JP2002536390A - ビタミンb3を含有する化粧品組成物 - Google Patents

ビタミンb3を含有する化粧品組成物

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Abstract

(57)【要約】 本発明は:a)約0.01重量%〜約50重量%のビタミンB3化合物;b)室温では液体である油を0重量%〜約100重量%含む約0重量%〜約90重量%の皮膚軟化剤成分;c)約0.01重量%〜約40重量%の極性溶媒;d)約0重量%〜約90重量%の固化剤;及びe)無水物を基準にして約0%〜約90%の色素を含む化粧品組成物に関するものであり、本発明では、ビタミンB3化合物は、ビタミンB3化合物の濃度が、極性溶媒におけるビタミンB3化合物の飽和溶解度を超過するように組成物に加えられている。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 発明の分野 本発明は、部分的に溶解した結晶性ビタミンB3化合物を含有する化粧品に関
する。
【0002】 発明の背景 ビタミンB3としても知られているナイアシンは、ニコチン酸の一般名である
。ナイアシンの生理的に活性のある型は、ニコチン酸アミドであり、ビタミンB 3 化合物系統群の一員でもある。ナイアシン及びニコチンアミド(ニコチン酸ア
ミド)は、2つの補酵素:ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド(NAD)及
びニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸(NADP)の構成成分として
生体内で機能する。最近まで、このようなビタミンB3化合物はもっぱら、ナイ
アシン欠乏症やペラグラの治療にのみ用いられていた。
【0003】 しかし今日では、ビタミンB3化合物はスキンケア活性物質の領域で用途が見
い出されている。英国特許第1,370,236号は0.5〜10%のナイアシ
ンを含有する皮膚美白(skin lightening)剤組成物について記載している。同
様に、米国特許第4,096,240号は美白のために0.1〜10%のニコチ
ン酸アミドを使用することを開示している。ビタミンB3化合物は、ヒトの皮膚
における肌目を整える点でも有用性が見い出されている。PCT出願第WO97
/39733号(オブロング(Oblong)ら)を参照のこと。
【0004】 しかしながら、皮膚に局所的に塗布した場合、塗布したビタミンB3化合物の
約2〜4%しか実際には皮膚の中に浸透しない。したがって、ビタミンB3化合
物の皮膚への浸透性が改善されたビタミンB3化合物を含む化粧品組成物に対す
るニーズが存在する。本発明者は、ビタミンB3化合物が極性溶媒の飽和溶解度
を超過するようにビタミンB3化合物を極性溶媒に組み入れた化粧品組成物が、
ビタミンB3化合物の全体としての皮膚への浸透性を改善することを見い出した
【0005】 したがって、皮膚に浸透するビタミンB3化合物の局所的に塗布される量を高
める化粧品組成物を提供することが本発明の態様である。 本発明のもう1つの態様は、極性溶媒及び溶解していない結晶としてのビタミ
ンB3化合物を含む化粧品組成物を提供することである。 本発明の更にもう1つの態様は、極性溶媒及び溶解していない結晶としてのビ
タミンB3化合物を含むリップスティック組成物を提供することである。 これら及び他の特徴は、次の詳細な説明から容易に明らかになる。
【0006】 発明の要旨 本発明は: a)約0.01重量%〜約50重量%のビタミンB3化合物; b)室温では液体の油を0重量%〜約100重量%含む約0重量%〜約90重量
%の皮膚軟化剤成分; c)約0.01重量%〜約80重量%の極性溶媒; d)約0重量%〜約30重量%の界面活性剤; e)約0重量%〜約90重量%の固化剤;及び f)約0重量%〜約90重量%の顔料 を含む化粧品組成物に関するものであり、 ビタミンB3化合物は、ビタミンB3化合物の濃度が組成物におけるビタミンB3
化合物の飽和溶解度を超過するように組成物に加えられる。
【0007】 全ての百分率、部分及び比率は、特別の指定がない限り、本発明の化粧品組成
物の総重量を基準にする。記載した成分などに関する全ての重量は活性レベルに
基づき、したがって特に指定しない限りは、市販物質に含まれ得るキャリア又は
副産物を包含しない。
【0008】 発明の詳細な記載 本明細書で使用されるとき、用語「含む」は、組成物に適合し、好ましくは本
発明の組成物を実質的に乱さないその他の成分を、組成物が含有できることを意
味する。その用語は、用語「から成る」及び「から本質的に成る」を包含する。
【0009】 本明細書で使用されるとき、用語「化粧品」は、メークアップ製品、ファンデ
ーション製品及びスキンケア製品を包含する。用語「メークアップ」は、ファン
デーション、黒色や褐色、すなわち、マスカラ、コンシーラー、アイライナー、
眉墨、アイシャドー、ほお紅、口紅などを含めて顔面に色を残す製品をいう。ス
キンケア製品は、皮膚を処置する、手当てする、何らかの形で湿気を与える、改
善する又は洗浄するために使用されるものである。語句「スキンケア製品」によ
って熟考される製品には、絆創膏、包帯、練り歯磨き、無水吸蔵性保湿剤、制汗
剤、脱臭剤、粉末洗濯洗剤、繊維性柔軟タオル、吸蔵性薬剤供給パッチ、マニキ
ュア液、粉末、ティッシュ、拭取り布、固形エマルションコンパクト、無水ヘア
コンディショナーなどが挙げられるが、これに限定されない。用語「ファンデー
ション」は、皮膚の全体的な着色を均等にならすために化粧品会社によって創ら
れる又は再導入される液体、クリーム、ムース、パンケーキ、コンパクト、コン
シーラーなどをいう。ファンデーションは、湿り過ぎの皮膚及び/又は油分を塗
った皮膚によく効くように製造される。
【0010】必須成分 ビタミンB3成分 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量の天然又は合成ビタミンB3化合物を
含む。本発明の組成物は好ましくは約0.01%〜約50%、更に好ましくは約
0.1%〜約30%、一層更に好ましくは0.5%〜約20%、最も好ましくは
約1%約〜約10%のビタミンB3化合物を含む。
【0011】 本明細書で使用されるとき、「ビタミンB3化合物」は、下記式を有する化合
物を意味し:
【0012】
【化1】
【0013】 式中、Rは−CONH2(すなわち、ニコチン酸アミド)、−COOH(すなわ
ち、ニコチン酸)又は−CH2OH(すなわち、ニコチニルアルコール);その
誘導体;及び前記いずれかの塩である。
【0014】 前記ビタミンB3化合物の典型的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張
性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル
、ニコチン酸N−オキシド及びニコチン酸アミドN−オキシド等を含むニコチン
酸エステルが挙げられる。
【0015】 好適なニコチン酸のエステルとして、C1〜C22の、好ましくはC1〜C16の、
より好ましくはC1〜C6のアルコールのニコチン酸エステルが挙げられる。それ
らのアルコールは好適には直鎖又は分枝鎖、環状又は非環状、飽和又は(芳香族
を含めて)不飽和、及び置換型又は非置換型である。エステルは「非発赤性」の
ものが好ましい。本明細書で使用するとき,「非発赤性」とは通例対象組成物の
皮膚への適用後エステルが目視できる発赤反応を引き起こさないということを意
味する(一般の人々の大多数は目に見える発赤反応を経験しないであろうが、こ
のような化合物は裸眼では見えない血管拡張の原因となり得る)。その代わりに
、高濃度では発赤性のあるニコチン酸材料は発赤作用を抑制するために低濃度で
使用し得る。非発赤性のニコチン酸のエステルにはニコチン酸トコフェロール及
びヘキサニコチン酸イノシトールが含まれるが;ニコチン酸トコフェロールが好
ましい。
【0016】 ビタミンB3化合物のその他の誘導体は、アミド基の1つ以上の水素を置換し
て得られるニコチン酸アミドの誘導体がある。本発明に有用なニコチン酸アミド
誘導体の例としては、例えば、活性ニコチン酸化合物(例えば、ニコチン酸アジ
化物又はニコチニル塩化物)とアミノ酸の反応から誘導されたニコチニルアミノ
酸及び有機カルボン酸のニコチニルアルコールエステル(例えば、炭素数1〜1
8個)が挙げられるが、これに限定されない。このような誘導体の具体例には以
下の化学構造を有するニコチン尿酸及びニコチニルヒドロキサム酸が含まれる。
【0017】
【化2】
【0018】
【化3】
【0019】 典型的なニコチニルアルコールエステルとしては、カルボン酸サリチル酸、酢
酸、グリコール酸、パルミチン酸などのニコチニルアルコールエステルが挙げら
れる。本明細書で有用なビタミンB3化合物のその他の例は、2−クロロニコチ
ンアミド、6−アミノニコチンアミド、6−メチルニコチンアミド、n−メチル
ニコチンアミド、n,n−ジエチルニコチンアミド、n−(ヒドロキシメチル)
−ニコチンアミド、キノリン酸イミド、ニコチンアニリド、n−ベンジルニコチ
ンアミド、n−エチルニコチンアミド、ニフェナゾン、ニコチンアルデヒド、イ
ソニコチン酸、メチルイソニコチン酸、チオニコチンアミド、ニアルアミド、1
−(3−ピリジルメチル)尿素、2−メルカプトニコチン酸、ニコモール、及び
ナイアプラジンであるが、これらに限定されない。
【0020】 上記ビタミンB3化合物の例は、当業者に周知であり、数多くの供給元、例え
ば、シグマケミカルカンパニー(ミズーリ州、セントルイス);ICNバイオメ
ディカル社(カリフォルニア州、アービン)及びアルドリッチケミカルカンパニ
ー(ウィスコンシン州、ミルウォーキー)から市販されている。 1つ又はそれ以上のビタミンB3化合物を本明細書に使用することができる。
好ましいビタミンB3化合物はニコチン酸アミド及びニコチン酸トコフェロール
である。ニコチン酸アミドがより好ましい。
【0021】 使用する場合、ニコチン酸アミドの誘導体、及び塩誘導体は、好ましくは本明
細書に記載される皮膚の状態の調整方法におけるニコチン酸アミドと実質的に同
じ有効性を有するものが好ましい。 ビタミンB3化合物の塩もまた本発明に有用である。本明細書において有用な
ビタミンB3化合物の塩の例として、陰イオンの無機種(例えば、塩化物、臭化
物、ヨウ化物、炭素塩、好ましくは塩化物)を有する無機塩のような有機又は無
機塩、及び(モノ−、ジ−、及びトリ−の炭素数が1〜18個のカルボン酸塩、
例えば、アセテート、サリチル酸塩、グリコール酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、ク
エン酸塩、好ましくはアセテートのようなモノカルボン酸塩を含む)有機カルボ
ン酸塩が挙げられるが、これらに限定されない。これらの及びその他のビタミン
3化合物塩は、熟練の技術者によって容易に製造できるものであり、例えば、
ダブリュー.ウェンナー(W. Wenner)による「L−アスコルビン酸及びD−イ
ソアスコルビン酸とニコチン酸及びそのアミドとの反応(The Raction of L-Asc
orbic and D-isoascorbic Acid with Nicotiniric Acid and Its Amide)」(J.
