌ；１．９７Ｉ
ｌｅ；０．５２Ｔｈｒ；０．９２Ｔｙｒ；１．５８Ａｒｇ；１．０８Ｐｒｏ。

【０２５４】 実施例１４２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｕ（ＯｔＢｕ）−ＯＨとする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
Ｈ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．３４８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％
勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２４（
Ｍ）^＋；アミノ酸分析：１．０５Ｓａｒ；１．０２４Ｇｌｙ；０．９４Ｖａｌ；
２．６７Ｉｌｅ；０．４７Ｔｈｒ；０．９４Ｇｌｕ；２．２０Ａｒｇ；１．０９
Ｐｒｏ。

【０２５５】 実施例１４３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ（Ａｃ）−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｌｙｓ（Ａｃ）とする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ（Ａｃ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ を得た：Ｒ_ｔ＝２．７４４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾
配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０６５（Ｍ
）^＋；アミノ酸分析：１．０３Ｓａｒ；０．９９Ｇｌｙ；０．９５Ｖａｌ；２．
０４Ｉｌｅ；０．６６Ｔｈｒ；１．０５Ｌｙｓ；１．４１Ａｒｇ；１．０２Ｐｒ
ｏ。

【０２５６】 実施例１４４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏｐａｒｇｙ
ｌｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｒｏｐａｒｇｙｌｇｌｙとする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏｐａｒｇｙｌｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−
ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．００３分（０．０１％ＴＦＡを含有
する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ
）ｍ／ｅ９９０（Ｍ）^＋；アミノ酸分析：１．０５Ｓａｒ；１．００Ｇｌｙ；０
．９３Ｖａｌ；２．１０Ｉｌｅ；０．５４Ｔｈｒ；１．７１Ａｒｇ；０．９７Ｐ
ｒｏ。

【０２５７】 実施例１４５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ、およびＦｍｏ
ｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た
：Ｒ_ｔ＝２．７０４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセ
トニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２３（Ｍ）^＋；ア
ミノ酸分析：０．９３Ｓａｒ；０．９４Ｇｌｙ；０．９４Ｖａｌ；２．１０Ｉｌ
ｅ；０．５１Ｔｈｒ；０．８７Ｇｌｕ；１．４５Ａｒｇ；１．０３Ｐｒｏ。

【０２５８】 実施例１４６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施
例１５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクショ
ンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
得た：Ｒ_ｔ＝２．６８５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配の
アセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２３（Ｍ）^＋ ；アミノ酸分析：０．９８Ｓａｒ；０．７４Ｇｌｙ；０．９５Ｖａｌ；１．０４
Ｉｌｅ；０．４９Ｔｈｒ；１．０４Ｌｅｕ；０．９４Ｇｌｕ；１．６３Ａｒｇ；
０．９７Ｐｒｏ。

【０２５９】 実施例１４７ Ｎ−Ａｃ−Ｂａｌａ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−４−アミノ酪酸に替えて、Ｆｍｏｃ−ベータ−アラニンとする以外
は、実施例６５に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フ
ラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｂａｌａ−Ｓ
ａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ
ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．９２分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ
１０６５（Ｍ）^＋；アミノ酸分析：０．９９Ｓａｒ；０．９９Ｇｌｙ；１．００
Ｖａｌ；１．８６Ｉｌｅ；０．４９Ｔｈｒ；１．０７Ｎｖａ；１．５１Ａｒｇ；
１．０２Ｐｒｏ。

【０２６０】 実施例１４８ Ｎ−Ｐｈｅｎｙｌａｃｅｔｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ ブチル酸に替えて、フェニル酢酸とする以外は、実施例６０に述べられた手順
を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍ
Ｌ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラ
ムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフ
ルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ｐｈｅｎｙｌａｃｅｔｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得
た：Ｒ_ｔ＝３．８３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセ
トニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０７０（Ｍ）^＋；ア
ミノ酸分析：１．０４Ｓａｒ；０．９７９Ｇｌｙ；１．０１Ｖａｌ；１．９０Ｉ
ｌｅ；０．５９Ｔｈｒ；１．０９Ｎｖａ；１．５３Ａｒｇ；１．０３Ｐｒｏ。

【０２６１】 実施例１４９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ａｚａｇｌｙ−ＮＨ_２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）−Ｐｒｏ−ＯＨ（０．１２８８ｇ）のＤＭＦの溶液
に、セミカルバジド塩酸塩（０．２２２ｇ）、次いでＤＩＥＡ（０．３４６ｍｌ
）およびＰｙＢｒｏｐ（０．０５１３ｇ）を加えた。この溶液を室温で３６時間
攪拌した。溶媒を減圧留去し、残渣をジエチルエーテルで処理した。固体を濾過
し、次いで（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）で室温４時間処理した。
溶媒を再度留去し、残渣をジエチルエーテルで処理した。沈殿物を濾過し、固体
の粗製物を得た。これを、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変
化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィ
ーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として
、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ａｚａｇｌｙ−ＮＨ_２を得た：Ｒ_ｔ＝２．６７分（０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２４（Ｍ）^＋；アミノ酸分析：０．９９Ｓａｒ；０．
９８Ｇｌｙ；１．００Ｖａｌ；２．１３Ｉｌｅ；０．５６Ｔｈｒ；１．０９Ｎｖ
ａ；０．９２Ａｒｇ；１．０２Ｐｒｏ。

【０２６２】 実施例１５０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｓａｒ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｐｒｏ−シーバーエチルアミド樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｓａ
ｒ−シーバーエチルアミド樹脂とする以外は、実施例７６に述べられた手順を用
いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）
を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜
５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムク
ロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオ
ロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｓａｒ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．９３分（
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０
分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９６８（Ｍ）^＋；アミノ酸分析：１．９６Ｓａ
ｒ；０．９６Ｇｌｙ；０．９８Ｖａｌ；２．０７Ｉｌｅ；０．５５Ｔｈｒ；１．
０５Ｎｖａ；１．４９Ａｒｇ。

【０２６３】 実施例１５１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳｅｒＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ａｌａ−シーバーアミド樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔ
Ｂｕ）−シーバーアミド樹脂とする以外は、実施例７５に述べられた手順を用い
た。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を
用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５
０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロ
マトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ
酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳｅｒＮＨ_２を得た：Ｒ_ｔ＝２．６５分（０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上
）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５３（Ｍ）^＋；アミノ酸分析：０．９９Ｓａｒ；
０．９５Ｇｌｙ；１．００Ｖａｌ；１．９６Ｉｌｅ；０．５７Ｔｈｒ；１．１２
Ｎｖａ；１．０３Ａｒｇ；１．０３Ｐｒｏ；０．２７Ｓｅｒ。

【０２６４】 実施例１５２ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕとする以外は、実施例
５４に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇ
ｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ _２ ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．８５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０
％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５２
（Ｍ）^＋；アミノ酸分析：１．０１Ｓａｒ；０．９３Ｇｌｙ；０．９５Ｖａｌ；
１．１６Ｌｅｕ；１．１０Ｉｌｅ；０．５１Ｔｈｒ；１．０４Ｎｖａ；１．６７
Ａｒｇ；０．９６Ｐｒｏ。

【０２６５】 実施例１５３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙに替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｌａとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
３．０５６分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリ
ル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００８（Ｍ）^＋；アミノ酸分
析：１．３２Ｓａｒ；０．９６Ａｌａ；０．９４Ｖａｌ；２．１０Ｉｌｅ；０．
５２Ｔｈｒ；０．９８Ｎｖａ；１．６５Ａｒｇ；１．０１Ｐｒｏ。

【０２６６】 実施例１５４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｌｅｕとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
３．６２８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリ
ル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５０（Ｍ）^＋。

【０２６７】 実施例１５５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｓｅｒ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施
例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｓｅｒ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得
た：Ｒ_ｔ＝２．９５５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のア
セトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２４（Ｍ）^＋。

【０２６８】 実施例１５６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｈｅとする以外は、実施例１に述べ
られた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥
し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝
３．８３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル
水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０８４（Ｍ）^＋。

【０２６９】 実施例１５７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｕ（ＯｔＢｕ）−ＯＨとする以外
は、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラ
クションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｕ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
Ｈ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．０８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾
配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０６５（Ｍ
）^＋。

【０２７０】 実施例１５８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙに替えてＦｍｏｃ−ＰｒｏおよびＦｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替
えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕとする以外は、実施例１に述べられた手順を用いた。
樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用い
て保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％
勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマト
グラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸
塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．３４３分（０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上
）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０３４（Ｍ）^＋。

【０２７１】 実施例１５９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｓｎ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙに替えてＦｍｏｃ−Ａｓｎ（Ｔｒｔ）およびＦｍｏｃ−Ｄ−
Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕとする以外は、実施例１に述べられた手順
を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍ
Ｌ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラ
ムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフ
ルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｓｎ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．１１２
分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、
３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５１（Ｍ）^＋。

【０２７２】 実施例１６０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙに替えてＦｍｏｃ−Ａｓｐ（ＯｔＢｕ）−ＯＨおよびＦｍｏ
ｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕとする以外は、実施例１に述べら
れた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソー
ル（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有
する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ
１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し
、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２
．９１１３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリ
ル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５２（Ｍ）^＋。

【０２７３】 実施例１６１ Ｎ−Ａｃ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えてＦｍｏｃ−Ａｓｎ（Ｔｒｔ）およびＦｍｏｃ−Ｄ−
Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕとする以外は、実施例１に述べられた手順
を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍ
Ｌ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラ
ムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフ
ルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．０６分
（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３
０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０３７（Ｍ）^＋。

【０２７４】 実施例１６２ Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）およびＦｍｏｃ−Ｄ−
Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕとする以外は、実施例１に述べられた手順
を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍ
Ｌ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラ
ムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフ
ルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．１０分
（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３
０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５１（Ｍ）^＋。

【０２７５】 実施例１６３ Ｎ−Ａｃ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えてＦｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）およびＦｍｏｃ−Ｄ−
Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕとする以外は、実施例１に述べられた手順
を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍ
Ｌ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラ
ムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフ
ルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝３．１５分
（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３
０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０１０（Ｍ）^＋。

【０２７６】 実施例１６４ Ｎ−Ａｃ−Ｃｉｔ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えてＦｍｏｃ−Ｃｉｔとする以外は、実施例１に述べら
れた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソー
ル（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有
する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ
１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し
、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｃｉｔ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２
．９７分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水
溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０８０（Ｍ）⁻。

【０２７７】 実施例１６５ Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｕ（ｔＢｕ）−ＯＨとする以外は、
実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）の
ＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合
溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクシ
ョンを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖ
ａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ を得た：Ｒ_ｔ＝２．６９分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配の
アセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５２（Ｍ）^＋ 。

【０２７８】 実施例１６６ Ｎ−Ａｃ−Ｇａｂａ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えてＦｍｏｃ−ガンマアミノ酪酸とする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｇａｂａ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得
た：Ｒ_ｔ＝３．１７分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセ
トニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００８（Ｍ）^＋。

【０２７９】 実施例１６７ Ｎ−Ａｃ−Ｂａｌａ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えてＦｍｏｃ−ベータ−アラニンとする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｂａｌａ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得
た：Ｒ_ｔ＝３．１４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセ
トニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９４（Ｍ）^＋。

【０２８０】 実施例１６８ Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た
：Ｒ_ｔ＝３．００分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセト
ニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０５１（Ｍ）^＋。

【０２８１】 実施例１６９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｖａｌに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｙとする以外は、実施例１に述べら
れた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソー
ル（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有
する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ
１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し
、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｄ−Ｉｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２
．４６分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水
溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９５２（Ｍ）^＋。

【０２８２】 実施例１７０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｖａｌに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｕ（ＯｔＢｕ）−ＯＨとする以外は
、実施例１に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラク
ションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｇｌｕ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ を得た：Ｒ_ｔ＝１．７４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配
のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２４（Ｍ） ^＋ 。

【０２８３】 実施例１７１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
４に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを
凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ を得た：Ｒ_ｔ＝２．８０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配の
アセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０３７（Ｍ）^＋ ；アミノ酸分析：０．９８Ｓａｒ；０．９４Ｇｌｙ；０．９７Ｖａｌ；２．２３
Ｉｌｅ；０．５１Ｔｈｒ；０．９０Ｇｌｕ；１．１６Ａｒｇ；１．０３Ｐｒｏ。

