ES2211512T3

ES2211512T3 - Composiciones cosmeticas que contienen vitamina b3.

Info

Publication number: ES2211512T3
Application number: ES00910134T
Authority: ES
Inventors: Michael Lee Vatter; David Edmund Tarantino; Nichole Marie Scherneck; Michael Gary Armstrong, Jr.
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1999-02-12
Filing date: 2000-02-10
Publication date: 2004-07-16
Anticipated expiration: 2020-02-10
Also published as: WO2000047170A1; US20010033850A1; KR100454449B1; CA2360203C; CA2360203A1; EP1152733A1; US6528071B2; AU3227600A; CN1344147A; KR20010102078A; MXPA01008141A; EP1152733B1; DE60007616D1; AU769649B2; ATE257365T1; CZ20012929A3; JP2002536390A; CN1203832C; CZ293741B6; DE60007616T2

Abstract

Una composición cosmética que comprende: a.) de 0, 01% a 50%, en peso, de compuesto de vitamina B3; b.) de 0% a 90%, en peso, de un componente emoliente que comprende de 0% a 100%, en peso, de un aceite líquido a temperatura ambiente; c.) de 0.01% a 80%, en peso, de un disolvente polar; d.) de 0% a 30%, en peso, de un tensioactivo; e.) de 0% a 90%, en peso, de un agente solidificante; y f.) de 0% a 90%, en una base anhidra, de un color. en la que el compuesto de vitamina B3 se añade a la composición de modo que la concentración del compuesto de vitamina B3 excede la solubilidad de saturación del compuesto de vitamina B3 en la composición.

Description

Composiciones cosméticas que contienen B_{3}.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a productos cosméticos que contienen compuestos de vitamina B_{3} parcialmente disueltos.

Antecedentes de la invención

La niacina, conocida también como vitamina B_{3}, es el nombre común del ácido nicotínico. La forma fisiológicamente activa de la niacina es la niacinamida, también un miembro de la familia de compuestos de la vitamina B_{3}. La niacina y niacinamida (amida del ácido nicotínico) funcionan en el cuerpo como componentes de dos coenzimas: nicotinamida-adenina-dinucleótido (NAD) y nicotinamida-adenina-dinucleotido-fosfato (NADP). Hasta hace poco, estos compuestos de vitamina B_{3} se usaron exclusivamente para tratar la deficiencia de niacina y la pelagra.

Hoy en día, sin embargo, los compuestos de vitamina B_{3} han encontrado uso también el área de los principios activos para el cuidado de la piel. La patente inglesa nº 1.370.236 describe composiciones para aclarar la piel, que contienen 0,5% a 10% de niacina. De manera similar, la patente de EE.UU nº 4.096.240 describe el uso de 0,1% a 10% de niacinamida para aclarar la piel. Se ha encontrado también que los compuestos de vitamina B_{3} son útiles en la regulación de la textura de la piel humana. Véase la solicitud PCT WO 97/39733, de Oblong et al.

Sin embargo, cuando se aplican tópicamente a la piel, solamente aproximadamente 2-4% del compuesto de vitamina B_{3} aplicado actualmente penetra en la piel. Así, existe la necesidad de composiciones cosméticas que comprenden compuestos de vitamina B_{3} que proporcionen una penetración en la piel de los compuestos de vitamina B_{3} mejorada. Se ha descubierto que las composiciones cosméticas que incorporan compuestos de vitamina B_{3} en un disolvente polar de modo que el compuesto de vitamina B_{3} excede la solubilidad de saturación del disolvente polar, mejora la penetración en la piel total del compuesto de vitamina B_{3}.

Un aspecto de la presente invención es, por tanto, proporcionar composiciones cosméticas que aumentan la cantidad de compuestos de vitamina B_{3} aplicados tópicamente que penetra en la piel.

Otro aspecto de la presente invención es proporcionar composiciones cosméticas que comprenden un disolvente polar y compuestos de vitamina B_{3} como cristales sin disolver.

Otro aspecto más de la presente invención es proporcionar composiciones en barras de labios que comprenden un disolvente polar y compuestos de vitamina B_{3} como cristales sin disolver.

Estos y otros aspectos se aclararán más fácilmente con la siguiente descripción detallada.

Sumario de la invención

La presente invención se refiere a composiciones cosméticas, que comprenden:

a.): de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 50%, en peso, de compuesto de vitamina B_{3};

b.): de aproximadamente 0% a aproximadamente 90%, en peso, de un componente emoliente que comprende de 0% a aproximadamente 100%, en peso, de un aceite líquido a temperatura ambiente;

c.): de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 80%, en peso, de un disolvente polar;

d.): de aproximadamente 0% a aproximadamente 30%, en peso, de un tensioactivo;

e.): de aproximadamente 0% a aproximadamente 90%, en peso, de un agente solidificante; y

f.): de aproximadamente 0% a aproximadamente 90%, en peso, de un color;

donde el compuesto de vitamina B_{3} se añade a la composición de modo que la concentración del compuesto de vitamina B_{3} excede la solubilidad de saturación del compuesto de vitamina B_{3} en la composición.

Todos los porcentajes, partes y razones se basan en el peso total de las composiciones cosméticas de la presente invención, a no ser que se especifique de otra manera. Como tales pesos pertenecen a ingredientes indicados, se basan en el nivel de principios activos, por lo tanto, no incluyen vehículos o subproductos que pueden estar incluidos en materiales disponibles comercialmente, a no ser que se especifique de otra manera.

Descripción detallada de la invención

Según se usa en la presente memoria, el término "comprende" quiere decir que la composición puede contener otros ingredientes que son compatibles con la composición y que preferiblemente no alteran sustancialmente las composiciones de la presente invención. El término abarca las expresiones "consiste en" y "consiste esencialmente en".

Según se usa en la presente memoria, la expresión "productos cosméticos" incluye maquillaje, base de maquillaje, y productos para el cuidado de la piel. El término "maquillaje" se refiere a productos que dan color a la cara, incluyendo base de maquillaje, negros y marrones, es decir, máscara, concealers, delineadores de ojos, lápices para las cejas, sombras de ojos, coloretes, barras de labios, etcétera. Los productos para el cuidado de la piel son aquellos usados para tratar o cuidar, o de algún modo hidratar, mejorar, o limpiar la piel. Los productos incluidos en la frase "productos para el cuidado de la piel" incluyen, pero no están limitados a, adhesivos, vendas, dentífricos, hidratantes oclusivos anhidros, antitranspirantes, desodorantes, detergente para la colada en polvo, toallitas suavizantes, parches de liberación de fármacos oclusivos, esmalte de uñas, polvos, pañuelos de papel, toallitas, emulsión compacta sólida, acondicionadores de cabello anhidros y similares. La expresión "base de maquillaje" se refiere a productos líquidos, en crema, espuma, como base al agua, compactos, concealer o productos similares creados o reintroducidos por compañías cosméticas para igualar todo el color de la piel. La base de maquillaje se hace para trabajar mejor sobre la piel hidratada y/o grasa.

Componentes esenciales Componente de Vitamina B_{3}

Las composiciones de la presente invención comprenden una cantidad segura y eficaz de un compuesto de vitamina B_{3} natural o sintético. Las composiciones de la presente invención comprenden preferiblemente de más de 0,01% a aproximadamente 50%, más preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 30%, incluso más preferiblemente 0,5% a aproximadamente 20%, lo más preferiblemente, de aproximadamente 1% a aproximadamente 10% del compuesto de vitamina B_{3}.

Según se usa en la presente memoria, "compuesto de vitamina B_{3}" quiere decir un compuesto que tiene la fórmula:

1

en la que R es -CONH_{2} (es decir, niacinamida), -COOH (es decir, ácido nicotínico) o -CH_{2}OH (es decir, alcohol nicotinílico); sus derivados; y sales de cualquiera de los anteriores.

Ejemplos de derivados de los compuestos de vitamina B_{3} anteriores incluyen ésteres del ácido nicotínico, incluyendo ésteres de ácido nicotínico no vasodilatadores, nicotinil-aminoácidos, ésteres de alcohol nicotinílico de ácidos carboxílicos, N-óxido de ácido nicotínico y N-óxido de niacinamida.

Esteres adecuados de ácido nicotínico incluyen ésteres de ácido nicotínico C_{1}-C_{22}, preferiblemente C_{1}-C_{16}, más preferiblemente alcoholes C_{1}-C_{6}. Los alcoholes son adecuadamente de cadena lineal o de cadena ramificada, cíclicos o acíclicos, saturados o instaurados (incluyendo aromáticos) y sustituidos o no sustituidos. Los ésteres son preferiblemente no rubefacientes. Según se usa en esta memoria "no rubefaciente" quiere decir que el éster no produce comúnmente una respuesta de enrojecimiento visible después de aplicarse a la piel en las composiciones objeto (la mayoría de la población general no experimentaría una respuesta de enrojecimiento visible, aunque dichos compuestos pueden causar vasodilatación no visible a simple vista). Alternativamente, un material de ácido nicotínico que es rubefaciente a dosis más altas, se podía usar a dosis más bajas para reducir el efecto rubefaciente. Los ésteres no rubefacientes de ácido nicotínico incluyen nicotinato de tocoferol y hexanicotinato de inositol; se prefiere nicotinato de tocoferol.

Otros derivados del compuesto de vitamina B_{3} son derivados de niacinamida procedentes de la sustitución de uno o más de los hidrógenos del grupo amido. Ejemplos no limitantes de derivados de niacinamida útiles en esta memoria incluyen nicotinil-aminoácidos, derivados, por ejemplo, de la reacción de un compuesto de ácido nicotínico activado (por ejemplo, azida de ácido nicotínico o cloruro de nicotinilo) con un aminoácido, y ésteres de alcohol nicotinílico de ácidos carboxílicos orgánicos (por ejemplo, C_{1} - C_{18}). Ejemplos específicos de tales derivados incluyen ácido nicotinúrico y ácido nicotinil-hidroxámico, que tienen las siguientes estructuras químicas:

ácido nicotinúrico:

2

ácido nicotinil-hidroxámico:

3

Ejemplos de ésteres de alcohol nicotinílico incluyen ésteres de alcohol nicotinílico de los ácidos carboxílicos, ácido salicílico, ácido acético, ácido glicólico, ácido palmítico, y similares. Otros ejemplos no limitantes de compuestos de vitamina B_{3} útiles en la presente memoria son 2-cloronicotinamida, 6-aminonicotinamida, 6-metilnicotinamida, n-metil-nicotinamida, n,n-dietilnicotinamida, n-(hidroximetil)-nicotinamida, amida de ácido quinolínico, nicotinanilida, n-bencilnicotinamida, n-etilnicotinamida, nifenazona, nicotinaldehído, ácido isonicotínico, ácido metil-isonicotínico, tionicotinamida, nialamida, 1-(3-piridilmetil)-urea, ácido 2-mercaptonicotínico, nicomol y niaprazina.

