JP2000512636A - 皮膚洗浄用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 非イオン性アルキルグルコシド界面活性剤および両性界面活性剤の混合物からなる柔和で非刺激的なデタージェント主剤中に処方した活性成分α−ヒドロキシ酸を含んでなる、湿った皮膚に局所塗布することを意図した皮膚洗浄用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】 皮膚洗浄用組成物 本発明は皮膚表面に局所塗布するための組成物、とりわけ湿った皮膚に塗布し 、その後に水で洗い流す、皮膚洗浄用組成物に関する。詳細には、本発明は活性 成分として柔和かつ非刺激的なデタージェント主剤中に処方されたα−ヒドロキ シ酸または本明細書に記載の他の酸を含んでなる皮膚洗浄用組成物に関する。 美容的および治療的に皮膚を処置する分野にてα−ヒドロキシ酸および本明細 書にて記載の他の酸であると一般に知られている化合物は、サリチル酸およびグ リコール酸などの化合物である。これらの化合物は、外観および皮膚の状態、特 に滑らかさおよび柔軟性に関して有益な効果を与えるために皮膚に塗布される市 販されている多くの製品の活性成分を構成する。例えば、サリチル酸は角質溶解 および面皰除去作用ならびに抗菌作用が認められており、１００年以上もの間、 軽ないし中程度のアクネの治療および予防に用いられてきた。乳酸は皮膚の水和 に有効であり、多くのスキントニックおよび保湿用製品の成分である。 α−ヒドロキシ酸および本明細書に記載の他の酸は皮膚に有益な効果をもたら すが、皮膚の敏感な部分、特に顔面に塗布した場合、局所的刺激を与えることが ある。さらに活性成分を処方する担体系により局所刺激が増長されることもある 。例えば、清浄および起泡を効果的にするために選択された石鹸不含のデタージ ェント主剤を用いて一般に処方される皮膚洗浄用組成物、特に洗顔組成物は、そ のようなデタージェント系にて一般に用いられるイオン性界面活性剤の使用によ り刺激作用が生じるかもしれない。 最も効能のある遊離酸形態の酸が優勢であろう酸性ｐＨで組成物を処方するの が望ましいので、α−ヒドロキシ酸および本明細書に記載の他の酸を含有する組 成物の処方に伴いさらなる問題が生じる。皮膚洗浄用組成物の場合、十分に低い ｐＨでデタージェント主剤系を得るのが困難なためにこの問題はますます深刻に なる。アクネの治療のために穏やかでしかも効果的な清浄剤を有し、陰イオン性 および両性 界面活性剤の混合物を含んでなるデタージェント主剤中２.０重量／重量％のサ リチル酸を含有すると記載されている皮膚洗浄用組成物が市販されている。この 製品を分析すると、ｐＨが５であることがわかる。サリチル酸のpKａが２.９７ であることを考慮すると、この製品においてはα−ヒドロキシ酸の遊離酸形態が 優勢ではなく、従ってその効果が十分に最適化されていないということになる。 α−ヒドロキシ酸または本明細書に記載の他の酸と、清浄および起泡性が良好 であり、柔和で非刺激的なデタージェント主剤とを含有する皮膚洗浄用組成物を 提供することが本発明の目的であり、本発明においては組成物のｐＨを酸の効果 が増強されるように該酸のpKaに近づける。この目的は、本発明によれば、非イ オン性アルキルポリグルコシド界面活性剤および両性界面活性剤の混合物を含ん でなるデタージェント主剤が望ましい清浄および起泡性作用があり、皮膚に塗布 した場合に柔和で非刺激的であるというだけでなく、低ｐＨで組成物を処方でき るという予期せぬ知見に基づいて達成される。 本発明によれば、０.１から１０重量／重量％のα−ヒドロキシ酸または本明 細書に記載の他の酸と、非イオン性アルキルポリグルコシド界面活性剤および両 性界面活性剤の混合物からなるデタージェント主剤とを含んでなる皮膚洗浄用組 成物であって、組成物のｐＨが３.０〜４.５の範囲にある組成物が提供される。 本発明の皮膚洗浄用組成物に配合するのに適当な酸は、サリチル酸、乳酸、ク エン酸、グリコール酸、リンゴ酸、マレイン酸、ピルビン酸およびヒドロキシオ クタン酸を包含する。好ましい酸はサリチル酸、乳酸およびグリコール酸、特に サリチル酸および乳酸である。サリチル酸は本発明の組成物中０.２から５.０重 量／重量％の範囲の濃度で存在するのが適当であり、１.０から３.０重量／重量 ％の範囲であるのがより適当である。サリチル酸の好ましい濃度は２.０重量／ 重量％である。乳酸は本発明の組成物中０.１から５.０重量／重量％の範囲の濃 度で存在するのが適当であり、０.５から２.５重量／重量％の範囲であるのがよ り適当である。乳酸の好ましい濃度は１重量／重量％である。