【０２８４】 実施例１７２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−ＬｅｕおよびＦｍｏｃ−Ｎｖａ
に替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例４に述べられた手順
を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍ
Ｌ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラ
ムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフ
ルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２を得た：Ｒ_ｔ＝２．
９０分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶
液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０３７（Ｍ）^＋；アミノ酸分析：１
．０５Ｓａｒ；０．９７Ｇｌｙ；０．９９Ｖａｌ；１．３０Ｌｅｕ；１．１１Ｉ
ｌｅ；０．５２Ｔｈｒ；０．８９Ｇｌｕ；１．２０Ａｒｇ；１．０４Ｐｒｏ。

【０２８５】 実施例１７３ Ｈ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ
−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ 酢酸で最後のカップリングを省略すること以外は、実施例１７２に述べられた
手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（
３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する
１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８
カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、ト
リフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２を得た：Ｒ_ｔ＝２．５
５分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液
、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９８１（Ｍ）^＋；アミノ酸分析：１．０
２Ｓａｒ；０．９３Ｇｌｙ；１．０２Ｖａｌ；１．０５Ｌｅｕ；１．０２Ｉｌｅ
；０．５５Ｔｈｒ；０．８４Ｇｌｎ；１．３１Ａｒｇ；１．０３Ｐｒｏ。

【０２８６】 実施例１７４ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
５４に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇ
ｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ _２ ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．０２分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０
％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０８１
（Ｍ）^＋；アミノ酸分析：１．００Ｓａｒ；０．９４Ｇｌｙ；１．００Ｖａｌ；
２．００Ｉｌｅ；０．５２Ｔｈｒ；０．８７Ｇｌｎ；１．３７Ａｒｇ；１．０５
Ｐｒｏ。

【０２８７】 実施例１７５ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕとする以外は、実施例１
７４に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラクション
を凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇ
ｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ _２ ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．２８４分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３
０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０８
１（Ｍ）^＋。

【０２８８】 実施例１７６ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕと、およびＦｍｏｃ−Ｎ
ｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例４に述べられた
手順を用いた。Ｆｍｏｃ−Ｓａｒとのカップリングおよび保護の後、樹脂は、実
施例５４に記載されているようなコハク酸無水物／ピリジンで処理した。樹脂か
らペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護
基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で
変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフ
ィーにより精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩とし
て、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２を得た：Ｒ_ｔ＝２．５６
分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、
３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０９５（Ｍ）^＋；アミノ酸分析：０．９
５Ｓａｒ；０．９４Ｇｌｙ；１．０２Ｖａｌ；１．０２Ｌｅｕ；１．０５Ｉｌｅ
；０．５６Ｔｈｒ；０．８６Ｇｌｎ；１．００Ａｒｇ；１．０７Ｐｒｏ。

【０２８９】 実施例１７７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）に替えてＦｍｏｃ−Ａｓｐ（ＯｔＢｕ）−ＯＨと
する以外は、実施例１４６に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂
し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、
粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニ
トリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製し
た。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓ
ａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ
ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．５３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ
１０１０（Ｍ）^＋；アミノ酸分析：１．００Ｓａｒ；０．９５Ｇｌｙ；１．０１
Ｖａｌ；１．０２Ｌｅｕ；１．００Ｉｌｅ；０．５６Ｔｈｒ；０．９９Ａｓｐ；
１．４３Ａｒｇ；１．０３Ｐｒｏ。

【０２９０】 実施例１７８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｕ（ＯｔＢｕ）−ＯＨに替えてＦｍｏｃ−Ａｓｐ（ＯｔＢｕ）
−ＯＨとする以外は、実施例１４２に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチ
ドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去
した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化する
アセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーによ
り精製した。精製フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−
Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ
−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．４５５分（０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳ
Ｉ）ｍ／ｅ１０１０（Ｍ）^＋。

【０２９１】 実施例１７９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｓｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）に替えてＦｍｏｃ−Ａｓｎ（Ｔｒｔ）とする以外
は、実施例４３に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フ
ラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌ
ｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｓｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．６８分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％
勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００９（
Ｍ）^＋。

【０２９２】 実施例１８０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｍｅｔ（Ｏ）−Ｉ
ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｍｅｔ（Ｏ_２）に替えてＦｍｏｃ−Ｍｅｔ（Ｏ）とする以外は、実
施例１３９に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製フラク
ションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｍｅｔ（Ｏ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ _２ ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．７１３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３
０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０４
２（Ｍ）^＋。

【０２９３】 実施例１８１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ａｓｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）に替えてＦｍｏｃ−Ａｓｎ（Ｔｒｔ）とする以外
は、実施例１４６に述べられた手順を用いた。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製した。精製
フラクションを凍結乾燥し、トリフルオロ酢酸塩として、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇ
ｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ａｓｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ _２ ＣＨ_３を得た：Ｒ_ｔ＝２．７５２分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３
０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００
９（Ｍ）^＋。

【０２９４】 実施例１８２ この合成においてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、別個に以下のアミノ酸、す
なわちＦｍｏｃ−Ｄ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）、Ｆ
ｍｏｃ−Ｄ−ＨＳｅｒ（ｔＢｕ）、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）、Ｆｍｏｃ
−Ｄ−Ａｓｎ（Ｔｒｔ）、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｃｉｔ、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｈｃｉｔ、Ｆ
ｍｏｃ−Ｄ−Ｈｌｅ、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｎｅｏｐｅｎｔｙｌｇｌｙとする以外は、
実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）の
ＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合
溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクシ
ョンを凍結乾燥して、以下のペプチドのトリフルオロ酢酸塩を生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｉｔ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｃｉｔ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｎｅｏｐｅｎｔｙｌｇｌｙ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０２９５】 実施例１８３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ（４−ＣＯ
ＮＨ_２）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｈｅ［４−ＣＯＮＨ（Ｔ
ｒｔ）］とする以外は、実施例４３に記載された手順を用いる。樹脂からペプチ
ドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去
した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化する
アセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーによ
り精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖ
ａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ（４−ＣＯＮＨ_２）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒ
ｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を生成する。

【０２９６】 実施例１８４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｈｉｓ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｈｉｓ（Ｂｏｃ）とする以
外は、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−ＰｒｏＮＨ−ＣＨ_２ＣＨ_３を生成する。

【０２９７】 実施例１８５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｌｙｓ（Ｉｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｌｙｓ（Ｎ−エプシロン−
Ｉｓｐ、Ｎ−エプシロン−Ｂｏｃ）とする以外は、実施例１に記載された手順を
用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ
）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％
〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラム
クロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａ
ｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ｌｙｓ（
Ｉｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を生成する。

【０２９８】 実施例１８６ 各合成においてＦｍｏｃ−Ｌｙｓ（Ｎ−エプシロン−Ｉｓｐ、Ｎ−エプシロン
−Ｂｏｃ）の替わりに、Ｆｍｏｃ−Ｌｙｓ（Ｎ−エプシロン−ニコチニル）、Ｆ
ｍｏｃ−Ｏｒｎ（Ｎ−デルタ−ニコチニル）、Ｆｍｏｃ−Ｏｒｎ−（Ｎ−デルタ
−Ｉｓｐ、Ｎ−エプシロン−Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ−Ｐｈｅ（４−Ｎ−Ｉｓｐ、４
−Ｎ−Ｂｏｃ）、Ｆｍｏｃ−Ｃｈａ（４−Ｎ−Ｉｓｐ、４−Ｎ−Ｂｏｃ）とする
以外は、実施例１８５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、
（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製
物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリ
ル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。
精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドのトリフルオロ酢酸塩を生成
する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｌｙｓ（Ｎｉｃ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｏｒｎ（Ｎｉｃ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｏｒｎ（Ｉｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｐｈｅ（４−ＮＩｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｃｈａ（４−ＮＩｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０２９９】 実施例１８７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｈａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｈａｒｇ（Ｐｍｃ）とする
以外は、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製
フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ｈａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を生成する。

【０３００】 実施例１８８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｎｏｒａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｎｏｒａｒｇ（Ｎ，Ｎ−ｂ
ｉｓ−Ｂｏｃ）とする以外は、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペ
プチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を
除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化
するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィー
により精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ
−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ｎｏｒａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣ
Ｈ_２ＣＨ_３を生成する。

【０３０１】 実施例１８９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｎｏｒａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｃｉｔとする以外は、実施
例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクション
を凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ｎｏｒａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を生成する。

【０３０２】 実施例１９０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｌｙｓ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｌｙｓ（Ｂｏｃ）とする以
外は、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を生成する。

【０３０３】 実施例１９１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｈｅ（４−ＣＨ_２ＯＨ）
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（Ｔｒｔ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｈｅ［４−ＣＨ_２Ｏ（Ｔ
ｒｔ）］とする以外は、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチド
を開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去し
た後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するア
セトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより
精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｈｅ（４−ＣＨ_２ＯＨ）−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ
ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を生成する。

【０３０４】 実施例１９２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｐｈｅ（４−ｇｕａｎｉｄｉｎｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｈｅ（４−ｂｉｓ−Ｂｏ
ｃ−ｇｕａｎｉｄｉｎｏ）とする以外は、実施例１に記載された手順を用いる。
樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用い
て保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％
勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマト
グラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａ
ｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ｐｈｅ（４−ｇｕ
ａｎｉｄｉｎｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生成す
る：Ｒ_ｔ＝３．４２３分（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のア
セトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０４２（Ｍ＋Ｈ） ^＋ 。

【０３０５】 実施例１９３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｍｉｎｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌｂｕｔａｎｏｙｌ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−２−ａｍｉｎｏ−４−［（
２−ａｍｉｎｏ）−ｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌ］酪酸とする以外は、実施例１に記
載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾
燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
ｌｅ−Ａｍｉｎｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌｂｕｔａｎｏｙｌ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生成する：Ｒ_ｔ＝３．３０３分（０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０１６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

【０３０６】 実施例１９４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｐｈｅ（４−ＣＨ_２ＮＨＩｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｈｅ（４−ＣＨ_２ＮＩｓ
ｐ−Ｂｏｃ）とする以外は、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプ
チドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除
去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化す
るアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーに
より精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ｐｈｅ（４−ＣＨ_２ＮＨＩｓｐ
）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３０７】 実施例１９５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｇｌｙ［４−Ｐｉｐ（Ｎ−ａｍｉｄｉｎｏ）］−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｙ−４−ｐｉｐｅｒｉ
ｄｉｎｙｌ［Ｎ−ａｍｉｄｉｎｏ（ＢＯＣ）_２］とする以外は、実施例１に記載
された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥
して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ｇｌｙ（４−Ｐｉｐ（Ｎ−ａｍｉｄｉｎｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をト
リフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３０８】 実施例１９６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｌａ［４−Ｐｉｐ（Ｎ−ａｍｉｄｉｎｏ）］−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｌａ−［４−ｐｉｐｅｒ
ｉｄｉｎｙｌ（Ｎ’，Ｎ”−ｂｉｓ−ＢＯＣ−ａｍｉｄｉｎｏ）］とする以外は
、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラク
ションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｌａ［４−Ｐｉｐ（Ｎ−ａｍｉｄｉｎｏ）］−ＰｒｏＮ
ＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３０９】 実施例１９７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｌａ（３−ｇｕａｎｉｄｉｎｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｌａ−［３−（ｂｉｓＢ
ＯＣ）ｇｕａｎｉｄｉｎｏ］とする以外は、実施例１に記載された手順を用いる
。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用
いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０
％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマ
トグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓ
ａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｌａ（３−ｇ
ｕａｎｉｄｉｎｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生成
する。

【０３１０】 実施例１９８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｌａ（３−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｙｌａｍｉｄｉｎｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
Ｈ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ａｌａ［３−ｐｙｒｒｏｌ
ｉ−ｄｉｎｙｌ−（２−Ｎ，Ｎ’−ｂｉｓ−ＢＯＣ−ａｍｉｄｉｎｏ）］とする
以外は、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製
フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｌａ−（３−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｙｌ−ａｍｉ
ｄｉｎｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３１１】 実施例１９９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ｏｒｎ（２−ｉｍｉｄａｚｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｏｒｎ［Ｎ−２−（１−Ｂ
ｏｃ）ｉｍｉｄａｚｏｌｉｎｙｌ］とする以外は、実施例１に記載された手順を
用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ
）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％
〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラム
クロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａ
ｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ｏｒｎ（
２−ｉｍｉｄａｚｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生
成する。

【０３１２】 実施例２００ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例５４に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラ
クションを凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ
−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３１３】 実施例２０１ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、
実施例５４に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラク
ションを凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−
Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ−ＣＨ_２ＣＨ_３をトリフ
ルオロ酢酸塩として生成する。