Ejemplos de los anteriores compuestos de vitamina B_{3} son bien conocidos en la técnica y se encuentran comercialmente disponibles de diversas fuentes, por ejemplo, The Sigma Chemical Company (St Louis, MO); ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, CA) y Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI).

Se pueden usar en esta memoria uno o más compuestos de vitamina B_{3}. Los compuestos de vitamina B_{3} preferidos son la niacinamida y el nicotinato de tocoferol. La niacinamida es el más preferido.

Cuando se usan, las sales, derivados, y derivados de sales de niacinamida son preferiblemente aquellos que tienen sustancialmente la misma eficacia que la niacinamida en los métodos para regular las afecciones de la piel descritas en esta memoria.

Las sales del compuesto de vitamina B_{3} son también útiles en esta memoria. Ejemplos no limitantes de sales del compuesto de vitamina B_{3} útiles en esta memoria incluyen sales orgánicas o inorgánicas, tales como sales inorgánicas con especies inorgánicas aniónicas (por ejemplo, cloruro, bromuro, yoduro, carbonato, preferiblemente cloruro) y sales de ácidos carboxílicos orgánicos (incluyendo sales de ácidos mono, di y tricarboxílicos de C1-C18, por ejemplo, acetato, salicilato, glicolato, lactato, malato, citrato, preferiblemente sales de ácidos monocarboxílicos tales como acetato). Estas y otras sales del compuesto de vitamina B_{3} se pueden preparar fácilmente por los expertos, por ejemplo, como se describe por W. Wenner, en "The Reaction of L-Ascorbic and D-Isoascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide", J. Organic Chemistry, VOL. 14, 22-26 (1949). Wenner describe la síntesis de la sal de ácido ascórbico de niacinamida.

En una realización preferida, el nitrógeno del anillo del compuesto de vitamina B_{3} se encuentra sustancialmente químicamente libre (por ejemplo, no enlazado y/o no impedido), o después de ser liberado a la piel resulta sustancialmente químicamente libre ("químicamente libre" se denomina, en adelante, alternativamente "no complejado"). Más preferiblemente, el compuesto de vitamina B_{3}es esencialmente no complejado. Por lo tanto, si la composición contiene el compuesto de vitamina B_{3} en forma de sal u otra forma complejada de otro modo, dicho complejo es preferiblemente sustancialmente reversible, más preferiblemente esencialmente reversible, cuando se suministra la composición a la piel. Por ejemplo, dicho complejo ha de ser sustancialmente reversible a un pH de aproximadamente 5,0 a aproximadamente 6,0. Dicha reversibilidad se puede determinar fácilmente por alguien de experiencia ordinaria en la técnica.

Más preferiblemente, el compuesto de vitamina B_{3} se encuentra sustancialmente no complejado en la composición antes de ser liberado a la piel. Ejemplos de planteamientos para minimizar o evitar la formación de complejos indeseables incluyen la omisión de materiales que formen complejos sustancialmente irreversibles u otros complejos con el compuesto de vitamina B_{3}, el ajuste del pH, el ajuste de fuerza iónica, el uso de tensioactivos, y formulaciones en las que el compuesto de vitamina B_{3} y los materiales que forman complejos con éste están en diferentes fases. Dichos planteamientos están comprendidos en el nivel de alguien de experiencia ordinaria en la técnica.

De este modo, en una realización preferida, el compuesto de vitamina B_{3} contiene una cantidad limitada de la forma de sal y más preferiblemente se encuentra sustancialmente libre de sales de un compuesto de vitamina B_{3}. Preferiblemente el compuesto de vitamina B_{3} contiene menos de aproximadamente 50% de tal sal, y se encuentra más preferiblemente esencialmente libre de la forma de sal. El compuesto de vitamina B_{3} en las composiciones de esta invención que tienen un pH de aproximadamente 4 a aproximadamente 7, contiene típicamente menos de aproximadamente 50% de la forma de sal.

El compuesto de vitamina B_{3} puede estar incluido como el material sustancialmente puro, o como un extracto obtenido mediante aislamiento físico y/o químico adecuado a partir de fuentes naturales (por ejemplo, vegetales). El compuesto de vitamina B_{3} se encuentra preferiblemente sustancialmente puro, más preferiblemente esencialmente puro.

Las composiciones cosméticas de la presente invención comprenden compuestos de vitamina B_{3} y el disolvente polar a concentraciones de modo que la concentración del compuesto de vitamina B_{3} excede la solubilidad de saturación (a temperatura ambiente; es decir, a aproximadamente 20ºC) del compuesto de vitamina B_{3} en la composición. Como consecuencia, una porción del compuesto de vitamina B_{3} se encuentra presente en forma no disuelta. Preferiblemente, la concentración del compuesto de vitamina B_{3} será al menos 50% mayor que la solubilidad de saturación a temperatura ambiente, más preferiblemente al menos 100% mayor que la solubilidad de saturación a temperatura ambiente y lo más preferiblemente al menos 150% mayor o más que la solubilidad de saturación a temperatura ambiente del compuesto de vitamina B_{3} en la composición.

Disolvente polar

Los disolventes adecuados para usar en la presente invención incluyen cualquier disolvente polar que pueda disolver el compuesto de vitamina B_{3}. Disolventes polares adecuados incluyen: agua; alcoholes, tales como etanol, alcohol propílico, alcohol isopropílico, hexanol, y alcohol bencílico; polioles, tales como propilenglicol, polipropilenglicol, butilenglicol, hexilenglicol, maltitol, sorbitol, y glicerina; pantenol disuelto en glicerina; aceites saborizantes, y sus mezclas. También se pueden usar mezclas de estos disolventes. Los disolventes polares preferidos son los alcoholes polihidroxílicos y el agua. Ejemplos de disolventes preferidos incluyen glicerina, pantenol en glicerina, glicoles tales como propilenglicol y butilenglicol, polietilenglicoles, agua y sus mezclas. Los disolventes polares más preferidos para usar son alcoholes, glicerina, pantenol, propilenglicol, butilenglicol, hexilenglicol y sus mezclas.

Típicamente, las composiciones cosméticas de la presente invención comprenderán de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 80%, preferiblemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 60%, más preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 30%, y lo más preferiblemente de aproximadamente 3% a aproximadamente 18%, de disolvente polar.

Componentes opcionales Componente emoliente

También es esencial en las composiciones de la presente invención un componente emoliente. El componente emoliente puede comprender grasas, aceites, alcoholes grasos, ácidos y ésteres grasos que ayudan en la aplicación y en la adhesión, dan brillo y lo más importante, proporcionan hidratación oclusiva.

Emolientes adecuados para usar incluyen derivados del ácido isoesteárico, palmitato de isopropilo, aceite de lanolina, dimerato de diisopropilo, maleato de aceite de soja, palmitato de octilo, isoestearato de isopropilo, lactato de cetilo, ricinoleato de cetilo, acetato de tocoferilo, alcohol de lanolina acetilado, acetato de cetilo, fenil-trimeticona, oleato de glicerilo, linoleato de tocoferilo, glicéridos de gérmen de trigo, propionato de araquidilo, lactato de miristilo, oleato de decilo, ricinoleato de propilenglicol, lanolato de isopropilo, tetraestearato de pentaeritritilo, dicaprilato/dicaprato de neopentilglicol, cocoglicéridos hidrogenados, isononanoato de isononilo, isononanoato de isotridecilo, miristato de miristilo, citrato de triisocetilo, alcohol cetílico, octil-dodecanol, alcohol oleílico, pantenol, alcohol de lanolina, ácido linoleico, ácido linolénico, ésteres de sacarosa de ácidos grasos, hidroxiestearato de octilo y sus mezclas. Ejemplos de otros emolientes adecuados se encuentran en the Cosmetic Bench Reference, pp. 1.19-1.22 (1996).

Emolientes particularmente preferidos son emolientes emulsionantes polares tales como ésteres de poliglicerol de cadena lineal o ramificada. Por " emoliente polar" según se usa en la presente memoria, se entiende cualquier emoliente emulsionante que tiene al menos un resto polar y en el que la solubilidad (a 30ºC) del compuesto de vitamina B_{3} en el emoliente polar es mayor que aproximadamente 1,5% preferiblemente mayor que aproximadamente 2%, más preferiblemente mayor que aproximadamente 3%. Emolientes polares adecuados incluyen, pero no están limitados a, éster poliol y éteres poliol tales como ésteres de poliglicerol y éteres de poliglicerol de cadena lineal o ramificada. Ejemplos no limitantes de tales emolientes incluyen diisoestearato de PG3, poligliceril-2-sesquiisoestearato, poligliceril-5-diestearato, poligliceril-10-diestearato, poligliceril-10-diisoestearato, monoglicéridos acetilados, ésteres de glicerol, tricaprilato/caprato de glicerol, ricinoleato de glicerilo, isoestearato de glicerilo, miristato de glicerilo, linoleato de glicerilo, polialquilenglicoles tales como PEG 600, monoglicéridos, 2-monolaurina, ésteres de sorbitán y sus mezclas.

También se prefieren emolientes no polares. Por "emoliente no polar" según se usa en la presente memoria, se entiende cualquier emoliente emulsionante que tiene momentos eléctricos no permanentes y en el que la solubilidad (a 30ºC) del compuesto de vitamina B_{3} en el emoliente polar es menor que aproximadamente 1,5% preferiblemente menor que aproximadamente 1,0%, más preferiblemente menor que aproximadamente 0,5%. Emolientes adecuados no polares incluyen, pero no están limitados a, ésteres e hidrocarburos de cadena lineal o ramificada. Ejemplos no limitantes de tales emolientes son isononanoato de isononilo, isoestearato de isopropilo, hidroxiestearato de octilo, dimerato de diisopropilo, aceite de lanolina, palmitato de octilo, palmitato de isopropilo, parafinas, isoparafinas, lanolina acetilada, ésteres de sacarosa de ácidos grasos, miristato de isopropilo, estearato de isopropilo, aceite mineral, aceites de silicona, dimeticona, alantoina, isohexadecano, isododecano, vaselina, y sus mezclas.

La solubilidad del compuesto de vitamina B_{3} en emolientes polares o no polares se determina como se indica a continuación.

Aceites adecuados incluyen ésteres, triglicéridos, hidrocarburos y siliconas. Estos pueden ser un sólo material o una mezcla de uno o más materiales. Normalmente comprenderán de 0% a aproximadamente 100%, preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 90%, y lo más preferiblemente de aproximadamente 70% a aproximadamente 90% del componente emoliente.

