CZ293773B6

CZ293773B6 - Prostředek pro čištění pleti

Info

Publication number: CZ293773B6
Application number: CZ19984071A
Authority: CZ
Inventors: Lynda Rosemary Charlton; Juliet Teresa Mcgillycuddy; Sharon Owen
Original assignee: Smithkline Beecham P. L. C.
Priority date: 1996-06-10
Filing date: 1997-06-05
Publication date: 2004-07-14
Also published as: DE69723979T2; US20030118540A1; NZ332864A; SK284219B6; ZA975062B; CA2257810C; GB9612067D0; CZ407198A3; DE69723979D1; PL186808B1; SK168798A3; KR20000016515A; CN1221334A; MY124104A; ES2206714T3; US6486106B1; UA57023C2; CY2506B1; NO985638L; ATE246485T1

Abstract

Prostředek pro čištění pleti, který obsahuje 0,1 až 10 % hmotnostních alfa-hydroxykyseliny vybrané ze skupiny kyselina citronová, jablečná, maleinová, pyrohroznová, hydroxyoktanová, salicylová, mléčná nebo glykolová a čisticí základ, tvořený směsí neiontového alkylpolyglykosidového smáčedla a amfoterního smáčedla, přičemž pH prostředku je v rozmezí 3,0 až 4,5.ŕ

Description

Prostředek pro čištění pleti

Oblast techniky

Vynález se týká prostředku pro čištění pleti, určeného k nanášení na pokožku, smočenou vodou.

Dosavadní stav techniky hydroxykyseliny a některé další kyseliny, například kyselina salicylová, mléčná a glykolová. Tyto látky tvoří účinnou složku celé řady běžně dodávaných výrobků pro nanášení na pokožku k dosažení příznivého účinku, pokud jde o stav i vzhled pokožky, zvláště o hladkost a pružnost. Například kyselina salicylová je keratolytická látka, která mimoto rozrušuje mazové zátky a má akné po dobu více než 100 let. Kyselina mléčná má příznivý vliv na hydrataci pokožky a tvoří součást celé řady tonických a hydratačních prostředků.

Uvedené alfa-hydroxykyseliny a další kyseliny však mohou kromě příznivého účinku na pokožku vyvolat také místní podráždění v případě nanesení na citlivé oblasti pokožky, zvláště na obličej. Toto místní podráždění může být zhoršováno nebo opakovaně vyvoláno také nosičem, který je v prostředku použit. Například prostředky pro mytí pokožky a zvláště pokožky obličeje obsahují obvykle mýdla prostý čisticí prostředek, který může mít dráždivý účinek vzhledem k tomu, že obvykle obsahuje iontová smáčedla.

Další problémy, vznikající při použití prostředku s obsahem alfa-hydroxykyselin a dalších kyselin vznikají z toho důvodu, že je žádoucí, aby prostředek měl kyselé pH, při němž převažuje nejúčinnější volná forma kyseliny. V případě prostředků, určených k nanášení na pokožku je tento problém zhoršován obtíží při získávání systému smáčedel při dostatečně nízkém pH. Běžně se například dodává prostředek pro mytí pokožky, o němž se uvádí, že šetrně, avšak účinně čistí pleť v případě akné a obsahuje 2 % hmotnostní kyseliny salicylové v nosiči s obsahem smáčedel, a to směsi aniontových a amfotemích smáčedel. Při analýze tohoto výrobku bylo prokázáno, že jeho hodnota pH je 5. Za předpokladu, že pKa kyseliny salicylové je 2,97 je zřejmé, že v tomto výrobku nepřevažuje volná forma uvedené hydroxykyseliny a že tedy účinnost prostředku není optimální.

