SK284219B6 - Composition - Google Patents

Description

Vynález sa týka zmesi na topikálnu aplikáciu na povrch pokožky, zvlášť zmesí na umývanie pleti, ktorá sa aplikuje na vodou zvlhčenú pokožku a následne sa opláchne vodou. Zvlášť sa tento vynález týka zmesí na umývanie pokožky, ktoré obsahujú α-hydroxykyselinu a iné kyseliny, ktoré sú definované v tomto dokumente, ako aktívnu zložku upravenú do mierneho a nedráždivého detergentného základu.

Doterajší stav techniky

Látky všeobecne známe v oblasti kozmetiky a terapeutického ošetrenia pokožky ako ct-hydroxykyseliny a iné kyseliny definované v tomto dokumente zahrnujú látky, ako napríklad kyselina salicylová, kyselina mliečna a kyselina glykolová. Tieto látky tvoria aktívne zložky mnohých komerčne dostupných produktov, ktoré sa aplikujú na pokožku, aby sa jej udelil blahodámy efekt vzhľadom na vzhľad a stav pokožky, zvlášť hladkosť a pružnosť. Zistilo sa napríklad, že kyselina salicylová má keratolytickú a komedolytickú aktivitu, ako aj antibakteriálny účinok a používa sa na liečenie a prevenciu miernych až stredných akné počas viac ako 100 rokov. Kyselina mliečna má blahodámy účinok na hydratáciu pokožky a je zložkou početných produktov na tonizovanie zvlhčenej pokožky.

a-Hydroxykyseliny a iné kyseliny, ako sú definované v tomto dokumente, hoci poskytujú blahodámy účinok na pokožku, môžu poskytnúť miestne podráždenie, ak sa aplikujú na citlivé plochy pokožky, zvlášť tváre. Navyše miestne podráždenie môže byť vyvolané nosičovým systémom, v ktorom je pripravená aktívna zložka. Napríklad zmesi na umývanie pokožky a zvlášť zmesi na umývanie tváre, ktoré sú všeobecne pripravené s detergentným bezmydlovým základom vybraným tak, aby sa poskytlo účinné čistenie a penenie, môžu spôsobiť dráždivý účinok ako dôsledok použitia iónových povrchovo aktívnych látok bežne používaných v takýchto detergentných systémoch.

Ďalší problém spojený s prípravou zmesí obsahujúcich α-hydroxykyseliny a iné kyseliny, ako sú definované v tomto dokumente, vzniká tým, že je žiaduce pripraviť zmes s kyslým pH, pri ktorom bude prevládať najúčinnejšia forma voľnej kyseliny. Pre zmesi na umývanie pokožky je tento problém vyvolaný namáhavosťou získania detergentného základného systému pri dostatočne nízkom pH. Komerčne je dostupná kyslá zmes na umývanie pokožky, ktorá je opísaná ako jemný, ale ešte účinný čistiaci prostriedok na liečenie akné a obsahuje 2,0 % hmotnostné kyseliny salicylovej v detergentnom základe, ktorý obsahuje zmes aniónových a amfotémych povrchovo aktívnych látok. Analýza tohto produktu ukazuje, že má pH hodnotu 5. Z toho vyplýva, vzhľadom na pKa kyseliny salicylovej, ktorej je priradená hodnota 2,97, že forma voľnej kyseliny tejto hydroxykyseliny v tomto produkte neprevláda a že jej účinnosť nie je podľa toho úplne optimalizovaná.

Cieľom tohto vynálezu je poskytnúť zmes na umývanie pokožky obsahujúcu α-hydroxykyselinu alebo inú kyselinu, ako sú definované v tomto dokumente, a detergentný základ, ktorá má dobré čistiace a penivé charakteristiky, je mierna a nedráždivá a kde pH zmesi dosahuje pKa kyseliny, čím je zvýšená účinnosť kyseliny. Tento cieľ sa dosiahne podľa tohto vynálezu, ktorý je založený na neočakávanom zistení, že detergentný základ obsahujúci zmes neiónovej alkylpolyglukozidovej povrchovo aktívnej látky a amfotemej povrchovo aktívnej látky nielenže má požadované charakteristiky čistenia a penenia a je mierny a ne dráždivý pri aplikácii na pokožku, ale tiež umožňuje aby zmesi boli pripravené s nízkym pH.

