HUE030390T2 - Triazolopiridazinok mint tirozinkináz modulátorok - Google Patents

Claims (9)

1. Szabadalmi igénypontok % Ï képleté vegyít lat

   formula / - a képletben: P* jelentése moue vagy boieíoeííl sdmí sseÉefi egy, kettő vagy hárem Ra szttbsztitoctmcl helyettesített; ahot jeieníese ·ΗΙ%, halepm stfeost, sHdfêtgç* «ífcíitö, alkdsxaiföttti, XettílssÉiÍoeü,. 3teieros*ib·' satilfhnii, heteréoiklusps sxpíl>«íii -SOjNH:>, aikdlsadfbnamid, alkil, aminoaikti, aikilimnno, Ihthk heieroarik ciano, elkenik alkinik cíkíoalkik hereroeikUisos, -CXK-alkík -C(OVRfr XY^gdkií-moríoiinib X^i^^ítikíkpspefidihlk »C(·j^pWàîi^»iettt{8pi8ÂSi·^'j^valkji-%,í£03$Slt>· CX ...)aíkibRb vagy X iOtNR^R,.,; ahoi ll?î jelentése; :hetemeîk loses, ;tîkt ίκx uî Γοή iiÿ: I ï>ÿ ^Oaikil,xNï%, -hiikdkil \agy-^PKi^, :1¾^ is jelentése egyatïâatôi ihggèilôîiëi Ili Send, heteroarii vagy Cj.$ aikii közül van tnegvà-iasat'Vm ahoi a Of ^ajkil adott esetben heiyetteaiíitt lehet ^{€11^}.,, ipot ftdiitlh ppilldlnil, pipi'· s'sssôi, -SO>NH·», bidioxd is aJkoxí közítí megválasziotí egy szubszdtuenssei; vagy:;Pc is 1¾ sgyött ölps S ~ ?~tagú hetereclkhisns gyiMt képezhet, aam}^ adod asatbea <3, NH, Nmikiih Síig vagy S közül megválasztott: mlsôdtk is ez ag Rj-Rjj hetereeikhtso* gyűrő adott esetben álluk ~Sí3pÍktÍ vagy ~C(ö)aíki! azdbszthuestsset iteiyeb tesimti lehet; A jelentése tenth motto- vagy bieíkktsos hetereSFíl, 3«(4ííe«íöststeS2í|^3ÍÍ-ktfiaxblíti'4'ön4S?ih kinarebmd-öm 6-íl és htm zu így Ibiivel kmdeazáit hetefuetklusos csoport alkotta csoportból inegviiasziott: gyitffí, ahol a fenik beter vari I vagy beozoigyürüvel kondenzált heterociklusos csoport adott esetben helyettesítve van egy három. *(M, alkíh íóbtk "hetemaril, álkoxi -CM, halogén, niina, ^1%, ^CH^, -MliC(0}NHCi,f;SÍkl! és >NHt (OK' ,^»ÍMI közül egymástól íhggédeaüi megváltsatoks^fc&amp;fciftuehsM;: R* i&amp; R(1 μ-leütése R;; és; KT is M* jelentése Π. halogén vagy Ci4 aíkd - és R oxldjais gyi^Sezadíag eltbgadbaÍÓsói, szólván»!, is sztereokémiái izomerjei. 2. te k ipnypont szerinti vegyidet, ahoi P* jelentése mono vagy híclkíusüs heteroarí! vagy pírídin-2-· mrek ahol a heiereaed adott esetben egy, kettő vagy hárem: Ηγ MbsztttóBóssel helyettesített ; jl* cs U* jelentése ik L% A 2. igénypont szerinti vegyidet, uhui Éy és Rtí jeleniése egymástól függetlenül H. fend, heteroarií vagy 0,.6 áikií közíd van megválasztva, altöl a Op4alkil átlőtt -esetben- helyettesíted lehel -NfC'W^, irtifill,. pipetsdmíh pipimből, N-nteíilptperaztstil, ajklJsztiibnik -StsNIfe, álkiimdifetan'bd, hidroxíl és alkoxi közül megválasztott egy SZübsZiitüehä®dlt vágyig % együtt ptperidinil, morfoliml és pjprpsnti kézül megválasztott 5 7- tagi heréiOéiklttsos gy&amp;riit képit- bét, mely piperaziiiií adott esetben alkií, -Süpdkií vagy -aOtaikií szabsætltaeossei helyettesített lehet. 