【０３１４】 実施例２０２ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とし、Ｆｍｏｃ−Ｓ
ａｒとカップリングさせた後で、実施例５４に記載のようにペプチド樹脂を無水
コハク酸でアシル化する以外は、実施例７５に記載された手順を用いる。樹脂か
らペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護
基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で
変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフ
ィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ
−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐ
ｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３１５】 実施例２０３ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例２０１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３１６】 実施例２０４ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例２０２に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮ
Ｈ_２をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３１７】 実施例２０５ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例１７５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（Ｃ
Ｈ_３）_２をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３１８】 実施例２０６ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅとする以外は
、実施例２０５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３１９】 実施例２０７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例７５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラ
クションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
ｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２をトリフル
オロ酢酸塩として生成する。

【０３２０】 実施例２０８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例４に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラク
ションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２をトリフ
ルオロ酢酸塩として生成する。

【０３２１】 実施例２０９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施
例７５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２をトリフルオロ酢酸塩とし
て生成する。

【０３２２】 実施例２１０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施
例４に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクション
を凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２をトリフルオロ酢酸塩と
して生成する。

【０３２３】 実施例２１１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例２０９に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏ
Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２をトリフ
ルオロ酢酸塩として生成する。

【０３２４】 実施例２１２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例２１０に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏ
Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２をト
リフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３２５】 実施例２１３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ａｌａ−シーベラミド樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｓａｒシーベ
ラミド樹脂とする以外は、実施例７５に記載された手順を用いる。樹脂からペプ
チドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除
去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化す
るアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーに
より精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−
Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２ をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３２６】 実施例２１４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例２１３に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏ
Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２をトリフルオ
ロ酢酸塩として生成する。

【０３２７】 実施例２１５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施
例２１３に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）の
ＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合
溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクシ
ョンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２をトリフルオロ酢酸塩として
生成する。

【０３２８】 実施例２１６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例２１５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏ
Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２をトリフルオ
ロ酢酸塩として生成する。

【０３２９】 実施例２１７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施
例２０７に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）の
ＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合
溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクシ
ョンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２をトリフルオロ
酢酸塩として生成する。

【０３３０】 実施例２１８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施
例２０８に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）の
ＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合
溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクシ
ョンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ−ＣＨ_２（ＣＨ_３）_２をトリフ
ルオロ酢酸塩として生成する。

【０３３１】 実施例２１９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施
例１５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸
塩として生成する。

【０３３２】 実施例２２０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｏｒｎ（Ａｃ）−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｏｒｍ（Ａｃ）とする以外は、実施例
１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを
凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｏｒ
ｎ（Ａｃ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩と
して生成する。

【０３３３】 実施例２２１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施
例１４９に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）の
ＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合
溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクシ
ョンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２をトリフルオロ酢酸塩
として生成する。

【０３３４】 実施例２２２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例１４９に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏ
Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２をトリ
フルオロ酢酸塩として生成する。

【０３３５】 実施例２２３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施
例２２２に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）の
ＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合
溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクシ
ョンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２をトリフルオ
ロ酢酸塩として生成する。

【０３３６】 実施例２２４ Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ 酢酸に替えて、テトラヒドロ−２−フランカルボン酸とする以外は、実施例６
１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを
凍結乾燥して、Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
Ｈ_３をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３３７】 実施例２２５ Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施
例６１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖ
ａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３３８】 実施例２２６ Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例２２５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇ
ｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ
ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３３９】 実施例２２７ Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ 酢酸に替えて、テトラヒドロ−２−フランカルボン酸とする以外は、実施例２
０９に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクション
を凍結乾燥して、Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３４０】 実施例２２８ Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例２２７に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇ
ｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ
−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３４１】 実施例２２９ Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとし、Ｆｍｏ
ｃ−ＮＶａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とし、酢酸に替えてテトラヒド
ロ−２−フランカルボン酸とする以外は、実施例４に記載された手順を用いる。
樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用い
て保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％
勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマト
グラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−（２−ＴＨ
Ｆｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２をトリフルオロ酢酸
塩として生成する。

【０３４２】 実施例２３０ テトラヒドロ−２−フロイルに替えて、Ｎ−アセチル−６−アミノカプロン酸
（６−Ａｃ−Ａｃａ）とする以外は、実施例２２４、２２５、２２６、２２７、
２２８および２２９に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（
９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物
を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル
−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精
製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドのトリフルオロ酢酸塩を生成す
る： Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、および Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２。

【０３４３】 実施例２３１ Ｎ−アセチルー６−アミノカプロン酸に替えて、Ｎ−アセチル−４−アミノ酪
酸（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）とする以外は、実施例２２４、２２５、２２６、２２
７、２２８および２２９に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し
、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗
製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニト
リル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する
。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドのトリフルオロ酢酸塩を生
成する： Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、および Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２。

【０３４４】 実施例２３２ テトラヒドロ−２−フランカルボン酸に替えて、２−フランカルボン酸とする
以外は、実施例２２４、２２５、２２６、２２７、２２８および２２９に記載さ
れた手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソー
ル（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有
する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ
１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥し
て、以下のペプチドのトリフルオロ酢酸塩を生成する： Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、および Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２。

【０３４５】 実施例２３３ テトラヒドロ−２−フランカルボン酸に替えて、シキミ酸とする以外は、実施
例２２４、２２５、２２６、２２７、２２８および２２９に記載された手順を用
いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）
を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜
５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムク
ロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペ
プチドのトリフルオロ酢酸塩を生成する： Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、および Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２。

【０３４６】 実施例２３４ テトラヒドロ−２−フランカルボン酸に替えて、２−メチル−ニコチン酸とす
る以外は、実施例２２４、２２５、２２６、２２７、２２８および２２９に記載
された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥
して、以下のペプチドを生成する： Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、お
よび Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ 。

【０３４７】 実施例２３５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとし、Ｆｍｏ
ｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｌｅｕとする以外は、実施例７５に記載された手
順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３
ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１
０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カ
ラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ
−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３４８】 実施例２３６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｌｅｕとする以外は、実施例４に記載
された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥
して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２をトリフルオロ酢酸塩として生成す
る。

【０３４９】 実施例２３７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例７３に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラ
クションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
ｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオ
ロ酢酸塩として生成する。

【０３５０】 実施例２３８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｌｅｕとする以外は、実施例７５に記
載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾
燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉ
ｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２をトリフルオロ酢酸塩として生成する
。

【０３５１】 実施例２３９ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅ
ｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ 実施例５４に記載されるようにＦｍｏｃ−Ｓａｒとのカップリングおよび脱保
護後、Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｌｅｕとし、およびコハク酸無水物
によるアシル化とする以外は、実施例７５に記載された手順を用いる。樹脂から
ペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基
を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変
化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィ
ーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−
Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒ
ｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３５２】 実施例２４０ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅ
ｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ 実施例５４に記載されるようにＦｍｏｃ−Ｓａｒとのカップリングおよび脱保
護後、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）に替えてＦｍｏｃ−Ｌｅｕとし、およびコハ
ク酸無水物によるアシル化以外は、実施例２０６に記載された手順を用いる。樹
脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて
保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾
配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグ
ラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎ
ｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ
−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３５３】 実施例２４１ Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｌｅｕとする以外は、実施
例２０１、２０２および２０３に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを
開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した
後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセ
トニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精
製する。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドを生成する： Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅ
ｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２。

【０３５４】 実施例２４２ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅ
ｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２ 実施例５４に記載されるようにＦｍｏｃ−Ｓａｒとのカップリングおよび脱保
護後、Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｌｅｕとし、およびコハク酸無水物
によるアシル化以外は、実施例１４９に記載された手順を用いる。樹脂からペプ
チドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除
去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化す
るアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーに
より精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａ
ｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−
ＡｚａｇｌｙＮＨ_２をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３５５】 実施例２４３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−（１−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ） Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラク
ションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌ
ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−（１−ｐｙｒｒ
ｏｌｉｄｉｎｅ）をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３５６】 実施例２４４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−１−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ） Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌＩｌｅとする以外は、
実施例８に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）の
ＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合
溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクシ
ョンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ−（ｅｔｈｙｌ−１−ｃｙｃｌ
ｏｈｅｘｙｌ）をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３５７】 実施例２４５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−（１−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ） Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施
例５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクション
を凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−（１−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ
）をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３５８】 実施例２４６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−ｌ−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ） Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施
例８に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクション
を凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇ
ｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−ｌ−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）
をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３５９】 実施例２４７ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−１−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ） 実施例５４に記載されるようにＦｍｏｃ−Ｓａｒとのカップリングおよび脱保
護後、コハク酸無水物によるアシル化とする以外は、実施例２４６に記載された
手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（
３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する
１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８
カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、
Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−１−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）をト
リフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３６０】 実施例２４８ 実施例１４、４３、７４、７３、５４、１７４および１３２にそれぞれ記載さ
れるような適当に保護されたアミノ酸に替える以外は、実施例１１に記載された
手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（
３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する
１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８
カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、
トリフルオロ酢酸塩として以下のペプチドを生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ
ｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、および Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３。

【０３６１】 実施例２４９ 実施例１４、４、７５、７４、および１３２にそれぞれ記載されるような適当
に保護されたアミノ酸に替える以外は、実施例４９に記載された手順を用いる。
樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用い
て保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％
勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマト
グラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、トリフルオロ酢
酸塩として以下のペプチドを生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌｙ
ｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌｙｇｌｙ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌｙｇｌｙ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌｙ
ｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌ
ｌｙｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ａｌｌｙｇｌｙ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ａｌｌｙｇｌｙ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０３６２】 実施例２５０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＳｅｒＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ａｌａ−シーベルアミド樹脂に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｓｅｒ
（ｔＢｕ）シーベルアミド樹脂とする以外は、実施例７５に記載された手順を用
いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）
を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜
５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムク
ロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ
−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐ
ｒｏ−Ｄ−ＳｅｒＮＨ_２をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３６３】 実施例２５１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＯＨ セミカルバジド塩酸塩に替えて、ヒドロキシアミン塩酸塩とする以外は、実施
例１４９に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）の
ＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０
１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合
溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクシ
ョンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＯＨをトリフルオロ酢酸塩として生成す
る。

【０３６４】 実施例２５２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅとする以外は、実施例
１３２に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として
生成する。

【０３６５】 実施例２５３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は
、実施例１３２に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏ
Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフル
オロ酢酸塩として生成する。

【０３６６】 実施例２５４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｈｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）に替えて、Ｆｍｏｃ−Ｈｓｅｒ（ｔＢｕ）とする
以外は、実施例１３２に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、
（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製
物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリ
ル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。
精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌ
ｅｕ−Ｈｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフル
オロ酢酸塩として生成する。

【０３６７】 実施例２５５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｖａｌに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施
例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクション
を凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を生成する：Ｒ_ｔ＝２．３６分
（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３
０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０２３（Ｍ）^＋。

【０３６８】 実施例２５６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｖａｌに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｎｖａとする以外は、実施例１に記載
された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥
して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を生成する：Ｒ_ｔ＝３．２８分（０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）
；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９９４（Ｍ）^＋。

【０３６９】 実施例２５７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｖａｌに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅとする以外は、実施例１に記載
された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥
して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を生成する：Ｒ_ｔ＝３．５５分（０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）
；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００８（Ｍ）^＋。

【０３７０】 実施例２５８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｖａｌに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｐｈｅとする以外は、実施例１に記載
された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥
して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を生成する：Ｒ_ｔ＝３．７７分（０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）
；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１０４２（Ｍ）^＋。

【０３７１】 実施例２５９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｖａｌに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｌｅｕとする以外は、実施例１に記載
された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥
して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を生成する：Ｒ_ｔ＝３．５６分（０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）
；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ１００８（Ｍ）^＋。

【０３７２】 実施例２６０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｖａｌに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施
例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクション
を凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を生成する：Ｒ_ｔ＝２．４１分
（０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３
０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｅ９８２（Ｍ）^＋。

【０３７３】 実施例２６１ Ｎ−Ａｃ−Ｔｈｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｓａｒに替えてＦｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）、およびＦｍｏｃ−Ｉ
ｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｌｅｕとする以外は、実施例１に記載された手順を用い
る。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を
用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５
０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロ
マトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒ
ｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を生成する：Ｒ_ｔ＝３．３３分（０．０１％ＴＦＡを含有す
る１０％〜３０％勾配のアセトニトリル水溶液、３０分以上）；ＭＳ（ＥＳＩ）
ｍ／ｅ１０２４（Ｍ）^＋。