Podstata vynálezu

Cieľ vynálezu je dosiahnutý zmesou na umývanie pokožky, ktorá obsahuje od 0,1 do 10 % hmotnostných a-hydroxykyseliny, kyseliny salicylovej, maleínovej alebo pyrohroznovej a detergentný základ pozostávajúci zo zmesi 2,0 až 15 % hmotnostných neiónovej alkylpolyglukozidovej povrchovo aktívnej látky a 2,0 až 8,0 % hmotnostných amfotémej povrchovo aktívnej látky, kde pH tejto zmesi je v rozsahu 3,0 až 4,5.

Vhodné kyseliny na začlenenie do zmesi na umývanie pokožky podľa tohto vynálezu zahrnujú kyselinu salicylovú, kyselinu mliečnu, kyselinu citrónovú, kyselinu glykolovú, kyselinu jablčnú, kyselinu maleínovú, kyselinu pyrohroznovú a kyselinu hydroxy-oktánovú. Výhodnými kyselinami sú kyselina salicylová, kyselina mliečna a kyselina glykolová, zvlášť kyselina salicylová a kyselina mliečna. Kyselina salicylová bude vhodne prítomná v zmesiach podľa tohto vynálezu s koncentráciou v rozsahu 0,2 až 5,0 % hmotnostných, vhodnejšie v rozsahu 1,0 až 3,0 % hmotnostné. Výhodne je koncentrácia kyseliny salicylovej 2,0 % hmotnostné. Kyselina mliečna bude vhodne prítomná v zmesiach podľa tohto vynálezu s koncentráciou v rozsahu 0,1 až 5,0 % hmotnostných, vhodnejšie v rozsahu 0,5 až 2,5 % hmotnostného. Výhodne je koncentrácia kyseliny mliečnej 1,0 % hmotnostné. Kyselina glykolová bude vhodne prítomná v zmesiach podľa tohto vynálezu s koncentráciou v rozsahu 2,0 až 10,0 % hmotnostných.

V tomto dokumente pojem alkylpolyglukozidová povrchovo aktívna látka znamená neiónovú povrchovo aktívnu látku odvodenú od bežných prírodných organických monotnémych jednotiek, ako sa nachádzajú v škrobe, tukoch a cukroch, a najvhodnejšie odvodenú od D-glukózových monomémych jednotiek. Alkylpolyglukozidy odvodené od D-glukózy sú acetálové látky, v ktorých alkylový zvyšok má dĺžku uhlíkového reťazca od 8 do 16 uhlíkových atómov a stupeň glukozidácie (alebo polymerizácie), t. j. priemerný počet glukózových jednotiek na alkylový radikál je medzi 1,1 a 6. Viaceré vhodné alkylpolyglukozidy sú komerčne dostupné buď individuálne alebo ako zmesi alebo zmiešané sústavy. Zmesi podľa tohto vynálezu budú všeobecne obsahovať zmesi alebo zmiešané sústavy rôznych alkylpolyglukozidov. Výhodné alkylpolyglukozidy na použitie v tomto vynáleze zahrnujú decylglukozid a laurylglukozid a ich zmesi. Alkylpolyglukozidová povrchovo aktívnej látky všeobecne zahrnujú do 20 % hmotnostných zmesi na umývanie pokožky, vhodne od 2,0 do 15,0 % hmotnostných a výhodne od 4,0 do 10,0 % hmotnostných zmesi. Je výhodné, že množstvo alkylpolyglukozidu sa urči do istej miery povahou a množstvom amfotémej povrchovo aktívne látky prítomnej v zmesi.

V princípe môže do detergentného základu prispieť akákoľvek amfotéma povrchovo aktívna látka, ktorá je prijateľná na topikálnu aplikáciu na pokožku, s alkylpolyglukozidovou povrchovo aktívnou látkou, ale z hľadiska ich inherentnej miernosti a dobrej účinnosti penenia budú výhodné amfotéme povrchovo aktívne látky patriť do triedy látok známych ako betaíny. Štrukturálne betaínové látky obsahujú karboxylovú funkčnú skupinu a kvartému dusíkovú funkčnú skupinu oddelenú metylénovou skupinou. Zahrnujú n-alkylbetaíny, ako napríklad cetylbetain a behenylbetaín a n-alkylamidobetaíny, ako napríklad kokosamidopropylbetaín. Amfotémou zložkou povrchovo aktívnej látky detergentného základu pre zmesi podľa tohto vynále2 zu môže byť jednoduchá látka alebo zmes zmiešaných dvoch alebo viacerých rôznych látok. Výhodnou amfotérnou povrchovo aktívnou látkou je kokosamidopropylbetaín. Amfotéme povrchovo aktívne látky budú všeobecne predstavovať do 10 % hmotnostných zmesi na umývanie pokožky, vhodne od 2,0 do 8,0 % hmotnostných a výhodne od 2,5 do 6,0 % hmotnostných zmesi na umývanie pokožky. Množstvo amfotémej povrchovo aktívnej látky bude v istom rozsahu určené alkylpolyglukozidovou povrchovo aktívnou zložkou detergentného základu.