Los aceites actúan como emolientes y también pueden impartir propiedades de viscosidad, pegajosidad y resistencia a composiciones cosméticas tales como barras de labios. Ejemplos de aceites adecuados incluyen triglicéridos caprílicos; triglicérido cáprico; triglicérido isoesteárico; triglicérido adípico; acetato de propilenglicol-miristilo; lanolina; aceite de lanolina; polibuteno; palmitato de isopropilo; miristato de isopropilo; isoestearato de isopropilo; sebacato de dietilo; adipato de diisopropilo; acetato de tocoferilo; linoleato de tocoferilo; estearato de hexadecilo; lactato de etilo; oleato de cetilo; ricinoleato de cetilo; alcohol oleílico; alcohol hexadecílico; hidroxiestearato de octilo; octil-dodecanol; aceite de gérmen de trigo; aceites vegetales hidrogenados; aceite de ricino; vaselina; lanolinas modificadas; hidrocarburos de cadena ramificada; alcoholes y ésteres; aceite de maíz; aceite de semilla de algodón; aceite de oliva; aceite de grano de palma; aceite de colza; aceite de cártamo; aceite de yoyoba; aceite de onagra; aceite de aguacate; aceite mineral, manteca de karité, palmitato de octilo, maleato de aceite de soja, trioctanoato de glicerol, dimerato de diisopropilo, y aceites de silicona volátiles y no volátiles incluyendo fenil-trimeticona.

Los aceites preferidos para usar en la presente memoria son acetilglicéridos, octanoatos, y decanoatos de alcoholes y polialcoholes, tales como aquellos de glicol y glicerol, los ricinoleatos de alcoholes y polialcoholes tales como ricinoleato de cetilo, diisoestearato de PG-3, éteres de poliglicerol, ésteres de poliglicerol, triglicéridos caprílicos, triglicéridos cápricos, triglicérido isoesteárico, triglicérido adípico, fenil-trimeticona, aceite de lanolina, polibuteno, palmitato de isopropilo, isoestearato de isopropilo, ricinoleato de cetilo, octil-dodecanol, alcohol oleílico, aceites vegetales hidrogenados, aceite de ricino, lanolinas modificadas, palmitato de octilo, aceite de lanolina, maleato de aceite de soja, ricinoleato de cetilo, trioctanoato de glicerilo, dimerato de diisopropilo, derivados de lanolina sintéticos y alcoholes de cadena ramificada, ésteres de sacarosa de ácidos grasos, hidroxiestearato de octilo y sus mezclas.

Preferiblemente, los aceites usados se eligen de tal modo que la mayoría (al menos aproximadamente 75%, preferiblemente al menos aproximadamente 80% y lo más preferiblemente al menos aproximadamente 99%) de los tipos de aceites usados tienen parámetros de solubilidad que no difieren en más de aproximadamente 1 a aproximadamente 0,1, preferiblemente de aproximadamente 0,8 a aproximadamente 0,1.

El componente emoliente comprende de aproximadamente 1% a aproximadamente 90%, preferiblemente de aproximadamente 10% a aproximadamente 80%, más preferiblemente de aproximadamente 20% a aproximadamente 70%, y lo más preferiblemente de aproximadamente 40% a aproximadamente 60%, de la composición cosmética.

Tensioactivos

Tensioactivos adecuados para usar son aquellos que pueden formar emulsiones y/o estructuras de asociación. El tensioactivo emulsionante puede ser de 0% a aproximadamente 20% de la formulación, preferiblemente de 0% a aproximadamente 15%, y lo más preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 10%. Se pueden encontrar ejemplos de emulsionantes adecuados en la patente de EE.UU. nº 5.085.856 de Dunphy et al.; Publicación de Patente japonesa Sho 61-83110; Solicitud de Patente Europea EP 522624 de Dunphy et al.; patente de EE.UU. nº 5.688.831 de El-Nokaly et al. Se pueden encontrar ejemplos de otros emulsionantes adecuados en Cosmetic Bench Reference, pp. 1.221.24 -1.26 (1996).

También son útiles en la presente memoria tensioactivos que forman estructuras de asociación, preferiblemente cristales líquidos lamelares o hexagonales, a temperatura ambiente cuando se mezclan con un disolvente polar. Temperatura ambiente/temperatura ambiental según se usa en esta memoria típicamente quiere decir aproximadamente 20ºC. Generalmente la temperatura ambiente puede variar de aproximadamente 18ºC a aproximadamente 27ºC, preferiblemente de aproximadamente 20ºC a aproximadamente 25ºC, dependiendo de variables tales como la situación geográfica, es decir sub-tropical frente a regiones de temperatura. Alguien de experiencia ordinaria en la técnica puede determinar si se forman estructuras de asociación a temperaturas ambiente. Los tensioactivos adecuados para usar tienen generalmente un punto de Krafft de o por debajo aproximadamente de la temperatura ambiente de aproximadamente 20ºC o generalmente de o por debajo de aproximadamente 18ºC a aproximadamente 27ºC, preferiblemente de o por debajo de aproximadamente 20ºC a aproximadamente 25ºC.

La definición del punto de Krafft es bien conocida en la técnica y alguien de experiencia ordinaria en la técnica puede determinar el punto de Krafft de un tensioactivo. En términos generales, el punto de Krafft es el punto de fusión de las cadenas hidrocarbonadas de los tensioactivos. También se puede expresar como la temperatura a la cual la solubilidad de un coloide de asociación en agua aumenta de repente pues se excede la concentración micelar crítica y se forman micelas. Véase Ekwall., P., "Composition, Properties and Structure of Liquid Crystalline Phases in Systems of Amphiphilic Compounds" Advances in Liquid Crystals Vol. I, Capítulo I, p.81.

Al preparar una combinación de muestra de tensioactivo y disolvente polar para demostrar la capacidad para formar estructuras de asociación, el tensioactivo necesita ser suficientemente soluble en el disolvente polar de modo que se puede formar una estructura de asociación a temperatura ambiente. Alguien de experiencia ordinaria en la técnica puede determinar interacciones compatibles.

Cualquier tensioactivo que forma estructuras de asociación a temperatura ambiente y es adecuado para usar en productos cosméticos es adecuado para usar en esta memoria. Tensioactivos adecuados para usar en productos cosméticos no presentan problemas dermatológicos o toxicológicos. Son adecuados para usar, tensioactivos aniónicos, tensioactivos no iónicos, tensioactivos catiónicos, tensioactivos anfóteros y sus mezclas. Preferiblemente se usan tensioactivos aniónicos, tensioactivos no iónicos, tensioactivos catiónicos, tensioactivos anfóteros y sus mezclas, que tiene un punto de Krafft de o por debajo de aproximadamente temperatura ambiente. Más preferiblemente se usan tensioactivos no iónicos, tensioactivos catiónicos, tensioactivos anfóteros y sus mezclas, que tiene un punto de Krafft de o por debajo de aproximadamente temperatura ambiente.

En la Patente de EE.UU nº 5.843.407 de El-Nokaly se encuentran tensioactivos adecuados para usar en la formación de estructuras de asociación.

Las estructuras de asociación de la presente invención también son útiles mejorando la penetración en la piel del compuesto de vitamina B_{3}. Sin limitarse a la teoría, se cree que las estructuras de asociación actúan como oclusivos sobre la piel formando películas en bicapas o multicapas continuas o discontinuas sobre la piel. El término "oclusivo," según se usa en la presente memoria, se refiere a que previene u obstruye algo, en este caso previene la eliminación de la humedad (mediante evaporación) y el compuesto de vitamina B_{3} (mediante unión a la película) desde la superficie de la piel. Además, como las estructuras de asociación de la presente invención son estables termodinámicamente, se cree que el disolvente polar atrapado o ligado se libera lentamente a lo largo del tiempo. La liberación lenta del disolvente polar ayuda así a mantener el compuesto de vitamina B_{3} en forma solubilizada, mejorando así la penetración en la piel del compuesto de vitamina B_{3}. Este efecto oclusivo se aumenta aún más por la adición de agentes solidificantes cerosos o de tipo ceroso (o de tipo gel) descritos anteriormente.

Los tensioactivos se pueden usar a niveles de aproximadamente 4% a aproximadamente 97%, preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 95%, más preferiblemente de aproximadamente 20% a aproximadamente 90%, y lo más preferiblemente de aproximadamente 30% a aproximadamente 70%, de la estructura de asociación.

Agente solidificante

Las composiciones cosméticas de esta invención pueden contener uno o más materiales, denominados en esta memoria de manera individual o colectivamente como "agente solidificante", que son eficaces para solidificar los materiales base líquidos particulares que se van a usar en la composición cosmética. (Según se usa en la presente memoria, el término "solidificar" se refiere a la alteración física y/o química del material base líquido para formar un sólido o semisólido en condiciones ambientales, es decir, para formar una composición final que tiene una estructura física estable y se deposita sobre la piel durante condiciones normales de uso). Como apreciarán los expertos en la técnica, la elección del agente solidificante particular para uso en las composiciones cosméticas dependerá del tipo particular de composición deseada, es decir, basada en gel o en cera, la reología deseada, el material base líquido usado y los otros materiales que se van a usar en la composición. El agente solidificante está presente preferiblemente a una concentración de aproximadamente 0 a aproximadamente 90%, más preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 50%, incluso más preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 40%, lo más preferiblemente, de aproximadamente 3% a aproximadamente 20%.