Organic Chemistry、14巻、22〜26頁、1949年)に記載されており、
これは参考として本明細書中に組み入れる。ウェンナーはアスコルビン酸塩とニ
コチン酸アミドの合成について述べている。
【0022】 好ましい実施態様では、ビタミンB3化合物の環状窒素は、実質的に化学的に
はフリーであり(例えば、結合していない及び/又は妨害されていない)、又は
皮膚に供給された後、実質的に化学的にフリーになる(「化学的にフリー」とは
、以後別の言い方では「錯体を形成していない」という)。より好ましくは、ビ
タミンB3化合物は本質的には錯体ではない。したがって、本組成物がビタミン
3化合物を塩として又はそうでなければ錯体として含有する場合、本組成物を
皮膚に適用すると、このような錯体は好ましくは十分に可逆性であり、より好ま
しくは本質的に可逆性である。例えば、そのような錯体はpH約5.0〜約6.
0において実質的に可逆的であるべきである。当業者はそのような可逆性を容易
に測定することができる。
【0023】 より好ましくはビタミンB3化合物は、皮膚に適用する前に、実質的に本組成
物中で錯体ではない。望ましくない錯体の生成を最小にするか、又は防止する具
体的方法としては、実質的にはビタミンB3化合物と非可逆性の錯体又はその他
の錯体を生成する物質を除外すること、pH調整、イオン強度調整、界面活性剤
の使用、及びビタミンB3化合物及びそれとともに錯体を形成する物質を異なる
相に配合することが挙げられる。このような方法は当業者には周知である。
【0024】 したがって、好ましい実施例では、ビタミンB3化合物は限られた量の塩の形
態を含有し、より好ましくは実質的にはビタミンB3化合物の塩は皆無である。
好ましくはビタミンB3化合物は約50%未満のそのような塩を含有し、更に好
ましくは本質的には塩の形態が皆無である。pH約4〜約7である本明細書の組
成物中のビタミンB3化合物は典型的には塩の形態を約50%未満含有する。
【0025】 ビタミンB3化合物は実質的には純粋な物質、又は天然(例えば、植物)原料
から好適な物理的及び/又は化学的分離をすることによって得られる抽出物とし
て含まれ得る。ビタミンB3化合物は、好ましくは十分に純粋であり、更に好ま
しくは本質的に純粋である。
【0026】 本発明の化粧品組成物は、組成物におけるビタミンB3化合物の飽和溶解度(
室温で;例えば約20℃で)を超過するような濃度にてビタミンB3化合物及び
極性溶媒を含む。その結果、ビタミンB3化合物の一部は溶解していない形態で
存在する。好ましくは、ビタミンB3化合物の濃度は、室温における飽和溶解度
より少なくとも50%多く、更に好ましくは室温における飽和溶解度よりも少な
くとも100%多く、最も好ましくは組成物におけるビタミンB3化合物の室温
における飽和溶解度よりも少なくとも150%多い。
【0027】極性溶媒 本発明で使用するのに好適な溶媒は、ビタミンB3化合物を溶解することがで
きるいかなる極性溶媒も包含する。好適な極性溶媒には:水;エタノール、プロ
ピルアルコール、イソプロピルアルコール、ヘキサノール、及びベンジルアルコ
ールのようなアルコール;プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、
ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、マルチトール、ソルビトール、及
びグリセリンのようなポリオール;グリセリン中に溶解されたパンテノール;香
味油、及びそれらの混合物が挙げられる。このような溶媒の混合物も使用するこ
とができる。好ましい極性溶媒は、多価アルコール及び水である。好ましい溶媒
の例にはグリセリン、グリセリン中のパンテノール、プロピレングリコール及び
ブチレングリコール、ポリエチレングリコールのようなグリコール、水及びそれ
らの混合物が挙げられる。使用するのに最も好ましい極性溶媒は、アルコール、
グリセリン、パンテノール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキ
シレングリコール及びそれらの混合物である。
【0028】 典型的には、本発明の化粧品組成物は、約0.1%〜約80%、好ましくは約
0.5%〜約60%、更に好ましくは約1%〜約30%及び最も好ましくは約3
%〜約18%の極性溶媒を含む。
【0029】任意構成成分 皮膚軟化剤成分 皮膚軟化剤成分も本発明の組成物に必須である。皮膚軟化剤成分は、塗布や付
着を助け、光沢を生じ、最も重要なことに吸蔵性の保湿を提供する脂肪、油、脂
肪族アルコール、脂肪酸及びエステルを含むことができる。
【0030】 使用するのに好適な皮膚軟化剤は、イソステアリン酸誘導体、パルミチン酸イ
ソプロピル、ラノリン油、ジイソプロピルジメレート、マレイン酸化大豆油、パ
ルミチン酸オクチル、イソステアリン酸イソプロピル、セチルラクテート、セチ
ルリシノレエート、トコフェリルアセテート、アセチル化ラノリンアルコール、
セチルアセテート、フェニルトリメチコン、グリセリルオレエート、トコフェリ
ルリノレート、麦芽グリセリド、アラキジルプロピオネート、ミリスチルラクテ
ート、デシルオレエート、プロピレングリコールリシノレエート、イソプロピル
ラノレート、ペンタエリスリチルテトラステアレート、ネオペンチルグリコール
ジカプリレート/ジカプレート、水素添加ココグリセリド、イソノニルイソノナ
ノエート、ミリスチン酸ミリスチル、トリイソセチルシトレート、セチルアルコ
ール、オクチルドデカノール、オレイルアルコール、パンテノール、ラノリンア
ルコール、リノール酸、リノレン酸、脂肪酸のスクロースエステル、オクチルヒ
ドロキシステアレート及びそれらの混合物である。その他の好適な皮膚軟化剤の
例は「コスメティック・ベンチ・リファレンス」(1996年)の1.19〜1
.22ページに見い出すことができる。
【0031】 特に好ましい皮膚軟化剤は、線状又は分枝鎖状のポリグリセロールエステルの
ような極性皮膚軟化乳化剤である。本明細書で使用されるとき、「極性皮膚軟化
」によって、少なくとも1つの極性部分を有するいかなる皮膚軟化乳化剤も意味
し、その際、極性皮膚軟化剤中におけるビタミンB3化合物の溶解度(30℃に
て)は約1.5%より大きく、好ましくは約2%より大きく、更に好ましくは約
3%よりも大きい。好適な極性皮膚軟化剤には、線状又は分枝鎖状のポリグリセ
ロールエステル及びポリグリセロールエーテルのようなポリオールエステル及び
ポリオールエーテルが挙げられるがこれに限定されない。そのような皮膚軟化剤
の非限定例には、PG3ジイソステアレート、ポリグリセリル−2−セスキイソ
ステアレート、ポリグリセリル−5−ジステアレート、ポリグリセリル−10−
ジステアレート、ポリグリセリル−10−ジイソステアレート、アセチル化モノ
グリセリド、グリセロールエステル、グリセロールトリカプリレート/カプレー
ト、グリセリルリシノレエート、グリセリルイソステアレート、グリセリルミリ
ステート、グリセリルリノレート、PEG600のようなポリアルキレングリコ
ール、モノグリセリド、2−モノラウリン、ソルビタンエステル及びそれらの混
合物が挙げられる。
【0032】 非極性皮膚軟化剤も好ましい。本明細書で使用されるとき、「非極性皮膚軟化
剤」によって、永久的電気モーメントを持たないいかなる皮膚軟化乳化剤も意味
し、その際、極性皮膚軟化剤中のビタミンB3化合物の溶解度(30℃)は、約
1.5%未満であり、好ましくは約1.0%未満であり、更に好ましくは約0.
