DE60007616T2

DE60007616T2 - Kosmetische zusammensetzungen enthaltend vitamin b3

Info

Publication number: DE60007616T2
Application number: DE60007616T
Authority: DE
Inventors: Lee Michael VATTER; Edmund David TARANTINO; Nichole Marie Scherneck; Gary Michael ARMSTRONG
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1999-02-12
Filing date: 2000-02-10
Publication date: 2004-11-04
Anticipated expiration: 2020-02-11
Also published as: EP1152733A1; AU769649B2; CZ20012929A3; US6528071B2; US6224888B1; JP2002536390A; KR100454449B1; CA2360203C; AU3227600A; WO2000047170A1; ES2211512T3; ATE257365T1; CA2360203A1; KR20010102078A; EP1152733B1; CN1344147A; CZ293741B6; CN1203832C; MXPA01008141A; DE60007616D1

Description

Gebiet der Erfindung
Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische Mittel, welche teilweise gelöste kristalline Vitamin B₃-Verbindungen enthalten.
Hintergrund der Erfindung
Niacin, auch als Vitamin B₃ bekannt, ist der gebräuchliche Name für Nicotinsäure. Die physiologisch aktive Form von Niacin ist Niacinamid, ebenfalls ein Mitglied der Familie der Vitamin B₃-Verbindungen. Niacin und Niacinamid (Nicotinsäureamid) fungieren im Körper als Bestandteile von zwei Coenzymen: Nicotinamidadenindinucleotid (NSD) und Nicotinamidadenindinucleotidphosphat (NADP). Bis vor kurzem wurden diese Vitamin B₃-Verbindungen ausschließlich für die Behandlung von Niacinmangel und Pellegra verwendet.
Heutzutage haben Vitamin B₃-Verbindungen jedoch auch auf dem Gebiet der Hautpflege Verwendung gefunden. BP-A 1,370,236 beschreibt Zusammensetzungen zur Hautaufhellung, welche 0,5% bis 10% Niacin enthalten. Ähnlich legt US-A 4,096,240 die Verwendung von 0,1% bis 10% Niacinamid zur Hautaufhellung offen. Vitamin B₃-Verbindungen haben sich auch zur Regulierung der Textur der menschlichen Haut als nützlich erwiesen. Vergleiche die PCT-Anmeldung WO 97/39733 an Oblong et al.
Bei topischer Anwendung dringen jedoch nur etwa 2-4% der angewendeten Vitamin B₃-Verbindung wirklich in die Haut ein. Es besteht folglich ein Bedarf an kosmetischen Zusammensetzungen, welche Vitamin B₃-Verbindungen umfassen, die für eine verbesserte Hautpenetration von Vitamin B₃-Verbindugnen sorgen. Die derzeitigen Erfinder haben festgestellt, dass kosmetische Zusammensetzungen, welche Vitamin B₃-Verbindungen in einem polaren Lösungsmittel derart beinhalten, dass die Vitamin B₃-Verbindung die Sättigungslöslichkeit des polaren Lösungsmittels überschreitet, die Hautpenetration der Vitamin B₃-Verbindung insgesamt verbessert.
Ein Aspekt der vorliegenden Erfindung ist es daher kosmetische Zusammensetzungen bereitzustellen, welche die Menge an topisch angewandten Vitamin B₃-Verbindungen vergrößern, welche in die Haut eindringen.
Ein anderer Aspekt der vorliegenden Erfindung ist es kosmetische Zusammensetzungen bereitzustellen, welche ein polares Lösungsmittel und Vitamin B₃-Verbindungen als ungelöste Kristalle umfassen.
Ein weiterer Aspekt der vorliegenden Erfindung ist es eine Lippenstiftzusammensetzung bereitzustellen, welche ein polares Lösungsmittel und Vitamin B₃-Verbindungen als ungelöste Kristalle umfasst.
Diese und andere Aspekte werden aus der nachstehenden taillierten Beschreibung leicht ersichtlich werden.
Zusammenfassung der Erfindung
Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische Zusammensetzungen, umfassend

a) etwa 0,01 bis etwa 50 Gew.-% einer Vitamin B₃-Verbindung;
b) etwa 0 bis etwa 90 Gew.-% einer Erweichungsmittelkomponente, umfassend 0 bis etwa 100 Gew.-% eines bei Umgebungstemperatur flüssigen Öls;
c) etwa 0,01 bis etwa 80 Gew.-% eines polaren Lösungsmittels;
d) etwa 0 bis etwa 30 Gew.-% eines Tensids;
e) etwa 0 bis etwa 90 Gew.-% eines Verfestigungsmittels, und
f) etwa 0 bis etwa 90 Gew.-% eines Färbemittels,