Las realizaciones cosméticas en barra de cera de esta invención contienen preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 50% (en peso) de un agente solidificante ceroso. La expresión "agente solidificante ceroso" según se usa en la presente memoria, se refiere a un material solidificante que tiene características similares a la cera. Tales materiales cerosos también pueden servir como emolientes. Entre los materiales cerosos útiles en esta memoria están las ceras de alto punto de fusión, es decir, tienen un punto de fusión de aproximadamente 65ºC a aproximadamente 125ºC, tales como cera de abeja, de cachalote blanco, de carnauba, de baya de laurel, candelilla, de lignito, mineral, ceresina, parafina, ceras sintéticas tales como ceras Fisher-Tropsch, cera microcristalina, y sus mezclas. La ceresina, cera mineral, cera de abeja blanca, ceras sintéticas, y sus mezclas, están entre las ceras de alto punto de fusión preferidas para uso en la presente memoria. Las composiciones que contienen ceras entre aquellas útiles en esta memoria se describen en la patente de EE.UU nº 4.049.792, Elsnau, expedida el 20 de Septiembre de 1977. Las ceras de bajo punto de fusión, que tienen un punto de fusión de aproximadamente 37ºC a aproximadamente 75ºC, se prefieren para usar en las realizaciones en barra de cera de esta invención. Las realizaciones en barra de cera de esta invención, que contienen aceites de silicona volátiles como material base líquido, contienen preferiblemente de aproximadamente 10% a aproximadamente 35%, más preferiblemente de aproximadamente 10% a aproximadamente 20% (en peso),de una cera de bajo punto de fusión. Tales materiales incluyen ácidos grasos, alcoholes grasos, ésteres de ácidos grasos y amidas de ácidos grasos, que tienen cadenas grasas de aproximadamente 8 a aproximadamente 30 átomos de carbono, y sus mezclas. Los materiales de tipo ceroso preferidos incluyen alcohol cetílico, ácido palmítico, alcohol estearílico, behenamida, ésteres de sacarosa de ácidos grasos de sebo, mono y di-ésteres de ácido graso de polietilenglicol, y sus mezclas. El alcohol estearílico, alcohol cetílico, y sus mezclas, son particularmente preferidos. Ácidos grasos, alcoholes grasos, y otros materiales de tipo ceroso útiles en esta invención también se describen en las siguientes referencias: patente de EE.UU nº 4.151.272, Geary, et al., expedida el 24 de abril de 1979; patente de EE.UU nº 4.229.432, Geria, expedida el 21 de octubre de 1980; y patente de EE.UU nº 4.280.994, Turney, expedida el 28 de julio de 1981; "The Chemistry and Technology of Waxes", A. H. Warth, 2ª Edición, reimpresa en 1960, Reinhold Publishing Corporation, pp 391-393 y 421; "The Petroleum Chemicals Industry", R. F. Goldstein y A. L. Waddeam, 3ª Edición (1967), E & F. N. Span Ltd., pp 33-40; "The Chemistry and Manufacture of Cosmetics", M. G. DeNavarre, 2ª edición (1970), Van Nostrand & Company, pp 354-376; y en "Encylopedia of Chemical Technology", Vol. 24, Kirk-Othmer, 3ª Edición (1979) pp 466-481. Los materiales de tipo ceroso preferidos útiles como agentes solidificantes en las presentes barras de cera se describen en la patente de EE.UU 4.126.679, Davy, et al., expedida el 21 de Nov de 1978. Las mezclas preferidas de materiales de tipo ceroso comprenden alcoholes grasos que contienen cadena carbonadas de aproximadamente 14 a aproximadamente 18 átomos de carbono, y alcoholes que tienen longitudes de cadena de 20 carbonos o más, donde la mezcla final contiene de aproximadamente 1% a aproximadamente 3% (en peso) de los alcoholes grasos de cadena más larga. Las composiciones que contienen estas mezclas de alcoholes grasos se describen en la memoria descriptiva de la patente Europea nº. 117.070, mayo, publicada el 29 Agosto de 1984.

También son útiles en la presente memoria biopolímeros tales como los descritos en la solicitud europea nº. 522624, de Dunphy et al.

Las realizaciones en barra de gel de esta invención contienen preferiblemente de aproximadamente 3% a aproximadamente 30%, preferiblemente de aproximadamente 3% a aproximadamente 10% (en peso), de un agente solidificante. La cantidad particular de agente solidificante que se va a usar dependerá del agente solidificante particular y del material base líquido usado, y de las características físicas deseadas de la barra de gel. Los agentes solidificantes útiles en las realizaciones de barra de gel de esta invención son, en general, compuestos tensioactivos que forman redes que inmovilizan o solidifican los materiales base líquidos en un gel. Tales agentes solidificantes incluyen: jabones, tal como las sales sódicas y potásicas de ácidos grasos superiores, es decir ácidos que tienen de 12 a 22 átomos de carbono; amida de ácidos grasos superiores; amidas de ácidos grasos superiores de alquilolaminas; acetales de dibenzaldehído-monosorbitol; sales de metales alcalinos y alcalinotérreos de los acetatos, propionatos y lactatos; ceras tales como ceras candelilla y carnauba; y sus mezclas. Entre estos agentes solidificantes preferidos para uso en las realizaciones de barra de gel de esta invención se encuentran el estearato sódico, palmitato sódico, estearato de aluminio, hidroxiestearato de magnesio y aluminio, y sus mezclas. Las composiciones en barra de gel que contienen agentes solidificante, entre aquellos útiles descritos en la presente memoria, se describen en los siguientes documentos de patente: patente de EE.UU. nº 2.900.306, Slater, expedida el 18 de agosto de 1959; patente de EE.UU. nº 3.255.082, Barton, expedida el 7 de junio de 1966; patente de EE.UU. nº 4.137.306, Rubino, et al., expedida el 30 de enero de 1979; patente de EE.UU. nº 4.154.816, Roehl, et al., expedida el 15 de mayo de 1979; patente de EE.UU. nº 4.226.889, Yuhas, expedida el 7 de Octubre de 1980; patente de EE.UU. nº 4.346.079, Roehl, expedida el 24 de Agosto de 1982; patente de EE.UU. nº 4.383.988, Teng, et al., expedida el 17 de mayo de 1983; memoria descriptiva de patente europea nº. 107.330, Luebbe, et al., publicada el 2 de mayo de 1984; y solicitud de patente de EE.UU Ser.nº. 630.790, DiPietro, presentada el 13 de julio de 1984. Los agentes solidificantes útiles preferidos en las realizaciones en barra de gel de la presente invención se describen en la solicitud de patente europea nº 24.365 Sampson, et al., publicada el 4 de marzo de
1981.

También son útiles en la presente memoria como agentes solidificantes los agentes espesantes convencionales. Ejemplos de espesantes adecuados incluyen, pero no están limitados a, materiales poliméricos naturales tales como goma garrofin, alginato sódico, caseinato sódico, albúmina de huevo, agar gelatina, alginato sódico de goma carragenina, goma de xantano, extracto de semilla de membrillo, goma de tragacanto, almidón, almidones modificados químicamente y similares, materiales poliméricos semisintéticos tales como éteres de celulosa (por ejemplo, hidroxietilcelulosa, metilcelulosa, carboximetilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa), polivinilpirrolidona, poli(alcohol vinílico), goma guar, goma guar de hidroxipropilo, almidón soluble, celulosas catiónicas, gomas guar catiónicas y similares y materiales poliméricos sintéticos tales como polímeros carboxivinílicos, polivinilpirrolidona, polímeros de poli(alcohol vinílico) y ácido poliacrílico, polímeros de ácido polimetacrílico, polímeros de poli(acetato de vinilo), polímeros de poli(cloruro de vinilo), polímeros de poli(cloruro de vinilideno) y similares. También se pueden usar espesantes inorgánicos tales como silicatos de aluminio, tales como, por ejemplo, bentonitas, o una mezcla de polietilenglicol y estearato o diestearato de polietilenglicol. Los polímeros o biopolímeros naturales y su uso se describen en mayor detalle en la solicitud europea nº 522624, de Dunphy et al. En Cosmetic Bench Reference, pp. 1.40-1.42, se pueden encontrar ejemplos adicionales de polímeros o biopolímeros naturales.

También son útiles en la presente memoria agentes gelificantes hidrófilos tales como los copolímeros de ácido acrílico/acrilato de etilo y los polímeros carboxivinílicos vendidos por B.F. Goodrich Company bajo el nombre comercial de resinas de marca registrada Carbopol. Estas resinas consisten esencialmente de un polímero reticulado de polialquenilo-poliéter coloidalmente soluble en agua de ácido acrílico reticulado con 0,75% a 2,00% de un agente reticulante tal como, polialil-sacarosa o polialil-pentaeritritol. Los ejemplos incluyen Carbopol 934, Carbopol 940, Carbopol 950, Carbopol 980, Carbopol 951 y Carbopol 981. Carbopol 934 es un polímero soluble en agua de ácido acrílico reticulado con aproximadamente 1% de un polialil-éter de sacarosa que tiene un promedio de aproximadamente 5,8 grupos alilo por cada molécula de sacarosa. También son adecuados para usar en la presente memoria los carbómeros de nombre comercial ´´Carbopol Ultrez 10, Carbopol ETD2020, Carbopol 1382, Carbopol 1342 y Pemulen TR-1 ( Designación CTFA: Polímero reticulado de Acrilato de alquilo 10-30/Acrilatos). La combinación de los polímeros anteriores también es útil en la presente memoria. Otros agentes gelificantes adecuados para su uso en la presente memoria incluyen oleogeles tales como trihidroxiestearina.

Las celulosas modificadas hidrófobamente también son adecuadas para su uso en la presente memoria. Estas celulosas se describen en detalle en las patentes de EE.UU. nº 4.228.277 y 5.104.646.

Ejemplos adicionales de agentes gelificantes o gelantes adecuados se pueden encontrar en Cosmetic Bench Reference, p. 1.27.

Sin limitarse a la teoría, se cree que el agente solidificante en combinación con el emoliente actúa como un oclusivo sobre la piel formando películas en bicapas o multicapas continuas o discontinuas sobre la piel. El término "oclusivo," según se usa en la presente memoria, se refiere a que previene u obstruye algo, en este caso previene la eliminación de la humedad (mediante evaporación) y el compuesto de vitamina B_{3} (mediante unión a la película) desde la superficie de la piel.

Color

Ciertas realizaciones de la presente invención, preferiblemente barras de labios o pinturas de labios, contienen de 0% a aproximadamente 90%, preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 35%, más preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 20%, y lo más preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 15%, de un color, sobre una base en peso de pigmento anhidro. Estos, normalmente son sales o lacas de aluminio, bario o calcio. Preferiblemente, los colorantes están presentes de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 4% y las perlas de 0% a aproximadamente 20%.

Los pigmentos se dispersan típicamente en emolientes para la buena dispersión de los pigmentos cuando se incorporan en las composiciones para labios, proporcionando así una distribución uniforme del color. Utilizando estructuras de asociación, preferiblemente cristales líquidos lamelares, se puede conseguir una dispersión excelente del pigmento, como medio para incorporar el color/pigmentos en las composiciones cosméticas de la presente invención. Un método preferido para incorporar pigmentos secos comprende las etapas de:

(a) preparar una mezcla que consiste esencialmente en:

(1): un disolvente polar; y

(2): un tensioactivo seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos anfóteros, catiónicos, aniónicos y no iónicos que tienen un punto de Krafft de o por debajo de aproximadamente temperatura ambiente y sus mezclas; y

(b) agitar dicha mezcla hasta que se forman estructuras de asociación;

(c) añadir y mezclar pigmentos secos hasta conseguir una mezcla homogénea;

(d) moler dicha mezcla hasta que se alcanza un tamaño de partículas uniforme; y

(e) añadir y mezclar la mezcla de (c) a los restantes ingredientes hasta que se obtiene una mezcla homogénea.

Si los ingredientes de la composición cosmética se están procesando de modo que se están formando in situ las estructuras de asociación, el método preferido para incorporar los pigmentos secos es dispersarlos en uno o más de los ingredientes emolientes líquidos.

