DK2970106T3 - Borholdige diacylhydraziner - Google Patents

Borholdige diacylhydraziner Download PDF

Info

Publication number
DK2970106T3
DK2970106T3 DK14763021.4T DK14763021T DK2970106T3 DK 2970106 T3 DK2970106 T3 DK 2970106T3 DK 14763021 T DK14763021 T DK 14763021T DK 2970106 T3 DK2970106 T3 DK 2970106T3
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
optionally substituted
group
alkyl
hydrogen
hydroxy
Prior art date
Application number
DK14763021.4T
Other languages
English (en)
Inventor
Sheela K Chellappan
Inna Shulman
Robert E Hormann
Original Assignee
Intrexon Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Intrexon Corp filed Critical Intrexon Corp
Application granted granted Critical
Publication of DK2970106T3 publication Critical patent/DK2970106T3/da

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
    • C07F5/02—Boron compounds
    • C07F5/027—Organoboranes and organoborohydrides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/0803—Compounds with Si-C or Si-Si linkages
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N55/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, containing organic compounds containing elements other than carbon, hydrogen, halogen, oxygen, nitrogen and sulfur
    • A01N55/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, containing organic compounds containing elements other than carbon, hydrogen, halogen, oxygen, nitrogen and sulfur containing boron
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/69—Boron compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
    • C07F5/02—Boron compounds
    • C07F5/025—Boronic and borinic acid compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
    • C07F5/02—Boron compounds
    • C07F5/04—Esters of boric acids

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)

Claims (16)

