DEC0011593MA - - Google Patents
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Description
BUNDESREPUBLIK DEUTSCHLAND
Tag der Anmeldung: 23. Juli 1955 Bekanntgemacht am 15. November 1956
DEUTSCHES PATENTAMT
Es ist bekannt, daß i-Dialkylaminoalkoxy-3-alkyl-isochinoline
eine anästhetische Wirkung zeigen. Diese Basen werden dabei in Eorm ihrer
mineralsauren Salze, insbesondere der Chlorhydrate, angewendet. Diese zeigen jedoch den
Nachteil, daß sie in verdünnter wäßriger Lösung, in der sie angewendet werden, hydrolysieren und1
unlösliche Abscheidungen ergeben.
Es wurde nun gefunden, daß man stabile Lösungen von Salzen der i-Dialkylaminoalkoxy-3-alkyl-isochinoline
erhält, wenn man Salze dieser Base mit organischen Säuren in Gegenwart von
Sarkosinanhydrid in Wasser löst. Die erhaltenen. Lösungen sind stabil und gut verträglich. Sie
eignen sich für Injektionszwecke. Neben ihrer anästhetischen Wirkung besitzen sie auch eine
starke bakterizide Wirkung. Die Lösungen benötigen ideshalb nach Abfüllung in Ampullen keine
weitere Sterilisation.
Beispiel ι
54 g i-Dimethylamine-äthoxy-3-butyl-isochinolin
werden in 130 ecm Chloroform gelöst und mit 30,6 g 4-Amino-2-oxybenzoesäure versetzt.
Beim Kochen löst sich langsam die Säure auf. Die warme Lösung wird filtriert und abgekühlt. Auf
Zusatz von etwa 400 ecm Äther zu dem kalten Filtrat scheidet sich allmählich das 4-amino-2-oxy-
«9 707/335
C 11593 IVa/30h
benzoesäure Salz des i-Dimethylamino-äthoxy-.
3-butyl-isochinolins alb. Durch Umkristallisieren
des Salzes aus Äther erhält man die Verbindung vom Schmelzpunkt 118°.
30 g des so erhaltenen 4-amino-2-oxybenzoesauren 1 -Dimeithylaminoi-äthoxy-s-butyl-isochinolins
und. 250 g Sarkosinanhydrid werden mit Wasser zu 600 g Lösung gelöst.
Der pH-Wert dieser Lösung bleibt auch bei starker
Verdünnung lange Zeit konstant.
Ein gleiches Ergebnis erhält man, wenn man 4 g weinsaures Salz der obengenannten Ba.se und
20 g Sarkosinanhydrid mit Wasser zu 100 g löst.
30 g p-oxybenzoesaures. i-Dimethylamino-äthoxy-3-butyl-isochinolirf
und 300 g Sarkosinanhydrid werden mit destilliertem Wasser unter
Lösung auf 600 g aufgefüllt. Es wird so eine .(in bezug auf das Salz) 5°/oäge, haltbare, klare
wäßrige Lösung gewonnen, die in Ampullen abgefüllt sich einwandfrei hält. Der Ampulleninhalt
braucht nicht, wie es sonst geschehen muß, sterilisiert zu werden, da die Lösung auch in wesentlich
stärkerer Verdünnung autosteril ist. Neben ihrer anästhetischen Wirkung zeigt sie noch eine starke
bakterizide Kraft.
Beispielsweise tötet eine OjOOO^/oige Lösung
Staphylokokken und Kolibazillen und eine o,oo3°/oige Lösung Heubazillen sicher ab.
5,44 g des i-Dimethylamino-äthoxy-3-butylisochinolin
und 3,27 g Trichloressigsäure werden gemischt. Die Mischung 'erwärmt sich, die Trichloressigsäure
geht in Lösung und unter weiterer Wärmeentwicklung entsteht schließlich eine harte
Kristallmasse. Nach dem Abkühlen wird dieselbe mit Äther verrieben; der Rückstand schmilzt von
81 bis 83° und stellt das trichloressigsäure Salz der genannten Base dar.
0,5 g des so gewonnenen Salzes und 5 g Sarkosinanhydrid werden mit Wasser auf 10 g aufgefüllt,
wobei eine klare stabile Lösung entsteht.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH:Verfahren zur Herstellung von haltbaren Lösungen von Salzen der i-Dialkylaminoalkoxy - 3 - alkyl - isochinoline, dadurch gekennzeichnet, daß man Salze dieser Base mit organischen Säuren in Gegenwart von Sarkosinanhydrid in Wasser löst.
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