Los colores/pigmentos adecuados para su uso en la presente memoria son todos colores/pigmentos inorgánicos y orgánicos adecuados para usarlos en composiciones para barras de labios.

Las lacas son un pigmento que se extiende o se reduce con un diluyente sólido o un pigmento orgánico que se prepara por precipitación de un colorante soluble en agua en una superficie que adsorbe, que usualmente es hidrato de aluminio. En algunos casos no está claro si precipita el colorante soluble en la superficie del hidrato de aluminio para dar un pigmento inorgánico coloreado o si simplemente precipita en presencia del sustrato. Una laca también se forma por precipitación de una sal insoluble de un colorante ácido o básico. También se pueden usar en la presente memoria lacas de calcio y bario.

Las lacas adecuadas para su uso en la presente invención incluyen laca de aluminio 3 roja, laca de aluminio 21 roja, laca de aluminio 27 roja, laca de aluminio 28 roja, laca de aluminio 33 roja, laca de aluminio 5 amarilla, laca de aluminio 6 amarilla, laca de aluminio 10 amarilla, laca de aluminio 5 naranja, y laca de aluminio 1 azul, laca de bario 6 roja, laca de calcio 7 roja.

También se pueden incluir otros colores y pigmentos en las barras de labios, tales como colorantes y perlas, óxidos de titanio, rojo 6, rojo 21, marrón, colorantes Russet y Sienna, yeso, talco, óxidos de hierro y micas titanadas.

Preferiblemente, el color es un sólido en forma de partículas insoluble en agua que tiene un diámetro de tamaño de partícula promedio menor que aproximadamente 5 micrómetros, más preferiblemente 2 micrómetros, lo más preferiblemente 1 micrómetro.

Sin limitarse a la teoría, se cree que tales sólidos en forma de partículas se colocan en la interfase de las gotitas dispersadas (es decir, la fase discontinua) y la fase continua para servir como barreras, previniendo la coalescencia de las gotitas dispersadas y, por lo tanto, mejorar la estabilización. En S. E. Friberg and K\ring{a}re Larsson, Food Emulsions, pp. 36-41, Marcel Dekker, Inc. (1997) se da una explicación más detallada de este fenómeno.

Junto con los colorantes y pigmentos de la presente invención también se pueden usar dispersantes. Ejemplos de dispersantes adecuados incluyen, pero no están limitados a, aquellos descritos en la patente de EE.UU nº 5.688.493.

Vehículo cosmético aceptable dermatológicamente

La composición de la presente invención en asociación con un vehículo cosmético aceptable cosméticamente o dermatológicamente. Tal vehículo es compatible con la piel, las uñas, las membranas mucosas, tejidos y el pelo, e incluye cualquier vehículo cosmético o dermatológico usado convencionalmente que satisface estos requisitos. Tal vehículo es compatible también con el compuesto de vitamina B_{3}, es decir, el vehículo no debería interaccionar con el compuesto de vitamina B_{3}. Vehículos adecuados incluyen, pero no están limitados a, soluciones, jabones, gel de baño, emulsiones, pomadas, barras de labios, bases de maquillaje, máscaras, polvos, suspensiones, cremas, lociones, geles, espumas, mousses y similares. Estos vehículos facilitan la aplicación tópica y, en algunos casos, proporcionan efectos terapéuticos adicionales, por ejemplo, hidratando las áreas de la piel afectadas. Los vehículos cosméticos aceptables dermatológicamente se pueden seleccionar fácilmente por alguien de experiencia ordinaria en la técnica.

Otros aditivos

Otros ingredientes opcionales que pueden estar presentes en las composiciones cosméticas de la presente invención incluyen los aceites saborizantes que se describieron anteriormente, vitaminas solubles en grasas tales como vitaminas A y E, ésteres de vitamina A (por ejemplo, acetato, propionato o palmitato) y de vitamina E (por ejemplo, acetato o sorbato), filtros solares tales como metoxicinamato de octilo y metoxidibenzoilmetano de butilo, bloqueadores totales tales como dióxido de titanio y óxido de zinc, germicidas tales como triclosano, agentes antiinflamatorios tales como hidrocortisona, materiales lipídicos tales como ceramidas y liposomas y principios activos para el cuidado de la piel. Las composiciones cosméticas pueden comprender ingredientes empleados convencionalmente en composiciones cosméticas tales como máscara, base de maquillaje o productos para el cuidado de los labios. Estos incluyen ingredientes activos para el cuidado de la piel tales como ingrediente activos farmacéuticamente.

Se pueden añadir ingredientes activos para el cuidado de la piel tanto en formas solubles en agua como insolubles en agua, a las composiciones cosméticas de la presente invención. Estos incluyen, pero no están limitados a, vitamina C y sus derivados (por ejemplo, palmitato de ascorbilo, fosfato de ascorbilo y sus sales tales como magnésicas o sódicas), vitamina D, pantenol, ácido retinoico, óxido de zinc, ácido beta-glicierético; aceite de camomila; extracto de ginko biloba; ácido piroglutámico, sales o ésteres; hialuronato sódico; ácido 2-hidroxioctanoico; azufre; ácido salicílico; carboximetil-cisteína, y sus mezclas.

Estos aditivos, tanto solubles en grasa como en agua, estarán presentes normalmente en cantidades menores que aproximadamente 10% en peso, y generalmente en el intervalo de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 5%, preferiblemente de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 3%, lo más preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 1% en peso.

Los aceites saborizantes tales como aceite de menta, aceite de naranja, aceite cítrico, aceite de gaultería, se pueden usar junto con un alcohol o glicerina. Los aceites saborizantes se mezclan usualmente en un disolvente tal como etanol para diluir el sabor. Los aceites saborizantes útiles en la presente memoria se pueden derivar de fuentes naturales o prepararse sintéticamente. Generalmente los agentes saborizantes son mezclas de cetonas, alcoholes, ácidos grasos, ésteres y terpenos. La expresión "aceite saborizante" se reconoce en la técnica generalmente como un líquido derivado de fuentes botánicas, es decir hojas, corteza, o piel de frutas o vegetales, y que usualmente son insolubles en agua. El nivel de aceite saborizante usado puede abarcar desde 0% a aproximadamente 5%, preferiblemente de 0% a aproximadamente 1%.

También se pueden incluir en las presentes composiciones hidratantes. Los hidratantes preferidos incluyen ácido pirrolidona carboxílico, lactato sódico o ácido láctico, urea, guanidina, ácido glicérico y sus sales (por ejemplo, sal cálcica), vaselina, colágeno, \alpha-hidroxipropilgliceriléter, \alpha-hidroxiácidos (por ejemplo, ácido etilglicólico, ácido leúcico, ácido mandélico, ácido glicólico), glucosaminas, y fibras de elastina, D-pantenol, alantoina y ácido hialurónico y sulfato de condroitina. En Cosmetic Bench Reference, p. 1.30-1.32 (1996) se pueden encontrar ejemplos de hidratantes adecuados.

Un componente opcional preferido es etilcelulosa (Ethocel). Generalmente se prefiere etilcelulosa para uso a niveles de aproximadamente 5% y más preferiblemente 1%.

Otro componente opcional preferido es sílice. La sílice generalmente se prefiere para uso a niveles de aproximadamente 1% y aproximadamente 5%.

Las composiciones hipoalergénicas pueden estar hechas de cristal líquido, cera, aceite y colores de esta memoria. Estas composiciones no deben contener fragancias, aceites saborizantes, lanolina, filtros solares, particularmente PABA, u otros sensibilizadores o sensibilizadores potenciales e irritantes.

Las composiciones de la presente invención también se pueden hacer en composiciones cosméticas de larga duración no transferibles. En la publicación de patente japonesa Hei No. 6-199630 y en la solicitud de patente europea 748622 se encuentran discusiones detalladas de tales barras de labios.

En la solicitud PCT WO 97/39733, de Oblong et al se pueden encontrar materiales opcionales adicionales que se pueden incorporar en las composiciones de la presente invención.

Métodos de uso

Las composiciones cosméticas de la presente invención son especialmente adecuadas para usar en el tratamiento de la piel y de los labios, especialmente en forma de una barra de labios o un protector labial para aplicar a los labios un color permanente o semipermanente, idealmente con un acabado brillante o lustroso. Las composiciones cosméticas también se pueden usar en el tratamiento de la piel y/o los labios con un agente para el cuidado de la piel para la protección contra la exposición al tiempo adverso, incluyendo el viento y la lluvia, los ambientes secos y/o calurosos, contaminantes medioambientales (por ejemplo, ozono, humo, y similares), o la exposición a dosis excesivas de luz solar. Las composiciones son útiles también proporcionando protección solar, hidratación y/o acondicionamiento del pelo y de la piel, sensación de la piel mejorada, regulación de la textura de la piel, reducción de pequeñas líneas y arrugas, reducción del brillo grasiento en el pelo y en la piel, aclarado de la piel y reducción del olor de la piel o el pelo.

Las composiciones cosméticas se pueden aplicar, por tanto, a la piel y/o a los labios de manera tradicional usando un portador o aplicador conveniente para proporcionar una capa decorativa y/o protectora a estos.

Métodos para determinar la solubilidad de compuestos de vitamina B_{3} en emolientes

La solubilidad del compuesto de vitamina B_{3} en los diversos emolientes polares y no polares de la presente invención se puede determinar de la siguiente manera:

I. Preparación de muestras para análisis

1): el emoliente se coloca en un vial pesado previamente y se satura después con un compuesto de vitamina B_{3};

2): el vial se agita y se deja reposar en un baño a 30ºC durante 1 hora. Se usa una pequeña barra agitadora para agitar los contenidos del vial. Si no tiene lugar precipitación en el vial, entonces se añade más niacinamida. Se repitió esto hasta que tuvo lugar la precipitación. Se deja la muestra en el baño durante 48 horas adicionales para asegurar la saturación;

3): el emoliente saturado se vierte en una jeringa;

4): se ajusta un filtro de 0,45 micrómetros (Gelman Acrodisc) en el extremo de la jeringa y se filtra el emoliente a otro vial distinto pesado previamente, para análisis;

5): el emoliente se analiza usando HPLC para determinar la cantidad de niacinamida en este.

