DE963184C

DE963184C - Verfahren zur Herstellung von haltbaren Loesungen von Salzen der 1-Dialkylaminoalkoxy-3-alkyl-isochinoline

Info

Publication number: DE963184C
Application number: DEC11593A
Authority: DE
Inventors: Dr Walther Persch
Original assignee: Cassella Farbwerke Mainkur AG
Current assignee: Cassella Farbwerke Mainkur AG
Priority date: 1955-07-24
Filing date: 1955-07-24
Publication date: 1957-05-02

Description

Verfahren zur Herstellung von haltbaren Lösungen von Salzen der 1-Dialkylaminoalkoxy-3-alkyl-isochinoline Es sit bekannt, daß 1-Dialkylaminoalkoxy-3-alkyl-isochinoline eine anhästhetische Wirkung zeigen. Diese Basen werden dabei in Form ihrer mineralsauren Salze, insbesondere der Chlorhydrate, augewendet. Diese zeigen jedoch den Nachteil, daß sie in verdünnter wäßriger Lösung, in der sie angewendet werden, hydrolysieren und unlösliche Abscheidungen ergeben.
Es wurde nun gefunden, daß man stabile Lösungen von Salzen Ider I-Di.alskylaminoalkoxy-3-alkyl-isochinoline erhält, wenn man Salze dieser Base mit organischen Säuren in Gegenwart von Sarkosinan.hydrid in Wasser löst. Die erhaltenen Lösungen sind stabil und gut verträglich. Sie eignen s!ich für Injektionszwecke. Neben ihrer anästhetischen Wirkung besitzen sie auch eine starke bakterizide Wirkung. Die Lösungen benötigen deshalb nach Abfüllung in Ampullen keine weitere Sterilisation.
Beispiel I 54 g 1- Dimethylamino - äthoxy - 3- butyl - isochinolin werden in I30 ccm Chloroform gelöst und mit 30,6 g 4-Amino-2-oxybenzoesäure versetzt.
Beim Kochen löst sich langsam die Säure auf. Die warme Lösung wird filtriert und abgekühlt. Auf Zusatz von etwa 400 ccm Äther zu dem kalten Filtrat scheidet sich allmählich das 4-amino-2-oxy- benzoesaure S.alz indes I-Dimethylamino-äthoxy-3-butyl-isochinolins ab. Durch Umkristallisieren des Salzes aus Äther erhält man die Verbindung vom Schmelzpunkt 1180.
30 g des so erhaltenen 4-amino-2-oxybenzoesauren 1-Dimethylanmino-äthoxy-3-butyl-isochinolins und 250 g Sarkosinanhydrid werden mit Wasser zu 600 g Lösung gelöst.
Der poWert dieser Lösung bleibt auch bei starker Verdünnung lange Zeit konstant.
Ein gleiches Ergebnis erhält man, wenn man 4 g weinsaures Salz der obengenannten Base und 20 g Sarkosinanhydrid mit Wasser zu 100 g löst.
Beispiel 2 30 g p-oxybenzoesaures 1 -Dimethylamino-äthoxy-3-bútyl-isochinolin und 300 g Sarkosinanhydrid werden mit Idestilliertem Wasser unter Lösung auf 600 g aufgefüllt. Es wird so eine (in bezug auf das Salz) 5%ige, haltbare, klare wäßrige Lösung gewonnen, die in Ampullen abgefüllt sich einwandfrei hält. Der Ampulleninhalt braucht nicht, wie es sonst geschehen muß, sterilisiert zu werden, da die Lösung auch in wesentlich stärkerer Verdünnung autosteril ist. Neben ihrer anästhetischen Wirkung zeigt sie noch eine starke bakterizide Kraft.
Beispielsweise tötet eine o,oo6e/oige Lösung Staphylokokken und Kolibazillen und eine o,oo30/oige Lösung Heubazillen sicher ab.
Beispiel 3 5,44 g des 1 -Dimethylamino-äthoxy-3-butylisochinolin und 3,27 g Trichloressigsäure werden gemischt. Die Mischung erwärmt sich, die Trichloressigsäure geht in Lösung und unter weiterer Wärmeentwicklung entsteht schließlich eine harte Kristallmasse. Nach dem Abkühlen wird dieselbe mit Äther verrieben; der Rückstand schmilzt von 8i bis 830 und stellt das trichloressigsaure Salz der genannten B.ase dar.
0,5 g des so gewonnenen Salzes und 5 g Sarkosinanhydrid werden mit Wasser auf 10 g aufgefüllt, wobei eine klare stabile Lösung entsteht.

Claims

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von haltbaren Lösungen von Salzen der I-Dialkylaminoalkoxy - 3 - alkyl - isochinoline, dadurch gekennzeichnet, daß man Salze dieser Base mit organischen Säuren in Gegenwart von Sarkosinanhydrid in Wasser löst.