Typicky bude obsahovať detergentný základ pozostávajúci zo zmesi neiónovej alkylpolyglukozidovej povrchovo aktívnej látky a amfotémej povrchovo aktívnej látky do 30 % hmotnostných zmesi na umývanie pokožky. Vhodne bude detergentný základ tvoriť od 5,0 do 20,0 % hmotnostných a vhodnejšie od 8,0 do 18,0 % hmotnostných zmesi na umývanie pokožky.

Riadenie pH v definovaných medziach je podstatným rysom tohto vynálezu. pH v požadovanom rozsahu 3,0 až 4,5 je spôsobené čiastočne inherentnými vlastnosťami kyseliny a špecifických povrchovo aktívnych látok a ich množstva doplnených do detergentného základu a čiastočne, ak sa to požaduje, použitím vhodného neutralizačného činidla pre kyselinu. Môže byť použité akékoľvek topikálne prijateľné neutralizačné činidlo, ktoré je kompatibilné s ostatnými zložkami zmesi. Zistilo sa, že neutralizačným činidlom je zvlášť výhodne tris(hydroxymetyl)aminometán, vhodný pre zmesi na umývanie pokožky obsahujúce a-hydroxykyseliny alebo iné kyseliny, ako sú definované v tomto dokumente. Ďalšie vhodné neutralizačné činidlá zahrnujú hydroxid sodný a trietanolamín. Množstvo neutralizačného činidla bude určené acido-bázickými vlastnosťami ostatných zložiek, ktoré doplňujú zmes a pH zvoleným pre zmes.

Zmesi na umývanie pokožky podľa tohto vynálezu môžu tiež obsahovať ďalšie topikálne prijateľné kondiciujúce a zjemňujúce činidlá, napríklad vo forme protizápalových činidiel a vitamínov alebo vitamínových derivátov, typicky pri nízkych koncentráciách, napríklad v rozsahu 0,01 až 2,0 % hmotnostné z celkovej zmesi. Príklady topikálne prijateľných protizápalových činidiel zahrnujú alantoín a bisabolol. Výhodným vitamínovým derivátom je octan vitamínu B, ktorý má protizápalové vlastnosti.

Okrem toho budú zmesi podľa tohto vynálezu vhodne obsahovať farmaceutický a kozmeticky prijateľné prísady alebo vehikulá konvenčné v oblasti topikálnej medicíny a kozmetiky vrátane napríklad zahusťovadiel, zvlhčovadiel, premasťovacích činidiel, konzervačných látok, kondicionérov, chelatačných činidiel, farbiacich činidiel, voňaviek, UV filtrov a/alebo emulzifikátorov. Prísady alebo vehikulá použite v akejkoľvek takejto zmesi budú kompatibilné aj s inými a podstatnými zložkami zmesi tak, že neexistuje žiadna interakcia, ktorá by zhoršovala účinnosť aktívnych zložiek. Všetky prísady alebo vehikulá musia samozrejme byť netoxické a dostatočnej čistoty, aby boli vhodné na použitie človekom.

