HU230783B1 - Diklofenaksók alkalmazása égési sérülések helyi kezelésére használható gyógyszerkészítmény elõállítására - Google Patents
Diklofenaksók alkalmazása égési sérülések helyi kezelésére használható gyógyszerkészítmény elõállítására Download PDFInfo
- Publication number
- HU230783B1 HU230783B1 HU0300876A HUP0300876A HU230783B1 HU 230783 B1 HU230783 B1 HU 230783B1 HU 0300876 A HU0300876 A HU 0300876A HU P0300876 A HUP0300876 A HU P0300876A HU 230783 B1 HU230783 B1 HU 230783B1
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- diclofenac
- use according
- topical
- treatment
- burns
- Prior art date
Links
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 title claims description 28
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims description 24
- 229960001259 diclofenac Drugs 0.000 title claims description 21
- DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N diclofenac Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 21
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims description 10
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 15
- 206010042496 Sunburn Diseases 0.000 claims description 14
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims description 11
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 10
- 229960001193 diclofenac sodium Drugs 0.000 claims description 6
- JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M sodium;2,6-dichloro-n-phenylaniline;acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O.ClC1=CC=CC(Cl)=C1NC1=CC=CC=C1 JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 6
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 2
- 235000011330 Armoracia rusticana Nutrition 0.000 claims 1
- 240000003291 Armoracia rusticana Species 0.000 claims 1
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 claims 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 15
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 8
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 8
- KPHWPUGNDIVLNH-UHFFFAOYSA-M diclofenac sodium Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl KPHWPUGNDIVLNH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 7
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 7
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 6
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 5
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 5
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 4
- 229960005466 diclofenac diethylammonium Drugs 0.000 description 4
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 4
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 4
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 4
- 208000008035 Back Pain Diseases 0.000 description 3
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 3
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 3
- 229940063674 voltaren Drugs 0.000 description 3
- 241000700198 Cavia Species 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 description 2
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 238000009835 boiling Methods 0.000 description 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 2
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 2
- 238000011161 development Methods 0.000 description 2
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 2
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 2
- 208000013465 muscle pain Diseases 0.000 description 2
- 239000006072 paste Substances 0.000 description 2
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M sodium hydroxide Inorganic materials [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- ZZWJQCJQAXZVOM-UHFFFAOYSA-N 2,2-dichloro-n,n-diethylacetamide Chemical compound CCN(CC)C(=O)C(Cl)Cl ZZWJQCJQAXZVOM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000034656 Contusions Diseases 0.000 description 1
- 201000011275 Epicondylitis Diseases 0.000 description 1
- 241001501930 Gavia Species 0.000 description 1
- 208000008930 Low Back Pain Diseases 0.000 description 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 1
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 1
- 208000010040 Sprains and Strains Diseases 0.000 description 1
- 241001122767 Theaceae Species 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000012790 adhesive layer Substances 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 238000004587 chromatography analysis Methods 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 229960000942 diclofenac epolamine Drugs 0.000 description 1
- DCERVXIINVUMKU-UHFFFAOYSA-N diclofenac epolamine Chemical compound OCC[NH+]1CCCC1.[O-]C(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl DCERVXIINVUMKU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004515 diclofenac potassium Drugs 0.000 description 1
- KXZOIWWTXOCYKR-UHFFFAOYSA-M diclofenac potassium Chemical compound [K+].[O-]C(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl KXZOIWWTXOCYKR-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 231100000673 dose–response relationship Toxicity 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 1
- 229950008932 epolamine Drugs 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 1
- 239000007789 gas Substances 0.000 description 1
- 238000007429 general method Methods 0.000 description 1
- 239000004519 grease Substances 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 239000007764 o/w emulsion Substances 0.000 description 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 description 1
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 230000003578 releasing effect Effects 0.000 description 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 description 1
- 239000002356 single layer Substances 0.000 description 1
- 231100000075 skin burn Toxicity 0.000 description 1
- 206010040882 skin lesion Diseases 0.000 description 1
- 231100000444 skin lesion Toxicity 0.000 description 1
- LUPNKHXLFSSUGS-UHFFFAOYSA-M sodium;2,2-dichloroacetate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C(Cl)Cl LUPNKHXLFSSUGS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000002689 soil Substances 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 230000002269 spontaneous effect Effects 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Polarising Elements (AREA)
- Magnetic Heads (AREA)
- Semiconductor Lasers (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
Dikloíenaksók alkalmazása égési sérülések helyi kezelésére használhatő gyógyszerkeszttinény előáll 1tására
A jelen találmány tárgyát az égési sérülések - a leégést is beleértve -· diklofenakkal vagy annak helyi kezelésre alkalmas sóival történő helyi (azaz külsőleg történő) kezelése képeik diklofenak vagy annak helyi kezelésre alkalmas sóinak az alkalmazása például az alábbi esetekben ismeretes a szakmában; a hátfájás, az izomfájdalom, a rándulások, a zúzódások, a lumbágó, az epicondylitis, az osteoarthritis, vagy a reumatoid arfhtritís helyi kezelése.