5%未満である。好適な非極性皮膚軟化剤にはエステル及び線状又は分枝鎖状の
炭化水素が挙げられるが、これに限定されない。そのような皮膚軟化剤の非限定
例にはイソノニルイソノナノエート、イソステアリン酸イソプロピル、オクチル
ヒドロキシステアレート、ジイソプロピルジメレート、ラノリン油、パルミチン
酸オクチル、パルミチン酸イソプロピル、パラフィン、イソパラフィン、アセチ
ル化ラノリン、スクロース脂肪酸エステル、ミリスチン酸イソプロピル、ステア
リン酸イソプロピル、鉱油、シリコーン油、ジメチコーン、アラントイン、イソ
ヘキサデカン、イソドデカン、ワセリン、及びそれらの混合物がある。
【0033】 極性皮膚軟化剤又は非極性皮膚軟化剤中のビタミンB3化合物の溶解度は以下
に述べるように決定される。 好適な油には、エステル、トリグリセリド、炭化水素及びシリコーンが挙げら
れる。それらは単一の材料であっても、又は1又はそれより多くの材料の混合物
であってもよい。それらは通常、皮膚軟化剤成分の0%〜約100%、好ましく
は約5%〜約90%、及び最も好ましくは約70%〜約90%含まれる。
【0034】 油は皮膚軟化剤として作用し、リップスティックのような化粧品組成物に粘性
、粘着性及び抗力特性を付与する。好適な油の例には、カプリル酸トリグリセリ
ド;カプリン酸トリグリセリド;イソステアリン酸トリグリセリド;アジピン酸
トリグリセリド;プロピレングリコールミリスチルアセテート;ラノリン;ラノ
リン油;ポリブテン;パルミチン酸イソプロピル;ミリスチン酸イソプロピル;
イソステアリン酸イソプロピル;ジエチルセバケート;アジピン酸ジイソプロピ
ル;トコフェリルアセテート;トコフェリルリノレート;ヘキサデシルステアレ
ート;エチルラクテート;セチルオレエート;セチルリシノレエート;オレイル
アルコール;ヘキサデシルアルコール;オクチルヒドロキシステアレート;オク
チルドデカノール;麦芽油;水素添加植物油;ヒマシ油;ワセリン;改質ラノリ
ン;分枝鎖炭化水素;アルコール及びエステル;コーン油;綿実油;オリーブ油
;パーム核油;菜種油;ベニバナ油;ホホバ油;月見草油;アボガド油、鉱油、
シア脂、パルミチン酸オクチル、マレイン化大豆油、グリセロールトリオクタノ
エート、ジイソプロピルジメレート、及びフェニルトリメチコンを含む揮発性並
びに非揮発性シリコーン油が挙げられる。
【0035】 本明細書で使用するのに好ましい油は、アセチルグリセリド、オクタノエート
、及びグリコール及びグリセロールのようなアルコール並びに多価アルコールの
デカノエート、セチルリシノレエートのようなアルコール並びに多価アルコール
のリシノレエート、PG−3ジイソステアレート、ポリグリセロールエーテル、
ポリグリセロールエステル、カプリル酸トリグリセリド、カプリン酸トリグリセ
リド、イソステアリン酸トリグリセリド、アジピン酸トリグリセリド、フェニル
トリメチコン、ラノリン油、ポリブテン、パルミチン酸イソプロピル、イソステ
アリン酸イソプロピル、セチルリシノレエート、オクチルドデカノール、オレイ
ルアルコール、水素添加植物油、ヒマシ油、改質ラノリン類、パルミチン酸オク
チル、ラノリン油、マレイン化大豆油、セチルリシノレエート、グリセリルトリ
オクタノエート、ジイソプロピルジメレート、合成ラノリン誘導体及び分枝鎖ア
ルコール、脂肪酸のスクロースエステル、オクチルヒドロキシステアレート及び
それらの混合物である。
【0036】 好ましくは、使用される油は、使用される油の種類の大半(少なくとも約75
%、好ましくは少なくとも約80%、最も好ましくは少なくとも約99%)が約
1〜約0.1、好ましくは約0.8〜約0.1を越えて異なることのない溶解度
パラメータを有するように選択される。
【0037】 皮膚軟化剤成分は、化粧品組成物の約1%〜約90%、好ましくは約10%〜
約80%、更に好ましくは約20%〜約70%、最も好ましくは約40%〜約6
0%含まれる。
【0038】界面活性剤 使用するのに好適な界面活性剤は、エマルション及び/又は会合構造を形成す
ることができるものである。界面活性乳化剤は、処方の0%〜約20%、好まし
くは0%〜約15%、最も好ましくは約1%〜約10%であることができる。好
適な乳化剤の例は、米国特許第5,085,856号(ダンフィ(Dunphy)ら)
;特公昭61−83110;欧州特許出願EP−522624(ダンフィ(Dunp
hy)ら);米国特許5,688,831号(EI−ノカリー(El-Nokaly))に
見い出すことができ;及び好適な乳化剤の例はコスメティック・ベンチ・リファ
レンス(Cosmetic Bench Reference)(1996年)の1.22ページ、1.2
4〜1.26ページに見い出すことができ、全て参考として本明細書に組み入れ
られる。
【0039】 極性溶媒と混合したとき室温にて会合構造、好ましくは、層状液晶又は六方晶
液晶を形成する界面活性剤も本明細書で有用である。本明細書で使用されるとき
、用語「周囲温度」/「室温」は、典型的には約20℃を意味する。一般に室温
は、地理的な位置、すなわち亜熱帯や温帯のような可変要因によって約18℃〜
約27℃、好ましくは約20oC〜約25℃の範囲にあることができる。当業者
は室温にて会合構造が形成するかどうかを判定することができる。使用に好適な
界面活性剤は一般に、およそ室温約20℃又はそれ未満、又は一般には約18℃
〜約27℃又はそれ未満、好ましくは約20℃〜約25℃又はそれ未満において
クラフト点を有する。
【0040】 クラフト点の定義は公知であり、当業者の一人は界面活性剤のクラフト点を決
定することができる。一般用語では、クラフト点は界面活性剤の炭化水素鎖の融
点である。それは、臨界ミセルの濃度を超過し、ミセルが形成されるので、水中
の会合コロイドの溶解性が突然高まる温度としても表わすこともできる。エクウ
ォール(Ekwall. P.)著「組成物:両親媒性化合物のシステムにおける液晶相の
特性と構造」(Composition, Properties and Structure of Liquid Crystallin
e Phases in Systems of Amphiphilic Compounds)(アドバンス・イン・クリス
タル(Advances in Liquid Crystals)第1巻、1章、81ページ)を参照のこ
と。
【0041】 会合構造を形成する能力を判定するために、界面活性剤と極性溶媒との組合せ
の試料を調製する際に、室温で会合構造を形成することができるように、界面活
性剤は極性溶媒中で十分に可溶性である必要がある。当業者は適合する相互作用
を判定することができる。
【0042】 室温にて会合構造を形成し、且つ化粧品での使用に好適であるいかなる界面活
性剤も本明細書において使用するのに好適である。化粧品に好適な界面活性剤は
、皮膚科学的又は毒物学的問題を提示しない。アニオン系界面活性剤、非イオン
系界面活性剤、カチオン系界面活性剤、両性界面活性剤及びそれらの混合物が使
用するのに好適である。好ましくは、およそ室温又はそれ未満でクラフト点を有
するアニオン系界面活性剤、非イオン系界面活性剤、カチオン系界面活性剤、両
性界面活性剤及びそれらの混合物を使用する。更に好ましくは、およそ室温又は
それ未満でクラフト点を有する非イオン系界面活性剤、カチオン系界面活性剤、
両性界面活性剤及びそれらの混合物を使用する。
【0043】 会合構造の形成において使用するのに好適な界面活性剤は、参考として本明細
書に組み入れられる米国特許第5,843,407号(EI−ノカリー(El-Nok
aly))に見い出される。
【0044】 本発明の会合構造は、ビタミンB3化合物の皮膚への浸透性を改善するのにも
有用である。理論によって限定しなければ、会合構造は、皮膚上に連続又は不連
続の二重層又は多重層の被膜を形成することにより、皮膚における吸蔵剤として
作用すると考えられている。本明細書で使用されるとき、用語「吸蔵性」は何か
を防ぐこと又は妨げることを意味し、この場合、皮膚の表面から湿り気が除かれ
る(蒸発を介して)のを防ぎ、且つビタミンB3化合物が除かれる(被膜結合を介
して)のを防ぐことを意味する。その上、本発明の会合構造は熱力学的に安定な
ので、捕捉された、又は結合された極性溶媒は時間をかけて徐々に放出されると
考えられている。それによって極性溶媒が徐々に放出されることは、ビタミンB 3 化合物を可溶化された形態に維持するのを助け、したがってビタミンB3化合物
の皮膚への浸透性を改善するのを助ける。この吸蔵性の効果は、上に開示された
蝋様又は蝋状物質様(又はゲル様)の固化剤を添加することにより更にもっと高
められる。
【0045】 界面活性剤は、約4%〜約97%、好ましくは約5%〜約95%、更に好まし
くは約20%〜約90%、最も好ましくは約30%〜約70%の会合構造のレベ
ルで使用することができる。
【0046】固化剤 本発明の化粧品組成物は、化粧品組成物で使用されるべき特定の液体ベースの
物質を固化するのに有効な、本明細書では単一で又は総称で「固化剤」といわれ
る1又はそれより多くの物質を含有することができる。(本明細書で使用される
とき、用語「固化する」は、室温条件下で固体又は半固体を形成できるように、
すなわち、安定な物理的構造を有し、通常の使用条件で皮膚に沈着する最終組成