【０３７４】 実施例２６２ 実施例７５、４、５４および１３２にそれぞれ記載されるような適当に保護さ
れたアミノ酸に替える以外は、実施例４６に記載された手順を用いる。樹脂から
ペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基
を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変
化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィ
ーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、トリフルオロ酢酸塩とし
て以下のペプチドを生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ａｌａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ａｌａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０３７５】 実施例２６３ Ｆｍｏｃ−Ａｌａに替えて、Ｆｍｏｃ−Ｖａｌとする以外は、実施例２６２に
記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／ア
ニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡ
を含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用い
て、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結
乾燥して、トリフルオロ酢酸塩として以下のペプチドを生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｖａｌ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｖａｌ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｖａ
ｌ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０３７６】 実施例２６４ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えて、Ｆｍｏｃ−ＤＮｖａとする以外は、実施例２６３
に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／
アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦ
Ａを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用
いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍
結乾燥して、トリフルオロ酢酸塩として以下のペプチドを生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｄ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｄ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｄ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ−Ｄ−Ｎｖａ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｄ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｄ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｄ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０３７７】 実施例２６５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅとし、およびＦｍｏｃ−
Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例１３２ に記
載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾
燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉ
ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３７８】 実施例２６６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
１３２に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として
生成する。

【０３７９】 実施例２６７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅとし、およびＦｍｏｃ−
Ｔｈｅ（ｔＢｕ）に替えてＦｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施例７
５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを
凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２をトリフルオロ酢酸塩として生
成する。

【０３８０】 実施例２６８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅとし、およびＦｍｏｃ−
Ｔｈｅ（ｔＢｕ）に替えてＦｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施例２
６７に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクション
を凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２をトリフルオロ酢酸塩として
生成する。

【０３８１】 実施例２６９ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕとし、およびＦｍｏｃ−
Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えてＦｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施例５
４に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを
凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−
Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸
塩として生成する。

【０３８２】 実施例２７０ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅとする以外は、実施例２
６９に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクション
を凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢
酸塩として生成する。

【０３８３】 実施例２７１ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕとし、およびＦｍｏｃ−
Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例２７０に記載
された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥
して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として
生成する。

【０３８４】 実施例２７２ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）する以外は、実施例２
７０に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクション
を凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢
酸塩として生成する。

【０３８５】 実施例２７３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｄｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施例
２６５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−
Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として
生成する。

【０３８６】 実施例２７４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施例
２６６に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として
生成する。

【０３８７】 実施例２７５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕとし、およびＦｍｏｃ−
Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えてＦｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施例１
３に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを
凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２をトリフルオロ酢酸塩とし
て生成する。

【０３８８】 実施例２７６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えてＦｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外
は、実施例１３に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−
Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２をトリフルオ
ロ酢酸塩として生成する。

【０３８９】 実施例２７７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｌｅｕとする以外は、実施例１３２に記
載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾
燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ｉ
ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３９０】 実施例２７８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅとする以外は、実施例２
７７に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクション
を凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｌ
ｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生
成する。

【０３９１】 実施例２７９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は、
実施例１３２に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラ
クションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
ｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオ
ロ酢酸塩として生成する。

【０３９２】 実施例２８０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は、
実施例２６５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラ
クションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
ｌｅ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオ
ロ酢酸塩として生成する。

【０３９３】 実施例２８１ Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅ
ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は、
実施例２７０に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラ
クションを凍結乾燥して、Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ
−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０３９４】 実施例２８２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は、
実施例２７６に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラ
クションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
ｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２をトリ
フルオロ酢酸塩として生成する。

【０３９５】 実施例２８３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は、
実施例２６８に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラ
クションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
ｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２をトリフル
オロ酢酸塩として生成する。

【０３９６】 実施例２８４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとし、およびＦ
ｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）に替えてＦｍｏｃ−Ｌｅｕとする以外は、実施例２６
５に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを
凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅ
ｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩と
して生成する。

【０３９７】 実施例２８５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は、
実施例２７６に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラ
クションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
ｌｅ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオ
ロ酢酸塩として生成する。

【０３９８】 実施例２８６ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕに替えて、それぞれＦｍｏｃ−Ｄ−ＩｌｅおよびＦｍｏ
ｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は、実施例１２５に記載の手順を用いる。樹
脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて
保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾
配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグ
ラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドを
トリフルオロ酢酸塩として生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０３９９】 実施例２８７ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕに替えて、それぞれ別個にＦｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅおよび
Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとし、およびＦｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ
−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）する以外は、実施例１２５および２８６に記載の手順を用い
る。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を
用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５
０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロ
マトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプ
チドをトリフルオロ酢酸塩として生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０４００】 実施例２８８ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕに替えて、それぞれ別個にＦｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅおよび
Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとする以外は、実施例１２３に記載の手順を用い
る。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を
用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５
０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロ
マトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプ
チドをトリフルオロ酢酸塩として生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｙｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０４０１】 実施例２８９ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕに替えて、それぞれ別個にＦｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅおよび
Ｆｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅとし、およびＦｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ
−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例１２３および２８８に記載の手順を用
いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）
を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜
５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムク
ロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペ
プチドをトリフルオロ酢酸塩として生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｙｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０４０２】 実施例２９０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は
、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラク
ションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ−Ｔｈ
ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩と
して生成する。

【０４０３】 実施例２９１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）とする以外は
、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラク
ションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｔｈ
ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩と
して生成する。

【０４０４】 実施例２９２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は
、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラク
ションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｇｌｎ−Ｔｈ
ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩と
して生成する。

【０４０５】 実施例２９３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ａｓｎ（Ｔｒｔ）とする以外は
、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラク
ションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｓｎ−Ｔｈ
ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩と
して生成する。

【０４０６】 実施例２９４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ａｒｇ（Ｐｍｃ）とする以外は
、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）
のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．
０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混
合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラク
ションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｒｇ−Ｔｈ
ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩と
して生成する。

【０４０７】 実施例２９５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−Ｐａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−３−Ｐａｌとする以外は、実施
例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦ
Ａ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクション
を凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−Ｐａｌ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩とし
て生成する。

【０４０８】 実施例２９６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ＧＩｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｇｌｕ（ＯｔＢｕ）ＯＨとする
以外は、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製
フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ＧＩｕ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢
酸塩として生成する。

【０４０９】 実施例２９７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ａｓｐ（ＯｔＢｕ）ＯＨとする
以外は、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製
フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｓｐ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢
酸塩として生成する。

【０４１０】 実施例２９８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｉｓ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｈｉｓ（Ｂｏｃ）ＯＨとする以
外は、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：
１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、
０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水
の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フ
ラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｉｓ−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸
塩として生成する。

【０４１１】 実施例２９９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｈｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外
は、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラ
クションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｓｅｒ−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸
塩として生成する。

【０４１２】 実施例３００ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＴｈｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−ａｌｌｏＴｈｒ（ｔＢｕ）とす
る以外は、実施例１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（
９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物
を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル
−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精
製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
ｌｏＴｈｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリ
フルオロ酢酸塩として生成する。

【０４１３】 実施例３０１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｄ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｉｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｉｌｅとする以外は、実施例１に記
載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニ
ソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを
含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて
、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾
燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｄ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生成す
る。

【０４１４】 実施例３０２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
２９０に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として
生成する。

【０４１５】 実施例３０３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
２９１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｔｈｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として
生成する。

【０４１６】 実施例３０４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＴｈｒ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
３００に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＴｈｒ−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸
塩として生成する。

【０４１７】 実施例３０５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えてＦｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外
は、実施例２９０に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製
フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ
−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢
酸塩として生成する。

【０４１８】 実施例３０６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えてＦｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外
は、実施例２９１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製
フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ
−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢
酸塩として生成する。

【０４１９】 実施例３０７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＴｈｒ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｔｈｒ（ｔＢｕ）に替えてＦｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外
は、実施例３００に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９
：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を
、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−
水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製
フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
ｏＴｈｒ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフ
ルオロ酢酸塩として生成する。

【０４２０】 実施例３０８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＴｈｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
３０４に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＴｈｒ−
Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸
塩として生成する。

【０４２１】 実施例３０９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
３０３に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として
生成する。

【０４２２】 実施例３１０ 酢酸に替えてＮ−アセチル−６−アミノカプロン酸（６−Ａｃ−Ａｃａ）とす
る以外は、実施例１３２および２６６に記載の手順を用いる。樹脂からペプチド
を開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去し
た後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するア
セトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより
精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドをトリフルオロ酢
酸塩として生成する： Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、および Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２。

【０４２３】 実施例３１１ Ｎ−アセチル−６−アミノカプロン酸に替えてＮ−アセチル−ガンマ−アミノ
酪酸（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）とする以外は、実施例３１０に記載の手順を用いる
。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用
いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０
％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマ
トグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチ
ドをトリフルオロ酢酸塩として生成する： Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、および Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２。

【０４２４】 実施例３１２ Ｎ−アセチル−ガンマ−アミノ酪酸に替えて２−フランカルボン酸とする以外
は、実施例３１１に記載の手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１
）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０
．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の
混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラ
クションを凍結乾燥して、以下のペプチドをトリフルオロ酢酸塩として生成する
： Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、および Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２。

【０４２５】 実施例３１３ ２−フランカルボン酸に替えてシキミ酸とする以外は、実施例３１１に記載の
手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（
３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する
１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８
カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、
以下のペプチドをトリフルオロ酢酸塩として生成する： Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、および Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２。

【０４２６】 実施例３１４ ２−フランカルボン酸に替えてシキミ酸とする以外は、実施例３１１に記載の
手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（
３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する
１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８
カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、
以下のペプチドをトリフルオロ酢酸塩として生成する： Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、および Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２。

【０４２７】 実施例３１５ ２−フランカルボン酸に替えて２−メチル−ニコチン酸とする以外は、実施例
３１２に記載の手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを
凍結乾燥して、以下のペプチドをトリフルオロ酢酸塩として生成する： Ｎ−（２−Ｍｅ−ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅ
ｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、および Ｎ−（２−Ｍｅ−ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅ
ｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２。

【０４２８】 実施例３１６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ Ｆｍｏｃ−ＤＩｌｅに替えてＦｍｏｃ−ＤＬｅｕとし、およびＦｍｏｃ−Ｔｈ
ｒ（ｔＢｕ）に替えてＦｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）する以外は、実施例８に記載
された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソ
ール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含
有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、
Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥
して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌをトリ
フルオロ酢酸塩として生成する。

【０４２９】 実施例３１７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−ＤＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａ
ｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施例
８に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ
／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％Ｔ
ＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を
用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを
凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−ＤＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ
−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ
をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０４３０】 実施例３１８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｌｅｕとする以外は、実施例８に記載さ
れた手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソー
ル（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有
する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ
１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥し
て、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌをトリフ
ルオロ酢酸塩として生成する。

【０４３１】 実施例３１９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ Ｆｍｏｃ−ＤＩｌｅに替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｌｅｕとする以外は、実施例８に
記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／ア
ニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡ
を含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用い
て、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結
乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌを
トリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０４３２】 実施例３２０ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｓｅｒ（ｔＢｕ）とする以外は、実施例
３１６に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅ
ｘｙｌをトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０４３３】 実施例３２１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
３１６に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、（９：１）のＴ
ＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗製物を、０．０１
％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶
媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクショ
ンを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−
Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅ
ｘｙｌをトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０４３４】 実施例３２２ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｓ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ （Ｒ）−１−シクロキシルエチルアミンに替えて（Ｓ）−１−シクロキシルエ
チルアミンとする以外は、実施例８に記載された手順を用いる。樹脂からペプチ
ドを開裂し、保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０
％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラ
ムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−
Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−ＤＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−
ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｓ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌをトリフルオロ酢酸
塩として生成する。

【０４３５】 実施例３２３ 実施例１３２、４３、５４および７５に記載される適当に保護されたアミノ酸
に替える以外は、実施例９８に記載の手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し
、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗
製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニト
リル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する
。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドをトリフルオロ酢酸塩とし
て生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｓｅ
ｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｌｅ
ｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２。

【０４３６】 実施例３２４ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｄ−Ｐｅｎ（Ｔｒｔ）に替えてＦｍｏｃ−Ｄ−Ｃｙｓ（Ｔｒｔ）と
する以外は、実施例９８に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し
、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、粗
製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニト
リル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する
。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−
Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフル
オロ酢酸塩として生成する。

【０４３７】 実施例３２５ 実施例１３２、４３、５４および７５に記載される適当に保護されたアミノ酸
に替える以外は、実施例３２４に記載の手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂
し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、
粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニ
トリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製す
る。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドをトリフルオロ酢酸塩と
して生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒｔ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ
−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｓｅ
ｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｌｅ
ｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０４３８】 実施例３２６ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｖａｌに替えてＦｍｏｃ−Ｐｅｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、保護基を除去した後
、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセト
ニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製
する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−
Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリ
フルオロ酢酸塩として生成する。

