HUP0203722A2 - Helyettesített fenilpiperazin-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk - Google Patents

Helyettesített fenilpiperazin-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk

Info

Publication number
HUP0203722A2
HUP0203722A2 HU0203722A HUP0203722A HUP0203722A2 HU P0203722 A2 HUP0203722 A2 HU P0203722A2 HU 0203722 A HU0203722 A HU 0203722A HU P0203722 A HUP0203722 A HU P0203722A HU P0203722 A2 HUP0203722 A2 HU P0203722A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
alkyl
atom
hydrogen
general formula
Prior art date
Application number
HU0203722A
Other languages
English (en)
Inventor
Kim Andersen
Christian Krog-Jensen
Gitte Mikkelsen
Ejner Knud Moltzen
Mario Rottländer
Thomas Ruhland
Original Assignee
H. Lundbeck A/S
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by H. Lundbeck A/S filed Critical H. Lundbeck A/S
Publication of HUP0203722A2 publication Critical patent/HUP0203722A2/hu
Publication of HUP0203722A3 publication Critical patent/HUP0203722A3/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32Alcohol-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/14Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

A találmány új, az 5-HT1A receptorokhoz hatékonyan kötődni képes,helyettesített fenilpiperazinszármazékokra, ilyen vegyületektartalmazó gyógyászati készítményekre, valamint a találmány szerintivegyületeknek bizonyos pszichiátriai és neurológiai rendellenességekkezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállításánál valóalkalmazására vonatkozik. Számos találmány szerinti vegyületugyanakkor mint hatékony szerotonin-újrafelvételt gátló anyagkéntés/vagy D3/D4 ligandumként viselkedik, így különösen eredményesenhasznosítható depresszió és pszichózis kezelésére. A találmányszerinti fenilpiperazinszármazékok (I) általános képletében Zjelentése oxigén- vagy kénatom vagy iminocsoport vagy -NR3' általánosképletű csoport és az utóbbi képletben R3' jelentése hidrogénatom vagyalkilcsoport; R7 és R8 egymástól függetlenül hidrogén- vagyhalogénatomot vagy alkil-, cikloalkil-, ciano-, trifluormetil- vagyalkoxicsoportot jelent, vagy pedig R7 és R8 benzolgyűrűhöz kondenzált5- vagy 6-tagú aril- vagy heteroarilcsoportot alkot; Y jelentésenitrogén- vagy szénatom vagy metincsoport; a szaggatott vonal adottesetben jelenlévő kémiai kötésre utal; R6 és R6' jelentésehidrogénatom vagy alkilcsoport; X jelentése oxigén- vagy kénatom; nértéke 2, 3, 4 vagy 5; m értéke 2 vagy 3; R1, R2, R3, R4 és R5egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy alkil-,alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, aril-, hidroxil-, hidroxialkil-,alkoxi-, cikloalkoxi-, alkilszulfanil-, acil- vagy -NR9R10 általánosképletű csoportot jelent, és az utóbbi képletben R9 és R10 egymástólfüggetlenül hidrogénatomot vagy alkil-, alkenil-, alkinil-,cikloalkilvagy arilcsoportot jelent, vagy pedig R9 és R10 együtt azzala nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, 1-morfolinil-, 1-piperidinil-, 1-homopiperidinil-, 1-piperazinil-, 1-homopiperazinil-,1-imidazolil-, 1-pirrolil- vagy pirazolilcsoportot alkotnak, és azemlített csoportok bármelyike adott esetben szubsztituálva lehetalkilcsoporttal; vagy pedig R1, R2, R3, R4 és R5 közül kettőszomszédos szubsztituens a fenilgyűrűvel kondenzálva (XVII), (XVIII)(XIX) vagy (XX) általános képletű gyűrűs csoportot alkotnak, mimellettaz utóbbi képletekben W jelentése oxigén- vagy kénatom, továbbá R' ésR< hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent. Ó
HU0203722A 1999-12-30 2000-12-20 Substituted phenyl-piperazine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use HUP0203722A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DKPA199901885 1999-12-30
PCT/DK2000/000721 WO2001049678A1 (en) 1999-12-30 2000-12-20 Substituted phenyl-piperazine derivatives, their preparation and use

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0203722A2 true HUP0203722A2 (hu) 2003-03-28
HUP0203722A3 HUP0203722A3 (en) 2005-03-29

Family

ID=8108803

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0203722A HUP0203722A3 (en) 1999-12-30 2000-12-20 Substituted phenyl-piperazine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use

Country Status (28)

