DE01988460T1 - Kristalline venlafaxinbase und neue venlafaxin-hydrochlorid-modifikationen sowie verfahren zu deren herstellung - Google Patents

Kristalline venlafaxinbase und neue venlafaxin-hydrochlorid-modifikationen sowie verfahren zu deren herstellung Download PDF

Info

Publication number
DE01988460T1
DE01988460T1 DE0001334082T DE01988460T DE01988460T1 DE 01988460 T1 DE01988460 T1 DE 01988460T1 DE 0001334082 T DE0001334082 T DE 0001334082T DE 01988460 T DE01988460 T DE 01988460T DE 01988460 T1 DE01988460 T1 DE 01988460T1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
venlafaxine hydrochloride
solvent
venlafaxine
solvate
crystalline
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
DE0001334082T
Other languages
English (en)
Inventor
Ben-Zion Dolitzky
Judith Aronhime
Shlomit Weizel
Gennady Nisnevish
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Teva Pharmaceutical Industries Ltd
Original Assignee
Teva Pharmaceutical Industries Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=27500045&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=DE01988460(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Teva Pharmaceutical Industries Ltd filed Critical Teva Pharmaceutical Industries Ltd
Publication of DE01988460T1 publication Critical patent/DE01988460T1/de
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/42—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having amino groups or hydroxy groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C213/00—Preparation of compounds containing amino and hydroxy, amino and etherified hydroxy or amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C213/10—Separation; Purification; Stabilisation; Use of additives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/54—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/74—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with rings other than six-membered aromatic rings being part of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Kristalline Venlafaxin-Base, wobei die Venlafaxin-Base in der Form von weißen Kristallen vorliegt.

Claims (75)

  1. Kristalline Venlafaxin-Base, wobei die Venlafaxin-Base in der Form von weißen Kristallen vorliegt.
  2. Kristalline Venlafaxin-Base nach Anspruch 1, wobei die Venlafaxin-Base eine Reinheit von mehr als etwa 99,3% hat.
  3. Verfahren zur Herstellung einer kristallinen Venlafaxin-Base mit einer Reinheit von mehr als etwa 99,3% und in der Form von weißen Kristallen mit der Stufe, bei der man Natriumhydroxid zu einer wäßrigen Lösung von Venlafaxin-Hydrochlorid hinzugibt.
  4. Verfahren nach Anspruch 3, welches weiterhin umfaßt, daß man die wäßrige Lösung mit einem organischen Lösungsmittel unter Herstellung einer organischen Lösung extrahiert.
  5. Verfahren nach Anspruch 4, wobei das organische Lösungsmittel aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Ethylacetat, Heptan, Hexan und einem Gemisch besteht.
  6. Verfahren nach Anspruch 5, welches weiterhin umfaßt, daß man die organische Lösung über wasserfreiem Natriumsulfat trocknet.
  7. Verfahren nach Anspruch 6, welches weiterhin umfaßt, daß man die organische Lösung zum Entfernen von Rückständen filtriert.
  8. Verfahren nach Anspruch 7, wobei die Rückstände in siedendem Hexan oder Heptan gelöst und abgekühlt werden.
  9. Verfahren nach Anspruch 8, welches weiterhin umfaßt, daß man Salzsäure zu Venlafaxin-Base hinzugibt und Venlafaxin-Hydrochlorid kristallisiert.
  10. Kristallines Venlafaxin-Hydrochlorid mit einer Reinheit von mehr als etwa 99,3%, hergestellt nach Anspruch 9.
  11. Verfahren zur Herstellung von kristalliner Venlafaxin-Base mit einer Reinheit von mehr als etwa 99,3% und in der Form von weißen Kristallen mit der Stufe, in der man Natriumhydroxid zu einer wäßrigen Lösung von N,N-Didesmethyl-venlafaxin-hydrochlorid hinzugibt.
  12. Verfahren nach Anspruch 11, welches weiterhin umfaßt, daß man eine Ameisensäure- und eine Formaldehyd-Lösung hinzugibt.
  13. Verfahren nach Anspruch 12, welches weiterhin umfaßt, daß man die wäßrige Lösung mit einem organischen Lösungsmittel unter Herstellung einer organischen Lösung extrahiert.
