KR100454449B1 - 비타민 ｂ3 를 함유하는 화장용 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은, 하기 성분을 함유하며, 비타민 B₃화합물이 극성 용매 중 비타민 B₃화합물의 포화 용해도를 초과하는 농도로 조성물에 첨가되는 것을 특징으로 하는 화장용 조성물에 관한 것이다:

a) 약 0.01 중량% 내지 약 50 중량%의 비타민 B₃화합물 ;

b) 상온에서 0 중량% 내지 약 100 중량%의 액상 오일을 함유하는 약 0 중량% 내지 약 90 중량%의 연화제 성분 ;

c) 약 0.01 중량% 내지 약 40 중량%의 극성 용매;

d) 약 0 중량% 내지 약 90 중량%의 고화제; 및

e) 무수 기준으로 약 0 % 내지 약 90 %의 색소.

Description

비타민 Ｂ3 를 함유하는 화장용 조성물 {COSMETIC COMPOSITIONS CONTAINING VITAMIN B3}

비타민 B₃로도 알려진 니아신은 니코틴산의 일반명이다. 니아신의 생리학적 활성 형태는 니아신아미드이며, 이는 또한 비타민 B₃화합물군의 하나이다. 니아신 및 니아신아미드 (니코틴산 아미드)는 체내에서 두 가지 조효소의 성분으로서 작용한다: 니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드 (NAD) 및 니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드 포스페이트 (NADP). 최근까지, 상기 비타민 B₃화합물은 전적으로 니아신 결핍증 및 펠레그라병을 치료하기 위해 사용되었다.

그러나, 오늘날 비타민 B₃화합물이 스킨 케어 활성물질 분야에서도 용도가 있음이 밝혀졌다. 영국 특허 1,370,236 은 0.5 % 내지 10 % 니아신을 함유하는 피부 미백용 조성물을 기재하고 있다. 유사하게, 미국 특허 4,096,240 은 0.1 % 내지 10 % 니아신아미드의 피부 미백용 용도를 개시하고 있다. 비타민 B₃화합물들은또한 인간 피부 텍스쳐의 조절에도 유용함이 발견되고 있다. Oblong 등의 PCT 출원 WO 97/39733 을 참조한다.

그러나, 국소적으로 피부에 적용될 경우, 적용된 비타민 B₃화합물의 약 2 내지 4 % 만이 실제로 피부로 투과한다. 이에 따라, 비타민 B₃화합물의 피부 투과가 개선된, 비타민 B₃화합물 함유 화장용 조성물이 필요하다. 본 발명인들은 극성 용매 중 비타민 B₃화합물의 포화 용해도를 초과하도록 비타민 B₃화합물을 극성 용매에 혼입한 화장용 조성물이 비타민 B₃화합물의 전체적 피부 투과를 개선시킨다는 것을 발견하였다.

따라서, 본 발명의 관점은 피부로 투과하는 비타민 B₃화합물의 국소 적용량을 증가시키는 화장용 조성물을 제공하는 것이다.

본 발명의 또다른 관점은 극성 용매 및 용해되지 않은 결정으로서의 비타민 B₃화합물을 함유하는 화장용 조성물을 제공하는 것이다.

본 발명의 추가적 관점은 극성 용매 및 용해되지 않은 결정으로서의 비타민 B₃화합물을 함유하는 립스틱 조성물을 제공하는 것이다.

상기 및 다른 관점은 하기의 발명의 상세한 설명에서 명백해질 것이다.

발명의 개요

본 발명은 하기의 성분:

a.) 약 0.01 중량% 내지 약 50 중량%의 비타민 B₃화합물;

b.) 상온에서 0 중량% 내지 약 100 중량%의 액상 오일을 함유하는 약 0 중량% 내지 약 90 중량%의 연화제 성분;

c.) 약 0.01 중량% 내지 약 80 중량%의 극성 용매;

d.) 약 0 중량% 내지 약 30 중량%의 계면활성제;

e.) 약 0 중량% 내지 약 90 중량%의 고화제; 및

f.) 약 0 중량% 내지 약 90 중량%의 색소,

를 함유하는 화장용 조성물에 관한 것으로서, 비타민 B₃화합물의 농도가 조성물에서의 비타민 B₃화합물의 포화 용해도를 초과하도록 조성물에 비타민 B₃화합물이 첨가되는 조성물에 관한 것이다

모든 백분율, 부 및 비는 달리 명시되지 않는 한, 본 발명의 화장용 조성물의 총 중량을 기준으로 한다. 기재된 성분들에 속하는 상기 모든 중량은 활성 수준을 기준으로 하며, 따라서 달리 명시되지 않는 한, 상업용 물질에 포함될 수 있는 담체 또는 부산물을 포함하지 않는다.

본 발명은 부분적으로 용해된 결정형 비타민 B₃화합물을 함유하는 화장품에 관한 것이다.

본원에서 사용되는 "함유하는" 이라는 용어는, 조성물과 호환적이고 바람직하게는 본 발명의 조성물을 실질적으로 붕괴시키지 않는 다른 성분을 조성물이 포함할 수 있음을 의미한다. 상기 용어는 "-로 구성된" 및 "본질적으로 -로 구성된" 이라는 용어를 포함한다.

본원에서 사용되는 "화장품" 이라는 용어에는 색조화장품 (make-up), 파운데이션 및 스킨 케어 제품이 포함된다. "색조화장품" 이라는 용어는 파운데이션, 마스카라와 같은 블랙 및 브라운, 콘실러 (concealer), 아이리너, 눈썹 칼라, 아이섀도우, 블러셔, 립 칼라 등을 포함하는, 얼굴에 색상을 부여하는 제품을 말한다. 스킨케어 제품은 피부를 트리트먼트 또는 케어하거나 또는 보습, 개선 또는 세정하기 위해 사용되는 것들이다. "스킨케어 제품" 이라는 문구가 뜻하는 제품에는 접착제, 붕대, 치약, 무수 폐쇄 보습제, 제한제 (antiperspirant), 탈취제, 분말 세제, 섬유 유연제 타월, 폐쇄 약물전달 패치, 손발톱 광택제, 파우더, 티슈, 와이프, 고체 에멀젼 콤팩트, 무수 헤어 콘디셔너 등이 포함되나 이에 제한되지는 않는다. "파운데이션" 이라는 용어는 피부의 전체적인 색상을 고르게 하기 위해 화장품 회사에서 제조하거나 재도입한 액상, 크림, 무스, 팬케이크, 콤팩트, 콘실러 등의 제품을 말한다. 파운데이션은 보습성 및/또는 지성인 피부에서 잘 작용하도록 제조된다.

필수 성분들

비타민 B ₃ 성분

본 발명의 조성물은 안전 유효량의 천연 또는 합성 비타민 B₃화합물을 함유한다. 본 발명의 조성물은 바람직하게는 0.01 중량% 초과 내지 약 50 중량%, 더 바람직하게는 약 0.1 중량% 내지 약 30 중량%, 보다 더 바람직하게는 약 0.5 중량%내지 약 20 중량%, 가장 바람직하게는 약 1 중량% 내지 약 10 중량% 의 비타민 B₃화합물을 함유한다.

본원에 사용된 "비타민 B₃화합물"은 하기 화학식을 갖는 화합물을 뜻한다:

[식 중, R 은 -CONH₂(즉, 니아신아미드), -COOH (즉, 니코틴산) 또는 -CH₂OH (즉, 니코티닐 알코올), 이들의 유도체 및 상기물의 염이다].

상기 비타민 B₃화합물의 전형적인 유도체에는 니코틴산 에스테르, 예컨대 니코틴산의 비혈관확장성 에스테르, 니코티닐 아미노산 및 카르복실산의 니코티닐 알코올 에스테르, 니코틴산 N-산화물 및 니아신아미드 N-산화물이 포함된다.

적합한 니코틴산 에스테르에는, 탄소수 1 내지 22, 바람직하게는 탄소수 1 내지 16, 보다 바람직하게는 탄소수 1 내지 6인 알코올의 니코틴산 에스테르가 포함된다. 상기 알코올은 적합하게는 직쇄 또는 분지쇄, 환형 또는 비환형, 포화 또는 불포화 (방향족 포함), 및 치환 또는 비치환 형태이다. 에스테르는 바람직하게는 비발적성이다. 본원에 사용되는 '비발적성' 이란, 에스테르가 본 조성물의 형태로 피부에 적용된 후 가시적인 홍조 반응을 흔히 일으키지 않음을 뜻한다 (상기 화합물이 육안으로 보이지 않는 혈관확장을 일으킬 수 있더라도, 일반적인 집단의 대다수는 가시적인 홍조 반응을 겪지 않는다). 이와는 달리, 고용량에서 발적성인니코틴산 물질을 저용량으로 사용하여 홍반 효과를 감소시킬 수 있다. 비발적성 니코틴산 에스테르에는 토코페롤 니코티네이트 및 이노시톨 헥사니코티네이트가 포함되며; 토코페롤 니코티네이트가 바람직하다.