Meglepő módon azt találtuk, hogy a diklofenak vagy annak helyi kezelésre alkalmas sóinak helyi alkalmazása által a bőr égési sérülései ··· a leégést is beleértve -·· nagyon hatékonyan kezelhetők, ami többek között azt jelenti, hogy a gyógyulás folyamata drámai módon felgyorsul, és az égési sérülésben szenvedő beteg fájdalma gyorsan enyhíthető, így tehát a találmány tárgyát a diklofenak vagy annak helyi kezelésre alkalmas sóinak az alkalmazása képezi egy olyan, helyi kezelésre alkalmas gyógyszer előállítása során, amely az égést sérülések - a leégést is beleértve - helyt kezelésére szolgái.
Az égési sérüléseket például az alábbiak okozhatják; sugárzás (mint például a leégés esetében), forró szilárd anyagokkal (mint például a villanytűzhely forró lapjával), forró íolyaφ φ. * * :* ♦ ·> * * ♦ * Α <. Λ V ♦ »
Φ Φ Φ Φ ΦΦ-»* φ<φ ΧΦΦ* ** * * dákokkal (mint például forrd vízzel) vagy forrd gázokkal történd érintkezés, ?\ dikieíkuak kémsas neve 2-t 2.ö-dÍklor~aníUno}-íeniI-eeetaav (ez a díklöfenak szakad sav formája). A díklöfenak helyi kezelésre alkalmas sói közé például az alábbiak tartoznak:; diklofenak-ná trióm, díklöfenak-kálium, diklo:|'enak-díetil-am~ mónium és dlklotenak-epolamln, amelyek közöl a dikiofenak-díetii-ammónium, a diklofenak-epölamín és a dikioíenak-nátrium az előnyős. Különösen előnyős a díklofenak-dietii-ammóniüss és a dikioíenak-nátrhem; egyfajta kiviteli forma szerint a díkiofenak-dieiil-ammőníurn, egy másik kiviteli forma szerint pedig a dikloíenak-nátriem az előnyös,
A díklöfenak ··· amely általában egy helyi kezelésre alkalmas gyógyszerészeti készítmény formájában van jelen - a bor bármely részének a kezelésére alkalmas.
A díklöfenak előnyős tulajdonságait az égési sérülések - a leégést is beleértve --- helyi kezelése során például az alábbi tesztek eredményei illusztrálják;
(11 60 darab tengeri malacban ultraibolya-sugárzással leégésre jellemző bőrpirt váltottunk ki [í, 5 és 10 MED besugárzási dózist használva (1 MED :::: minimál erythemal dose, azaz az a minimális besugárzási, dózis, amely elegendő a bőrpír kiváltására}}. A besugárzott bőrt, egy olyan, helyi kezelésre alkalmas készítménnyel kezeltük, amely 1,16 % díklofenak-dietli-ammőniumot tartalmazott [ami 1 % dikloíenak-nátriumnak felel meg] (Voharen^ Emuigei*), a kezelés során 2, 10 vagy 50 nig/em^-es dózist alkalmaztunk. A bőrpír erősen mérséklődött - dózis!uggö φ φφ φ X *
X « *
¢. «· * * ««ν <. X Λ Φ ΦΦ módon -, és .¾ plaeeboval történő kezeléssel összehasonlítva szignifikánsan jobb eredményeket kaptunk.
(2) A besugárzott bőrt az (I) tesztben leírtakhoz hasonlóan egy olyan, helyi kezelésre alkalmas teszt-készítménnyel kezeltük, anmh I % dlkiotenak-nátriumot tartalmazod, a kezelés során: 2., 10 vagy 50 mg/cmA-es dózist alkalmaztunk. A börpír erősen mérséklődött -- dözisfbggó módon -·, és a. piacé hóval történő kezeléssel összehasonlítva szignifikánsan jobb eredményeket kaptunk.