II. Análisis

Se pesan aproximadamente 0,25g de la muestra (peso de muestra) en un tubo de centrífuga de casquillo de rosca plástico de 15 ml. La muestra se mezcla con aproximadamente 3 ml de metanol/cloroformo 50/50 v/v y se homogeneiza por mezclado vortex. Después se añaden aproximadamente 7 ml de agua para extraer el compuesto de vitamina B_{3} de la fase de metanol/cloroformo. Cada muestra se mezcla agitando 50 veces en un movimiento de atrás hacia adelante para facilitar la transferencia de la niacinamida desde la fase de metanol/cloroformo a la fase acuosa. Esta mezcla crea una emulsión en la interfase de las dos fases. La emulsión se puede disipar dejando reposar la muestra durante varias horas o por centrifugación leve (15 segundos) a velocidad alta. Una vez que se han separado las dos fases completamente, se usa una pipeta para transferir con cuidado la fase acuosa a un vial distinto pesado previamente. Se anota el peso de la fase acuosa (peso de la fase acuosa). Se transfiere una alícuota de la fase acuosa a un recipiente de análisis y se analiza para ver la niacinamida mediante HPLC (Módulo de separaciones Waters 2690 unido a un detector Waters 996 PDA, suministrados ambos por Waters Corporations).

III. Cálculos

El porcentaje de compuesto de vitamina B_{3} se determina tomando la concentración de compuesto de vitamina B_{3} medida por HPLC y multiplicando por el factor de dilución. El factor de dilución es el peso de la fase acuosa dividido por el peso de la muestra.

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Ejemplos

Las formulaciones cosméticas ilustradas en los Ejemplos I-XI ilustran realizaciones específicas de las composiciones cosméticas de la presente invención, pero no pretenden ser limitantes. Estas realizaciones ejemplificadas de las composiciones cosméticas de la presente invención proporcionan una mejora en la penetración en la piel del compuesto de vitamina B_{3} así como una mejora en la estabilidad de la composición cosmética.

Todas las composiciones ejemplificadas se pueden preparar mediante técnicas de formulación y mezclado convencionales. Tales técnicas de formulación y mezclado se describen en detalle en Harry's Cosmeticology, pp. 119-141 y 314-354 (J.B. Wilkinson and R.J. Moore 7^{th}ed 1982), y Cosmetics: Science and Technology, pp. 1-104 y 307-422 (M.S. Balsam y E. Sagarin 2ª ed 1972). Las cantidades de los componentes se indican como porcentajes en peso y excluyen materiales en muy pequeñas cantidades tales como diluyentes, cargas, y otros. Las formulaciones indicadas, por tanto, comprenden los componentes indicados y cualesquiera materiales en pequeñas cantidades asociados con tales componentes.

Ejemplo I

Una composición en forma de barra de labios de la presente invención se prepara de la siguiente manera:

Ingrediente	Cantidad (porcentaje en peso)
Aceite de ricino	13,5
Palmitato de Isopropilo	11,6
Triglicérido caprílico/cáprico/isoesteárico/adípico	7,0
Lanolina	7,0
Laca de aluminio 21 roja	7,0
Cera candelilla	6,6
Propilenglicol miristil éter acetato	6,0
Triglicérido caprílico/cáprico	5,8
Glicerol	5,0
Agua	5,0
Niacinamida	6,0
Dióxido de titanio	4,7
Cera de abeja	4,1
Monoglicérido	3,5
Aceite de lanolina	2,5
Cera mineral	2,5
Fosfolípido (lecitina de soja)	1,0
Polibuteno	0,8
Cera de carnauba	0,4

Los ingredientes anteriores se añaden a un recipiente de acero inoxidable provisto de una fuente calorífica. Los ingredientes se calientan hasta aproximadamente 85ºC y se mezclan hasta homogeneidad. Después se vierte la mezcla en un molde y se enfría hasta temperatura ambiente.

La barra de labios se aplica a los labios para proporcionar color, hidratación y una sensación mejorada a los labios.

Ejemplo II

Ingrediente	Cantidad (porcentaje en peso)
Carnauba	1,50
Cera mineral	6,00
Candelilla	4,00
Aceite vegetal hidrogenado	5,00
Lanolina acetilada	4,00
Isoestearato de isopropilo	11,90
Acido isoestearico	10,00

Propilparabeno	0,10
Ricinoleato de cetilo	10,00
Palmitato de ascorbilo	1,00
Sílice L-700	1,00
Polibuteno	2,00
Vaselina	5,50

Fase de Estructura de Asociación
Monooleato de sacarosa^{1}	12,00
Niacinamida	5,00
Glicerina	12,00
Pigmento	9,00

^{1} Ryoto Sugar Ester 0-1690, Mitsubishi-Kagaku Foods Corp.

Los ingredientes para la fase de estructura de asociación, excepto los pigmentos, se mezclan hasta que se forman estructuras de asociación. Una vez que se han formado las estructuras de asociación, se añaden los pigmentos y se muele la mezcla en un molino de tres cilindros. Después, la mezcla se mezcla con los otros ingredientes hasta que se obtiene una mezcla homogénea. (O, alternativamente, los componentes anteriores se añaden y se mezclan juntos al mismo tiempo). Esta mezcla se calienta a 85ºC. Después se retira a vacío el aire de la mezcla y se vierte en el molde apropiado La mezcla se enfría hasta temperatura ambiente y se incorpora en el envase apropiado.

Ejemplo III

Una composición en forma de barra de labios de la presente invención que está sustancialmente libre de aceite de ricino se prepara de la siguiente manera:

Ingrediente	Cantidad (porcentaje en peso)
Carnauba	1,50
Cera mineral	6,00
Candelilla	4,00
Aceite vegetal hidrogenado	5,00
Palmitato de isopropilo	9,40
Acido isoesteárico	7,50
Lanolina acetilada	4,00
Propilparabeno	0,10
Ricinoleato de cetilo	10,00
Palmitato de ascorbilo	1,00
Sílice L-700	1,00
Polibuteno	2,00
Vaselina	5,50

Fase de Estructura de Asociación
Monooleato de sacarosa^{1}	12,00
Niacinamida	10,00
Glicerina	12,00
Pigmento	9,00

^{1} Ryoto Sugar Ester 0-1690, Mitsubishi-Kagaku Foods Corp.

La composición se prepara como en el ejemplo II.

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Ejemplo IV

Ingrediente	Cantidad (porcentaje en peso)
Carnauba	1,0
Cera mineral	5,50
Candelilla	4,00
Aceite vegetal hidrogenado	8,50
Lanolina acetilada	4,00
Propilparabeno	0,10
Ricinoleato de cetilo	10,00
Palmitato de ascorbilo	1,00
Polibuteno	2,00

Copolímero de Polisiloxano^{1}	5,97
Vaselina	5,97
Lanolina anhidra	5,97

Fase de Estructura de Asociación
Lecitina	22,95
Acido nicotínico	2,50
Pantenol	5,04
Glicerina	12,00
Pigmento	9,00

^{1} #1154-141-1, suministrado por GE Silicones.

La composición se prepara como en el ejemplo II.

Ejemplo V

Una barra del gel antitranspirante de la presente invención se prepara de la siguiente manera:

Ingrediente	Cantidad (porcentaje en peso)
^{1}di-n-butilamida del ácido N-Lauroil-L-glutámico		4
Acido 12-hiroxiesteárico		2
Propilenglicol		0,1
Nicotinato de tocoferol		2
^{2}Aceite mineral claro		23
^{3}Sebacato de diisopropilo		43
Aluminio Zirconio		25
Talco		3

^{1}GP-1 suministrado por Ajinomoto, Inc.
^{2}Aceite blanco mineral Benol suminsitrado por Witco Chemical Corp.
^{3}Schercemol DIS suministrado por Scher Cherfficals Inc.

El agente gelificante y el material base líquido se combinan en un recipiente provisto de una fuente calorífica. La mezcla se calienta hasta una temperatura entre aproximadamente 80ºC y aproximadamente 130ºC agitando, hasta que la mezcla forma una solución fundida homogénea. Preferiblemente, la solución fundida homogénea se deja enfriar hasta una temperatura de mezcla, típicamente entre aproximadamente 65ºC y120ºC. (Alternativamente, la mezcla se puede calentar simplemente hasta la temperatura de mezcla, hasta que la mezcla forma una solución fundida homogénea. Este método alternativo, sin embargo, lleva típicamente más tiempo que calentar a temperaturas altas y después enfriar). Se añade el nicotinato de tocoferol, propilenglicol, el principio activo antitranspirante y otros ingredientes, tales como fragancias y colores, a la solución fundida homogénea en el recipiente anterior con agitación. Se deja enfriar la mezcla hasta que comienza a espesarse y después se vierte en recipientes dejándolos enfriar hasta temperatura ambiente. (Aunque no se prefiere, el principio activo antitranspirante se puede añadir alternativamente junto con el agente gelificante y el material base líquido en la primera etapa.)

Una composición antitranspirante, consistente en lo anterior, se aplica a la axila de un sujeto humano, y reduce la transpiración en el área aplicada y mejora el olor en ese área.

Ejemplo VI

Una barra sólida antitranspirante de la presente invención se prepara de la siguiente manera:

Ingrediente	Cantidad (porcentaje en peso)
Alcohol estearílico		10,0
Niacinamida		5
Butilenglicol		0,2
Aceite de ricino hidrogenado-p.f 86ºC		4,0
Hidroxicloruro de aluminio		40,0
^{1}Isopar "V"		45,0
Fragrancia		1,0
		100.0
^{1} (Isopar "V" Peso. Mol. Prom. 197, P.eb. intervalo, 255-301ºC.)

Se calientan las isoparafinas líquidas, los emolientes líquidos insolubles en agua, el agente tensioactivo, y las ceras insolubles en agua hasta una temperatura suficiente para formar una solución de estos materiales, seguido de la adición de las sales antitranspirantes astringentes activas y la niacinamida con agitación suave. Tras la adición de las sales, se pueden añadir otros ingredientes opcionales tales como talco y se mezclan hasta que se forma una suspensión homogénea. La suspensión se enfría hasta una temperatura por encima del punto de solidificación y después se vierte en recipientes adecuados.

Ejemplo VII

Una barra solida antitranspirante de la presente invención se prepara de la siguiente manera:

Ingrediente	Cantidad (porcentaje en peso)
Acido esteárico		10,0
Aceite de ricino hidrogenado-p.f 86ºC		4,0
Hidroxicloruro de zirconio		25,0
Talco		10,0
Isopar "M"^{1}		45,0
Propilenglicol		0,5
Niacinamida		2,0
Adipato de diisopropilo		5,0
Fragrancia		1,0
		100.0

^{1} (Isopar "V" Peso. Mol. Prom. 191, P.eb. intervalo, 207-260ºC.)

La composición se prepara y se usa como en el ejemplo VI.