Vhodné zahusťovadlá zahrnujú polyméme neiónové povrchovo aktívne látky s vysokou molekulovou hmotnosťou, pozostávajúce z dlhoreťazcových (C,₂ až C_]8) polyetylénglykolových zvyškov mastných kyselín alebo zvyškov mastných kyselín. Príklady zahrnujú PEG 200 hydrogenovaný glycerylpalmitan, PEG 55 propylénglykololean, PEG 150 distearan a PEG 200 glyceryl-technický tuk. Vhodné zahusťovadlá s nízkou molekulovou hmotnosťou zahrnujú kokosamid DEA, laureth-3 a glycerylmonolauran. Zahusťovadlo obsahujúce polyuretánovú živicu, propylén-glykol a vodu predávané pod obchodným menom Acrysol 44 tiež dobre účinkuje v detergentnej základnej zmesi na umývanie pokožky. Zahusťovädlo bude vhodne predstavovať do 10,0 % hmotnostných zo zmesi, vhodnejšie od 2,0 do 5,0 % hmotnostných. Výhodné zvlhčovadlá zahrnujú glycerín, propylénglykol, sorbitol a polyetylénglykol. Zvlhčovadlo môže predstavovať do 15 % hmotnostných zo zmesi, všeobecnejšie od 2,0 do 6,0 % hmotnostných zo zmesi. Vhodné premasťujúce činidlá všeobecne predstavujú 0,5 až 5,0 % hmotnostných zo zmesi, výhodne 0,75 až 2,0 % hmotnostných predstavuje polyetylénglykol 7 a glycerylkokosan. Vhodné konzervačné látky všeobecne predstavujú 0,01 až 1,00 % hmotnostných zo zmesi a vhodne obsahujú 0,10 až 0,30 % hmotnostných fenoxyetanolu a metyldibróm-glutaronitrilu a ich zmesi. Vhodné kondicionéry, všeobecne predstavujú 0,1 až 5,0 % hmotnostných zo zmesi a vhodne obsahujú 1,0 až 3,5 % hmotnostného hydroxycetylhydroxyetyldimóniumchloridu a polyquatemium 39. Vhodné chelatačné činidlá, všeobecne predstavujú do 1,0 % hmotnostného zo zmesi a vhodne predstavujú 0,1 až 0,3 % hmotnostného kyseliny etyléndiamíntetraoctovej EDTA), kyseliny hydro-etyléndiamíntrioctovej (HEEDTA), kyseliny dietyléntriamínpentaoctovej (DPTA) a kyseliny cyklohexándiamíntetraoctovej (CTDA).

Doplnkom zmesi je typicky voda a/alebo iné nealkoholové rozpúšťadlo tak, že tvorí do 100 % hmotnostných zmesi. Výhodným rozpúšťadlom je voda, ktorá bude všeobecne tvoriť viac ako 50 % hmotnostných zmesi na umývanie pokožky. Ďalšie vhodné nealkoholové rozpúšťadlá, ktoré môžu byť zahrnuté na pomoc rozpustenia a-hydroxykyseliny, zahrnujú glykoly, ako napríklad propylénglykol a makrogoly.

Zmesi na umývanie pokožky podľa tohto vynálezu sa môžu pripraviť metódami dobre známymi v tomto odbore a ľahko dostupnými skúsenému zostavovateľovi takýchto zmesí. Všeobecne sú kyselina a povrchovo aktívne látky použité na detergentný základ, spolu s niektorými aditívami, rozpustené v rozpúšťadle, pH výslednej zmesi sa kontroluje, a ak je to vhodné, upraví sa, a viskozita zmesi sa upraví na požadovanú úroveň pridaním zahusťujúcich činidiel. Tento vynález zahrnuje spôsob prípravy zmesi na umývanie pokožky, ako je definovaná skôr v tomto dokumente, obsahujúcej zmes α-hydroxykyseliny alebo inej kyseliny, ako sú definované v tomto dokumente, s detergentným základom vo vodnom rozpúšťadlovom systéme a nastaveným pH podľa požiadaviek tak, že pH zmesi je v rozsahu 3,0 až 4,5.

Tento vynález okrem toho zahrnuje použitie zmesi na umývanie pokožky, ako je definovaná skôr v tomto dokumente, kde kyselinou je kyselina salicylová na výrobu liekov na liečenie a/alebo profylaxiu akné. Použitie zmesí podľa tohto vynálezu, ako sú definované skôr v tomto dokumente, na kozmetické ošetrenie na zlepšenie vzhľadu a stavu ľudskej pokožky tvorí tiež súčasť tohto vynálezu.

Nasledujúce príklady ďalej opisujú a demonštrujú zmesi patriace do rozsahu tohto vynálezu. Aby sa zabránilo pochybnostiam, tieto príklady sú len na účely ilustrovania a nie sú obmedzujúce vzhľadom na rozsah vynálezu.

Príklady uskutočnenia vynálezu

Príklad 1 - Zmes na umývanie pokožky obsahujúca kyselinu mliečnu

Bola pripravená zmes obsahujúca nasledujúce zložky. Výsledná zmes mala pH približne 3,5.

Zložka	% hmotnostné
a-hydroxykyselina:	kyselina mliečna	1,0
detergentný základ:	decylglukozid	3,5
laurylglukozid	3,6
kokosamidopropylbetaín	5,0
zahusťo vädlo:	PEG 120 dioleát metylglukózy	3,2
konzervačná látka:	fenoxyetanol	0,25
rozpúšťadlo:	voda	do 100%

Príklad 2 - Zmes na umývanie pokožky obsahujúca kyseli- Bola pripravená zmes obsahujúca nasledujúce zložky, nu salicylovú Výsledná zmes číreho produktu mala pH 4,5.