Vynález se klade za úkol navrhnout prostředek pro čištění pleti s obsahem alfa-hydroxykyseliny nebo jiné kyseliny v základu s obsahem smáčedel, tento prostředek by měl mít dobré čisticí schopnosti, měl by pěnit a současně by neměl způsobit podráždění, přičemž pH tohoto prostředku by se mělo blížit hodnotě pKa použité kyseliny tak, aby účinnost této kyseliny byla optimální. Vynález je založen na překvapujícím zjištění, že smáčedlo, tvořené směsí neiontového alkylpolyglykosidového smáčedla a amfotemího smáčedla má požadované čisticí a pěnivé vlastnosti a současně jde o mírný a nedráždivý prostředek, který však dovoluje vytvořit čisticí prostředek s nízkým pH.

Podstata vynálezu

Podstatu vynálezu tvoří prostředek pro čištění pleti, který obsahuje 0,1 až 10% hmotnostních alfa-hydroxykyseliny vybrané ze skupiny kyselina citrónová, jablečná, maleinová, pyrohroznová, hydroxyoktanová, salicylová, mléčná nebo glykolová a čisticí základ, tvořený směsí neiontového alkylpolyglykosidového smáčedla a amfotemího smáčedla, přičemž pH prostředku je v rozmezí 3,0 až 4,5.

- 1 CZ 293773 B6

Kyselinu salicylovou je možno použít v koncentraci 0,2 až 5,0, s výhodou 1,0 až 3,0 % hmotnostních. Nejvýhodnější koncentrace je 2,0 % hmotnostních. Kyselinu mléčnou je možno použít v množství 0,5 až 5,0, s výhodou 0,5 až 2,5 a zvláště 1 % hmotnostní. Výhodná koncentrace kyseliny glykolové je v rozmezí 2,5 až 10,0 % hmotnostních.

Pod pojmem „alkylpolyglykosidová smáčedla“ se rozumí neiontová smáčedla, odvozená od běžných přírodních organických monomemích jednotek, tak jak se vyskytují ve škrobech, tucích a cukrech a výhodně jsou odvozeny od monomemích jednotek D-glukózy. Alkylpolyglykosidy, odvozené od D-glukózy jsou acetalové sloučeniny, v nichž alkylový zbytek obsahuje v uhlíko10 vém řetězci 8 až 16 atomů uhlíku a stupeň glykosidace nebo polymerace, to znamená průměrný počet glukózových jednotek valkylovém zbytku je v rozmezí 1,1 až 6. Celá řada vhodných alkylpolyglykosidů se běžně dodává jednotlivě nebo ve formě směsí. Prostředky podle vynálezu budou obvykle obsahovat směsi různých alkylpolyglykosidů. Výhodnými alkylpolyglykosidy pro použití v prostředku podle vynálezu jsou například decylglykosid a laurylglykosid a směsi těchto 15 látek. Alkylpolyglykosidová smáčedla obvykle tvoří až 20 %, s výhodou 2,0 až 15,0 % a zvláště výhodně 4,0 až 10,0 % hmotnostních prostředků. Je zřejmé, že množství alkylpolyglykosidů bude do určité míry určováno povahou a množstvím amfotemího smáčedla, užitého v prostředku.

V zásadě je možno použít současně s alkylpolyglykosidovým smáčedlem jakékoliv amfotemí 20 smáčedlo, které je vhodné pro místní podání na pokožce, avšak vzhledem k šetrnosti a dobré pěnivosti budou jako amfotemí smáčedla většinou použity sloučeniny, známé jako betainy. Betainové sloučeniny ve své struktuře obsahují karboxytátovou funkční skupinu a kvartémí dusíkovou funkci, přičemž tyto skupiny jsou od sebe odděleny methylenovou skupinou. Může jít o n-alkylbetainy, jako cetylbetain a behenylbetain a o n-alkylamidobetainy, jako kokoamido25 propylbetainy. Amfotemí smáčedlo čisticího základu prostředku podle vynálezu může být tvořeno jedinou sloučeninou nebo směsí dvou nebo většího počtu různých látek. Výhodným amfotemím smáčedlem je kokoamidopropylbetain. Amfotemí smáčedlo bude obvykle tvořit až 10, s výhodou 2,0 až 8,0 a zvláště výhodně 2,5 až 6,0 % hmotnostních prostředku podle vynálezu. Množství amfotemího smáčedla bude do určité míry určováno alkylpolyglykosidovým 30 smáčedlem, použitým v čisticí bázi.