비타민 B₃화합물의 기타 유도체에는 하나 이상의 아미드기 수소의 치환으로 생성된 니아신아미드의 유도체가 있다. 본원에서 유용한 니아신아미드 유도체의 비제한적인 예에는, 예를 들어 활성화된 니코틴산 화합물 (예, 니코틴산 아지드 또는 니코티닐 클로리드)과 아미노산의 반응에서 유도된 니코티닐 아미노산, 및 유기 카르복실산 (예, 탄소수 1 내지 18)의 니코티닐 알코올 에스테르가 포함된다. 상기 유도체의 구체적인 예에는 하기 화학 구조를 갖는 니코틴요산 및 니코티닐 히드록삼산이 포함된다:

니코틴요산:

니코티닐 히드록삼산:

니코티닐 알코올 에스테르의 예에는 카르복실산 살리실산, 아세트산, 글리콜산, 팔미트산 등의 니코티닐 알코올 에스테르가 포함된다. 본원에 유용한 비타민B₃화합물의 기타 비제한적인 예로는 2-클로로니코틴아미드, 6-아미노니코틴아미드, 6-메틸니코틴아미드, n-메틸니코틴아미드, n,n-디에틸니코틴아미드, n-(히드록시메틸)-니코틴아미드, 퀴놀린산 이미드, 니코틴아닐리드, n-벤질니코틴아미드, n-에틸니코틴아미드, 니페나존, 니코틴알데히드, 이소니코틴산, 메틸 이소니코틴산, 티오니코틴아미드, 니알아미드, 1-(3-피리딜메틸)요소, 2-메르캅토니코틴산, 니코몰 및 니아프라진이 있다.

상기 비타민 B₃화합물의 예는 당분야에 널리 공지되어 있으며, 예컨대 Sigma Chemical Company (미주리주 St. Louis); ICN Biomedicals, Inc. (캘리포니아주 Irvine) 및 Aldrich Chemical Company (위스콘신주 Milwaukee) 등 다수의 공급원에서 시판된다.

본원에서는 하나 이상의 비타민 B₃화합물을 사용할 수 있다. 바람직한 비타민 B₃화합물로는 니아신아미드 및 토코페롤 니코티네이트가 있다. 니아신아미드가 보다 바람직하다.

사용되는 경우, 니아신아미드의 염, 유도체 및 염 유도체는 바람직하게는 본원에 기재된 피부 컨디션의 조절 방법에서 니아신아미드와 실질적으로 동일한 효능을 갖는 것들이다.

비타민 B₃화합물의 염도 또한 본원에서 유용하다. 본원에서 유용한 비타민 B₃화합물의 염의 비제한적인 예에는 유기 또는 무기 염, 예를 들면, 음이온성 무기종과의 무기 염 (예컨대, 염화물, 브롬화물, 요오드화물, 탄산염, 바람직하게는 염화물), 및 유기 카르복실산 염 (예컨대, 아세테이트, 살리실레이트, 글리콜레이트, 락테이트, 말레이트, 시트레이트 등의 모노-, 디- 및 트리-C1-C18 카르복실산 염, 바람직하게는 아세테이트와 같은 모노카르복실산 염 포함) 등이 포함된다. 비타민 B₃화합물의 상기 및 기타 염은, 예를 들어 본원에 참고문헌으로서 삽입된 W. Wenner 의 문헌 ["The Reaction of L-Ascorbic and D-Isoascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide", J. Organic Chemistry, VOL. 14, 22-26 (1949)] 에 기재된 바와 같이, 당업자가 용이하게 제조할 수 있다. Wenner 는 니아신아미드의 아스코르브산 염의 합성을 기재하고 있다.

바람직한 구현예에서, 비타민 B₃화합물의 고리 질소는 실질적으로 화학적으로 자유롭거나 (예컨대, 비결합되어 있고/있거나 장애를 받지 않음), 피부에 전달된 후에 실질적으로 화학적으로 자유로워진다 ("화학적으로 자유롭다" 를 이후 "비착화 되어있다" 라고도 달리 말한다). 보다 바람직하게는, 비타민 B₃화합물은 본질적으로 비착화되어 있다. 따라서, 조성물이 염 또는 달리 착화된 형태의 비타민 B₃화합물을 포함하는 경우, 상기 착물은 조성물이 피부에 전달될 때 바람직하게는 실질적으로 가역적이고, 더 바람직하게는 본질적으로 가역적이다. 예를 들어, 상기 착물은 약 5.0 내지 약 6.0 의 pH 에서 실질적으로 가역적이어야 한다. 상기 가역성은 당업자가 용이하게 측정할 수 있다.

더 바람직하게는, 비타민 B₃화합물은 피부에 전달되기 전, 조성물 중에 실질적으로 비착화되어 있다. 바람직하지 않은 착물의 형성을 최소화하거나 방지하기 위한 접근법의 예에는 비타민 B₃화합물과 실질적으로 비가역적인 착물 또는 기타 착물을 형성하는 물질의 배제, pH 조절, 이온 강도 조절, 계면활성제의 사용, 및 비타민 B₃화합물 및 그와 착화하는 물질을 상이한 상에서 제형하는 것이 포함된다. 상기 접근법은 충분히 당 기술분야의 일반적 기술의 수준 내에 속한다.

따라서, 바람직한 구현예에서, 비타민 B₃화합물은 염 형태의 제한된 양을 포함하며, 보다 바람직하게는 비타민 B₃화합물의 염이 실질적으로 없다. 바람직하게는, 비타민 B₃화합물은 상기 염을 약 50 % 미만으로 포함하며, 보다 바람직하게는 염 형태가 본질적으로 없다. pH 값이 약 4 내지 약 7인 본원의 조성물 중 비타민 B₃화합물은 통상 염 형태를 약 50 % 미만으로 포함한다.

비타민 B₃화합물은 실질적으로 순수한 물질로서, 또는 천연 (예, 식물) 원으로부터 적합한 물리적 및/또는 화학적 단리에 의해 수득된 추출물로서 포함될 수 있다. 비타민 B₃화합물은 바람직하게는 실질적으로 순수하고, 보다 바람직하게는 본질적으로 순수하다.

본 발명의 화장용 조성물은 비타민 B₃화합물의 농도가 비타민 B₃화합물의 조성물 내 포화 용해도 (상온; 예컨대, 약 20℃에서)를 초과하는 농도의 비타민 B₃화합물 및 극성 용매를 함유한다. 결과적으로, 비타민 B₃화합물의 일부는 용해되지 않은 형태로서 존재한다. 바람직하게는, 비타민 B₃화합물의 농도는 상온에서의 포화 용해도보다 50 % 이상일 것이고, 더 바람직하게는 상온에서의 포화 용해도보다 100 % 이상일 것이며, 가장 바람직하게는 조성물 중 비타민 B₃화합물의 상온 포화 용해도보다 150 % 이상일 것이다.

극성 용매

본 발명에서 사용하기에 적합한 용매에는 비타민 B₃화합물을 용해시킬 수 있는 극성 용매는 어느 것이나 포함된다. 적합한 극성 용매로는: 물; 에탄올, 프로필 알코올, 이소프로필 알코올, 헥산올 및 벤질 알코올과 같은 알코올; 프로필렌 글리콜, 폴리프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 말티톨, 솔비톨 및 글리세린과 같은 폴리올; 글리세린에 용해된 판테놀, 향유 및 이들의 혼합물을 들 수 있다. 이들 용매의 혼합물 또한 사용될 수 있다. 바람직한 극성 용매는 폴리히드릭 알코올 및 물이다. 바람직한 용매의 예로는 글리세린, 글리세린 중 판테놀, 프로필렌 글리콜 및 부틸렌 글리콜과 같은 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 물 및 그들의 혼합물이 포함된다. 사용하기에 가장 바람직한 극성 용매는 알코올, 글리세린, 판테놀, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜 헥실렌 글리콜 및 그들의 혼합물이다.

통상적으로, 본 발명의 화장용 조성물은 약 0.1 % 내지 80 %, 바람직하게는 약 0.5 % 내지 약 60 %, 보다 바람직하게는 약 1 % 내지 약 30 %, 가장 바람직하게는 약 3 % 내지 약 18 %의 극성 용매를 함유한다.

선택적 성분들

연화제 성분

본 발명의 조성물에 또한 필수적인 것은 연화제 성분이다. 연화제 성분은 지방, 오일, 지방 알코올, 지방산, 지방산의 에스테르 및 이들의 복합물, 그리고 적용 및 부착을 돕고, 광택을 나타내며/내거나 폐쇄 보습을 제공하는 물질들이다.

