DE640456C - Verfahren zur Darstellung von 3, 4-Dioxyphenylmonocycloalkylaminobutan-1-olen - Google Patents

Verfahren zur Darstellung von 3, 4-Dioxyphenylmonocycloalkylaminobutan-1-olen

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Publication number
DE640456C
DE640456C DEI51865D DEI0051865D DE640456C DE 640456 C DE640456 C DE 640456C DE I51865 D DEI51865 D DE I51865D DE I0051865 D DEI0051865 D DE I0051865D DE 640456 C DE640456 C DE 640456C
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DE
Germany
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preparation
dioxyphenylmonocycloalkylaminobutan
ols
hydrogen
dissolved
Prior art date
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Expired
Application number
DEI51865D
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English (en)
Inventor
Dr Max Bockmuehl
Dr Gustav Ehrhart
Dr Leonhard Stein
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IG Farbenindustrie AG
Original Assignee
IG Farbenindustrie AG
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Description

DEUTSCHES REICH
AUSGEGEBEN AWT
5. JANUAR 1937
. .. REICH.SPATENTAMT
■^■■■-PATENTSCHRIFT
KLASSE 12';q GRUPPE 322i
Patentiert im Deutschen Reiche vom 19. Oktober 1934 ab
Gegenstand des Patents 638 650 ist ein Verfahren zur Darstellung von 3,4-Dioxyphenylmonoalkylaminobutan-1-ölen. Diese Verbindungen besitzen geringe Giftigkeit bei vorzüglicher Wirkung auf die Gefäße.
Es wurde nun gefunden, daß man zu Produkten von gleich günstigen Eigenschaften gelangt, wenn man 3, 4-Dioxybutyrophenon in an sich bekannter Weise in die entsprechenden Monocycloalkylaminoalkohole überführt. Dies kann nach dem Verfahren des Patents • 638 650 geschehen.
Beispiele
•5 !· 36 g 3, 4-Dibenzyloxybutyrophenon werden in Methylenchlorid mit 16 g Brom versetzt und nach beendeter Umsetzung gemäß Patent 638 650, Beispiel 1, aufgearbeitet. Das als Rückstand erhaltene 3, 4-Dibenzyloxybrombutyropbenon wird in wenig ■ Alkohol gelöst und mit 17g Cyclopentylamin versetzt. Nach dem Stehen über Nacht wird das Umsetzungsgut mit Äther verdünnt und die ätherische Lösung mit ioo/oiger Salzsäure durchgeschüttelt. Dabei scheidet sich in öliger Form das 3, 4 - Dibenzyloxy cyclop en tylaminobutyrophenonhydrochlorid ab, das .abgetrennt, in der genügenden Menge Alkohol gelöst und mit Palladium und Wasserstoff hydriert wird.
Nach Aufnahme von 2 Mol Wasserstoff wird die alkoholische Lösung vom Katalysator abfiltriert und im Vakuum eingeengt. Der erhaltene Rückstand wird in wenig Wasser aufgenommen und hieraus durch verdünntes Ammoniak das 3,4-Dioxycyclopentylaminobutyrophenon in kristalliner Form abgeschieden. Die erhaltene Ketobase wird alsdann in Wasser verteilt und mit der berechneten Menge Salzsäure in Lösung gebracht. Bei der erneuten Hydrierung mit Palladium und Wasserstoff erhält man das 3, 4-Dioxypbenylcyclopentylaminobutan-1 -ol-hydrochlorid, das nach dem Umkristallisieren aus Alkohol bei ■zoj0 unter Zersetzung schmilzt.
2· 3S& 3, 4-Dibenzyloxybutyrophenon werden in Methylenchlorid gelöst, mit 16 g Brom bromiert und wie in Beispiel 1 aufgearbeitet. Das als Rückstand !erhaltene 3, 4-Dibenzyloxybrombutyrophenon wird in wenig Alkohol gelöst und mit 20 g Cyclohexylamin umgesetzt. Nach dem Stehen über Nacht wird das Umsetzungsgemisch mit Äther verdünnt, die ätherische Lösung mit roO/0iger Salzsäure durchgeschüttelt und das sich in öliger Form abscheidende 3, 4 - Dibenzyloxycyclohexylammobutyrophenonhydrochlorid abgetrennt. Das Öl wird in der genügenden Menge Alkohol gelöst und mit Palladium und
*) Von dem Patentsucher sind als die Erfinder angegeben worden: Dr. Max Bockmühl^ Dr. Gustav Ehrhart und Dr. Leonhard Stein in Frankfurt a. M-Höchst.
Wasserstoff hydriert. Nach Aufnahme der berechneten Menge Wasserstoff wird die alkoholische Lösung vom Katalysator abj filtriert und im Vakuum eingeengt. Aus ^
erhaltenen Rückstand wird
verdünntem Ammoniak das 3,, ^jy
hexylaminobutyrophenon in kristalliner. FofJflT abgeschieden. Die erhaltene KsetGi^ase. wird in Wasser verteilt, mit der berechiiiteii:-Menge Salzsäure in Lösung gebracht und mit Palladium und Wasserstoff zu Ende hydriert. Das
in kristalliner Form erhaltene 3,4 - Dioxyphenylcyclohexylaminobutan-1 -ol - hydrochloric schmilzt bei 192 bis 1930 unter Zersetzung.

Claims (1)

  1. Patentanspruch :
    Verfahren zur Darstellung von 3,4-Dioxyphenylmonocycloalkylaminobutan-1 -ölen, dadurch gekennzeichnet, daß man 3, 4-D1-oxybutyrophenon in an sich bekannter Weise in die entsprechenden 3,4-Dioxyphenylmonocycloalkylaminobutan-1 -öle überführt.
DEI51865D 1934-10-19 1934-10-19 Verfahren zur Darstellung von 3, 4-Dioxyphenylmonocycloalkylaminobutan-1-olen Expired DE640456C (de)

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