(3) A besugárzott bőrt az (.1) tesztben leírtakhoz hasonlóan eg> óban. hehi ke/elesre alkalmas tes/mkeszumémn el kezeltük. unmh ojd °« dsklofenak-dietü-ammóniunnu tartalmazott járni 0,25 % dihloíenak-nátriumnak felel meg). a kezelés során 2, 10 vagy 50 mg/cnr-es dózist alkalmaztunk, Á bőrpír erősen mérséklődött -- dózisfüggő módon és a plaeeboval történő kezeléssel összehasonlítva szignifikánsan jobb eredményeket kaptunk, tót A besugárzott bőn az (!) tesztben leouakhoz hasonlóan egy olyan, helyi kezelésre alkalmas teazt-készltménnyel kezeltük, amely 0,58 % diklofenak-dietil-ammóniumoí tarta!ma~ < olt (ami 0,5 % dtklo.'enak-natriumnak. felel meg|. a kezelés során 2, 10 vagy 50 mg/em’-es do/mt alkalmaztunk, A bőrpír erősen mérséklődött - dőzíafuggö módón ™, és a plaeeboval. történő kezeléssel összehasonlítva szignifikánsan jobb eredményeket kaptunk.
(5) Több csoport szertelen patkányt (egy csoportba 25 állat tartozott) ultraibolya-sugárzásnak tettünk ki, és igy mindegyik patkányban leégésre jellemző bőrpirt váltottunk ki. Ezután az összes patkányt egy olyan, helyi kezelésre alkalmas készítmennyel kezeltük; amely 1,16 % dikiofcnak-dietil-ammóniumot larmhn.umt «Voltaién' Imnig^P). azonban a' egye* csoportokban különböze idöporttokban kezdtük a kezelést. Azt tapasztaltuk, begy minél hamarabb kezdtük el a kezelést az oItralbolya- besugárzás utáni, annál gyorsabban szűnt meg a hörpir, (6) Szörlelen patkány okát, amelyeknél uhraibolya-sugárzással bőrpírt: váltottunk ki, az (S) teszt szerint Voltárén^ EmulgekMel kezeltünk, A szertelen patkányok kontroli-csoportját, amelyikben nem váltottunk ki bőrpirt, hasonló módon Yoliaren^ Emulgel'-iel kezeltük. Mindkét csoportban meghatároztuk a dlklóiénak teljes plazma-koncentrációját. Azt találnak. hogy a diklofenak koncentrációja mind a kél csoportban lényegében azonos. Tehát nem tapasztaltuk azt, hogy a diklofenak szisztémás abszorpciója megnőtt volna, abban az cselben, ha a dikloTenaköí besugárzott bőrön alkalmazzuk (a nem-besugárzott bőrre 1 ö s s z eh a s ο η 1 ít va ), .A jelen találmány szerinti készítmények biztonságát többek között az. szavatolja, hogy egyéb indikációk - mint például hát- vagy izomfájdalom - esetén bebizonyosodott, hogy a helyi keretesre alkalmas dík lnlénak-kcs/ítmcn\ ek uniót például a kereskedelmi forgalomban kapható Vo! farén'*' Emuigei*. vagy sok más olyan, szintén kereskedelmi forgalomban kapható, helyi kezelésre alkalma* készítmény, amely dlklofenak-nátnumot, dikiofenak-dietíl-ammóniumot vagy diTloiénak-epolamint tartalmaz) hosszú ideig történő alkalmazása is biztonságos,
A találmány tárgyát a diklofenak vagy annak helyi kezelésre alkalmas sóinak az alkalmazása képezi, különösen ügy.
ϊ
¢. < 1) « hogy a diklofenak-komponens összesen 0,01-15 %-os, előnyösen 0,1-5 %-os, még előnyösebben 0,3-3 %-os. különösen előnyösen 0,4-3,5 %-os,. a legelőnyösebben pedig 0,5-3 %-os· mennyiségben van jelen a helyi ke/elesn alkalmas keszttmenyekben. A jelen találmány egyik kiviteli formája szerint az alkalmazandó készítőién} a díklolenak-komponenst ~ leginkább a diklofenak-díetli-ammóninmot vagy a dtkiöíenak-náidumoL különösen pedig a áí klóiénak-hát rímnél --- 0,0í »2 %-os, vagy 0,05-1,3 %-os, vagy 0,1-2 %-os, előnyösen 0,1-1 %-os, előnyösebben 0,1.-0,7 %-os, a legelőnyösebbe», pedig 0,1-0,5 %-os összmennyiségbén tartalmazza. Az összes, százalékban megadott mennyiség iömegszázalókot jelest, hacsak mást· nem említőnk*
A? emhtetL helyi he/eksre alkalma* készítmények a dikIm'enak'komponensi előnyös esetben terápiásán hatékony niensnyiségben tartalmazzák.
