HUE034389T2 - Egy HIV proteáz-inhibitor pszeudopolimorf formái - Google Patents

Egy HIV proteáz-inhibitor pszeudopolimorf formái Download PDF

Info

Publication number
HUE034389T2
HUE034389T2 HUE14168686A HUE14168686A HUE034389T2 HU E034389 T2 HUE034389 T2 HU E034389T2 HU E14168686 A HUE14168686 A HU E14168686A HU E14168686 A HUE14168686 A HU E14168686A HU E034389 T2 HUE034389 T2 HU E034389T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
compound
pseudopolymorph
ratio
range
ethanol
Prior art date
Application number
HUE14168686A
Other languages
English (en)
Inventor
Hans Wim Pieter Vermeersch
Daniel Joseph Christiaan Thone
Luc Donne Marie Louise Janssens
Piet Bert Paul Wigerinck
Original Assignee
Janssen Sciences Ireland Uc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=29724454&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HUE034389(T2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Janssen Sciences Ireland Uc filed Critical Janssen Sciences Ireland Uc
Publication of HUE034389T2 publication Critical patent/HUE034389T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
    • C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D493/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Claims (7)

  1. EGY IIIY mOTEÁZ4NBÍBII'OR PSZEUDÖPÍM JMCMM POMMAI SxafeaáaMpal Igesi^posslök I, A {3R.3aS>6»fl}>hexahidK)f\{ro(23>b|fbrfe-3-il{lS>2R}-'i-[[C4"am^n(-^cn^)s:'3!MWö{»fliÄ«^l aminol- I > ben?, t! -2 -hidroxi* propiíka rbamát egy etanolát pszeudopolimöríiöi: egy gyógyszerként történő alkalmazásra. Y -fecudopoHtnorf az i. igénypont szerűn, ahol a vegyületnek az aránya az et»te képes? s;í? (5:1) ás ( 1:5) közötti tartományban található
  2. 3. - Pszeudopolimoff az l. igénypont szerint, ahol a vegyületnek az aránya az etanolloz képes: a {{),2:1 ) és ¢3:1) közötti tartományban található,
  3. 4. Psze-udopolimotf az 1. igénypont szeri nh ahol a vegyületnek az aránya az· etanolhnz képest az {1 : l) és (2: \ ) közötti tartományban található.
  4. 5. Pszettdopolitnorf az 1, igénypont szerint, ahol a vegypletnek az aránya az «tanaihoz képest körülbelül 1:1. tk PszeudopolhnorΓ az I .-tol |<4g: igénypontok bármelyike szerint, amely továbbá tartalmaz vlzmolekulákat.
  5. 7, Pszcudopoítmotf az 1 ,-tôl 5. -ig igénypontok báPPÓlyiké: szerint, ahol a pszeitdopolímorf egy 90%-nál nagyobb tisztasággal rendelkezik, B, Pszeodopolimorf az l.-tói 5.-ig igénypontok bármelyike szerion ahbl &amp;,;p$£é«ddpôh«K>rf egy 95%-nál nagyobb tisztasággá) rendelkezik. % Pszeudopohmoif az l.-töi 5.-ig igénypontok bámlélytke szerint, nbol b pszoudoiKübmyrb egy 993 o-nái nagyobb tisztasággal rendelkezik. löt A (3R,3aSí6aR)dx'Xidűdrofuro[2,3''b|l\írév3~il(lS,2Ro.''|(t4-.tnbnófentl}szu!öbnll)(izob«bI) amino}”l“benzil*2'hídroxi-propilkarbamát egy hidrát pszeudopollmörf)a, egy gyógyszerként történő aikaima.zásra, II, Pszeudopolhnorf a 10. igénypont szerint,. ahol a vegyöletnék matáipt· vliieiiMfóft az (5: Î) és í 1:5) közötti tartományban található.
  6. 12, Pszeudopolimorfa 10. igénypont szerint, ahol a yegy&amp;tnek az aránya a ytíim képest a (0,2:1) és (3:1) között* tartományban található,
  7. 13, Pszeudopoümorí a 10, igénypont szerint, ahola vegyületnek az aránya a vízhez képest az ( 1:1 ) és (2:1 ) közötti tartományban található:. I4v Pszsudopóíisrtorf a M, üpnypont szerint, ahöl« vegyuletnek az aránya a vízhez képest körülbelül 1:1. Ili Pszeudopol i morf a Hh-nil :14,-1 g igénypontok bármelyike szerint, ahol a pszeudopotoorf ugv 90%-nái nagyobb tisztasággal rendelkezik. IC Fszeudopoümorf a 10,-tÖl 14,-ig igénypontok igénypontok bármelyike szerint, ahol a pszeudopoI imorf égy 95%-aáI nagyobb tiszt asággal: rendé1 kezik. 17, "Pszeudopolhnorf a. ib.-töi 14.-ig igénypontok bármolyike szerint, áhnl apszeudnpoltrnMf egy 99Vnál nagyobb tisztasággal rendelkezik,
HUE14168686A 2002-05-16 2003-05-16 Egy HIV proteáz-inhibitor pszeudopolimorf formái HUE034389T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP02076929 2002-05-16