사용하기에 적합한 연화제로는 이소스테아르산 유도체, 이소프로필 팔미테이트, 라놀린 오일, 디이소프로필 디메레이트, 말레인산화 대두유, 옥틸 팔미테이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 세틸 락테이트, 세틸 리시놀리에이트, 토코페릴 리놀리에이트, 밀 맥아 글리세리드, 아라키딜 프로피오네이트, 미리스틸 락테이트, 데실 올리에이트, 프로필렌 글리콜 리시놀리에이트, 이소프로필 라놀레이트, 펜타에리트리틸 테트라스테아레이트, 네오펜틸글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 수소화 코코-글리세리드, 이소노닐 이소노나노에이트, 이소트리데실 이소노나노에이트, 미리스탈 미리스테이트, 트리이소세틸 시트레이트, 세틸 알코올, 옥틸 도데칸올, 올레일 알코올, 판테놀, 라놀린 알코올, 리놀레산, 지방산의 수크로즈 에스테르, 옥틸 히드록시스테아레이트 및 이들의 혼합물이 포함된다. 기타 적합한 연화제의 예는 [Cosmetic Bench Reference, pp. 1.19-1.22 (1996)]에 기재되어 있다.

특히 바람직한 연화제는 직쇄 또는 분지쇄 폴리글리세롤 에스테르와 같은 극성 연화 유화제이다. 본원에 사용되는 "극성 연화제"는, 하나 이상의 극성 부분을가지며, 극성 연화제 중 비타민 B₃화합물의 용해도 (30℃에서)가 약 1.5 % 초과, 바람직하게는 약 2 % 초과, 보다 바람직하게는 약 3 % 초과인 임의의 연화 유화제를 뜻한다. 적합한 극성 연화제에는 직쇄 또는 분지쇄 폴리글리세롤 에스테르 및 폴리글리세롤 에테르와 같은 폴리올 에스테르 및 폴리올 에테르가 포함되나, 이들에 한정되지는 않는다. 그러한 연화제의 비제한적인 예로는 PG3 디이소스테아레이트, 폴리글리세릴-2-세스퀴이소스테아레이트, 폴리글리세릴-5-디스테아레이트, 폴리글리세릴-10-디스테아레이트, 폴리글리세릴-10-디이소스테아레이트, 아세틸화 모노글리세리드, 글리세롤 에스테르, 글리세롤 트리카프릴레이트/카프레이트, 글리세릴 리시놀리에이트, 글리세릴 이소스테아레이트, 글리세릴 미리스테이트, 글리세릴 리놀리에이트, PEG 600과 같은 폴리알킬렌 글리콜, 모노글리세리드, 2-모노라우린, 솔비탄 에스테르 및 이들의 혼합물이 포함된다.

또한 바람직한 것은 비극성 연화제이다. 본원에서 사용되는 "비극성 연화제" 는 영구 전자 모멘트를 보유하지 않고, 극성 연화제 중 비타민 B₃화합물의 용해도 (30℃ 에서)가 약 1.5 % 미만, 바람직하게는 약 1.0 % 미만, 보다 바람직하게는 약 0.5% 미만인 임의의 연화 유화제를 뜻한다. 적합한 비극성 연화제에는 직쇄 또는 분지쇄 탄화수소의 에스테르가 포함되지만 이에 제한되는 것은 아니다. 상기 연화제의 비제한적 예로는 이소노닐 이소노나노에이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 옥틸 히드록시스테아레이트, 디이소프로필 디메레이트, 라놀린 오일, 옥틸 팔미테이트, 이소프로필 팔미테이트, 파리핀, 이소파리핀, 아세틸화 라놀린, 수크로즈 지방산 에스테르, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 스테아레이트, 미네랄 오일, 실리콘 오일, 디메티콘, 알란토인, 이소헥사데칸, 이소도데칸, 페트롤라툼 및 이들의 혼합물이 있다.

극성 또는 비극성 연화제 중 비타민 B₃화합물의 용해도는 하기와 같이 측정된다.

적합한 오일에는 에스테르, 트리글리세리드, 탄화수소 및 실리콘이 포함된다. 상기물은 단일 물질이거나 또는 하나 이상인 물질의 혼합물일 수 있다. 상기물은 보통 0 % 내지 약 100 %, 바람직하게는 약 5 % 내지 약 90 %, 가장 바람직하게는 약 70 % 내지 약 90 %의 연화제 성분을 함유할 것이다.

오일은 연화제로서 작용하며, 또한 립스틱과 같은 화장용 조성물에 점도, 점착성 및 드래그 (drag) 성질을 부여한다. 적합한 오일의 예에는 카프릴산 트리글리세리드; 카프르산 트리글리세리드; 이소스테아르산 트리글리세리드; 아디프산 트리글리세리드; 프로필렌 글리콜 미리스틸 아세테이트; 라놀린; 라놀린 오일; 폴리부텐; 이소프로필 팔미테이트; 이소프로필 미리스테이트; 이소프로필 이소스테아레이트; 디에틸 세바케이트; 디이소프로필 아디페이트; 토코페릴 아세테이트; 토코페릴 리놀리에이트; 헥사데실 스테아레이트; 에틸 락테이트; 세틸 올리에이트; 세틸 리시놀리에이트; 올레일 알코올; 헥사데실 알코올; 옥틸 히드록시스테아레이트; 옥틸 도데칸올; 밀 맥아유; 수소화 식물성 오일; 피마자유; 페트롤라툼; 개질된 라놀린; 분지쇄 탄화수소; 알코올 및 에스테르; 옥수수유; 면실유; 올리브유; 야자인유; 평지유; 잇꽃유; 호호바 오일; 달맞이꽃 오일; 아보카도 오일 미네랄 오일, 셰아버터 (sheabutter), 옥틸팔미테이트, 말레인산화 대두유, 글리세롤 트리옥타노에이트, 디이소프로필 디메레이트, 및 페닐 트리메티콘을 포함하는 휘발성 및 비휘발성 실리콘 오일이 포함된다.

본원에서 사용하기에 바람직한 오일에는 알코올 및 폴리알코올의 아세틸글리세리드, 옥타노에이트 및 데카노에이트, 예컨대 글리콜 및 글리세롤의 상기물, 세틸 리시놀리에이트와 같은 알코올 및 폴리알코올의 리시놀리에이트, PG-3 디이소스테아레이트, 폴리글리세롤 에테르, 폴리글리세롤 에스테르, 카프릴산 트리글리세리드, 카프르산 트리글리세리드, 이소스테아르산 트리글리세리드, 아디프산 트리글리세리드, 페닐 트리메티콘, 라놀린 오일, 폴리부텐, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 세틸 리시놀리에이트, 옥틸 도데칸올, 올레일 알코올, 수소화 식물성 오일, 피마자유, 개질된 라놀린, 옥틸 팔미테이트, 라놀린 오일, 말레인산 대두유, 세틸 리시놀리에이트, 글리세릴 트리옥타노에이트, 디이소프로필 디메레이트, 합성 라놀린 유도체 및 분지쇄 알코올, 지방산의 수크로즈 에스테르, 옥틸 히드록시스테아레이트 및 이들의 혼합물이 있다.

바람직하게는, 사용되는 오일은, 사용되는 오일 류의 대부분 (약 75 % 이상, 바람직하게는 약 80 % 이상, 가장 바람직하게는 약 99 % 이상)의 용해도 파라미터의 차가 약 1 내지 약 0.1, 바람직하게는 약 0.8 내지 약 0.1을 초과하지 않도록 선택한다.

연화제 성분은 화장용 조성물의 약 1 % 내지 약 90 %, 바람직하게는 약 10 %내지 약 80 %, 더 바람직하게는 약 20 % 내지 70 %, 가장 바람직하게는 약 40 % 내지 약 60 %를 구성한다.

계면활성제

사용하기에 적합한 계면활성제는 에멀젼 및/또는 회합 구조 (association structure)를 형성할 수 있는 것들이다. 계면활성 유화제는 제형의 0% 내지 약 20%, 바람직하게는 0% 내지 약 15%, 가장 바람직하게는 약 1% 내지 약 10%가 될 수 있다. 적합한 유화제의 예는 미국 특허 5,085,856 (Dunphy 등에 허여); 일본특허공보 소 61-83110; 유럽 특허출원 EP 522624 (Dunphy 등에 허여); 미국특허 5,688,831 (El-Nokaly 등에 허여)에 나와 있다. 다른 적합한 유화제의 예는 [Cosmetic Bench Reference, pp. 1.22, 1.24-1.26 (1996)] 에 나와있고, 모두 참고문헌으로서 전문이 본원에 인용되었다.

또한 본원에 유용한 계면활성제는 바람직하게는 판상 또는 육방 액정으로서, 극성 용매와 혼합되었을 때 상온에서 회합구조를 형성하는 것이다. 본원에서 사용된 상온/실온은 통상 약 20℃를 뜻한다. 일반적으로 상온은, 지리적 위치, 예컨대 아열대 대비 온대 지역과 같은 변수에 따라 약 18℃ 내지 약 27℃, 바람직하게는 약 20℃ 내지 약 25℃의 범위에 속한다. 당업자는 상온에서 회합 구조가 형성되는지 측정할 수 있다. 사용하기에 적합한 계면활성제는 일반적으로 크래프트점 (Krafft point)이 약 20℃인 대략 상온 이하이거나, 일반적으로 약 18℃ 내지 약 27℃ 이하, 바람직하게는 약 20℃ 내지 약 25℃ 이하이다.