  1. BORHOLDIGE DIACYLHYDRAZINER
    1. Forbindelse med formel I: o RlxfR3 rA'nYR5 H 8 i hvor: R1 og R2 hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, eventuelt substitueret alkyl og haloalkyl; eller R1 og R2 taget sammen med det carbonatom, hvortil de er bundet, danner en 4- til 8-leddet cycloalkyl; R3 er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, eventuelt substitueret cycloalkyl, eventuelt substitueret alkenyl, eventuelt substitueret aryl og eventuelt substitueret heteroaryl; R4 er udvalgt fra gruppen bestående af: □6a i R7a Ch o r7c R6c R R R4-1 R4-2 r4-3 r r79 RlW R1OX^ x5'bY%_> RlOa-tJ R10a4 Jr™ ’ RlOc^RlOd ’ R10c N ,x R?n R*_4 R4-5 R4-6 R^a θ 7 ' “W x.-y/· hnAy ; ΝγΝ · ? R™ R10c OH R4-7 r4-8 r4_9 og OH R ^,R /,¾ R8m R4-10 X1 er udvalgt fra gruppen bestående af -O- og -N(RSa)-; Y1 er -(CR9aR9b)m-; Z1 er udvalgt fra gruppen bestående af -O- og -N(Rsb)-, eller Z1 er fraværende; R6a er udvalgt fra gruppen bestående af hydroxy, alkyl og alkoxy; eller R6a danner et hydroxysyreaddukt eller et aminosyreaddukt; R7a og R7b hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, amino, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxy og alkylthio; R7a og R7b hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, amino, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxy og alkylthio; RSa og Rsb hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; R9a og R9b hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; m er 1, 2, 3 eller 4; X2 er udvalgt fra gruppen bestående af -O- og -N(RSc)-; Y2 er -(CR9cR9d)n-; Z2 er udvalgt fra gruppen bestående af -O- og -N(Rsd)-, eller Z2 er fraværende; R6b er udvalgt fra gruppen bestående af hydroxy, alkyl og alkoxy; eller R6b danner et hydroxysyreaddukt eller et aminosyreaddukt; R7c og R7d hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, amino, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxy og alkylthio; RSc og Rsd hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; R9c og R9d hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; n er 1, 2, 3 eller 4; X er udvalgt fra gruppen bestående af -O- og -N(RSe)-; R6c er udvalgt fra gruppen bestående af hydroxy, alkyl og alkoxy; eller R6c danner et hydroxysyreaddukt eller et aminosyreaddukt; R7e og R7f hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, amino, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxy og alkylthio; RSe er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; R6d er udvalgt fra gruppen bestående af hydroxy, alkyl og alkoxy; eller R6d danner et hydroxysyreaddukt eller et aminosyreaddukt; R6f er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, alkyl, amino og hydroxy; X5 er udvalgt fra gruppen bestående af -O- og -N(Rsk)-; R7g og R7b hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, amino, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxy og alkylthio; Rsk er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; X6 er udvalgt fra gruppen bestående af -O- og -N(R81)-; X7 er udvalgt fra gruppen bestående af -O- og -N(RSn)-; R81 er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; RSm er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; RSn er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; R10a er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og -(CRllaRllb)0-B(R12a)(R12b); og
    R10b, R10c og R10d hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, amino, -N(H)CHO, -N(H)CN, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, arylalkyl, eventuelt substitueret cycloalkyl, eventuelt substitueret alkenyl, eventuelt substitueret alkynyl, eventuelt substitueret aryl, eventuelt substitueret heteroaryl, eventuelt substitueret heterocyklus, alkoxy, aryloxy, arylalkyloxy, alkylthio, heteroalkyl, carboxamido, sulfonamido, -COR16, -SO2R17, -N(R1S)COR19, -N(R18)SO2R20 eller N(R18)C=N(R21)-amino; eller R10b er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, -N(H)CHO, -N(H)CN, amino, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, arylalkyl, eventuelt substitueret cycloalkyl, eventuelt substitueret alkenyl, eventuelt substitueret alkynyl, eventuelt substitueret aryl, eventuelt substitueret heteroaryl, eventuelt substitueret heterocyklus, alkoxy, aryloxy, arylalkyloxy, alkylthio, heteroalkyl, carboxamido, sulfonamido, -COR16, -SO2R17, -N(R1S)COR19, -N(R18)SO2R20 eller N(R18)C=N(R21)-amino; og/eller R10c og R10d taget sammen med to tilstødende carbonatomer danner en kondenseret eventuelt substitueret cycloalkyl-, eventuelt substitueret heterocyclo-, eller eventuelt substitueret heteroarylgruppe; Rlla og Rllb hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; R12a og R12b er udvalgt fra gruppen bestående af hydroxy og alkoxy; eller R12a og R12b taget sammen danner en binding -O(CR13aR13b)pO-; eller -B(R12a)(R12b) danner et fluoridaddukt; R13a og R13b hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og Ci^-alkyl; o er 0, 1, 2, 3, 4 eller 5; p er 2, 3 eller 4; R5 er R4-3, R4-4, R4-8, R4-9 eller R4-10; eller R5 er udvalgt fra gruppen bestående af: p6e T p7i „ p7k R10\ \ VML r’“-o R5-1 R5-2 R5-3 R14a Π u | R15a_2_ ~^1 i ‘W Og R14b 8 R15b R5-4 R5-5 . X3 er udvalgt fra gruppen bestående af -O- og -N(Rsf)-; Y3 er -(CR9eR9f),-; Z3 er udvalgt fra gruppen bestående af -O- og -N(RSg)-, eller Z3 er fraværende; R6e er udvalgt fra gruppen bestående af hydroxy og alkyl; eller R6e danner et hydroxysyreaddukt eller et aminosyreaddukt; R71 og R7j hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, amino, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxy og alkylthio; Rsf og RSg hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; R9e og R9f hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; q er 1, 2, 3 eller 4; X4 er udvalgt fra gruppen bestående af -O- og -N(Rsi)-; Y4 er -(CR9gR9i)r-; Z4 er udvalgt fra gruppen bestående af -O- og -N(R81)-, eller Z4 er fraværende; R6g er udvalgt fra gruppen bestående af hydroxy og alkyl; eller R6g danner et hydroxysyreaddukt eller et aminosyreaddukt; R7k og R71 hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, amino, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxy og alkylthio; Rsi og RSl hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; R9g og R9i hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; r er 1, 2, 3 eller 4; R10e er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og -(CRllcRlld)s-B(R12c)(R12d); og R10f , R10g og R10i er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, amino, -N(H)CHO, -N(H)CN, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, arylalkyl, eventuelt substitueret cycloalkyl, eventuelt substitueret alkenyl, eventuelt substitueret alkynyl, eventuelt substitueret aryl, eventuelt substitueret heteroaryl, eventuelt substitueret heterocyklus, alkoxy, aryloxy, arylalkyloxy, alkylthio, carboxamido, sulfonamido, -COR16, -SO2R17, -N(R1S)COR19, -N(R18)SO2R2° eller N(R18)C=N(R21)-amino; eller R10f er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, amino, -N(H)CHO, -N(H)CN, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, arylalkyl, eventuelt substitueret cycloalkyl, eventuelt substitueret alkenyl, eventuelt substitueret alkynyl, eventuelt substitueret aryl, eventuelt substitueret heteroaryl, eventuelt substitueret heterocyklus, alkoxy, aryloxy, arylalkyloxy, alkylthio, carboxamido, sulfonamido, -COR16, -SO2R17,-N(R18)COR19, -N(R18)SO2R20 eller N(R18)C=N(R21)-amino; og R10g og R10i taget sammen med to tilstødende carbonatomer danner en kondenseret eventuelt substitueret cycloalkyl-, eventuelt substitueret heterocyclo-, eller eventuelt substitueret heteroarylgruppe; eller Rllc og Rlld hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og alkyl; R12c og R12a er udvalgt fra gruppen bestående af hydroxy og alkoxy; eller R12c og R12d taget sammen danner en binding -O(CR13cR13d)tO-; eller -B(R12c)(R12d) danner et fluoridaddukt; R13c og R13a hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og Ci^-alkyl; s er 0, 1, 2, 3, 4 eller 5; t er 2, 3 eller 4; R14a og R14b hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, amino, -N(H)CHO, -N(H)CN, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, arylalkyl, eventuelt substitueret cycloalkyl, eventuelt