Zložka	% hmotnostné
kyselina:	kyselina mliečna	2,0
detergentný základ:	laurylglukozid	2,4
decylglukozid	2,0
kokosamidopropylbetaín	2,8
neutralizačné činidlo:	tris(hydroxymetyl)aminometán	1,5
zahusťovadlo:	PEG 120 dioleát metylglukózy	4,0
rozpúšťadlo:	deionizovaná voda	do 100%

Príklad 3 - Zmes na umývanie pokožky obsahujúca kyselinu salicylovú

Bola pripravená zmes z príkladu 2 obsahujúca dodatočné vehikulá vyznačené neskôr. Výsledná zmes číreho produktu mala pH 4,5.

Kondicionér:	Hydroxycetylhydroxyetyldimóniumchlorid
chelatačné činidlo:	EDTA
konzervačná látka:	fenoxyetanol
protizápalové činidlo:	alantoín & octan vitamínu B

Claims (17)

1. Zmes na umývanie pokožky, vyznačujúca sa t ý m , že obsahuje od 0,1 do 10 % hmotnostných a-hydroxykyseliny, kyseliny salicylovej, maleínovej alebo pyrohroznovej a detergentný základ pozostávajúci zo zmesi 2,0 až 15 % hmotnostných neiónovej alkylpolyglukozidovcj povrchovo aktívnej látky a 2,0 až 8,0 % hmotnostných amfotémej povrchovo aktívnej látky, kde pH tejto zmesi je v rozsahu 3,0 až 4,5.

2. Zmes podľa nároku 1, vyznačujúca sa t ý m , že kyselinou je kyselina citrónová, kyselina jablčná, kyselina maleinová, kyselina pyrohroznová, kyselina hydroxy-oktánová, kyselina salicylová, kyselina mliečna alebo kyselina glykolová.

3. Zmes podľa nároku 2, vyznačujúca sa t ý m , že kyselinou je kyselina salicylová.

4. Zmes podľa nároku 3, vyznačujúca sa t ý m , že obsahuje od 0,2 do 5,0 % hmotnostných kyseliny salicylovej.

5. Zmes podľa nároku 4, vyznačujúca sa t ý m , že obsahuje od 1,0 do 3,0 % hmotnostných kyseliny salicylovej.

6. Zmes podľa nároku 2, vyznačujúca sa t ý m , že α-hydroxykyselinou je kyselina mliečna, ktorá predstavuje od 0,1 do 5,0 % hmotnostných zo zmesi.

7. Zmes podľa nároku 6, vyznačujúca sa t ý m , že obsahuje od 0,5 do 2,5 % hmotnostných kyseliny mliečnej.

8. Zmes podľa nároku 2, vyznačujúca sa t ý m , že α-hydroxykyselinou je kyselina glykolová, ktorá predstavuje od 2,0 do 10,0 % hmotnostných zo zmesi.

9. Zmes podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 8, v y značujúca sa tým, že alkylpolygiukozidovou povrchovo aktívnou látkou je decylglukozid, lauryl-glukozid alebo ich zmesi.

10. Zmes podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 9, v y značujúca sa tým, že amfotéma povrchovo aktívna látka zahrnuje najmenej jeden betaín.

11. Zmes podľa nároku 10, vyznačujúca sa t ý m , že betaínom je kokosamidopropylbetaín.

12. Zmes podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 11, vyznačujúca sa tým, že detergentný základ predstavuje do 30 % hmotnostných tejto zmesi.

13. Zmes podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 12, vyznačujúca sa tým, že obsahuje neutralizačné činidlo.

14. Zmes podľa nároku 13, v y z n a č u j ú c a sa t ý m , že neutralizačné činidlo je tris(hydroxymetyl)aminometán, hydroxid sodný alebo trictanolamín.

15. Spôsob prípravy zmesi podľa nárokov 1 až 14, vyznačujúca sa tým, že zahrnuje zmiešanie α-hydroxykyseliny, kyseliny salicylovej, kyseliny jablčnej alebo kyseliny pyrohroznovej s detergentným základom vo vodnom rozpúšťadlovom systéme a úpravu pH na požadovanú hodnotu.

16. Zmes podľa ktoréhokoľvek z nárokov 3 až 5 a 9 až 14 na použitie na liečenie a/alebo profylaxiu akné.

17. Zmes podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 14 na použitie ako kozmetické liečivo na zlepšenie vzhľadu a stavu ľudskej pokožky.