크래프트점의 정의는 기술분야에서 공지되었고, 당업자는 계면활성제의 크래프트점을 측정할 수 있다. 일반적 용어로는, 크래프트점은 계면활성제의 탄화수소 사슬의 융점이다. 이는 또한 임계 미셀 농도를 초과하여 미셀이 형성됨에 따라 수상 회합 콜로이드의 용해도가 갑자기 증가하는 온도로서 표현될 수 있다. Ekwall, P.의 ["Composition, Properties and Structure of Liquid Crystalline Phases in Systems of Amphiphilic Compounds" Advances in Liquid Crystals, I 권, I 장, p. 81]을 참조한다.

회합 구조 형성능을 증명하기 위해 계면활성제 및 극성 용매의 복합물 샘플을 제조할 때, 회합 구조가 상온에서 형성될 수 있도록 계면활성제는 극성 용매에서 충분히 용해될 수 있어야 한다. 당업자는 호환적 상호작용을 측정할 수 있다.

상온에서 회합 구조를 형성하고 화장용에 사용하기에 적합한 계면활성제는 어느 것이나 본원에서 사용하기에 적합하다. 화장용에 사용하기에 적합한 계면활성제는 피부학적 또는 독성학적 문제를 나타내지 않는다. 음이온성 계면활성제, 비이온성 계면활성제, 양이온성 계면활성제, 양쪽이온성 계면활성제 및 그들의 혼합물이 사용하기에 적합하다. 바람직하게는, 상온 이하에서 크래프트점을 갖는 음이온성 계면활성제, 비이온성 계면활성제, 양이온성 계면활성제, 양쪽이온성 계면활성제 및 그들의 혼합물이 사용된다. 보다 바람직하게는, 상온 이하에서 크래프트점을 갖는 비이온성 계면활성제, 양이온성 계면활성제, 양쪽이온성 계면활성제 및 그들의 혼합물이 사용된다.

회합 구조 형성에 사용하기에 적합한 계면활성제는 본원에 참고문헌으로서 인용된 El-Nokaly의 미국특허 5,843,407 에 나와있다.

본 발명의 회합 구조는 비타민 B₃화합물의 피부 투과 개선에도 유용하다. 이론과는 상관없이, 회합 구조는 피부 상에 연속성 또는 비연속성 이중층 또는 다중층 박막을 형성하여, 피부 상에서 폐쇄물의 역할을 한다고 여겨진다. 본원에 사용되는 "폐쇄물"이라는 용어는 임의물을 방지하거나 저지하는 것, 이 경우에는 피부 표면으로부터 수분의 제거 (증발을 통한) 및 비타민 B₃화합물의 제거 (막 결합을 통한)를 방지하는 것을 뜻한다. 더욱이, 본 발명의 회합 구조는 열역학적으로 안정하므로, 갇히거나 결합된 극성 용매가 시간에 지남에 따라 천천히 방출된다고 여겨진다. 극성 용매의 지연된 방출은 따라서 비타민 B₃화합물이 용해된 형태로 남도록 하고, 비타민 B₃화합물의 피부 투과를 개선시킨다. 이러한 폐쇄 효과는 상기의 왁스성 또는 왁스 유사 (또는 겔 유사) 고화제의 첨가로써 보다 더 증폭된다.

계면활성제는 회합 구조의 약 4 % 내지 약 97 %, 바람직하게는 약 5 % 내지 약 95 %, 더 바람직하게는 약 20 % 내지 약 90 %, 가장 바람직하게는 약 30 % 내지 약 70 % 선에서 사용될 수 있다.

고화제

본 발명의 화장용 조성물은 본원에서 독립적으로 또는 집합적으로 "고화제"로서 인용되는, 화장용 조성물에 사용되는 특정 액상 기재 물질을 응고시키는 데 효과적인 물질을 하나 이상 함유할 수 있다. (본원에서 사용되는 "고화" 라는 용어는 액상 기재 물질이 주변 조건에서 고체 또는 반고체, 즉 안정한 물리적 구조를 갖고, 통상 적용 조건하에 피부 상에 축적되는 최종 조성물을 형성하도록 하는 물리적 및/또는 화학적 변형을 의미한다). 당업자가 인지하듯이, 화장용 조성물에 사용하기 위한 특정 고화제의 선택은 원하는 조성물의 특정 타입, 즉 겔 또는 왁스 기재, 원하는 유동성, 사용되는 액상 기재 물질 및 조성물에 사용되는 기타 물질에 의존할 것이다. 고화제는 바람직하게는 약 0 % 내지 약 90 % 의 농도로, 더 바람직하게는 약 1 % 내지 약 50 %, 보다 더 바람직하게는 약 5 % 내지 약 40 %, 가장 바람직하게는 약 3 % 내지 약 20 % 의 농도로 존재한다.

본 발명의 왁스 화장용 스틱 구현예는, 바람직하게는 왁스성 고화제의 약 5 (중량)% 내지 약 50 (중량)% 를 함유한다. 본원에서 사용하는 "왁스성 고화제" 라는 용어는 왁스 유사 성질을 갖는 고화제를 뜻한다. 상기 왁스성 물질은 또한 연화제로서도 작용할 수 이다. 본원에서 유용한 왁스성 물질 중에는 밀랍, 경납, 카르나우바, 베이즈베리, 칸델릴라, 몬탄, 지랍, 세레신, 파라핀, 피셔-트롭쉬 (Fisher-Tropsch) 왁스와 같은 합성 왁스, 미세결정성 왁스 및 그들의 혼합물과 같은 고융점 왁스, 즉 약 65℃ 내지 약 125℃ 의 융점을 갖는 것이 있다. 세레신, 지랍, 백색 밀랍, 합성 왁스 및 그들의 혼합물이 본원에서 유용한 바람직한 고융점 왁스이다. 본원에서 유용한 것들 중 왁스를 함유하는 조성물이, 본원에 그 전문이 참고문헌으로 삽입된 미국 특허 4,049,792 (Elsnau, 1977년 9월 20 일 허여)에 개시되어 있다. 약 37℃ 내지 약 75℃ 의 융점을 갖는 저융점 왁스가 본 발명의 왁스 스틱 구현예에 사용되기에 바람직하다. 휘발성 실리콘 오일을 액상 기재 물질로서 함유하는 본 발명의 왁스 스틱 구현예는, 바람직하게는 약 10 (중량)% 내지 약 35 (중량)%, 보다 바람직하게는 약 10 (중량)% 내지 약 20 (중량)% 의 저융점왁스를 함유한다. 상기 물질에는 탄소수 약 8 내지 약 30인 지방쇄를 갖는 지방산, 지방 알코올, 지방산 에스테르 및 지방산 아미드 및 그들의 혼합물이 포함된다. 바람직한 왁스 유사 물질에는 세틸 알코올, 팔미트산, 스테아릴 알코올, 베헨아미드, 탈로우 지방산의 수크로즈 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜의 일 및 이-지방산 에스테르 및 그들의 혼합물이 포함된다. 스테아릴 알코올, 세틸 알코올 및 그들의 혼합물이 특히 바람직하다. 본 발명에 유용한 지방산, 지방 알코올 및 기타 왁스 유사 물질은 본원에 모두 참고문헌으로 인용된 하기 참고문헌에도 또한 개시되어 있다: 미국 특허 4,151,272 (Geary 등, 1979년 4월 24일 허여); 미국 특허 4,229,432 (Geria, 1980년 10월 21일 허여) 및 미국 특허 4,280,994 (Turney, 1981년 7월 28일 허여); 문헌 ["The Chemistry and Technology of Waxes", A. H. Warth, 2 판, 1960년 재인쇄, Reinhold Publishing Corporation, pp. 391-393 및 421]; 문헌 ["The Petroleum Chemicals Industry:, R. R. Goldstein 및 A. L. Waddeam, 3 판 (1967), E & F. N. Span Ltd., pp 33-40]; 문헌 ["The Chemistry and Manufacture of Cosmetics", M. G. DeNavarre, 2 판 (1970), Van Nostrand & Company, pp 354-376]; 및 문헌 ["Encylopedia of Chemical Technology", Vol. 24, Kirk-Othmer, 3 판 (1979) pp 466-481]. 본 발명의 왁스 스틱에서 고화제로서 유용한 바람직한 왁스 유사 물질들은, 그 전문이 본원에 참고문헌으로 삽입된 미국 특허 4,126,679 (Davy 등, 1978년 11월 21일 허여)에 기재되어 있다. 바람직한 왁스 유사 물질의 혼합물은 탄소수 약 14 내지 약 18인 탄소쇄를 함유하는 지방 알코올 및 탄소수 20 이상의 사슬 길이를 갖는 알코올을 함유하며, 최종 혼합물이 약 1중량% 내지 약 3 중량% 의 장쇄 지방 알코올을 함유한다. 상기 지방 알코올 혼합물을 함유하는 조성물은 유럽 특허 명세서 제 117,070, May (1984년 8월 29일 공고, 본원에 참고문헌으로 인용됨)에 기재되어 있다.