【０４３９】 実施例３２７ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｃｙｓ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｖａｌに替えてＦｍｏｃ−Ｃｙｓ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、保護基を除去した後
、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセト
ニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製
する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｃｙｓ−
Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリ
フルオロ酢酸塩として生成する。

【０４４０】 実施例３２８ 実施例１４、１５、１３２、４３、５４および７５に記載される適当に保護さ
れたアミノ酸に替える以外は、実施例３２６に記載の手順を用いる。樹脂からペ
プチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を
除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化
するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィー
により精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドをトリフル
オロ酢酸塩として生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＥＨ２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−ＳａｒｌＧｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２。

【０４４１】 実施例３２９ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ａｌａに替えてＦｍｏｃ−Ｐｅｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
１２０に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、保護基を除去し
た後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するア
セトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより
精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａ
ｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３を
トリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０４４２】 実施例３３０ 実施例１４、１５、１３２、４３、５４および７５に記載される適当に保護さ
れたアミノ酸に替える以外は、実施例３２９に記載の手順を用いる。樹脂からペ
プチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を
除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化
するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィー
により精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドをトリフル
オロ酢酸塩として生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｐｅｎ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２。

【０４４３】 実施例３３１ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｐｅｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
１１に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、保護基を除去した
後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセ
トニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精
製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をト
リフルオロ酢酸塩として生成する。

【０４４４】 実施例３３２ 実施例１４、１５、１３２、４３、５４および７５に記載される適当に保護さ
れたアミノ酸に替える以外は、実施例３３１に記載の手順を用いる。樹脂からペ
プチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を
除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化
するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィー
により精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドをトリフル
オロ酢酸塩として生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｐｅ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０４４５】 実施例３３３ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−Ｎｖａに替えてＦｍｏｃ−Ｇｌｎ（Ｔｒｔ）とする以外は、実施例
９６に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、保護基を除去した
後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセ
トニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精
製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐ
ｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０４４６】 実施例３３４ 実施例１３２、４３、５４および７５に記載される適当に保護されたアミノ酸
に替える以外は、実施例３３３に記載の手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂
し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、
粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニ
トリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製す
る。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドをトリフルオロ酢酸塩と
して生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−
ｔｒｉＦ）−Ｔｈｒ−ＧＩｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−
ｔｒｉＦ）−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−
ｔｒｉＦ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ−ＣＨ_２（ＣＨ_３） _２ 、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０４４７】 実施例３３５ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３ Ｆｍｏｃ−ＤＩｌｅに替えてＦｍｏｃ−ＤａｌｌｏＩｌｅとする以外は、実施
例１５３に記載された手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂し、保護基を除去
した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化する
アセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーによ
り精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖ
ａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ _２ ＣＨ_３をトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０４４８】 実施例３３６ 実施例１３２、４３、５４および７５に記載される適当に保護されたアミノ酸
に替える以外は、実施例３３５に記載の手順を用いる。樹脂からペプチドを開裂
し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を除去した後、
粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニ
トリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製す
る。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドをトリフルオロ酢酸塩と
して生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、および Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２。

【０４４９】 実施例３３７ Ｎ−アセチル−４−アミノブチル酸に替えてＮ−アセチル−ベタラミン（３−
Ａｃ−Ｂａｌａ）とする以外は、実施例２３１に記載された手順を用いる。樹脂
からペプチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保
護基を除去した後、粗製物を０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で
変化するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフ
ィーにより精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドをトリ
フルオロ酢酸塩として生成する。

【０４５０】 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＤＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＤＡｌａＮＨ_２、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ（ＣＨ_３）_２、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ
−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、および Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ
−Ｇｌｎ−Ｉｌｅｌ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３。

【０４５１】 実施例３３８ Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ エチルアミンとのカップリングを省く以外は、実施例１に記載された手順を用
いる。樹脂からペプチドを開裂し、保護基を除去した後、粗製物を、０．０１％
ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化するアセトニトリル−水の混合溶媒
を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィーにより精製する。精製フラクション
を凍結乾燥して、Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨをトリフルオロ酢酸塩として生成する。

【０４５２】 実施例３３９ 実施例１４、１５、１３２、４３、５４および７５に記載される適当に保護さ
れたアミノ酸に替える以外は、実施例３３８に記載の手順を用いる。樹脂からペ
プチドを開裂し、（９：１）のＴＦＡ／アニソール（３ｍＬ）を用いて保護基を
除去した後、粗製物を、０．０１％ＴＦＡを含有する１０％〜５０％勾配で変化
するアセトニトリル−水の混合溶媒を用いて、Ｃ１８カラムクロマトグラフィー
により精製する。精製フラクションを凍結乾燥して、以下のペプチドをトリフル
オロ酢酸塩として生成する： Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒｉＦ）−
Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−
Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、および Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｇｌ
ｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ。

【０４５３】 血管新生活性に関するインビトロアッセイ ヒトの微小血管内皮（ＨＭＶＥＣ）の遊走アッセイは、Ｓ．Ｓ．Ｔｏｌｓｍａ
，Ｏ．Ｖ．Ｖｏｌｐｅｒｔ，Ｄ．Ｊ．Ｇｏｏｄ，Ｗ．Ｆ．Ｆｒａｚｉｅｒ，Ｐ．
Ｊ．ＰｏｖｅｒｉｎｉおよびＮ．ＢｏｕｃｋのＪ．Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ．１２２
、４９７〜５１１頁（１９９３年）の方法に従って実施された。

【０４５４】 ＨＭＶＥＣの遊走アッセイは、ヒト微小血管内皮細胞−皮膚細胞（単独ドナー
）およびヒト微小血管内皮細胞（新生児）を用いて実施された。ＢＣＥまたはＨ
ＭＶＥＣ細胞は、０．１％子牛血清アルブミン（ＢＳＡ）を含有するＤＭＥ中で
一晩飢餓させた。次いで細胞をトリプシンで集菌し、１ｍｌにつき１．５ｘ１０ ^６ の濃度で０．１％ＢＳＡとともにＤＭＥ中に再度懸濁した。細胞を、４８穴の
改変ボイデンチェンバー（メリーランド州キャビンジョン、ヌクレオポア社）の
底部に加えた。チェンバーを組み立てて転倒させ、０．１％ゼラチン中に一晩浸
し、乾燥したポリカーボネートケモタキシス膜（５μｍポアサイズ）に３７℃２
時間細胞を付着させた。次いでチェンバーを再度転倒し、賦活剤の１５ｎｇ／ｍ
ｌｂＦＧＦ／ＶＲＧＦを含有する被験物（全量５０μｌ）を上部チェンバーの穴
に加えた。この装置を、３７℃にて４時間培養した。膜を回収して、固定化、着
色し（ディフクィック、フィッシャーサイエンティフィック）、および３高電力
場につき上部チェンバーに遊走した細胞数を数えた。ＤＭＥ＋０．１ＢＳＡに対
するバックグラウンドの遊走を減算し、データは、１０高電力場（４００Ｘ）に
つき遊走した細胞数として、または複数実験の結果を合わせた場合、ポジティブ
コントロールと比較して、遊走のパーセント阻害として記述した。

【０４５５】 以下の表３に記述しているように、実施例１から３３９に記載した化合物は、
１０ｎＭまたは２０ｎＭの濃度でテストした場合、上記アッセイにおいて約３０
％から約９５％阻害でヒト内皮細胞の遊走を阻害した。

【０４５６】

【表６】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 27/02 Ａ６１Ｐ 31/04 31/04 35/00 35/00 Ａ６１Ｋ 37/02 (31)優先権主張番号 ０９／２７７，４６６ (32)優先日 平成11年３月26日(1999．3．26) (33)優先権主張国 米国（ＵＳ） (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，Ｅ Ａ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，Ｇ Ｈ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ， ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，Ｍ Ｗ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ， ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ (72)発明者 ハビブ，フオーチユナ アメリカ合衆国、イリノイ・60015、デイ アフイールド、オツクスフオード・ロー ド・1125 (72)発明者 ブラツドリー，マイケル・エフ アメリカ合衆国、イリノイ・60613、シカ ゴ、ノース・パイン・グローブ・アベニユ ー・3930、アパートメント・2405 (72)発明者 カルビン，ダグラス・エム アメリカ合衆国、イリノイ・60089、バツ フアロー・グローブ、ロツクウツド・ドラ イブ・1201 (72)発明者 シユナイダー，アンドリユー・ジエイ アメリカ合衆国、イリノイ・60031、ガー ニー、チエス・ウイツク・ドライブ・980 Ｆターム(参考） 4C084 AA02 AA06 BA01 BA09 BA17 BA32 NA14 NA15 ZA332 ZA892 ZA962 ZB262 ZB352 ZC022 4H045 AA10 AA30 BA01 BA15 BA57 DA65 EA21 EA23 EA25 EA28 FA33 GA21