AZ aktív Összetevő adagja például az alábbi tényezőktől függ: a beteg neme. kora es állapota, valamint a kezelendő éged sérülés fajtája, A helyi kezelésre alkalmas gyógyszerészeti készítményeket - amelyek például emuizíő-géL gél, krém vagy kenőcs formájában lehetnek jelen - általában naponta egyszer, kétszer, háromszor vagy négyszer alkalmazzuk. Fontos, hogy a kezelést az égési sérülést követően a lehető leghamarabb .megkezdjük, A helyi kezelésre alkalmas díklofemak-készitménv első alkalmazása után általában például 3-4 óra múlva ismételjük meg a kezelést, A helyi kezelésre alkalmas készítmény egy díklofenak-kompon.en.st· tartalmazó transzdermalís tapasz vagy kötés formájában is jelen lehet. Ezeket a készítményeket például 16 óránként, .naponta egyszer, illetve két vagy három naponta
- ö egyszer alkalmazhatjuk* ahol a lő óránkénti vagy a napi egyszeri alkalmazás az előnyös.,
A találmány tárgyát egy; az égési sérülések..... a leégést is beleértve - kezelésére szolgáló eljárás képezi* amely eljárás során egy arra rászoruló emlőst díklofénak - vagy annak egy helyi kezelésre alkalmas sójának - terápiásán hatékony m e η n y bég év el h e 1 y Heg ke z el ií n fc,
A helyi kezelésre alkalmas gyógyszerészeti készítmények közé például az alábbiak tartoznak: krémek* lotíon-ok* kenőc*\óh, mikroemukuok zsíros kenőcsök* gelek, emul/io-gelek* paszták* habok, tinktúrák, okiatok* transzdermális terápiás rendszerek tűn, TTS-ek; leginkább transzdermális tapaszok)* tapaszok és kötések, Ezek. közül előnyösek az emulzió-gélek, a gélek* a krémek., a loüon-ok, az oldatok, a transzdermális tapaszok* a tapaszok és a kötések, Kiég előnyösebbek az emnlziő-gélek, a gélek es a transzdermális tapaszok* különösen előnyösek az emulzió-gélek és a transzdermális tapaszok* a legelőnyösebbek pedig az emulzió-gélek. Az említett készítmények jól ismertek a szakmában; a további részletekért lásd például a
4,55 1,475 számú, amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás 7-9, oszlopát* vagy a 4,917,06 számé* amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás lő-12, oszlopát.
Például az emulzió-gélek képviselnek olyan* helyi kezelésre alkalmas készítményeket, amelyek egy gél és egy „*olaj a vízben'’ típusú emulzió tulajdonságait egyesítik. Az emulzió-gélek a jelekkel ellentétben egy lipid-fázist is tartalmaznak* ami a zsirvisszaadö tulajdonságának, köszönhetően lehetővé teszi a készítmény bemasszirozását a bőrbe, és mindemellett a
Λ'' 'Ύ bőrbe történő közvetlen felszívódás kellemes érzést vált. ki. A gélekkel ellentétben, amelyek általában átlátszóak, az emulzió-gélek zavarosak és nem átlátszóak.
Például a iranszdermális terápiás rendszerek (úri. TTS-ek) a dlklofenak-komponensen kivi; általában egy hordozó anyagot is tartalmaznak, Az alkalmas hordozóanyagok közé például az abszorbeálható, győgyszerészetileg alkalmas oldószerek tartoznak, amehek elősegítik az aktív összesese atjniasái a bőrön, A TTS-ek például transzdermális tapaszok formájában lehetnek jelen, amelyek az alábbiakat tartalmazzák; (a) egy hordozóréteg (azaz egy alapréteg vagy alaphártya); (b) egy mátrix, amely tartalmazza a diklofenak-komponenst, és opcionálisan tartalmazhat hordozóanyagokat, valamint, egy speciális ragasztóréteget, amely a rendszert a bőrhöz rögzíti; valamint normái körülmények között (e) egy védöfólla (amely egy eltávolíthaló réteg), A mátrix (b) vagy egyetlen rétegből áll, de állhat több, különböző rétegből is.