V typických případech bude čisticí báze, obsahující směs neiontového alkylpolyglykosidového smáčedla a amfotemího smáčedla tvořit až 30 % hmotnostních prostředku podle vynálezu. S výhodou bude čisticí základ tvořit 5,0 až 20,0 a zvláště 8,0 až 18,0 % hmotnostních prostředku.

³⁵

Úprava pH v definovaném rozmezí je základní vlastností předmětu vynálezu. Hodnota pH v požadovaném rozmezí 3,0 až 4,5 je z části dosažena vlastnostmi použité kyseliny a specifickými smáčedly, tvořícími čisticí základ a z části v případě potřeby také použitím vhodného neutralizačního činidla pro kyselinu. K tomuto účelu je možno použít jakékoliv neutralizační činidlo, které 40 je kompatibilní s ostatními složkami prostředku a současně přijatelné pro místní podání. Bylo prokázáno, že tromethamin je jako neutralizační činidlo zvláště vhodný pro prostředky, obsahující uvedené alfa-hydroxykyseliny nebo jiné kyseliny. Jako další vhodné neutralizační činidla je možno uvést hydroxid sodný a triethanolamin. Množství neutralizačního činidla bude určováno vlastnostmi ostatních složek, zejména jejich kyselosti nebo alkalitou a rozmezím pH, které je 45 žádoucí pro zvolený prostředek.

Čisticí prostředek podle vynálezu může mimoto obsahovat další účinné látky pro působení na pleť, například protizánětlivé látky a vitaminy nebo jejich deriváty. Tyto látky budou obvykle obsaženy v nízkých koncentracích, například v rozmezí 0,01 až 2,0 % hmotnostních, vztaženo na 50 hmotnost celého prostředku. Jako příklad protizánětlivých látek, vhodných pro místní podání je možno uvést allamtoin a bisabolol. Výhodným vitaminovým derivátem je acetát vitaminu E, který má protizánětlivé vlastnosti.

Mimoto mohou prostředky podle vynálezu obsahovat další farmaceuticky a kosmeticky přijatelné 55 přísady nebo pomocné látky, tak, jak jsou běžně užívány ve farmaceutických a kosmetických

-2CZ 293773 B6 prostředcích pro místní podání. Jde například o zahušťovadla, zvlhčující látky, látky, dodávající tuk, konzervační látky, chelatační činidla, barviva, parfémy, filtry proti UV záření a/nebo emulgátory. Přísady nebo pomocné látky musí být v tomto případě navzájem kompatibilní a mimoto musí být kompatibilní také se základními složkami prostředku tak, aby nebylo nijak ovlivněno působení těchto složek. Všechny přísady nebo pomocné látky musí samozřejmě být netoxické a musí být použity s čistotou, dostatečnou pro uvedené použití.