Ejemplo VIII

Una crema antitranspirante de la presente invención se prepara de la siguiente manera:

\newpage

Ingrediente	Cantidad (porcentaje en peso)
Ciclometicona (D5)		43,5
Dimeticona (350 cs)		4,0
Cab-O-Sil HS-5^{1}		4,0
Microthene FN510^{2}		6,0
Niacinamida		0.5
Nicotinato de tocoferol		0,5
Glicerina		0,1
Natrosol^{3}		2,0
Iso-eicosano^{4}		13,0
Reach AZ^{5}		26,7
Fragrancia		0,8

^{1}Material de espesamiento de sílice coloidal, vendido por Cabot Corporation.
^{2}Polvo de polietileno de baja densidad vendido por U.S.I. Chemicals.
^{3}Hidroxietilcelulosa, vendido por Hercules, Inc.
^{4}2,2,4,4,6,6,8,8-dimetil-10-metilundecano, obtenido de Permethyl Corporation, Frazier, PA.
^{5}Complejo de zirconio-aluminio hidroxicloruro de glicina, material activo antitranspirante en partículas,
\hskip0,8mm vendido por Reheis Chemical Company.

La ciclometicona, dimeticona, iso-eicosano y perfume se añaden a un recipiente de mezcla de acero inoxidable. Después se añade el Cab-O-Sil, seguido de Microthene y Natrosol y, finalmente cualesquiera ingredientes restantes. La composición se agita bien tras la adición de cada material en partículas.

Después se muele la composición, usando una amoladora de troqueles Black & Decker (Modelo 4420, tipo 4) con una pala dispersora Cowles de 6,35 cm de diámetro a aproximadamente 6.000 rpm, durante aproximadamente 5 minutos. El valor de la fuerza de penetración de la composición molida es aproximadamente 300 gramos a 25ºC y 50% de humedad relativa.

Una formulación en crema antitranspirante, consistente en lo anterior, se aplica a la axila de un sujeto humano, y reduce la transpiración en el área aplicada y mejora el olor en ese área.

Ejemplo IX

Una máscara resistente al agua de la presente invención se prepara de la siguiente manera:

Ingrediente	Cantidad (porcentaje en peso)
Destilado de petróleo (IBP 345)	51,570
Éster glicerol de colofonia de taloil	10,000
Bentone 38 CG o tipo	5,890	(Gelante)
Color(Negro 34-3068 o tipo)	5,000
PVP alquilada (Tipo 220)	5,000
Trihidroxiestearina (Tipo R)	5,000	(Gelante)
Carbonato de magnesio 309	5,000	(Carga)
Kaolin 2747	2,000
Cera de carnauba, NF	2,000
Carbonato de propileno	1,940
Polietileno AC-617A	1,000
Propilenglicol	1,000
Niacinamida	2,000
Fenoxietanol	0,800
Color(Amarillo 34-3170 o tipo)	1,600
Propilparabeno, NF	0,100
Tenox BHA	0,100
Total	100,000

Los ingredientes anteriores, excepto colorantes, niacinamida y gelantes/cargas se añaden en recipientes de mezcla de acero inoxidable provistos de una fuente calorífica. Los ingredientes se calientan hasta una temperatura de aproximadamente 90ºC y se mezclan usando una pala de la hélice. Una vez que la temperatura alcanza aproximadamente 90ºC, los ingredientes se mezclan usando una pala dispersadora a aproximadamente 3500 rpm. Los pigmentos se añaden después lentamente durante la mezcla con el dispersador. De manera similar, la niacinamida y los gelantes/cargas se añaden mezclando. Se continua la mezcla con el dispersador hasta que la mezcla sea homogénea. Después, la mezcla se enfría forzadamente mientras se mezcla con el dispersador a 3.500 rpm. A aproximadamente 40ºC se interrumpe el mezclado, y se transfiere la mezcla a un recipiente de almacenamiento apropiado.

La composición en forma de máscara se aplica a las pestañas y/o cejas para proporcionar suavidad, hidratación y acondicionamiento.

Ejemplo X

Una máscara de la presente invención se prepara de la siguiente manera:

Ingrediente	Cantidad (porcentaje en peso)
Destilado de petróleo (IBP 345)	49,570
Éster glicerol de colofonia de taloil	10,000
Bentone 38 CG o tipo	5,890	(Gelante)
Carbonato de magnesio 309	5,000	(Carga)
PVP alquilada (Tipo 220)	5,000
Trihidroxiestearina (Tipo R )	5,000	(Gelante)
Talco 2755	4,790	(Carga)
Kaolin 2747	2,000	(Carga)
Cera de carnauba, NF	2,000
Carbonato de propileno	1,940
Propilenglicol	1,000
Nicotinato de tocoferol	4,000
Polietileno AC-617A	1,000
Fenoxietanol	0,800
Propilparabeno, NF	0,100
Tenox BHA	0,100
Color(Azul 3403516 o Tipo)	1,810
Total	100,000

La composición se prepara y se usa como en el Ejemplo IX.

Ejemplo XI

Una máscara de la presente invención se prepara de la siguiente manera:

Destilado de petróleo (IBP 345)	51,670
Éster glicerol de colofonia de taloil	13,000
Bentone 38 CG o tipo	5,890	(Gelante)
Carbonato de magnesio 309	5,000	(Carga)
Trihidroxiestearina (Tipo R )	5,000	(Gelante)
Cera de carnauba, NF	2,000
Kaolin 2747	2,000	(Carga)
Carbonato de propileno	1,940
Glicerina	1,000
Niacinamida	5,000
Polietileno AC-617A	1,000
Fenoxietanol	0,800
Color	5,500
Tenox BHA	0,100
Propilparabeno, NF	0,100
Total	100,000

La composición se prepara y se usa como en el Ejemplo IX.

Ejemplo XII

Una barra de labios de la presente invención se prepara de la siguiente manera:

Ingrediente	% en peso
Polibuteno	4,536
Aceite de lanolina	18,342
Behenato de octoxiglicerilo	18,342
Heptanoato de estearilo	8,856
Aceite de yoyoba	8,856
Aceite de ricino	20,78
Hidroxitolueno butilado	0,054
Hidroxianisol butilado	0,054
Cera microcristalina	6,84
Polietileno 500	6,84
Fase de Estructura de Asociación
Lecitina	0,475
Glicerina	1
Niacinamida	4,5
Colesterol	0,475
fosfato de dicetilo	0,05

En un recipiente adecuado, el aceite de ricino, polibuteno, aceite de lanolina, behenato de octoxiglicerilo, heptanoato de estearilo, aceite de yoyoba, hidroxitolueno butilado, hidroxianisol butilado, cera microcristalina, polietileno 500 se añaden a un recipiente provisto de una fuente calorífica, y se calientan hasta una temperatura de aproximadamente 100-110ºC para formar una masa fundida. La masa fundida se mezcla hasta que sea homogénea. La niacinamida, lecitina, glicerina, colesterol y fosfato de dicetilo se mezclan de manera separada para formar estructuras de asociación. Después, la mezcla de la estructura de asociación se añade a la mezcla que contiene aceite de ricino y se mezclan hasta que sea uniforme. Se retira a vacío el aire de la mezcla y se vierte en el molde apropiado La mezcla se enfría hasta temperatura ambiente y se incorpora en el envase apropiado.

Ejemplo XIII

Una composición tópica de agua en aceite adecuada para usar como base de maquillaje líquida se prepara a partir de los siguientes ingredientes usando técnicas de mezclado y de formulación convencionales como se describe a continuación.

Ingrediente	% en peso
Parte A
cicIometicona^{1}	15,15
Octanoato de cetilo	2,00
Copoliol de dimeticona (DC5225C)^{2}	20,00
Parte B
Talco	3,38
Pigmento	10,51
Spheron L-1500^{3}	0,50
Parte C
Cera sintética Durachem PT-0602^{4}	1,00
Behenato de araquidilo	0,50
Parte D
Ciclometicona^{5}	1,00
Trihidroxiestearina	0,30

Ingrediente	% en peso
Parte E
laureth-7	0,50
Propilparabeno	0,25
Parte G
Agua	17,44
Metilparabeno	0,12
Propilenglicol	2,00
Niacinamida	20,00
Glicerina	3,00
Cloruro sódico	2,00
Dehidroacetato sódico	0,30

Fragrancia	0,05

^{1} fluido DC245 suministrado por Dow Corning
^{2} Copoliol de dimeticona (10%) y fluido DC245 (90%) suministrado por Dow corning
^{3} Sílice esférica suministrada por Presperse
^{4} Cera sintética suministrada por Astor Wax Corp.
^{5} Fluido DC245 suministrado por Dow Corning

Se combinan los ingredientes de las partes A y B en un recipiente adecuado. Se mezclan los ingredientes usando un mezclador Silverson L4RT provisto de un montaje tubular de diámetro 2,54 cm y un tamiz cuadrado durante 30 minutos a 9000 rpm (se puede tapar el recipiente para evitar la pérdida de compuestos volátiles u otros materiales). Se calienta la mezcla resultante a 85-90ºC. Se añaden los ingredientes C, se mezclan durante 5 minuto a 2100 rpm usando un mezclador Silverson L4RT provisto de una cabeza de 5,08 cm y un tamiz desintegrador. Se debe tapar el recipiente para minimizar la evaporación de ciclometicona y otros materiales volátiles o no volátiles. Se enfría la mezcla resultante a 45-55ºC.

Se combinan los ingredientes de la parte D y se mezclan hasta que se forma una suspensión uniforme. De manera separada, se combinan los ingredientes de la parte E y se mezclan hasta que se forma una suspensión uniforme. Se añaden las suspensiones resultantes a la mezcla de A, B y C (que está a 45-55ºC), se mezcla durante 5 minutos a 2100 rpm usando un Silverson L4RT provisto de una cabeza de 5,08 cm y un tamiz desintegrador. Se enfría la mezcla resultante a 30ºC, después se añade la fragancia. Se mezcla 5 minutos a 2100 rpm usando un Silverson L4RT provisto de una cabeza de 5,08 cm y un tamiz desintegrador.

Se combinan los ingredientes de la parte G en un recipiente adecuado y se mezclan. Lentamente se añade la solución resultante a la mezcla de A-G. Se emulsiona esta combinación usando un mezclador Silverson L4RT provisto de una cabeza de 5,08 cm y un tamiz desintegrador a 2100-5100rpm (rpms aumentarán según se espese la mezcla), se continua la mezcla durante 5 minutos añadir toda la mezcla G.

Se aplica la composición a la cara de una persona una vez al día en una cantidad de 1-2 mg composición/cm^{2} piel durante cuatro semanas, para observar una disminución en la grasa facial, una reducción en el avance de la grasa, mayor uso de la base de maquillaje, e incluso mayor cobertura según pasa el tiempo.

Otras composiciones tópicas adecuadas para usar como base de maquillaje se preparan de la manera descrita previamente usando piridoxina, pantenol o ácido pantoténico en lugar de niacinamida y se aplican a la cara como se ha descrito previamente.

La base de maquillaje se aplica para reducir pequeñas líneas y la textura de la piel así como para reducir el brillo grasiento.