₃

Alle Prozente, Anteile und Verhältnisse beruhen auf dem Gesamtgewicht der kosmetischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung, sofern nicht anderweitig spezifiziert. Alle derartigen Gewichte beruhen, so wie sie sich auf aufgeführte Bestandteile beziehen, auf den Wirkstoffgehalt und schließen daher keine Träger oder Nebenprodukte ein, die in im Handel erhältlichen Produkten eingeschlossen sein können, sofern nicht anderweitig spezifiziert.
Detaillierte Beschreibung der Erfindung
Der Ausdruck "umfassend" bedeutet, wie hierin verwendet, dass die Zusammensetzung andere Inhaltsstoffe enthalten kann, welche mit der Zusammensetzung verträglich sind und welche die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen vorzugsweise nicht wesentlich schädigen. Der Ausdruck beinhaltet die Ausdrücke "bestehend aus" und "im Wesentlichen bestehend aus".
Der Ausdruck "kosmetisches Mittel" schließt, wie hierin verwendet, Make-up, Grundierung und Hautpflegeprodukte ein. Der Ausdruck "Make-up" bezieht sich auf Produkte, welche auf dem Gesicht Farbe hinterlassen, einschließend Grundierung, Schwarz- und Brauntöne, d. h. Wimperntusche, Deckfarben, Augenbrauenstifte, braune Farben, Lidschatten, Weißtönungen, Lippenfarben und so weiter. Hautpflegemittel sind jene, welche dazu verwend et werden die Haut zu behandeln oder zu pflegen, oder irgendwie feucht zu halten, zu verbessern oder zu reinigen. Produkte, welche unter die Formulierung "Hautpflegemittel" fallen, schließen Klebstoffe, Binden, Zahnpasta, wasserfreie Depotfeuchthaltemittel, schweißhemmende Mittel, Desodorierungsmittel pulverförmige Wäschewaschmittel, weich gemachte Textilhandtücher, Depotkissen zur Arzneimittelabgabe, Nagellack, Puder, Tücher, Wischtücher, feste Kompaktemulsionen, wasserfreie Haarkonditionierungsmittel und dergleichen ein. Der Ausdruck "Grundierung " bezieht sich auf Flüssigkeiten, Cremes, Massen, Auflagen, Kompaktpuder, Abdeckmittel und ähnliche Produkte, welche von kosmetischen Firmen geschaffen oder wieder eingeführt werden, um die Gesamtfärbung der Haut zu egalisieren. Eine Grundierung wird so hergestellt, dass sie auf angefeuchteter und/oder öliger Haut besser funktioniert.
HAUPTBESTANDTEILE
Vitamin B₃-Komponenten
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen eine sichere und wirksame Menge einer natürlichen oder synthetischen Vitamin B₃-Verbindung. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen vorzugsweise über 0,01% bis etwa 50%, weiter vorzugsweise etwa 0,1% bis etwa 30%, sogar noch weiter vorzugsweise 0,5% bis etwa 20% und am meisten vorzugsweise etwa 1% bis etwa 10% Vitamin B₃-Verbindung.
„Vitamin B₃-Verbindung" bedeutet, wie hierin verwendet, eine Verbindung mit der Formel:
worin R -CONH₂ {d, h. Niacinamid), -COOH (d. h. Nicotinsäure) oder CH₂OH (d. h. Nicotinylalkohol) ist, Derivate hiervon und Salze eines jeden der Vorangehenden.
Beispielhafte Derivate der vorangehenden Vitamin B₃-Verbindungen schließen Nicotinsäureester ein, einschließend nicht-gefäßerweiternde Ester der Nicotinsäure, Nicotinylaminosäuren, Nicotinylalkoholester von Carbonsäuren, Nicotinsäure-N-oxid und Niacinamid-N-oxid.
Geeignete Nicotinsäureester schließen Nicotinsäureester von C₁-C₂₂-, vorzugsweise von C₁-C₁₆-, weiter vorzugsweise von C₁-C₆-Alkoholen ein. Die Alkohole sind geeigneter Weise geradkettig oder verzweigt-kettig, cyclisch oder acyclisch, gesättigt oder ungesättigt (einschließend aromatisch) und substituiert oder unsubstituiert. Die Ester sind vorzugsweise nicht-gefäßerweiternd. „Nichtgefäßerweiternd" bedeutet, wie hierin verwendet, dass der Ester üblicherweise keine sichtbare Rötung nach der Anwendung auf der Haut in den vorliegenden Kompositionen hervorruft (Die Mehrheit der Normalbevölkerung würde keine sichtbare Rötung erfahren, obwohl solche Verbindungen eine für das unbewaffnete Auge nicht sichtbare Gefäßerweiterung verursachen können). Alternativ könnte ein Nicotinsäurematerial, welches bei höheren Dosen gefäßerweiternd ist, in niedrigerer Dosis verwendet werden, um die Rötungswirkung zu vermindern. Nicht-gefäßerweiternde Ester der Nicotinsäure schließen Tocopherolnicotinat und Inositolhexanicotinat ein, wobei Tocopherolnicotinat bevorzugt ist.
Andere Derivate der Vitamin B₃-Verbindung sind Niacinamidderivate, die von der Substitution von einem oder mehreren der Amidgruppenwasserstoffe herrühren. Beispiele von Derivaten von Niacinamid zur Verwendung hierin schließen, ohne Beschränkung darauf, Nicotinylaminosäuren ein, die sich zum Beispiel von der Umsetzung einer aktivierten Nicotinsäureverbindung (z. B. Nicotinsäureazid oder Nicotinylchlorid) mit einer Aminosäure ableiten, und Nicotinylalkoholester organischer Carbonsäuren (z. B. C₁-C₁₈). Spezielle Beispiele solcher Derivate schließen Nicotinharnsäure und Nicotinylhydroxamsäure ein, welche die nachstehenden Formeln besitzen:
Nicotinharnsäure:
Nicotinylhydroxamsäure:
Derivate von Nicotinylalkoholestern schließen zum Beispiel Nicotinylalkoholester der Carbonsäuren Salicylsäure, Essigsäure, Glykolsäure Palmitinsäure und dergleichen ein. Andere Beispiele zur Verwendung hierin sind, ohne Beschränkung darauf, 2-Chlornicotinamid, 6-Aminonicotinamid, 6-Methylnicotinamid, N-Methylnicotinamid, N,N-Diethylnicotinamid, N-(Hydroxymethyl)nicotinamid, Chinolinsäureimid, Nicotinanilid, N-Benzylnicotinamid, N-Ethylnicotinamid, Nifenazon, Nicotinaldehyd, Isonicotinsäure, Methylisonicotinsäure, Thionicotinamid, Nialamid, 1-(3-Pyridylmethyl)-harnstoff, 2-Mercaptonicotinsäure, Nicomol und Niaprazin.
Beispiele der vorstehenden Vitamin B₃-Verbindungen sind auf dem Fachgebiet wohlbekannt und aus einer Anzahl von Quellen kommerziell erhältlich, z. B. von Sigma Chemical Company (St. Louis, MO), ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, CA) und Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI).
Es können hierin eine oder mehrere Vitamin B₃-Verbindungen verwendet werden. Bevorzugte Vitamin B₃-Verbindungen sind Niacinamid und Tocopherolnicotinat. Niacinamid ist weiter bevorzugt.
Sofern Salze, Derivate und Salzderivate von Niacinamid verwendet werden, sind dies solche, welche die im Wesentlichen gleiche Wirkung wie Niacinamid bei den hierin beschriebenen Verfahren zum Regulieren des Zustandes der Haut ausüben.
Es sind hierin auch Salze der Vitamin B₃-Verbindung verwendbar. Beispiele von Salzen der Vitamin B₃-Verbindung zur Verwendung hierin schließen, ohne Beschränkung darauf, organische oder anorganische Salze, wie anorganische Salze mit anionischen anorganischen Spezies (z. B. Chlorid, Bromid, Iodid, Carbonat, vorzugsweise Chlorid) und Salze organischer Carbonsäuren (einschließend die Mono-, Di- und Trisalze von C_1-18-Carbonsäuren, z. B. Acetat, Salicylat, Glykolat, Lactat, Malat, Citrat, vorzugsweise Salze von Monocarbonsäuren wie Acetat) ein. Diese und andere Salze der Vitamin B₃-Verbindung können vom Fachmann leicht hergestellt werden, wie zum Beispiel von W. Wenner, „The Reaction of L-Ascorbic and D-Isoascorbic Acid with Nicotinic Acid and its Amide", J. Organic Chemistry, 14: 22-26 (1949) beschrieben. Wenner beschreibt die Synthese von Ascorbinsäuresalzen von Niacinamid.
Bei einer bevorzugten Ausführungsform ist der Ringstickstoff der Vitamin B₃-Verbindung im Wesentlichen chemisch frei (z. B. ungebunden und/oder ungehindert), oder wird nach Verabreichung an die Haut im Wesentlichen chemisch frei („chemisch frei" wird hierin nachstehend wahlweise als „nicht komplexiert" bezeichnet). Die B₃-Verbindung ist weiter vorzugsweise im Wesentlichen nicht komplexiert. Enthält die Zusammensetzung daher die Vitamin B₃-Verbindung in Form eines Salzes oder in einer anderweitig komplexierter Form, ist ein solcher Komplex im Wesentlichen reversibel, weiter vorzugsweise im Wesentlichen reversibel nach Aufbringung der Zusammensetzung auf die Haut. Ein solcher Komplex sollte zum Beispiel bei einem pH von etwa 5,0 bis etwa 6,0 im Wesentlichen reversibel sein. Eine solche Reversibilität kann von einem durchschnittlichen Fachmann leicht bestimmt werden.
Die Vitamin B₃-Verbindung liegt vor der Aufbringung auf die Haut in der Zusammensetzung weiter vorzugsweise im Wesentlichen nicht komplexiert vor. Beispielhafte Wege zur Minimierung oder Verhinderung der Bildung unerwünschter Komplexe schließen den Ausschluss von Materialien ein, die mit der B₃-Verbindung im Wesentlichen irreversible oder andere Komplexe bilden, die pH-Einstellung, die Einstellung der Innenstärke, die Verwendung von Tensiden und Formulierungen, in denen die Vitamin B₃-Verbindung und Materialien, die damit Komplexe bilden, sich in unterschiedlichen Phasen befinden. Solche Methoden gehören üblicherweise zum Stand eines durchschnittlichen Fachmanns.
In einer bevorzugten Ausführungsform enthält die Vitamin B₃-Verbindung folglich eine begrenzte Menge in der Salzform und ist weiter vorzugsweise im Wesentlichen frei von Salzen einer Vitamin B₃-Verbindung. Die Vitamin B₃- Verbindung enthält vorzugsweise weniger als etwa 50% eines solchen Salzes, und ist weiter vorzugsweise im Wesentlichen frei von der Salzform. Die Vitamin B₃-Verbindungen in den Zusammensetzungen mit einem pH von etwa 4 bis etwa 7 enthalten typischerweise hiervon weniger als etwa 50% in der Salzform.
Die Vitamin B₃-Verbindung kann als im Wesentlichen reines Material oder als ein Extrakt eingeschlossen werden, der durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen Quellen (z. B. Pflanzen) erhalten wurde. Die Vitamin B₃-Verbindung ist im Wesentlichen rein, weiter vorzugsweise, ganz rein.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen umfassen die Vitamin B₃-Verbindungen und das polare Lösungsmittel in solchen Konzentrationen, dass die Konzentration der Vitamin B₃-Verbindung die Sättigungslöslichkeit (bei Umgebungstemperatur; sagen wir, bei etwa 20°C) der Vitamin B₃-Verbindung in der Zusammensetzung überschreitet. Als Folge davon liegt ein Teil der Vitamin B₃-Verbindung in ungelöster Form vor. Die Konzentration der Vitamin B₃-Verbindung ist vorzugsweise um mindestens 50% größer als die Sättigungslöslichkeit bei Umgebungstemperatur, weiter vorzugsweise mindestens 100% größer als die Sättigungslöslichkeit bei Umgebungstemperatur und am meisten vorzugsweise etwa 150% größer als die Sättigungslöslichkeit bei Umgebungstemperatur der Vitamin B₃-Verbindung in der Zusammensetzung.
Polares Lösungsmittels
Lösungsmittel, welche zur Verwendung bei der vorliegenden Erfindung geeignet sind, umfassen beliebige polare Lösungsmittel, welche die Vitamin B₃-Verbindung lösen können. Geeignete polare Lösungsmittel schließen ein: Wasser; Alkohole wie Ethanol, Propylalkohol, Isopropylalkohol, Hexanol und Benzylalkohol; Polyole wie Propylenglykol, Polypropylenglykol, Butylenglykol, Hexylenglykol, Maltitol, Sorbitol und Glycerin; Panthenol, gelöst in Glycerin; Aromaöle und Mischungen hiervon. Mischungen dieser Lösungsmittel können ebenfalls verwendet werden. Bevorzugte polare Lösungsmittel sind mehrwertige Alkohole und Wasser. Beispiele von bevorzugten Lösungsmitteln schließen Glycerin, Panthenol in Glycerin, Glykole wie Propylenglykol und Butylenglykol, Polyethylenglykole, Wasser und Mischungen hiervon ein. Die zur Verwendung am meisten bevorzugten Lösungsmittel sind Alkohole, Glycerin, Panthenol, Propylenglykol, Butylenglykol, Hexylenglykol und Mischungen hiervon.