Claims (17)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 式Ａ_０−Ａ_１−Ａ_２−Ａ_３−Ａ_４−Ａ_５−Ａ_６−Ａ_７−Ａ_８ −Ａ_９−Ａ_１０の化合物であって、式中Ａ_０は、水素、または （１）Ｒ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）−（ｎは０から８の整数であり、Ｒは、水
   酸基；メチル基；Ｎ−アセチルアミノ基；メトキシル基；カルボキシル基；１つ
   または２つの２重結合を任意に含み、１個から３個の水酸基で任意に置換された
   シクロヘキシル基；および窒素、酸素、硫黄から選択された１個または２個のヘ
   テロ原子を任意に含み、環が、アルキル、アルコキシおよびハロゲンから選択さ
   れた基で任意に置換された、５員環または６員環の芳香族または非芳香族環から
   選択される）、および、 （２）Ｒ^１−ＣＨ_２ＣＨ_２−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｐ−ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）−；
   （Ｒ^１は、水素、アルキルおよびＮ−アセチルアミノから選択され、ｐは、１か
   ら８の整数から選択される）から選択されたアシル基であり、 Ａ_１は、 （１）アラニル、 （２）アスパラギニル、 （３）シトルリル、 （４）グルタミニル、 （５）グルタミル、 （６）Ｎ−エチルグリシル、 （７）メチオニル、 （８）Ｎ−メチルアラニル、 （９）プロリル、 （１０）ピロ−グルタミル、 （１１）サルコシル、 （１２）セリル、 （１３）スレオニル、 （１４）−ＨＮ−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）（ｑは１から８である）、および （１５）−ＨＮ−ＣＨ_２ＣＨ_２−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｒ−ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）
   −（ｒは１から８である）から選択されたアミノアシル残基であり、 Ａ_２は、 （１）アラニル、 （２）アスパラギニル、 （３）アスパルチル、 （４）グルタミニル、 （５）グルタミル、 （６）ロイシル、 （７）メチオニル、 （８）フェニルアラニル、 （９）プロリル、 （１０）セリル、 （１１）−ＨＮ−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｃ（Ｏ）（ｑが１から８である）、および （１２）−ＨＮ−ＣＨ_２ＣＨ_２−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｒ−ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）
   −（ｒは１から８）から選択されるアミノアシル残基であり、 Ａ_３は、 （１）アラニル、 （２）アスパラギニル、 （３）シトルリル、 （４）シクロヘキシルアラニル、 （５）シクロヘキシルグリシル、 （６）グルタミニル、 （７）グルタミル、 （８）グリシル、 （９）イソロイシル、 （１０）ロイシル、 （１１）メチオニル、 （１２）ノルバリル、 （１３）フェニルアラニル、 （１４）セリル、 （１５）ｔ−ブチルグリシル、 （１６）スレオニル、 （１７）バリル、 （１８）ペニシラミニル、および （１９）シスチルから選択されたアミノアシル残基であり、 Ａ_４は、 （１）アロ−イソロイシル、 （２）グリシル、 （３）イソロイシル、 （４）プロリル、 （５）デヒドロロイシル、 （６）Ｄ−アラニル、 （７）Ｄ−３−（ナフト−１−イル）アラニル、 （８）Ｄ−３−（ナフト−２−イル）アラニル、 （９）Ｄ−（３−ピリジル）−アラニル、 （１０）Ｄ−２−アミノブチリル、 （１１）Ｄ−アロ−イソロイシル、 （１２）Ｄ−アロ−スレオニル、 （１３）Ｄ−アリルグリシル、 （１４）Ｄ−アスパラギニル、 （１５）Ｄ−アスパルチル、 （１６）Ｄ−ベンゾチエニル、 （１７）Ｄ−３−（４，４’−ビフェニル）アラニル、 （１８）Ｄ−クロロフェニルアラニル、 （１９）Ｄ−３−（３−トリフルオロメチルフェニル）アラニル、 （２０）Ｄ−３−（３−シアノフェニル）アラニル、 （２１）Ｄ−３−（３，４−ジフロロフェニル）アラニル、 （２２）Ｄ−シトルリル、 （２３）Ｄ−シクロヘキシルアラニル、 （２４）Ｄ−シクロヘキシルグリシル、 （２５）Ｄ−シスチル、 （２６）Ｄ−シスチル（Ｓ−ｔ−ブチル）、 （２７）Ｄ−グルタミニル、 （２８）Ｄ−グルタミル、 （２９）Ｄ−ヒスチジル、 （３０）Ｄ−ホモイソロイシル、 （３１）Ｄ−ホモフェニルアラニル、 （３２）Ｄ−ホモセリル、 （３３）Ｄ−イソロイシル、 （３４）Ｄ−ロイシル、 （３５）Ｄ−リジル（Ｎ−エプシロン−ニコチニル）、 （３６）Ｄ−リジル、 （３７）Ｄ−メチオニル、 （３８）Ｄ−ネオペンチルグリシル、 （３９）Ｄ−ノルロイシル、 （４０）Ｄ−ノルバリル、 （４１）Ｄ−オルニチル、 （４２）Ｄ−ペニシラミニル、 （４３）Ｄ−ペニシラミニル（アセトアミドメチル）、 （４４）Ｄ−ペニシラミニル（Ｓ−ベンジル）、 （４５）Ｄ−フェニルアラニル、 （４６）Ｄ−３−（４−アミノフェニル）アラニル、 （４７）Ｄ−３−（４−メチルフェニル）アラニル、 （４８）Ｄ−３−（４−ニトロフェニル）アラニル、 （４９）Ｄ−３−（３，４−ジメトキシフェニル）アラニル、 （５０）Ｄ−３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）アラニル、 （５１）Ｄ−プロリル、 （５２）Ｄ−セリル、 （５３）Ｄ−セリル（Ｏ−ベンジル）、 （５４）Ｄ−ｔ−ブチルグリシル、 （５５）Ｄ−チエニルアラニル、 （５６）Ｄ−スレオニル、 （５７）Ｄ−スレオニル（Ｏ−ベンジル）、 （５８）Ｄ−トリプチル、 （５９）Ｄ−チロシル（Ｏ−ベンジル）、 （６０）Ｄ−チロシル（Ｏ−エチル）、 （６１）Ｄ−チロシル、および （６２）Ｄ−バリルから選択されたＬまたはＤの立体配置のアミノアシル残基
   であり、 Ａ_５は、 （１）アラニル、 （２）（３−ピリジル）アラニル、 （３）３−（ナフト−１−イル）アラニル、 （４）３−（ナフト−２−イル）アラニル、 （５）アロ−スレオニル、 （６）アリルグリシル、 （７）グルタミニル、 （８）グリシル、 （９）ヒスチジル、 （１０）ホモセリル、 （１１）イソロイシル、 （１２）リシル（Ｎ−エプシロン−アセチル）、 （１３）メチオニル、 （１４）ノルバリル、 （１５）オクチルグリシル、 （１６）オルニチル、 （１７）３−（４−ヒドロキシメチルフェニル）アラニル、 （１８）プロリル、 （１９）セリル、 （２０）スレオニル、 （２１）トリプチル、 （２２）チロシル、 （２３）Ｄ−アロスレオニル、 （２４）Ｄ−ホモセリル、 （２５）Ｄ−セリル、 （２６）Ｄ−スレオニル、 （２７）ペニシラミニル、および （２８）シスチルから選択されたＬまたはＤの立体配置のアミノアシル残基で
   あり、 Ａ_６は、 （１）アラニル、 （２）３−（ナフト−１−イル）アラニル、 （３）３−（ナフト−２−イル）アラニル、 （４）（３−ピリジル）アラニル、 （５）２−アミノブチリル、 （６）アリルグリシル、 （７）アルギニル、 （８）アスパラギニル、 （９）アスパルチル、 （１０）シトルリル、 （１１）シクロヘキシルアラニル、 （１２）グルタミニル、 （１３）グルタミル、 （１４）グリシル、 （１５）ヒスチジル、 （１６）ホモアラニル、 （１７）ホモロイシル、 （１８）ホモセリル、 （１９）イソロイシル、 （２０）ロイシル、 （２１）リジル（Ｎ−エプシロン−アセチル）、 （２２）リジル（Ｎ−エプシロン−イソプロピル）、 （２３）メチオニル（スルホン）、 （２４）メチオニル（スルホキシド）、 （２５）メチオニル、 （２６）ノルロイシル、 （２７）ノルバリル、 （２８）オクチルグリシル、 （２９）フェニルアラニル、 （３０）３−（４−カルボキシアミドフェニル）アラニル、 （３１）プロパルギルグリシル、 （３２）セリル、 （３３）スレオニル、 （３４）トリプチル、 （３５）チロシル、 （３６）バリル、 （３７）Ｄ−３−（ナフト−１−イル）アラニル、 （３８）Ｄ−３−（ナフト−２−イル）アラニル、 （３９）Ｄ−グルタミニル、 （４０）Ｄ−ホモセリル （４１）Ｄ−ロイシル、 （４２）Ｄ−ノルバリル、 （４３）Ｄ−セリル、 （４４）ペニシラミニル、および （４５）シスチルから選択されたＬまたはＤの立体配置のアミノアシル残基で
   あり、 Ａ_７は、 （１）アラニル、 （２）アリルグリシル、 （３）アスパルチル、 （４）シトルリル、 （５）シクロヘキシルグリシル、 （６）グルタミル、 （７）グリシル、 （８）ホモセリル、 （９）イソロイシル、 （１０）アロ−イソロイシル、 （１１）ロイシル、 （１２）リシル（Ｎ−エプシロン−アセチル）、 （１３）メチオニル、 （１４）３−（ナフト−１−イル）アラニル、 （１５）３−（ナフト−２−イル）アラニル、 （１６）ノルバリル、 （１７）フェニルアラニル、 （１８）プロリル、 （１９）セリル、 （２０）ｔ−ブチルグリシル、 （２１）トリプチル、 （２２）チロシル、 （２３）バリル、 （２４）Ｄ−アロ−イソロイシル、 （２５）Ｄ−イソロイシル、 （２６）ペニシラミニル、および、 （２７）シスチルから選択されたＬまたはＤの立体配置のアミノアシル残基で
   あり、 Ａ_８は、 （１）２−アミノ−４−［（２−アミノ）−ピリミジニル］ブタノイル、 （２）アラニル（３−グアニジノ）、 （３）アラニル［３−ピロリジニル（２−Ｎ−アミジノ）］、 （４）アラニル［４−ピペリジニル（Ｎ−アミジノ）］、 （５）アルギニル、 （６）アルギニル（Ｎ^ＧＮ^Ｇ’ジエチル）、 （７）シトルリル、 （８）３−（シクロヘキシル）アラニル（４−Ｎ’−イソプロピル）、 （９）グリシル［４−ピペリジニル（Ｎ−アミジノ）］、 （１０）ヒスチジル、 （１１）ホモアルギニル、 （１２）リジル、 （１３）リジル（Ｎ−エプシロン−イソプロピル） （１４）リジル（Ｎ−エプシロン−ニコチニル）、 （１５）ノルアルギニル、 （１６）オルニチル（Ｎ−デルタ−イソプロピル）、 （１７）オルニチル（Ｎ−デルタ−ニコチニル）、 （１８）オルニチル［（Ｎ−デルタ−（２−イミダゾリニル）］、 （１９）［（４−アミノ（Ｎ−イソプロピル）メチル）フェニル］アラニル、 （２０）３−（４−グアニジノフェニル）アラニル、および （２１）３−（４−アミノ−Ｎ−イソプロピルフェニル）アラニルから選択さ
   れたアミノアシル残基であり、 Ａ_９は、 （１）２−アミノ−ブチリル、 （２）２−アミノ−イソブチリル、 （３）ホモプロリル、 （４）ヒドロキシプロリル、 （５）イソロイシル、 （６）ロイシル、 （７）フェニルアラニル、 （８）プロリル、 （９）セリル、 （１０）ｔ−ブチルグリシル、 （１１）１，２，３，４−テロラヒドロイソキノリン−３−カルボニル、 （１２）スレオニル、 （１３）バリル、 （１４）Ｄ−アラニル、および （１５）Ｄ−プロリルから選択されたＬまたはＤの立体配置のアミノアシル残
   基であり、 Ａ_１０は、水酸基、または、 （１）アザグリシルアミド、 （２）Ｄ−アラニルアミド、 （３）Ｄ−アラニルエチルアミド、 （４）グリシルアミド、 （５）グリシルエチルアミド、 （６）サルコシルアミド、 （７）セリルアミド、 （８）Ｄ−セリルアミド、 （９） 【化１】 で表される基、および （１０）式−ＮＨ−Ｒ^４で表される基から選択されたアミノ酸アミドであり、 式中、 ｓは０から８から選択される整数であり、 Ｒ^２は水素、アルキルおよび５員環から６員環のシクロアルキル環から選択さ
   れ、 Ｒ^３は、水素、ヒドロキシ、アルキル、フェニル、アルコキシ、および酸素、
   窒素および硫黄から選択された１個から２個のヘテロ原子を含む任意に５員環か
   ら６員環のヘテロ環から選択され、ただし、Ｒ^３が水酸基またはアルコキシであ
   る場合、ｓがゼロでない、 Ｒ^４は水素およびヒドロキシから選択される、化合物または薬剤として許容で
   きるその塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
2. 【請求項２】 Ａ_１がサルコシル、Ａ_２がグリシル、Ａ_３がバリル、Ａ_７が
   イソロイシル、Ａ_８がアルギニル、Ａ_９がプロリルであり、Ａ_０、Ａ_４，Ａ_５，
   Ａ_６およびＡ_１０が請求項１に定義されているものである請求項１に記載の化合
   物。
3. 【請求項３】 Ａ_４が、 （１）Ｄ−アラニル、 （２）Ｄ−３−（ナフト−１−イル）アラニル、 （３）Ｄ−３−（ナフト−２−イル）アラニル、 （４）Ｄ−（３−ピリジル）−アラニル、 （５）Ｄ−２−アミノブチリル、 （６）Ｄ−アロ−イソロイシル、 （７）Ｄ−アロ−スレオニル、 （８）Ｄ−アリルグリシル、 （９）Ｄ−アスパラギニル、 （１０）Ｄ−アスパルチル、 （１１）Ｄ−クロロフェニルアラニル、 （１２）Ｄ−３−（３−トリフルオロメチルフェニル）アラニル、 （１３）Ｄ−３−（３−シアノフェニル）アラニル、 （１４）Ｄ−３−（３，４−ジフロロフェニル）アラニル、 （１５）Ｄ−シクロヘキシルアラニル、 （１６）Ｄ−シクロヘキシルグリシル、 （１７）Ｄ−シスチル、 （１８）Ｄ−グルタミニル、 （１９）Ｄ−グルタミル、 （２０）Ｄ−ヒスチジル、 （２１）Ｄ−ホモイソロイシル、 （２２）Ｄ−ホモフェニルアラニル、 （２３）Ｄ−ホモセリル、 （２４）Ｄ−イソロイシル、 （２５）Ｄ−ロイシル、 （２６）Ｄ−リジル（Ｎ−エプシロン−ニコチニル）、 （２７）Ｄ−メチオニル、 （２８）Ｄ−ネオペンチルグリシル、 （２９）Ｄ−ノルロイシル、 （３０）Ｄ−ノルバリル、 （３１）Ｄ−ペニシラミニル、 （３２）Ｄ−ペニシラミニル（アセトアミドメチル）、 （３３）Ｄ−ペニシラミニル（Ｓ−ベンジル）、 （３４）Ｄ−フェニルアラニル、 （３５）Ｄ−３−（４−アミノフェニル）アラニル、 （３６）Ｄ−３−（４−メチルフェニル）アラニル、 （３７）Ｄ−３−（４−ニトロフェニル）アラニル、 （３８）Ｄ−３−（３，４−ジメトキシフェニル）アラニル、 （３９）Ｄ−３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）アラニル、 （４０）Ｄ−プロリル、 （４１）Ｄ−セリル、 （４２）Ｄ−セリル（Ｏ−ベンジル）、 （４３）Ｄ−ｔ−ブチルグリシル、 （４４）Ｄ−チエニルアラニル、 （４５）Ｄ−スレオニル、 （４６）Ｄ−スレオニル（Ｏ−ベンジル）、 （４７）Ｄ−チロシル（Ｏ−エチル）、 （４８）Ｄ−チロシル、および （４９）Ｄ−バリルから選択されたＤ配置を有するアミノアシル残基である請
   求項２に記載の化合物。
4. 【請求項４】 Ａ_４が、 （１）Ｄ−アロ−イソロイシル、 （２）Ｄ−アリルグリシル、 （３）Ｄ−３−（３−シアノフェニル）アラニル、 （４）Ｄ−シスチル、 （５）Ｄ−イソロイシル、 （６）Ｄ−ロイシル、 （７）Ｄ−ペニシラミニル、 （８）Ｄ−フェニルアラニル、 （９）Ｄ−３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）アラニル、および （１０）Ｄ−３−（４−アミノフェニル）アラニルから選択されたＤ配置を有
   するアミノアシル残基である請求項３に記載の化合物。
5. 【請求項５】 Ａ_５が、 （１）グリシル、 （２）オクチルグリシル、 （３）ペニシラミニル、 （４）セリル、 （５）スレオニル、および （６）チロシルから選択される請求項２に記載の化合物。
6. 【請求項６】 Ａ_６が、 （１）グルタミニル、 （２）ロイシル、 （３）ノルバリル、および （４）セリルから選択される請求項２に記載の化合物。
7. 【請求項７】 Ａ_０が、 （１）アセチル、 （２）ブチリル、 （３）カプロイル、 （４）（４−Ｎ−アセチルアミノ）ブチリル、 （５）Ｎ−アセチル−ベータ−アラニル、 （６）（６−Ｎ−アセチルアミノ）カプロイル、 （７）クロロニコチニル、 （８）シクロヘキシルアセチル、 （９）フロイル、 （１０）ガンマ−アミノブチリル、 （１１）２−メトキシアセチル、 （１２）メチルニコチニル、 （１３）ニコチニル、 （１４）（８−Ｎ−アセチルアミノ）−３，６−ジオキソ−オクタノイル、 （１５）フェニルアセチル、 （１６）プロピオニル、 （１７）シキミル、 （１８）サクシニル、および （１９）テトラヒドロフロイルから選択される請求項３に記載の化合物。
8. 【請求項８】 Ａ_１０が、 （１）Ｄ−アラニルアミド、 （２）アザグリシルアミド、 （３）セリルアミド、 （４）エチルアミド、 （５）ヒドロキシルアミド、 （６）イソプロピルアミド、 （７）プロピルアミド、 （８）２−（シクロヘキシル）エチルアミド、 （９）２−（１−ピロリジン）エチルアミド、 （１０）１−（シクロヘキシル）エチルアミド、 （１１）２−（メトキシ）エチルアミド、 （１２）２−（ヒドロキシ）エチルアミド、 （１３）２−（２−ピリジン）エチルアミド、 （１４）（２−ピリジン）メチルアミド、 （１５）２−（３−ピリジン）エチルアミド、 （１６）２−（２−（１−メチル）ピロリジン）エチルアミド、 （１７）２−（Ｎ−モルホリン）エチルアミド、および （１８）シクロプロピルメチルアミドから選択される請求項３に記載の化合物
   。
9. 【請求項９】 Ａ_４が、 （１）Ｄ−アロ−イソロイシル、 （２）Ｄ−アリルグリシル、 （３）Ｄ−３−（３−シアノフェニル）アラニル、 （４）Ｄ−シスチル、 （５）Ｄ−イソロイシル、 （６）Ｄ−ロイシル、 （７）Ｄ−ペニシラミニル、 （８）Ｄ−フェニルアラニル、 （９）Ｄ−３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）アラニル、および （１０）Ｄ−３−（４−アミノフェニル）アラニルから選択されたＤ配置を有
   する アミノアシル残基であり、 Ａ_５が、 （１）オクチルグリシル、 （２）グリシル、 （３）ペニシラミニル、 （４）セリル、 （５）スレオニル、および （６）チロシルから選択されたアミノアシル残基であり、 Ａ_６が、 （１）グルタミニル、 （２）ロイシル、 （３）ノルバリル、および （４）セリルから選択されたアミノアシル残基である、請求項１に記載の化合
   物。
10. 【請求項１０】 Ａ_０が、 （１）アセチル、 （２）ブチリル、 （３）カプロイル、 （４）（４−Ｎ−アセチルアミノ）ブチリル、 （５）Ｎ−アセチル−ベータ−アラニル、 （６）（６−Ｎ−アセチルアミノ）カプロイル、 （７）クロロニコチニル、 （８）シクロヘキシルアセチル、 （９）フロイル、 （１０）ガンマ−アミノブチリル、 （１１）２−メトキシアセチル、 （１２）メチルニコチニル、 （１３）ニコチニル、 （１４）（８−Ｎ−アセチルアミノ）−３，６−ジオキソ−オクタノイル、 （１５）フェニルアセチル、 （１６）プロピオニル、 （１７）シキミル、 （１８）サクシニル、および （１９）テトラヒドロフロイルから選択される請求項９に記載の化合物。
11. 【請求項１１】 Ａ_１０が、 （１）Ｄ−アラニルアミド、 （２）アザグリシルアミド、 （３）セリルアミド、 （４）エチルアミド、 （５）ヒドロキシルアミド、 （６）イソプロピルアミド、 （７）プロピルアミド、 （８）２−（シクロヘキシル）エチルアミド、 （９）２−（１−ピロリジン）エチルアミド、 （１０）１−（シクロヘキシル）エチルアミド、 （１１）２−（メトキシ）エチルアミド、 （１２）２−（ヒドロキシ）エチルアミド、 （１３）２−（２−ピリジン）エチルアミド、 （１４）（２−ピリジン）メチルアミド、 （１５）２−（３−ピリジン）エチルアミド、 （１６）２−（２−（１−メチル）ピロリジン）エチルアミド、 （１７）２−（Ｎ−モルホリン）エチルアミド、および （１８）シクロプロピルメチルアミドから選択される請求項９に記載の化合物
    。
12. 【請求項１２】 （１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−
    Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２）ｐｙｒｏＧｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
    ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３）Ｎ−Ａｃ−ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_３、 （４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ，−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ，−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−（１−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ）、 （６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ、 （７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｍｅｔｈｙｌｃｙｃｌｏｐｒｏｐｙｌ、 （８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）
    、 （９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ_２、 （１０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 （１１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ、 （１２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （１３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−
    Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
    ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌ
    ｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｖａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｌａ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｍｅｔ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｎｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｙｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−４，４’−Ｂｉｐｈｅｎｙ
    ｌａｌａ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｈａ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｈｇ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−４−ＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−
    Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄｅｈｙｄｒｏｌｅｕ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣＦ_３Ｐｈｅ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−ｖａｌ−Ｄ−ｐｅｎｔａＦＰｈｅ−Ｔｈ
    ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３，４−ｄｉＣｌＰｈｅ−
    Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−
    Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−２−Ｔｈｉｅｎｙｌａｌａ
    −Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣＮＰｈｅ−Ｔｈｒ−
    Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−ＤＮｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｃｈａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｙ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｖａｌ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｂｕ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌｙ
    ｌｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｏｃｔｙ
    ｌｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｍｅｔ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４５）Ｎ−Ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌａｃｅｔｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
    Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４６）Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
    Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４７）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈ
    ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４８）Ｎ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４９）Ｎ−Ｐｒｏｐｉｏｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （５０）Ｎ−（ＭｅＯ）ａｃｅｔｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
    −Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （５１）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−
    Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （５２）Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−
    Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （５３）Ｎ−Ｂｕｔｙｒｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （５４）Ｎ［２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−
    Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （５５）Ｎ−［ＣＨ_３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−
    ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （５６）Ｎ［６−Ｎ−ａｃｅｔｙｌ−（ＣＨ_２）_５Ｃ（Ｏ）］−Ｓａｒ−Ｇｌ
    ｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ ＣＨ_３、 （５７）Ｎ−Ｈｅｘａｎｏｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈ
    ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （５８）Ｎ−［４−Ｎ−Ａｃｅｔｙｌａｍｉｎｏｂｕｔｙｒｙｌ］−Ｓａｒ−
    Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣ
    Ｈ_２ＣＨ_３、 （５９）Ｈ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ
    −Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （６０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （６１）Ｎ−［ＣＨ_３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−
    ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）］−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
    Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （６２）Ｎ−Ａｃ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （６３）Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （６４）Ｎ−Ａｃ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （６５）Ｎ−Ａｃ−ＮＥｔＧｌｙ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
    ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （６６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （６７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （６８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （６９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｄ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （７０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＡｂｕＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （７１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （７２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｔｉｃ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （７３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｈｙｐ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （７４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ａｉｂ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （７５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｄ−Ａｌａ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （７６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｉｐ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （７７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｅｔ）−Ｔｈｒ−
    Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （７８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ（ｔＢｕ）−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （７９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （８０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｙｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （８１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （８２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−１Ｎａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （８３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ｔＢｕｔｙｌｇｌｙ−Ｔｈ
    ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （８４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｏｍ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （８５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ（Ｂｚｌ）−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （８６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−２Ｎａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （８７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−Ｍｅ）−Ｔｈ
    ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （８８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４−ｄｉＭｅ
    Ｏ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （８９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒ
    ｉＦ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （９０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−ＮＯ_２）−Ｔ
    ｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （９１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （９２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ（Ａｃｍ）−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （９３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｂｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （９４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−ＮＨ_２）−Ｔ
    ｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （９５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ａｌａ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （９６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｍｅｔ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （９７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｐｈｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （９８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｔｙｒ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （９９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｎｖａ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１００）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ａｓｐ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１０１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｇｌｙ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１０２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｌｙｓ（Ａｃ）−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１０３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｌｅｕ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１０４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −２Ｎａｌ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１０５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −ＩＮａｌ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１０６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ａｌｌｙｌｇｌｙ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１０７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｃｉｔ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１０８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１０９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１１０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｒｐ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１１１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１１２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｎｖａ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１１３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１１４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ（Ａｃ）
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１１５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−２Ｎａｌ−Ｎｖ
    ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１１６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−１Ｎａｌ−Ｎｖ
    ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１１７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｏｃｔｙｌｇｌ
    ｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１１８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１１９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｍｅｔ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１２０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１２１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ａｌｌｙｌｇｌ
    ｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１２２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１２３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｎ
    ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１２４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｉｌｅ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１２５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｌｅ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１２６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｃｉｔ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１２７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｍｅｔ
