AR051373A1 - Procedimiento para la preparacion de analogos aciclicos de nucleotidos de fosfonatos - Google Patents
Procedimiento para la preparacion de analogos aciclicos de nucleotidos de fosfonatosInfo
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Abstract
Reivindicacion 1: Un procedimiento para la preparacion de un compuesto de formula (1) donde R1 es alquilo C1-3 o H; y R2 es H o R-C(O)-OCH2- donde R es alquilo C1-6 o alcoxido C1-6, siempre que ambos R2 no sean H, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque comprende: a) hacer reaccionar el compuesto de la formula (2) donde R1 es igual a como se define arriba; con un acetal de formula (3) donde R3 es independientemente alquilo C1-6 o -H, donde dicho alquilo no está sustituido o lo está con 1 o 2 halo, ciano, nitro; R4 es H o alquilo C1-6, donde dicho alquilo no está sustituido o lo está con 1 o 2 halo, ciano o nitro; R5 es alquilo C1-6, donde dicho alquilo no está sustituido o lo está con 1 o 2 halo, ciano, nitro; para obtener al compuesto de la formula (4) donde R1, R3 y R4 son como se definen arriba; b) hacer reaccionar el compuesto de formula (4) con el compuesto de formula (5) R-C(O)-O-CH2-Y donde R es como se define arriba, e Y es un grupo saliente para formar un compuesto protegido de formula (6) donde R1, R2, R3 y R4 son como se definen arriba; c) desproteger el compuesto de formula (6) para formar el compuesto de formula (1), y d) opcionalmente convertir el compuesto de formula (1) en una sal farmacéuticamente aceptable.
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