4» A 3. igénypont szerinti vegyük*, ahol A jelentése fenil, nmno- vagy bfeíklttsös hoteroatil, 3-(4^^0^1^0^1)-3010820118-4-00--6--11, kina2olio-4-on-6-H és benzdlgyörtívst kondenzált heteeiklttsos csoport alkotta csoportból megváíasxlott gyűrű, ahol a fenti, hetefoartl vagy teæaîiygrôvei kondenzált heterocíkltjsos csoport adott esetben heiyeitesitve van -OH, alkií, fenti, heteroatü.. aihoxi, - CM, halogét,.. niico, -NH2, -NfCH j),. -NHCXÚjhlHC^alkil és -14110(0)0,.^11.:(1 kazal megválasztott egy sznbsztifeenssek 5, A 4, Igénypont szerInti vegyidet, aho 1  jelentése 2>3-dslÓdtölmzöltírá8-3-.il, kifioílo-é-ii, kío<dl«-6--ií~hl-osdd, 2--an!ÍiK!b(m/íia:zoi--6-í!, 4-tnetosifenií, 3-(4--metosibenzti^3HÄarf kínPOli«-4-öo~6--ij és 4-itdrostfénil áiknlte esoprtMJ tpegvéíasz- lott gyűrű.
2. 6, Az 3. igénypont szerinti vegyidet, ahol Rs jelentésé mono vagy bsctkkisos heferoatíi vagy piridin-2-ot5~íi. áltól a iteteroadl adott esetben egyétíon egy Ra szobSzí jtiiéhsséí helyettes ítél t. 7, A <>. igénypont szerinti vegyidet, ahol R* jelentesz tűdén-? -ti, tía/r>l-"'-ü, pnazoiil, ímidáznhi, pn-ditt-2 oo-'mí vagy píridd, attól a tátién-? Ih iiazol-?-íl, piraztiill. ímidazofii és ptridii adott esethet) egyetlen egy Rs szobszl klienssel helyettesített. $> -Az 1. igénypöntszennn vegyidet, ahol Rí jeleníése mono vagy bieiidmos heteroaní, ahol a iseteroafst adott esetben egy, hetid vagy Mröm Iïâ skÓbszÉmmsseí lídyettesltétt, ahol Rs jelentése halogén, alkod, alkdeíer, alkiltio, aSkilsztdibnil, Rmihzusioiid, hoieroarihztdionil. he-íertK ikkisos xz-xiibmi, -SO>NH ,, iiikllvzitliónantid, alkii, aminoaikiJ, aiktfantino, fenti, heteimet 1, ciano, alkentl, sdktnti, etkloaifcd, heteroetklosos, -CD2-alk)t, -0(O)-Rb, -Cp^alkil- pípértdtpíl, -Op .4)aikii-.pipfplnlk -^ï4)Âil-î40meiîpipér8zinil> -O, ,^alkti-Rfc, -C(0)HlbC, ;.4.}»iyi·-R·., vagy -i.:(f))N10.R({; ahol Ég jelentése heterociklusos. alkilszuRonil, -80>ΜΗ2, aíktlszttilbnarnid, -ÖH, -OalkiL -NH-., NBalkíi vagy "N(aík il h; Ég és Éjj jelentése egytnMöl fílggetiefiid 14, fend, lseieroaril vagy Cs.ô alkil közöl van megválasztva, ahol a 0(.,,311-01 adóit esetben helyettesített lehet -N((.:H3)2. morfoítnd, ptperidind, piperaxind, N-meitlpiperaxind. aikUszidíbnii, -S02biH>, alkilszulfonamid, hidroxd és alkoxi közű ! tnegválasztott egyel len egy szubszíHuenssel; vagy Rf. és; R<j együtt olya« 5 7-tagó heterociklusos gyéről képezhet, amely adott esetben Θ, NH, Ntbíkii}, SO. SD2 vagy S heteroiagot tariahtíaühaí; és ez m.· hetetmikiusos győrit adott esetben alkíl, 'SÖdnikiivagy -C(ö}a!kil szóhsztítneossei helyet·· testtel? lehet; A jelentése íbtüh írsono~ vagy híeiklasös heíérogríl ss Oettzolgyöíüvei kondenzált hélerocikíosos csoport alkotta csoportból megválasztott: győri!: ahol a félül, heteroari! vagy betmügyűrüveí kondenzált heterociklusos csoport adott esetben; hslyettesitve van egy három; -0¾ álkik féníh. heteruarih slboxt, nitro, -NHj, •44HCp>jMd<2 j .(.allai éS:-rblWC(ö