또한 본원에서 유용한 것으로는 그 전문이 본원에 참고문헌으로 인용된, 유럽 특허 제 522624 (Dunphy 등에 허여)에 기재된 것과 같은 생체고분자가 있다.

본 발명의 겔 스틱 구현예는 바람직하게는 약 3 (중량)% 내지 약 30 (중량)%, 바람직하게는 약 3 (중량)% 내지 약 10 (중량)% 의 고화제를 함유한다. 사용되는 고화제의 특정 양은 사용되는 특정 고화제 및 액상 기재 물질, 및 원하는 겔 스틱의 물리적 특성에 의존할 것이다. 본 발명의 겔 스틱 구현에 유용한 고화제는, 일반적으로 액상 기재 물질을 겔로 고정 또는 고화시키는 네트워크를 형성하는 계면활성 화합물이다. 상기 고화제에는: 고급 지방산, 즉 탄소수 12 내지 22인 산의 나트륨 및 칼륨 염과 같은 비누; 고급 지방산의 아미드; 알킬올아민의 고급 지방산 아미드; 디벤즈알데히드-모노솔비톨 아세탈; 아세테이트, 프로피오네이트 및 락테이트의 알칼리 금속 및 알칼린 토금속 염; 칸델릴라 및 카르나우바 왁스와 같은 왁스 및 상기물의 혼합물이 포함된다. 상기 고화제 가운데, 본 발명의 겔 스틱 구현에 있어 사용하기에 바람직한 것으로는 나트륨 스테아레이트, 나트륨 팔미테이트, 알루미늄 스테아레이트, 알루미늄 마그네슘 히드록시 스테아레이트 및 그들의 혼합물이 있다. 본원에 유용한 고화제를 함유하는 겔 스틱 조성물은 모두 그 전문이 본원에 참고문헌으로 삽입된 하기 특허 문헌에 기재되어 있다: 미국 특허 2,900,306 (Slater, 1959년 8월 18일 허여); 미국 특허 3,255,082 (Barton, 1966년6월 7일 허여); 미국 특허 4,137,306 (Rubino 등, 1979년 1월 30일 허여); 미국 특허 4,154,816 (Roehl 등, 1979년 5월 15일 허여); 미국 특허 4,226,89 (Yuhas, 1980년 10월 7일 허여); 미국 특허 4,346,079 (Roehl, 1982년 8월 24일 허여); 미국 특허 4,383,988 (Teng 등, 1983년 5월 17일 허여); 유럽 특허 명세서 제 107,330 (Luebbe 등, 1984년 5월 2일 공고) 및 미국 특허 출원 연재 630,790 (DiPietro, 1984년 7월 13일 출원). 본 발명의 겔 스틱 구현에 있어서 유용한 바람직한 고화제는 그 전문이 본원에 참고문헌으로 삽입된 유럽특허 명세서 제 24,365 (Sampson 등, 1981년 3월 4일 공고) 에 기재되어 있다.

또한 본원에서 고화제로서 유용한 것은 통상적인 점증제이다. 적합한 점증제의 예에는 구주콩 검, 알긴산나트륨, 카제인산나트륨, 난 알부민, 젤라틴 한천, 카라기난 검 알긴산 나트륨, 잔탄 검, 모과씨 추출물, 트라가칸스 검, 전분, 화학적으로 개질된 전분 등과 같은 천연 발생 고분자 물질; 셀룰로즈 에테르 (예컨대 히드록시에틸 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 카르복시메틸 셀룰로즈, 히드록시 프로필메틸 셀룰로즈), 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐알코올, 구아르 검, 히드록시프로필 구아르 검, 가용성 전분, 양이온성 셀룰로즈, 양이온성 구아르 등과 같은 반합성 고분자 물질; 및 카르복시아크릴산 폴리머, 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐 알코올 폴리아크릴산 폴리머, 폴리메타크릴산 폴리머, 폴리비닐 아세테이트 폴리머, 폴리비닐 클로리드 폴리머, 폴리비닐리덴 클로리드 폴리머 등과 같은 합성 고분자 물질이 포함되지만, 이에 제한되는 것은 아니다. 예를 들어 벤토나이트와 같은 알루미늄 실리케이트 또는 폴리에틸렌 글리콜 및 폴리에틸렌 글리콜 스테아레이트 또는 디스테아레이트의 혼합물과 같은 무기 점증제도 또한 사용할 수 있다. 천연 발생 고분자 또는 생체고분자 및 이의 용도는 유럽 출원 제 522624 (Dunphy 등에 허여)에 보다 자세히 기재되어 있다. 천연 생성 고분자 또는 생체고분자의 추가적인 예는, 본원에 참고문헌으로 삽입된 문헌 [Cosmetic Bench Reference, pp. 1.40-1.42]에서 찾아볼 수 있다.

또한 본원에서 유용한 것은 B.G. Goodrich 사가 등록상표 Carbopol TM 수지의 상표명으로 시판하는 아크릴산/에틸 아크릴레이트 공중합체 및 카르복시비닐 폴리머와 같은 친수성 겔화제이다. 상기 수지는 본질적으로 폴리알릴 수크로즈 또는 폴리알릴 펜타에리트리톨과 같은 가교제 0.75 중량% 내지 2.00 중량%로 가교된, 콜로이드적 수용성인 폴리알케닐 폴리에테르 가교 아크릴산 고분자로 구성된다. 예로는 Carbopol 934, Carbopol 940, Carbopol 950, Carbopol 980, Carbopol 951 및 Carbopol 981 이 포함된다. Carbopol 934 는 각 수크로즈 분자당 평균 약 5.8 개의 알릴기를 갖는 수크로즈의 폴리알릴 에테르 약 1 % 와 가교된 수용성 아크릴산 고분자이다. 또한 본원에서 사용하기에 적합한 것으로서 "Carbopol Ultrez 10, Carbopol ETD2020, Carbopol 1382, Carbopol 1342 및 Pemulen TR-1 (CTFA 명: 아크릴레이트/10-30 알킬 아크릴레이트 교차폴리머)"의 상표명으로 시판되는 카르보머가 있다. 상기 고분자들의 복합물도 또한 본원에서 유용하다. 본원에서 사용하기에 적합한 기타 겔화제에는 트리히드록시스테아린과 같은 올레오겔이 포함된다.

소수성으로 개질된 셀룰로즈 또한 본원에서 사용하기에 적합하다. 상기 셀룰로즈는 모두 그 전문이 본원에 참고문헌으로 인용된 미국 특허 4,228,277 및5,104,646 에 자세히 기재되어 있다.

적합한 겔화제 또는 겔런트의 추가적인 예는 본원에 참고문헌으로 인용된 문헌 [Cosmetic Bench Reference, P. 1.27] 에서 찾아볼 수 있다.

이론과는 상관없이, 연화제와 복합된 고화제는 피부 상에 연속성 또는 불연속성 이중층 또는 다중층 박막을 형성하여, 피부 상에서 폐쇄제의 역할을 한다고 여겨진다. 본원에서 사용되는 "폐쇄제"이라는 용어는 임의물을 방지하거나 저지하는 것을, 이 경우에 있어서는, 피부 표면으로부터 수분의 제거 (증발을 통해) 및 비타민 B₃화합물의 제거 (막 결합을 통해)를 방지하는 것을 뜻한다.

색소

본 발명의 특정 구현예는, 바람직하게는 립스틱 또는 립 페인트는 무수 안료의 중량 기준으로, 0 중량% 내지 약 90 중량%, 바람직하게는 약 1 중량% 내지 약 35 중량%, 더 바람직하게는 약 1 중량% 내지 약 20 중량%, 가장 바람직하게는 약 5 중량% 내지 약 15 중량%의 색소를 더 함유한다. 상기물은 통상 알루미늄, 바륨 또는 칼슘 염 또는 레이크 (lakes)이다. 바람직하게는, 염료는 약 0.1 % 내지 약 4 %로, 펄은 0 % 내지 약 20 %로 존재한다.

안료는 립 조성물에 포함될 때 안료의 분산을 좋게 하여 색조의 균일한 분포를 제공하기 위해, 통상 연화제 중에 분산된다. 안료의 탁월한 분산은, 본 발명의 화장용 조성물에 색소/안료를 혼입시키는 데 회합 구조, 바람직하게는 판상 액정을 사용함으로써 이루어질 수 있다. 바람직한 건조 안료 혼입 방법은 하기의 단계로구성된다:

(a) 본질적으로 하기의 성분으로 구성되는 혼합물을 제조:

(1) 극성 용매; 및

(2) 크래프트점이 상온 이상인 양쪽이온성, 양이온성, 음이온성 및 비이온성 계면활성제 및 이의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 계면활성제; 및

(b) 회합 구조가 형성될 때까지 상기 혼합물을 교반;

(c) 균질한 혼합물을 얻을 때까지 건조 안료를 첨가 및 혼합;

(d) 균일한 입자 크기를 얻을 때까지 상기 혼합물을 제분; 및

(e) (c)의 혼합물을 나머지 성분에 첨가하고 균질한 혼합물을 얻을 때까지 혼합.