A helyi kezelésre alkalmas gyógyszerészeti készítmények előálló ásónak általános eljárásai jól ismert a szakmában. Hasonlóképpen, a dikiofenak-komponenseket tartalmazó, heh; kezelésre alkalmas gyógyszerészeti készítményekre is találhatók példák a szakirodalomban, lásd példán! a 4,917.886 számú, amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás 1, Példáját (továbbá a 2-7. Példákat ts); a 4,551,475 számú, amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás Ö-ío. Példáját; az PP 3m2 527 Λ1 számú, európai szabadalmi iratot (pl. az 1-6, Példákat); vagy az EP 621 2Ő3 A2 számú, európai szabadalmi iratot (pl, az 1-3, Példákat),
PÉLDÁK .L-....EÉIda darab tengeri malacot börpír kiváltása céljából ultraibolya-sugárzással (DV~B) sugároztunk be, a sugárzás dózisa IP MED volt (1 MED itt körnlbelül 78 ml/em2-es besugárzást dózist jelent, 1 percen keresztül alkalmazva)* A besugárzott terület átmérője körülbelül 9 mm volt. A besugárzott bőrt Voltarep^Emuigel^-lel (három különböző dózisban; cnV-enként 2, 10 vagy 50 mg άΙΚΙοΙοηηΚ-άΙοιίΙ-αίηπιόηΙαπιοι. alkalmazva) vagy plaeebovai kezeltük. A kezelés után egy órával megvizsgáltuk az. állatok bőrének besugárzott részét. Azt tapasztaltuk, hogy a Voltaren^ EmulgeD mindhárom dózisa statisztikailag szignifikánsan (p<ö,05) sokkal hatékonyabban csökkentette a .10 MED besugárzási dózis által kiváltott borptrt, mint a plaeebo.
X.JM.kk kísérleti személyen egy kettős-vak klinikai kísérletet végeztünk. .Miután miaden egyes kísérleti s/emeA esetén meghatároztuk a MED értékét, a kísérleti szentély eket ultraibolya-sugárzással (ÜY-B) besugároztuk, hogy leégést váltsunk, ki; mindenkinél két különböző területet sugároztunk be, A besugárzott bőrt Voltaren^ Emui gél *Met vagy p laeebovai kezeltük , A kezelés után 1 és 2 órával a Voltaren® Emulgei®~!e! kezelt kísérleti alanyok esetén statisztikailag szignifikánsan csökkent az ultraibolya-sugárzás áltál kiváltott fájdalom (a spontán es kiváltott fájdalom) és hőrptr (szemmel történő kiértékelés és kro~ matográfia alapján).
kísérleti személyen egy kettős-vak klinikai kísérletet végeztünk. Miután minden egyes kísérleti személy esetén meg» határoztuk a MED értékét, a kísérleti személyeket ultraibolya-sugárzással (UV-B) besugároztak, hogy leégést váltsunk ki; mindenkinél négy különböző területet sugároztunk be. A besugárzott bőrt vagy egy helyi kezelésre alkalmas, teszt-készítménnyel kezeltük, amely I % dikloíenak-natnamot tartalmazott, vagy placeboval, Ezután meghatároztuk azt az idők ami a besugárzott bor gyógyulásához szükséges. Azt tapasztaltuk, hogy ez az idő a díklofen ak-ná triómmal kezeit csoportban statisztikailag szignifikánsan rővídebb, mint a placeboval kezelt csoportban. A placeboval kezelt csoportban a dikloíenak-nátríurnmal kezeit csoporttal ellentétben eleinte a börkárosodás rosszabbodása volt megfigyelhető, ami többek között abban nyilvánult meg, hogy látható Ödéma fejlődött ki, és a börpir ki-
Claims (14)
1. Dikiofenak '-agy topikálisan elfogadható sóinak alkalmazása égési sérülések - beleértve a leégést is - toptkális kezelésére szolgáló toptkális gyógyszer előállítására, aroelv íepikálts gyógyszer azzal jellemezhető, hogy gy ogvszerészetilcg aktív anyagkén! esak a dtklofenakoi \ agy topikálisan el íogad h a t. o sój át t ar ta 1 m a z z a.
2 Az 1 igénypont szerinti alkalmazás, ahol a gyógyszerészetiiea aktív a n y a g a d i k 1 o f e n a k - n át r i u m.
3. Az i. vagy a 2. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a készítmény a gyógyszcrcszctíleg aktív anyagot összesen 0.01-2 tötneg-%-ban tartalmazza.
4 Az 1. vagy a 2. igénypont szerinti alkalmazás, ahoi a készítmény a gy ógysze része tileg aktív anyagot összesen 0.01-0.7 tó meg-%-ban tattal mázzá.
5. Az 1. vagy a 2. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a készítmény a diklofcnak-komponcnst összesen 0.05-0,3 íömeg-%-ban tartalmazza.
6. Dikiofenak vagy topikálisan elfogadható sóinak az alkalmazása égési sérülések - beleértve a leégést is ~ toptkálts kezelésére szolgáló topiháhs gyógyszer előállítására, amely topikáiis gyógyszerben a dikiofenak vagy annak topikálisan elfogadható sója összesen 0,01-0,7 tőmeg-%-han van jelen.