Vhodnými zahušťovadly jsou například polymemí neiontová smáčedla s vysokou molekulovou hmotností, tvořená polyethylenglykolovými mastnými kyselinami nebo jejich zbytky s dlouhým řetězcem, obsahujícím 12 až 18 atomů uhlíku. Jako příklady je možno uvést PEG 200 hydrogenovaný glycerylpalminát, PEG 55 propylenglykololeát, PEG 150 distearát a PEG 200 glyceryltallowat. Vhodnými zahušťovadly s nízkou molekulovou hmotností jsou například kokoamid DEA, laureth-3 a glycerylmonomaurát. Zahušťovadla, obsahující polyurethanovou pryskyřici, propylenglykol a vodu a dodávané pod názvem Aciysol 44 je rovněž velmi vhodné. Zahušťovadlo bude obvykle tvořit až 10, a výhodou 2,0 až 5,0 % hmotnostních. Výhodné hydratační látky zahrnují glycerol, propylenglykol, sorbitol a polyethylenglykol a tvoří až 15, s výhodou 2,0 až 6,0 % hmotnostních prostředků. Látky, dodávající tuk obvykle tvoří 0,5 až 5,0, s výhodou 0,75 až 2,0 % hmotnostních, přičemž může jít o polyethylenglykol 7 a glycerylkokoát. Konzervační látky jsou obvykle obsaženy v množství 0,01 až 1,00, s výhodou 0,10 až 0,30 % hmotnostních a může jít o fenoxyethanol nebo methyldibromglutaronitril a směsi těchto látek. Vhodnými kondicionéry, obvykle obsaženými v množství 0,1 až 5,0, s výhodou 1,0 až 3,5 % hmotnostních jsou hydroxycetylhydroxyethyldiamoniumchlorid a polyquartemium 39. Vhodným chelatačním činidlem, tvořícím až 1,0 a s výhodou 0,1 až 0,3 % hmotnostních, může být kyselina ethylendiamintetraoctová EDTA, kyselina hydroxyethylendiamintrioctová HEEDTA, kyselina diethylentriaminpentaoctová DPTA nebo kyselina cyklohexandiamintetraoctová CTDA.

Zbytek prostředku tvoří v typických případech voda a/nebo jiné nealkoholové rozpouštědlo, tyto látky doplní prostředek na 100 % hmotnostních. Výhodným rozpouštědlem je voda, která obvykle tvoří více než 50 % hmotnostních prostředku. Dalšími vhodnými nealkoholovými rozpouštědly, která mohou být použita k lepšímu rozpuštění alfa-hydroxykyseliny jsou glykoly, jako propylenglykol a makrogoly.

Prostředek podle vynálezu je možno připravit známými postupy, které snadno provede každý odborník. Obvykle se postupuje tak, že se kyselina a smáčedla, tvořící čisticí základ rozpustí spolu s dalšími přísadami v rozpouštědle, zkontroluje se pH výsledné směsi a v případě potřeby se upraví a viskozita prostředku se rovněž upraví na požadovanou hodnotu přidáním zahušťovadel. Vynález se týká způsobu výroby čisticího prostředku, obsahujícího směs alfa-hydroxykyseliny nebo jiné kyseliny s čisticím základem ve vodném systému rozpouštědel, s úpravou pH v případě potřeby na konečné rozmezí 3,0 až 4,5.

Vynález zahrnuje také použití čisticího prostředku s obsahem kyseliny salicylové pro výrobu farmaceutického prostředku pro léčení a/nebo profylaxi akné. Použití prostředku podle vynálezu pro kosmetické účely pro zlepšení vzhledu a stavu pleti rovněž tvoří součást vynálezu.

Praktické provedení vynálezu bude osvětleno následujícími příklady, které však v žádném případě nemají omezit rozsah předmětu vynálezu.

Příklady provedení vynálezu

Příklad 1

Prostředek pro čištění pleti s obsahem kyseliny mléčné

Byl připraven prostředek pro čištění pleti s výsledným pH přibližně 3,5 a s následujícím složením:

Složka	% hmotnostní
alfa-hydroxykyselina:	kyselina mléčná	1,0
čisticí základ:	decylglykosid	3,5
	laurylglykosid	3,6
	kokoamidopropylbetain	5,0
zahušťovadlo:	PEG 120 methylglukosodioleát	3,2
konzervační prostředek:	fenoxyethanol	0,25
rozpouštědlo:	voda	do 100% .

Příklad 2

Prostředek pro čištění pleti s obsahem kyseliny salicylové

Byl připraven čirý prostředek o pH 4,5, obsahující následující složky:

Složka	% hmotnostní
kyselina:	kyselina salicylová	2,0
čisticí báze:	laurylglykosid	2,4
	decylglykosid	2,0
	kokoamidopropalbetain	2,8
neutralizační činidlo:	tromethamin	1,5
zahušťovadlo:	PEG 120 methylglukosodioleát	4,0
rozpouštědlo:	deionizovaná voda	do 100%