物を形成できるように、液体ベースの物質を物理学的及び/又は化学的に変化さ
せることをいう。)当業者が予測するように、化粧品組成物で使用するための特
定の固化剤の選択は、所望の組成物の特定の種類、すなわち、ゲル又は蝋状物質
をベースにした種類、所望のレオロジー、使用される液体ベースの物質及び組成
物で使用されるべきその他の物質に依存する。固化剤は好ましくは、約0%〜約
90%、更に好ましくは約1〜約50%、一層更に好ましくは約5%〜約40%
、最も好ましくは約3%〜約20%の濃度で存在する。
【0047】 本発明の蝋状物質の化粧品スティックの実施態様は、好ましくは約5重量%〜
約50重量%の蝋状物質の固化剤を含有する。本明細書で使用されるとき、用語
「蝋状物質の固化剤」によって、蝋状の物質の特性を有する固化物質を意味する
。そのような蝋状の物質は皮膚軟化剤としても作用する。本明細書で有用な蝋状
の物質の中には、高融点蝋状物質、すなわち、約65℃〜約125℃の融点を有
する、例えば、蜜蝋、鯨蝋、カルナウバ蝋、シロヤマモモ蝋、カンデリラ蝋、モ
ンタン蝋、地蝋、セレシン蝋、パラフィン、フィッシャー・トロパック(Fisher
-Tropsch)蝋状物質のような合成蝋状物質、微晶性蝋状物質、及びそれらの混合
物がある。好ましい高融点蝋状物質中では、セレシン蝋、地蝋、白色蜜蝋、合成
蝋状物質、及びそれらの混合物が本明細書で有用である。本明細書で有用なもの
の中で蝋状物質を含有する組成物は、米国特許第4,049,792号(197
7年9月20日発行、エルスナウ(Elsnau)に開示されており、参考として全て
を本明細書に組み入れる)。約37℃〜約75℃の融点を有する低融点蝋状物質
は、本発明の蝋状物質スティックの実施態様で使用するのに好まれる。液体ベー
スの物質として揮発性シリコーン油を含有する本発明の蝋状物質スティックの実
施態様は、好ましくは約10%〜約35%、更に好ましくは約10%〜約20%
(重量)の低融点蝋状物質を含有する。そのような物質には、約8〜約30の炭
素原子の脂肪鎖を有する脂肪酸、脂肪族アルコール、脂肪酸エステル及び脂肪酸
アミド、及びそれらの混合物が挙げられる。好ましい蝋状の物質には、セチルア
ルコール、パルミチン酸、ステアリルアルコール、ベヘンアミド、タロー脂肪酸
のスクロースエステル、ポリエチレングリコールのモノ並びにジ−脂肪酸エステ
ル、及びそれらの混合物が挙げられる。ステアリルアルコール、セチルアルコー
ル、及びそれらの混合物が特に好ましい。本発明で有用な脂肪酸、脂肪族アルコ
ール、及びその他の蝋状の物質はまた、以下の参考文献でも開示されており、全
て参考として本明細書に組み入れる:米国特許第4,151,272号(197
9年4月24日発行、ギアリー(Geary)ら);米国特許第4,229,432
号(1980年10月21日発行、ゲリア(Geria));及び米国特許第4,2
80,994号、(1981年7月28日発行、ターネイ(Turney));「蝋状
物質の化学と技術」("The Chemistry and Technology of Waxes")(A. H. War
th著、第2版1960年再版、出版社:Reinhold Publishing Corporation、3
91〜393ページ及び421ページ);「石油化学工業」(The Petroleum Ch
emicals Industry")(R. F. Goldstein及びA. L. Waddeam著、第3版(196
7年)、出版社:E & F. N. Span Ltd.、33〜40ページ);「化粧品の化学
と製造」(The Chemistry and Manufacture of Cosmetics)(M. G. DeNavarre
著、第2版(1970年)、出版社:Van Nostrand & Company、354〜376
ページ);及び「化学技術百科事典」(Encylopedia of Chemical Technology)
中:第24巻、Kirk-Othmer著、第3版(1979年)の466〜481ページ
。本蝋状物質スティックにおける固化剤として有用な好ましい蝋状の物質は、米
国特許第4,126,679号(1978年11月21日発行、デービー(Davy
)ら)に記載されており、全て参考として本明細書に組み入れる。蝋状の物質の
好ましい混合物は、炭素原子数約14〜約18の炭素鎖を含有する脂肪族アルコ
ール、及び20以上の炭素の鎖長を有するアルコールを含み、その際最終混合物
は、約1重量%〜約3重量%の更に長い鎖の脂肪族アルコールを含有する。この
ような脂肪族アルコール混合物を含有する組成物は、欧州特許明細書第117,
070号(1984年8月29日公開)に記載されている(本明細書に参考とし
て組み入れる)。
【0048】 また本明細書で有用なのは、全て参考として本明細書に組み入れる欧州特許出
願第522624号(ダンフィ(Dunphy)ら)に記載されているようなバイオポ
リマーである。
【0049】 本発明のゲル状スティックの実施態様は、好ましくは約3重量%〜約30重量
%、好ましくは約3重量%〜約10重量%の固化剤を含有する。使用されるべき
固化剤の特定の量は、使用される特定の固化剤及び液体ベース物質及びゲル状ス
ティックの所望の物理的特性に依存している。本発明のゲル状スティックの実施
態様で有用な固化剤は、一般に液体ベース物質をゲル中に固相化する、又は固定
化する網目構造を形成する界面活性のある化合物である。そのような固化剤には
:高級脂肪酸、すなわち、炭素原子数12〜22を有する酸のナトリウム塩及び
カリウム塩のような石鹸;高級脂肪酸のアミド;アルキロールアミンの高級脂肪
酸アミド;ジベンゾアルデヒド−モノソルビトールアセタール;アセテート、プ
ロピオネート及びラクテートのアルカリ金属及びアルカリ土類金属塩;カンデリ
ラ蝋及びカルナウバ蝋のような蝋状物質;及びそれらの混合物が挙げられる。こ
のような固化剤の中で、本発明のゲル状スティックの実施態様で使用するのに好
ましいのは、ステアリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム、ステアリン酸
アルミニウム、アルミニウムマグネシウムヒドロキシステアレート、及びそれら
の混合物である。本明細書で有用なものの中で固化剤を含有するゲル状スティッ
ク組成物は、以下の特許文書の中に記載されており、全て参考として本明細書に
組み入れられる:米国特許第2,900,306号(1959年8月18日発行
、スラッター(Slater));米国特許第3,255,082号(1966年6月
7日発行、バートン(Barton));米国特許第4,137,306号(1979
年1月30日発行、ルビン(Rubino)ら);米国特許第4,154,816号(
1979年5月15日発行、ロール(Roehl)ら);米国特許第4,226,8
89号(1980年10月7日発行、ユハス(Yuhas));米国特許第4,34
6,079号(1982年8月24日発行、ロール(Roehl));米国特許第4
,383,988号(1983年5月17日、テング(Teng)ら);欧州特許明
細書第107,330号(1984年5月2日公開(Luebbe)ら);及び米国特
許出願出願番号第630,790号(1984年7月13日提出、ジピエトロ(
DiPietro))。本発明のゲル状スティックの実施態様で有用な好ましい固化剤は
、欧州特許明細書第24,365号(1981年5月4日公開、サンプソン(Sa
mpson)ら)に記載されており、全て参考として本明細書に組み入れる。
【0050】 従来の増粘剤も固化剤として本明細書で有用である。好適な増粘剤の例には、
イナゴマメゴム、アルギン酸ナトリウム、ナトリウムカゼイナート、卵アルブミ
ン、ゼラチン寒天、カラゲニンゴム、アルギン酸ナトリウム、キサンタンゴム、
マルメロ種子抽出物、トラガカントゴム、デンプン、化学修飾されたデンプンな
どのような天然高分子物質、セルロースエーテル(例えばヒドロキシエチルセル
ロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース)、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、グアーゴ
ム、ヒドロキシプロピルグアーゴム、可溶性デンプン、陽イオンセルロース、陽
イオングアーなどのような半合成高分子物質、及びカルボキシビニルポリマー、
ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコールポリアクリル酸ポリマー、ポリメ
タクリル酸ポリマー、ポリビニルアセテートポリマー、ポリ塩化ビニルポリマー
、ポリ塩化ビニリデンポリマーなどのような合成高分子物質が含まれるが、これ
らに限定されない。例えば、ベントナイトのような珪酸アルミニウム、又はポリ
エチレングリコール及びポリエチレングリコールステアレート又はジステアレー
トの混合物のような無機増粘剤もまた使用することができる。天然ポリマー又は
生体ポリマー及びその用途は更に、欧州特許出願第522624号(ダンフィ(
Dunphy)ら)に記載されている。天然ポリマー又は生体ポリマーの追加的な例は
、コスメティック・ベンチ・リファレンス(Cosmetic Bench Reference)の1.