만일 화장용 조성물의 성분이 회합 구조가 제자리에서 형성되도록 처리된다면, 건조 안료를 혼입시키는 바람직한 방법은 이를 하나 이상의 액상 연화제 성분 내에서 슬러리화하는 것이다.

본원에 사용하기 적합한 색소/안료는 모두 립스틱 조성물에 사용하기에 적합한 무기 및 유기 색소/안료이다.

레이크는 고체 희석제로 희석되거나 축소된 안료이거나, 또는 통상 알루미늄 수화물인 수용성 염료를 흡착 표면에 침전시켜 제조한 유기 안료이다. 일부 경우에서는, 가용성 염료가 알루미늄 수화물 표면상에 침전되어 염색된 무기 안료를 생성하는 것인지, 혹은 가용성 염료가 기질의 존재 하에서 단순히 침전하는 것인지 불분명하다. 레이크는 또한 산 또는 염기 염료로부터 불용성 염을 침전시켜 형성된다. 본원에서는 칼슘 및 바륨 레이크 또한 사용할 수 있다.

본 발명에서 사용하기 적합한 레이크에는 레드 3 알루미늄 레이크, 레드 21 알루미늄 레이크, 레드 27 알루미늄 레이크, 레드 28 알루미늄 레이크, 레드 33 알루미늄 레이크, 옐로우 5 알루미늄 레이크, 옐로우 6 알루미늄 레이크, 옐로우 10 알루미늄 레이크, 오렌지 5 알루미늄 레이크 및 블루 1 알루미늄 레이크, 레드 6 바륨 레이트, 레드 7 칼슘 레이크가 포함된다.

염료 및 펄, 이산화티탄, 레드 6, 레드 21, 브라운, 러셋 및 시에나 염료, 초크, 활석, 산화철 및 티탄화 운모와 같은 기타 색소 및 안료도 또한 립스틱 중에 함유될 수 있다.

바람직하게는, 색소 성분은 약 5 마이크론 미만, 더 바람직하게는 2 마이크론, 가장 바람직하게는 1 마이크론의 평균 입자 크기 직경을 갖는 수불용성 입자형 고체이다.

이론과는 상관없이, 상기 고체 입자는 분산된 액적 (즉, 비연속상) 및 연속상의 계면에 위치하여, 장벽의 역할을 하며 분산된 액적의 응집을 방지하고, 이에 따라 안정화를 개선시킨다. 이러한 현상의 더 상세한 설명은, 전문이 본원에 참고문헌으로서 인용된, S.E. Friberg 및 Kare Larsson의 [Food Emulsions, pp. 36-41, Marcel Dekker, Inc. (1997)]에 나와있다.

분산제도 또한 본 발명의 색소 및 안료와 함께 사용할 수 있다. 적합한 분산제의 예에는 그 전문이 본원에 참고문헌으로서 삽입된 미국 특허 5,688,493 에 기재된 것들이 포함되지만, 이에 제한되는 것은 아니다.

피부학적으로 허용가능한 화장용 담체

본 발명의 조성물은 화장용으로 또는 피부학적으로 허용가능한 운반체 또는 담체를 함유할 수 있다. 상기 담체는 피부, 손발톱, 점막, 조직 및 모발에 호환적이고, 상기 조건에 부합하며 통상 사용되는 임의의 화장용 또는 피부용 담체를 포함한다. 상기 담체는 또한 결정성 비타민 B₃화합물과 호환적인데, 즉 담체가 결정성 비타민 B₃화합물과 상호작용하지 않아야 한다. 적합한 담체에는 용액, 비누, 바디워셔, 에멀젼, 연고, 립스틱, 파운데이션, 마스카라, 파우더, 현탁액, 크림, 로션, 겔, 폼, 무스 등이 포함되지만, 이에 제한되지는 않는다. 상기 담체는 국소 적용을 용이하게 하며, 일부 경우에는 예를 들어 영향받는 피부 부위의 보습을 통해, 추가적인 치료 효과를 제공한다. 피부학적으로 허용가능한 화장용 담체는 당업자가 용이하게 선택할 수 있다.

기타 첨가제

본 발명의 화장용 조성물 중에 함유될 수 있는 기타 선택적 성분에는 상술한 향유, 비타민 A 및 E, 비타민 A 의 에스테르 (예컨대 아세테이트, 프로피오네이트 또는 팔미테이트) 및 비타민 E 의 에스테르 (예컨대 아세테이트 또는 소르베이트) 와 같은 지용성 비타민, 옥틸 메톡시신나메이트 및 부틸 메톡시디벤조일메탄과 같은 일광차단제, 이산화티탄 및 산화아연과 같은 썬블록제, 트리클로산과 같은 살균제, 히드로코르티손과 같은 소염제, 세라마이드 및 리포좀과 같은 지질 물질 및 스킨 케어 활성물이 포함된다. 화장용 조성물은 마스카라, 파운데이션 또는 립케어제품과 같은 화장용 조성물 중에 통상 채택되는 성분을 함유할 수 있다. 상기물에는 약학적 활성 성분과 같이 스킨 케어 활성 성분이 포함된다.

수용성 및 수불용성 형태인 스킨 케어 활성 성분 모두가 본 발명의 화장용 조성물에 첨가될 수 있다. 상기물에는 비타민 C 및 그의 유도체 (예컨대 아스코르빌 팔미테이트, 아스코르빌 포스페이트 및 마그네슘 또는 나트륨과 같은 그의 염), 비타민 D, 판테놀, 레티노산, 산화아연, 베타 글리시에레트산; 카밀레 오일; 은행나무 추출물; 피로글루탐산, 염 또는 에스테르; 히알루론산나트륨; 2-히드록시옥탄산; 황; 살리실산; 카르복시메틸 시스테인 및 상기물의 혼합물이 포함되지만, 이에 제한되는 것은 아니다.

이러한 지용성 및 수용성 첨가제들은 보통 10 중량% 미만으로 존재하며, 통상 약 0.01 내지 약 5 중량%, 바람직하게는 약 0.01 내지 약 3 중량%, 가장 바람직하게는 약 0.1 내지 약 1 중량%의 범위에서 존재한다.

페퍼민트 오일, 오렌지 오일, 시트루스 오일, 윈터그린 오일과 같은 향유는 알코올 또는 글리세린과 함께 사용될 수 있다. 향유는 향을 희석시키기 위해 통상 에탄올과 같은 용매에 혼합된다. 본원서 유용한 향유는 천연 원으로부터 유도되거나 합성 제조될 수 있다. 일반적으로 향유는 케톤, 알코올, 지방산, 에스테르 및 테르펜의 혼합물이다. "향유"라는 용어는 기술 분야에서 통상 잎, 나무 껍질, 또는 과일 또는 채소의 껍질과 같은 식물성 원으로부터 유도되고 통상 수불용성인 액체로 인지되어 있다. 향유는 0 % 내지 약 5 %, 바람직하게는 약 0 % 내지 약 1 % 선에서 사용된다.

보습제 또한 본 조성물에 포함될 수 있다. 바람직한 보습제로는 피롤리돈 카르복실산, 락트산나트륨 또는 락트산, 요소, 구아니딘, 글리세르산 및 그의 염 (예컨대, 칼슘염), 페트롤라툼, 콜라겐, α-히드록시 프로필글리세릴 에테르, α-히드록시산 (예컨대, 에틸글리콜산, 류우스산, 만델산, 글리콜산), 글루코스아민, 및 엘라스틴 섬유소, D-판테놀, 알란토인 및 히알루론산 및 콘드로이틴 설페이트 등을 들 수 있다. 적합한 보습제의 예는 본원에 참고문헌으로서 인용된 [Cosmetic Bench Reference, p. 1.30-1.32 (1996)]에 나와있다.

바람직한 선택적 성분은 에틸 셀룰로즈 (Ethocel)이다. 에틸 셀룰로즈는 통상 바람직하게는 약 5 % 수준, 더 바람직하게는 1 % 수준에서 사용된다.

또다른 바람직한 선택적 성분은 실리카이다. 실리카는 통상 바람직하게는 약 1 % 내지 약 5 % 수준에서 사용된다.

본원에서 저자극성 조성물은 액정, 왁스, 오일 및 색소로부터 제조된다. 이들 조성물은 향, 향유, 라놀린, 일광차단제, 특히 PABA, 또는 다른 증감제 또는 잠재적 증감제 및 자극제를 포함하지 않아야 한다.

본 발명의 조성물은 또한 지속성 또는 비이전성 (non-transferable) 화장용 조성물로 제조될 수 있다. 그러한 립스틱의 상세한 설명은, 본원에서 전문이 참고문헌으로서 인용되는 일본 특허공보 평-6-199630 호 및 유럽 특허 출원 748622에 나와있다.

본 발명의 조성물에 부가적으로 도입될 수 있는 선택적 물질은 Oblong 등의 PCT 출원 WO 97/39733에 나와있다.