  14. Verfahren nach Anspruch 13, wobei das organische Lösungsmittel ein Lösungsmittel ist, das aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Ethylacetat, Heptan, Hexan und einem Gemisch davon besteht.
  15. Verfahren nach Anspruch 13, wobei das organische Lösungsmittel Heptan ist.
  16. Verfahren nach Anspruch 14, welches weiterhin umfaßt, daß man die organische Lösung über wasserfreiem Natriumsulfat trocknet.
  17. Verfahren nach Anspruch 16, welches weiterhin umfaßt, daß man die organische Lösung zur Entfernung von Rückständen filtriert.
  18. Venlafaxin-Hydrochlorid-Form 1, gekennzeichnet durch Pulverröntgenbeugungspeaks bei 10,2, 15,5, 20,3, 21,7 ± 0,2 Grad Zwei-Theta.
  19. Venlafaxin-Hydrochlorid-Form 1, gekennzeichnet durch Pulverröntgenbeugungspeaks bei 6,7, 10,2, 13,5, 15,5, 18,2, 19,8, 20,3, 21,7, 22,6, 25,6, 28,1, 35,1 ± 0,2 Grad Zwei-Theta.
  20. Venlafaxin-Hydrochlorid-Form II, gekennzeichnet durch Pulverröntgenbeugungspeaks bei 12,8, 20,5, 21,3 ± 0,2 Grad Zwei-Theta.
  21. Venlafaxin-Hydrochlorid-Form II, gekennzeichnet durch Pulverröntgenbeugungspeaks bei 6,8, 8,5, 10,3, 12,8, 13,6, 15,6, 16,5, 19,1, 19,9, 20,5, 21,3, 21,9, 25,2, 28,7, 31,2, 31,7, 35,3 ± 0,2 Grad Zwei-Theta.
  22. Venlafaxin-Hydrochlorid-Form III, gekennzeichnet durch Pulverröntgenbeugungspeaks bei 7,4, 14,9, 26,5 ± 0,2 Grad Zwei-Theta.
  23. Venlafaxin-Hydrochlorid-Form III, gekennzeichnet durch Pulverröntgenbeugungspeaks bei 7,4, 12,9, 14,9, 16,4, 17,5, 18,6, 18,9, 20,5, 21,4, 26,5, 38,2 ± 0,2 Grad Zwei-Theta.
  24. Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat, gekennzeichnet durch Pulverröntgenbeugungspeaks bei 7,4, 14,9, 26,5 ± 0,2 Grad Zwei-Theta.
  25. Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat, gekennzeichnet durch Pulverröntgenbeugungspeaks bei 7,4, 12,9, 14,9, 16,4, 17,5, 18,6, 18,9, 20,5, 21,4, 26,5, 38,2 ± 0,2 Grad Zwei-Theta.
  26. Venlafaxin-Hydrochlorid nach einem der Ansprüche 24 oder 25, wobei das Solvat aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Ethanolat, Methanolat und Isopropanolat besteht.
  27. Venlafaxin-Hydrochlorid-Form IV, gekennzeichnet durch Pulverröntgenbeugungspeaks bei 10,3, 13,5, 15,6, 20,3 ± 0,2 Grad Zwei-Theta.
  28. Venlafaxin-Hydrochlorid-Form IV, gekennzeichnet durch Pulverröntgenbeugungspeaks bei 6,8, 10,3, 13,5, 15,6, 20,3, 21,8, 27,2, 35,2 ± 0,2 Grad Zwei-Theta.
  29. Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat, gekennzeichnet durch Pulverröntgenbeugungspeaks bei 10,3, 13,5, 15,6, 20,3 ± 0,2 Grad Zwei-Theta.
  30. Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat, gekennzeichnet durch Pulverröntgenbeugungspeaks bei 6,8, 10,3, 13,5, 15,6, 20,3, 21,8, 27,2, 35,2 ± 0,2 Grad Zwei-Theta.
  31. Venlafaxin-Hydrochlorid nach einem der Ansprüche 29 oder 30, wobei das Solvat ein Lösungsmittel enthält, das aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus DMSO und DMF besteht.
  32. Verfahren zur Herstellung von Produkten nach einem der Ansprüche 22 bis 25, wobei das Verfahren umfaßt, daß man Venlafaxin-Hydrochlorid in einem protischen Lösungsmittel löst und es durch Zugabe eines aprotischen Lösungsmittels kristallisiert.