substitueret alkenyl, eventuelt substitueret alkynyl, eventuelt substitueret aryl, eventuelt substitueret heteroaryl, eventuelt substitueret heterocyklus, alkoxy, aryloxy, arylalkyloxy, alkylthio, carboxamido, sulfonamido, -COR16, -SO2R17, -N(R1S)COR19, -N(R18)SO2R2° eller N(R18)C=N(R21)-amino; R15a og R15b hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxy, amino, -N(H)CHO, -N(H)CN, eventuelt substitueret alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, arylalkyl, eventuelt substitueret cycloalkyl, eventuelt substitueret alkenyl, eventuelt substitueret alkynyl, eventuelt substitueret aryl, eventuelt substitueret heteroaryl, eventuelt substitueret heterocyklus, alkoxy, aryloxy, arylalkyloxy, alkylthio, carboxamido, sulfonamido, -COR16, -SO2R17, -N(R1S)COR19, -N(R18)SO2R20 eller N(R18)C=N(R21)-amino; R16 er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, hydroxy, haloalkyl, hydroxyalkyl, arylalkyl, eventuelt substitueret alkyl, eventuelt substitueret cycloalkyl, eventuelt substitueret alkenyl, eventuelt substitueret alkynyl, eventuelt substitueret heterocyklus, eventuelt substitueret aryl, eventuelt substitueret heteroaryl, alkoxy, aryloxy og arylalkyloxy; R17 er udvalgt fra gruppen bestående af haloalkyl, hydroxyalkyl, arylalkyl, eventuelt substitueret alkyl, eventuelt substitueret cycloalkyl, eventuelt substitueret alkenyl, eventuelt substitueret alkynyl, eventuelt substitueret heterocyklus, eventuelt substitueret aryl og eventuelt substitueret heteroaryl; R18 er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, haloalkyl, hydroxyalkyl, arylalkyl, eventuelt substitueret alkyl, eventuelt substitueret cycloalkyl, eventuelt substitueret alkenyl, eventuelt substitueret alkynyl, eventuelt substitueret heterocyklus, eventuelt substitueret aryl, og eventuelt substitueret heteroaryl; R19 er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, haloalkyl, hydroxyalkyl, arylalkyl, eventuelt substitueret alkyl, eventuelt substitueret cycloalkyl, eventuelt substitueret alkenyl, eventuelt substitueret alkynyl, eventuelt substitueret heterocyklus, eventuelt substitueret aryl, eventuelt substitueret heteroaryl, alkoxy, aryloxy, arylalkyloxy og amino; R20 er udvalgt fra gruppen bestående af haloalkyl, hydroxyalkyl, arylalkyl, eventuelt substitueret alkyl, eventuelt substitueret cycloalkyl, eventuelt substitueret alkenyl, eventuelt substitueret alkynyl, eventuelt substitueret heterocyklus, eventuelt substitueret aryl, eventuelt substitueret heteroaryl og amino; R21 er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, alkyl, aryl, cyano og nitro; forudsat: a) når R4 er R4-5, R4-6 eller R4-7 og R5 er R5-3, at én af R10a eller R10e ikke er hydrogen; og b) når R4 er R4-5, R4-6 eller R4-7 og R5 er R5-4 eller Rs-5, at R10a ikke er hydrogen, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
  2. 2. Forbindelse ifølge krav 1, hvor: R4 er R4-5; R5 er R5-3 og R10e er -(CRllcRlld)s-B(R12c)(R12d), eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
  3. 3. Forbindelse ifølge krav 1 med formel II:
    o4r3 R’WvNYRi (HO)2B-(CH2)o-^ J η π R10c II hvor: R5 er udvalgt fra gruppen bestående af R5-3, R5-4 og Rs-5; o er 0; og R10b og R10c hver er uafhængigt udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halogen, hydroxy, Ci_4-alkyl, Ci_4-haloalkyl, alkoxyalkyl, C^-alkoxy og C^-haloalkoxy, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
  4. 4. Forbindelse ifølge krav 1 med formel V: p2 n1 ? R3 R6a R7a hvor: R7a er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halogen og alkyl; Z1 er absent eller -O-; og X1 er -O- eller -N(H)-, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
  5. 5. Forbindelse ifølge krav 1 med formel VI: R7a OR14"R3 ;Y»T RSa VI hvor: R7a er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halogen og alkyl; Z1 er fraværende eller -O-; og X1 er -O- eller -N(H)-, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
  6. 6. Forbindelse ifølge krav 4 eller 5, hvor: R9a og R9b er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og methyl; Z1 er fraværende; og m er 1, 2 eller 3, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
  7. 7. Forbindelse ifølge krav 1 med formel VIII:
    d2 r,7c R,xLR3 Kh r7c o τ "ςώΛΛ·: vin hvor: R7c er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halogen og alkyl; Z2 er fraværende; X2 er -O-; R9c og R9d er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og methyl; og n er 1, 2 eller 3, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
  8. 8. Forbindelse ifølge krav 1, hvor: R4 er udvalgt fra gruppen bestående af: ho R7a , ho R7a % f’ x ho R7a , T R8a-\AJ HO R?a ,, Γθ \ OH R7a 0 χ A -yd. dy. ød H0 OH OH R7a R7a OH R7a OH R7a R8'<xbdx Η0Όύτ Oid^ OH R7a °H R?a % R7a Y 5 K'ø'-Aø1 «dø Άύ RANXy r RsføØØ , °'B-dø , R8iN'B-00 , OH 0H f \ R“ b?"F \ xø rW Ofr fYT ØJ VjU - °A * vøø , OH CY'. ,00' * OH OH ; R5 er udvalgt fra gruppen bestående af R5-3, R5-4 og Rs-5; R10e er hydrogen; R7a er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, halogen, hydroxy, C^-alkyl, C1.4-haloalkyl, Ct_ 4-alkoxy og Ci_4-haloalkoxy; RSa er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og C^-alkyl; og R6f er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen, Ci_4-alkyl, hydroxy og -NH2, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
  9. 9. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-8, hvor:
    R1 er eventuelt substitueret Ci_6-alkyl; R2 er udvalgt fra gruppen bestående af hydrogen og eventuelt substitueret Ci_6-alkyl; og R3 er eventuelt substitueret Ci_6-alkyl, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf; fortrinsvis hvor (i) R2 er hydrogen og R3 er tert-butyl, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf; eller (ii) hvor R1, R2 og R3 hver er methyl, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
  10. 10. Forbindelse ifølge krav 1 med formel XI: r1,,.|Lr3 A'V o XI hvor R1 ikke svarer til R3, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf, fortrinsvis hvor: R4 er udvalgt fra gruppen bestående af: R7a R7a R-iOb 5 HO 7 I \ yø ay' «y R10c HO R7a . OH Ria R?a % oy Fiy · yy R O v OH 0H ; R5 er udvalgt fra gruppen bestående af R5-3, R5-4 og Rs-5; og R10e er hydrogen, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
  11. 11. Forbindelse ifølge krav 1 udvalgt fra gruppen bestående af: y 2 y „.χΛν ho AA. ko AA, 0H AA,
    ?'"Η^ (lV-Χ0 · jA Og feuXo o 3 T h r A. eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
  12. 12. Forbindelse ifølge krav 11 udvalgt fra gruppen bestående af: ϊ Ψ< o ψ< o Og oA X’X OH eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
  13. 13. Farmaceutisk sammensætning, der omfatter forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1-12, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller sol vat deraf, og en farmaceutisk acceptabel bærer.
  14. 14. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-12, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf, til anvendelse i behandling af en sygdom, forstyrrelse, læsion eller tilstand, fortrinsvis hvor sygdommen, forstyrrelsen, læsionen eller tilstanden er cancer, mere fortrinsvis hvor canceren er udvalgt fra gruppen bestående af brystcancer, lymfom, pancreascancer, coloncancer, melanom, gliom, ikke-småcellet lungecancer, karcinom i hoved eller hals, lungekarcinom, cervixkarcinom, nyrecellekarcinom, mycosis fungoides, leukæmi, akut lymfocytisk leukæmi, kronisk lymfocytisk leukæmi, Kaposis sarkom, Hodgkins sygdom og non-Hodgkins lymfom.
  15. 15. Fremgangsmåde til bekæmpelse af insekter, hvilken fremgangsmåde omfatter etablering af kontakt mellem insekterne eller deres habitat og en insektdræbende virksom mængde af en forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-12, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
  16. 16. Kit, der omfatter forbindelsen ifølge et hvilket som helst af kravene 1-12, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller solvat deraf.
DK14763021.4T 2013-03-15 2014-03-14 Borholdige diacylhydraziner DK2970106T3 (da)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361792412P 2013-03-15 2013-03-15
PCT/US2014/028768 WO2014144380A1 (en) 2013-03-15 2014-03-14 Boron-containing diacylhydrazines

