DE189482C - - Google Patents

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Description

KAISERLICHES
PATENTAMT.
PATENTSCHRIFT
- M 189482 KLASSE 12 q. GRUPPE
Zusatz zum Patente 175080 vom 21. September 1904.*)
Patentiert im Deutschen Reiche vom 18. Juni 1905 ab. Längste Dauer: 20. September 1919.
Behandelt man den Dimethylaminoisopropylalkohol nach dem Verfahren des Hauptpatentes 175080 mit Benzoylierungsmitteln, wie z. B. .Benzoesäureanhydrid oder Benzoylchlorid, so gelangt man zu dem Benzoylester des Dimethylaminoisopropylalkohols, der lokalanästhesierende Eigenschaften besitzt. Dabei zeichnet sich die neue Verbindung, wie durch Versuche an Kaninchen festgestellt wurde, vor den in der britischen Patentschrift 24631/1903 beschriebenen Benzoylverbindungen durch eine wesentlich geringere Toxizität aus. Die Toxizität ist nur wenig größer als diejenige der im Patent 175080 beschriebenen Benzoylalkylaminoäthanole. Im übrigen liegt eine enge chemische Analogie mit den im britischen Patente 24631/1903 genannten Körpern nicht vor, da diese Aminoalkohole den Charakter tertiärer Alkohole tragen, während der Dimethylaminoisopropylalkohol ein sekundärer Alkohol ist.
Beispiel 1.
ι kg Dimethylaminoisopropylalkohol (vergl.
Berichte XIV [1881] S. 2407) wird in 500 g Wasser gelöst und unter Erwärmung allmählich mit 3 kg Benzoesäureanhydrid ver-, setzt und etwa 3 Stunden erhitzt. Alsdann wird mit verdünnter Salzsäure angesäuert, die abgeschiedene Benzoesäure durch Abfil-35
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triereri und Ausäthern entfernt und die Base durch Alkali in Freiheit gesetzt.
Die freie Base bildet ein schweres öl, das in Wasser schwer löslich ist. Das salzsaure Salz kristallisiert aus Alkohol-Äther in schönen, großen Blättchen vom Schmelzpunkt 127 bis 1280. Das salzsaure Salz ist in Wasser sehr leicht löslich.
Beispiel 2.
800 g Dimethylaminoisopropylalkohol werden in 3 kg Äther gelöst und unter Eiskühlung mit 1,3 kg Benzoylchlorid versetzt, das zur Hälfte mit Äther verdünnt ist. Nach kurzer Zeit scheidet sich das salzsaure Salz des Benzoyldimethylaminoisopropylalkohols aus. Zwecks Reinigung wird es aus Alkohol-Äther umkristallisiert.
Beispiel 3.
400 g Dimethylaminoisopropylalkohol werden in Äther und Benzol gelöst, worauf Salzsäure bis zur Sättigung eingeleitet wird. Nach dem Abdestillieren des Lösungsmittels und Trocknen im Vakuum wird das salzsaure Salz des Dimethylaminoisopropylalkohols mit 6 kg Benzoylchlorid versetzt und im ölbade auf etwa 120 bis 1300 3 Stunden lang erhitzt, wobei reichlich Salzsäuredämpfe entweichen. Das entstandene Chlorhydrat der
*) Früheres Zusatzpatent: 181287.
neuen Verbindung wird aus Alkohol-Äther umkristallisiert.

Claims (1)

  1. Patent-Anspruch:
    Weitere Ausbildung des durch Patent 175080 geschützten Verfahrens, darin bestehend, daß man zwecks Darstellung des Benzoylesters des Dimethylaminoisopropylalkohols an Stelle der Alkylaminoäthanole oder ihrer Salze hier den Dimethylaminoisopropylalkohol oder dessen Salze mit benzoylierenden Mitteln behandelt.
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