7. A ó. igénypont szerinti alkalmazás, ahol diklofenak-náírinmot, d i k 1 o f e n a. k - k á 11«rn o t. d i k I o f e n a k - d i e 111 - a m m ón i u m o t v agy d i k 1 o f e n a k - e ρ ο 1 a m ini alkalmazónk.
8. A 6 igénypont szerinti alkalmazás, azzal jeliemezve. hogy dikiofenakn á t r i u m o t a I k a 1 m a z un k.
9 Dikiofenak vagy toptkalisan elfogadható- sóinak 6. igénypont szerinti alkalmazása égési sérülések a leégést ss beleértve topikáiis kezelésére szolgáló topikáiis gyógyszer előállítására, ahol az említett gyógyszer a dik'ofenakot vagy annak topikáiísííü elfogadható sóját összesen 0,05-0,5 íómeg-%ban tartalmazza, ί ί
1.0, Α 9, igénypont szerinti alkalmazás, ahol dikiofenak-nátriomot, d I k I o f e n a k - k á Η u m o t, d i k 1 o f e n a k - d i e 1 i 1 - a rn rn 6 η í u mo i v a g y d i k I o f e rt a k - e ρ ο 1 a m i n t alkalmazunk.
11. Á 9, Igénypont szerinti alkalmazás, azzal jellemezve, hogy dlkiöíenakn át r 1« mo f a 1 k 81 m á z un k,
12. Az 1-11. igénypont bármelyike szerinti alkalmazás, ahol az előállítóit toplkáíis gyógyszer emulzió-gél, gél, transzderrnális tapasz vagy tapasz formájában van jelen.
13. Az. 1-11, Igénypont bármelyike, szerinti alkalmazás, ahol az előállított toplkáíis gyógyszer emuíztő-gél vagy transzdermáils tapasz formájában van jelen.
14. A 2,, a 8, vagy 11, igénypont bármelyike szerinti alkalmazás, ahol az elo.db'tnu bmskaisa g>óg\»/et ensulztó gél \ag\ gél tormájában tan jelen
15. A 2·«., 8, vagy 11. igénypont bármelyike szerinti alkalmazás, ahol az előállított toplkáíis gyógyszer emnlzió-géí formájában van jelen.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP00118968 | 2000-09-01 | ||
| PCT/EP2001/010041 WO2002017905A2 (en) | 2000-09-01 | 2001-08-30 | Treatment of burns |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUP0300876A2 HUP0300876A2 (hu) | 2003-10-28 |
| HUP0300876A3 HUP0300876A3 (en) | 2009-08-28 |
| HU230783B1 true HU230783B1 (hu) | 2018-05-02 |
Family
ID=8169725
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU0300876A HU230783B1 (hu) | 2000-09-01 | 2001-08-30 | Diklofenaksók alkalmazása égési sérülések helyi kezelésére használható gyógyszerkészítmény elõállítására |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20030187069A1 (hu) |
| JP (1) | JP2004507497A (hu) |
| KR (1) | KR100880056B1 (hu) |
| CN (1) | CN100350905C (hu) |
| AR (1) | AR030522A1 (hu) |
| AT (1) | AT504040B1 (hu) |
| AU (2) | AU8770601A (hu) |
| BE (1) | BE1014352A5 (hu) |
| CA (1) | CA2414921C (hu) |
| CH (1) | CH695416A5 (hu) |
| CZ (1) | CZ303849B6 (hu) |
| DE (2) | DE10196483T1 (hu) |
| DK (1) | DK200300274A (hu) |
| ES (1) | ES2201941B1 (hu) |
| FI (1) | FI119840B (hu) |
| FR (1) | FR2813530B1 (hu) |
| GB (1) | GB2381455B (hu) |
| GR (1) | GR1004434B (hu) |
| HK (1) | HK1056828A1 (hu) |
| HU (1) | HU230783B1 (hu) |
| IL (2) | IL153816A0 (hu) |
| IT (1) | ITMI20011820A1 (hu) |
| LU (1) | LU91009B1 (hu) |
| MX (1) | MXPA03001830A (hu) |
| NL (1) | NL1018862C2 (hu) |
| NO (1) | NO330590B1 (hu) |
| PL (1) | PL359807A1 (hu) |
| RU (1) | RU2314802C2 (hu) |
| SE (1) | SE527137C2 (hu) |
| TW (1) | TWI290464B (hu) |
| WO (1) | WO2002017905A2 (hu) |
| ZA (1) | ZA200300284B (hu) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PE20040321A1 (es) | 2002-08-22 | 2004-07-15 | Novartis Consumer Health Sa | Composicion topica que comprende diclofenaco |
| EP2055298A1 (en) | 2007-10-30 | 2009-05-06 | Novartis AG | Topical composition |
| CN105395544A (zh) * | 2014-08-23 | 2016-03-16 | 南京海纳医药科技有限公司 | 双氯芬酸依泊胺凝胶制备方法及药物用途 |