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE034389T2 true HUE034389T2 (hu) 2018-02-28

Family

ID=29724454

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE14168686A HUE034389T2 (hu) 2002-05-16 2003-05-16 Egy HIV proteáz-inhibitor pszeudopolimorf formái

Country Status (26)

Country Link
US (8) US7700645B2 (hu)
EP (4) EP1567529B2 (hu)
JP (1) JP4864320B2 (hu)
KR (2) KR101128370B1 (hu)
CN (1) CN100475819C (hu)
AP (1) AP2052A (hu)
AU (2) AU2003271740B2 (hu)
BR (1) BRPI0311176B8 (hu)
CA (1) CA2485834C (hu)
CY (3) CY1117928T1 (hu)
DK (3) DK2767539T3 (hu)
EA (1) EA007120B8 (hu)
ES (4) ES2728735T3 (hu)
HK (1) HK1081969A1 (hu)
HR (1) HRP20041061B1 (hu)
HU (1) HUE034389T2 (hu)
IL (1) IL165140A0 (hu)
LT (1) LT2767539T (hu)
MX (1) MXPA04011427A (hu)
NO (1) NO331477B1 (hu)
NZ (1) NZ536497A (hu)
PL (1) PL215151B1 (hu)
PT (3) PT1567529E (hu)
SI (3) SI2314591T2 (hu)
WO (1) WO2003106461A2 (hu)
ZA (1) ZA200410154B (hu)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU771780B2 (en) 1998-06-23 2004-04-01 Board Of Trustees Of The University Of Illinois, The Fitness assay and associated methods
HUE034389T2 (hu) 2002-05-16 2018-02-28 Janssen Sciences Ireland Uc Egy HIV proteáz-inhibitor pszeudopolimorf formái
HRP20020614A2 (en) * 2002-07-22 2004-06-30 PLIVA-ISTRAŽIVAČKI INSTITUT d.o.o. Rhombic pseudopolymorph of 9-deoxo-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin a
US7772411B2 (en) 2003-12-23 2010-08-10 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Process for the preparation of (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro [2,3-b] furan-3-yl (1S,2R)-3[[(4-aminophenyl) sulfonyl] (isobutyl) amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylcarbamate
WO2006089942A1 (en) 2005-02-25 2006-08-31 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Protease inhibitor precursor synthesis
DE602007012365D1 (de) * 2006-11-09 2011-03-17 Little Island Co Cork Verfahren zur herstellung von hexahydrofuroä2,3-büfuran-3-ol
AR073248A1 (es) 2008-09-01 2010-10-20 Tibotec Pharm Ltd Proceso para la preparacion de (1s, 2r)-3- ((4-aminofenil) sulfonil) ( isobutil) amino)-1- bencil-2- hidroxipropilcarbamato de (3r, 3as,6ar)- hexahidrofuro-(2,3-b) furan-3- ilo (darunavir) y compuestos intermediarios utiles en dicho proceso.
US20120035142A1 (en) * 2009-01-29 2012-02-09 Mapi Pharma Limited Polymorphs of darunavir
US8921415B2 (en) 2009-01-29 2014-12-30 Mapi Pharma Ltd. Polymorphs of darunavir
CA2776807C (en) * 2009-09-17 2018-10-16 Mylan Laboratories Limited An improved process for the preparation of darunavir
EP2493891A2 (en) 2009-10-30 2012-09-05 Lupin Limited A novel process for preparation of darunavir and darunavir ethanolate of fine particle size
US20110313035A1 (en) * 2009-12-16 2011-12-22 Hetero Research Foundation Polymorphs of darunavir
KR20120123077A (ko) * 2010-01-05 2012-11-07 씨아이피엘에이 엘티디. 다루나비르 다형체 및 그의 제조 방법
WO2011092687A1 (en) 2010-01-28 2011-08-04 Mapi Pharma Hk Limited Process for the preparation of darunavir and darunavir intermediates
CA2799762C (en) 2010-05-20 2018-03-06 Hetero Research Foundation Crystalline hydrochloride salt of darunavir
WO2012107889A1 (en) 2011-02-10 2012-08-16 Ranbaxy Laboratories Limited Process for the preparation of amorphous darunavir
HUE035241T2 (hu) 2011-07-07 2018-05-02 Janssen Sciences Ireland Uc Darunavir kombinációs készítmények
WO2013114382A1 (en) 2011-12-05 2013-08-08 Mylan Laboratories Ltd Crystalline darunavir
WO2013108105A2 (en) * 2012-01-18 2013-07-25 Aurobindo Pharma Limited Novel solvates of darunavir
CN103509031B (zh) * 2012-06-20 2016-04-27 上海迪赛诺药业有限公司 制备达芦那韦无定形物的方法
WO2014016660A2 (en) 2012-07-24 2014-01-30 Laurus Labs Private Limited A process for preparation of darunavir
US9227990B2 (en) 2012-10-29 2016-01-05 Cipla Limited Antiviral phosphonate analogues and process for preparation thereof
US9346820B2 (en) * 2013-09-11 2016-05-24 Purdue Research Foundation HIV-1 protease inhibitors having gem-di-fluoro bicyclic P2-ligands
WO2016092525A1 (en) * 2014-12-12 2016-06-16 Lupin Limited Darunavir n-propanol solvate and process for preparation thereof
WO2016092527A1 (en) * 2014-12-12 2016-06-16 Sun Pharmaceutical Industries Limited A process for the preparation of dolutegravir
ES2926063T3 (es) 2015-03-19 2022-10-21 Mycovia Pharmaceuticals Inc Compuestos antifúngicos y procedimientos de fabricación
EP3496719B1 (en) 2016-08-08 2023-06-14 Hetero Labs Limited A multi-class anti-retroviral composition
WO2018029561A1 (en) 2016-08-08 2018-02-15 Hetero Labs Limited Anti-retroviral compositions
US10407438B2 (en) 2016-10-27 2019-09-10 Gilead Sciences, Inc. Crystalline forms of darunavir
CN108727401A (zh) * 2017-04-20 2018-11-02 盐城迪赛诺制药有限公司 达鲁那韦新晶型及其制备方法和应用
CN109053753A (zh) * 2018-08-05 2018-12-21 浙江大学 一种制备达卢那韦二水合物晶型的方法