40〜1.42ページに見い出され、参考として本明細書に組み入れる。
【0051】 更に本明細書において有用なものは、アクリル酸/エチルアクリルレートコポ
リマー及びカルボポール(Carbopol)(登録商標)樹脂という商標名でB.F.
グッドリッチカンパニーにより販売されるカルボキシビニルポリマーのような親
水性ゲル化剤である。このような樹脂は実質的に、0.75%〜2.00%のポ
リアリルスクロース又はポリアリルペンタエリスリトールのような架橋剤でアク
リル酸を架橋したコロイド状水溶性のポリアルケニルポリエーテル架橋ポリマー
から成る。例としては、カルボポール934、カルボポール940、カルボポー
ル950、カルボポール980、カルボポール951及びカルボポール981が
挙げられる。カルボポール934は、各スクロース分子に対して平均約5.8個
のアリル基を有するスクロースの約1%ポリアリルエーテルと架橋したアクリル
酸の水溶性重合体である。また本明細書に用いるのに好適なものは、カルボポー
ルウルトレッツ(Ultrez)10、カルボポールETD2020、カルボポール1
382、カルボポール1342及びペムレン(Pemulen)TR−1(CTFA名
称:アクリレート/10−30アルキルアクリレートクロスポリマー)の商標で
販売されているカルボマーである。上記ポリマーの組合せも本明細書で使用する
。本明細書で使用するのに好適なその他のゲル化剤には、トリヒドロキシステア
リンのようなオレオゲルが挙げられる。
【0052】 更に疎水変性セルロースも、本発明への使用に好適である。これらのセルロー
スは米国特許第4,228,277号及び第5,104,646号にその詳細が
記載されており、両特許とも参考として引用しその全てを本明細書に組み入れる
。 好適なゲル化剤又はゲル化剤の追加的な例は、その記載が参考として本明細書
に組み入れられるコスメティック・ベンチ・リファレンスの1.27ページに見
い出すことができる。
【0053】 理論によって制限はされないが、皮膚軟化剤と組合せた固化剤は、皮膚上に連
続又は不連続の二重層又は多重層を形成することにより皮膚における吸蔵剤とし
て作用すると考えられている。本明細書で使用されるとき、用語「吸蔵性」は何
かを防ぐこと又は妨げることを意味し、この場合、皮膚の表面から(蒸発を介し
て)湿り気が除かれるのを防ぎ、且つビタミンB3化合物が除かれるの(被膜結合
を介して)を防ぐことを意味する。
【0054】色素 本発明の特定の実施態様、好ましくはリップスティック又はリップペイントは
、無水顔料重量を基準にして、約0%〜約90%、好ましくは約1%〜約35%
、更に好ましくは約1%〜約20%、最も好ましくは約5%〜約15%の色素を
含有する。それらは通常、アルミニウム塩、バリウム塩又はカルシウム塩、又は
レーキである。好ましくは染料は約0.1%〜約4%存在し、真珠色は0%〜約
20%存在する。
【0055】 色素は、口唇用組成物に組み入れられる場合、色素の良好な分散のために典型
的には皮膚軟化剤に分散し、このようにして顔料の均一な分布を提供する。色素
の優れた分散は、会合構造、好ましくは層状液晶を利用することによって、本発
明の化粧品組成物に顔料/色素を組み入れる手段として達成することができる。 乾燥色素を組み入れる好適な方法は、以下の工程を含む: (a)本質的に以下から成る混合物を調製すること: (1)極性溶媒;及び (2)およそ室温又はそれ未満のクラフト点を有する両性、カチオン系、アニ
オン系及び非イオン系界面活性剤、及びそれらの混合物から成る群から選択され
る界面活性剤;及び (b)会合構造が形成するまで前記混合物を撹拌すること; (c)均一な混合物を達成するまで乾燥色素を加え、混合すること; (d)粒子サイズが達成されるまで前記混合物を製粉すること;及び (e)均一な混合物が得られるまで残りの成分に(c)の混合物を加え、混合す
ること。
【0056】 化粧品組成物の成分が、原位置で会合構造を形成するように処理されている場
合、乾燥色素を組み入れる好ましい方法は1又はそれより多くの液状皮膚軟化剤
成分の中にそれらをスラリーにすることである。
【0057】 本明細書における使用に好適な顔料/色素は、リップスティック組成物におけ
る使用に好適な全ての無機及び有機顔料/色素である。
【0058】 レーキは、吸収力のある表面上にて水溶性染料の沈着によって調製される固形
希釈剤、又は有機色素で拡張され又は抑制されたいずれかの色素であり、通常は
アルミニウム水和物である。可溶性染料がアルミニウム水和物の表面に沈着して
染められた無機色素を生じるのか、又は単に基材の存在下で沈着しているのかに
関して不確実な場合もある。酸性染料又は塩基性染料からの不溶性の塩の沈着か
らもレーキが形成する。本明細書ではカルシウム及びバリウムレーキも使用され
る。
【0059】 本発明における使用に好適なレーキには、赤色3号アルミニウムレーキ、赤色
21号アルミニウムレーキ、赤色27号アルミニウムレーキ、赤色28号アルミ
ニウムレーキ、赤色33号アルミニウムレーキ、黄色5号アルミニウムレーキ、
黄色6号アルミニウムレーキ、黄色10号アルミニウムレーキ、橙色5号アルミ
ニウムレーキ及び青色1号アルミニウムレーキ、赤色6号バリウムレーキ、赤色
7号カルシウムレーキが挙げられる。
【0060】 染料及び真珠色、酸化チタン、赤色6号、赤色21号、茶色、小豆色及び赤褐
色染料、チョーク、タルク、酸化鉄及びチタン化雲母のようなその他の顔料及び
色素もリップスティックに包含することができる。
【0061】 好ましくは、色素成分は約5ミクロン、更に好ましくは2ミクロン、最も好ま
しくは1ミクロン未満の平均粒子サイズ径を有する非水溶性粒子状固形物である
。 理論によって限定しなければ、そのような固体粒子状物はそれ自体境界として
作用するために、分散された液滴(すなわち、不連続相)と連続相との界面に位
置し、分散された液滴の癒合を妨げ、したがって安定性を改善すると考えられて
いる。この現象の更に詳細な説明は、全て参考として本明細書に組み入れられる
エス・イー・フリベルグ(S. E. Friberg)及びカーラ・ラーソン(Kare Larsso
n)著、「食品エマルション」(Food Emulsions)(出版社:Marcel Dekker、In
c.、1997年)の36〜41ページに記載されている。
【0062】 本発明の顔料及び色素とともに分散剤も使用してもよい。好適な分散剤の例に
は、全て参考として本明細書に組み入れられる米国特許第5,688,493号
に記載されているものが挙げられるが、これに限定されない。
【0063】皮膚科学的に許容可能な化粧品キャリア 美容上又は皮膚科学上許容可能な化粧品ビヒクル又はキャリアに関連した本発
明の組成物。そのようなキャリアは、皮膚、爪、粘膜、組織及び毛髪に適合し、
このような必要条件を満たす、従来から用いられていた化粧品キャリア又は皮膚
科学的キャリアのいかなるものも包含する。そのようなキャリアはビタミンB3
化合物にも適合し、すなわち、キャリアはビタミンB3化合物と相互作用すべき
ではない。好適なキャリアには、溶液、石鹸、身体洗剤、エマルション、軟膏、
リップスティック、ファンデーション、マスカラ、粉末、懸濁液、クリーム、ロ
ーション、ジェル、フォーム、ムースなどが挙げられるが、これに限定しない。
このようなキャリアは、局所の塗布を円滑にし、例えば皮膚の患部に湿り気を与
えることによって追加的な治療効果を提供する場合がある。普通、当業者の一人
は、皮膚科学的に許容可能なキャリアを容易に選択することができる。
【0064】その他の添加剤 本発明の化粧品組成物に存在することができるその他の任意成分には、上で記
載された香味油、ビタミンA及びEのような脂溶性ビタミン、ビタミンAのエス
テル(例えば、アセテート、プロピオネート、又はパルミテート)及びビタミン
Eのエステル(例えば、アセテート又はソルベート)、オクチルメトキシケイ皮
酸塩、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、二酸化チタン及び酸化亜鉛のような