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DK2970106T3 true DK2970106T3 (da) 2018-08-13

Family

ID=51529908

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK14763021.4T DK2970106T3 (da) 2013-03-15 2014-03-14 Borholdige diacylhydraziner

Country Status (21)

Country Link
US (4) US9127024B2 (da)
EP (1) EP2970106B1 (da)
JP (1) JP6379173B2 (da)
KR (1) KR20150129034A (da)
CN (1) CN105283439B (da)
AR (1) AR095601A1 (da)
AU (2) AU2014227571B2 (da)
BR (1) BR112015022994A2 (da)
CA (1) CA2904436C (da)
DK (1) DK2970106T3 (da)
ES (1) ES2683329T3 (da)
HK (1) HK1220441A1 (da)
IL (1) IL241119B (da)
MX (1) MX361717B (da)
NZ (1) NZ712167A (da)
PH (1) PH12015502099A1 (da)
RU (1) RU2637946C2 (da)
SG (1) SG11201506875YA (da)
TW (1) TWI636986B (da)
WO (1) WO2014144380A1 (da)
ZA (1) ZA201506985B (da)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2445164T3 (es) 2009-10-06 2014-02-28 Regents Of The University Of Minnesota Microesferas de embolización bioreabsorbibles
RS60310B1 (sr) 2010-08-10 2020-07-31 Rempex Pharmaceuticals Inc Ciklični derivati estra boronske kiseline, postupak za pripremu injihove terapeutske upotrebe
US10070649B2 (en) 2013-01-30 2018-09-11 Agrofresh Inc. Volatile applications against pathogens
US11039617B2 (en) 2013-01-30 2021-06-22 Agrofresh Inc. Large scale methods of uniformly coating packaging surfaces with a volatile antimicrobial to preserve food freshness
SG11201506875YA (en) * 2013-03-15 2015-09-29 Intrexon Corp Boron-containing diacylhydrazines
CA2947041A1 (en) 2014-05-19 2015-11-26 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
EP3194359B1 (en) 2014-09-17 2020-04-08 Intrexon Corporation Boron-containing diacylhydrazine compounds
WO2016081297A1 (en) 2014-11-18 2016-05-26 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Cyclic boronic acid ester derivatives and therapeutic uses thereof
US20180051041A1 (en) 2015-03-17 2018-02-22 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
CN105675559B (zh) * 2016-01-14 2018-01-30 中国科学院理化技术研究所 一种利用碳点作为荧光探针检测多巴胺的方法
AU2017229098B2 (en) 2016-03-07 2021-05-27 Agrofresh Inc. Synergistic methods of using benzoxaborole compounds and preservative gases as an antimicrobial for crops
US10182979B2 (en) 2016-03-22 2019-01-22 Regents Of The University Of Minnesota Biodegradable microspheres
WO2017180587A2 (en) 2016-04-11 2017-10-19 Obsidian Therapeutics, Inc. Regulated biocircuit systems
MY196909A (en) 2016-06-30 2023-05-09 Qpex Biopharma Inc Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
NZ751481A (en) * 2016-09-16 2024-02-23 Takeda Pharmaceuticals Co Metabolite biomarkers for diseases associated with the contact activation system
EA201992153A1 (ru) * 2016-10-05 2020-02-25 Зе Глобал Эллайенс Фо Тб Драг Девелопмент, Инк. Гетероарилтрифторборатные соединения для лечения микобактериальных инфекций
CN109119689B (zh) * 2017-06-26 2020-11-20 比亚迪股份有限公司 非水电解液以及锂离子电池
MX2020007318A (es) 2017-09-29 2020-08-24 Takeda Pharmaceuticals Co Compuesto heterociclico.
CA3078627A1 (en) 2017-10-11 2019-04-18 Qpex Biopharma, Inc. Boronic acid derivatives and synthesis thereof
CN112592364A (zh) * 2020-12-22 2021-04-02 江西同和药业股份有限公司 一种克立硼罗中间、制备方法体及其在制备克立硼罗中的应用