Country Link
US (1) US6699864B2 (hu)
EP (1) EP1246816B1 (hu)
JP (1) JP2003519224A (hu)
KR (1) KR100790916B1 (hu)
CN (1) CN1230432C (hu)
AR (1) AR029428A1 (hu)
AT (1) ATE261959T1 (hu)
AU (1) AU2152101A (hu)
BG (1) BG65262B1 (hu)
BR (1) BR0016952A (hu)
CA (1) CA2395705C (hu)
CZ (1) CZ20022319A3 (hu)
DE (1) DE60009155T2 (hu)
EA (1) EA006071B1 (hu)
ES (1) ES2213634T3 (hu)
HU (1) HUP0203722A3 (hu)
IL (2) IL150241A0 (hu)
IS (1) IS2174B (hu)
MX (1) MXPA02006223A (hu)
NO (1) NO322666B1 (hu)
NZ (1) NZ519647A (hu)
PL (1) PL199351B1 (hu)
PT (1) PT1246816E (hu)
SK (1) SK9442002A3 (hu)
TR (2) TR200400645T4 (hu)
UA (1) UA72948C2 (hu)
WO (1) WO2001049678A1 (hu)
ZA (1) ZA200204814B (hu)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA81749C2 (uk) 2001-10-04 2008-02-11 Х. Луннбек А/С Фенілпіперазинові похідні як інгібітори зворотного захоплення серотоніну
DE10259244A1 (de) * 2002-12-17 2004-07-01 Merck Patent Gmbh N-(Indolethyl-)cycloamin-Verbindungen
JP4667366B2 (ja) 2003-04-04 2011-04-13 ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット セロトニン再取り込み阻害剤としての4−(2−フェニルスルファニル−フェニル)−ピペリジン誘導体
UA81300C2 (en) * 2003-04-04 2007-12-25 Lundbeck & Co As H Derivates of 4-(2-fenilsulfanilfenil)-1,2,3,6-tetrahydropiridin as retarding agents of serotonin recapture
EP1701940B1 (en) 2003-12-23 2008-05-28 H.Lundbeck A/S 2-(1h-indolylsulfanyl)-benzyl amine derivatives as ssri
SE0400441D0 (sv) 2004-02-25 2004-02-25 Active Biotech Ab Novel Benzofurans and Indols
AR052308A1 (es) 2004-07-16 2007-03-14 Lundbeck & Co As H Derivados de 2-(1h-indolilsulfanil)-arilamina y una composicion farmaceutica que contiene al compuesto
AR054393A1 (es) 2005-06-17 2007-06-20 Lundbeck & Co As H Derivados de benzo(b)furano y benzo(b)tiofeno, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la reabsorcion de neurotransmisores de amina biogenicos.
US7629473B2 (en) 2005-06-17 2009-12-08 H. Lundbeck A/S 2-(1H-indolylsulfanyl)-aryl amine derivatives
EP2439201B1 (en) 2006-06-16 2013-08-07 H. Lundbeck A/S Compounds with combined sert, 5-ht3 and 5-ht1a activity
WO2009049030A1 (en) * 2007-10-09 2009-04-16 Triton Biopharma, Llc Method to use compositions having antidepressant anxiolytic and other neurological activity and compositions of matter
CA2718138A1 (en) * 2008-03-14 2009-09-17 Timo Heinrich Azaindole compounds for treatment of central nervous system disorders
EP3495347A1 (en) 2013-04-04 2019-06-12 LEK Pharmaceuticals d.d. New process for the synthesis of 1-(2-((2,4-dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine
WO2015169180A1 (en) * 2014-05-04 2015-11-12 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Substituted piperazine compounds and methods and use thereof
CN105085491B (zh) * 2014-05-05 2019-06-25 广东东阳光药业有限公司 取代的吲哚化合物及其使用方法和用途
CN106243088B (zh) 2015-06-03 2019-01-04 广东东阳光药业有限公司 取代的哌嗪化合物及其使用方法和用途
WO2017012579A1 (zh) * 2015-07-23 2017-01-26 广东东阳光药业有限公司 取代的吲哚化合物及其使用方法和用途
JP7282082B2 (ja) * 2017-09-29 2023-05-26 サンシャイン・レイク・ファーマ・カンパニー・リミテッド 置換ピリミジンピペラジン化合物及びその使用
CN111518012A (zh) * 2020-05-27 2020-08-11 中国药科大学 含苯硫醚结构的化合物或其药学上可接受的盐、制备方法和用途

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2138865A1 (de) * 1970-08-15 1973-02-22 Sumitomo Chemical Co 3-indolylpiperazine, verfahren zu ihrer herstellung und arzneimittel
GB8830312D0 (en) * 1988-12-28 1989-02-22 Lundbeck & Co As H Heterocyclic compounds
US5814644A (en) * 1993-04-15 1998-09-29 Merck Sharp & Dohme, Ltd. Indole derivatives as dopamine D4 antagonists
FR2712591B1 (fr) * 1993-11-19 1996-02-09 Pf Medicament Nouvelles arylpipérazines dérivées d'indole, leur préparation et leur utilisation thérapeutique.
WO1997019039A1 (en) 1995-11-17 1997-05-29 Novartis Ag Solid phase synthesis of heterocyclic compounds and combinatorial compound library
USH2007H1 (en) * 1996-01-19 2001-12-04 Fmc Corporation Insecticidal N-heterocyclylalkyl-or N-[(polycyclyl)alkyl]-N′substituted piperazines
ES2128266B1 (es) * 1997-07-08 2000-01-16 Vita Invest Sa Compuestos derivados de tiofeno y benzotiofeno y utilizacion y composicion correspondientes.
ATE360818T1 (de) 1999-06-15 2007-05-15 Aventis Pharma Inc Festphasensynthese von n,n-disubstituierten diazacycloalkylcarboxy-derivaten
JP2003519227A (ja) * 1999-12-30 2003-06-17 ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット 置換されたベンゼン誘導体の製造方法