   |..^||i|Píg8Í egymáshóI tuggetleMí roégváíaszíoíf:: S2UÍ3»ztií:ijensseí; és iR? és I# jeletwése M. .halogén vagy £ ; .^aiksh Ο, Μ I . tgét!> pont szerimi vegyüld» ahol R* jelentése tiolen-2-il, tiazol-2-ii, pire.tölti, ttmdássojllj: p!tjdih'l3>-öf5-0-ii vagy piridfl, ahol atióílínábik tia/.<d-2-i{, plrazolil. itottbzolil és pirkhí ndntí esetben ogyetleitísgyiRg aztibsaílfoéttssel helyettesített; ahol R8 jelentése halogén, aikoxg nlhíicter. aikslthx aikllszolfonii, fenilszuííonil, hetçroârtiszollonii, he tarnaklusos sznliOnü, -SO^KIh., uihíis/uUbnamki, alkil, amíooalkil, alkilamiou, feni·, hétéroaril. csano, alkenil, alilíhiii, cikloalkíl, heterociklusos; -CO^-aiki], -CíÖjyRj,, 4ü ä,.}}alksl" moríc! fit ^ j jíxlkt I ' ps ípet:í<iin îI, - C,. _4íO lk ti-p ípííraí;hv|i» -| já Iki 1 éti Ip2:iníí, j ^yaïkïl -C(0)'NH-C( t.4,aík ii-R;, vagy CiO)NR.;R.t, ahoi Rjj jeiéníóse b^#Rl.0iytt00at:ai.ki^o'l:teil» -SÇ>sN1I2î alkilsatdlbtíamid; »M; «ßtalkil». NSd2< •NHalkíi, vagy -Híaikií)>; Rt, es Ró jelentése egymástól fupotiéüii fí; íenil, heteéöarií yagÿügj^â$lkÉ8à$l. >pt· tbégbá“ Ι3$ζ1ν% ahoi h t|^aWI: adott esetben helyettesített lehet ~N(íM3}2, moríoitttii piperidioil, piperazimi, bimtetilpiperazlml, aMisznliooil, ~SO:>Nil?, alkilsz.olibnamkl, hklmxil és alkoxi közül megválasztott egyetien egy szubsztitnenssel, vagy R^ is R^ bgyüR.^iperitlWiliÄtfOliWi éljgipiMlftil' 3 - 74agi heteim ciklusos gyűrűt kéjpzhet. mely plperazini! adott esetben alklí. vagy -CtO}slkíl sznbsztttueossei helyettesiistí lehtái; A jlilatése 2;3-dihidrobcríZöit\í!'á!t-'5--ii, kinoHo-6-il, kinölso-6-il-N'Oxid, d'-aminobenztiazolOí-ÍS, 4-ttictoxtícnÍI, í'-p-anetoxiheozíij-at-írkihazoliTi-di-'önrOiüil. ikmazxjlio^-ön^-íí, 2~diatctiiammo-hen®tlazob®ül: és: d^hkktsktténii alkotta csoportból megválasztott győrit; is; R7 es Rx jelentése H. io. Az I. igénypont szét Inti vegyüld az. alábbi vegyüietck alkotta csopoiti>01 tnegyklasztva:

   eî%8âftatô'sôl^ M®h$SM» estówokeTfúöyzoínerjci. I L ÄK 1. ÊgpÿpM szertml vspüp:«* S0 vègpHetek aikoUa csoportból megválás»:

   M Pf, «Ä&amp;J&amp; ës SKisreokëmiâi «ômsrNk 1¾Pz I i sgpypm szPP, azàiPb! képisP '»«gÿifct

   ss M'Okpsî, ipëgjiësîsitilsg eilogadbatô Pi, szoivátjp isseaáiweoMroia» izomer}«} 13«. :&amp;x k Igénypont szedni, ax alábbi képietö vegvötes: «s gvógyászaiiíageífopdhaió sói.
3. 14, Az f. ígctiypom szerinP, az alábbi képiem vegyüld !