Family Cites Families (113)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4631211A (en) 1985-03-25 1986-12-23 Scripps Clinic & Research Foundation Means for sequential solid phase organic synthesis and methods using the same
US5424333A (en) 1985-10-21 1995-06-13 Rohm And Haas Company Anthelmintic N'-substituted-N,N'-disubstitutedhydrazines
DK483586A (da) * 1985-10-21 1987-04-22 Rohm & Haas Insecticide n'-substituerede-n,n'-diacylhydraziner
US4985461A (en) 1985-10-21 1991-01-15 Rohm And Haas Company Insecticidal N'-substituted-N,N'-diacylhydrazines
US5117057A (en) 1985-10-21 1992-05-26 Rohm And Haas Company Insecticidal N' substituted-N-N'-disubstituted-hydrazines
US5354762A (en) 1986-07-14 1994-10-11 Rohm And Haas Company Six-membered heterocyclic derivatives of N'-substituted N,N'-diacylhydrazines
US4814349A (en) 1985-12-09 1989-03-21 American Cyanamid Company Insecticidal substituted and unsubstituted benzoic acid 1-alkyl, 2 alkyl and 2-cycloalkylhydrazides
ES2027953T3 (es) 1985-12-09 1992-07-01 American Cyanamid Company Procedimiento para preparar una composicion insecticida.
CA1338289C (en) 1986-01-22 1996-04-30 Raymond August Murphy Insecticidal n'-substituted-n-alkylcarbonyl- n'-acylhydrazines
CA1295618C (en) 1986-02-28 1992-02-11 Adam Chi-Tung Hsu Insecticidal n'-substituted-n-acyl -n'-alkylcarbonylhydrazines
US4859609A (en) 1986-04-30 1989-08-22 Genentech, Inc. Novel receptors for efficient determination of ligands and their antagonists or agonists
CA1281716C (en) 1986-05-01 1991-03-19 Raymond August Murphy Insecticidal n-substituted-n'-substituted-n,n'- diacylhydrazines
US5225443A (en) 1986-05-01 1993-07-06 Rohm And Haas Company Insecticidal N'-substituted-N'-substituted N,N'-diacylhydrazines
EP0253468B1 (en) 1986-07-14 1991-11-06 Rohm And Haas Company Six-membered heterocyclic derivatives of n'substituted-n,n'-diacylhydrazines
US5071773A (en) 1986-10-24 1991-12-10 The Salk Institute For Biological Studies Hormone receptor-related bioassays
DE3768264D1 (de) 1987-04-15 1991-04-04 Rohm & Haas Insektizide n-(gegebenenfalls substituierte)-n'-substituierte-n,n'-disubstituierte hydrazine.
US4906280A (en) 1987-10-14 1990-03-06 Pennwalt Corporation Tertiary butylhydrazides as plant growth regulators
US5171671A (en) 1987-12-02 1992-12-15 The Salk Institute For Biological Studies Retinoic acid receptor composition
US4981784A (en) 1987-12-02 1991-01-01 The Salk Institute For Biological Studies Retinoic acid receptor method
US5429952A (en) 1988-02-02 1995-07-04 Biocode, Inc. Marking of products to establish identity and source
US5110986A (en) 1988-04-26 1992-05-05 Rohm And Haas Company Synthesis of n-t-alkyl-1,2-diacylhydrazines
US5010175A (en) 1988-05-02 1991-04-23 The Regents Of The University Of California General method for producing and selecting peptides with specific properties
EP0413763B1 (en) 1988-06-13 1996-11-06 American Biogenetic Sciences, Inc. Method for the production of monoclonal antibodies utilizing a germfree animal
NZ229536A (en) 1988-06-15 1992-05-26 Rohm & Haas N'-substituted-n'-substituted carbonyl-n-substituted carbonyl-hydrazines and pesticidal compositions
ZA894508B (en) 1988-06-16 1990-03-28 Rohm & Haas Pharmaceutical compounds
JPH02207066A (ja) 1989-02-07 1990-08-16 Ishihara Sangyo Kaisha Ltd ヒドラジン系化合物、それらの製造方法及びそれらを含有する有害動物防除剤
US4950666A (en) 1989-03-30 1990-08-21 Fmc Corporation Difluoroalkane and difluoroalkenylalkane pesticides
US4954655A (en) 1989-03-31 1990-09-04 Rohm And Haas Company Preparation of alkylhydrazines
EP0395581A1 (de) 1989-04-27 1990-10-31 Ciba-Geigy Ag N-Sulfenyl- und N-sulfinyl-N,N'-diacylhydrazide
NZ228936A (en) 1989-05-01 1992-04-28 Rohm & Haas Method for treating insect infestation in rice plants comprising applying diacylhydrazine derivatives
JPH03141245A (ja) 1989-10-24 1991-06-17 Ishihara Sangyo Kaisha Ltd ヒドラジン系化合物、それらの製造方法及びそれらを含有する有害動物防除剤
JPH03145447A (ja) 1989-10-31 1991-06-20 Nissan Chem Ind Ltd ジベンゾイルヒドラジン化合物および殺虫剤
US5283173A (en) 1990-01-24 1994-02-01 The Research Foundation Of State University Of New York System to detect protein-protein interactions
EP0514488B1 (en) 1990-02-09 2000-09-13 The Salk Institute For Biological Studies Retinoid receptor compositions and methods
AU7492291A (en) 1990-02-26 1991-09-18 Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Identification and expression of insect steroid receptor dna sequences
US5688691A (en) 1990-03-22 1997-11-18 The Salk Institute For Biological Studies Insect retinoid-like receptor compositions and methods
JPH11508121A (ja) 1990-03-22 1999-07-21 ザ ソーク インスティテュート フォア バイオロジカル スタディーズ 昆虫レチノイドレセプター組成物および方法
US7119077B1 (en) 1990-03-22 2006-10-10 The Salk Institute For Biological Studies Multimeric forms of members of the steroid/thyroid superfamily of receptors with the ultraspiracle receptor
US5264618A (en) 1990-04-19 1993-11-23 Vical, Inc. Cationic lipids for intracellular delivery of biologically active molecules