Příklad 3

Prostředek pro čištění pleti s obsahem kyseliny salicylové

Byl připraven prostředek podle příkladu 2, obsahující následující pomocné složky. Výsledný čirý prostředek měl výsledné pH 4,5.

kondicionér: hydroxycetylhydroxyethyldimoniumchlorid chelatační činidlo: EDTA konzervační činidla: fenoxyethanol protizánětlivé činidlo: allantoin a acetát vitaminu E.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Prostředek pro čištění pleti, vyznačující se tím, že obsahuje 0,1 až 10% hmotnostních alfa-hydroxykyseliny vybrané ze skupiny kyselina citrónová, jablečná, maleinová, pyrohroznová, hydroxyoktanová, salicylová, mléčná nebo glykolová a čisticí základ, tvořený směsí neiontového alkylpolyglykosidového smáčedla a amfotemího smáčedla, přičemž pH prostředkuje v rozmezí 3,0 až 4,5.
2. Prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že obsahuje kyselinu salicylovou.
3. Prostředek podle nároku 2, vyznačující se tím, že obsahuje 0,2 až 5,0% hmotnostních kyseliny salicylové.
4. Prostředek podle nároku 3, vyznačující se tím, že obsahuje 1,0 až 3,0% hmotnostních kyseliny salicylové.
5. Prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že jako alfa-hydroxykyselinu obsahuje kyselinu mléčnou, tvořící 0,1 až 5,0 % hmotnostních prostředku.
6. Prostředek podle nároku 5, vyznačující se tím, že obsahuje 0,5 až 2,5 % hmotnostních kyseliny mléčné.
7. Prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že jako alfa-hydroxykyselinu obsahuje kyselinu glykolovou, tvořící 2,0 až 10,0 % hmotnostních prostředku.
8. Prostředek podle některého z nároků laž7, vyznačující se tím, že jako alkylpolyglykosidové smáčedlo obsahuje decylglykosid, laurylglykosid nebo směsi těchto látek.
9. Prostředek podle některého z nároků laž8, vyznačující se tím, že alkylpolyglykosidové smáčedlo tvoří až 20 % hmotnostních prostředku.
10. Prostředek podle nároku 9, vyznačující se tím, že alkylpolyglykosidové smáčedlo tvoří 2,0 až 15 % hmotnostních prostředku.
11. Prostředek podle některého z nároků lažlO, vyznačující se tím, že amfotemí smáčedlo obsahuje nejméně jeden betain.
12. Prostředek podle nároku 11, vyznačující se tím, že jako betain obsahuje kokoamidopropylbetain.
13. Prostředek podle některého z nároků lažl2, vyznačující se tím, že amfotemí smáčedlo tvoří až 10 % hmotnostních prostředku.
14. Prostředek podle nároku 13, vy z n a č uj íc í se t í m , že amfotemí smáčedlo tvoří 2,0 až 8,0 % hmotnostních prostředku.
15. Prostředek podle některého z nároků lažl4, vyznačující se tím, že čisticí základ tvoří až 30 % hmotnostních prostředku.
16. Prostředek podle některého z nároků 1 až 15, vyznačující se tím, že dále obsahuje neutralizační činidlo.

-5CZ 293773 B6 •i
17. Prostředek podle nároku 16, vyznačující se tím, že jako neutralizační činidlo obsahuje tromethamin, hydroxid sodný nebo triethanolamin.
18. Způsob výroby prostředku podle některého z nároků lažl7, vyznačující se tím, že se alfa-hydroxykyselina smísí s čisticí bází ve vodném systému rozpouštědel a v případě potřeby se upraví pH.
19. Prostředek podle nároků Iaž4a8ažl8 pro použití při léčení a/nebo profylaxi akné.
20. Použití prostředku podle některého z nároků 1 až 4 a 8 až 18, pro výrobu farmaceutického prostředku pro léčení a/nebo profylaxi akné.
21. Použití prostředku podle některého z nároků 1 až 17, ke kosmetickým účelům pro zlepšení vzhledu a stavu pleti u lidí.