グリコール酸は２ .０から１０.０重量／重量％の範囲の濃度で存在するのが適当である。 本明細書で用いるアルキルポリグルコシド界面活性剤なる用語は、デンプン、 脂 肪および糖に見られるような、通常の天然有機単量体単位に由来する非イオン性 界面活性剤を意味し、最も適当なものはＤ−グルコース単量体単位に由来するも のである。Ｄ−グルコースに由来するアルキルポリグルコシドは、アルキル残基 が８〜１６個の炭素原子の炭素鎖長であり、糖鎖形成（または重合）の程度、す なわちアルキル残基当たりのグルコース単位の平均値が１.１から６の間である アセタール化合物である。一連の適当なアルキルポリグルコシドは個々に、また は混合物もしくは混和物として市販されている。本発明による組成物は一般に種 々のアルキルポリグルコシドの混合物または混和物を含有する。本発明の使用に 好ましいアルキルポリグルコシドとして、デシルグルコシドおよびラウリルグル コシドならびにそれらの混合物等が挙げられる。アルキルポリグルコシド界面活 性剤は、通常、皮膚洗浄用組成物の２０重量／重量％まで、適当には該組成物の ２.０〜１５.０重量／重量％、好ましくは４.０〜１０.０重量／重量％を構成す る。アルキルポリグルコシドの量は、ある程度は、組成物中に存在する両性界面 活性剤の特性および量により決定されると考えられる。 原則として、皮膚への局所塗布が許容される両性界面活性剤は、アルキルポリ グルコシド界面活性剤と共にデタージェント主剤にできるが、その固有の柔和製 および良好な起泡性を考慮すれば、好ましい両性界面活性剤はベタインとして公 知の化合物種に属するであろう。構造的には、ベタイン化合物はメチレン基によ り隔てられたカルボキシレート官能基および４級窒素官能基を含有する。ベタイ ン化合物にはセチルベタインおよびベヘニルベタインのごときｎ−アルキルベタ インならびにココアミドプロピルベタインのごときｎ−アルキルアミドベタイン 等がある。本発明の組成物のためのデタージェント主剤の両性界面活性剤成分は 単一の化合物かまたは２種もしくはそれ以上の異なる物質の混合物でよい。好ま しい両性界面活性剤はココアミドプロピルベタインである。両性界面活性剤は、 通常、皮膚洗浄用組成物の１０重量／重量％まで、適当には２.０〜８.０重量／ 重量％、好ましくは２.５〜６.０重量／重量％を構成する。両性界面活性剤の量 は、ある程度は、デタージェント主剤のアルキルポリグルコシド界面活性剤成分 により決定される。 典型的には、非イオン性アルキルポリグルコシド界面活性剤および両性界面活 性 剤の混合物からなるデタージェント主剤は皮膚洗浄用組成物の３０重量／重量％ までを構成する。適当にはデタージェント主剤は皮膚洗浄用組成物の５.０〜２ ０.０重量／重量％、さらに適当には８.０〜１８.０重量／重量％を構成する。 ｐＨを所定の範囲内に調整することが本発明に必須事項である。３.０〜４.５ の所望の範囲内にあるｐＨは、酸および特定の界面活性剤に固有の特性ならびに デタージェント主剤を構成するその量によりある程度まで得られ、要すれば、そ の酸に対する適当な中和剤を使用することである程度までは得られる。組成物の その他の成分と適合する局所的に許容されるいずれの中和剤も使用することがで きる。中和剤としてトロメタミン（tromethamine）がα−ヒドロキシ酸または本 明細書に記載の他の酸を含有する皮膚洗浄用組成物に特に適することが判明した 。その他の適当な中和剤として、水酸化ナトリウムおよびトリエタノールアミン が挙げられる。中和剤の量は組成物を構成する他の成分の酸／塩基特性および組 成物について選択されたｐＨにより決定されるであろう。 本発明の皮膚洗浄用組成物はまたさらに局所的に許容される皮膚の調整剤およ び軟化剤を、例えば抗炎症剤およびビタミンまたはビタミン誘導体の形態で、典 型的には低濃度で、例えば組成物全体の０.０１〜２.０重量／重量％の範囲で含 有することもできる。局所的に許容される抗炎症剤の例としては、アラントイン (allantoin)およびビサボロール（bisabolol）が挙げられる。好ましいビタミン 誘導体には抗炎症作用を有するビタミンＥアセテートがある。 加えて、本発明の組成物は、適当には、局所用医薬品および化粧品の分野で慣 用される医薬用および化粧品用として許容される添加剤または賦形剤、例えば増 粘剤、湿潤化剤、リファッティング剤（re-fatting agents）、保存剤、コンデ ィショナー、キレート化剤、着色剤、芳香剤、ＵＶフィルターおよび／または乳 化剤を含有するであろう。いずれの該組成物で使用する添加剤または賦形剤も互 いに適合し、さらに組成物の必須成分とも適合し、および活性成分の挙動を損な うような相互作用をしない。