DE500161C - Verfahren zur Darstellung von symmetrisch substituierten Guanidinen - Google Patents

Verfahren zur Darstellung von symmetrisch substituierten Guanidinen

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DE500161C
DE500161C DEC40411D DEC0040411D DE500161C DE 500161 C DE500161 C DE 500161C DE C40411 D DEC40411 D DE C40411D DE C0040411 D DEC0040411 D DE C0040411D DE 500161 C DE500161 C DE 500161C
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DE
Germany
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preparation
symmetrically substituted
substituted guanidines
heated
amines
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Expired
Application number
DEC40411D
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English (en)
Inventor
Dr Herbert Schotte
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Schering Kahlbaum AG
Original Assignee
Schering Kahlbaum AG
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Publication date
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C277/00Preparation of guanidine or its derivatives, i.e. compounds containing the group, the singly-bound nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C277/08Preparation of guanidine or its derivatives, i.e. compounds containing the group, the singly-bound nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups of substituted guanidines

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

  • Verfahren zur Darstellung von symmetrisch substituierten Guanidinen Es ist eine Anzahl Guanidinsynthesen bekannt, unter denen die Rathkesche Reaktion, d. h. die Umsetzung von Isothioharnstoffäthern mit Aminen, als besonders bequem gelten darf. Ferner gelingt es unter bestimmten Bedingungen, aus Isothioharnstoffen symmetrisch disubstituierte Guanidine zu gewinnen. Aus theoretischen Erwägungen heraus ist anzunehmen, d,aß j e nach dem Verlauf der IsothioharnstoffätherumsetzungCyanamid oder. Rhodanester (Isothiocyansäureester) als Zwischenprodukte auftreten. I führt zu monosubstituierten Guanidinen. II führt zu disubstituierten Guanidinen. Es wurde nun gefunden, daß man zu solchen Disubstitutionsprodukten nicht nur vom Isothioharnstoff ausgehend, d. h. mit Isothiocyansäureester in statu nascendi, gelangen kann, sondern daß auch fertiges Alkylrhodanid gemäß der Reaktionsfolge II mit Aminen reagiert. Die Reaktion verläuft je nach dem Amin verschieden schnell, häufig sehr langsam. Hin und wieder sind die Ausbeuten auf Kosten dunkler, harziger Produkte nicht vorzüglich. Setzt man aber dem Reaktionsgemisch mercaptanabspaltende Stoffe, wie Bleisalze, Quecksilber- und Zinksalze, hinzu, läuft die Reaktion wesentlich glatter, und zwar bei Zusatz von a Mol. Metallsalz noch besser als bei Anwesenheit von nur r Mol. Merkwürdigerweise erzielt man dieselbeWirkung, wenn man eine Mischung von Amin und Aminsalz auf die Rhodanester zur Einwirkung bringt. In vielen Fällen ist dieser Zusatz angenehmer, da die Metallmercaptide schwieriger aufzuarbeiten sind. Gleichzeitig kürzt der Chlorhydratzusatz die Umsetzungszeit ab. Beispiel i Äthylrhodanid wird mit überschüssigem Anilin in Gegenwart von etwa 2 Mol. Quecksilberchlorid etwa io Stunden auf ioo bis 12o° erhitzt. Von dem ungelösten Ouecksilberchlormercaptid wird abfiltriert und die verbleibende Lösung der Wasserdampfdestillation unterworfen. Durch Eindampfen und Alkalizusatz erhält man das Diphenylguanidin vom Schmelzpunkt 1q.8,5°. Die Reaktion geht auch ohne Quecksilberchlorid vor sich, doch sind,die Ausbeuten geringer. Beispiel 2 Methylrhodaz3ird, Bleiacetat und o-Anisidin im Molverhältnxs ,- ,#r 2;:r3.- etwa 6 Stunden auf iio° erhitzt. N"äc'i ddr2-'"dem Beispiel i analogen Aufarbeitu49",- rhält man das Dio-methoxyphenylguanidin, Base: Schmelzpunkt 12o°, Bromhydrat: Schmelzpunktio6°. Beispiel 3 Benzylrhodanid, Quecksilberchlorid und Isoamylamin im Molverhältnis i : 2,: 3 geben unter Benzylmercaptanentbindung bei 2ostündigem Erhitzen auf ioo° das symmetrische Diisoamylguanidin, dessen Pikrat bei 12o° schmilzt.
  • Beispiel q.
  • 3 Teile Isoamylamin, 3 Teile Isoamylaminchlorhydrat werden mit 2,1 Teilen Äthylrhodanid io Stunden auf ioo° erhitzt. Das Pikrat des entstandenen Diisoamylamins ist identisch mit dem von Beispiel 3. Beispiel s 4. Teile Isoamylamin werden mit 3 Teilen Äthylrhodanid 25 Stunden auf 1o5° erhitzt. Das entstandene Diisoamylamin wurde als Pikrat isoliert.

Claims (3)

  1. PATENTANSPRÜCHE: i. Verfahren zur Darstellung von symmetrisch substituierten Guanidinen, dadurch gekennzeichnet, daß Isothiocyansäureester (Rhodanester) mit Aminen erhitzt werden.
  2. 2. Ausführungsform gemäß Anspruch i, dadurch gekennzeichnet, daß Isothiocyansäureester mit Aminen in Gegenwart von Schwermetallsalzen erhitzt werden.
  3. 3. Ausführungsform gemäß Anspruch i, dadurch gekennzeichnet, daß Isothiocyansäureester in Gegenwart von Salzen der Amine erhitzt werden.
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