ES2206714T3

ES2206714T3 - Composicion para el lavado de la piel.

Info

Publication number: ES2206714T3
Application number: ES97925065T
Authority: ES
Inventors: Lynda Rosemary Smithkline Beecham Charlton; Juliet Teresa Smithkline Beecham Mcgillycuddy; Sharon Smithkline Beecham Owen
Original assignee: SmithKline Beecham Ltd
Current assignee: SmithKline Beecham Ltd
Priority date: 1996-06-10
Filing date: 1997-06-05
Publication date: 2004-05-16
Anticipated expiration: 2017-06-05
Also published as: HUP0001821A3; CN1221334A; CY2506B1; US7179771B1; AR007542A1; AU720020B2; CZ407198A3; KR20000016515A; UA57023C2; GB9612067D0; DE69723979D1; ATE246485T1; JP2000512636A; BR9709774A; HUP0001821A2; HK1016875A1; NZ332864A; EA199801001A1; EP0906086B1; DK0906086T3

Abstract

COMPOSICION PARA EL LAVADO DE LA PIEL DESTINADO A LA APLICACION TOPICA SOBRE LA PIEL MOJADA DE UN INGREDIENTE ACTIVO DE AL HIDROXIACIDO FORMULADO EN UNA BASE SUAVE DE DETERGENTE NO IRRITANTE QUE CONSTA DE UN TENSIOACTIVO DE ALQUILOPOLIGLUCOSIDO NO IONICO Y UN TENSIOACTIVO ANFOTERO.

Description

Composición para el lavado de la piel.

La presente invención se refiere a composiciones para aplicación tópica sobre la superficie de la piel, en particular a composiciones para el lavado de la piel las cuales se aplican a piel mojada por agua y subsiguientemente se eliminan enjuagando con agua. Específicamente, la presente invención se refiere a composiciones para el lavado de la piel que comprenden un \alpha-hidroxiácido y otros ácidos como se definen en este documento, como un ingrediente activo formulado sobre una base detergente suave y no irritante.

Los compuestos \alpha-hidroxiácidos y otros ácidos como se definen aquí generalmente conocidos en el campo de los tratamientos cosméticos y terapéuticos de la piel, incluyen compuestos como el ácido salicílico, el ácido láctico y el ácido glicólico. Estos compuestos constituyen los ingredientes activos de un número de productos comercialmente disponibles los cuales se aplican a la piel para conferir un efecto beneficioso con respecto a la apariencia y condición de la piel, en particular tersura y suavidad. El ácido salicílico, por ejemplo, ha mostrado tener una actividad queratolítica y comedolítica igual que actividad antibacteriana y ha sido usado en el tratamiento y prevención del acné de leve a moderado durante más de 100 años. El ácido láctico tiene un efecto beneficioso sobre la hidratación de la piel y es un constituyente de una cantidad de productos tónicos e hidratantes para la piel.

Los compuestos \alpha-hidroxiácidos y otros ácidos como se definen aquí, al mismo tiempo que confieren un efecto beneficioso sobre la piel, pueden causar irritación local cuando se aplican sobre áreas sensibles de la piel, en particular la cara. Además, la irritación local puede exacerbarse por el sistema vehículo en el cual el ingrediente activo se formula. Por ejemplo, las composiciones para el lavado de la piel y en particular las composiciones para el lavado de la cara las cuales se formulan generalmente con una base detergente libre de jabón seleccionada para el lavado y la espumación efectivos, puede conferir un efecto irritante debido al uso de tensioactivos iónicos comúnmente empleados en tales sistemas detergentes.

Otro problema asociado con las composiciones formuladas que contienen \alpha-hidroxiácidos y otros ácidos como se definen aquí surge debido a la deseabilidad de formular la composición a un pH ácido al cual la forma más eficaz libre de ácidos del \alpha-hidroxiácido predominará. Para composiciones de lavado de la piel, este problema se exacerbará por la dificultad de obtener un sistema de base detergente a un pH lo suficientemente bajo. Una composición para el lavado de la piel descrita como poseedora de un limpiador suave pero efectivo para el tratamiento del acné y que contiene un 2,0% p/p de ácido salicílico en una base detergente que comprende una mezcla de tensioactivos aniónicos y anfóteros está disponible comercialmente (Oil free acne wash, Neutrogena Estados Unidos, http://www.neutrogena.com). El análisis de estos productos muestra que tienen un pH de 5. Continuando con ello, tomamos en consideración el pKa del ácido salicílico, al cual se le ha atribuido el valor de 2,97, que la forma libre de ácido del \alpha-hidroxiácido no predomina en este producto, y que su eficacia, de acuerdo con esto, no está plenamente optimizada.

