AR051373A1 - Procedimiento para la preparacion de analogos aciclicos de nucleotidos de fosfonatos - Google Patents

Procedimiento para la preparacion de analogos aciclicos de nucleotidos de fosfonatos

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AR051373A1
AR051373A1 ARP050103953A ARP050103953A AR051373A1 AR 051373 A1 AR051373 A1 AR 051373A1 AR P050103953 A ARP050103953 A AR P050103953A AR P050103953 A ARP050103953 A AR P050103953A AR 051373 A1 AR051373 A1 AR 051373A1
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aciclical
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Reddy Rapolu Raji
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Hetero Drugs Ltd
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    • C07D473/00Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32Nitrogen atom
    • C07D473/34Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine

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Abstract

Reivindicacion 1: Un procedimiento para la preparacion de un compuesto de formula (1) donde R1 es alquilo C1-3 o H; y R2 es H o R-C(O)-OCH2- donde R es alquilo C1-6 o alcoxido C1-6, siempre que ambos R2 no sean H, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque comprende: a) hacer reaccionar el compuesto de la formula (2) donde R1 es igual a como se define arriba; con un acetal de formula (3) donde R3 es independientemente alquilo C1-6 o -H, donde dicho alquilo no está sustituido o lo está con 1 o 2 halo, ciano, nitro; R4 es H o alquilo C1-6, donde dicho alquilo no está sustituido o lo está con 1 o 2 halo, ciano o nitro; R5 es alquilo C1-6, donde dicho alquilo no está sustituido o lo está con 1 o 2 halo, ciano, nitro; para obtener al compuesto de la formula (4) donde R1, R3 y R4 son como se definen arriba; b) hacer reaccionar el compuesto de formula (4) con el compuesto de formula (5) R-C(O)-O-CH2-Y donde R es como se define arriba, e Y es un grupo saliente para formar un compuesto protegido de formula (6) donde R1, R2, R3 y R4 son como se definen arriba; c) desproteger el compuesto de formula (6) para formar el compuesto de formula (1), y d) opcionalmente convertir el compuesto de formula (1) en una sal farmacéuticamente aceptable.
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