  33. Verfahren nach Anspruch 32, wobei das protische Lösungsmittel aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasser, Methanol und Ethanol besteht.
  34. Verfahren nach Anspruch 32, wobei das aprotische Lösungsmittel aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Aceton, Ethylacetat, Isopropylether und MTBE besteht.
  35. Verfahren zur Herstellung von Produkten nach einem der Ansprüche 22 bis 25, wobei das Verfahren umfaßt, daß man Venlafaxin-Hydrochlorid in einem protischen Lösungsmittel kristallisiert.
  36. Verfahren nach Anspruch 35, wobei das protische Lösungsmittel aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Ethanol und Isopropanol besteht.
  37. Verfahren zur Herstellung eines Produkts nach einem der Ansprüche 27 bis 30, wobei das Verfahren umfaßt, daß man Venlafaxin-Hydrochlorid in einem aprotischen, polaren Lösungsmittel kristallisiert.
  38. Verfahren nach Anspruch 37, wobei das aprotische, polare Lösungsmittel aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus DMF und DMSO besteht.
  39. Verfahren zur Herstellung von Venlafaxin-Hydrochlorid-Form I, welches umfaßt, daß man Venlafaxin-Hydrochlorid in Wasser löst und es durch die Zugabe eines aprotischen Lösungsmittels kristallisiert.
  40. Verfahren nach Anspruch 39, wobei das aprotische Lösungsmittel aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus MEK und DMF besteht.
  41. Verfahren zur Herstellung von Venlafaxin-Hydrochlorid-Form II, welches umfaßt, daß man Venlafaxin-Hydrochlorid in einem Gemisch aus einem protischen Lösungsmittel und einem aprotischen Lösungsmittel löst.
  42. Verfahren nach Anspruch 41, wobei das protische Lösungsmittel Methanol ist.
  43. Verfahren nach Anspruch 41, wobei das aprotische Lösungsmittel Ethylacetat ist.
  44. Verfahren nach Anspruch 41, wobei das Verhältnis von Lösungsmittel : Antilösungsmittel : Venlafaxin-Hydrochlorid 10 ml : 30 ml : 3 g ist.
  45. Verfahren, bei dem das Produkt nach einem der Ansprüche 22 bis 25 unter Erhalt von Venlafaxin-Hydrochlorid-Form I, Venlafaxin-Hydrochlorid-Form II oder einem Gemisch davon getrocknet wird.
  46. Verfahren, bei dem das Produkt nach einem der Ansprüche 27 bis 30 unter Erhalt von Venlafaxin-Hydrochlorid-Form III, Venlafaxin-Hydrochlorid-Form IV oder einem Gemisch davon getrocknet wird.
  47. Verfahren zur Herstellung des Produkts nach einem der Ansprüche 22 bis 25, wobei das Verfahren umfaßt, daß man Venlafaxin-Hydrochlorid in Chloroform löst und es durch die Zugabe von Hexan oder Toluol kristallisiert.
  48. Verfahren zur Herstellung von Produkten nach einem der Ansprüche 22 bis 25, wobei das Verfahren umfaßt, daß man Venlafaxin-Hydrochlorid in einem aprotischen Lösungsmittel unter Rückflußbedingung für wenigstens 1 Stunde trituriert.
  49. Verfahren zur Herstellung von Produkten nach einem der Ansprüche 22 bis 25, wobei das Verfahren umfaßt, daß man Venlafaxin-Hydrochlorid in einem aprotischen Lösungsmittel bei Raumtemperatur für wenigstens eine Dauer von etwa 20 Stunden trituriert.
  50. Verfahren zur Herstellung von Venlafaxin-Hydrochlorid mit den Stufen, in denen man 1) ein Gemisch von Venlafaxin in Aceton herstellt und 2) das Gemisch gasförmiger Salzsäure aussetzt.
  51. Verfahren nach Anspruch 50, wobei Venlafaxin eine Venlafaxin-Base ist.
  52. Verfahren nach Anspruch 50, wobei das Gemisch eine homogene Lösung von Venlafaxin ist.
  53. Venlafaxin-Hydrochlorid, hergestellt durch ein Verfahren nach Anspruch 50.
  54. Venlafaxin-Hydrochlorid nach Anspruch 53, wobei das Venlafaxin-Hydrochlorid ein weißer Kristall mit etwa 99,92% Reinheit ist.
