HRP20110791T1 - Derivati 1-tio-d-glucitola - Google Patents

Derivati 1-tio-d-glucitola Download PDF

Info

Publication number
HRP20110791T1
HRP20110791T1 HR20110791T HRP20110791T HRP20110791T1 HR P20110791 T1 HRP20110791 T1 HR P20110791T1 HR 20110791 T HR20110791 T HR 20110791T HR P20110791 T HRP20110791 T HR P20110791T HR P20110791 T1 HRP20110791 T1 HR P20110791T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
group
alkyl group
halogen atom
substituents selected
compound
Prior art date
Application number
HR20110791T
Other languages
English (en)
Inventor
Kakinuma Hiroyuki
Hashimoto Yuko
Oi Takahiro
Takahashi Hitomi
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36647674&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HRP20110791(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Taisho Pharmaceutical Co. filed Critical Taisho Pharmaceutical Co.
Publication of HRP20110791T1 publication Critical patent/HRP20110791T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D335/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D335/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/382—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having six-membered rings, e.g. thioxanthenes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7004—Monosaccharides having only carbon, hydrogen and oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Spoj 1-tio-D-glucitol prema slijedećoj formuli I, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol: gdje R1, R2, R3 i R4 su isti ili različiti, te svaki predstavlja atom vodika, C1-6 alkil skupinu, -CO2Ra2, -CORb1, ili

Claims (30)