El documento DE-B-19 504 914 se refiere a champús para el pelo que contienen entre otras cosas al menos un tensioactivo aniónico, no iónico o iónico con carga positiva y negativa.

El documento US-A-5 429 815 se refiere a un producto cosmético pulverizable que comprende entre otras cosas al menos un tensioactivo, que contiene opcionalmente un ácido \alpha-hidroxicarboxílico.

El documento WO-A-9 325 650 se refiere a concentrados de tensioactivos bombeables que contienen entre otras cosas al menos un tensioactivo aniónico o anfótero y al menos un tensioactivo alilpoliglucósido.

El documento DE-A-4 435 495 describe concentrados tensioactivos bombeables acuosos que contienen alquilo y/o alquleniloligoglicósidos y tensioactivos anfóteros o iónicos con carga positiva y negativa.

El documento WO-A-9 531 962 se refiere a composiciones antimicrobianas de lavado que contienen clorhexidina.

El documento WO-A-9 602 225 se refiere a composiciones de lavado e hidratantes que comprenden entre otras cosas un agente activo de superficie seleccionado de agentes de superficie aniónicos, no iónicos, iónicos con carga positiva y negativa y catiónicos.

Es un objeto de la presente invención proporcionar una composición para el lavado de la piel que contiene un \alpha-hidroxiácido u otro ácido como se definen aquí y una base detergente la cual tiene buenas características de lavado y espumación, es suave y no irritante y en ella el pH de la composición se aproxima al pKa del ácido de tal forma que la eficacia del ácido se incrementa. Este objeto se alcanza de acuerdo con la presente invención la cual se basa en el hallazgo inesperado de que una base detergente que comprende una mezcla de un alquilpoliglucósido tensioactivo no iónico y un tensioactivo anfótero, no sólo tiene las características deseadas de lavado y espumación y es suave y no irritante cuando se aplica a la piel, sino que también permite que las composiciones se formulen a bajo pH.

De acuerdo con la presente invención se proporciona una composición de lavado de la piel que comprende del 0,1 al 10% p/p de un \alpha-hidroxiácido salicílico, maléico o pirúvico, y una base detergente consistente en una mezcla del 2,0 al 15% p/p de un tensioactivo alquilpoliglucósido no iónico y del 2,0 al 8,0% p/p de un tensioactivo anfótero en el que el pH de la composición está en el intervalo de 3,0 a 4,5.

Los ácidos adecuados para la incorporación en las composiciones de lavado de la piel incluyen ácido salicílico, ácido láctico, ácido cítrico, ácido glicólico, ácido málico, ácido maleico, ácido pirúvico y ácido hidroxioctanoico. Los ácidos preferidos son el ácido salicílico, el láctico y el glicólico, especialmente el ácido salicílico y el láctico. El ácido salicílico se presentará adecuadamente en composiciones de la invención a una concentración en el intervalo de 0,2 a 5,0% p/p, más adecuadamente en el intervalo de 0,5 a 2,5% p/p. Una concentración preferida para el ácido láctico es del 1% p/p. El ácido glicólico puede presentarse adecuadamente a una concentración en el intervalo de 0,5 a 2,5 p/p. Una concentración preferida para el ácido láctico es del 1% p/p. El ácido glicólico se presentará adecuadamente a una concentración en el intervalo de 2,0 a 10 p/p.