CA2043775A1 (en) 1990-06-14 1991-12-15 Dat P. Le Dibenzoylakylcyanohydrazines
JP2885902B2 (ja) 1990-08-01 1999-04-26 日本化薬株式会社 Ｎ’―ｔｅｒｔ―ブチル―Ｎ―ハロゲノメチルスルフェニル―Ｎ，Ｎ’―ジベンゾイルヒドラジン誘導体およびそれを有効成分とする殺虫組成物
JP3068846B2 (ja) 1990-08-01 2000-07-24 日本化薬株式会社 新規ヒドラジン誘導体およびそれを有効成分とする殺虫組成物
JPH0539252A (ja) 1990-08-01 1993-02-19 Nippon Kayaku Co Ltd Ｎ，Ｎ’−ジベンゾイル−ｔｅｒｔ−ブチルヒドラジン誘導体およびそれを有効成分とする殺虫組成物
US5075471A (en) 1990-10-09 1991-12-24 Rohm And Haas Company Insecticidal ferrocenoyl acylhydrazines
JP3087854B2 (ja) 1991-01-09 2000-09-11 日本化薬株式会社 新規ヒドラジン誘導体及びそれを有効成分とする殺虫組成物
IL100643A (en) 1991-01-25 1996-10-31 Nippon Kayaku Kk History of hydrazine and pesticides containing these histories as an active ingredient
US5668175A (en) 1991-08-23 1997-09-16 The Salk Institute For Biological Studies Use of selective ligands for treatment of disease states responsive to steroid or steroid-like retinoids
JPH07505607A (ja) 1991-08-23 1995-06-22 ザ　ソールク　インスチチュート　フォア　バイオロジカル　スタディズ ステロイドあるいはステロイド様ホルモン応答性病態に対する治療用選択性リガンドの使用
DE69232537T2 (de) 1991-09-17 2002-10-24 Salk Inst For Biolog Studies L Rezeptoren der steroid/thyroid superfamilie von rezeptoren
EP0619842A1 (en) 1991-12-06 1994-10-19 The Salk Institute For Biological Studies Multimeric forms of members of the steroid/thyroid superfamily of receptors
US5530028A (en) 1992-11-23 1996-06-25 Rohm And Haas Company Insecticidal N'-substituted-N,N'-diacylhydrazines
US5344958A (en) 1992-11-23 1994-09-06 Rohm And Haas Company Insecticidal N'-substituted-N,N'-diacylhydrazines
US6013836A (en) 1992-02-28 2000-01-11 Rohm And Haas Company Insecticidal N'-substituted-N,N'-disubstitutedhydrazines
JPH06172342A (ja) 1992-12-07 1994-06-21 Nippon Kayaku Co Ltd 新規ヒドラジン誘導体およびそれを有効成分とする殺虫組成物
JP3298954B2 (ja) 1992-12-16 2002-07-08 三共株式会社 新規ｎ，ｎ’−ジベンゾイルヒドラジン誘導体及び殺虫組成物
ES2204921T3 (es) 1993-05-27 2004-05-01 Selectide Corporation Bibliotecas de fase solida codificadas, segregadas topologicamente.
US5358966A (en) 1993-06-08 1994-10-25 Rohm And Haas Company Turfgrass insecticides
ATE159244T1 (de) 1993-08-19 1997-11-15 Rohm & Haas Die herstellung von 1,2-diacyl-2-(t-alkyl)- hydrazinen
FR2714830B1 (fr) 1994-01-10 1996-03-22 Rhone Poulenc Rorer Sa Composition contenant des acides nucléiques, préparation et utilisations.
FR2715847B1 (fr) 1994-02-08 1996-04-12 Rhone Poulenc Rorer Sa Composition contenant des acides nucléiques, préparation et utilisations.
US5482962A (en) * 1994-07-22 1996-01-09 Rohm And Haas Company Insecticidal N,N'-disubstituted-N-N'-diacylhydrazines
FR2727679B1 (fr) 1994-12-05 1997-01-03 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux agents de transfection et leurs applications pharmaceutiques
AU4530496A (en) 1995-01-13 1996-07-31 Salk Institute For Biological Studies, The Allosteric control of nuclear hormone receptors
FR2730637B1 (fr) 1995-02-17 1997-03-28 Rhone Poulenc Rorer Sa Composition pharmaceutique contenant des acides nucleiques, et ses utilisations
JP3600298B2 (ja) 1995-02-27 2004-12-15 日本化薬株式会社 新規ヒドラジン誘導体およびそれを有効成分とする殺虫組成物
JPH08231529A (ja) 1995-02-27 1996-09-10 Nippon Kayaku Co Ltd ヒドラジン誘導体およびそれを有効成分とする殺虫組成物
WO1996027673A1 (en) 1995-03-03 1996-09-12 Novartis Ag Control of gene expression in plants by receptor mediated transactivation in the presence of a chemical ligand
JPH11506319A (ja) 1995-05-26 1999-06-08 ゼネカ・リミテッド エクジソンレセプターを含む遺伝子スイッチ
JPH09100262A (ja) 1995-06-06 1997-04-15 Rohm & Haas Co Ｎ，Ｎ’−ジアシル−Ｎ’−ｔ−アルキルヒドラジン化合物の製造方法
CA2200423C (en) 1996-03-26 2006-12-19 Sietse Mosselman Novel estrogen receptor
US6723531B2 (en) * 1996-04-05 2004-04-20 The Salk Institute For Biological Studies Method for modulating expression of exogenous genes in mammalian systems, and products related thereto
AU734051B2 (en) 1996-04-05 2001-05-31 Salk Institute For Biological Studies, The Hormone-mediated methods for modulating expression of exogenous genes in mammalian systems, and products related thereto
US6025483A (en) 1996-06-05 2000-02-15 The Regents Of The University Of California Maize and cauliflower apetalai gene products and nucleic acid molecules encoding same
US5919667A (en) 1996-06-20 1999-07-06 The Salk Institute For Biological Studies Modular assembly retroviral vectors and uses thereof
US5948406A (en) 1996-08-12 1999-09-07 Rohm And Haas Company Immunogens, antibodies formed therefrom, and coating antigens useful in a diacylhydrazine immunoassay method
AU738494B2 (en) 1997-07-10 2001-09-20 Salk Institute For Biological Studies, The Modified lepidopteran receptors and hybrid multifunctional proteins for use in regulation of transgene expression
US6300488B1 (en) 1997-07-10 2001-10-09 The Salk Institute For Biological Studies Modified lepidopteran receptors and hybrid multifunctional proteins for use in transcription and regulation of transgene expression
DE19837620A1 (de) 1997-08-22 1999-02-25 Novartis Ag Organische Verbindungen