1. Spoj 1-tio-D-glucitol prema slijedećoj formuli I, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol: [image] [gdje R1, R2, R3 i R4 su isti ili različiti, te svaki predstavlja atom vodika, C1-6 alkil skupinu, -CO2Ra2, -CORb1, ili C7-12 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, -NO2 i -OMe (gdje Ra2 predstavlja C1-6 alkil skupinu, te Rb1 predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, ili fenil skupinu), A predstavlja -(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -NHCO(CH2)n-, -O-, - S-, -NH-, ili -(CH2)nCH=CH- (gdje n označava cijeli broj od 0 do 3), Ar1 predstavlja arilen skupinu, heteroarilen skupinu, ili heterocikloalkilen skupinu, Ar2 predstavlja arilnu skupinu, heteroaril skupinu, ili heterocikloalkil skupinu, te R5, R6, R7, R8, R9 i R10 su isti ili različiti, a svaki predstavlja (i) atom vodika, (ii) atom halogena, (iii) hidroksil skupinu, (iv) C1-8 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena i hidroksil skupinu, (v) -(CH2)m-Q (gdje m označava cijeli broj od 0 do 4, te Q predstavlja -CHO, -NH2, -NO2, -CN, -CO2H, -SO3H, -ORc1, -CO2Ra3, - CONH2, -CONHRa4 , CONRa5 Ra5, -CORd1, -OCORd2 , -SRe1, -SORe2, -SO2Re3, -NHC(=O)H , - NHCORd3, NHCO2Rd4, -NHCONH2 , NHSO2Re4, -NHRa6, ili - NRa7Ra7 (gdje Ra3, Ra4, Ra5, Ra6, te Ra7 svaki predstavljaju C1-6 alkil skupinu, Rc1 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa atomom(ima) halogena, Rd1, Rd2, Rd3 i Rd4 svaki predstavljaju C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu, ili C3-7 cikloalkil skupinu, te Re1, Re2, Re3 i Re4 svaki predstavljaju C1-6 alkil skupinu, fenil skupinu, ili tolil skupinu)}, (vi) -O-(CH2)m'-Q' {gdje m' označava cijeli broj od 1 do 4, te Q' predstavlja hidroksil skupinu, -CO2H, -ORC2, -CO2Ra8, -CONH2, - CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, -NRa12 Ra12, ili -NHCO2Rd5 (gdje Ra8, Ra9, Ra10, Ra11, te Ra12 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, Rc2 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, te Rd5 predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu, ili C3-7 cikloalkil skupinu)}, (vii) -ORf {gdje Rf predstavlja C3-7 cikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa13 (gdje Ra13 predstavlja C1-6 alkil skupinu); aril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupine, C1-6 alkil skupine, te -ORa14 (gdje Ra14 predstavlja C1-6 alkil skupinu); C7-10 aralkil skupine proizvoljno supstituirane sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupine, C1-6 alkil skupine, te -ORa15 (gdje Ra15 predstavlja C1-6 alkil skupinu); ili heterocikloalkil skupine proizvoljno supstituirane sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupine, C1-6 alkil skupine, te -ORa16 (gdje Ra16 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}, (viii) -NHRg {gdje Rg predstavlja C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa17 (gdje Ra17 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}, (ix) C3-7 cikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa18 (gdje Ra18 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (x) aril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa19 (gdje Ra19 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xi) C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa20 (gdje Ra20 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xii) heteroaril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa21 (gdje Ra21 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xiii) heterocikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa22 (gdje Ra22 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xiv) C2-6 alkenil skupinu, ili (xv) C2-6 alkinil skupinu].
2. Spoj 1-tio-D-glucitol prema zahtjevu 1, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom formulom IA, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol: [image] [gdje R1, R2, R3 i R4 su isti ili različiti, te svaki predstavlja atom vodika, C1-6 alkil skupinu, -CO2Ra2, -CORb1, ili C7-12 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, -NO2 i -OMe (gdje Ra2 predstavlja C1-6 alkil skupinu, te Rb1 predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, ili fenil skupinu), A predstavlja -(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -NHCO(CH2)n-, -O-, - S-, -NH-, ili -(CH2)nCH=CH- (gdje n označava cijeli broj od 0 do 3), Ar1 predstavlja arilen skupinu, heteroarilen skupinu, ili heterocikloalkilen skupinu, Ar2 predstavlja aril skupinu, heteroaril skupinu, ili heterocikloalkil skupinu, te R5', R6', R7', R8', R9' i R10' su isti ili različiti, a svaki predstavlja (i) atom vodika, (ii) atom halogena, (iii) hidroksil skupinu, (iv) C1-8 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena i hidroksil skupinu, (v) -(CH2)m-Q {gdje m označava cijeli broj od 0 do 4, te Q predstavlja -CHO, -NH2, -NO2. -CN, -CO2H, -SO3H, -ORc1, -CO2Ra3, - CONH2, -CONHRa4, -CONRa5Ra5, -CORd1, OCORd2, SRe1, -SORe2, -SO2Re3, -NHC(=O)H, -NHCORd3, -NHCO2Rd4, -NHCONH2, -NHSO2Re4, -NHRa6, ili - NRa7Ra7 (gdje Ra3, Ra4, Ra5, Ra6 i Ra7 svaki predstavljaju C1-6 alkil skupinu, Rc1 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, Rd1, Rd2, Rd3 i Rd4 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu, ili C3-7 cikloalkil skupinu, te Re1, Re2, Re3 i Re4 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, fenil skupinu, ili tolil skupinu)}, (vi) -O-(CH2)m'-Q' {gdje m' označava cijeli broj od 1 do 4, te Q' predstavlja hidroksil skupinu, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, -CONH2, - CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, -NRa12Ra12, ili -NHCO2Rd5 (gdje Ra8, Ra9, Ra10, Ra11, te Ra12 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, Rc2 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, te Rd5 predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu, ili C3-7 cikloalkil skupinu)}, (vii) -ORf {gdje Rf predstavlja C3-7 cikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa13 (gdje Ra13 predstavlja C1-6 alkil skupinu); aril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa14 (gdje Ra14 predstavlja C1-6 alkil skupinu); ili C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa15 (gdje Ra15 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (viii) -NHRg {gdje Rg predstavlja C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa17 (gdje Ra17 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}, (ix) C3-7 cikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa18 (gdje Ra18 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (x) aril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa19 (gdje Ra19 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xi) C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa20 (gdje Ra20 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xii) heteroaril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa21 (gdje Ra21 predstavlja C1-6 alkil skupinu), ili (xiii) heterocikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa22 (gdje Ra22 predstavlja C1-6 alkil skupinu)].
3. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema zahtjevu 1 ili 2, naznačen time da Ar1 je arilen skupina.
4. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema zahtjevu 1 ili 2, naznačen time da Ar1 je fenilen skupina ili naftilen skupina.
5. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 4, naznačen time da A je -(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -O-, ili -(CH2)nCH=CH- (gdje n označava cijeli broj od 0 do 3).
6. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 4, naznačen time da A je -CH2-.
7. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 6, naznačen time da Ar2 je fenil skupina, tienil skupina, benzo[b]tiofenil skupina, tieno[2,3-b]tiofenil skupina, benzofuranil skupina, benzotiazolil skupina, indolil skupina, pirolil skupina, imidazolil skupina, pirazolil skupina, piridil skupina, pirimidinil skupina, pirazinil skupina, ili izoksazolil skupina.