    （Ｏ_２）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１２８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｒｇ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１２９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１３０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｕ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１３１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ
    （Ａｃ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１３２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏ
    ｐａｒｇｙｌｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１３３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１３４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１３５）Ｎ−Ａｃ−Ｂａｌａ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈ
    ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１３６）Ｎ−Ｐｈｅｎｙｌａｃｅｔｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉ
    ｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１３７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２、 （１３８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｓａｒ−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１３９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳｅｒＮＨ_２、 （１４０）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔ
    ｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１４１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１４２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１４３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１４４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１４５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１４６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｓｎ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１４７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１４８）Ｎ−Ａｃ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１４９）Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１５０）Ｎ−Ａｃ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１５１）Ｎ−Ａｃ−Ｃｉｔ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１５２）Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１５３）Ｎ−Ａｃ−Ｇａｂａ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
    ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１５４）Ｎ−Ａｃ−Ｂａｌａ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
    ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１５５）Ｎ−Ａｃ−Ｇｌｎ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１５６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１５７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１５８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （１５９）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１６０）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１６１）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （１６２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１６３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｓｐ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１６４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｓｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１６５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｍｅｔ
    （Ｏ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１６６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ａｓｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１６７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１６８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１６９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
    ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１７０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１７１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１７２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｉｔ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１７３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｃｉｔ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
    ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１７４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１７５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｎｅｏｐｅｎｔｙｌｇｌ
    ｙ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１７６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ
    （４−ＣＯＮＨ_２）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１７７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１７８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｌｙｓ（Ｉｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１７９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｌｙｓ（Ｎｉｃ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１８０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｏｒｎ（Ｎｉｃ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１８１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｏｒｎ（Ｉｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１８２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｐｈｅ（４−ＮＩｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１８３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｃｈａ（４−ＮＩｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１８４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｈａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１８５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｎｏｒａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１８６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｃｉｔ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１８７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１８８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｈｅ（４−Ｃ
    Ｈ_２ＯＨ）−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１８９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｐｈｅ（４−ｇｕａｎｉｄｉｎｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１９０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｍｉｎｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌｂｕｔａｎｏｙｌ−ＰｒｏＮＨＣ
    Ｈ_２ＣＨ_３、 （１９１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｐｈｅ（４−ＣＨ_２ＮＨＩｓｐ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１９２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｇｌｙ［４−Ｐｉｐ（Ｎ−ａｍｉｄｉｎｏ）］−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
    Ｈ_３、 （１９３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｌａ［４−Ｐｉｐ（Ｎ−ａｍｉｄｉｎｏ）］−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
    Ｈ_３、 （１９４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｌａ（３−ｇｕａｎｉｄｉｎｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１９５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｌａ（３−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｙｌａｍｉｄｉｎｏ）−ＰｒｏＮ
    ＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１９６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ｏｒｎ（２−ｉｍｉｄａｚｏ）−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１９７）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
    ｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１９８）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１９９）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２００）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
    ｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２０１）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
    ｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２０２）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
    ｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （２０３）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （２０４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２０５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （２０６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２０７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （２０８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２０９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （２１０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２、 （２１１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２、 （２１２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２、 （２１３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２、 （２１４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２１５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （２１６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２１７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｏｒｎ
    （Ａｃ）−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２１８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２、 （２１９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２、 （２２０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２、 （２２１）Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
    Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ 、 （２２２）Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
    Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２２３）Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
    Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ _３ 、 （２２４）Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
    Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２２５）Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
    Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮ
    Ｈ_２、 （２２６）Ｎ−（２−ＴＨＦｃａｒｂｏｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
    Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（Ｃ
    Ｈ_３）_２、 （２２７）Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
    ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２２８）Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
    −Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２２９）Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
    ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２３０）Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
    −Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２３１）Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
    ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２３２）Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
    ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （２３３）Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
    ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２３４）Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
    ｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２３５）Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
    ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２３６）Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
    ｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２３７）Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
    ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２３８）Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
    ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ 、 （２３９）Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
    ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２４０）Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
    −Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２４１）Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
    ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２４２）Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
    −Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２４３）Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
    ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２４４）Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
    ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （２４５）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
    ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２４６）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
    −Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２４７）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
    ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２４８）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
    −Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２４９）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
    ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２５０）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌ
    ｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （２５１）Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
    −Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
    Ｈ_３、 （２５２）Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
    −Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２５３）Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
    −Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
    Ｈ_３、 （２５４）Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
    −Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２５５）Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
    −Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−Ａｌａ
    ＮＨ_２、 （２５６）Ｎ−（２−Ｍｅ−Ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
    −Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（
    ＣＨ_３）_２、 （２５７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２５８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （２５９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２６０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２６１）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２６２）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （２６３）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２６４）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
    ｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２６５）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
    ｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２６６）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２、 （２６７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−（１−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉ
    ｎｅ）、 （２６８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−１−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙ
    ｌ）、 （２６９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−（１−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ）、 （２７０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−ｌ−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）、 （２７１）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−１−ｃｙｃｌｏｈｅ
    ｘｙｌ）、 （２７２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 （２７３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 （２７４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 （２７５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 （２７６）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 （２７７）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 （２７８）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
    ｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 （２７９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 （２８０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、 （２８１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ａｌｌｙｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２８２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌ
    ｙｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （２８３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌｌ
    ｙｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２８４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ａｌｌｙｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２８５）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ａｌｌｙｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２８６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ａｌｌ
    ｙｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２８７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ａｌｌ
    ｙｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２８８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳａｒＮＨ_２、 （２８９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＯＨ、 （２９０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２９１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２９２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｈｓｅｒ−Ｎｖ
    ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２９３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２９４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２９５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２９６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２９７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２９８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２９９）Ｎ−Ａｃ−Ｔｈｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３００）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ａｌａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３０１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３０２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ａｌａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （３０３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ａｌａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （３０４）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ａｌａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （３０５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ａｌａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３０６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ａｌａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３０７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｖａｌ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３０８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｖａｌ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３０９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｖａｌ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （３１０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｖａｌ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （３１１）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （３１２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｖａｌ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３１３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｖａｌ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３１４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｄ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３１５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｄ−Ｎ
    ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３１６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｄ−Ｎ
    ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （３１７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈ−
    Ｄ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （３１８）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｄ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （３１９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｄ−Ｎ
    ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３２０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｄ−Ｎ
    ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３２１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３２２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３２３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （３２４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （３２５）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓ
    ｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３２６）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓ
    ｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３２７）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓ
    ｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３２８）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓ
    ｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３２９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３３０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３３１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３３２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３３３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３３４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３３５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３３６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ
    −Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３３７）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩ
    ｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３３８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３３９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （３４０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ
    −Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３４１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ
    −Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３４２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３４３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｇｌｙ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３４４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３４５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３４６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｇｌｙ
    −Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３４７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３４８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｙｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３４９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３５０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３５１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｙｒ
    −Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３５２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３５３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３５４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｇｌｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３５５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｓｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３５６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｒｇ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３５７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−Ｐａｌ−Ｔｈｒ−Ｎ
    ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３５８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ＧＩｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３５９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ａｓｐ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３６０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｉｓ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３６１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｈｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
    ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３６２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＴｈｒ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３６３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｄ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３６４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３６５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３６６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＴｈｒ−Ｔｈｒ
    −Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３６７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３６８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３６９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＴｈｒ−Ｓｅｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３７０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＴｈｒ−Ｓｅｒ
    −Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３７１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３７２）Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ
    −Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３７３）Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ
    −Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３７４）Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅ
    ｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３７５）Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅ
    ｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３７６）Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ
    −Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３７７）Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ
    −Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３７８）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ
    −Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３７９）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ
    −Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３８０）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ
    −Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３８１）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ
    −Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３８２）Ｎ−（２−Ｍｅ−ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
    −Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３） _２ 、 （３８３）Ｎ−（２−Ｍｅ−ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ
    −Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３） _２ 、 （３８４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ
    、 （３８５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ
    、 （３８６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−ＤＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ、 （３８７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ
    、 （３８８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ
    、 （３８９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−ＤＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨｅｔｈｙｌ−１−（Ｓ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ、 （３９０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３９１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３９２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３９３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （３９４）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓ
    ｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３９５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （３９６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３９７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３９８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３９９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４００）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４０１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４０２）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓ
    ｅｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４０３）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｓ
    ｅｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４０４）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （４０５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４０６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４０７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４０８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４０９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （４１０）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓ
    ｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４１１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （４１２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４１３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４１４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４１５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４１６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４１７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４１８）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓ
    ｅｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４１９）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｙｓ−Ｓ
    ｅｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４２０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−ＤＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４２１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｃｙｓ−ＤＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４２２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４２３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４２４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４２５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４２６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （４２７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （４２８）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
    ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４２９）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４３０）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （４３１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｐｅｎ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４３２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４３３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｐｅｎ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４３４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４３５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｓｅｒ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４３６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｌｅｕ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４３７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （４３８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐｅｎ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （４３９）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐ
    ｅｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４４０）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐ
    ｅｎ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４４１）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｐ
    ｅｎ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （４４２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４４３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４４４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４４５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−６−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （４４６）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４４７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｅｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （４４８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｐｅｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４４９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｐｅｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４５０）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓ
    ｅｒ−Ｐｅｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４５１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔ
    ｒｉＦ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４５２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔ
    ｒｉＦ）−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４５３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔ
    ｒｉＦ）−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４５４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔ
    ｒｉＦ）−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４５５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔ
    ｒｉＦ）−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （４５６）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３
    ，４，５−ｔｒｉＦ）−Ｔｈｒ−ＧＩｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
    Ｈ_３、 （４５７）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３
    ，４，５−ｔｒｉＦ）−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２Ｃ
    Ｈ_３、 （４５８）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３
    ，４，５−ｔｒｉＦ）−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（
    ＣＨ_３）_２、 （４５９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔ
    ｒｉＦ）−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４６０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔ
    ｒｉＦ）−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４６１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４６２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４６３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４６４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４６５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４６６）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４６７）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４６８）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （４６９）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （４７０）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ，−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａ
    ｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４７１）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
    ｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４７２）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
    ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４７３）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
    ｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＤＡｌａＮＨ_２、 （４７４）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
    ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＤＡｌａＮＨ_２、 （４７５）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
    ｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ 、 （４７６）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅ
    ｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４７７）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅ
    ｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４７８）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅ
    ｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４７９）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
    ｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４８０）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌ
    ｌｏＩｌｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４８１）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
    ｅ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４８２）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅ
    ｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４８３）Ｎ−（３−Ａｃ−Ｂａｌａ）−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅ
    ｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４８４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 （４８５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 （４８６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 （４８７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 （４８８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔ
    ｒｉＦ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 （４８９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 （４９０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 （４９１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 （４９２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 （４９３）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔ
    ｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、および （４９４）Ｎ−Ｓｕｃｃｉｎｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔ
    ｈｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨから選択された化合物、または薬
    剤として許容できるその塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
13. 【請求項１３】 （１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−
    Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−（１−ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ）、 （３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ（ｅｔｈｙｌ−１−（Ｒ）−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌ）
    、 （４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨ_２、 （５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
    ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｖａｌ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｎｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉ
    ｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｃｈａ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３，４−ｄｉＣｌＰｈｅ−
    Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣｌＰｈｅ−Ｔｈｒ−
    Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−２−Ｔｈｉｅｎｙｌａｌａ
    −Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−３−ＣＮＰｈｅ−Ｔｈｒ−
    Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｃｈａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１６）Ｎ［２−ＴＨＦ−Ｃ（Ｏ）］−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ
    −Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１７）Ｎ［６−Ｎ−ａｃｅｔｙｌ−（ＣＨ_２）_５Ｃ（Ｏ）］−Ｓａｒ−Ｇｌ
    ｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ ＣＨ_３、 （１８）Ｎ−Ｈｅｘａｎｏｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈ
    ｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （１９）Ｎ−［４−Ｎ−Ａｃｅｔｙｌａｍｉｎｏｂｕｔｙｒｙｌ］−Ｓａｒ−
    Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣ
    Ｈ_２ＣＨ_３、 （２０）Ｎ−［ＣＨ_３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−
    ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）］−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−
    Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２１）Ｎ−Ａｃ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２２）Ｎ−Ａｃ−ＮＥｔＧｌｙ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎ
    ｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｄ−ＡｌａＮＨ_２、 （２６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｌｙｓ（Ａｃ）−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｌｅｕ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    １Ｎａｌ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （２９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ａｌｌｙｌｇｌｙ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｒｐ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｔｙｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−２Ｎａｌ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３５）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−１Ｎａｌ−Ｎｖａ
    −Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｏｃｔｙｌｇｌｙ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３８）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ａｌ１ｙｌｇｌｙ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （３９）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−Ｄ−Ｔｈｒ−Ｎｖ
    ａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｇｌｕ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｐｒｏｐ
    ａｒｇｙｌｇｌｙ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−ａｌｌｏＩｌｅ−Ｔｈｒ−
    Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４４）Ｎ−Ａｃ−Ｂａｌａ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ
    −Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４５）Ｎ−Ｐｈｅｎｙｌａｃｅｔｙｌ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌ
    ｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （４６）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＡｚａｇｌｙＮＨ_２、 （４７）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＳｅｒＮＨ_２、 （４８）Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−
    Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （４９）Ｎ−（６−Ａｃ−Ａｃａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−
    Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （５０）Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ
    −Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （５１）Ｎ−（４−Ａｃ−Ｇａｂａ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ
    −Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （５２）Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−
    Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （５３）Ｎ−（２−Ｆｕｒｏｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−
    Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （５４）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−
    Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （５５）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−
    Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （５６）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−
    Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （５７）Ｎ−（Ｓｈｉｋｉｍｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｌｅｕ−
    Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、 （５８）Ｎ−（２−Ｍｅ−ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
    Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｎ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ 、 （５９）Ｎ−（２−Ｍｅ−ｎｉｃｏｔｉｎｙｌ）−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−
    Ｄ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２（ＣＨ_３）_２ 、 （６０）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−ＯＨ、 （６１）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （６２）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｅｎ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−
    Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、 （６３）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（３，４，５−ｔｒ
    ｉＦ）−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３および （６４）Ｎ−Ａｃ−Ｓａｒ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｐｈｅ（４−ＮＨ_２）−Ｔ
    ｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ_２ＣＨ_３から選択される請求項
    １２に記載の化合物。
14. 【請求項１４】 請求項１の化合物および薬剤として許容できる担体を備え
    る薬剤組成物。
15. 【請求項１５】 請求項１の化合物の治療的に有効量を必要時に患者に投与
    することを含む抗血管新生治療の必要な患者を治療する方法。
16. 【請求項１６】 薬剤として許容できる担体と組み合わせて請求項１に定義
    されるようなペプチドを備えた、癌、関節炎、乾癬、感染症、または手術介入に
    関連する眼の血管新生、黄斑変性症および糖尿病性網膜症から選択される疾病の
    治療用組成物。
17. 【請求項１７】 ペプチドレセプター複合体を形成するために請求項１に定
    義されるようなペプチドをレセプターに結合させること；ペプチドレセプター複
    合体を単離すること；およびレセプターを精製することを含む、上皮細胞からレ
    セプターを単離する方法。