Die erfndungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen umfassen typischerweise etwa 0,1% bis etwa 80%, vorzugsweise etwa 0,5% bis etwa 60%, weiter vorzugsweise etwa 1% bis etwa 30% und am meisten vorzugsweise etwa 3% bis etwa 18% polares Lösungsmittel.
FAKULTATIVE KOMPONENTEN
Erweichungsmittelkomponente
Für die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ist auch eine Erweichungsmittelkomponente wesentlich. Die Erweichungsmittelkomponente kann Fette, Öle, Fettalkohole, Fettsäuren und Ester umfassen, welche bei der Aufbringung und Haftung helfen, Glanz verleihen und, was am wichtigsten ist, für Depotfeuchtigkeit sorgen.
Geeignete verwendbare Erweichungsmittel sind Isostearinsäurederivate, Isopropylpalmitat, Lanolinöl, Diisopropyldimerat, maleiniertes Sojabohnenöl, Octylpalmitat, Isopropylisostearat, Cetyllactat, Cetylricinoleat, Tocopherylacetat, acetylierter Lanolinalkohol, Cetylacetat, Phenyltrimethicone, Glyceryloleat, Tocopheryllinoleat, Weizenkeimgylceride, Arachidylpropionat, Myristyllactat, Decyloleat, Propylenglykolricinoleat, Isopropyllanolat, Petaerythrityltetrastearat, Neopentylglykoldicaprylat/dicaprat, hydrierte Kokosglyceride, Isononylisononanoat, Isotridecylisononanoat, Myristylmyristat, Triisocetylcitrat, Cetylalkohol, Octyldodecanol, Oleylalkohol, Panthenol, Lanolinalkohol, Linolensäure, Saccharoseester von Fettsäuren, Octylhydroxystearat und Mischungen hiervon. Beispiele anderer geeigneter Erweichungsmittel finden sich in der Cosmetic Bench Reference, S. 1.19-1.22 (1996).
Besonders bevorzugte Erweichungsmittel sind polare weichmachende Emulgierungsmittel wie lineare oder verzweigt-kettige Polyglycerolester. "Polares Erweichungsmittel" bedeutet, wie hierin verwendet, ein weichmachendes Emulgierungsmittel mit mindestens einer polaren Einheit und worin die Löslichkeit der Vitamin B₃-Verbindung (bei 30°C) in dem polaren Erweichungsmittel größer als etwa 1,5%, vorzugsweise größer als etwa 2%, weiter vorzugsweise größer als etwa 3% ist. Geeignete polare Erweichungsmittel schließen Polyolester und Polyolether ein wie lineare oder verzweigt-kettige Polyglycerolester und Polyglycerolether, ohne darauf beschränkt zu sein. Beispiele solcher Erweichungsmittel schließen, ohne Beschränkung darauf, PG3-diisostearat, Polyglyceryl-2-sesquiisostearat, Polyglyceryl-5-distearat, Polyglyceryl-10-distearat, Polyglyceryl-10-diisostearat, acetylierte Monogylceride, Glycerolester, Glyceroltricaprylat/caprat, Glycerylricinoleat, Glycerylisostearat, Glycerylmyristat, Glyceryllinoleat, Polyalkylenglykole wie PEG 600, Monoglyceride, 2-Monolaurinsorbitanester und Mischungen hiervon.
Bevorzugt sind auch nicht-polare Erweichungsmittel. "Nicht-polares Erweichungsmittel" bedeutet, wie hierin verwendet, ein weichmachendes Emulgierungsmittel, welches keine permanenten elektrischen Momente besitzt und worin die Löslichkeit der Vitamin B₃-Verbindung (bei 30°C) in dem nicht-polaren Erweichungsmittel kleiner als etwa 1,5%, vorzugsweise kleiner als etwa 1,0%, weiter vorzugsweise kleiner als etwa 0,5% ist. Geeignete nicht-polare Erweichungsmittel schließen Ester und lineare oder verzweigt-kettige Kohlenwasserstoffe ein, ohne darauf beschränkt zu sein. Beispiele solcher Erweichungsmittel schließen, ohne Beschränkung darauf, Isononylisononanoat, Isopropylisostearat, Octylhydroxystearat, Diisopropyldimerat, Lanolinöl, Octylpalmitat, Isopropylpalmitat, Paraffine, Isoparaffine, acetyliertes Lanolin, Saccharosefettsäureester, Isopropylmyristat, Isopropylstearat, Mineralöl, Siliconöle, Dimethicone, Allantoin, Isohexadecan, Isododecan, Petrolatum und Mischungen hiervon ein.
Die Löslichkeit der Vitamin B₃-Verbindung in polaren oder nicht-polaren Erweichungsmitteln wird, wie nachstehend ausgeführt, bestimmt.
Geeignete Öle schließen Ester, Triglyceride, Kohlenwasserstoffe und Silicone ein. Diese können ein einzelnes Material oder eine Mischung aus einem oder mehreren Materialien sein. Sie umfassen normalerweise 0% bis etwa 100%, vorzugsweise etwa 5% bis etwa 90% und am meisten vorzugsweise etwa 70% bis etwa 90% Erweichungsmittelkomponente.
Öle wirken als Erweichungsmittel und verleihen kosmetischen Zusammensetzungen, wie Lippenstiften, Viskosität, Klebrigkeit und Zieheigenschaften. Beispiele geeigneter Öle beinhalten Capryltriglyceride, Caprintriglyceride, Isostearintriglyceride, Adipintriglyceride, Propylenglykolmyristylacetat, Lanolin, Lanolinöl, Polybuten, Isopropylpalmitat, Isopropylmyristat, Isopropylisostearat, Diethylsebacat, Diisopropyladipat, Tocopherylacetat, Tocopheryllinolat, Hexadecylstearat, Ethyllactat, Cetyloleat, Cetylricinoleat, Oleylalkohol, Hexadecylalkohol, Octylhydroxystearat, Octyldodecanol, Weizenkeimöl, hydrierte Pflanzenöle, Rizinusöl, Petrolatum, modifizierte Lanoline, verzweigt-kettige Kohlenwasserstoffe, Alkohole und Ester, Maisöl, Baumwollsamenöl, Olivenöl, Palmkernöl, Rapssamenöl, Safloröl, Jojobaöl, Abendschlüsselblumenöl, Avocadoöl, Mineralöl, Schibutter, Octylpalmitat, maleiniertes Sojabohnenöl, Glyceroltrioctanoat, Diisopropyldimerat, sowie flüchtige und nichtflüchtige Siliconöle, einschließend Phenyltrimethicone.
Die bevorzugten Öle zur Verwendung hierin sind Acetylglyceride, Octanoate und Decanoate von Alkoholen und Polyalkoholen wie Glykol und Glycerol, die Ricinoleate von Alkoholen und Polyalkoholen wie Cetylricinoleat, PG3-diisostearat, Polyglycerolether, Polyglycerolester, Capryltriglyceride, Caprintriglyceride, Isostearintriglyceride, Adipintriglyceride, Phenyltrimethicone, Lanolinöl, Polybuten, Isopropylpalmitat, Isopropylisostearat, Cetylricinoleat, Octyldodecanol, Oleylalkohol, hydrierte Pflanzenöle, Rizinusöl, modifizierte Lanoline, Octylpalmitat, Lanolinöl, maleiniertes Sojabohnenöl, Cetylricinoleat, Glyceryltrioctanoat, Diisopropyldimerat, synthetische Lanolinderivate und verzweigt-kettige Alkohole, Saccharoseester von Fettsäuren, Octylhydroxystearat und Mischungen hiervon.
Die verwendeten Öle werden vorzugsweise so ausgewählt, dass der Hauptanteil (mindestens etwa 75%, vorzugsweise mindestens etwa 80% und am meisten vorzugsweise mindestens etwa 99%) der Ölarten Löslichkeitsparameter aufweisen, welche um nicht mehr als etwa 1 bis etwa 0,1, vorzugsweise etwa 0,8 bis etwa 0,1 abweichen.
Die Erweichungsmittelkomponente umfasst etwa 1% bis etwa 90%, vorzugsweise etwa 10% bis etwa 80%, weiter vorzugsweise etwa 20% bis etwa 70% und am meisten vorzugsweise etwa 40% bis etwa 60% der kosmetischen Zusammensetzung.
Tenside
Zur Verwendung geeignete Tenside sind jene, welche Emulsionen und/oder Assoziationsstrukturen bilden können. Tensidemulgierungsmittel können 0% bis etwa 20% der Formulierung, vorzugsweise 0% bis etwa 15% und am meisten vorzugsweise etwa 1% bis etwa 10% betragen. Beispiele geeigneter Emulgierungsmittel finden sich in US-A 5,085,856 an Dunphy et al.; JP-Veröffentlichung Sho 61-83110; EP-A 522 624 an Dunphy et al.; US-A 5,688,831 an El-Nokaly et al. Beispiele anderer geeigneter Emulgierungsmittel finden sich in der Cosmetic Bench Reference, S. 1.22, 1.24-1.626 (1996).
Verwendbar sind hierin auch Tenside, welche Assoziationsstrukturen bilden, vorzugsweise lamellare oder hexagonale Flüssigkristalle, wenn sie bei Umgebungstemperatur mit einem polaren Lösungsmittel gemischt werden. Die Umge bungstemperatur kann im Allgemeinen von etwa 18°C bis etwa 27°C, vorzugsweise von etwa 20°C bis etwa 25°C reichen, abhängig von Parametern wie der geographischen Lage, d. h. subtropische gegen warme Zonen. Ein durchschnittlicher Fachmann kann feststellen, ob sich bei Umgebungstemperaturen Assoziationsstrukturen bilden. Die zur Verwendung geeigneten Tenside weisen im Allgemeinen einen Krafft-Punkt bei oder unterhalb von etwa der Umgebungstemperatur von etwa 20°C oder allgemein bei oder unterhalb von etwa 18°C bis etwa 27°C, vorzugsweise bei oder unterhalb von etwa 20°C bis etwa 25°C auf.
Die Definition des Krafft-Punkts ist auf dem Fachgebiet wohlbekannt und ein durchschnittlicher Fachmann kann den Krafft-Punkt bestimmen. Der Krafft-Punkt ist, vereinfacht ausgedrückt, der Schmelzpunkt der Kohlenwasserstoffkette eines Tensids. Er kann auch als die Temperatur ausgedrückt werden, bei der die Löslichkeit eines Assoziationskolloids in Wasser plötzlich zunimmt, weil die kritische Mizellkonzentration überschritten wird und sich Mizellen bilden. Vergleiche Ekwall, P., "Composition, Properties and Structure of Liquid Crystalline Phases in Systems of Amphiphilic Compounds", Advances in Liquid Crystals, Band I, Kap. I, S. 81.
Bei der Herstellung einer Probenkombination aus Tensid und polarem Lösungsmittel, um die Fähigkeit zur Bildung von Assoziationsstrukturen zu zeigen, muss das Tensid im polaren Lösungsmittel ausreichend löslich sein, so dass sich bei Umgebungstemperatur eine Assoziationsstruktur bilden kann. Ein durchschnittlicher Fachmann kann die verträglichen Wechselwirkungszustände bestimmen.
Jedes Tensid, welches Assoziationsstrukturen bildet und zur Verwendung in kosmetischen Mitteln geeignet ist, ist zur Verwendung hierin geeignet. Tenside, welche zur Verwendung in kosmetischen Mitteln geeignet sind, bringen keine dermatologischen oder toxikologischen Probleme mit sich. Zur Verwendung sind anionische Tenside, nichtionische Tenside, kationische Tenside, amphotere Tenside und Mischungen hiervon geeignet. Vorzugsweise werden anionische Tenside, nichtionisch Tenside, kationische Tenside, amphotere Tenside und Mischungen hiervon mit einem Krafft-Punkt bei oder unterhalb von etwa der Umgebungstemperatur verwendet. Geeignete Tenside zur Verwendung für die Bildung von Assoziationsstrukturen finden sich in US-A 5,843,407 an El-Nokaly.
Die erfindungsgemäßen Assoziationsstrukturen sind auch zur Verbesserung der Hautpenetration der Vitamin B₃-Verbindung nützlich. Es wird ohne Beschränkung durch die Theorie angenommen, dass die Assoziationsstrukturen als Ein schlüsse auf der Haut fungieren, indem sie kontinuierliche oder diskontinuierliche zweischichtige oder mehrschichtige Filme auf der Haut bilden. Der Ausdruck "Einschluss" bedeutet, wie hierin verwendet, etwas zu verhindern oder zu versperren, in diesem Fall den Verlust von Feuchtigkeit (durch Verdampfung) und der Vitamin B₃-Verbindung (über Filmbindung) von der Oberfläche der Haut zu verhindern. Nachdem die erfiridungsgemäßen Assoziationsstrukturen des Weiteren thermodynamisch stabil sind, wird angenommen, dass das eingeschlossene oder gebundene polare Lösungsmittel im Lauf der Zeit langsam freigesetzt wird. Die langsame Freisetzung des polaren Lösungsmittels trägt dazu bei, die Vitamin B₃-Verbindung in der solubilisierten Form zu halten und damit die Hautpenetration der Vitamin B₃-Verbindung zu verbessern. Dieser Okklusionseffekt wird durch die Zugabe der nachstehend offen gelegten Wachs- oder wachsartigen (oder Gel-artigen) Verfestigungsmittel noch weiter verstärkt.
Die Tenside können in Anteilen von etwa 4% bis etwa 97%, vorzugsweise etwa 5% bis etwa 95%, weiter vorzugsweise etwa 20% bis etwa 90% und am meisten vorzugsweise etwa 30% bis etwa 70% der Assoziationsstruktur verwendet werden.
Verfestigungsmittel