8. Spoj 1-tio-D-glucitol prema zahtjevu 1, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom formulom II, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol: [image] [gdje R1, R2, R3 i R4 su isti ili različiti, te svaki predstavlja atom vodika, C1-6 alkil skupinu, -CO2Ra2, - CORb1, ili C7-12 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, -NO2 i -OMe (gdje Ra2 predstavlja C1-6 alkil skupinu, te Rb1 predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, ili fenil skupinu), najmanje jedan od RA, RB, RC i RD predstavlja atom vodika, a drugi od RA, RB, RC i RD su isti ili različiti, te svaki predstavlja (i) atom vodika, (ii) atom halogena, (iii) hidroksil skupinu, (iv) C1-8 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena i hidroksil skupinu, (v) -(CH2)m-QA {gdje m označava cijeli broj od 0 do 4, te QA predstavlja -NH2, -CO2H, -ORc1, -CO2Ra3, -CONH2, -CONHRa4, CONRa5Ra5, CORd1, -OCORd2, SRe1, - SORe2, - -SO2Re3, NHC(=O)H, - NHCORd3, -NHCO2Rd4, -NHCONH2, -NHSO2Re4, -NHRa6, ili -NRa7Ra7 (gdje Ra3, Ra4, Ra5, Ra6 i Ra7 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, Rc1 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, Rd1, Rd2, Rd3 i Rd4 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu, ili C3-7 cikloalkil skupinu, te Re1, Re2, Re3 i Re4 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, fenil skupinu, ili tolil skupinu)}, (vi) -O-(CH2)m'-Q' {gdje m' označava cijeli broj od 1 do 4, te Q' predstavlja hidroksil skupinu, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, - CONH2, -CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, -NRa12Ra12, ili - NHCO2Rd5 (gdje Ra8, Ra9, Ra10, Ra11, te Ra12 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, Rc2 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, te Rd5 predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu, ili C3-7 cikloalkil skupinu)}, (vii) -ORf {gdje Rf predstavlja C3-7 cikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa13 (gdje Ra13 predstavlja C1-6 alkil skupinu); aril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa14 (gdje Ra14 predstavlja C1-6 alkil skupinu); ili C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa15 (gdje Ra15 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}, (viii) -NHRg {gdje Rg predstavlja C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa17 (gdje Ra17 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}, (ix) aril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa19 (gdje Ra19 predstavlja C1-6 alkil skupinu), ili (x) heterocikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa22 (gdje Ra22 predstavlja C1-6 alkil skupinu), a RE, RF i RG su isti ili različiti, te svaki predstavlja (i) atom vodika, (ii) atom halogena, (iii) hidroksil skupinu, (iv) C1-8 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena i hidroksil skupinu, (v) -(CH2)m-Q {gdje m označava cijeli broj od 0 do 4, te Q predstavlja -CHO, -NH2, -NO2, -CN, -CO2H, -SO3H, -ORc1, -CO2Ra3, -CONH2, -CONHRa4, -CONRa5Ra5, CORd1, -OCORd2, -SRe1, -SORe2, - SO2Re3, -NHC(=O)H, -NHCORd3, -NHCO2Rd4, -NHCONH2, -NHSO2Re4, -NHRa6, ili -NRa7Ra7 (gdje Ra3, Ra4, Ra5, Ra6, te Ra7 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, Rc1 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, Rd1, Rd2, Rd3 i Rd4 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu, ili C3-7 cikloalkil skupinu, te Re1, Re2, Re3 i Re4 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, fenil skupinu ili tolil skupinu)}, (vi) -O-(CH2)m'-Q' {gdje m' označava cijeli broj od 1 do 4, te Q' predstavlja hidroksil skupinu, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, - CONH2, -CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, -NRa12Ra12, ili - NHCO2Rd5 (gdje Ra8, Ra9, Ra10, Ra11 i Ra12 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, Rc2 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, te Rd5 predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu, ili C3-7 cikloalkil skupinu)}, (vii) -ORf {gdje Rf predstavlja C3-7 cikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa13 (gdje Ra13 predstavlja C1-6 alkil skupinu); aril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa14 (gdje Ra14 predstavlja C1-6 alkil skupinu); C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa15 (gdje Ra15 predstavlja C1-6 alkil skupinu); ili heterocikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa16 (gdje Ra16 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}, (viii) -NHRg {gdje Rg predstavlja C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa17 (gdje Ra17 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}, (ix) C3-7 cikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa18 (gdje Ra18 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (x) aril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa19 (gdje Ra19 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xi) C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa20 (gdje Ra20 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xii) heteroaril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa21 (gdje Ra21 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xiii) heterocikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa22 (gdje Ra22 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xiv) C2-6 alkenil skupinu, ili (xv) C2-6 alkinil skupinu].
9. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema zahtjevu 8, naznačen time da RA i RC su svaki atom vodika, RB predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksil skupinu, C1-8 alkil skupinu, -O-(CH2)m'-Q' {gdje m' označava cijeli broj od 1 do 4, te Q' predstavlja hidroksil skupinu, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, -CONH2, -CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, - NRa12Ra12, ili -NHCO2Rd5 (gdje Ra8, Ra9, Ra10, Ra11 i Ra12 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, Rc2 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, te Rd5 predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu, ili C3-7 cikloalkil skupinu)} ili -ORf1 {gdje Rf1 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, ili C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa15 (gdje Ra15 predstavlja C1-6 alkil skupinu), RD predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksil skupinu, C1-8 alkil skupinu, ili -ORf2 {gdje Rf2 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, ili C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa15 (gdje Ra15 predstavlja C1-6 alkil skupinu), RE i RF su isti ili različiti, te svaki predstavlja atom vodika, atom halogena, C1-8 alkil skupinu, ili -ORc3 (gdje Rc3 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena), i RG predstavlja (i) atom vodika, (ii) atom halogena, (iii) hidroksil skupinu, (iv) C1-8 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena i hidroksil skupinu, (v) -(CH2)m-Q {gdje m označava cijeli broj od 0 do 4, te Q predstavlja -CHO, -NH2, -NO2, -CN, -CO2H, -SO3H, -ORc1, -CO2Ra3, -CONH2, CONHRa4, -CONRa5Ra5, -CORd1, -OCORd2, -SRe1, SORe2, - SO2Re3, -NHC(=O)H, -NHCORd3, NHCO2Rd4, -NHCONH2, -NHSO2Re4, NHRa6, ili -NRa7Ra7 (gdje Ra3, Ra4, Ra5, Ra6 i Ra7 svaki predstavljaju C1-6 alkil skupinu, Rc1 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, Rd1, Rd2, Ra3 i Rd4 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu, ili C3-7 cikloalkil skupinu, te Re1, Re2, Re3 i Re4 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, fenil skupinu, ili tolil skupinu)}, (vi) -O-(CH2)m'-Q' {gdje m' označava cijeli broj od 1 do 4, te Q' predstavlja hidroksil skupinu, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, - CONH2, -CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, -NRa12Ra12, ili - NHCO2Rd5 (gdje Ra8, Ra9, Ra10, Ra11, te Ra12 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, Rc2 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, te Rd5 predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu ili C3-7 cikloalkil skupinu)}, (vii) -ORf {gdje Rf predstavlja C3-7 cikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa13 (gdje Ra13 predstavlja C1-6 alkil skupinu); aril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa14 (gdje Ra14 predstavlja C1-6 alkil skupinu); C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa15 (gdje Ra15 predstavlja C1-6 alkil skupinu); ili heterocikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa16 (gdje Ra16 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}, (viii) -NHRg {gdje Rg predstavlja C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa17 (gdje Ra17 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}, (ix) C3-7 cikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa18 (gdje Ra18 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (x) aril skupinu proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa19 (gdje Ra19 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xi) C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa20 (gdje Ra20 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xii) heteroaril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa21 (gdje Ra21 predstavlja C1-6 alkil skupinu), ili (xiii) heterocikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa22 (gdje Ra22 predstavlja C1-6 alkil skupinu).
10. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema zahtjevu 9, naznačen time da RB predstavlja atom vodika, C1-6 alkil skupinu, -ORf1 (gdje Rf1 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena) ili atom halogena, te RD predstavlja atom vodika, hidroksil skupinu, ili -ORf1 {gdje Rf1 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, ili C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa15 (gdje Ra15 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}.
11. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema zahtjevu 9 ili 10, naznačen time da RG predstavlja (i) atom vodika, (ii) atom halogena, (iii) hidroksil skupinu, (iv) C1-8 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena i hidroksil skupinu, (v) -CO2H, (vi) -ORc1, (vii) -CO2Ra3, (viii) -CONH2, (ix) - CONHRa4, (x) CONRa5Ra5, (xi) -CORd1, (xii) -OCORd2, (xiii) -SRe1, (xiv) -SORe2, (xv) -SO2Re3, (xvi) -NHRa6, (xvii) -NRa7Ra7 (gdje Ra3, Ra4, Ra5, Ra6 i Ra7 svaki predstavljaju C1-6 alkil skupinu, Rc1 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, Rd1 i Rd2 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu, ili C3-7 cikloalkil skupinu, te Re1, Re2 i Re3 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, fenil skupinu ili tolil skupinu), (xviii) -O-(CH2)m'-Q' {gdje m' označava cijeli broj od 1 do 4, te Q' predstavlja hidroksil skupinu; -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, -CONH2, -CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11 ili -NRa12Ra12 (gdje Ra8, Ra9, Ra10, Ra11 i Ra12 svaki predstavljaju C1-6 alkil skupinu, te Rc2 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena)}, (xix) -ORf {gdje Rt predstavlja C3-7 cikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa13 (gdje Ra13 predstavlja C1-6 alkil skupinu); aril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa14 (gdje Ra14 predstavlja C1-6 alkil skupinu); C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa15 (gdje Ra15 predstavlja C1-6 alkil skupinu); ili heterocikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa16 (gdje Ra16 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}, (xx) aril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa19 (gdje Ra19 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xxi) C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa20 (gdje Ra20 predstavlja C1-6 alkil skupinu), (xxii) heteroaril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa21 (gdje Ra21 predstavlja C1-6 alkil skupinu), ili (xxiii) heterocikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa22 (gdje Ra22 predstavlja C1-6 alkil skupinu).
12. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema zahtjevu 11, naznačen time da RG predstavlja (i) atom vodika, (ii) atom halogena, (iii) hidroksil skupinu, (iv) C1-8 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena i hidroksil skupinu, (v) -CO2H, (vi) -ORc1, (vii) -CO2Ra3, (viii) -CONH2, (ix) - CONHRa4, (x) -CONRa5Ra5, (xi) -CORd1, (xii) -OCORd2, (xiii) -SRe1, (xiv) -SORe2, (xv) -SO2Re3, (xvi) -NHRa6, (xvii) -NRa7Ra7 (gdje Ra3, Ra4, Ra5, Ra6 i Ra7 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, Rc1 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, Rd1 i Ra2 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu, ili C3-7 cikloalkil skupinu, te Re1, Re2 i Re3 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, fenil skupinu, ili tolil skupinu), (xviii) -O-(CH2)m'-Q' {gdje m' označava cijeli broj od 1 do 4, te Q' predstavlja hidroksil skupinu, -CO2H, -ORc2, -CO2Ra8, -CONH2, -CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, ili -NRal2Ra12 (gdje Ra8, Ra9, Ra10, Ra11 i Ra12 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, te Rc2 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena)}, (xix) -ORf2 {gdje Rf2 predstavlja C3-7 cikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa13 (gdje Ra13 predstavlja C1-6 alkil skupinu); ili heterocikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa16 (gdje Ra16 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}, ili (xx) heterocikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa22 (gdje Ra22 predstavlja C1-6 alkil skupinu).
13. Spoj 1-tio-D-glucitol prema zahtjevu 1, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom formulom III, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol: [image] [gdje R1, R2, R3 i R4 su isti ili različiti, te svaki predstavlja atom vodika, C1-6 alkil skupinu, -CO2Ra2, - CORb1, ili C7-12 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, -NO2 i -OMe (gdje Ra2 predstavlja C1-6 alkil skupinu, te Rb1 predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu ili fenil skupinu), RH i RI su isti ili različiti, te svaki predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksil skupinu, C1-8 alkil skupinu, ili -ORf1 {gdje Rf1 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, ili C7-10 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa15 (gdje Ra15 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}, Ar3 predstavlja tienil skupinu, benzo[b]tiofenil skupinu, tieno[2,3-b]tiofenil skupinu, benzofuranil skupinu, benzotiazolil skupinu, indolil skupinu, pirolil skupinu, imidazolil skupinu, pirazolil skupinu, piridil skupinu, pirimidinil skupinu, pirazinil skupinu ili izoksazolil skupinu, R8a i R9a su isti ili različiti, te svaki predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksil skupinu, C1-8 alkil skupinu, ili -ORc3 (gdje Rc3 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena), i R10a predstavlja atom vodika, ili aril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa19 (gdje Ra19 predstavlja C1-6 alkil skupinu), ili heteroaril skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa21 (gdje Ra21 predstavlja C1-6 alkil skupinu)].
14. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema zahtjevu 1 ili 2, naznačen time da Ar1 je heteroarilen skupina.
15. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema zahtjevu 14, naznačen time da A je -(CH2)n- (gdje n označava cijeli broj od 0 do 3).
16. Spoj 1-tio-D-glucitol prema zahtjevu 1, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom formulom IV, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol: [image] [gdje R1, R2, R3 i R4 su isti ili različiti, te svaki predstavlja atom vodika, C1-6 alkil skupinu, -CO2Ra2, - CORb1, ili C7-12 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, -NO2 i -OMe (gdje Ra2 predstavlja C1-6 alkil skupinu, te Rb1 predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, ili fenil skupinu), Ar4 predstavlja tienilen skupinu, benzo[b]tiofenilen skupinu ili piridilen skupinu, R20a i R21a su isti ili različiti, te svaki predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksil skupinu, C1-8 alkil skupinu, ili -ORc3 (gdje Rc3 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena), RJ i RK su isti ili različiti, te svaki predstavlja atom vodika, atom halogena, C1-8 alkil skupinu, ili -ORc3 (gdje Rc3 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena), i RL predstavlja (i) atom vodika, (ii) atom halogena, (iii) hidroksil skupinu, (iv) C1-8 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena i hidroksil skupinu, (v)-CO2H, (vi) -ORc1, (vii) -CO2Ra3, (viii) -CONH2, (ix) -CONHRa4, (x) -CONRa5Ra5, (xi) -CORd1, (xii) -OCORd2 (xiii) -SRe1, (xiv)-SORe2, (xv) -SO2Re3, (xvi) -NHRa6, (xvii) -NRa7Ra7 (gdje Ra3, Ra4, Ra5, Ra6 i Ra7 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, Rc1 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena, Rd1 i Rd2 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, fenil skupinu, ili C3-7 cikloalkil skupinu, te Re1, Re2 i Re3 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, fenil skupinu ili tolil skupinu), (xviii) -O-(CH2)m'-Q' {gdje m' označava cijeli broj od 1 do 4, te Q' predstavlja hidroksil skupinu, -CO2H , -ORc2, -CO2Ra8, - CONH2, -CONHRa9, -CONRa10Ra10, -NH2, -NHRa11, ili -NRa12Ra12 (gdje Ra8, Ra9, Ra10, Ra11 i Ra12 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, te Rc2 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu atomom(ima) halogena)}, (xix) -ORf2 {gdje Rf2 predstavlja C3-7 cikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa13 (gdje Ra13 predstavlja C1-6 alkil skupinu); ili heterocikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa16 (gdje Ra16 predstavlja C1-6 alkil skupinu)}; ili (xx) heterocikloalkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, hidroksil skupinu, C1-6 alkil skupinu, te -ORa22 (gdje Ra22 predstavlja C1-6 alkil skupinu].
17. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema zahtjevu 16, naznačen time da RL predstavlja atom vodika, atom halogena, C1-8 alkil skupinu, ili -ORc3 (gdje Rc3 predstavlja C1-6 alkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa atomom ili atomima halogena).
18. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema zahtjevu 1, naznačen time da spoj je odabranih iz skupine koja sadrži (1S)-1,5-anhidro-1-[3-(4-etoksibenzil)-6-metoksi-4-metil fenil]-1-tio-D-glucitol, (1S)-1,5-anhidro-1-[4-kloro-3-(4-metilbenzil)fenil]-1-tio-D-glucitol, (1S)-1,5-anhidro-1-[4-kloro-3-(4-metiltiobenzil)fenil]-1-tio-D-glucitol, te (1S)-1,5-anhidro-1-[4-kloro-3-(4-etilbenzil)fenil]-1-tio-D-glucitol.
19. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema zahtjevu 1, naznačen time da spoj je odabran od slijedećih spojeva: [image] [image] [image]
20. Spoj 1-tio-D-glucitol, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, ili hidrat spoja ili njegova sol prema zahtjevu 1, naznačen time da spoj je odabran od slijedećih spojeva: [image] [image]
21. Farmaceutski pripravak naznačen time da sadrži spoj 1-tio-D-glucitol, njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, ili hidrat spoj ili sol prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 20.
22. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 21, naznačen time da je inhibitor aktivnosti natrij-ovisnog glukoznog kotransportera 2.
23. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 22, naznačen time da je farmaceutski pripravak za profilaksu ili liječenje dijabetesa, bolesti povezanih sa dijabetesom, ili dijabetskih komplikacija.
24. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 21, naznačen time da nadalje sadrži najmanje jedno sredstvo za senzibilizaciju inzulina, koje je odabrano iz skupine koja sadrži PPAR-γ agonist, PPAR-α/γ agonist, PPAR-δ agonist i PPAR-α/γ/δ agonist; inhibitor glukozidaze; bigvanid; akcelerator sekrecije inzulina; pripravak inzulina; i inhibitor dipeptidil peptidaze IV.
25. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 21, naznačen time da nadalje sadrži inhibitor hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze, spoj fibrata, inhibitor sintaze skvalena, inhibitor acil-CoA:kolesterol aciltransferaze, akcelerator receptora lipoproteina niske gustoće, inhibitor transfer proteina mikrosomnih triglicerida, te anorektik.
26. Postupak dobivanja 1-tio-D-glucitol spoja prema slijedećoj formuli I, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, ili hidrata spoja ili njegove soli: [image] naznačen time da su Ar1, Ar2, A i R1-R10 kako je definirano u zahtjevu 1, te sadrži korake: dodavanja u tiolakton slijedeće formule VIII više od 1 ekvivalenta Grignardovog reagensa slijedeće formula IX da se dobije spoj V; redukciju spoja V; te ako se želi, deprotekcije dobivenog spoja, u skladu sa slijedećom shemom: [image] gdje su R11, R12, R13 i R14 isti ili različiti, te svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, -SiRa13, -CH2CH=CH2, ili C7-12 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, -NO2 i -OMe (gdje Ra1 predstavlja C1-6 alkil skupinu), X predstavlja atom halogena, te Ar1, Ar2, R5, R6, R7, R8, R9 i R10 su kako je definirano u zahtjevu 1.
27. Postupak prema zahtjevu 26, naznačen time da se prije koraka dodavanja Grignardovog reagensa formule IX u tiolakton formule VIII da se dobije spoj V, oko 0.8 do 1.2 ekvivalenata R30MgX (R30 predstavlja C1-8 alkil skupinu ili C3-7 cikloalkil skupinu, te X predstavlja atom halogena) dodaje u tiolakton formule VIII.
28. Postupak dobivanja 1-tio-D-glucitol spoja prema slijedećoj formuli I, ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, ili hidrata spoja ili njegove soli: [image] naznačen time da su Ar1, Ar2, A i R1-R10 kako je definirano u zahtjevu 1, te sadrži korake: (1) dodavanje u spoj slijedeće formule X reagensa slijedeće formule XI da se dobije spoj XII; te (2) daljnju redukciju spoja XII, ako Y je hidroksil skupina, da se dobije spoj, u kojem Y je vodik, na stereoselektivni način β-tipa; te ako se želi, daljnje deprotekcije spoja dobivenog u (1) ili (2), u skladu sa slijedećom shemom: [image] gdje Y predstavlja atom vodika ili hidroksil skupinu (uz uvjet da ako Y je atom vodika, 1-položaj je u S-konfiguraciji), R11, R12, R13 i R14 su isti ili različiti, te svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, -SiRa13, -CH2CH=CH2, ili C7-12 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, -NO2 i -OMe (gdje Ra1 predstavlja C1-6 alkil skupinu), Ar2, R8, R9 i R10 imaju ista značenja kao u zahtjevu 1, te RA, RB, RC i RD imaju ista značenja kao u zahtjevu 8, Aa predstavlja -CH(W)(CH2)n'-, -CONH(CH2)n-, ili -CH=CH-(gdje W predstavlja atom vodika ili hidroksil skupinu, n označava cijeli broj od 0 do 3, te n' označava cijeli broj od 0 do 2), Ea predstavlja -CHO, -CO2H, ili -CH2X, te Da predstavlja -(CH2)n'Li, -(CH2)n'MgX, -CH2PPh3+X-, -CH2PO(ORa23), -(CH2)nNH2, ili -SnBu4 (gdje X predstavlja atom halogena, Ra23 predstavlja C1-6 alkil skupinu, n označava cijeli broj od 0 do 3, te n' označava cijeli broj od 0 do 2), uz uvjet da ako Ea je -CHO, spoj X reagira sa reagensom XI u kojem Da je -(CH2)n'Li, -(CH2)n'MgX, -CH2PPh3+X-, ili -CH2PO(ORa23) da se dobije spoj XII da se dobije spoj Aa je -CH(W)(CH2)n'-, ili -CH=CH-, ako Ea je -CO2H, spoj X je kondenziran sa reagensom XI u kojem Da je -(CH2)nNH2 da se dobije spoj XII da se dobije spoj Aa je -CONH(CH2)n-, ili ako Ea je -CH2X, spoj X je kondenziran sa reagensom XI u kojem Da je -SnBu4 da se dobije spoj XII u kojem Aa je -CH2.
29. Spoj prema slijedećoj formuli XIII, ili njegova sol, ili hidrat spoja ili njegova sol: [image] [gdje Y predstavlja atom vodika ili hidroksil skupinu (uz uvjet da ako Y je atom vodika, 1-položaj je u S-konfiguraciji), te R21, R22, R23 i R24 su isti ili različiti, te svaki predstavlja atom vodika, C1-6 alkil skupinu, -SiRa13, -CH2CH=CH2, -CO2Ra2, -CORb1 ili C7-12 aralkil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži atom halogena, -NO2 i -OMe (gdje Ra1 i Ra2 svaki predstavlja C1-6 alkil skupinu, te Rb1 predstavlja C1-6 alkil skupinu, C7-10 aralkil skupinu, ili fenil skupinu), uz uvjet da ako Y je atom vodika, R21, R22, R23 i R24 nisu istovremeno atomi vodika; i drugi simboli su kako je definirano u zahtjevu 1].
30. Spoj prema slijedećoj formuli XIV, ili njegova sol, ili hidrat spoja ili njegova sol: [image] [gdje Y predstavlja atom vodika ili hidroksil skupinu (uz uvjet da ako Y je atom vodika, 1-položaj je u S-konfiguraciji), E predstavlja -CHO, -CO2H, -CO2Ra24 (gdje Ra24 predstavlja C1-6 alkil skupinu), -CH2Ma (gdje Ma predstavlja hidroksil skupinu ili atom halogena), 1,3-dioksolan-2-il skupinu, ili 1,3-dioksan-2-il skupinu, R21,R22 , R23 i R24 imaju ista značenja kao u zahtjevu 29, i RA, RB, RC i RD imaju ista značenja kao u zahtjevu 8].
HR20110791T 2005-01-07 2011-10-28 Derivati 1-tio-d-glucitola HRP20110791T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005002913 2005-01-07
JP2005233912 2005-08-12
PCT/JP2006/300135 WO2006073197A1 (ja) 2005-01-07 2006-01-10 １－チオ－d－グルシトール誘導体