Como se usa en este documento, el término tensioactivo alquilpoliglucósido significa un tensioactivo no iónico derivado de unidades monóméricas orgánicas naturales comunes tal como se encuentran en almidones, grasas y azúcares, y más adecuadamente derivado de las unidades del monómero D-glucosa. Los alquilpoliglucósidos derivados de D-glucosa son compuestos acetal en los cuales el residuo alquilo tiene una longitud de la cadena de carbono de desde 8 a 16 átomos de carbono y el grado de glucosidación (o polimerización), es decir el número medio de unidades de glucosa por radical alquilo, está entre 1,1 y 6. Un rango de alquilpoliglucósidos adecuados está disponible comercialmente o bien individualmente o bien como mezclas o mixturas. Las composiciones de acuerdo con esta invención generalmente contienen mezclas o mixturas de diferentes alquilpoliglucósidos. Los alquilpoliglucósidos preferidos para usar en la presente invención incluyen decilglucósido y laurilglucósido y mezclas de los mismos. Los tensioactivos de alquilpoliglucósido generalmente comprenden hasta un 20% p/p de la composición para el lavado de la piel, adecuadamente de 2,0 a 15,0% p/p y preferiblemente de un 4,0 a un 10% p/p de la composición. Se apreciará que la cantidad de alquilpoliglucósido puede determinarse en alguna extensión por la naturaleza y la cantidad de tensioactivo anfótero presente en la composición.

En principio, cualquier tensioactivo anfótero el cual es aceptable para la aplicación tópica a la piel puede contribuir, con el tensioactivo alquilpoliglucósido, a la base detergente, pero, en vista de su inherente suavidad y de que presenta buena espumación, el tensioactivo anfótero preferido puede pertenecer a la clase de compuestos conocidos como betaínas. Estructuralmente, los compuestos betaína contienen un grupo funcional carboxilato y una función de nitrógeno cuaternario separados por un residuo metileno. Ellos incluyen n-alquilbetaínas tales como cetilbetaína y behenilbetaína, y n-alquilamidobetaínas tales como cocoamidopropilbetaína. El componente tensioactivo anfótero de la base detergente para composiciones de la presente invención puede ser un único componente o una mezcla o mixtura de uno o más sustancias diferentes. Un tensioactivo anfótero preferido es la cocoamidopropilbetaína. Las sustancias anfóteras pueden comprender generalmente hasta un 10% p/p de la composición de lavado de la piel, adecuadamente del 2,0 al 8,0% p/p y preferiblemente del 2,5 al 6,0% p/p de la composición de lavado de la piel. La cantidad de tensioactivo anfótero se determinará en alguna manera por el componente tensioactivo alquilpoliglucósido de la base detergente.

Típicamente, la base detergente consistente en la mezcla de tensioactivo alquilpoliglucósido y tensioactivo anfótero constituirá hasta un 30% en peso de la composición de lavado de la piel. Adecuadamente la base detergente constituirá del 5,0 al 20,0% p/p y más adecuadamente del 8,0 al 18,0% p/p de la composición de lavado de la piel.

El control de pH dentro de límites definidos es una característica esencial de la presente invención. Un pH dentro del intervalo deseado de 3,0 a 4,5 se confiere en parte por las propiedades inherentes del ácido y los tensioactivos específicos y las cantidades de ellos que componen la base detergente y en parte, donde se requiere, por el uso de un adecuado agente neutralizador para el ácido. Cualquier agente neutralizante tópicamente aceptable el cual es compatible con los otros componentes de la composición puede usarse. Se ha encontrado que el agente neutralizante trometamina es particularmente adecuado para las composiciones de lavado de la piel que contienen \alpha-hidroxiácidos y otros ácidos como se definen aquí. Otros agentes neutralizantes adecuados incluyen hidróxido de sodio y trietanolamina. La cantidad de agente neutralizante puede determinarse mediante las propiedades ácido/base de los otros ingredientes los cuales componen la composición y el pH seleccionado para la composición.

Las composiciones de lavado de la piel de la invención pueden contener también agentes acondicionadores y balsámicos adicionales tópicamente aceptables, por ejemplo en forma de agentes antiinflamatorios y vitaminas o derivados de vitaminas, típicamente bajas concentraciones, por ejemplo en el intervalo de 0,01 a 2,0% p/p de la composición total. Los ejemplos de agentes antiinflamatorios tópicamente aceptables incluyen alantoína y bisabobol. Un derivado de vitaminas preferido es el acetato de vitamina E el cual tiene propiedades antiinflamatorias.

Adicionalmente, las composiciones de la presente invención adecuadamente contendrán aditivos farmacéutica y cosméticamente aceptables o excipientes convencionales en el campo de las medicinas y cosméticos tópicos, incluidos por ejemplo espesantes, hidratantes, agentes reengrasantes, conservantes, acodicionadores, agentes quelantes, agentes colorantes, fragancias, filtros ultravioleta y/o emulsificadores. Los aditivos y excipientes usados en cualquier composición dada serán compatibles tanto entre sí como con los ingredientes esenciales de la composición de tal forma que no haya interacción que perjudique la actividad de los ingredientes activos. Todos los aditivos o excipientes deben, por supuesto, ser no tóxicos y de suficiente pureza para volverlos adecuados para el uso humano.

