AR073248A1 - Proceso para la preparacion de (1s, 2r)-3- ((4-aminofenil) sulfonil) ( isobutil) amino)-1- bencil-2- hidroxipropilcarbamato de (3r, 3as,6ar)- hexahidrofuro-(2,3-b) furan-3- ilo (darunavir) y compuestos intermediarios utiles en dicho proceso. - Google Patents

Proceso para la preparacion de (1s, 2r)-3- ((4-aminofenil) sulfonil) ( isobutil) amino)-1- bencil-2- hidroxipropilcarbamato de (3r, 3as,6ar)- hexahidrofuro-(2,3-b) furan-3- ilo (darunavir) y compuestos intermediarios utiles en dicho proceso.

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Reivindicacion 1: Un proceso para la preparacion de darunavir de formula (1) o un solvato, sal de adicion o forma polimorfica o pseudopolimorfica del mismo que comprende (i) hacer reaccionar un compuesto de formula (2) en donde PG representa un grupo protector de amino, con N-bencil-isobutilamina, es decir un compuesto de formula (3) para obtener un compuesto de formula (4); (ii) tratar el compuesto de formula (4) para eliminar el grupo protector PG para obtener un compuesto de formula (5); (iii) acoplar el compuesto de formula (5) con un derivado de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo para obtener un compuesto de formula (6); (iv) eliminar el grupo N-bencilo del compuesto de formula (6) para obtener un compuesto de formula (7); (v) introducir un grupo p-nitrofenilsulfonilo en el compuesto de formula (7) para obtener un compuesto de formula (8); (vi) reducir el grupo nitro del compuesto de formula (8) para formar darunavir o un solvato, sal de adicion o forma polimorfica o pseudopolimorfica del mismo.
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Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8921415B2 (en) 2009-01-29 2014-12-30 Mapi Pharma Ltd. Polymorphs of darunavir
BR112012009956A2 (pt) 2009-10-30 2015-09-29 Lupin Ltd um novo processo para a preparação de darunavir e etanolato darunavir de tamanho de partícula.
WO2011092687A1 (en) 2010-01-28 2011-08-04 Mapi Pharma Hk Limited Process for the preparation of darunavir and darunavir intermediates
CN102584844B (zh) * 2011-01-11 2016-04-13 浙江九洲药业股份有限公司 一种达芦那韦晶型及其制备方法
CN102617586B (zh) * 2011-01-26 2016-04-06 浙江九洲药业股份有限公司 地瑞那韦中间体的制备方法
WO2013011485A1 (en) 2011-07-20 2013-01-24 Ranbaxy Laboratories Limited Process for the preparation of sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors
ES2969589T3 (es) 2012-07-24 2024-05-21 Laurus Labs Ltd Solvato de Propionato de Darunavir
CN105315178B (zh) * 2014-07-09 2018-07-06 浙江九洲药业股份有限公司 达芦那韦相关物质及其制备方法
JP6435907B2 (ja) * 2015-02-16 2018-12-12 住友化学株式会社 ヘキサヒドロフロフラノール誘導体の製造方法

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5968942A (en) 1992-08-25 1999-10-19 G. D. Searle & Co. α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors
ATE174587T1 (de) 1993-08-24 1999-01-15 Searle & Co Hydroxyaminosulfonamide verwendbar als inhibitoren retroviraler proteasen
CN1091088C (zh) 1995-02-03 2002-09-18 钟渊化学工业株式会社 α－卤代酮、α－卤代醇和环氧化物的制备方法
DE69711395T2 (de) 1996-08-23 2002-11-07 Gilead Sciences Inc Verfahren zur herstellung von cyclohexen-carboxylatderivate
GB9805898D0 (en) 1998-03-20 1998-05-13 Glaxo Group Ltd Process for the sythesis of hiv protease inhibitors
AU4828199A (en) 1998-06-23 2000-01-10 Board Of Trustees Of The University Of Illinois, The Multi-drug resistant retroviral protease inhibitors and associated methods
CA2336160C (en) 1998-06-23 2015-02-17 The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Use of compounds for treating hiv
DE69918050T2 (de) 1998-08-25 2005-06-30 Kaneka Corp. Verfahren zur herstellung von (2r,3s)-3-amino-1,2-oxiran
WO2000044736A1 (fr) 1999-01-29 2000-08-03 Kaneka Corporation PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES DE threo-1,2-EPOXY-3-AMINO-4-PHENYLBUTANE
KR100708221B1 (ko) 1999-08-31 2007-04-17 아지노모토 가부시키가이샤 에폭사이드 결정의 제조방법
US6455738B1 (en) 2000-07-13 2002-09-24 Rhodia Chimie Process for the sulfonation of an aromatic compound
US6764545B2 (en) 2000-12-12 2004-07-20 Ajinomoto Co., Inc. Production method of epoxide crystal
JP4521185B2 (ja) 2001-09-10 2010-08-11 テイボテク・フアーマシユーチカルズ・リミテツド ヘキサヒドロ−フロ［２，３−ｂ］フラン−３−オールの製造法
CA2472133A1 (en) 2001-12-28 2003-07-17 Ajinomoto Co., Inc. Process for producing crystal of benzenesulfonamide derivative, and novel crystal of intermediate therefor and process for producing the same
AU2003271740B2 (en) 2002-05-16 2010-05-13 Janssen R&D Ireland Pseudopolymorphic forms of a HIV protease inhibitor
MXPA05001792A (es) 2002-08-14 2005-04-25 Tibotec Pharm Ltd Oxindolsulfonamida sustituida como inhibidores de proteasa de virus de inmunodeficiencia humana de amplio espectro.
CA2549460C (en) * 2003-12-23 2014-08-05 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Process for the preparation of (3r,3as,6ar)-hexahydrofuro [2,3-b] furan-3-yl (1s,2r)-3-[[(4-aminophenyl) sulfonyl] (isobutyl) amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylcarbamate
RS51073B (sr) * 2003-12-23 2010-10-31 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Proces za pripremanje (3r,3as,6ar)-heksahidrofuro│2,3-b│ furan-3-il (1s,2r)-3-││(4-aminofenil) sulfonil│(izobutil) amino │-1-benzil-2-hidroksipropilkarbamata
CN1953964A (zh) 2004-03-11 2007-04-25 塞阔伊亚药品公司 抗耐药性反转录病毒蛋白酶抑制剂
CN1997363B (zh) 2004-05-07 2012-03-28 塞阔伊亚药品公司 抗耐药性反转录病毒蛋白酶抑制剂
AR058238A1 (es) 2005-11-28 2008-01-23 Tibotec Pharm Ltd Compuestos y derivados de aminofenilsulfonamida sustituida como inhibidores de proteasa del vih
TWI385173B (zh) 2005-11-28 2013-02-11 Tibotec Pharm Ltd 作為ｈｉｖ蛋白酶抑制劑之經取代的胺基苯基磺醯胺化合物

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