EP1017829A2 (en) 1997-08-26 2000-07-12 Ariad Gene Therapeutics, Inc. Fusion proteins comprising a dimerization, trimerization or tetramerization domain and an additional heterologous transcription activation, transcription repression, dna binding or ligand binding domain
US6756491B2 (en) 1998-01-09 2004-06-29 The Salk Institute For Biological Studies Steroid-activated nuclear receptors and uses therefor
AUPP135698A0 (en) 1998-01-15 1998-02-05 Commonwealth Scientific And Industrial Research Organisation Insectical modalities
US6333318B1 (en) 1998-05-14 2001-12-25 The Salk Institute For Biological Studies Formulations useful for modulating expression of exogenous genes in mammalian systems, and products related thereto
US6258603B1 (en) 1998-06-17 2001-07-10 Rohm And Haas Company Ligands for modulating the expression of exogenous genes via an ecdysone receptor complex
JP2000026423A (ja) 1998-07-09 2000-01-25 Otsuka Chem Co Ltd イソニコチノイルヒドラジン誘導体及び該誘導体を有効成分として含有する害虫防除剤
DE19831710A1 (de) 1998-07-15 2000-01-20 Merck Patent Gmbh Diacylhydrazinderivate
EP0984009A1 (en) 1998-08-25 2000-03-08 Rohm And Haas Company Benzodioxincarboxylic acid hydrazides as insecticides
US6117639A (en) 1998-08-31 2000-09-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Fusion proteins, DNA molecules, vectors, and host cells useful for measuring protease activity
US5989863A (en) 1998-10-14 1999-11-23 Incyte Pharmaceuticals, Inc. Human ankyrin family protein
CN1177813C (zh) 1999-09-06 2004-12-01 华东理工大学 1,2-烷(芳)酰基芳酰基肼类昆虫生长调节剂及制备和应用
US7057015B1 (en) 1999-10-20 2006-06-06 The Salk Institute For Biological Studies Hormone receptor functional dimers and methods of their use
WO2001062780A1 (en) 2000-02-24 2001-08-30 The Salk Institute For Biological Studies Gene expression system based on chimeric receptors
US20040033600A1 (en) 2001-03-21 2004-02-19 Palli Subba Reddy Ecdysone receptor-based inducible gene expression system
JP5031967B2 (ja) 2000-03-22 2012-09-26 イントレキソン コーポレーション 新規エクジソン受容体ベースの誘導性遺伝子発現系
US8105825B2 (en) 2000-10-03 2012-01-31 Intrexon Corporation Multiple inducible gene regulation system
US6576422B1 (en) * 2000-10-17 2003-06-10 Rohm And Haas Company Method for identifying products employing gene expression
AU2002306550B2 (en) 2001-02-20 2007-10-25 Intrexon Corporation Novel substitution mutant receptors and their use in a nuclear receptor-based inducible gene expression system
WO2002066614A2 (en) 2001-02-20 2002-08-29 Rheogene Holdings, Inc. Chimeric retinoid x receptors and their use in a novel ecdysone receptor-based inducible gene expression system
JP4955904B2 (ja) 2001-02-20 2012-06-20 イントレキソン コーポレーション 新規エクジソン受容体／無脊椎動物レチノイドｘ受容体−ベースの誘導性遺伝子発現システム
DK1534738T3 (da) 2001-02-20 2012-10-01 Intrexon Corp Nye substitutionsmutantreceptorer og anvendelse heraf i et inducérbart genekpressionssystem på basis af en nuklear receptor
CN1161325C (zh) 2001-03-26 2004-08-11 江苏省农药研究所 作为杀虫剂的二酰基肼类化合物及制备此种化合物的中间体以及它们的制备方法
US6761759B2 (en) * 2001-03-30 2004-07-13 Seiko Epson Corporation Ink composition, ink jet recording method and recorded matter
CA2820170C (en) 2001-09-26 2016-07-05 Intrexon Corporation Whitefly ecdysone receptor nucleic acids, polypeptides, and uses thereof
WO2003027289A1 (en) 2001-09-26 2003-04-03 Rheo Gene Holdings, Inc. Leafhopper ecdysone receptor nucleic acids, polypeptides, and uses thereof
US20050228016A1 (en) 2002-06-13 2005-10-13 Enrique Michelotti Tetrahydroquinolines for modulating the expression of exogenous genes via an ecdysone receptor complex
US7375093B2 (en) 2002-07-05 2008-05-20 Intrexon Corporation Ketone ligands for modulating the expression of exogenous genes via an ecdysone receptor complex
US7304161B2 (en) 2003-02-10 2007-12-04 Intrexon Corporation Diaclhydrazine ligands for modulating the expression of exogenous genes in mammalian systems via an ecdysone receptor complex
US7304162B2 (en) 2003-02-21 2007-12-04 Intrexon Corporation Oxadiazoline ligands for modulating the expression of exogenous genes via an ecdysone receptor complex
US7456315B2 (en) 2003-02-28 2008-11-25 Intrexon Corporation Bioavailable diacylhydrazine ligands for modulating the expression of exogenous genes via an ecdysone receptor complex
US7935510B2 (en) * 2004-04-30 2011-05-03 Intrexon Corporation Mutant receptors and their use in a nuclear receptor-based inducible gene expression system
US9034650B2 (en) 2005-02-02 2015-05-19 Intrexon Corporation Site-specific serine recombinases and methods of their use
ES2672513T3 (es) 2007-05-29 2018-06-14 Intrexon Corporation Ligandos de diacilhidrazina quirales para modular la expresión genética exógena a través del complejo del receptor de ecdisona
SG11201506875YA (en) * 2013-03-15 2015-09-29 Intrexon Corp Boron-containing diacylhydrazines
EP3194359B1 (en) 2014-09-17 2020-04-08 Intrexon Corporation Boron-containing diacylhydrazine compounds