Los espesantes adecuados incluyen polímeros de alto peso molecular, tensioactivos no iónicos consistentes en una cadena larga (C_{12} a C_{18}) de ácido graso de polietilenglicol o de residuo de ácido graso. Los ejemplos incluyen PEG 200 glicerilpalmitato hidrogenado, PEG 55 oleato de propilenglicol, PEG 150 diesterato y PEG 200 glicerilsebato.

Los espesantes de bajo peso molecular adecuados incluyen DEA cocamida, laureth-3 y glicerilmonolaurato. Un espesante incluye una resina poliuretano, propilenglicol y agua vendidos bajo el nombre comercial de Acrisol 44, también actúa bien en la base detergente de composiciones de lavado de la piel. Un espesante comprenderá adecuadamente hasta un 10,0% p/p de la composición, más adecuadamente del 2,0 al 5,0% p/p. Los hidratantes preferidos incluyen glicerina, propilenglicol, sorbitol y polietilenglicol. Un hidratante puede comprender hasta un 15% p/p de la composición, más generalmente del 2,0 al 6,0% p/p de la composición. Los agentes reengrasantes adecuados comprenden generalmente del 0,5 al 5,0% p/p de la composición, preferiblemente del 0,75 al 2,0% p/p incluyendo polietilenglicol 7 y glicerilcocoato. Los conservantes adecuados comprenden generalmente del 0,01 al 1,00% p/p de la composición y adecuadamente del 0,10 al 0,30% p/p, incluyendo fenoxietanol y dibromometilguanonitrilo y mezclas de los mismos. Los acondicionadores adecuados, que generalmente comprenden del 0,1 al 0,3% p/p incluyen hidroxicetil hidroxietil cloruro de dimonio y poliquaternium 39. Los agentes quelantes adecuados, que generalmente comprenden hasta un 1% p/p de la composición y adecuadamente del 0,1 al 0,3% p/p incluyen ácido tetraacético etilendiamina (EDTA), ácido triacético hidroetiléndiamina (HEEDTA), ácido pentaacético dietilentriamina (DPTA) y ácido tetraacético ciclohexanodiamina (CTDA).

El resto de la composición es típicamente agua y/o otro disolvente no alcohólico de tal forma que componga el la composición hasta el 100% p/p. El disolvente preferido es agua, la cual generalmente constituirá hasta un 50% p/p de la composición de lavado de la piel. Otros disolventes no alcohólicos adecuados los cuales pueden incluirse para ayudar al \alpha-hidroxiácido incluyen glicoles tales como propilenglicol y macrogoles.

Las composiciones de lavado de la piel de la invención pueden prepararse por procedimientos bien conocidos en la técnica y fácilmente disponibles para el formulador experto. Generalmente, el ácido y los tensioactivos componen la base detergente, conjuntamente con cualesquiera aditivos, se disuelven en el disolvente, el pH de la mezcla resultante se prueba y ajusta apropiadamente y la viscosidad de la composición se fija al nivel deseado mediante la adición de agentes espesantes. La presente invención se extiende a un procedimiento para preparar una composición de lavado de la piel como previamente se definió en este documento incluyendo la mezcla del \alpha-hidroxiácido u otro ácido como se definió en este documento, con la base detergente en un sistema de disolvente acuoso y ajustando el pH como se requiere de tal forma que el pH de la composición esté en el intervalo de 3,0 a 4,5.

La presente invención comprende adicionalmente el uso de una composición de lavado de piel como previamente se definió en este documento en la que el ácido es ácido salicílico para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis del acné. El uso de composiciones de la presente invención como previamente se definió en este documento como un tratamiento cosmético para mejorar la apariencia y el estado de la piel humana también forma parte de la invención.

Los siguientes ejemplos describen y demuestran además composiciones que caen dentro del alcance de la invención. Para evitar dudas, los ejemplos son únicamente para el propósito de ilustrar y no son limitantes con respecto al alcance de la invención.

