AR057182A1 - Compuestos de aminofenilsulfonamida sustituida como inhibidores de proteasa del vih - Google Patents

Abstract

La presente se refiere a compuestos de aminofenilsulfonamida sustituida, a su uso como inhibidores de proteasa, en particular como inhibidores de proteasa del VIH de amplio espectro, a procesos para su preparacion así como también a composiciones farmacéuticas y a kits de diagnostico que los comprenden. También se refiere a combinaciones de los compuestos de aminofenilsulfonamida sustituida presentes con otro agente anti-retroviral y al uso en ensayos como compuestos de referencia o como reactivos. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) o un N-oxido, sal, forma estereoisomérica, mezcla racémica, profármaco, éster o metabolito del mismo donde R1 y R2 son, cada uno independientemente, H, alquilo C1-6 con preferencia alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-6, hidroxilo, cicloalquilo C3-7, arilo, benzodioxolilo, Het1, Het2 o X en donde: X es un C o N opcionalmente sustituido con -C(=O)-NH2, alquiloxi C1-6-C(=O)- o alquil C1-6-C(=O)-, Arilo como un grupo o parte de un grupo se denota para incluir fenilo el cual puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, aminoalquilo C1-6, halogeno, hidroxi, amino opcionalmente mono- o disustituido, nitro, ciano, haloalquilo C1-6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-6, cicloalquilo C3-7, Het1, Het2 aminocarbonilo opcionalmente mono- o disustituido, metilendioxi, metiltio o metilsulfonilo; Het1 como un grupo o parte de un grupo se define como un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado o parcialmente no saturado que posee con preferencia 3 a 14 miembros en el anillo, con más preferencia 5 a 10 miembros en el anillo y con más preferencia 5 a 6 miembros en el anillo, el cual contiene, O o S y el cual está opcionalmente sustituido sobre uno o más átomos de N y/o C con alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, aminoalquilo C1-6, halogeno, hidroxi, acetilo, oxo, amino opcionalmente mono- o disustituido, aminoalquilo opcionalmente mono- o disustituido, nitro, ciano, haloalquilo C1-6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-6, cicloalquilo C3-7, aminocarbonilo opcionalmente monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado o parcialmente no saturado que posee 3 a 14 miembros en el anillo; y en donde Het2 como un grupo o parte de un grupo se define como un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico aromático que posee con preferencia 3 a 14 miembros en el anillo, con más preferencia 5 a 10 miembros en el anillo y con más preferencia 5 a 6 miembros en el anillo, el cual contiene uno o más miembros del anillo de heteroátomo seleccionados de N, O o S y el cual está opcionalmente sustituido sobre uno más átomos de N y/o C con alquilo C1-6 el cual puede estar opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, aminoalquilo C1-6, halogeno, hidroxi, amino opcionalmente mono- o disustituido, nitro, ciano, haloalquilo C1-6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-6, cicloalquilo C3-7, aminocarbonilo opcionalmente mono- o disustituido, metiltio, metilsulfonilo, arilo, Het1 y un ciclo o heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico aromático que posee 3 a 12 miembros en el anillo.