もちろん全ての添加物または賦形剤は毒性がなく、 ヒトにおける使用に適するのに十分な純度がなくてはならない。 適当な増粘剤には重合性高分子量の、長鎖（Ｃ₁₂からＣ₁₈）ポリエチレングリ コール脂肪酸または脂肪酸残基からなる非イオン性界面活性剤がある。例を挙げ るとＰＥＧ２００硬化パルミチン酸グリセリル、ＰＥＧ５５オレイン酸プロピレ ングリコール、ＰＥＧ１５０ジステアレートおよびＰＥＧ２００グリセリルタロ ウェート等がある。適当な低分子量の増粘剤にはコカミドＤＥＡ、ラウレス−３ およびモノラウリン酸グリセリルがある。商品名Acrysol４４として販売されて いるポリウレタン樹脂、プロピレングリコールおよび水を含んでなる増粘剤もま たデタージェント主剤の皮膚洗浄用組成物において良好な挙動を示す。増粘剤は 適当には組成物の１０.０重量／重量％まで、さらに適当には２.０〜５.０重量 ／重量％を構成する。好ましい湿潤化剤にはグリセリン、プロピレングリコール 、ソルビトールおよびポリエチレングリコールがある。湿潤化剤は組成物の１５ 重量／重量％まで、より一般的には組成物の２.０〜６.０重量／重量％を構成し てもよい。一般に組成物の０.５〜５.０重量／重量％、好ましくは０.７５〜２. ０重量／重量％を構成する適当なリファッティング剤は、ポリエチレングリコー ル７およびグリセリルココエートを包含する。一般に組成物の０.０１〜１.００ 重量／重量％、適当には０.１０〜０.３０重量／重量％を構成する適当な保存剤 はフェノキシエタノールおよびメチルジブロモグルタロニトリルおよびその混合 物を包含する。一般に組成物の０.１〜５.０重量／重量％、適当には１.０〜３. ５重量／重量％を構成する適当なコンディショナーは、ヒドロキシセチル・ヒド ロキシエチル・ジモニウム・クロライドおよびポリクオーターニウム３９を包含 する。一般に組成物の１.０重量／重量％まで、適当には０.１〜０.３重量／重 量％を構成する適当なキレート剤は、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、ヒ ドロエチレンジアミン三酢酸（ＨＥＥＤＴＡ）、ジエチレントリアミン五酢酸( ＤＰＴＡ)およびシクロヘキサンジアミン四酢酸(ＣＴＤＡ)を包含する。 組成物のバランスを、典型的には、水および／またはその他の非アルコール性 溶媒で、組成物の１００重量／重量％になるようにする。好ましい溶媒は水であ り、一般に皮膚洗浄用組成物の５０重量／重量％以上を構成する。その他の適当 な非アルコール性溶媒にはα−ヒドロキシ酸の溶解補助剤等があり、プロピレン グリコールおよびマクロゴールのごときグリコールが含まれる。 本発明の皮膚洗浄用組成物は当業界で周知の方法により製造でき、当業者に容 易に利用できる。一般に酸とデタージェント主剤を構成する界面活性剤とを任意 の添加物と共に溶媒に溶解し、得られた混合物のｐＨを検査し、適宜調整し、増 粘剤を加えて組成物の粘度を所望のレベルに合わせる。本発明は、水性溶媒系中 α−ヒドロキシ酸または本明細書に記載の他の酸をデタージェント主剤と混合し 、要すれば組成物のｐＨが３.０から４.５の範囲にあるように調整することから なる、前記した皮膚洗浄用組成物の製造方法にまで及ぶものである。 本発明は、加えて、酸がアクネの治療および／または予防用の医薬を製造する ためのサリチル酸である、前記した皮膚洗浄用組成物の使用も包含する。ヒトの 皮膚の外観および状態を改善するための美容的処置として前記された本発明の組 成物の使用もまた本発明の一部を形成する。 以下の実施例では発明の範囲内である組成物についてさらに記載し、説明する 。疑問を生じないために、実施例は単に説明目的であり、本発明の範囲に関して 制限するものではない。実施例１−乳酸を含有する皮膚洗浄用組成物 以下の成分を含んでなる組成物を製造した。得られた組成物のｐＨは約３.５ である。 実施例２−サリチル酸を含有する皮膚洗浄用組成物 以下の成分を含んでなる組成物を製造した。得られた組成物のｐＨは約４.５ の透明な製品である。 実施例３−サリチル酸を含有する皮膚洗浄用組成物 以下に示すさらなる賦形剤を含有する実施例２の組成物を製造した。得られた 透明の製品はｐＨは４.