| EP3191082A1 (en) | 2014-09-10 | 2017-07-19 | Novartis Consumer Health S.A. | Topical diclofenac sodium compositions |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AT370721B (de) | 1981-02-24 | 1983-04-25 | Ciba Geigy Ag | Verfahren zur herstellung von neuen salzen der 2- (2,6-dichloranilino)-phenylessigsaeure, der |
| DE8210781U1 (de) * | 1982-04-16 | 1982-06-24 | Unilever N.V., 3000 Rotterdam | Staubdichte Faltschachtel |
| CH655656B (hu) | 1982-10-07 | 1986-05-15 | ||
| JPS59170011A (ja) * | 1983-03-16 | 1984-09-26 | Pola Chem Ind Inc | 日焼け防止化粧料 |
| DE3707532C2 (de) | 1987-03-09 | 1998-05-28 | Bauer Johann | Verwendung einer Kombination von Extr. Gingko biloba oder mindestens einem Gingkolid und Acetylsalicylsäure oder DL-Lysin-mono-acetylsalicylat oder Diflunisal zur Behandlung von Verbrennungen, Verbrühungen, Strahlenschäden und Erfrierungen |
| US4847071A (en) | 1987-10-22 | 1989-07-11 | The Procter & Gamble Company | Photoprotection compositions comprising tocopherol sorbate and an anti-inflammatory agent |
| IT1229489B (it) | 1988-12-09 | 1991-09-03 | Altergon Sa | Composizioni farmaceutiche lipidiche per uso topico atte a veicolare un principio attivo antiinfiammatorio idrosolubile |
| US5674912A (en) * | 1991-03-01 | 1997-10-07 | Warner-Lambert Company | Sunscreen-wound healing compositions and methods for preparing and using same |
| JP3526887B2 (ja) | 1993-04-23 | 2004-05-17 | 帝國製薬株式会社 | 消炎鎮痛外用貼付剤 |
| AU730495B2 (en) * | 1995-11-13 | 2001-03-08 | North West University | Administration media for analgesic, antiinflammatory and anti-pyretic drugs containing nitrous oxide and pharmaceutical compositions containing such media and drugs |
| JP4181232B2 (ja) * | 1997-07-18 | 2008-11-12 | 帝國製薬株式会社 | ジクロフェナクナトリウム含有油性外用貼付製剤 |
| KR19990026792A (ko) * | 1997-09-26 | 1999-04-15 | 김윤 | 디클로페낙 디에틸암모늄염을 함유한 매트릭스형 패취제제 |
| EP0923937B1 (en) * | 1997-12-08 | 2004-03-10 | Council of Scientific and Industrial Research | A herbal formulation useful as a therapeutic and cosmetic application for the treatment of general skin disorders |
| DE19844116A1 (de) | 1998-08-06 | 2000-02-24 | Vascular Biotech Gmbh | Wirkstoffkombination insbesondere zur Prophylaxe und Therapie von ischämischen Organschäden und Reperfusionssyndromen |
| WO2000072883A2 (en) * | 1999-06-02 | 2000-12-07 | Aviana Biopharm | Pharmaceutical transdermal compositions |
| US6368618B1 (en) * | 1999-07-01 | 2002-04-09 | The University Of Georgia Research Foundation, Inc. | Composition and method for enhanced transdermal absorption of nonsteroidal anti-inflammatory drugs |
| DE10025328A1 (de) * | 2000-05-23 | 2001-12-06 | Lohmann Therapie Syst Lts | Acetylsalicylsäure enthaltendes superfizielles therapeutisches System zur Behandlung von Hautschmerzen |
-
2001
- 2001-07-20 TW TW090117812A patent/TWI290464B/zh not_active IP Right Cessation
- 2001-08-07 GR GR20010100390A patent/GR1004434B/el unknown
- 2001-08-27 BE BE2001/0561A patent/BE1014352A5/fr not_active IP Right Cessation
- 2001-08-27 FR FR0111126A patent/FR2813530B1/fr not_active Expired - Fee Related
- 2001-08-28 IT IT2001MI001820A patent/ITMI20011820A1/it unknown
- 2001-08-30 DE DE10196483T patent/DE10196483T1/de active Granted
- 2001-08-30 CZ CZ20030574A patent/CZ303849B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2001-08-30 RU RU2003108858/15A patent/RU2314802C2/ru active
- 2001-08-30 CN CNB018149340A patent/CN100350905C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-08-30 AU AU8770601A patent/AU8770601A/xx active Pending
- 2001-08-30 CH CH00305/03A patent/CH695416A5/de not_active IP Right Cessation
- 2001-08-30 ES ES200350010A patent/ES2201941B1/es not_active Expired - Fee Related
- 2001-08-30 AR ARP010104137A patent/AR030522A1/es unknown
- 2001-08-30 GB GB0304150A patent/GB2381455B/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-08-30 HU HU0300876A patent/HU230783B1/hu unknown