日焼け止め剤、トリクロサンのような殺菌剤、ハイドロコルチゾンのような抗炎
症剤、セラミド及びリポソームのような脂質素材及びスキンケア活性物質が挙げ
られる。化粧品組成物は、マスカラ、ファンデーション又はリップケア製品のよ
うな化粧品組成物で従来から使用されている成分を含むことができる。これには
、薬学上の有効成分のようなスキンケア有効成分が挙げられる。
【0065】 スキンケア有効成分は、水溶性及び非水溶性の両方の形態で本発明の化粧品組
成物に添加することができる。これらには、ビタミンC及びその誘導体(例えば
、パルミチン酸アスコルビル、リン酸アスコルビル及びそのマグネシウム又はナ
トリウムような塩)、ビタミンD、パンテノール、レチノイン酸、酸化亜鉛、ベ
ータグリシレチン酸;カモミール油;銀杏抽出物;ピログルタミン酸、塩又はエ
ステル;ヒアルロン酸ナトリウム;2−ヒドロキシオクタン酸;イオウ;サリチ
ル酸;カルボキシメチルシステイン、及びそれらの混合物が挙げられるが、これ
に限定されない。
【0066】 このような添加剤は、脂溶性及び水溶性の双方が通常、約10重量%未満の量
で、一般的には約0.01重量%〜約5重量%、好ましくは約0.01重量%〜
約3重量%、最も好ましくは約0.1重量%〜約1重量%の範囲で存在する。
【0067】 ペパーミント油、オレンジ油、ミカン油、冬緑油のような香味油はアルコール
又はグリセリンと共に使用することができる。香味油は通常、香味を希釈するた
めにエタノールのような溶媒に混合される。本明細書で有用な香味油は、天然資
源に由来することができ、又は合成して調製することもできる。一般に、香味油
は、ケトン類、アルコール類、脂肪酸類、エステル類及びテルペン類の混合物で
ある。用語「香味油」は、通常水に不溶性であり、例えば、葉、樹皮、果皮又は
野菜の皮に由来する液体であると、当該技術分野では一般に認識されている。使
用される香味油のレベルは、0%〜約5%、好ましくは0%〜約1%の範囲にあ
ることができる。
【0068】 保湿剤も本組成物に包含されてもよい。好ましい保湿剤には、ピロリドンカル
ボン酸、乳酸ナトリウム又は乳酸、尿素、グアニジン、グリセリン酸及びその塩
(例えば、カルシウム塩)、ワセリン、コラーゲン、a−ヒドロキシプロピルグ
リセリルエーテル、a−ヒドロキシ酸(例えば、エチルグリコール酸、ロイシン
酸、マンデル酸、グリコール酸)、グルコサミン類、及びエラスチン線維、D−
パンテノール、アラントイン及びヒアルロン酸及び硫酸コンドロイチンが挙げら
れる。好適な保湿剤の例は、その記載が参考として本明細書に組み入れられるコ
スメティック・ベンチ・リファレンス(1996年)の1.30〜1.32ペー
ジに見い出すことができる。 好ましい任意成分は、エチルセルロース(エトセル(Ethocel))である。エ
チルセルロースは一般に約5%、更に好ましくは1%のレベルでの使用に対して
好まれる。
【0069】 もう1つの好ましい任意成分はシリカである。シリカは一般に約1%〜約5%
のレベルでの使用に対して好まれる。 低アレルギー性組成物は本明細書では、液晶、蝋状物質、油及び色素から作る
ことができる。このような組成物は香料、香味油、ラノリン、日焼け止め剤、特
にPABA、その他の増感剤又は増感剤や刺激剤の可能性があるものを含有すべ
きではない。
【0070】 本発明の組成物はまた、化粧落ちしない、又は化粧移りしない化粧品組成物を
作ることができる。そのようなリップスティックの詳細な考察は、双方共全て参
考として本明細書に組み入れられる日本特許公報第6−199630号及び欧州
特許出願第748622号に見い出される。 本発明の組成物に組み入れることができる追加的な任意物質は、PCT出願第
WO97/39733号(オブロング(Oblong)ら)に見い出すことができる。
【0071】使用方法 本発明の化粧品組成物は理想的には、皮膚及び口唇での使用に、特にリップス
ティック又はリップクリームの形状で、理想的には光沢又は真珠光沢の仕上りを
伴って、色落ちしない又はほとんど色落ちしない顔料を塗布するのに好適である
。風及び雨、乾燥及び/又は暑い環境、若しくは環境汚染(例えば、オゾン、喫
煙、など)、若しくは過剰量の日光を含む有害な気象にさらされることに対する
保護のためにスキンケア剤により皮膚及び/又は口唇を処置することにおいても
化粧品組成物を使用することができる。組成物はまた、毛髪及び皮膚に対して日
焼け防止、保湿及び/又はコンディショニングを提供し、皮膚感覚を改善し、皮
膚の肌目を整え、細かな線やシワを軽減し、毛髪や皮膚における油っぽいテカリ
を軽減し、皮膚を明るくし、皮膚又は毛髪の臭いを軽減するのに有用である。
【0072】 したがって、化粧品組成物は、都合のよいホルダー又はアプリケータによって
、又はそれによらずに、伝統的な方法で皮膚及び/又は口唇に塗布することがで
き、それに装飾的被膜及び/又は保護的被膜を与える。
【0073】皮膚軟化剤におけるビタミンB3化合物の溶解度を決定する方法 本発明の種々の極性及び非極性皮膚軟化剤におけるビタミンB3化合物の溶解
度は以下のように決定することができる: I.分析のための試料の調製: 1)事前に質量を測定したバイアルに皮膚軟化剤を入れ、ビタミンB3化合
物で飽和する; 2)バイアルを振盪し、30℃の水槽で1時間静置する。小さな撹拌子を用
いてバイアルの中味を撹拌する。バイアルの中で沈殿が生じない場合は、更にニ
コチン酸アミドを加える。沈殿が生じるまでこれを反復する。確実に飽和するた
めに、更に48時間、試料を水槽に放置する; 3)飽和した皮膚軟化剤を注射筒に取る; 4)0.45ミクロンのフィルター(ゲルマン・アクロディスク[Gelman A
crodisc])を注射筒の端に取り付け、分析のために事前に重量を測定した別の
バイアルに皮膚軟化剤を濾過する; 5)その中のニコチン酸アミドの量を決定するためにHPLCを用いて皮膚
軟化剤を分析する。
【0074】 II.分析: 約0.25gの試料を15mlのプラスチック製のネジ蓋付き遠心管に入れる(
試料の重量)。試料を約3mlの50/50容積比のメタノール/クロロホルムと
混合し、ボルテックスミキサーにて均質化する。次いで、約7mlの水を加え、メ
タノール/クロロホルム相からビタミンB3化合物を抽出する。前後に50回振
盪することにより各試料を混合し、メタノール/クロロホルム相から水相へのニ
コチン酸アミドの移動を促進する。この混合により2つの相の界面でエマルショ
ンが生じる。試料を数時間静置することにより、又は高速で短時間(15秒間)
遠心することによりエマルションを分散することができる。いったん2つの相が
完全に分離したら、ピペットを用いて水相を別の事前に重量測定したバイアルに
慎重に移す。水相の重量を記録する(水相重量)。等量の水相を分析容器に移し
、HPLC(ウォーターズコーポレーション製のウォーターズ996PDA検出
器と組合せたウォーターズ2690セパレーション・モジュール)によってニコ
チン酸アミドを分析する。
【0075】 III.計算: ビタミンB3化合物の比率は、HPLCにより測定されたビタミンB3化合物の
濃度を用い、希釈係数を乗じることによって決定される。希釈係数は、試料重量
で水相重量を割ったものである。
【0076】 実施例 実施例I−XIに示した化粧品の処方は、本発明の化粧品組成物の具体的な実
施態様を説明したものであるが、これらに限定するものではない。その他の変更
は、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく、当業者により実行し得る。本
発明の化粧品組成物のこのような例示的実施態様は、化粧品組成物の安定性の改
善と同様に、ビタミンB3化合物の皮膚への浸透性の改善を提供する。
【0077】 例示する全ての組成物は、通常の処方及び混合技術により調製し得る。そのよ
うな処方及び混合技法は、ハリーの化粧品学(Harry's Cosmeticology)(J.B.