５である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ， ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，Ｌ Ｕ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ， ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，Ｓ Ｄ，ＳＺ，ＵＧ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ， ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，Ｇ Ｂ，ＧＥ，ＧＨ，ＨＵ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ， ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，Ｎ Ｏ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ， ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ (72)発明者 マクギリーカディ，ジュリエット・テレサ イギリス、ケイティ13・０ディイー、サリ ー、ウェイブリッジ、セント・ジョージー ズ・アベニュー、スミスクライン・ビーチ ャム・コンシューマー・ヘルスケア (72)発明者 オーウェン，シャロン イギリス、ケイティ13・０ディイー、サリ ー、ウェイブリッジ、セント・ジョージー ズ・アベニュー、スミスクライン・ビーチ ャム・コンシューマー・ヘルスケア

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．０.１〜１０重量／重量％のα−ヒドロキシ酸または本明細書に記載の他 の酸と、非イオン性アルキルポリグルコシド界面活性剤および両性界面活性剤の 混合物からなるデタージェント主剤とを含有し、ここで組成物のｐＨが３.０〜 ４.５の範囲にある皮膚洗浄用組成物。 ２．酸がクエン酸、リンゴ酸、マレイン酸、ピルビン酸、ヒドロキシオクタン 酸、サリチル酸、乳酸またはグリコール酸である請求項１記載の組成物。 ３．酸がサリチル酸である請求項２記載の組成物。 ４．０.２〜５.０重量／重量％のサリチル酸を含んでなる請求項３記載の組成 物。 ５．１.０〜３.０重量／重量％のサリチル酸を含んでなる請求項４記載の組成 物。 ６．α−ヒドロキシ酸が乳酸であり、組成物の０.１〜５.０重量／重量％を構 成する請求項２記載の組成物。 ７．０.５〜２.５重量／重量％の乳酸を含んでなる請求項６記載の組成物。 ８．α−ヒドロキシ酸がグリコール酸であり、組成物の２.０〜１０.０重量／ 重量％を構成する請求項２記載の組成物。 ９．アルキルポリグルコシド界面活性剤がデシルグルコシド、ラウリルグルコ シドまたはその混合物である請求項１ないし８のいずれか１つに記載の組成物。 １０．アルキルポリグルコシド界面活性剤が該組成物の２０重量／重量％まで を構成する請求項１ないし９のいずれか１つに記載の組成物。 １１.アルキルポリグルコシド界面活性剤が組成物の２.０から１５重量／重量 ％を構成する請求項１０記載の組成物。 １２．両性界面活性剤が少なくとも１種のベタインを有してなる請求項１〜１ １のいずれか１つに記載の組成物。 １３．ベタインがココアミドプロピルベタインである請求項１２記載の組成物 。 １４．両性界面活性剤が組成物の１０重量／重量％までを構成する請求項１な いし１３のいずれか１つに記載の組成物。 １５．両性界面活性剤が組成物の２.０〜８.０重量／重量％を構成する請求項 １４記載の組成物。 １６．デタージェント主剤が組成物の３０重量／重量％までを構成する請求項 １〜１５のいずれか１つに記載の組成物。 １７．さらに中和剤を含んでなる請求項１〜１６のいずれか１つに記載の組成 物。 １８．中和剤がトロメタミン、水酸化ナトリウムまたはトリエタノールアミン である請求項１７記載の組成物。 １９．実質的に本明細書における実施例に記載されている前記した請求項のい ずれかに記載の組成物。 ２０．請求項１ないし１９のいずれかに記載の組成物の製造方法であって、α −ヒドロキシ酸または本明細書に記載の他の酸を水性溶媒系中にてデタージェン ト主剤と混合し、要すればｐＨを調整することからなる方法。 ２１.アクネの治療および／または予防に使用するための請求項３〜５および ９〜２０のいずれか１つに記載の組成物。 ２２.アクネの治療および／または予防に使用するための医薬品の製造におけ る請求項３〜５および９〜２０のいずれかに１つ記載の組成物の使用。 ２３．請求項３〜５および９〜２０のいずれか１つに記載するような医薬組成 物の有効量を投与することからなるアクネの治療および／または予防方法。 ２４．ヒトの皮膚の外観および状態を改善するための美容的処置としての請求 項１ないし１９のいずれか１つに記載の組成物の使用。