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5413999A (en) * 1991-11-08 1995-05-09 Merck & Co., Inc. HIV protease inhibitors useful for the treatment of AIDS
JPH05230044A (ja) 1992-02-21 1993-09-07 Hoechst Japan Ltd ピレタニドの新規な結晶多形
US5968942A (en) 1992-08-25 1999-10-19 G. D. Searle & Co. α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors
ES2127938T3 (es) 1993-08-24 1999-05-01 Searle & Co Hidroxietilamino sulfonamidas utiles como inhibidores de proteasas retroviricas.
WO1996026197A1 (en) * 1995-02-22 1996-08-29 Hoechst Pharmaceuticals & Chemicals K.K. Amorphous piretanide, piretanide polymorphs, process for their preparation and their use
CO4940492A1 (es) * 1997-05-29 2000-07-24 Merck & Co Inc Inhibidor de proteasa de vih
GB9712253D0 (en) 1997-06-13 1997-08-13 Glaxo Group Ltd Antiviral compound
US6287693B1 (en) * 1998-02-25 2001-09-11 John Claude Savoir Stable shaped particles of crystalline organic compounds
GB9805898D0 (en) * 1998-03-20 1998-05-13 Glaxo Group Ltd Process for the sythesis of hiv protease inhibitors
GB9807354D0 (en) 1998-04-07 1998-06-03 Glaxo Group Ltd Antiviral compound
AU4828199A (en) * 1998-06-23 2000-01-10 Board Of Trustees Of The University Of Illinois, The Multi-drug resistant retroviral protease inhibitors and associated methods
AU771780B2 (en) * 1998-06-23 2004-04-01 Board Of Trustees Of The University Of Illinois, The Fitness assay and associated methods
US6225317B1 (en) 1998-11-19 2001-05-01 Dupont Pharmaceuticals Company Crystalline (-)-6-chloro-4-cyclopropylethynyl-4-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2(1H)-quinazolinone
AU3485800A (en) 1999-02-12 2000-08-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of aspartyl protease
HUE034389T2 (hu) 2002-05-16 2018-02-28 Janssen Sciences Ireland Uc Egy HIV proteáz-inhibitor pszeudopolimorf formái
KR20120123077A (ko) * 2010-01-05 2012-11-07 씨아이피엘에이 엘티디. 다루나비르 다형체 및 그의 제조 방법