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20110791T1 true HRP20110791T1 (hr) 2011-11-30

Family

ID=36647674

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HR20110791T HRP20110791T1 (hr) 2005-01-07 2011-10-28 Derivati 1-tio-d-glucitola

Country Status (26)

Country Link
US (2) US7910619B2 (hr)
EP (1) EP1845095B1 (hr)
JP (2) JP4492968B2 (hr)
KR (1) KR101268752B1 (hr)
CN (1) CN101103013B (hr)
AT (1) ATE523504T1 (hr)
AU (1) AU2006204258C1 (hr)
BR (1) BRPI0606397B8 (hr)
CA (1) CA2592995C (hr)
CY (1) CY1112467T1 (hr)
DK (1) DK1845095T3 (hr)
ES (1) ES2369030T3 (hr)
HK (1) HK1112239A1 (hr)
HR (1) HRP20110791T1 (hr)
ME (1) ME01324B (hr)
MX (1) MX2007008285A (hr)
NO (1) NO341129B1 (hr)
NZ (1) NZ556342A (hr)
PL (1) PL1845095T3 (hr)
PT (1) PT1845095E (hr)
RS (1) RS52066B (hr)
RU (1) RU2387649C2 (hr)
SI (1) SI1845095T1 (hr)
TW (1) TW200637839A (hr)
WO (1) WO2006073197A1 (hr)
ZA (1) ZA200706021B (hr)