Also Published As

Publication number Publication date
AU2152101A (en) 2001-07-16
KR20020063287A (ko) 2002-08-01
CN1230432C (zh) 2005-12-07
AR029428A1 (es) 2003-06-25
US20030125320A1 (en) 2003-07-03
BG106930A (en) 2003-04-30
IS6420A (is) 2002-06-13
ZA200204814B (en) 2003-08-27
IL150241A (en) 2008-12-29
BG65262B1 (bg) 2007-10-31
TR200400645T4 (tr) 2004-06-21
EP1246816B1 (en) 2004-03-17
NO20023146D0 (no) 2002-06-28
ES2213634T3 (es) 2004-09-01
IL150241A0 (en) 2002-12-01
NZ519647A (en) 2004-02-27
DE60009155T2 (de) 2005-01-05
EA006071B1 (ru) 2005-08-25
BR0016952A (pt) 2002-10-08
WO2001049678A9 (en) 2002-10-10
CA2395705A1 (en) 2001-07-12
PT1246816E (pt) 2004-08-31
PL355539A1 (en) 2004-05-04
UA72948C2 (uk) 2005-05-16
PL199351B1 (pl) 2008-09-30
CZ20022319A3 (cs) 2002-10-16
KR100790916B1 (ko) 2008-01-03
IS2174B (is) 2006-11-15
SK9442002A3 (en) 2002-11-06
NO322666B1 (no) 2006-11-13
EP1246816A1 (en) 2002-10-09
CN1437597A (zh) 2003-08-20
JP2003519224A (ja) 2003-06-17
US6699864B2 (en) 2004-03-02
CA2395705C (en) 2006-10-17
WO2001049678A1 (en) 2001-07-12
MXPA02006223A (es) 2002-12-05
EA200200732A1 (ru) 2003-02-27
DE60009155D1 (de) 2004-04-22
ATE261959T1 (de) 2004-04-15
TR200201683T2 (tr) 2002-12-23
HUP0203722A3 (en) 2005-03-29
NO20023146L (no) 2002-06-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0203722A2 (hu) Helyettesített fenilpiperazin-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP9902471A2 (hu) Piperazin- és piperidinvegyületek, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0402313A2 (hu) Szerotonin újrafelvételt gátló fenilpiperazin-származékok, az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk
DE69613860T2 (de) Pyrazol-derivate, verfahren für ihre herstellung und sie enthaltende zusammensetzungen
HUP0300565A2 (hu) PDE 5 inhibitor hatású 8-kinolin-xantin- és 8-izo-kinolin-xantin-származékok, alkalmazásuk, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0402507A2 (hu) N(fenilszulfonil)glicin-származékok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0203136A2 (hu) Piperazinszármazékok, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
DE69503803T2 (de) 3,5-dioxo-(2h,4h)-1,2,4-triazinderivate ihre herstellung und verwendung als medikament
HUP9801357A2 (hu) Imidazolin-, imidazol-, oxazolin- és tiazolinszármazékok, a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra
HUP0000079A2 (hu) Indán- és dihidroindolszármazékok
HUP9700779A1 (hu) Ösztrogén vegyületek, eljárás előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP9700328A2 (hu) Heteroaril-oxazolidinonok, eljárás előállításukra, a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, alkalmazásuk és köztitermékeik
AR002011A1 (es) Compuestos derivados de piperidina, sus sales y n-oxidos, procedimiento de preparacion y composiciones farmaceuticas.
HUP0302966A2 (hu) Karboxamid-vegyületek és alkalmazásuk humán 11CBY receptor antagonistákként, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP9802937A2 (hu) Benzo[g]kinolin-származékok, e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, eljárás előállításukra és alkalmazásuk
HUP0203645A2 (hu) Fenilpiperazinil-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP9901613A2 (hu) Szubsztituált tetraciklusos kondenzált furán-amin-származékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0303118A2 (hu) Új 1,3-dihidro-2H-indolon-származékok, előállítási eljárásuk és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények
ATE101612T1 (de) Serotonin-antagonisten, ihre herstellung und sie enthaltende arzneimittel.
HUP0402244A2 (hu) Heterociklusos glicinamid-származékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
MXPA02012569A (es) Ftalidas substituidas novedosas, un procedimiento para su preparacion y las composiciones farmaceuticas que contienen a las mismas.
DE69412016T2 (de) Substituierte arylalkoxybenzyl-aminopropanamide, ihre herstellung und verwendung als antiepileptische, neuroprotektive und antidepressive mittel
HUP9801950A2 (hu) 2-(Aril-fenil-amino)-imidazolin-származékok, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
GR1002281B (el) Παραγωγα 3(2η)-πυριδαζινονης και μεθοδος για την παρασκευη τους.
HUP0002861A2 (hu) Benzotiofénszármazékok és ezeket tartalmazó készítmények

Legal Events

Date Code Title Description
FD9A Lapse of provisional protection due to non-payment of fees