Also Published As

Publication number Publication date
NO20045409L (no) 2004-12-10
EP2314591A1 (en) 2011-04-27
CY1119311T1 (el) 2018-02-14
HRP20041061A2 (en) 2006-07-31
US20140171499A1 (en) 2014-06-19
CA2485834C (en) 2007-07-17
JP4864320B2 (ja) 2012-02-01
KR20100119906A (ko) 2010-11-11
CN1668623A (zh) 2005-09-14
SI2314591T1 (sl) 2014-11-28
PL374321A1 (en) 2005-10-17
AU2003271740A1 (en) 2003-12-31
EA200401503A1 (ru) 2005-06-30
LT2767539T (lt) 2017-09-25
AP2052A (en) 2009-10-05
PT2314591E (pt) 2014-09-19
EA007120B1 (ru) 2006-06-30
SI2767539T1 (sl) 2017-10-30
CY1117928T1 (el) 2017-05-17
US20050250845A1 (en) 2005-11-10
WO2003106461A3 (en) 2004-05-13
DK1567529T3 (da) 2014-09-15
SI2314591T2 (sl) 2021-08-31
NO331477B1 (no) 2012-01-16
KR20050008715A (ko) 2005-01-21
ES2498370T5 (es) 2021-11-24
BRPI0311176B1 (pt) 2019-08-20
AU2003271740B2 (en) 2010-05-13
ES2728735T3 (es) 2019-10-28
ES2638412T3 (es) 2017-10-20
EP2767539B1 (en) 2017-07-12
NZ536497A (en) 2006-08-31
KR101128370B1 (ko) 2012-04-23
US20100204316A1 (en) 2010-08-12
US20130303790A1 (en) 2013-11-14
EP2767539A1 (en) 2014-08-20
PT2767539T (pt) 2017-08-28
US10000504B2 (en) 2018-06-19
DK2767539T3 (en) 2017-09-11
AP2004003191A0 (en) 2004-12-31
DK2314591T3 (da) 2014-09-22
CY1115665T1 (el) 2017-01-25
PT1567529E (pt) 2014-09-09
AU2012205289A1 (en) 2012-08-09
SI1567529T1 (sl) 2014-11-28
WO2003106461A2 (en) 2003-12-24
HRP20041061B1 (hr) 2015-02-27
PL215151B1 (pl) 2013-10-31
EP1567529A2 (en) 2005-08-31
EP1567529B1 (en) 2014-06-18
ES2498370T3 (es) 2014-09-24
HK1081969A1 (en) 2006-05-26
CA2485834A1 (en) 2003-12-24
ES2503551T3 (es) 2014-10-07
JP2005533068A (ja) 2005-11-04
US20180312517A1 (en) 2018-11-01
DK2314591T4 (da) 2021-05-10
US10858369B2 (en) 2020-12-08
US7700645B2 (en) 2010-04-20
EP1567529B2 (en) 2021-02-24
CN100475819C (zh) 2009-04-08
EP3045460B1 (en) 2019-04-17
BR0311176A (pt) 2005-03-15
EP3045460A1 (en) 2016-07-20
ES2503551T5 (es) 2021-10-28
EP2314591B2 (en) 2021-02-24
EA007120B8 (ru) 2012-03-30
EP2314591B1 (en) 2014-06-18
US20150336980A1 (en) 2015-11-26
US20170260196A1 (en) 2017-09-14
ZA200410154B (en) 2005-12-28
MXPA04011427A (es) 2005-02-17
BRPI0311176B8 (pt) 2021-05-25
US20210179631A1 (en) 2021-06-17
IL165140A0 (en) 2005-12-18
US8518987B2 (en) 2013-08-27
DK1567529T4 (da) 2021-05-10
SI1567529T2 (sl) 2021-08-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20210179631A1 (en) Pseudopolymorphic Forms of a HIV Protease Inhibitor
EP2548879B1 (en) Crystal of diamine derivative and method of producing same
WO2015145415A2 (en) Ibrutinib solid forms and production process therefor
WO2017072543A1 (en) Palbociclib salts