Also Published As

Publication number Publication date
WO2014144380A1 (en) 2014-09-18
EP2970106A1 (en) 2016-01-20
IL241119A0 (en) 2015-11-30
CN105283439B (zh) 2018-02-02
US20200157122A1 (en) 2020-05-21
US20150322092A1 (en) 2015-11-12
WO2014144380A8 (en) 2015-08-13
PH12015502099B1 (en) 2016-01-18
JP6379173B2 (ja) 2018-08-22
IL241119B (en) 2018-06-28
RU2637946C2 (ru) 2017-12-08
AU2017202580A1 (en) 2017-05-11
JP2016522158A (ja) 2016-07-28
TWI636986B (zh) 2018-10-01
EP2970106B1 (en) 2018-05-16
US20140274954A1 (en) 2014-09-18
US10851119B2 (en) 2020-12-01
MX361717B (es) 2018-12-14
CN105283439A (zh) 2016-01-27
HK1220441A1 (zh) 2017-05-05
AU2014227571A1 (en) 2015-10-01
CA2904436A1 (en) 2014-09-18
TW201524986A (zh) 2015-07-01
ES2683329T3 (es) 2018-09-26
US9127024B2 (en) 2015-09-08
KR20150129034A (ko) 2015-11-18
US9512148B2 (en) 2016-12-06
ZA201506985B (en) 2016-12-21
US20180079759A1 (en) 2018-03-22
NZ712167A (en) 2018-05-25
EP2970106A4 (en) 2016-11-09
AU2014227571B2 (en) 2017-02-02
AU2017202580B2 (en) 2018-10-18
CA2904436C (en) 2019-06-04
PH12015502099A1 (en) 2016-01-18
BR112015022994A2 (pt) 2017-11-14
US10464951B2 (en) 2019-11-05
AR095601A1 (es) 2015-10-28
RU2015138798A (ru) 2017-04-24
MX2015011515A (es) 2016-01-22
SG11201506875YA (en) 2015-09-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2970106T3 (da) Borholdige diacylhydraziner
US10570158B2 (en) Boron-containing diacylhydrazine compounds
US10501405B2 (en) Crystalline diacylhydrazine and the use thereof
AU2015203085B2 (en) Crystalline diacylhydrazine and the use thereof