Wilkinson and R.J. Moore著、第7版、1982年)の119〜141ページ及
び314〜354ページ及び化粧品:科学及び技術(Cosmetics: Science and
Technology)、(M.S. Balsam and E. Sagarin著、第2版1972年)の1〜1
04及び307〜422ページに詳しく記載されており、双方共全て参考として
本明細書に組み入れられる。構成成分の量は、重量パーセントで記載し、希釈液
、充填剤などのような比較的重要でない物質は除外する。記載した処方は、した
がって、列挙した構成成分及びそのような構成成分に関連する比較的重要でない
物質を含む。
【0078】実施例I 本発明のリップスティック組成物を以下のように調製する:
【0079】
【表1】
【0080】 熱源を装備したステンレススチールの容器に上記成分を加える。成分を約85
℃に加熱し、均一になるまで混合する。この混合物を金型に注ぎ、室温まで冷却
する。 リップスティックを口唇に塗布することにより、色彩、保湿性及び改善された
口唇感覚を与える。
【0081】実施例II 本発明のリップスティック組成物を以下のように調製する:
【0082】
【表2】
【0083】 顔料を除く会合構造相のための成分を会合構造が形成されるまで混合する。い
ったん会合構造が形成されたら、顔料を加え、3本ロールミルにて混合物を粉砕
する。次いで混合物をその他の成分と混合し、均一な混合物になるまで混合する
。(又は、別の方法として、上記構成成分を加え、同時に共に混合する。)混合
物を85oCに加熱する。真空により混合物を脱気し、適当な金型に注ぐ。混合
物を室温まで冷却し、適当な容器に組み入れる。 リップスティックを口唇に塗布することにより色彩、保湿性及び改善された口
唇感覚を与える。
【0084】実施例III 実質的にヒマシ油を含まない本発明のリップスティック組成物を以下のように
調製する:
【0085】
【表3】
【0086】 実施例IIのように組成物を調製する。実施例IV 実質的にヒマシ油を含まない本発明のリップスティック組成物を以下のように
調製する:
【0087】
【表4】
【0088】 実施例IIのように組成物を調製する。実施例V 本発明の制汗ゲルスティックを以下のように調製する:
【0089】
【表5】
【0090】 熱源を備えた容器の中でゲル化剤と液体ベース材料を混合する。撹拌しならが
ら、混合物が均一な融解溶液を形成するまで、約80℃と約130℃の間まで混
合物を加熱する。好ましくは均一な融解溶液を混合用の温度、典型的には約65
℃と120℃の間まで冷却する。(別の方法としては、混合物が均一な融解溶液
を形成するまで、混合物を混合用の温度まで単に加熱する。この代替法は、しか
しながら、高温に加熱してから冷却するよりも時間が長くかかる)撹拌しながら
、上記容器内の均一な融解溶液に、ニコチン酸トコフェロール、プロピレングリ
コール、制汗活性物質、及び香料や色素のような他の成分を加える。ゲル化し始
めるまで混合物を冷却し、次いで混合物を容器に注ぎ、室温まで冷却する。(好
ましくないが、別の方法として、最初の工程で、ゲル化剤及び液体ベース材料と
共に制汗活性物質を加えてもよい。) 上記のように含まれた制汗組成物は、ヒトを対象として腋の下に塗布され、塗
布領域の発汗を軽減し、この領域の臭いを改善する。
【0091】実施例VI 本発明の固形制汗スティックを以下のように調製する:
【0092】
【表6】
【0093】 イソパラフィン液、水不溶性液状皮膚軟化剤、界面活性剤、及び水不溶性蝋状
物質を、このような材料の溶液を形成するのに十分な温度に加熱し、次いで緩や
かに撹拌しながら、活性のある収斂性制汗剤の塩及びニコチン酸アミドを加える
。塩を加えた後、タルクのようなその他の任意成分を加え、均一な懸濁液が形成
されるまで混合してもよい。固化点の上の温度まで懸濁液を冷却し、次いで好適
な容器に注ぐ。 上記を含有した制汗組成物は、ヒトを対象として腋の下に塗布され、塗布領域
の発汗を軽減し、この領域の臭いを改善する。
【0094】実施例VII 本発明の固形制汗スティックを以下のように調製する:
【0095】
【表7】
【0096】 実施例VIのように組成物を調製し、使用する。実施例VIII 本発明の制汗クリームを以下のように調製する:
【0097】
【表8】
【0098】 ステンレススチールの混合容器に、シクロメチコーン、ジメチコーン、イソエ
イコサン及び香料を加える。次いでCab−O−Silを加え、次いでミクロセ
ン及びナトロゾルを加え、最後に残り全ての成分を加える。各粒子状物質を加え
た後、組成物を十分撹拌する。 およそ6,000rpmで、直径6.35cmのコールズ分散翼を備えたブラック
&デッカー・ダイ・グラインダー(Black & Decker Die Grinder)(4420型
、タイプ4)を用いて組成物を約5分間粉砕する。粉砕された組成物の透過力の
値は、25℃及び50%の相対湿度にておよそ300グラムである。 上記のように含まれた制汗用クリーム製剤は、ヒトを対象として腋の下に塗布
され、塗布領域の発汗を軽減し、この領域の臭いを改善する。
【0099】実施例IX 本発明の耐水性マスカラを以下のように調製する:
【0100】
【表9】
【0101】 熱源を備えたステンレススチールの容器に、色素を除いた上記成分、ニコチン
酸アミド及びゲル化剤/充填剤を加える。成分を約90℃の温度に加熱し、プロ
ペラ羽根を用いて混合する。温度がいったん約90℃に達したら、分散用羽根を
用いて3500rpmにて成分を混合する。分散器で混合しながら顔料を徐々に加
える。同様に混合しながらニコチン酸アミド及びゲル化剤/充填剤を加える。混
合物が均一になるまで分散器により混合を継続する。次いで、3500rpmにて
分散器で混合しながら、混合物を強制的に冷却する。約40℃にて、混合を止め
、適当な保存容器に混合物を移す。 マスカラ組成物は、睫毛及び/又は眉に塗布し、柔軟化、保湿性及びコンディ
ショニング性を与える。
【0102】実施例X 本発明のマスカラを以下のように調製する:
【0103】
【表10】
【0104】 実施例IXのように組成物を調製し、使用する。実施例XI 本発明のマスカラを以下のように調製する:
【0105】
【表11】
【0106】 実施例IXのように組成物を調製し、使用する。実施例XII 本発明のリップスティックを以下のように調製する:
【0107】
【表12】
【0108】 好適な容器にて、ヒマシ油、ポリブテン、ラノリン油、ベヘン酸オクトキシグ
リセリル、ステアリルヘプタノエート、ホホバ油、ブチル化ヒドロキシトルエン
、ブチル化ヒドロキシアニソール、ミクロクリスタリンワックス、ポリエチレン
500を熱源を備えた容器に加え、約100〜110℃の温度まで加熱し、融解
物を形成する。均一になるまで融解物を混合する。ニコチン酸アミド、レシチン
、グリセリン、コレステロール及びリン酸ジセチルを別々に混合し、会合構造を
形成する。会合構造混合物を、ヒマシ油を含有する混合物に加え、均一になるま
で混合する。真空にて混合物を脱気して、適当な金型に注ぐ。混合物を室温まで
冷却し、適当な容器に組み入れる。 リップスティックを口唇に塗布することにより色彩、保湿性及び改善された口
唇感覚を与える。
【0109】実施例XIII 液状のメークアップファンデーションとしての使用に好適な油中水型局所組成
物を、以下に説明するような従来の混合及び処方技術を用いて、以下の成分を組
合せることにより調製する。
【0110】
【表13】
【0111】 1 ダウ・コーニング製、DC245液 2 ダウ・コーニング製、ジメチコーンコポリオール(10%) 及びDC245液(90%) 3 プレスパース(Presperse)製の球状シリカ 4 アスターワックスコープ製の合成ワックス 5 ダウ・コーニング製、DC245液
【0112】 適当な容器でA部分及びB部分を混ぜ合わせる。1”の管状アセンブリと角孔
スクリーンを装備した。シルバーソンL4RTミキサーを用いて、9000rpmで
30分間成分を混合する(揮発性やその他の原料の損失を避けるために容器は蓋
をすることができる)。出来た混合物を85〜90℃に加熱する。成分Cを加え
、2”のヘッドと粉砕スクリーンを装備したシルバーソンL4RTミキサーを用
いて2100rpmで5分間混合する。シクロメチコン及び揮発性や非揮発性物質
の蒸発を最小限にするために容器は蓋で覆うべきである。出来あがった混合物を
45〜55℃に冷却する。
【0113】 D部分を混ぜ合わせ、均一なスラリーが形成されるまで混合する。別に、E部
分の成分を混合し、均一なスラリーになるまで混合する。出来あがったスラリー
をA、B及びCの混合物に加え(45〜55℃にて)、2”のヘッドと粉砕スク
リーンを装備したシルバーソンL4RTミキサーを用いて2100rpmで5分間混
合する。出来た混合物を30℃まで冷却し、次いで香料成分を加える。2”のヘ
ッドと粉砕スクリーンを装備したシルバーソンL4RTミキサーを用いて210
0rpmで5分間混合する。 好適な容器でG部分の成分を混ぜ合わせる。A〜Gの混合物に出来た溶液を徐
々に加える。2”のヘッドと粉砕スクリーンを装備したシルバーソンL4RTミ
キサーを用いて2100〜5100rpmにて(混合物が濃くなるにつれてrpmは増
加する)この混合物を乳化し、G混合物を全て加えた後5分間混合を継続する。
【0114】 組成物1−2mg/皮膚cm2の量で、1日1回、4週間、組成物を人の顔に塗っ
て、顔の油分の低下、油の漏出の減少、ファンデーションの塗布持続性、試験期
間経過後の被覆の均一性、を観察する。 ファンデーションとして使用するのに好適なその他の外用組成物は、ニコチン
酸アミドの代わりにピリドキシン、パンテノール又はパントテン酸を用いて上記
の方法で調製され、上記のように顔面に塗布される。 ファンデーションを塗布して、油っぽいテカリを軽減すると共に、細かい線や
皮膚の肌目を減らす。
【0115】 実施例XIV 本発明のリップスティックを以下のように調製する:
【0116】
【表14】
【0117】 熱源を備えた好適な容器にて、セチルレシノレート、ジイソプロピルジメアレ
ート、ラノリン油、地蝋、カンデリラ蝋、ビースクエア175、顆粒化レシチン