- 2001-08-30 IL IL15381601A patent/IL153816A0/xx unknown
- 2001-08-30 LU LU91009A patent/LU91009B1/de active
- 2001-08-30 DE DE10196483.8A patent/DE10196483B4/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-08-30 AT AT0918401A patent/AT504040B1/de not_active IP Right Cessation
- 2001-08-30 KR KR1020037003022A patent/KR100880056B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2001-08-30 AU AU2001287706A patent/AU2001287706B2/en not_active Ceased
- 2001-08-30 MX MXPA03001830A patent/MXPA03001830A/es active IP Right Grant
- 2001-08-30 JP JP2002522879A patent/JP2004507497A/ja active Pending
- 2001-08-30 WO PCT/EP2001/010041 patent/WO2002017905A2/en active IP Right Grant
- 2001-08-30 CA CA2414921A patent/CA2414921C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-08-30 US US10/363,497 patent/US20030187069A1/en not_active Abandoned
- 2001-08-30 PL PL35980701A patent/PL359807A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2001-08-31 NL NL1018862A patent/NL1018862C2/nl not_active IP Right Cessation
-
2003
- 2003-01-06 IL IL153816A patent/IL153816A/en active IP Right Grant
- 2003-01-10 ZA ZA200300284A patent/ZA200300284B/en unknown
- 2003-02-18 NO NO20030767A patent/NO330590B1/no not_active IP Right Cessation
- 2003-02-24 DK DK200300274A patent/DK200300274A/da not_active Application Discontinuation
- 2003-02-25 FI FI20030276A patent/FI119840B/fi not_active IP Right Cessation
- 2003-02-28 SE SE0300535A patent/SE527137C2/sv unknown
- 2003-10-14 HK HK03107373A patent/HK1056828A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Le Coz et al. | Photocontact dermatitis from ketoprofen and tiaprofenic acid: cross‐reactivity study in 12 consecutive patients | |
| Mazières | Topical ketoprofen patch | |
| JP4652806B2 (ja) | 局所用薬剤キャリアー | |
| Quan et al. | Alternative therapy of rheumatoid arthritis with a novel transdermal patch containing Siegesbeckiae Herba extract | |
| Serrano et al. | Photosensitivity induced by fibric acid derivatives and its relation to photocontact dermatitis to ketoprofen | |
| JP2005511725A (ja) | 化合物の経皮輸送 | |
| EP1661583B1 (en) | External preparation for percutaneous administration containing nonsteroidal anti-inflammatory analgesic | |
| JPS62145019A (ja) | 抗炎症剤 | |
| HU230783B1 (hu) | Diklofenaksók alkalmazása égési sérülések helyi kezelésére használható gyógyszerkészítmény elõállítására | |
| AU2001287706A1 (en) | Treatment of burns | |
| JPH0640914A (ja) | フィソスチグミンの新誘導体、それらの用途及びそれらを含む製薬組成物 | |
| Koulu et al. | Antipsoriatic, erythematogenic, and Langerhans cell marker depleting effect of bath—psoralens plus ultraviolet A treatment: Comparison of 8-methoxypsoralen and trimethylpsoralen photos ensitization | |
| Verzì et al. | A novel treatment of intertrigo in athletes and overweight subjects | |
| IE83245B1 (en) | Treatment of burns | |
| JP6273273B2 (ja) | 皮膚疾患を治療するためのｉｒｓ−１阻害剤の使用 | |
| Wang et al. | Preparing a novel baicalin-loaded microemulsion-based gel for transdermal delivery and testing its anti-gout effect | |
| Dogra et al. | Photo (Chemo) Therapy: Principles and Indications |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FH91 | Appointment of a representative |
Free format text: FORMER REPRESENTATIVE(S): SBGK SZABADALMI UEGYVIVOEI IRODA, HU Representative=s name: DANUBIA SZABADALMI ES JOGI IRODA KFT., HU |
|
| FH92 | Termination of representative |
Representative=s name: SBGK SZABADALMI UEGYVIVOEI IRODA, HU |
|
| HC9A | Change of name, address |
Owner name: GSK CONSUMER HEALTHCARE S.A., CH Free format text: FORMER OWNER(S): NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A., CH |