사용방법

본 발명의 화장용 조성물은, 이상적으로는 윤택 또는 광택 피니쉬와 함께, 영구적 또는 반영구적 색상을 입술에 적용하기 위한 립스틱 또는 립 밤 (lip balm)의 형태로서 피부 및 입술을 처리하는 용도에 이상적으로 적합하다. 화장용 조성물은 또한 바람 및 비와 같은 악천후, 건조하고/하거나 더운 환경, 환경오염물 (예컨대, 오존, 스모크 등)에의 노출, 또는 과다한 일광노출로부터 보호하기 위한 스킨 케어 용제를 피부 및/또는 입술에 바르는 데 사용될 수 있다. 상기 조성물은 또한 모발 및 피부를 위한 일광차단, 보습 및/또는 컨디셔닝, 향상된 피부 감촉, 피부결의 조절, 잔주름 및 주름의 감소, 모발 또는 피부의 번들거림 감소, 피부 미백 및 피부 또는 모발의 악취 감소 등에 유용하다.

따라서, 상기 화장용 조성물은, 편리한 용기 또는 적용기구를 사용하여 통상적 방식으로, 피부 및/또는 입술에 장식용 및/또는 보호용 필름을 제공하도록 적용될 수 있다.

연화제 중 비타민 B ₃ 화합물의 용해도 측정 방법

본 발명의 다양한 비극성 연화제 중의 비타민 B₃화합물의 용해도는 하기와 같이 측정될 수 있다:

I. 분석용 샘플 제조:

1) 연화제를, 미리 무게를 잰 바이알에 넣고 비타민 B₃화합물로 포화된 것;

2) 바이알을 흔들고 30℃ 중탕에 1 시간 동안 정치시킨다. 작은 교반 막대기를 사용하여 바이알의 내용물을 교반시킨다. 바이알에 침전물이 생기지 않으면, 니아신아미드가 더 첨가된다. 침전물이 생길 때까지 이를 되풀이한다. 포화 상태를 확인하기 위해 샘플을 중탕에 추가로 48 시간 동안 방치한다;

3) 포화 연화제를 주사기에 주입한다;

4) 주사기의 끝에 0.45 마이크론 필터 (Gelman Acrodisc)를 끼우고, 미리 무게를 잰 다른 바이알에 연화제를 분석을 위해 여과한다;

5) 함유된 니아신아미드의 양을 측정하기 위해 HPLC를 사용하여 연화제를 분석한다.

II. 분석

샘플을 약 0.25 g 정도로 중량을 달아 (샘플 무게), 15mL 플라스틱 나사 뚜껑 원심분리기 튜브에 넣는다. 샘플을 약 3 mL의 50/50 v/v 메탄올/클로로포름과 혼합하고, 소용돌이 혼합기로 균질화시킨다. 약 7 mL의 물을 첨가하여, 메탄올/클로로포름 상으로부터 비타민 B₃화합물을 추출한다. 메탄올/클로로포름으로부터 물 상으로 니아신아미드의 이전을 가속화시키도록, 각 샘플을 앞뒤로 50번씩 흔들어 섞는다. 이러한 혼합은 두 상의 계면에 에멀젼을 생성한다. 상기 에멀젼은 샘플을 수 시간 동안 정치시키거나 짧은 고속 원심분리 (15 초)로써 해체될 수 있다. 두 상이 완전히 분리되면, 피펫을 사용하여 무게를 잰 다른 바이알로 수상을 조심스럽게 옮긴다. 물 상의 중량 (수상 중량)을 측정한다. 수상의 일부분을 분석 용기로 옮기고 HPLC (Waters 996 PDA 검출기가 연결된 Waters 2690 분리 모듈, Waters Corporation에서 모두 공급)로 니아신아미드 분석을 수행한다.

III. 계산:

HPLC로 측정된 비타민 B₃화합물의 농도에 희석 계수를 곱하여, 비타민 B₃화합물의 퍼센트를 계산하였다. 희석 계수는 수상 중량을 샘플 중량으로 나눈 것이다.

실시예 I 내지 XI 에 기술된 화장용 조성물은 본 발명의 화장용 조성물의 특성적 구현을 나타내지만, 이에 한정되지는 않는다. 본 발명의 취지 및 범위에서 벗어나지 않고서, 당업자는 다른 변형을 시도할 수 있다. 본 발명의 화장용 조성물의 예시된 구현예는 비타민 B₃화합물의 피부 투과를 향상시킬 뿐만 아니라 화장용 조성물의 안정성을 향상시킨다.

모든 예시된 조성물은 통상의 제형법 및 혼합 기법으로 제조될 수 있다. 그러한 제형법 및 혼합 기법은, 본원에 전문이 참고문헌으로서 인용된 [Harry's cosmeticology, pp. 119-141 및 314-354 (J.B. Wilkinson, R.J. Moore 저, 제 7 판, 1982);Cosmetics: Science and Technology, pp. 1-104 및 307-422 (M.S. Balsam, E. Sagarin 저, 제 2 판, 1972)]에 자세히 기술되어 있다. 성분량은 중량 퍼센트로 기재되었고, 희석제, 충진제 등의 중요하지 않은 물질은 제외시켰다. 따라서, 기재된 제형은 기재된 성분 및 그러한 성분에 동반하는 임의의 소량 물질을함유한다.

실시예 I

본 발명의 립스틱 조성물은 하기와 같이 제조된다:

성분 양 (중량%)

피마자유 13.5

이소프로필 팔미테이트 11.6

카프릴산/카프르산/이소스테아르산/아디프산 7.0

트리글리세리드

라놀린 7.0

레드 21 알루미늄 레이크 7.0

칸델릴라 왁스 6.6

프로필렌 글리콜 미리스틸 에테르 아세테이트 6.0

카프릴산/카프르산 트리글리세리드 5.8

글리세롤 5.0

물 5.0

니아신아미드 6.0

이산화티탄 4.7

밀랍 4.1

모노글리세리드 3.5

라놀린 오일 2.5

지랍 왁스 2.5

인지질 (대두 레시틴) 1.0

폴리부텐 0.8

카르나우바 왁스 0.4

상기 성분을 열원이 장착된 스테인레스 강철 용기에 넣는다. 성분을 약 85℃로 가열하고 균질하게 될 때까지 혼합시킨다. 그 후, 상기 혼합물을 주형에 붓고 상온으로 냉각시킨다.

상기 립스틱은 입술에 색조, 보습 및 향상된 입술 감촉을 주기 위해 적용된다.

실시예 II

본 발명의 립스틱 조성물은 하기와 같이 제조된다:

성분 양 (중량%)

카르나우바 1.50

지랍 6.00

칸델릴라 4.00

수소화 식물성 오일 5.00

아세틸화 라놀린 4.00

이소프로필 이소스테아레이트 11.90

이소스테아르산 10.00

프로필파라벤 0.10

세틸 리시놀리에이트 10.00

아스코르빌 팔미테이트 1.00

실리카 L-700 1.00

폴리부텐 2.00

페트롤라툼 5.50

회합 구조 상

수크로즈 모노올리에이트¹12.00

니아신아미드 5.00

글리세린 12.00

안료 9.00

¹Ryoto 당 에스테르 0-1690, Mitsubishi-Kagaku Food Corp.

안료를 제외한 회합 구조 상의 성분을 회합 구조가 형성될 때까지 혼합한다. 회합 구조가 형성되면, 안료를 첨가하고 혼합물을 3-롤 제분기에서 제분시킨다. 그 후, 혼합물을 기타 성분과 혼합하고 균질한 혼합물을 얻을 때까지 혼합한다 (또는, 대안적으로, 상기 성분을 동시에 첨가하고 함께 혼합한다). 혼합물을 85℃까지 가열한다. 혼합물은 진공으로 공기를 제거하고, 적절한 주형에 붓는다. 혼합물을 상온으로 냉각시키고 적절하게 포장한다.

상기 립스틱은 입술에 색조, 보습 및 향상된 입술 감촉을 주기 위해 적용된다.

실시예 III

실질적으로 피마자유가 없는 본 발명의 립스틱 조성물은 하기와 같이 제조된다:

성분 양 (중량%)

카르나우바 1.50

지랍 6.00

칸델릴라 4.00

수소화 식물성 오일 5.00

이소프로필 팔미테이트 9.40

이소스테아르산 7.50

아세틸화 라놀린 4.00

프로필파라벤 0.10

세틸 리시놀리에이트 10.00

아스코르빌 팔미테이트 1.00

실리카 L-700 1.00

폴리부텐 2.00

페트롤라툼 5.50

회합 구조 상

수크로즈 모노올리에이트¹12.00

니아신아미드 10.00

글리세린 12.00

안료 9.00

¹Ryoto 당 에스테르 0-1690, MItsubishi-Kagaku Food Corp.

조성물은 실시예 II 에서와 같이 제조된다.