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen können ein oder mehrere Materialien enthalten, die hierin einzeln oder in ihrer Gesamtheit als "Verfestigungsmittel" bezeichnet werden, welche zur Verfestigung der jeweiligen, in einer kosmetischen Zusammensetzung zu verwendenden flüssigen Basismaterialien wirksam sind. (Der Ausdruck "verfestigen" bezieht sich, wie hierin verwendet, auf die physikalische und/oder chemische Veränderung eines flüssigen Basismaterials, um bei Umgebungstemperatur einen festen oder halbfesten Stoff zu bilden, d. h. eine fertige Zusammensetzung zu bilden, welche eine stabile physikalische Struktur aufweist und beim Gebrauch unter normalen Bedingungen auf der Haut abgelagert ist). Es versteht sich für den Fachmann, dass die Wahl des speziellen Verfestigungsmittels zur Verwendung in den kosmetischen Zusammensetzungen von der jeweiligen Art der gewünschten Zusammensetzung abhängt, d. h. Gel- oder Wachs-basierend, der gewünschten Rheologie, dem verwendeten flüssigen Basismaterial und den anderen in der Zusammensetzung verwendeten Materialien. Das Verfestigungsmittel liegt vorzugsweise in einer Konzentration von etwa 0% bis etwa 90%, weiter vorzugsweise etwa 1% bis etwa 50%, sogar weiter vorzugsweise von etwa 5% bis etwa 40%, am meisten vorzugsweise von etwa 3% bis etwa 20% vor.
Die erfindungsgemäßen Ausführungsformen kosmetischer Wachsstifte enthalten vorzugsweise etwa 5% bis etwa 50% (nach Gewicht) eines wachsähnlichen Verfestigungsmittels. Der Ausdruck "wachsähnliches Verfestigungsmittel" bedeutet, wie hierin verwendet, ein Verfestigungsmaterial mit wachsähnlchen Eigenschaften. Solche wachsähnlichen Materialien können auch als Erweichungsmittel dienen. Zu den wachsähnlichen Materialien zur Verwendung hierin gehören die hoch schmelzenden Wachse, d. h. mit einem Schmelzpunkt von etwa 65°C bis etwa 125°C, wie Bienenwachs, Waalrat, Carnauba, Lorbeer, Candellila, Montan, Ozokerit, Ceresin, Paraffin, synthetische Wachse wie Fischer-Tropsch-Wachse, mikrokristalline Wachse und Mischungen hiervon. Ceresin, Ozokerit, weißes Bienenwachs, synthetische Wachse und Mischungen hiervon gehören zu den bevorzugten hoch schmelzenden Wachsen zur Verwendung hierin. Zusammensetzungen, unter denen Wachse zur Verwendung hierin enthalten sind, sind in US-A 4,049,792, Elsnau, erteilt am 20. Sept. 1977, offen gelegt. Niedrig schmelzende Wachse mit einem Schmelzpunkt von etwa 37°C bis etwa 75°C sind zur Verwendung bei den erfindungsgemäßen Wachsstiftausführungsformen bevorzugt. Erfindungsgemäße Ausführungsformen von Wachsstiften, welche flüssige Siliconöle als Basismaterial enthalten, enthalten vorzugsweise etwa 10% bis etwa 35%, weiter vorzugsweise etwa 10% bis etwa 20% (nach Gewicht) eines niedrig schmelzenden Wachses. Solche Materialien schließen Fettsäuren, Fettalkohole, Fettsäureester und Fettsäureamide mit fetten Ketten von etwa 8 bis etwa 30 Kohlenstoffatomen und Mischungen hiervon ein. Bevorzugte Materialien schließen Cetylalkohol, Palmitinsäure, Stearylalkohol, Behenamid, Saccharoseester von Talgfettsäuren, Mono- und Difettsäureester von Polyethylenglykol und Mischungen hiervon ein. Stearylalkohol, Cetylalkohol und deren Mischungen sind besonders bevorzugt. Fettsäuren, Fettalkohole und andere wachsähnliche Materialien, welche bei dieser Erfindung verwendbar sind, sind auch in den folgenden Literaturstellen offen gelegt: US-A 4,151,272, Geary et al., erteilt am 24. Apri1 1979; US-A 4,229,432, Geria, erteilt am 21. Okt. 1980 und US-A 4,280,994, Turney, erteilt am 28. Juli 1981; "The Chemistry and Technology of Waxes", A. H. Warth, 2. Aufl., nachgedruckt 1960, Reinhold Publishing Corporation, S. 391 und 421; "The Petroleum Chemicals Industry" , R. F. Goldstein und A. L. Waddeam, 3. Aufl. (1967), E & F. N. Span Ltd., S. 33-40; "The Chemistry and Manufacture of Cosmetics", M. G. DeNavarre, 2. Aufl. (1970), Van Nostrand & Company, S. 354-376; und in "Encyclopedia of Chemical Technology", Band 24, Kirk-Othmer, 3. Aufl. (1979), S. 466-481. Bevorzugte wachsähnliche Materialien zur Verwendung als Verfestigungsmittel in den vorliegenden Wachsstiften sind in US-A 4,126,679, Davy et al., erteit am 21. Nov. 1978, beschrieben. Bevorzugte Mischungen wachsähnlicher Materialien umfassen Fettalkohole, welche Kohlenstoffketten mit etwa 14 bis etwa 18 Kohlenstoffatome und Alkohole mit einer Kettenlänge von 20 Kohlenstoffen oder länger umfassen, wobei die fertige Mischung etwa 1% bis etwa 3% (nach Gewicht) längerkettige Fettalkohole enthält. Zusammensetzungen, welche diese Fettalkoholmischungen enthalten, sind in EP-A 117 070, May, veröffentlicht am 29. Aug. 1984, beschrieben.
Hierin verwendbar sind auch Biopolymere wie jene, die in der EP-A 522 624, an Dunphy et al., beschrieben sind.
Die erfndungsgemäßen Gelstift-Ausführungsformen enthalten vorzugsweise etwa 3% bis etwa 10% (nach Gewicht) eines Verfestigungsmittels. Die jeweils zu verwendende Menge Verfestigungsmittels hängt vom speziellen Verfestigungsmittel und dem verwendeten flüssigen Basismaterial und den gewünschten physikalischen Eigenschaften des Gelstifts ab. Verfestigungsmittel zur Verwendung in den erfindungsgemäßen Ausführungsformen des Gelstifts sind generell oberflächenaktive Verbindungen, welche Netzwerke bilden und damit die flüssigen Basismaterialien immobilisieren oder zu einem Gel verfestigen. Solche Verfestigungsmittel schließen ein: Seifen wie die Natrium- und Kaliumsalze höherer Fettsäuren, d. h. Säuren mit 12 bis 22 Kohlenstoffatomen; Amide höherer Fettsäuren; höhere Fettsäureamide von Alkylolaminen; Dibenzaldehydmonosorbitolacetale; Alkalimetall- und Erdalkalimetallsalze der Acetate, Propionate und Lactate; Wachse wie Candellila- und Carnaubawachs; und Mischungen hiervon. Unter den Verfestigungsmitteln, welche zur Verwendung in den Gelstift-Ausführungsformen dieser Erfindung bevorzugt sind, sind Natriumstearat, Natriumpalmitat, Aluminiumstearat, Aluminiumagnesiumhydroxystearat, und Mischungen hiervon. Gelstift-Zusammensetzungen, welche zur Verwendung hierin geeignete Verfestigungsmittel enthalten sind in der nachstehenden Patentdokumentation beschrieben: US-A 2,900,306, Slater, erteilt am 18. Aug. 1959; US-A 3,255,082, Barton, erteilt am 7. Juni 1966; US-A 4,137,306, Rubino et al., erteilt am 30. Jan. 1979; US-A 4,154,816, Roehl et al., erteilt am 15. Mai 1979; US-A 4,226,889, Yuhas, erteilt am 7. Okt. 1980; US-A 4,346,079, Roehl, erteilt am 24. Aug. 1982; US-A 4,383,988, Teng et al., erteilt am 17. Mai 1983; EP-A 107 330, Luebbe et al., veröffentlicht am 2. Mai 1984 und US-Patentanmeldung Ser. Nr. 630,790, DiPietro, angemeldet am 13. Juli 1984. Bevorzugte Verfestigungsmittel zur Verwendung in den erfindungsgemäßen Gelstift-Ausführungsformen sind in der EP-A 24 365, Sampson et al., veröffentlicht am 4. März 1981, beschrieben.
Herkömmliche Verdickungsmittel sind hierin ebenfalls als Verfestigungsmittel verwendbar. Beispiele geeigneter Verdickungsmittel schließen natürlich vorkommende polymere Materialien wie Johannisbrotbaumgummi, Natriumalginat, Nartiumcaseinat, Eialbumin, Gelatine, Agar, Carrageenan Gummi, Natriumalginat, Xanthangummi, Quittensamenextrakt, Traganthgummi, Stärke, chemisch modifizierte Stärken und dergleichen; halbsynthetische polymere Materialien wie Celluloseether (z. B. Hydroxyethylcellulose, Methylcellulose, Carboxymethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose), Polyvinylpyrrolidon, Polyvinylalkohol, Guar Gummi, Hydroxypropylguargummi, lösliche Stärke, kationische Cellulosen, kanonische Guars und dergleichen; synthetische polymere Materialien wie Carboxyvinylpolymere, Polyvinylpyrrolidon, Polyvinylalkohol-Polyacrylsäure-Polymere, Polymethacrylsäurepolymere, Polyvinylacetatpolymere, Polyvinylchloridpolymere, Polyvinylidenpolymere und dergleichen ein, sind jedoch nicht darauf beschränkt. Es können auch anorganische Verdickungsmittel wie Aluminiumsilicate, wie zum Beispiel Bentonite, oder eine Mischung aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat verwendet werden. Natürlich vorkommende Polymere oder Biopolymere und ihre Verwendung sind weiterhin in EP-A 522 624, an Dunphy et al., beschrieben. Weitere Beispiele von natürlich vorkommenden Polymeren oder Biopolymeren finden sich in den Cosmetic Bench References, S. 1.40-1.42.
Hydrophile Geliermittel wie Acrylsäure/Ethylacrylat-Copolymere und die von der B.F. Goodrich Company unter dem eingetragene Warenzeichen Carbopol^TM verkauften Harze sind hierin ebenfalls verwendbar. Diese Harze bestehen im Wesentlichen aus einem kolloidalen wasserlöslichen, mit Polyalkenylpolyether vernetztem, Acrylsäurepolymer, welches mit 0,75% bis 2,00% eines Vernetzungsmittels wie Polyallylsaccharose oder Polyallylpentaerythritol vernetzt ist. Beispiele schließen Carbopol 934, Carbopol 940, Carbopol 950, Carbopol 980, Carbopol 951 und Carbopol 981 ein. Carbopol 934 ist ein wasserlösliches Acrylsäurepolymer, welches mit etwa 1% eines Saccharosepolyallylethers mit durchschnittlich etwa 5,8 Allylgruppen pro Saccharosemolekül vernetzt ist. Zur Verwendung hierin sind ebenfalls Carbomere geeignet, welche unter den Warenzeichen Carbopo1 Ultrez 10, Carbopol EDT2020, Carbopol 1342 und Pemulen TR-1 (CTFA-Bezeichnung: Acrylates/ 10-30 Alkyl Acrylate Grosspolymer) verkauft werden. Kombinationen der vorstehenden Polymeren sind hierin ebenfalls verwendbar. Andere zur Verwendung hierin geeignete Geliermittel schließen Oleogele wie Trihydroxystearin ein.
Hydrophob modifizierte Cellulosen sind zur Verwendung hierin ebenfalls geeignet. Diese Cellulosen sind in den US-Patenten 4,228,277 und 5,104,646 im Detail beschrieben. Weitere Beispiele geeigneter Geliermittel oder Gallenbildner Emden sich in den Cosmetic Bench References, S. 1.27.
Ohne Beschränkung durch eine Theorie wird angenommen, dass das Verfestigungsmittel in Kombination mit dem Erweichungsmittel als Einschlüsse auf der Haut fungieren, indem sie kontinuierliche oder diskontinuierliche zweischichtige oder mehrschichtige Filme auf der Haut bilden. Der Ausdruck "Einschluss" bedeutet, wie hierin verwendet, etwas zu verhindern oder zu versperren, in diesem Fall, den Verlust von Feuchtigkeit (durch Verdampfung) und der Vitamin B₃-Verbindung (über Filmbindung) von der Oberfläche der Haut zu verhindern.
Farbe
Bestimmte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung, vorzugsweise Lippenstifte oder Lippenanstriche, enthalten 0% bis etwa 90%, vorzugsweise etwa 1% bis etwa 35%, weiter vorzugsweise etwa 1% bis etwa 20% und am meisten vorzugsweise etwa 5% bis etwa 15% Färbemittel, bezogen auf das Gewicht des wasserfreieren Pigments. Dies sind üblicherweise Aluminium-, Bariumoder Calciumsalze oder Pigmentlacke. Farbstoffe liegen vorzugsweise mit etwa 0,1% bis etwa 4% und Perlpigmente mit etwa 0% bis etwa 20% vor.
Pigmente werden zur guten Verteilung der Pigmente typischerweise in Erweichungsmitteln dispergien, wenn sie in die Lippenstiftzusammensetzungen inkorporiert werden und sorgen so für eine gleichmäßige Verteilung der Farbe. Eine ausgezeichnete Verteilung des Pigments kann durch Verwendung von Assoziationsstrukturen, vorzugsweise lamellare Flüssigkristalle als Mittel zur Inkorporierung der Farben/Pigmente in die erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen erzielt werden. Ein bevorzugtes Verfahren zur Inkorporierung trockener Pigmente umfasst die Schritte des:

(a) Bereiten einer Mischung im Wesentlichen bestehend aus: (1) einem polaren Lösungsmittel; und (2) einem Tensid, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus amphoteren, kationischen, anionischen und nichtionischen Tensiden mit einem Krafft-Punkt bei oder unterhalb von etwa der Umgebungstemperatur und Mischungen hiervon; und
(b) Rühren der Mischung bis sich Assoziationsstrukturen bilden;
(c) Zugeben und Mischen trockener Pigmente bis eine homogene Mischung erzielt ist;
(d) Mahlen der Mischung bis eine einheitliche Teilchengröße erzielt ist; und
(e) Zugeben und Mischen der Mischung (c) zu den restlichen Bestandteilen bis eine homogene Mischung erhalten wird.

Werden die Bestandteile der kosmetischen Zusammensetzung so verarbeitet, dass die Assoziationsstrukturen in situ gebildet werden, besteht das bevorzugte Verfahren zum Inkorporieren der trockenen Pigmente darin, sie in einem oder mehreren der flüssigen Erweichungsmittelbestandteile aufzuschlämmen.
Farblacke bestehen entweder aus einem Pigment, welches mit einem festen Verdünnungsmittel gestreckt oder reduziert ist oder aus einem organischen Pigment, welches durch Fällung eines wasserlöslichen Farbstoffs auf einer adsorbierenden Oberfläche bereitet wird, welche üblicherweise Aluminiumhydrat ist. Es ist in manchen Fällen ungewiss, ob der lösliche Farbstoff auf der Oberfläche des Aluminiumhydrats ausgefällt wird, um ein gefärbtes anorganisches Pigment zu liefern, oder ob nur eine Fällung in Gegenwart des Substrats erfolgt. Ein Farblack bildet sich auch bei der Fällung eines unlöslichen Salzes aus einem sauren oder basischen Farbstoff. Calcium- und Bariumfarblacke werden hierin ebenfalls verwendet.
Zur Verwendung bei der vorliegenden Erfindung geeignete Farblacke schließen Rot 3 Aluminium Farblack, Rot 21 Aluminium Farblack, Rot 27 Aluminium Farblack, Rot 28 Aluminium Farblack, Rot 33 Aluminium Farblack, Gelb 5 Aluminium Farblack, Gelb 6 Aluminiumfarblack, Gelb 10 Aluminium Farblack, Orange 5 Aluminium Farblack und B1au 1 Aluminium Farblack, Rot 6 Barium Farblack, Rot 7 Calcium Farblack ein.
Andere Farben und Pigmente können in Lippenstifte ebenfalls enthalten sein, wie Farbstoffe und Perlpigmente, Titanoxide, Rot 6, Rot 21, Braun, Rostbraun und Siena Farbstoffe, Kreide, Talkum, Eisenoxide und titanierte Glimmer.
Die Farbkomponente besteht vorzugsweise aus Wasser-unlöslichen teilchenförmigen Festoffen mit einem mittleren Teilchengrößendurchmesser von weniger als etwa 5 μm, weiter vorzugsweise 2 μm, am meisten vorzugsweise 1 μm.
Es wird ohne Beschränkung durch eine Theorie angenommen, dass sich solche festen teilchenförmigen Stoffe selbst in der Grenzfläche zwischen den dispergierten Tröpfchen (d. h. der diskontinuierlichen Phase) und der kontinuierlichen Phase anordnen, um als Barrieren zu dienen, indem sie das Zusammenfließen der dispergierten Tröpfchen verhindern und so die Stabilisierung verbessern. Eine ausführlichere Erklärung dieses Phänomens ist in S. E. Friberg und Kâre Larsson, Food Emulsions, S. 36-41, Marcel Dekker, Inc. (1997) beschrieben.
In Verbindung mit den erfindungsgemäßen Farben und Pigmenten können auch Dispergierungsmittel verwendet werden. Beispiele geeigneter Dispergierungsmittel schließen, ohne Beschränkung darauf, jene ein, welche in US-A 5,688,493 beschrieben sind.
Dermatologisch annehmbare kosmetische Träger
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung liegt in Verbindung mit einem kosmetisch oder dermatologisch annehmbaren kosmetischen Bindemittel oder Träger vor. Ein solcher Träger ist mit der Haut, den Nägeln, den Schleimhäuten, Geweben und dem Haar verträglich und schließt irgendwelche herkömmlich verwendeten kosmetischen oder dermatologischen Träger ein, welche diesen Anforderungen genügen. Ein solcher Träger ist auch mit der Vitamin B₃-Verbindung verträglich, d. h. der Träger sollte mit der Vitamin B₃-Verbindung nicht in Wechselwirkung treten. Geeignete Träger schließen, ohne Beschränkung darauf, Lösungen, Seifen, Körperwaschmittel, Emulsionen, Salben, Lippenstifte, Grundierungen, Wimperntuschen, Puder, Suspensionen, Cremes, Lotionen, Gels, Schäume, Masken und dergleichen ein. Diese Träger erleichtern die topische Anwendung und sorgen in manchen Fällen für zusätzliche therapeutische Wirkungen, z. B. durch Befeuchten der angegriffenen Hautpartien. Dermatologisch annehmbare kosmetische Träger können vom Fachmann leicht ausgewählt werden.
Andere Additive
Andere fakultative Bestandteile, welche in den erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen vorliegen können, schließen Aromaöle ein, welche vorstehend beschrieben wurden, fettlösliche Vitamine wie Vitamin A und E; Ester von Vitamin A (z. B. Acetat, Propionat oder Palmitat) und von Vitamin E (z. B. Acetat oder Sorbat); Sonnenschutzmittel wie Octylmethoxycinnamat und Butylmethoxydibenzoylmethan; Sonnenblocker wie Titandioxid und Zinkoxid; keimtötende Mittel wie Triclosan; entzündungshemmende Mittel wie Hydrocortison; Lipidmaterialien wie Ceramide und Liposome; und Hautpflegewirkstoffe. Die kosmetischen Zusammensetzungen können Bestandteile umfassen, wie sie üblicherweise in kosmetischen Zusammensetzungen wie Wimperntuschen, Grundierungen oder Lippenpflegemittel eingesetzt werden. Diese schließen aktive Hautpflegebestandteile wie pharmazeutisch aktive Inhaltsstoffe ein.
Den erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen können aktive Hautpflegebestandteile sowohl in wasserlöslicher als auch wasser-unlöslicher Form zugesetzt werden. Diese schließen, ohne Beschränkung darauf, Vitamin C und seine Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Ascorbylphosphat und seine Salze wie Magnesium oder Natrium), Vitamin D, Panthenol, Retinolsäure, Zinkoxid, beta-Glycerhetinsäure, Kamilleöl, Ginkobilobaextrakt, Proglutaminsäure, Salze oder Ester; Natriumhyaluronat; 2-Hydroxyoctansäure; Schwefel, Salicylsäure; Carboxymethylcystein und Mischungen hiervon ein.
Diese Additive, sowohl die fettlöslichen als auch die wasserlöslichen, liegen normalerweise in Mengen von weniger als etwa 10 Gew.-% und im Allgemeinen im Bereich von etwa 0,01% bis etwa 5%, vorzugsweise von etwa 0,01% bis etwa 3%, am meisten vorzugsweise von etwa 0,1% bis etwa 1 Gew.-% vor.
Aromaöle wie Pfefferminzöl, Orangenöl, Citrusöl, Wintergrünöl können gemeinsam mit einem Alkohol oder Glycerin verwendet werden. Aromaöle werden üblicherweise mit einem Lösungsmittel wie Ethanol gemischt, um das Aroma zu verdünnen. Die hierin verwendbaren Aromöle können sich von natürlichen Quellen ableiten oder synthetisch hergestellt werden. Aromaöle sind normalerweise Mischungen aus Ketonen, Alkoholen, Fettsäuren, Estern und Terpenen. Unter dem Ausdruck "Aromaöl" wird auf dem Fachgebiet allgemein eine Flüssigkeit verstanden, welche sich von botanischen Quellen, d. h. Blättern, Rinde oder Frucht- oder Gemüseschalen ableitet, und welche üblicherweise in Wasser unlöslich ist. Der Aromaölanteil kann von 0% bis etwa 5%, vorzugsweise von 0% bis etwa 1% reichen.
In die vorliegenden Zusammensetzungen können auch Feuchthaltemittel eingeschlossen werden. Bevorzugte Feuchthaltemittel schließen Pyrrolildoncarbonsäure, Natriumlactat oder Milchsäure, Harnstoff, Guanidin, Glycerinsäure und ihre Salze (z. B. Calciumsalz), Petrolatum, Kollagen, α-Hydroxypropylglycerylester, α-Hydroxysäuren (z. B. Ethylglykolsäure, Leucinsäure, Mandelsäure, Glykolsäure), Glucosamine und Elastinfasern, D-Panthenol, Allantoin und Hyaluronsäure und Chondroitinsulfat ein. Beispiele geeigneter Feuchthaltemittel finden sich in den Cosmetic Bench References, S. 1.30-1.32 (1996).
Eine bevorzugte fakultative Komponente ist Ethylcellulose (Ethocel). Ethylcellulose wird im Allgemeinen vorzugsweise in Mengen von etwa 5% und weiter vorzugsweise 1% verwendet.
Eine andere bevorzugte fakultative Komponente ist Siliciumdioxid. Siliciumdioxid wird im Allgemeinen vorzugsweise in Mengen von etwa 1% und etwa 5% verwendet.
Hypoallergene Zusammensetzungen können aus Flüssigkristall, Wachs, Öl und den Farben hierin hergestellt werden. Diese Zusammensetzungen sollten keine Duftstoffe, Aromaöle, Lanolin, Sonnenschutzmittel, insbesondere PABA, oder Sensibilisierungsmittel oder potentielle Sensibilisierungsmittel und Reizstoffe enthalten.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können auch in lang-anhaltende oder nicht-übertragbare kosmetische Zusammensetzungen übergeführt werden. Eine detaillierte Erörterung solcher Lippenstifte findet sich in der JP-Veröffentlichung Hei 6-199630 und der EP-Anmeldung 748 622.
Zusätzliche fakultative Materialien, welche in die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen inkorporiert werden können, finden sich in der PCT-Anmeldung WO 97/39733 an Oblong et al.
Anwendungsmethoden
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen sind in idealer Weise zur Verwendung bei der Behandlung der Haut und Lippen, insbesondere in Form eines Lippenstifts oder Lippenbalsams geeignet, um auf die Lippen eine dauerhafte oder halb-dauerhafte Färbung, ideale Weise mit einem Glanz oder Lüsterfinish, aufzubringen. Die kosmetischen Zusammensetzungen können auch zur Behandlung der Haut und/oder Lippen mit einem Hautpflegemittel zum Schutz gegen Aussetzen an schlechtes Wetter, einschließlich Wind und Regen, trockene und/oder heiße Umgebungen, Luftverunreinigungsmittel (z. B. Ozon, Rauch und dergleichen) oder Aussetzen an zu hohe Dosen Sonnenlicht verwendet werden. Die Zusammensetzungen sind auch nützlich, um für Sonnenschutz zu sorgen, Haar und Haut feucht zu halten und/oder zu konditionieren, für ein verbessertes Hautgefühl, bei der Regulierung der Hauttextur, der Reduzierung feiner Linien und Falten, der Reduzierung des öligen Glanzes auf Haar und Haut, beim Aufhellen der Haut und Reduzieren der Haut- oder Haarfarbe zu sorgen.
Die kosmetischen Zusammensetzungen können folglich auf die Haut und/oder Lippen in traditioneller Weise mit oder ohne einer herkömmlichen Haltevorrichtung oder einem Verabreichungsgerät aufgebracht werden, um darauf einen dekorativen und/oder schützenden Film bereitzustellen.
Verfahren zur Bestimmung der Löslichkeit von Vitamin B₃-Verbindungen in Erweichungsmitteln Die Löslichkeit der Vitamin B₃-Verbindung in den verschiedenen polaren und unpolaren Erweichungsmitteln der vorliegenden Erfindung kann wie folgt bestimmt werden:
I. Herstellung der Analysenproben:

1) Das Erweichungsmittel wird in ein vorher abgewogenes Gläschen eingefüllt und dann mit einer Vitamin B₃-Verbindung gesättigt;
2) Das Gläschen wird geschüttelt und dann 1 h in einem Bad von 30°C konditioniert. Es wird ein kleines Rührstäbchen verwendet, um den Inhalt des Gläschens zu rühren. Erfolgt im Gläschen keine Ausfällung, wird mehr Niacinamid zugegeben. Dies wurde wiederholt, bis eine Ausfällung eintrat. Die Probe blieb 48 h im Bad, um die Sättigung sicherzustellen;
3) Das gesättigte Erweichungsmittel wird in eine Spritze aufgezogen;
4) Auf das Ende der Spritze wird ein 0,45 μm-Filter (Gelman Acrodisc) aufgesteckt und das Erweichungsmittel durch dieses in ein getrenntes, vorher abgewogenes Gläschen für die Analyse filtriert;
5) Das Erweichungsmittel wird zur Bestimmung der darin enthaltenen Menge Niacinamid mittels HPLC analysiert

₃

Der Prozentgehalt an Vitamin B₃-Verbindung wird bestimmt, indem die mittels HPLC gemessene Vitamin B₃-Verbindung mit dem Verdünnungsfaktor multipliziert wird. Der Verdünnungsfaktor ist das Gewicht der wässrigen Phase geteilt durch das Probengewicht.
BEISPIELE
Die in den Beispielen I-XI wiedergegebenen kosmetischen Formulierungen veranschaulichen spezielle Ausführungsformen der erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen, sind jedoch nicht dazu gedacht, diese darauf zu beschränken. Diese beispielhaften Ausführungsformen der erfindungsgemäßen kosmetischen Zusammensetzungen sorgen sowohl für eine bessere Hautpenetration der Vitamin B₃-Verbindung als auch für die Verbesserung der Stabilität der kosmetischen Zusammensetzung.
Alle beispielhaften Zusammensetzungen können nach herkömmlichen Formulierungs- und Mischverfahren hergestellt werden. Solche Formulierungs- und Mischverfahren sind im Detail in "Harry's Cosmeticology", S. 119-141 und 314-354 (J. B. Wilkinson und R. J. Moore, 7. Aufl. 1982) und "Cosmetics: Science and Technology", S. 1-104 und 307-422 (M. S. Balsam und E. Sagarin, 2. Aufl. 1972) beschrieben. Die Mengen der Bestandteile sind als Gewichtsprozent aufgeführt und schließen untergeordnete Materialien wie Verdünner, Füllstoffe und so weiter aus. Die aufgeführten Formulierungen umfassen daher die aufgeführten Bestandteile und irgendwelche mit diesen Bestandteilen verbundene untergeordnete Materialien.
Beispiel I

Eine erfindungsgemäße Lippenstift-Zusammensetzung wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Rizinusöl	13,5
Isopropylpalmitat	11,6
Capryl/Caprin/Isostearin/Adipin-Triglycerid	7,0
Lanolin	7,0

Rot 21 Aluminium Farblack	7,0
Candellilawachs	6,6
Propylenglykolmyristyletheracetat	6,0
Capryl/Caprin-Trigylcerid	5,8
Glycerol	5,0
Wasser	5,0
Niacinamid	6,0
Titandioxid	4,7
Bienenwachs	4,1
Monoglyceride	3,5
Lanolinöl	2,5
Ozokeritwachs	2,5
Phospholipid (Sojabohnenlecithin)	1,0
Polybuten	0,8
Carnaubawachs	0,4

Ein mit einer Wärmequelle ausgerüsteter Edelstahlbehälter wird mit den vorstehenden Bestandteilen beschickt. Die Bestandteile werden auf etwa 85°C erwärmt und gemischt bis sie homogen sind. Die Mischung wird dann in Formen gegossen und auf Raumtemperatur abgekühlt.
Der Lippenstift wird auf die Lippen aufgetragen um Farbe, Feuchthaltung und ein verbessertes Lippengefühl zu verleihen.
Beispiel II

Eine erfindungsgemäße Lippenstift-Zusammensetzung wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Carnauba	1,50
Ozokerit	6,00
Candellila	4,00
Hydriertes Pflanzenöl	5,00
Acetyliertes Lanolin	4,00
Isopropylisostearat	11,90
Isostearinsäure	10,00
Propylparaben	0,10
Cetylricinoleat	10,00

Ascorbylpalmitat	1,00
Silica L-700	1,00
Polybuten	2,00
Petrolatum	5,50

Assoziationsstrukturphase
Saccharosemonooleat	12,00
Niacinamid	5,00
Glycerin	12,00
Pigment	9,00

Die Bestandteile der Assoziationsstrukturphase werden ohne die Pigmente gemischt, bis Assoziationsstrukturen gebildet werden. Sobald die Assoziationsstrukturen gebildet sind, werden die Pigmente zugegeben und die Mischung auf einer Dreiwalzenmühle gemischt. Die Mischung wird dann mit den anderen Bestandteilen gemischt bis die Mischung homogen ist (oder die vorstehenden Bestandteile werden alternativ zugegeben und gleichzeitig miteinander gemischt).
Diese Mischung wird auf 85°C erwärmt. Die Mischung wird anschließend unter Vakuum entlüftet und in geeignete Formen gegossen. Die Mischung wird auf Umgebungstemperatur abgekühlt und in geeignete Packungen abgepackt.
Der Lippenstift wird auf die Lippen aufgetragen um Farbe, Feuchthaltung und ein verbessertes Lippengefühl zu verleihen.
Beispiel III

Eine erfindungsgemäße Lippenstift-Zusammensetzung, welche im Wesentlichen frei von Rizinusöl ist, wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Carnauba	1,50
Ozokerit	6,00
Candellila	4,00
Hydriertes Pflanzenöl	5,00
Isopropylpalmitat	9,40
Isostearinsäure	7,50
Acetyliertes Lanolin	4,00

Propylparaben	0,10
Cetylricinoleat	10,00
Ascorbylpalmitat	1,00
Silica L-700	1,00
Polybuten	2,00
Petrolatum	5,50
Assoziationsstrukturphase
Saccharosemonooleat	12,00
Niacinamid	10,00
Glycerin	12,00
Pigment	9,00

Die Zusammensetzung wird wie bei Beispiel II hergestellt.
Beispiel N

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Carnauba	1,50
Ozokerit	5,50
Candellila	4,00
Hydriertes Pflanzenöl	8,50
Acetyliertes Lanolin	4,00
Propylparaben	0,10
Cetylricinoleat	10,00
Ascorbylpalmitat	1,00
Polybuten	2,00
Polysiloxan-Copolymer	5,97
Petrolatum	5,97
Wasserfreies Lanolin	5,97
Assoziationsstrukturphase
Lecithin	22,95
Nicotinsäure	2,50
Panthenol	5,04

Glycerin	12,00
Pigment	9,00

Die Zusammensetzung wird wie bei Beispiel II hergestellt.
Beispiel V

Ein erfindungsgemäßer schweißhemmender Gel-Stift, wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
N-Lauroyl-1-glutaminsäure-di-n-butylamid	4
12-Hydroxystearinsäure	2
Propylenglykol	0,1
Tocopherolnicotinat	2
Leichtes Mineralöl	23
Düsopropylsebacat	43
Aluminium Zirkonium	25
Talkum	3

Die Gelierungsmittel und die flüssigen Grundmaterialien werden in einem mit einer Wärmequelle ausgerüsteten Behälter vereinigt. Man erwärme die Mischung unter Rühren auf zwischen etwa 80°C und etwa 130°C bis die Mischung eine homogene, geschmolzene Lösung bildet. Die homogene, geschmolzene Lösung lässt man vorzugsweise auf die Mischtemperatur abkühlen; typischerweise zwischen etwa 65°C und 120°C. (Die Mischung kann alternativ einfach auf die Mischtemperatur erwärmt werden, bis die Mischung eine homogene, geschmolzene Lösung bildet. Diese Alternative dauert jedoch länger als das Erwärmen auf hohe Temperaturen und das anschließende Kühlen). Man setze der homogenen, geschmolzenen Lösung im obigen Behälter unter Rühren das Tocopherolnicotinat, Propylenglykol, den schweißhemmenden Wirkstoff und anderen Bestandteile wie Duftstoffe und Farben zu. Man lasse die Mischung abkühlen, bis sie einzudicken beginnt und gieße die Mischung in Behälter und lasse sie auf Umgebungstemperatur abkühlen (obwohl nicht bevorzugt, kann das schweißhemmende Mittel zusammen mit den Gelierungsmitteln und dem flüssigen Grundmaterial im ersten Schritt zugegeben werden).
Eine schweißhemmende Zusammensetzung vorstehenden Inhalts wird auf den Bereich unter dem Arm eines Menschen aufgetragen und vermindert die Schweißbildung im aufgebrachten Bereich und verbessert den Geruch in diesem Bereich.
Beispiel VI

Ein erfindungsgemäßer fester schweißhemmender Stift, wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Stearylalkohol	10,0
Niacinamid	5
Butylenglykol	0,2
Hydrtertes Rizinusöl – Fp 86°C	4,0
Alumiuniumchlorhydroxid	40,0
Isopar "V"	45,0
Duftstoff	1,0
	100,0

Man erwärme die flüssigen Isoparaffirie, die nicht-wasserlöslichen Emulgierungsmittel, das Tensid und die nicht-wasserlöslichen Wachse auf eine Temperatur, welche ausreicht, eine Lösung dieser Materialen zu bilden und gebe anschließend die aktiven astringierenden schweißhemmenden Salze und Niacinamid unter gelindem Rühren zu. Im Anschluss an die Zugabe der Salze können wahlweise andere Bestandteile wie Talkum zugegeben und gemischt werden bis eine homogene Suspension gebildet ist. die Suspension wird auf eine Temperatur oberhalb der Verfestigungstemperatur abgekühlt und dann in geeignete Behälter gegossen.
Eine schweißhemmende Zusammensetzung vorstehenden Inhalts wird auf den Bereich unter dem Arm eines Menschen aufgetragen und vermindert die Schweißbildung im aufgebrachten Bereich und verbessert den Geruch in diesem Bereich.
Beispiel VII
Ein erfindungsgemäßer fester schweißhemmender Stift, wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil Anteil (Gew.-%)

Stearinsäure 10,0

Hydriertes Rizinusöl – Fp 86°C 4,0

Zirkoniumchlorhydroxid 25,0

Talkum 10,0

Isopar "M" 45,0

Propylenglykol 0,5

Niacinamid 2,0

Diisopropyladipat 5,0

Duftstoff 1,0

100,0
Die Zusammensetzung wird wie bei Beispiel VI hergestellt.
Beispiel VIII

Eine erfindungsgemäße schweißhemmende Creme, wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Cyclomethicone (D5)	43,5
Dimethicone (350 cps)	4,0
Cab-O-Sil HS-5	4,0
Microthene FN510	6,0
Niacinamid	0,5
Tocopherolnicotinat	0,5
Glycerin	0,1
Natrosol	2,0
Iso-Eisosan	13,0
Reach AuZ	26,7
Duftstoff	0,8