   IS. Az L Igényponfszerinti, az alábbi képiéi! vegyólei

   és MAA'id|as, gyógyászaiiSag eifogadiíatii só:!»sxoiváijaí éa sztereokémiái imnmM· lé, Az i. igénypont szerinti, az alábbi képlet! vegyület

   és gyógyásxatilíig elfogadható sói
4. 17. Az 1. igénypont szerinti, az alábbi képlet! vegyidet

   i&amp; Az I. igénypont szerinti vegyniet az alábbi vegyüietek aikoüa csoportból tpegváiasztva::

   és Ν-οχκΙρό, gyógyászat Mag elfopdiiSsó Sói, szoiváijai, és sztereokémia; izemének amely magában bsgîai egy, az I ··· Í8, igénypontok bármelyike szerint; ve·· gyidetet és egy gyógyítezatiíag elfogadható hordozóanyagos.
5. 28, Az b- 18. igénypontok bátmelyife szedni: vegyidet gyógyszerként valoaikalmMásra,

   21, Az i 18, igénypontok bármelyike szerinti vegyidet alkalmazása egy sejtszaporodási rendellenesség lézéiésefé szoígSlp gyógyszer előállítására,

   22, Az ) - 18; igénypontok bármelyike szerinti vegyidet egy egyodben a c-Mel kináz aktivitásának csökkentésére vagy gátlására való alkalmazásra.

   23, ,Az 5 ~ i8, igénypontok bármelyike szerinti vegyidéi egy egyedien a c-Met cxpresszióiáoak modoiá-teára vidd alkalmazásra. 24, A 19. igénypont szerinti gyógyászai) készítmény egy egyedben a ség megelőzésére sasié alkalmazásra. 25, Á 19. Igénypont szerinti gyógyászati készitoiélty egy egyedisén » e-MeMeí összediggó rendellenes* ség kezelésére va i6 a ikalmazásra, 26, A 19, igénypont szerinti gyógyászati készítmény egy egyedisén a c-Met- iel összefüggő rendellenes* ség modtdálására való aikaimaKäsra; 2?, Ovógyáazati készítmény a 24. vagy 25, vagy 26, igénypert; szerinti alkalmazásra, amelynél járulékosan alkalmazásra kérdi egy kemoterápiás ágens, génterápia, imiinnoterápia és

   28, Az t - I S, igénypontok hámielyike szét inti vegyöiei a oMet-tel {isszeiig^ ltedelîëëésseg vagy egy séjiszaporodási rendadenosség kezelésére való kikaknazasra, itoudynek során az SzaMlyózOít nsódön ikerkíieíszábadiiásra ierápiáBan itátásíiS iiiénnyiségbéri egy intralurmnáhs orvosi észközhök

   28, Vegyidet a 28. igénypont szer inti sümbnazashöZ. ahoi az íniraiuminálts orvosi eszköz égy saeni.
6. 38. Gyógyászát! káázfíinéky, atnely magában iogjaljäegy célzó ögédsse] konjugáit, I— 11; igénypoiitök bármelyike szerinti vegyülét ihatlaes mennyiségét és egy gyögyászatiiag gtfbpditaíö feordozóányagoí:.
7. 31. Egy;célzó ágenssel:kon|ngáli, í ·· 18. igénypontok bársnelytte szerintlrvégyíiiet a e^Slebtei összefog-· gö rendellenesség kezéiósére vtiioalkaimazasra.
8. 32. Egy kemoterápiás ágens és egy, az I - S 8. igénypontok bármelyike szsriisttivegydiet koinbinaeidja.
9. 33. Eprás: egy :l. igénypont szétiotiívégyülel: eiöálíliására, amely a következdket íbgiaijá,inasában a) egy i V képiéit! vegyidétől: egy V képietti vég} illettel

   - a képietekben X jelentése Cli vagy í vagy Ht, Y jelentése zinkái, bórsav, a többi igénypontban megadott - magákat nők, vagy b)egy Hl képiéit! vegyületai egy VI képiéül vegyüieUeí

   - a képidekhsKi X jelentése Gl vagy i vagy ires a többi ssabaxtituens jelentése m. I. ígényponthaö «κ-gàdôtt -reíigíUiaiunk