Ejemplo XIV

Ingrediente	% en peso
Palmitato de octilo	11,24
Palmitato de isopropilo	4,80
Bentone 38^{1}	1,00
Carbonato de propileno	0,33

Ricinolato de cetilo	1,00
Dimerato de diisopropilo	6,12
Aceite de lanolina	11,60
Cera mineral	6,75
Candelilla	5,25
Be Square 175^{2}	2,00
Lecitina granulada	2,00
Diisoestearato de PG-3	0,83
Acetato de Vitamina "E"	0,05
Propilparabeno	0,15
Metilparabeno	0,15
Acido benzoico	0,10
Glicerina	6,00
Mica cf^{3}	7,00
Niacinamida	5,00
Pigmento (35%) en suspensión en dimerato de isopropilo	25,31
Colorantes suplementarios	2,92

^{1} Hectorita Quaternium-18, suministrada por Rheox
^{2} Cera microcristalina, suministrada por Petrolite
^{3} mica sin tratar, Mearlmica MMCF, suministrada por Mearl

En un recipiente adecuado provisto de una fuente calorífica se añaden el ricinolato de cetilo, dimearato de diisopropilo, aceite de lanolina, cera mineral, candelilla, Be Square 175, lecitina granulada, diisoestearato de PG-3, acetato de vitamina E, propilparabeno, metilparabeno, ácido benzoico, glicerina, Mica cf, niacinamida y se calientan hasta una temperatura de aproximadamente 80-90ºC para formar una masa fundida. La masa fundida se mezcla hasta que sea homogénea.

En un recipiente distinto se mezclan el palmitato de octilo, palmitato de isopropilo, Bentone 38 y carbonato de propileno para formar un gel. El gel, pigmento en suspensión, y los colorantes suplementarios se añaden a la masa fundida de niacinamida y se mezclan hasta que sea homogéneo. Se retira a vacío el aire de la mezcla y se vierte en el molde apropiado La mezcla se enfría hasta temperatura ambiente y se incorpora en el envase apropiado.

Ejemplo XV

Ingrediente	% en peso
Isoestearato de isopropilo	12,58
Palmitato de octilo	8,55
Palmitato de isopropilo	5,27
Cera mineral	5,00
Cera candelilla	3,00
Cera de parafina	3,00
Cera de carnauba	2,00

Ingrediente	% en peso
Alcohol cetílico	2,00
Lactato de cetilo	2,00
Palmitato de ascorbilo	0,50
Propilparabeno	0,10
Acetato de vitamina E	0,05
Metoxicinimato de octilo	7,25
TiO_{2} micronizado en aceite de ricino	8,00
(suspensión al 25%)
Niacinamida	5,00
Glicerina	0,10
Mica SVA^{1}	10,00
Pigmento (35%) en suspensión	25,60
en dimerato de diisopropilo

^{1}mica tratada con lauroil-lisina, Mearlmica SVA, suministrada por Mearl

El TiO_{2} micronizado en aceite de ricino se muele con bolas hasta el tamaño de partícula deseado. De manera similar, los pigmentos in dimerato de diisopropilo se muelen con bolas hasta el tamaño de partícula deseado. Después, el TiO_{2} y los pigmentos se combinan con el resto de ingredientes en un recipiente provisto de una fuente calorífica. La mezcla se calienta a una temperatura de aproximadamente 85-90ºC para formar una masa fundida. La masa fundida se mezcla hasta que sea homogénea. Se retira a vacío el aire de la mezcla y se vierte en el molde apropiado La mezcla se enfría hasta temperatura ambiente y se incorpora en el envase apropiado.

Ejemplo XVI

Ingrediente	% en peso
Isoestearato de isopropilo	12,58
Palmitato de octilo	8,55
Palmitato de isopropilo	5,27
Cera mineral	5,00
Cera candelilla	3,00
Cera de parafina	3,00
Cera de carnauba	2,00
Alcohol cetílico	2,00
Lactato de cetilo	2,00
Palmitato de ascorbilo	0,50
Propilparabeno	0,10
Acetato de vitamina E	0,05
Metoxicinimato de octilo	7,25
TiO_{2} micronizado en aceite de ricino	8,00
(suspensión al 25%)
Niacinamida	5,00
Glicerina	0,10
Mica SVA^{1}	10,00
Pigmento (35%) en suspensión en dimerato de diisopropilo	25,60
Lecitina	0,05

^{1}mica tratada con lauroil-lisina, Mearlmica SVA, suministrada por Mearl

El TiO_{2} micronizado en aceite de ricino se muele con bolas hasta el tamaño de partícula deseado. De manera similar, los pigmentos en dimerato de diisopropilo se muelen con bolas hasta el tamaño de partícula deseado. Después, el TiO_{2} y los pigmentos se combinan con el resto de ingredientes excepto la lecitina en un recipiente provisto de una fuente calorífica. La mezcla se calienta a una temperatura de aproximadamente 85-90ºC para formar una masa fundida. La masa fundida se mezcla hasta que sea homogénea. Después se añade la lecitina mezclando hasta que sea homogéneo. Se retira a vacío el aire de la mezcla y se vierte en el molde apropiado La mezcla se enfría hasta temperatura ambiente y se incorpora en el envase apropiado.

Ejemplo XVII

Las siguientes etapas describen la preparación de una composición en emulsión cosmética de larga duración.

A.: Se prepara una mezcla (Parte A) combinando en un recipiente adecuado los siguientes ingredientes:

Ingrediente	% en peso
Resina MQ ^{1}	43,7
PM99A^{2}	56,3

^{1} Trimetilsiloxisilicato disponible en GE.
^{2} Isododecano disponible en Presperse.

La mezcla se obtiene usando técnicas de mezclado convencionales hasta que la resina MQ se disuelve.

Procedimiento

B.: Se prepara una mezcla (Parte B) combinando en un recipiente adecuado los siguientes ingredientes:

Ingrediente	% en peso
Goma de silicona SE30^{1}	50,0
PM99A	50,0

^{1}disponible en GE.

La mezcla se obtiene usando técnicas de mezclado convencionales hasta que la goma de silicona SE30 se disuelve.

C.: Se prepara una composición en emulsión cosmética que contiene la parte A y la parte B combinando los siguiente ingredientes:

D.

Ingredientes	Peso. Gramos.
Parte A	38,67
Parte B	20,78
Pigmentos	10,00
PM99A	1,41
Propilparabeno	0,20
Bentone ISD	15.00
Agua	6,00
Niacinamida	7.00
Laponite XLS^{1}	0,94

^{1}Silicato de magnesio, litio y sodio hidratado disponible en Southern Clay Products

En un recipiente adecuado, la mezcla de la parte A junto con los pigmentos, propilparabeno, y PM99A se combinan y se mezclan usando un homogeneizador Ultra Turrax T25 a aproximadamente 8.000 rpm durante aproximadamente 10 minutos o hasta que la mezcla cosmética es uniforme (teniendo cuidado de que el PM99A no se inflame). Se añade Bentone ISD a la mezcla, mezclando a aproximadamente 8.000 rpm hasta que la mezcla es uniforme. El Laponite XLS, agua, y niacinamida se mezclan juntos en un recipiente distinto y después se añaden a la mezcla cosmética mezclando usando un homogeneizador Ross a aproximadamente 3.500 rpm hasta que sea uniforme. La mezcla de la parte B se añade a la mezcla cosmética y se mezcla inicialmente a alta cizalla, preferiblemente 1.600 rpm para facilitar la dispersión usando un mezclador IKA. Una vez que se ha conseguido suficiente dispersión, se reduce la velocidad del mezclador, preferiblemente hasta aproximadamente 1.000 rpm, y se deja que la mezcla cosmética se mezcle hasta que sea uniforme. Después, la mezcla cosmética se vierte en un recipiente adecuado y se tapa fuertemente para almacenarlo, preferiblemente a temperatura ambiente.

La composición cosmética en emulsión se aplica para proporcionar color a la piel, y mejorar la textura de la piel y la sensación de la piel.

Claims

1. Una composición cosmética que comprende:

a.): de 0,01% a 50%, en peso, de compuesto de vitamina B_{3};

b.): de 0% a 90%, en peso, de un componente emoliente que comprende de 0% a 100%, en peso, de un aceite líquido a temperatura ambiente;

c.): de 0.01% a 80%, en peso, de un disolvente polar;

d.): de 0% a 30%, en peso, de un tensioactivo;

e.): de 0% a 90%, en peso, de un agente solidificante; y

f.): de 0% a 90%, en una base anhidra, de un color.

en la que el compuesto de vitamina B_{3} se añade a la composición de modo que la concentración del compuesto de vitamina B_{3} excede la solubilidad de saturación del compuesto de vitamina B_{3} en la composición.

2. Una composición cosmética según la reivindicación 1, en la que la concentración del compuesto de vitamina B_{3} será al menos 150% mayor que la solubilidad de saturación del compuesto de vitamina B_{3} en la composición a temperatura ambiente.

3. Una composición cosmética según las reivindicaciones 1 ó 2, en la que dicho compuesto de vitamina B_{3} es niacinamida.

4. Una composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que dicho compuesto de vitamina B_{3} se encuentra sustancialmente no complejado.

5. Una composición cosmética según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que dicho disolvente polar se elige del grupo que consiste en agua, glicerina, propilenglicol, butilenglicol, hexilenglicol, alcohol, pantenol y sus mezclas.

6. Una composición cosmética según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que dicho aceite comprende de 5% a 90% del componente emoliente.

7. Una composición cosmética según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que dicho aceite se elige tal que al menos 99% de los tipos de aceites usados tienen parámetros de solubilidad que no difieren en más de 0,1 a 0,8.

8. Una composición cosmética según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que dicha composición cosmética comprende de 2% a 7% de cera candelilla, de 2% a 8% de cera mineral, de 2% a 5% cera de parafina, y de 1% a 4% de cera microcristalina.

9. Una composición cosmética según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que dicho componente emoliente es un emoliente polar, en la que la solubilidad (a 30ºC) del compuesto de vitamina B_{3} en el emoliente polar es mayor que 1,5%.

10. Una composición cosmética que comprende:

a.): de 0,01% a 50%, en peso, de compuesto de vitamina B_{3};

c.): de 0,01% a 40%, en peso, de un emoliente polar, en el que la solubilidad del compuesto de vitamina B_{3} en el emoliente polar es mayor que al menos 1,5%;

d.): de 0% a 90%, en peso, de un agente solidificante; y

e.): de 0% a 90%, en una base anhidra, de un color

\newpage

en la que el compuesto de vitamina B_{3} se añade a la composición de modo que la concentración del compuesto de vitamina B_{3} excede la solubilidad de saturación del compuesto de vitamina B_{3} en el disolvente polar.