Ein Mischbehälter aus Edelstahl wird mit Cyclomethicone, Dimethyicone, iso-Eicosan und Parfüm beschickt, anschließend mit Microthene und Natrosol, und schließlich mit allen restlichen Bestandteilen. Die Zusammensetzung wird nach Zugabe aller teilchenförmigen Materialien gründlich gemischt. Die Zusammensetzung wird anschließend mithilfe eines Black & Decker Die Grinders (Modell 4420, Typ 4) mit einem Cowles-Dispergierschaufeldurchmesser von 6,35 cm mit ungefähr 6.000 Upm ungefähr 5 min gemahlen. Der Penetrationswiderstandswert der gemahlenen Zusammensetzung betrug ungefähr 300 g bei 25°C und 50% relativer Feuchte.
Eine schweißhemmende Cremeformulierung vorstehenden Inhalts wird auf den Bereich unter dem Arm eines Menschen aufgetragen und vermindert die Schweißbildung im aufgebrachten Bereich und verbessert den Geruch in diesem Bereich.
Beispiel IX

Eine erfindungsgemäße wasserbeständige Wimperntusche wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Petroleumdestillat (IBP 345)	51,570
Glycerolester von Tallölharz	10,000
Bentone 38 CG oder dieses Typs	5,890 (Gallertbildner)
Farbe (schwarz 34-3068 oder dieses Typs)	5,000
Alkyliertes PVP (Typ 220)	5,000
Trihydroxystearin (Typ R)	5,000 (Gallertbildner)
Magnesiumcarbonat 309	5,000 (Füllstoff)
Kaolin	2,000
Carnaubawachs, NF	2,000
Propylencarbonat	1,940
Polyethylen AC-617A	1,000
Propylenglykol	1,000
Niacinamid	2,000
Phenoxyethanol	0,800
Farbe (Gelb 34-3170 oder dieses Typs)	1,600
Propylparaben, NF	0,100
Tenor BHA	0,100
	Gesamt: 100,000

Ein mit einer Wärmequelle ausgerüsteter Mischbehälter aus Edelstahl wird, abgesehen von den Farbstoffen, Niacinamid und den Gallenbildnern/Füllstoffen, mit den vorstehenden Bestandteilen beschickt. Die Bestandteile werden auf eine Temperatur von etwa 90°C erwärmt und mit einem Propellerrührer gemischt.
Sobald die Temperatur etwa 90°C erreicht, werden die Inhaltstoffe mit einem Dispergierwerkzeug bei 3500 Upm gemischt. Anschließend werden die Pigmente unter Mischen mit dem Dispergiergerät langsam zugegeben. Ähnlich werden Niacinamid und die Gallenbildner/Füllstoffe unter Mischen zugegeben. Das Mischen mit dem Dispergiergerät wird fortgesetzt, bis die Mischung homogen ist.
Die Mischung wir dann unter Mischen mit dem Dispergiergerät bei 3500 Upm zwangsgekühlt. Bei etwa 40°C wird das Mischen abgebrochen und die Mischung in einen geeigneten Lagerbehälter überführt.
Die Wimperntuschzusammensetzung wird auf die Lieder und/oder Augenbrauen aufgebracht, um für eine Erweichung, Feuchthaltung und Konditionierung zu sorgen.
Beispiel X

Eine erfindungsgemäße Wimperntusche wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Petroleumdestillat (IBP 345)	49,570
Glycerolester von Tallölharz	10,000
Bentone 38 CG oder dieses Typs	5,890 (Gallenbildner)
Magnesiumcarbonat 309	5,000 (Füllstoff
Alkyliertes PVP (Typ 220)	5,000
Trihydroxystearin (Typ R)	5,000 (Gallenbildner)
Talkum 2755	4,790 (Füllstoff)
Kaolin	2,000 (Füllstoff)
Carnaubawachs, NF	2,000
Propylencarbonat	1,940
Propylenglykol	1,000
Tocopherolnicotinat	4,000
Polyethylen AC-617A	1,000
Phenoxyethanol	0,800
Propylparaben, NF	0,100
Tenox BHA	0,100
Farbe (Blau 3403516 oder dieses Typs)	1,810
	Gesamt: 100,000

Die Zusammensetzung wird wie bei Beispiel IX hergestellt.
Beispiel XI

Eine erfindungsgemäße Wimperntusche wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Petroleumdestillat (IBP 345)	51,670
Glycerolester von Tallölharz	13,000
Bentone 38 CG oder dieses Typs	5,890 (Gallenbildner)
Magnesiumcarbonat 309	5,000 (Füllstoff
Trihydroxystearin (Typ R)	5,000 (Gallenbildner)
Carnaubawachs, NF	2,000
Kaolin 2747	2,000 (Füllstoff)
Propylencarbonat	1,940
Glycerin	1,000
Niacinamid	5,000
Polyethylen AC-617A	1,000
Phenoxyethanol	0,800
Farbe	5,500
Tenox BHA	0,100
Propylparaben, NF	0,100
	Gesamt: 100,000

Die Zusammensetzung wird wie bei Beispiel IX hergestellt.
Beispiel XII

Ein erfindungsgemäßer Lippenstift wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Polybuten	4,536
Lanolinöl	18,342
Octooxyglycerylbehenat	18,342
Stearylheptanoat	8,856
Jojobaöl	8,856
Rizinusöl	20,78
Butyliertes Hydroxytoluol	0,054
Butyliertes Hydroxyanisol	0,054

Mikrokristallines Wachs	6,84
Polyethylen 500	6,84
Assoziationsstrukturphase:
Lecithin	0,475
Glycerin	1
Niacinamid	4,5
Cholesterin	0,475
Diacetylphosphat	0,05

Ein geeigneter, mit einer Wärmequelle ausgerüstete Behälter wird mit Rizinusöl, Polybuten, Lanolinöl, Octooxyglycerylbehenat, Stearylheptanoat, Jojobaöl, butylierten Hydroxytoluol, butylierten Hydroxyanisol, mikrokristallinen Wachs, Polyethylen 500 beschickt und auf eine Temperatur von etwa 100-110°C erwärmt, um eine Schmelze zu bilden. Die Schmelze wird gemischt, bis sie homogen ist. Niacinamid, Lecithin, Glycerin, Cholesterin und Dicetylphosphat werden getrennt gemischt, um Assoziationsstrukturen zu bilden. Das Assoziationsstrukturgemisch wird dann der Rizinusöl enthaltenden Mischung zugesetzt und gemischt, bis diese einheitlich ist. Die Mischung wird unter Vakuum entlüftet und in geeignete Formen gegossen. Die Mischung wird auf Umgebungstemperatur abgekühlt und in geeignete Packungen abgepackt.
Der Lippenstift wird auf die Lippen aufgebracht um Farbe, Feuchthaltung und ein verbessertes Lippengefühl zu verleihen.
Beispiel XIII

Aus den folgenden Bestandteilen wird unter Verwendung herkömmlicher Mischund Formulierungsverfahren, wie den nachstehend beschriebenen, eine zur Verwendung als Make-up-Grundlage geeignete topische Wasser-in-Öl-Zusammensetzung hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Teil A
Cyclomethicone	15,15
Cetyloctanoat	2,00
Dimethicone-Copolyol (DC5225C)	20,0
Teil B
Talkum	3,38

Pigment	10,51
Spheron L-1500	0,50
Teil C
Synthetisches Wachs Durachem PT-0602	1,00
Arachidylbehenat	0,50
Teil D
Cyclomethicone	1,00
Trihydroxystearin	0,30
Teil E
Laureth-7	0,50
Propylparaben	0,25
Teil G
Wasser	17,44
Methylparaben	0,12
Propylenglykol	2,00
Niacinamid	20,00
Glycerin	3,00
Natriumchlorid	2,00
Natriumdehydroacetat	0,30
Duftstoff	0,05

Man vereinige die Bestandteile der Teile A und B in einem geeigneten Behälter. Man mische die Bestandteile unter Verwendung eines mit einer w/a 1"-Tubusanordnung und einer Quadratlochplatte ausgerüsteten Silverson L4RT Mischer 30 min bei 9000 Upm (Der Behälter kann zur Vermeidung irgendwelcher flüchtiger oder anderer Materialien abgedeckt werden). Man erwärme die resultierend Mischung auf 85-90°C. Man gebe die Bestandteile C zu, mische unter Verwendung eines mit einem w/a 2"-Kopf und einem Desintegrationssieb ausgerüsteten Silverson L4RT Mischer 5 min bei 2100 Upm. Der Behälter sollte zur Minimierung der Verdampfung von Cyclomethicone und anderen flüchtigen oder nichtflüchtigen Materialien abgedeckt werden.
Man vereinige die Bestandteile des Teils D und mische bis sich eine einheitliche Aufschlämmung gebildet hat. Getrennt davon vereinige man die Bestandteile E und mische bis sich eine einheitliche Aufschlämmung gebildet hat. Man füge die resultierenden Aufschlämmungen der Mischung aus A, B und C (welche sich bei 45-55°C befindet) zu und mische unter Verwendung eines mit einem w/a 2"-Kopf und einem Desintegrationssieb ausgerüsteten Silverson L4RT Mischer 5 min bei 2100 Upm. Man kühle die resultierende Mischung auf 30°C ab und gebe dann die Duftstoffkomponente zu. Man mische unter Verwendung eines mit einem w/a 2"-Kopf und einem Desintegrationssieb ausgerüsteten Silverson L4RT Mischer 5 min bei 2100 Upm.
Man vereinige die Bestandteile des Teil G in einem geeigneten Behälter und mische sie. Man gibt die resultierende Lösung der Mischung aus A-E zu. Man emulgiere die resultierende Mischung unter Verwendung eines mit einem w/ a 2"-Kopf und einem Desintegrationssieb ausgerüsteten Silverson L4RT Mischer 5 min bei 2100-5100 Upm (Die Drehzahl nimmt mit dicker werdender Mischung zu), setze das Mischen 5 min fort nachdem die gesamte Mischung G zugesetzt ist.
Man bringe die Zusammensetzung vier Wochen lang einmal pro Tag auf das Gesicht einer Person in einer Menge von 1-2 mg Zusammensetzung /cm² Haut auf, um eine Abnahme beim Gesichtsöl, eine Abnahme beim Öldurchbruch, eine längere Haltbarkeit der Grundierung und eine gleichmäßigere Bedeckung mit fortschreitender Zeitdauer zu beobachten.
Andere zur Verwendung als Grundierung geeignete topische Zusammensetzungen werden auf die vorstehend beschriebene Weise unter Verwendung von Pyridoxin, Panthenol oder Pantothensäure an Stelle von Niacinamid hergestellt und wie vorstehend beschrieben auf das Gesicht aufgebracht.
Die Formulierung wird angewendet, um sowohl die feinen Linien und die Textur der Haut als auch den öligen Glanz zu vermindern.
Beispiel XIV

Ein erfindungsgemäßer Lippenstift wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Octylpalmitat	11,24