Ejemplo 1 Composición para el lavado de la piel conteniendo ácido láctico

Se preparó una composición comprendiendo los siguientes ingredientes. La composición resultante tuvo un pH de aproximadamente 3,5.

Ingrediente		% p/p
\alpha-hidroxiácido:	ácido láctico	1,0
base detergente:	decilglucósido	3,5
	laurilglucósido	3,6
	cocoamidopropibetaína	5,0
espesante:	PEG 120 dioleato de metilglucosa	3,2
conservante:	fenoxietanol	0,25
disolvente:	agua	hasta 100%

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Ejemplo 2 Composición para el lavado de la piel conteniendo ácido salicílico

Se preparó una composición comprendiendo los siguientes ingredientes. La composición resultante fue un producto claro que tiene un pH de aproximadamente 4,5.

Ingrediente		% p/p
ácido:	ácido salicílico	2,0
base detergente:	laurilglucósido	2,4
	decilglucósido	2,0
	cocoamidopropibetaína	2,8
agente neutralizante:	Tromethamina	1,5
espesante:	PEG 120 dioleato de metilglucosa	4,0
disolvente:	agua desionizada	hasta 100%

Ejemplo 3 Composición para el lavado de la piel conteniendo ácido salicílico

Se preparó la composición del ejemplo 2 conteniendo los excipientes adicionales indicados más abajo. El producto claro resultante tuvo un pH de 4,5.

acondicionador:	hidroxicetil hidroxietil cloruro de dimonio
agente quelante:	EDTA
conservante:	fenoxietanol
agente antiinflamatorio:	alantoína y acetato de vitamina E

Claims

1. Una composición para el lavado de la piel que comprende del 0,1 al 10% p/p de un \alpha-hidroxiácido, ácido salicílico, ácido maleico o ácido pirúvico y una base detergente consistente en una mezcla de desde un 2,0 a un 15% p/p de un tensioactivo alquilpoliglucósido no iónico y del 2,0 al 8,0% p/p de un tensioactivo anfótero en el que el pH de dicha composiciones está en el intervalo de 3,0 a 4,5.

2. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1 en la que el ácido es ácido cítrico, ácido málico, ácido maleico, ácido pirúvico, ácido hidroxioctanoico, ácido salicílico, ácido láctico o ácido glicólico.

3. Una composición de acuerdo con la reivindicación 2, en la que el ácido es ácido salicílico.

4. Una composición de acuerdo con la reivindicación 3, que comprende de un 0,2 a un 5,0% p/p de ácido salicílico.

5. Una composición de acuerdo con la reivindicación 4, que comprende de un 1,0 a un 3,0% de ácido salicílico.

6. Una composición de acuerdo con la reivindicación 2, en la que el \alpha-hidroxiácido es ácido láctico, el cual comprende del 0,1 al 5,0% p/p de la composición.

7. Una composición de acuerdo con la reivindicación 6, que comprende del 0,5 al 2,5% p/p de ácido láctico.

8. Una composición de acuerdo con la reivindicación 2, en la que el \alpha-hidroxiácido es ácido glicólico, el cual comprende del 2,0 al 10,0% p/p de la composición.

9. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en la que el tensioactivo alquilpoliglucósido es decilglucósido, laurilglucósido o mezclas de los mismos.

10. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones de la 1 a la 9, en la que al tensioactivo anfótero incluye al menos una betaína.

11. Una composición de acuerdo con la reivindicación 10, en la que la betaína es cocoamidopropilbetaína.

12. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en la que la base detergente comprende hasta un 30% p/p de dicha composición.

13. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12 que comprende además un agente neutralizante.

14. Una composición de acuerdo con la reivindicación 13 en la que el citado agente neutralizante es trometamina, hidróxido sódico o trietanolamina.

15. Un procedimiento para la preparación de una composición como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, procedimiento que comprende mezclar el \alpha-hidroxiácido, ácido salicílico, ácido maleico o ácido pirúvico, con la base detergente en un sistema disolvente acuoso y ajustar el pH según se requiera.

16. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 5 y 9 a 14 para usar en el tratamiento y/o profilaxis del acné.

17. Uso de una composición como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 5 y 9 a 14 para la fabricación de un medicamento para usar en el tratamiento y/o profilaxis del acné.

18. Un procedimiento no terapéutico para mejorar la apariencia y estado de la piel humana que comprende la administración de una composición como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14.