、PG−3ジイソステアレート、ビタミンEアセテート、プロピルパラベン、メ
チルパラベン、安息香酸、グリセリン、雲母cf、ニコチン酸アミドを混合し、
約80〜90℃の温度に加熱して融解物を形成する。均一になるまで融解物を混
合する。 別の容器にて、パルミチン酸オクチル、パルミチン酸イソプロピル、ベントン
38及びプロピレンカーボネートを混合し、ゲルを形成する。ゲル、顔料スラリ
ー及び着色剤をニコチン酸アミド融解物に加え、均一になるまで混合する。真空
にて混合物を脱気して、適当な金型に注ぐ。混合物を室温まで冷却し、適当な容
器に組み入れる。 リップスティックを口唇に塗布することにより色彩、保湿性及び改善された口
唇感覚を与える。
【0118】 実施例XV 本発明のリップスティックを以下のように調製する:
【0119】
【表15】
【0120】 ヒマシ油中で微細化されたTiO2をボールミルで砕き、所望の粒子サイズに
する。同様に、ジイソプロピルジメレート中の顔料をボールミルで砕き、所望の
粒子サイズにする。次に、熱源を備えた容器にてTiO2及び色素を残りの成分
と混ぜ合わせる。約85〜90℃の温度に混合物を加熱し、融解物を形成する。
均一になるまで融解物を混合する。真空にて混合物を脱気して、適当な金型に注
ぐ。混合物を室温まで冷却し、適当な容器に組み入れる。 リップスティックを口唇に塗布することにより色彩、保湿性及び改善された口
唇感覚を与える。
【0121】 実施例XVI 本発明のリップスティックを以下のように調製する:
【0122】
【表16】
【0123】 ヒマシ油中で微細化されたTiO2をボールミルで砕き、所望の粒子サイズに
する。同様に、ジイソプロピルジメレート中の顔料をボールミルで砕き、所望の
粒子サイズにする。次に、熱源を備えた容器にてTiO2及び顔料を、レシチン
を除く残りの成分と混ぜ合わせる。約85〜90℃の温度に混合物を加熱し、融
解物を形成する。均一になるまで融解物を混合する。次いでレシチンを加え、均
一になるまで混合する。真空にて混合物を脱気して、適当な金型に注ぐ。混合物
を室温まで冷却し、適当な容器に組み入れる。 リップスティックを口唇に塗布することにより色彩、保湿性及び改善された口
唇感覚を与える。
【0124】実施例XVII 以下の工程により化粧持ちする化粧品エマルション組成物の調製を説明する。
A.好適な容器にて、以下の成分を混ぜ合わせることによって混合材料(A部分
)を調製する:
【0125】
【表17】
【0126】 従来の混合技法を用いて、MQ樹脂が溶解するまで混合材料を混合する。 処理: B.好適な容器にて、以下の成分を混ぜ合わせることによって混合材料(B部分
)を調製する:
【0127】
【表18】
【0128】 従来の混合技法を用いて、SE30シリコーンゴムが溶解するまで混合材料を
混合する。 C.以下の成分を混ぜ合わせることによりA部分及びB部分を含有する化粧品エ
マルション組成物を調製する:
【0129】
【表19】
【0130】 好適な容器にて、顔料、プロピルパラベン及びPM99Aと共にA部分を合わ
せ、ウルトラツラックス(Ultra Turrax)T25ホモゲナイザーを用い、約8,
000rpmにて約10分間、混合物が均一になるまで混合する(PM99Aが発
火しないように注意する)。ベントンISDを混合物に加え、約8,000rpm
にて混合物が均一になるまで混合する。別の容器にてラポナイトXLS、水、及
びニコチン酸アミドを共に混合し、次いで、ロスホモゲナイザーを用いて3,5
00rpmにて均一になるまで混合しながら化粧品混合物に加える。B部分の混合
材料を化粧品混合物に加え、IKAミキサーを用い、分散を促進するために当初
は高い剪断力、好ましくは1600rpmで混合する。いったん十分な分散が達成
されたら、ミキサーの速度を好ましくは1,000rpmに減らし、均一になるま
で化粧品混合物を混合する。次いで化粧品混合物を好適な容器に注ぎ、好ましく
は室温での保管のためにきつく栓をする。 化粧品エマルション組成物を塗布することにより、皮膚に色を付与し、皮膚の
肌目及び皮膚感覚を改善する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/02 A61K 7/02 7/027 7/027 7/032 7/032 7/32 7/32 7/34 7/34 7/38 7/38 (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZW ),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU, TJ,TM),AE,AL,AM,AT,AU,AZ, BA,BB,BG,BR,BY,CA,CH,CN,C R,CU,CZ,DE,DK,DM,EE,ES,FI ,GB,GD,GE,GH,GM,HR,HU,ID, IL,IN,IS,JP,KE,KG,KP,KR,K Z,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,MA ,MD,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ, PL,PT,RO,RU,SD,SE,SG,SI,S K,SL,TJ,TM,TR,TT,TZ,UA,UG ,UZ,VN,YU,ZA,ZW (72)発明者 ヴァッター,マイケル リー アメリカ合衆国オハイオ州、オケアナ、カ リフォルニア、ロード 4159 (72)発明者 タランティーノ,デヴィッド エドマンド アメリカ合衆国オハイオ州、ラヴランド、 ダントリース、レーン 928 (72)発明者 シャーネック,ニコール マリー アメリカ合衆国メリーランド州、ボルティ モア、ベローナ、アヴェニュー 6110、フ ァースト、フロア、ノース (72)発明者 アームストロング,マイケル ゲイリー ジュニア アメリカ合衆国メリーランド州、ランドー ルズタウン、トレストルウッド、コート 15 Fターム(参考) 4C083 AA082 AA121 AA122 AB051 AB052 AB172 AB222 AB242 AB322 AB432 AB442 AC011 AC012 AC052 AC061 AC072 AC111 AC121 AC122 AC172 AC262 AC302 AC352 AC372 AC392 AC432 AC442 AC482 AC642 AC662 AC842 AC851 AC852 AC902 AD022 AD072 AD152 AD172 AD282 AD492 AD512 AD572 AD642 AD662 BB01 BB13 BB21 BB51 CC01 CC12 CC13 CC14 CC17 DD11 DD17 DD21 DD31 EE01 EE06 EE12

Claims (10)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 化粧品組成物であって: a)0.01重量%〜50重量%のビタミンB3化合物; b)室温で液体である油を0重量%〜100重量%含む0重量%〜90重量%の
    皮膚軟化剤成分; c)0.01重量%〜80重量%の極性溶媒; d)0重量%〜30重量%の界面活性剤; e)0重量%〜90重量%の固化剤;及び f)無水物を基準にして0%〜90%の色素を含み、 ビタミンB3化合物の濃度が組成物におけるビタミンB3化合物の飽和溶解度を超
    過するようにビタミンB3化合物を組成物に加えられている、化粧品組成物。
  2. 【請求項2】 ビタミンB3化合物の濃度が、組成物における室温でのビタ
    ミンB3化合物の飽和溶解度よりも少なくとも150%高い請求項1に記載の化
    粧品組成物。
  3. 【請求項3】 前記ビタミンB3化合物がニコチン酸アミドである請求項1
    又は2に記載の化粧品組成物。
  4. 【請求項4】 前記ビタミンB3化合物が実質的に錯体を形成しない請求項
    1〜3のいずれか1項に記載の化粧品組成物。
  5. 【請求項5】 前記極性溶媒が、水、グリセリン、プロピレングリコール、
    ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、アルコール、パンテノール及びそ
    れらの混合物から成る群から選択される請求項1〜4のいずれか1項に記載の化
    粧品組成物。
  6. 【請求項6】 前記油が、皮膚軟化剤成分の5%〜90%含まれる請求項1
    〜5のいずれか1項に記載の化粧品組成物。
  7. 【請求項7】 前記油が、使用される油の種類の少なくとも99%が、0.
    1〜0.8を越えて異なることのない溶解度パラメータを有するように選択され
    る、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化粧品組成物。
  8. 【請求項8】 前記化粧品組成物が、2%〜7%のカンデリラ蝋、2%〜8
    %の地蝋、2%〜5%のパラフィンワックス、及び1%〜4%のミクロクリスタ
    リンワックスを含む、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化粧品組成物。
  9. 【請求項9】 前記皮膚軟化剤成分が極性皮膚軟化剤であり、極性皮膚軟化
    剤中のビタミンB3化合物の溶解度(30℃にて)が1.5%より大きい、請求
    項1〜8のいずれか1項に記載の化粧品組成物。
  10. 【請求項10】 化粧品組成物であって: a)0.01重量%〜50重量%のビタミンB3化合物; b)室温では液体である油を0重量%〜100重量%含む0%〜90重量%の皮
    膚軟化剤; c)0.01重量%〜40重量%の極性皮膚軟化剤であって、極性皮膚軟化剤中
    のビタミンB3化合物の溶解度が少なくとも1.5%より大きい極性皮膚軟化剤
    ; d)0重量%〜90重量%の固化剤;及び e)無水物を基準として0%〜90%の色素を含み、 ビタミンB3化合物の濃度が極性溶媒におけるビタミンB3化合物の飽和溶解度を
    超過するようにビタミンB3化合物が組成物に加えられている化粧品組成物。
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