실시예 IX

본 발명의 방수 마스카라는 하기와 같이 제조된다:

성분 양 (중량%)

석유 증류물 (IBP 345) 51.570

톨 오일 로진의 글리세롤 에스테르 10.000

벤톤 38 CG 또는 그 타입 5.890 (겔화제)

색소 (블랙 34-3068 또는 그 타입) 5.000

알킬화된 PVP (220 타입) 5.000

트리히드록시스테아린 (R 타입) 5.000 (겔화제)

마그네슘 카르보네이트 309 5.000 (충진제)

카올린 2747 2.000

카르나우바 왁스, NF 2.000

프로필렌 카르보네이트 1.940

폴리에틸렌 AC-617A 1.000

프로필렌 글리콜 1.000

니아신아미드 2.000

페녹시에탄올 0.800

색소 (옐로우 34-3170 또는 그 타입) 1.600

프로필파라벤, NF 0.100

테녹스 BHA 0.100

전체 100.000

색소, 니아신아미드 및 겔화제/충진제를 제외한 상기 성분들을 열원이 장착된 스테인레스 강철 혼합 용기에 넣는다. 상기 성분들을 약 90 ℃까지 가열하고, 프로펠러 블레이드를 이용하여 혼합한다. 온도가 일단 약 90 ℃ 에 도달하면, 상기 성분들을 약 3500 rpm 에서 분산 블레이드를 사용하여 혼합한다. 그 후, 분산기로 혼합하는 동안 안료를 천천히 첨가한다. 유사한 방법으로, 니아신아미드 및 겔화제/충진제를 혼합하며 첨가한다. 혼합물이 균일해질 때까지 분산기로 혼합을 지속한다. 그 후, 혼합물을 3500 rpm 에서 분산기로 혼합하면서 강제 냉각시킨다. 약 40 ℃에서, 혼합을 중단하고, 혼합물은 적당한 보관 용기로 옮긴다.

상기 마스카라 조성물은 속눈썹 및/또는 눈썹에 적용되어, 부드러움, 보습, 컨디셔닝을 제공한다.

실시예 XV

본 발명의 립스틱을 하기와 같이 제조하였다:

성분 양 (중량%)

이소프로필 이소스테아레이트 12.58

옥틸 팔미테이트 8.55

이소프로필 팔미테이트 5.27

지랍 왁스 5.00

칸델릴라 왁스 3.00

파라핀 왁스 3.00

카라나우바 왁스 2.00

세틸 알코올 2.00

세틸 락테이트 2.00

아스코르빌 팔미테이트 0.50

프로필파라벤 0.10

비타민 E 아세테이트 0.05

옥틸 메톡시신니메이트 7.25

피마자유 중 마이크로화된 이산화티탄 8.00

(25% 슬러리)

니아신아미드 5.00

글리세린 0.10

Mica SVA¹10.00

디이소프로필 디메레이트에 25.60

슬러리화된 안료 (35%)

¹Mearl 사에서 공급된 라우로일 라이신 처리된 운모, Mearlmica SVA

피마자유 중 마이크로화된 이산화티탄을 원하는 입자 크기로 볼 (ball) 분쇄한다. 유사하게, 디이소프로필 디메레이트 중 안료를 원하는 입자 크기로 볼 분쇄한다. 그 후, 열원이 장착된 용기에서 이산화 티탄 및 안료를 나머지 성분들과 배합한다. 혼합물을 약 85 내지 90℃로 가열하여 용융물을 형성한다. 이 용융물을 균질해질 때까지 혼합한다. 상기 혼합물을 진공에서 공기 제거하고 적절한 주형에 붓는다. 상기 혼합물을 상온으로 냉각시키고 적절하게 포장한다.

상기 립스틱은 입술에 색조, 보습 및 향상된 입술 감촉을 주기 위해 적용된다.

실시예 XVII

하기의 단계들은 지속성 화장용 에멀젼 조성물의 제조를 기재한다.

A. 하기의 성분을 적당한 용기에 배합하여 혼합물 (A 부분)을 제조한다:

성분 양 (중량%)

MQ 수지¹43.7

PM99A²56.3

¹GE 에서 시판되는 트리메틸실록시실리케이트

²Presperse 에서 시판되는 이소도데칸

MQ 수지가 용해될 때까지 통상적인 혼합기술을 이용하여 상기 혼합물을 혼합한다.

처리:

B. 하기의 성분을 적당한 용기에 배합하여 혼합물(B 부분)을 제조한다:

성분 양 (중량%)

SE30 실리콘 검¹50.0

PM99A 50.0

¹GE 에서 시판

SE30 실리콘 검이 용해될 때까지 통상적인 혼합기술에 따라 상기 혼합물을 혼합한다.

C. 하기의 성분을 배합하여 A 부분 및 B 부분을 함유하는 화장용 에멀젼 조성물을 제조한다:

D.

성분 양 (중량%)

A 부분 38.67

B 부분 20.78

안료 10.00

PM99A 1.41

프로필파라벤 0.20

벤톤 ISD 15.00

물 6.00

니아신아미드 7.00

라포니트 XLS¹0.94

¹Southern Clay Products에서 판매되는 수화 나트륨 리튬 마그네슘 실리케이트

적당한 용기에, A 부분 혼합물과 함께 안료, 프로필파라벤 및 PM 99A를 배합하고, Ultra Turrax T25 균질화기를 사용하여 약 8,000 rpm에서 약 10 분간 또는 화장용 혼합물이 균일해질 때까지 혼합한다 (PM99A가 발화되지 않도록 주의). 상기 벤톤 ISD를 혼합물에 첨가하고, 혼합물이 균일해질 때까지 약 8,000 rpm 에서 혼합한다. 다른 용기에 라포니트 XLS, 물 및 니아신아미드를 함께 혼합한 후, Ross 균질화기를 사용하여 약 3,500 rpm에서 상기 화장용 혼합물에 첨가하고 균일해질 때까지 혼합한다. B 부분 혼합물을 상기 화장용 혼합물에 첨가하고, IKA 혼합기를 사용하여 초기에 높은 면찰을 가하며, 바람직하게 1600 rpm 에서 혼합하며, 분산을 촉진한다. 분산이 충분히 이루어지면, 혼합기 속도를 바람직하게 약 1,000 rpm 으로 감소시키고, 균일해질 때까지 상기 화장용 혼합물을 혼합한다. 상기 혼합물을 적당한 용기에 넣고, 바람직하게는 상온 보관을 위해 밀봉한다.

화장용 에멀젼 조성물은 피부에 적용되어 색조를 제공하고 피부결 및 피부 감촉을 개선시킨다.

Claims (15)

1. 하기 성분을 함유하며, 하기 비타민 B₃화합물은 조성물 중 비타민 B₃화합물의 포화 용해도를 초과하는 농도로 조성물에 첨가되는 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.

   a) 비타민 B₃화합물 0.01 중량% 내지 50 중량%;

   b) 상온에서 액상 오일 0 중량% 내지 100 중량%을 함유하는 연화제 성분 0 중량% 내지 90 중량%;

   c) 극성 용매 0.01 중량% 내지 80 중량%;

   d) 계면활성제 0 중량% 내지 30 중량%;

   e) 고화제 0 중량% 내지 90 중량%; 및

   f) 색소 무수 기준의 0 % 내지 90 %.
2. 제 1 항에 있어서, 비타민 B₃화합물의 농도는, 조성물 중 비타민 B₃화합물의 상온 포화 용해도의 150 % 이상인 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.
3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 상기 비타민 B₃화합물은 니아신아미드인 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.
4. 제 1 항에 있어서, 상기 비타민 B₃화합물은 실질적으로 비착화된 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.
5. 제 1 항에 있어서, 상기 극성 용매는 물, 글리세린, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 알코올, 판테놀 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.
6. 제 1 항에 있어서, 상기 오일은 연화제 성분의 5 중량% 내지 90 중량%을 구성하는 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.
7. 제 6 항에 있어서, 상기 오일에서, 사용되는 오일 형태의 99 % 이하가 용해도 파라미터의 차가 0.1 내지 0.8을 초과하지 않도록 선택되는 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.
8. 제 1 항에 있어서, 칸델릴라 왁스 2 중량% 내지 7 중량%, 지랍 왁스 2 중량% 내지 8 중량%, 파라핀 왁스 2 중량% 내지 5 중량% 및 미세결정 왁스 1 중량% 내지 4 중량%을 함유하는 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.
9. 제 1 항에 있어서, 상기 연화제 성분은 극성 연화제이며, 상기 극성 연화제 중 비타민 B₃화합물의 30℃에서의 용해도가 1.5 %를 초과하는 것을 특징으로 하는 화장용 조성물.
10. 하기 성분을 함유하며, 하기 비타민 B₃화합물은 극성 용매 중 비타민 B₃화합물의 포화 용해도를 초과하는 농도로 조성물에 첨가되는 것을 특징으로 하는 화장용 조성물:

    a) 비타민 B₃화합물 0.01 중량% 내지 50 중량%;

    b) 상온에서 액상 오일 0 중량% 내지 100 중량%을 함유하는 연화제 성분 0 중량% 내지 90 중량%;

    c) 극성 연화제 중 비타민 B₃화합물의 용해도가 1.5 % 이상인 극성 연화제 0.01 중량% 내지 40 중량%;

    d) 고화제 0 중량% 내지 90 중량%; 및

    e) 색소 무수 기준의 0 % 내지 90 %.
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