Families Citing this family (83)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200726755A (en) * 2005-07-07 2007-07-16 Astellas Pharma Inc A crystalline choline salt of an azulene derivative
PE20110235A1 (es) 2006-05-04 2011-04-14 Boehringer Ingelheim Int Combinaciones farmaceuticas que comprenden linagliptina y metmorfina
TW200812995A (en) * 2006-05-19 2008-03-16 Taisho Pharmaceutical Co Ltd C-phenyl glycitol compound
JP5230613B2 (ja) * 2006-05-23 2013-07-10 テラコス・インコーポレイテッド グルコース輸送体阻害剤およびその使用方法
EP2041123B9 (en) 2006-06-27 2013-01-02 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused cyclic compounds
BRPI0713058A2 (pt) * 2006-06-29 2012-04-10 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. composto de 1-tioglucitol de c-fenila
JP5194588B2 (ja) * 2006-07-06 2013-05-08 大正製薬株式会社 １−チオ−ｄ−グルシトール誘導体を有効成分として含有する糖尿病の予防又は治療剤
US20080027014A1 (en) * 2006-07-28 2008-01-31 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Novel SGLT inhibitors
KR20090047458A (ko) 2006-08-08 2009-05-12 사노피-아벤티스 아릴아미노아릴-알킬-치환된 이미다졸리딘-2,4-디온, 이의 제조방법, 이들 화합물을 포함하는 약제 및 이의 용도
TWI499414B (zh) 2006-09-29 2015-09-11 Lexicon Pharmaceuticals Inc 鈉與葡萄糖第２型共同運輸體（ｃｏ-ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ ２）的抑制物與其應用方法
US20100093744A1 (en) * 2006-10-13 2010-04-15 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Thioglucose spiroketal derivative and use thereof as therapeutic agent for diabetes
CA2672176A1 (en) 2006-12-14 2008-06-19 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 1-phenyl 1-thio-d-glucitol derivative
CN101568537A (zh) 2006-12-21 2009-10-28 安斯泰来制药有限公司 C-糖苷衍生物的制造方法及其合成中间体
US7795228B2 (en) * 2006-12-28 2010-09-14 Theracos, Inc. Spiroheterocyclic glycosides and methods of use
WO2008109591A1 (en) * 2007-03-08 2008-09-12 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Phlorizin analogs as inhibitors of sodium glucose co-transporter 2
AR065913A1 (es) 2007-04-02 2009-07-08 Theracos Inc Derivados de glicosido bencilico, composicion y combinacion farmaceutica y uso
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
JP4809931B2 (ja) 2007-08-23 2011-11-09 セラコス・インコーポレイテッド ベンジルベンゼン誘導体およびその使用方法
CN101801371B (zh) * 2007-09-10 2012-11-28 詹森药业有限公司 可用作sglt抑制剂的化合物的制备方法
JP2009107997A (ja) * 2007-10-31 2009-05-21 Taisho Pharmaceutical Co Ltd （１ｓ）−１，５−アンヒドロ−１−［５−（４−エトキシベンジル）−２−メトキシ−４−メチルフェニル］−１−チオ−ｄ−グルシトールの結晶形とその製造方法
UA101004C2 (en) 2007-12-13 2013-02-25 Теракос, Инк. Derivatives of benzylphenylcyclohexane and use thereof
WO2009143020A1 (en) 2008-05-22 2009-11-26 Bristol-Myers Squibb Company Method for treating hyperuricemia employing an sglt2 inhibitor and composition containing same
AR072707A1 (es) 2008-07-09 2010-09-15 Sanofi Aventis Compuestos heterociclicos, procesos para su preparacion, medicamentos que comprenden estos compuestos y el uso de los mismos
US8283454B2 (en) 2008-08-22 2012-10-09 Theracos, Inc. Processes for the preparation of SGLT2 inhibitors
ES2380408T3 (es) * 2008-08-28 2012-05-11 Pfizer Inc. Derivados de dioxa-biciclo[3.2.1]octano-2,3,4-triol
US9056850B2 (en) * 2008-10-17 2015-06-16 Janssen Pharmaceutica N.V. Process for the preparation of compounds useful as inhibitors of SGLT
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
JP2010180143A (ja) * 2009-02-03 2010-08-19 Taisho Pharmaceutical Co Ltd ４−（置換ベンジル）−２−ハロフェノール誘導体の製造法
AU2014221222B2 (en) * 2009-04-16 2016-04-28 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutical compositions
NZ606888A (en) * 2009-04-16 2014-07-25 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Pharmaceutical compositions for the treatment of diabetes mellitus
US20110009347A1 (en) * 2009-07-08 2011-01-13 Yin Liang Combination therapy for the treatment of diabetes
SI2451797T1 (sl) 2009-07-10 2013-07-31 Janssen Pharmaceutica, N.V. Postopek kristalizacije 1-(beta-d-glukopiranosil)-4-metil-3-(5-(4-fluorofenil)-2-tienilmetil) benzena
WO2011023754A1 (en) 2009-08-26 2011-03-03 Sanofi-Aventis Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
BR112012008939B1 (pt) 2009-10-14 2021-06-22 Janssen Pharmaceutica Nv Processo para a preparação de compostos úteis como inibidores de sglt2
ME02016B (me) 2009-11-02 2015-05-20 Pfizer Derivati dioksabiciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triola
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EA022365B1 (ru) 2010-05-11 2015-12-30 Янссен Фармацевтика Нв Фармацевтические композиции, содержащие производные 1-(бета-d-глюкопиранозил)-2-тиенилметилбензола как ингибиторы нзпг
WO2011153712A1 (en) 2010-06-12 2011-12-15 Theracos, Inc. Crystalline form of benzylbenzene sglt2 inhibitor
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
WO2012025857A1 (en) 2010-08-23 2012-03-01 Hetero Research Foundation Cycloalkyl methoxybenzyl phenyl pyran derivatives as sodium dependent glucose co transporter (sglt2) inhibitors
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
EP2683700B1 (de) 2011-03-08 2015-02-18 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120055A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8901114B2 (en) 2011-03-08 2014-12-02 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
CA2832938C (en) 2011-04-13 2019-09-03 Janssen Pharmaceutica Nv Process for the preparation of compounds useful as inhibitors of sglt2
US9035044B2 (en) 2011-05-09 2015-05-19 Janssen Pharmaceutica Nv L-proline and citric acid co-crystals of (2S, 3R, 4R, 5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorophenyl)thiopen-2-yl)methyl)4-methylphenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
KR101576589B1 (ko) * 2011-06-01 2015-12-10 주식회사 녹십자 Sglt2 억제제로서의 신규한 다이페닐메탄 유도체
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
CN104203969B (zh) 2012-03-28 2016-08-31 富士胶片株式会社 1-(2-脱氧-2-氟-4-硫代-β-D-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶的盐
US9193751B2 (en) 2012-04-10 2015-11-24 Theracos, Inc. Process for the preparation of benzylbenzene SGLT2 inhibitors
WO2013152476A1 (en) * 2012-04-10 2013-10-17 Theracos, Inc. Process for the preparation of benzylbenzene sglt2 inhibitors
LT2883866T (lt) 2012-08-13 2019-05-10 Fujifilm Corporation 1-(2-deoksi-2-fluor-4-tio-beta-d-arabinofuranozil)citozino sintezės tarpiniai junginiai, tionukleozido sintezės tarpiniai junginiai ir šių tarpinių junginių gamybos būdai
US9320727B2 (en) * 2012-08-30 2016-04-26 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd Combinations of SGLT 2 inhibitors and antihypertensive drugs
US9505734B2 (en) * 2012-12-17 2016-11-29 Tianjin Institute Of Pharmaceutical Research Phenyl C-glucoside derivative containing deoxyglucose structure, preparation method and use thereof
CN103864737B (zh) * 2012-12-17 2016-08-17 天津药物研究院 含脱氧葡萄糖结构的苯基c-葡萄糖苷衍生物及其制备方法和用途
ES2828548T3 (es) * 2013-09-09 2021-05-26 Youngene Therapeutics Co Ltd Derivado del glucósido C-arilo, método de preparación para el mismo y aplicaciones médicas de este
CN105611920B (zh) 2013-10-12 2021-07-16 泰拉科斯萨普有限责任公司 羟基-二苯甲烷衍生物的制备
EP3109245B1 (en) 2014-02-18 2018-01-03 FUJIFILM Corporation Method for producting thiolane skeleton-type glycoconjugate, and thiolane skeleton-type glycoconjugate
JP6204223B2 (ja) 2014-02-19 2017-09-27 富士フイルム株式会社 チオピラノース化合物等の製造方法
TWI678373B (zh) 2014-10-31 2019-12-01 日商富士軟片股份有限公司 硫代核苷衍生物或其鹽及醫藥組合物
US20170071970A1 (en) 2015-09-15 2017-03-16 Janssen Pharmaceutica Nv Co-therapy comprising canagliflozin and phentermine for the treatment of obesity and obesity related disorders
SG11201901815WA (en) 2016-08-31 2019-04-29 Fujifilm Corp Anti-tumor agent, anti-tumor effect enhancer, and anti-tumor kit
CA3041169A1 (en) 2016-10-19 2018-04-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combinations comprising an ssao/vap-1 inhibitor and a sglt2 inhibitor, uses thereof
KR101943382B1 (ko) * 2017-09-19 2019-01-29 오토텔릭바이오 주식회사 Sglt-2 저해제 및 안지오텐신 수용체 차단제를 포함하는 의약 조성물
CN107857753A (zh) * 2017-12-04 2018-03-30 威海贯标信息科技有限公司 一种鲁格列净新晶型
MX2018002611A (es) 2018-01-29 2019-07-30 Fujifilm Corp Agente antitumoral para cancer del tracto biliar y metodo para tratar cancer del tracto biliar.
CN111989103A (zh) 2018-04-17 2020-11-24 勃林格殷格翰国际有限公司 药物组合物、其治疗方法和用途
WO2020039394A1 (en) 2018-08-24 2020-02-27 Novartis Ag New drug combinations
JP7217875B2 (ja) * 2018-09-21 2023-02-06 国立大学法人 琉球大学 血液がんの予防及び／又は治療剤
CN111840271B (zh) * 2019-04-25 2024-05-14 北京盈科瑞创新药物研究有限公司 一种糖苷类衍生物新用途
WO2020151620A1 (zh) * 2019-01-24 2020-07-30 北京盈科瑞创新药物研究有限公司 化合物、其制备方法及其作为药物中间体的应用
WO2020151623A1 (zh) * 2019-01-24 2020-07-30 北京盈科瑞创新药物研究有限公司 化合物、其制备方法及其作为药物中间体的应用
CN111471032B (zh) * 2019-01-24 2023-08-01 北京盈科瑞创新药物研究有限公司 一种糖苷类衍生物的合成方法及其中间体和应用
CN111471031B (zh) * 2019-01-24 2023-05-16 北京盈科瑞创新药物研究有限公司 一种糖苷类衍生物及其制备方法和应用
CN111471040B (zh) * 2019-01-24 2023-06-02 北京盈科瑞创新药物研究有限公司 一种糖苷类衍生物的合成方法及其中间体和应用
WO2020151621A1 (zh) * 2019-01-24 2020-07-30 北京盈科瑞创新药物研究有限公司 化合物、其制备方法及医药用途
JP2023543393A (ja) 2020-09-02 2023-10-16 ラボラトリオス シラネス、エセ．ア．デ セ．べ． ２型真性糖尿病の制御及び管理のための配合薬剤