Isopropylpalmitat	4,80
Bentone 38	1,00
Propylencarbonat	0,33
Cetylricinoleat	1,00
Düsopropyldimerat	6,12
Lanolinöl	11,60
Ozokerit	6,75
Candellila	5,25
Be Square 175	2,00
Granuliertes Lecithin	2,00
PG-3-diisostearat	0,83
Vitamin E-Acetat	0,05
Propylparaben	0,15
Methylparaben	0,15
Benzoesäure	0,10
Glycerin	6,00
Mica cf	7,00
Niacinamide	5,00
Pigment (35%) aufgeschlämmt in Düsopropyldimerat	25,31
Färbemittel	2,92

Ein geeigneter, mit einer Wärmequelle ausgerüsteter Behälter wird mit Cetylricinoleat, Düsopropyldimerat, Lanolinöl, Ozokerit, Candellila, Be Square 175, granuliertem hecithin, PG-3-düsostearat, Vitamin E-Acetat, Propylparaben, Methylparaben, Benzoesäure, Glycerin, Mica cf, Niacinamid beschickt und auf eine Temperatur von etwa 80-90°C erwärmt, um eine Schmelze zu bilden. Die Schmelze wird gemischt, bis sie homogen ist.
In einem getrennten Behälter werden Octylpalmitat, Isopropylpalmitat, Bentone 38 und Propylencarbonat gemischt, um ein Gel zu bilden. Das Gel, die Pigmentaufschlämmung und die Färbemittel werden zur Niacinamid-Schmelze zugegeben und gemischt, bis sie homogen ist. Die Mischung wird unter Vakuum entlüftet und in geeignete Formen gegossen. Die Mischung wird auf Umgebungstemperatur abgekühlt und in geeignete Packungen abgepackt.
Der Lippenstift wird auf die Lippen aufgetragen um Farbe, Feuchthaltung und ein verbessertes Lippengefühl zu verleihen.
Beispiel XV

Ein erfindungsgemäßer Lippenstift wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Isopropylisostearat	12,58
Octylpalmitat	8,55
Isopropylpalmitat	5,27
Ozokeritwachs	5,00
Candellilawachs	3,00
Paraffinwachs	3,00
Carnaubawachs	2,00
Cetylalkohol	2,00
Cetyllactat	2,00
Ascorbylpalmitat	0,50
Propylparaben	0,10
Vitamin E-Acetat	0,05
Octylmethoxycinnamat	7,25
Mikronisiertes TiO₂ in Rizinusöl (25% Aufschlämmung)	8,00
Niacinamid	5,00
Glycerin	0,10
Mica SVA	10,00
Pigment (35%), aufgeschlämmt in Diisopropyldimerat	25,60

Das mikronisierte TiOa wird mithilfe einer Kugelmühle auf die gewünschte Teilchengröße gemahlen. Ähnlich werden die Pigmente in Düsopropyldimerat mithilfe einer Kugelmühle auf die gewünschte Teilchengröße gemahlen. Als Nächstes werden das TiOa und die Pigmente mit den restlichen Bestandteilen in einem mit einer Wärmequelle ausgerüsteten Behälter kombiniert. Die Mischung wird auf eine Temperatur von etwa 85-90°C erwärmt, um eine Schmelze zu bilden. Die Schmelze wird gemischt bis sie homogen ist. Die Mischung wird unter Vakuum entlüftet und in geeignete Formen gegossen. Die Mischung wird auf Umgebungstemperatur abgekühlt und in geeignete Packungen abgepackt.
Der Lippenstift wird auf die Lippen aufgetragen um Farbe, Feuchthaltung und ein verbessertes Lippengefühl zu verleihen.
Beispiel XVI

Ein erfindungsgemäßer Lippenstift wird wie folgt hergestellt:

Bestandteil	Anteil (Gew.-%)
Isopropylisostearat	12,58
Octylpalmitat	8,55
Isopropylpalmitat	5,27
Ozokerit Wachs	5,00
Candellila Wachs	3,00
Paraffinwachs	3,00
Carnauba Wachs	2,00
Cetylalkohol	2,00
Cetyllactat	2,00
Ascorbylpalmitat	0,50
Propylparaben	0,10
Vitamin E-Acetat	0,05
Octylmethoxycinnamat	7,25
Mikronisiertes TiOa in Rizinusöl (25% Aufschlämmung)	8,00
Niacinamid	5,00
Glycerin	0,10
Mica SVA	10,00
Pigment (35%), aufgeschlämmt in Diisopropyldimerat	25,60
Lecithin	0,05

Das mikrovisierte TiO₂ wird mithilfe einer Kugelmühle auf die gewünschte Teilchengröfle gemahlen. Ähnlich werden die Pigmente in Düsopropyldimerat mithilfe einer Kugelmühle auf die gewünschte Teilchengröße gemahlen. Als Nächstes werden das TiOa und die Pigmente mit den restlichen Bestandteilen, außer Lecithin, in einem mit einer Wärmequelle ausgerüsteten Behälter kombiniert. Die Mischung wird auf eine Temperatur von etwa 85-90°C erwärmt, um eine Schmelze zu bilden. Die Schmelze wird gemischt bis sie homogen ist. Anschließend wird das Lecithin zugegeben und gemischt bis die Schmelze homogen ist. Die Mischung wird unter Vakuum entlüftet und in geeignete Formen gegossen. Die Mischung wird auf Umgebungstemperatur abgekühlt und in geeignete Packungen abgepackt.
Der Lippenstift wird auf die Lippen aufgetragen um Farbe, Feuchthaltung und ein verbessertes Lippengefühl zu verleihen.
Beispiel XVII
Die folgenden Schritte beschreiben die Herstellung einer lang-anhaltenden kosmetischen Emulsionszusammensetzung.

A. Ein Gemisch (Teil A) wird durch Kombinieren der folgenden Bestandteile in einem geeigneten Behälter hergestellt:

Bestandteil Gew.-%

MQ-Harz 43,7

PM99A 56,3

Das Gemisch wird unter Verwendung herkömmlicher Mischtechniken gemischt bis das MQ-Harz gelöst ist. Verarbeitung:
B. Ein Gemisch (Teil B) wird durch kombinieren der folgenden Bestandteile in einem geeigneten Behälter hergestellt:

Bestandteil Gew.-%

SE30 Silicon Gummi 50,0

PM99A 50,0

Das Gemisch wird unter Verwendung herkömmlicher Mischtechniken gemischt bis der SE30 Silicon Gummi gelöst ist.
C. Eine kosmetische Emulsionszusammensetzung, welche Teil A und Teil B enthält, wird durch Kombinieren der folgenden Bestandteile hergestellt:
D.

Bestandteil Gew. (g)

Teil A 38,67

Teil B 20,78

Pigmente 10,00

PM99A 1,41

Propylparaben 0,20

Bentone ISD 15,00

Wasser 6,00

Niacinamid 7,00

Laponite XLS 0,94

In einem geeigneten Behälter wird das Gemisch von Teil A zusammen mit den Pigmenten und PM99A kombiniert und unter Verwendung eines Ultra Turrax T25 Homogenisators bei etwa 8000 Upm etwa 10 min gemischt oder bis die kosmetische Mischung einheitlich ist (wobei man dafür Sorge trägt, dass sich das PM99A nicht entzündet). Bentone ISD wird der Mischung unter Mischen bei etwa 8000 Upm zugegeben und gemischt, bis diese einheitlich ist. Laponite XLS, Wasser und Niacinamid werden in einem getrennten Behälter gemischt und dann der kosmetischen Mischung unter Mischen mit einem Ross Homogenisator bei etwa 3500 Upm bis diese einheitlich ist. Das Gemisch von Teil B wird der kosmetischen Mischung zugesetzt und anfänglich unter Verwendung eines IKA-Mischers mit hoher Scherkraft, vorzugsweise mit 1600 Upm, gemischt, um die Verteilung zu erleichtern. Sobald eine ausreichende Verteilung erreicht ist, wird die Rührgeschwindigkeit auf etwa 1000 Upm reduziert und die kosmetische Mischung rühren lassen bis sie einheitlich ist. Die kosmetische Mischung wird dann in einen geeigneten Behälter eingefüllt und zur Lagerung, vorzugsweise bei Raumtemperatur, dicht verschlossen.
Die kosmetische Emulsionszusammensetzung wird aufgetragen, um der Haut Farbe zu verleihen, die Hauttextur und das Hautgefühl zu verbessern.

Claims

Kosmetische Zusammensetzung, umfassend a) 0,01 bis 50 Gew.-% einer Vitamin B₃-Verbindung; b) 0 bis 90 Gew.-% einer Erweichungsmittelkomponente, umfassend 0 bis 100 Gew.-% eines bei Umgebungstemperatur flüssigen Öls; c) 0,01 bis 80 Gew.-% eines polaren Lösungsmittels; d) 0 bis 30 Gew.-% eines Tensids; e) 0 bis 90 Gew.-% eines Verfestigungsmittels, und f) 0 bis 90 Gew.-%, auf wasserfreier Basis, eines Färbemittels, wobei die Vitamin B₃-Verbindung der Zusammensetzung in der Weise zugesetzt wird, dass die Konzentration der Vitamin B₃-Verbindung die Sättigungslöslichkeit der Vitamin B₃-Verbindung in der Zusammensetzung überschreitet.
Kosmetische Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Konzentration der Vitamin B₃-Verbindung um mindestens 150% größer ist als die Sättigungslöslichkeit der Vitamin B₃-Verbindung in der Zusammensetzung bei Umgebungstemperatur.
Kosmetische Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, wobei die Vitamin B₃-Verbindung Niacinamid ist.
Kosmetische Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Vitamin B₃-Verbindung im Wesentlichen unkomplexiert ist.
Kosmetische Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das polare Lösungsmittel aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus Wasser, Glycerin, Propylenglykol, Butylenglykol, Hexylenglykol, Alkohol, Panthenol und Mischungen hiervon.
Kosmetische Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das Öl 5% bis 90% Erweichungsmittelkomponente umfasst.
Kosmetische Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei das Öl so gewählt ist, dass mindestens 99% der verwendeten Öltypen Löslichkeitsparameter besitzen, welche um nicht mehr als 0,1 bis 0,8 differieren.
Kosmetische Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei die kosmetische Zusammensetzung 2% bis 7% Candellilawachs, 2% bis 8% Ozokeritwachs, 2% bis 5% Paraffinwachs und 1% bis 4% mikrokristallines Wachs umfasst.
Kosmetische Zusammensetzung nach mindestens einem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Erweichungsmittelkomponente ein polares Erweichungsmittel ist, wobei die Löslichkeit (bei 30°C) der Vitamin B₃-Verbindung in dem polaren Erweichungsmittel größer als 1,5% ist.
Kosmetische Zusammensetzung, umfassend a) 0,01 bis 50 Gew.-% einer Vitamin B₃-Verbindung; b) 0 bis 90 Gew.-% einer Erweichungsmittelkomponente, umfassend 0 bis 100 Gew.-% eines bei Umgebungstemperatur flüssigen Öls; c) 0,01 bis 40 Gew.-% eines polaren Lösungsmittels, wobei die Löslichkeit der Vitamin B₃-Verbindung in dem polaren Erweichungsmittel größer als mindestens 1,5% ist; d) 0 bis 90 Gew.-% eines Verfestigungsmittels, und e) 0 bis 90 Gew.-%, auf wasserfreier Basis, eines Färbemittels, wobei die Vitamin B₃-Verbindung der Zusammensetzung in der Weise zugesetzt wird, dass die Konzentration der Vitamin B₃-Verbindung die Sättigungslöslichkeit der Vitamin B₃-Verbindung in der Zusammensetzung überschreitet.