AR058238A1 - Compuestos y derivados de aminofenilsulfonamida sustituida como inhibidores de proteasa del vih - Google Patents

Abstract

La presente se refiere a compuestos y derivados de aminofenilsulfonamida sustituida, los cales son utiles como inhibidores de proteasa, en particular como inhibidores de proteasa del VIH de amplio espectro, a composiciones farmacéuticas y a kits de diagnostico que los comprenden. La presente también se refiere a combinaciones de los compuestos y derivados de aminofenilsulfonamida sustituida presentes con otro agente anti-retroviral. Ella se refiere además a su uso en ensayos como compuestos de referencia o como reactivos. Reivindicacion 1. Un compuesto que tiene la formula (1) o u N-oxido, sal, forma estereoisomérica, mezcla racémica, profármaco, éster o metabolito del mismo en donde R1 y R2 son, cada uno independientemente, H, Het1, Het2 o Y o R1 y R2 generan un anillo, dicho anillo es 3 a 7 miembros y puede estar saturado o no saturado en donde los miembros del anillo están opcionalmente sustituidos con preferencia con hidroxi, en donde Y es -C(=O)-alquil C1-6-Het1 o -C(=O)- alquil C1-6-Het2; Het1 como un grupo o parte de un grupo se define como un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado o parcialmente no saturado que posee con preferencia 3 a 14 miembros en el anillo, con más preferencia 5 a 10 miembros en el anillo y con más preferencia 5 a 6 miembros en el anillo, el cual contiene uno o más miembros del anillo de heteroátomo seleccionados de N, O o S y el cual está opcionalmente sustituido sobre uno o más átomos de C y/o N con alquilo C1- 6, alquiloxi C1-6, aminoalquilo C1-6, alquil C1-6-oxi-alquilo 1-6,bencilo, halogeno, hidroxi, oxo, amino opcionalmente mono- o disustituido, aminoalquilo opcionalmente mono- o disustituido, nitro, acetilo, ciano, haloalquilo C1-6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-6, alquil C1-6-Het2, cicloalquilo C3-7, aminocarbonilo opcionalmente mono- o disustituido, metiltio, metilsulfonilo, arilo y un ciclo o heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado o parcialmente no saturado que posee 3 a 14 miembros en el anillo; y en donde Het2 como un grupo o parte de un grupo se define como un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico aromático que posee con preferencia 3 a 145 miembros en el anillo, con más preferencia 5 a 10 miembros en el anillo y con más referencia 5 a 6 miembros en el anillo, el cual contiene uno o más miembros del anillo de heteroátomo seleccionados de N, O o S y el cual está opcionalmente sustituido sobre uno o más átomos de C con alquilo C1-6, alquiloxi C1- 6, aminoalquilo C1-6, halogeno, hidroxi, amino opcionalmente mono- o disustituido, nitro, ciano, haloalquilo C1-6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-6, cicloalquilo C3-7, aminocarbonilo opcionalmente mono- o disustituido, metiltio, metilsulfonilo, arilo, Het1 y un ciclo o heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico aromático que posee 3 a 12 miembros en el anillo.