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES475100A1 (es) * 1977-11-21 1979-12-01 Hoechst Ag Un metodo para preparar acidos 1,2-benzisoxazoloxiaceticos
CZ294096B6 (cs) * 1995-01-20 2004-10-13 Americanácyanamidácompany Benzofenonové sloučeninyŹ způsob jejich výrobyŹ fungicidní prostředky s jejich obsahem a způsob ochrany rostlin
US5773663A (en) * 1996-05-01 1998-06-30 American Cyanamid Company Fungicidal methods, compounds and compositions containing benzophenones
CA2190699A1 (en) * 1995-12-08 1997-06-09 Johannes Aebi Tertiary amines
PH12000002657B1 (en) 1999-10-12 2006-02-21 Bristol Myers Squibb Co C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors
TWI254635B (en) 2002-08-05 2006-05-11 Yamanouchi Pharma Co Ltd Azulene derivative and salt thereof
PL372865A1 (en) 2002-08-09 2005-08-08 Taisho Pharmaceutical Co, Ltd. Aryl 5-thio-beta-d-glucopyranoside derivatives and remedies for diabetes containing the same
KR101001848B1 (ko) 2003-03-14 2010-12-17 고토부키 세이야쿠 가부시키가이샤 Ｃ-글리코시드 유도체 또는 이의 염, 및 이를 포함하는 의약 조성물
JPWO2004089967A1 (ja) 2003-04-01 2006-07-06 大正製薬株式会社 ヘテロアリール５−チオ−β−Ｄ−グルコピラノシド誘導体及びそれを含有する糖尿病治療薬
BRPI0713058A2 (pt) * 2006-06-29 2012-04-10 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. composto de 1-tioglucitol de c-fenila
CA2672176A1 (en) * 2006-12-14 2008-06-19 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 1-phenyl 1-thio-d-glucitol derivative

Also Published As

Publication number Publication date
CA2592995C (en) 2012-07-10
RU2007130089A (ru) 2009-02-20
KR101268752B1 (ko) 2013-05-29
ZA200706021B (en) 2008-12-31
AU2006204258A1 (en) 2006-07-13
KR20070098811A (ko) 2007-10-05
US7910619B2 (en) 2011-03-22
RS52066B (en) 2012-06-30
BRPI0606397B1 (pt) 2020-10-13
EP1845095A1 (en) 2007-10-17
WO2006073197A1 (ja) 2006-07-13
ME01324B (me) 2013-12-20
DK1845095T3 (da) 2011-11-21
CN101103013A (zh) 2008-01-09
BRPI0606397B8 (pt) 2021-05-25
NO20074012L (no) 2007-10-08
TW200637839A (en) 2006-11-01
CN101103013B (zh) 2012-05-23
EP1845095B1 (en) 2011-09-07
JP4492968B2 (ja) 2010-06-30
HK1112239A1 (hr) 2008-08-29
US8017792B2 (en) 2011-09-13
EP1845095A4 (en) 2008-06-25
JP5187592B2 (ja) 2013-04-24
US20080132563A1 (en) 2008-06-05
PL1845095T3 (pl) 2012-02-29
TWI374882B (hr) 2012-10-21
AU2006204258B9 (en) 2011-08-04
BRPI0606397A (pt) 2008-03-11
ES2369030T3 (es) 2011-11-24
AU2006204258C1 (en) 2011-11-17
MX2007008285A (es) 2007-11-23
CA2592995A1 (en) 2006-07-13
SI1845095T1 (sl) 2011-12-30
ATE523504T1 (de) 2011-09-15
NZ556342A (en) 2010-04-30
RU2387649C2 (ru) 2010-04-27
AU2006204258B2 (en) 2011-07-07
PT1845095E (pt) 2011-10-03
NO341129B1 (no) 2017-08-28
JPWO2006073197A1 (ja) 2008-08-07
JP2010059173A (ja) 2010-03-18
US20110098469A1 (en) 2011-04-28
CY1112467T1 (el) 2015-12-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20110791T1 (hr) Derivati 1-tio-d-glucitola
ES2394838T3 (es) Análogos 12-ARIL de prostaglandinas
EP0749306A1 (en) Compounds and methods for the treatment of cardiovascular, inflammatory and immune disorders
RU2126791C1 (ru) Производные гидроксамовой кислоты, способ их получения и фармацевтическая или ветеринарная композиция на их основе
JP5676687B2 (ja) 眼の疾患及び障害治療用のアミン誘導体化合物
EP2928476B1 (en) Compounds, compositions and methods using e-selectin antagonists for mobilization of hematopoietic cells
SK78998A3 (en) Alpha-substituted arylsulphonamido hydroxamic acids as tnf-alpha and matrix metalloproteinase inhibitors
UA75906C2 (uk) Похідні n-(арилсульфоніл)бета-амінокислот, які містять заміщену амінометильну групу, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція, що містить їх
CN103889429A (zh) Sglt2抑制剂的结晶和非结晶形式
KR20150126043A (ko) 안과 질환 및 장애 치료용 치환된 ３-페닐프로필아민 유도체
WO2011091276A1 (en) Therapeutic substituted chlorocyclopentanols
JP2011518833A (ja) 治療剤としての置換ガンマラクタム
CN112159401B (zh) 偏向性激动剂及其医药用途
CA3148244A1 (en) Urea compound for antagonizing lpa1 receptor
CN107936022A (zh) 黄嘌呤类lsd1抑制剂及其制备方法和应用
AU2002220735B2 (en) Substituted derivatives of aminofuran-2-yl-acetic acid and aminothien-2-yl-acetic acid and the use thereof for treating migraines and pain
EP0650485B1 (en) 2,5-diaryl tetrahydro-thiophenes, -furans and analogs for the treatment of inflammatory and immune disorders
KR20110017452A (ko) 무스칼린 수용체 길항제로서 활성인 신규한 화합물
EP3169666B1 (en) Substituted azaspiro(4.5)decane derivatives
JP2011510009A (ja) 緑内障、高眼圧、禿頭症及び脱毛症の治療用ベータラクタム
WO2013161980A1 (ja) シクロヘキサンジアミド誘導体及びその医薬用途
JP2011515409A (ja) 治療用化合物
EP2291346A2 (en) Therapeutic substituted cyclopentanes
CN105801464B (zh) 吡咯酰胺类化合物及其制备方法与用途
JP2011510987A (ja) 治療剤としての置換ガンマラクタム