  55. Verfahren zur Herstellung von Venlafaxin-Hydrochlorid-Form I, welches umfaßt, daß man Venlafaxin-Hydrochlorid mit Aceton trituriert, gefolgt von Trocknen unter Rühren bei vermindertem Druck.
  56. Venlafaxin-Hydrochlorid-Form I, hergestellt durch ein Verfahren nach Anspruch 55.
  57. Venlafaxin-Hydrochlorid-Form I nach Anspruch 56, wobei die Venlafaxin-Hydrochlorid-Form I ein weißer Kristall mit etwa 99,95% Reinheit ist.
  58. Verfahren zur Herstellung von Venlafaxin-Hydrochlorid-Form II, welches umfaßt, daß man Venlafaxin-Hydrochlorid mit Aceton trituriert, gefolgt von Trocknen in einer Schale unter vermindertem Druck.
  59. Venlafaxin-Hydrochlorid-Form II, hergestellt durch ein Verfahren nach Anspruch 58. 59a. Venlafaxin-Hydrochlorid-Form II nach Anspruch 58, wobei die Venlafaxin-Hydrochlorid-Form II ein weißer Kristall mit etwa 99,95% Reinheit ist.
  60. Kristallines Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat, wobei das Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat ein Lösungsmittel enthält.
  61. Kristallines Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat nach Anspruch 60, wobei die Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Kristallform Form III ist.
  62. Kristallines Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat nach Anspruch 60, wobei die Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Kristallform Form IV ist.
  63. Kristalline Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Form III nach Anspruch 61, wobei das Lösungsmittel aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Wasser, Ethanol und Isopropanol besteht.
  64. Kristalline Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Form III nach Anspruch 61, wobei die Solvat-Kristallform etwa 5,6% bis etwa 6,0% Methanollösungsmittel enthält.
  65. Kristalline Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Form III nach Anspruch 61, wobei die Solvat-Kristallform etwa 5,6% bis etwa 6,0% Ethanollösungsmittel enthält.
  66. Kristalline Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Form III nach Anspruch 61, wobei die Solvat-Kristallform etwa 4,6% Isopropylalkohol enthält.
  67. Kristalline Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Form III nach Anspruch 61, wobei die Solvat-Kristallform etwa 5,5% Hexanlösungsmittel enthält.
  68. Kristalline Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Form IV nach Anspruch 62, wobei das Lösungsmittel aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus DMSO und DMF besteht.
  69. Kristalline Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Form IV nach Anspruch 68, wobei die Solvat-Kristallform etwa 41 % DMSO-Lösungsmittel enthält.
  70. Kristalline Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Form IV nach Anspruch 68, wobei die Solvat-Kristallform etwa 33% DMF-Lösungsmittel enthält.
  71. Kristalline Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Form III, wobei die Form III ein Lösungsmittel enthält, das aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus Methanol und Ethanol besteht.
  72. Kristalline Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Form III nach Anspruch 71, wobei die Menge an Lösungsmittel in einem stöchiometrischen Verhältnis von 1/2 Molekül Lösungsmittel pro Molekül Venlafaxin-Hydrochlorid vorliegt.
  73. Kristalline Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Form III, wobei die Form III ein Isopropylalkohollösungsmittel enthält und die Menge an Lösungsmittel in einem stöchiometrischen Verhältnis von 1/4 Molekül Lösungsmittel pro Molekül Venlafaxin-Hydrochlorid vorliegt.
  74. Kristalline Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Form IV, wobei die Form IV ein DMSO-Lösungsmittel enthält und die Menge an Lösungsmittel in einem stöchiometrischen Verhältnis von 3 Molekülen Lösungsmittel pro Molekül Venlafaxin-Hydrochlorid vorliegt.
  75. Kristalline Venlafaxin-Hydrochlorid-Solvat-Form IV, wobei die Form IV ein DMF-Lösungsmittel enthält und die Menge an Lösungsmittel in einem stöchiometrischen Verhältnis von 2 Molekülen Lösungsmittel pro Molekül Venlafaxin-Hydrochlorid vorliegt.
DE0001334082T 2000-10-19 2001-10-19 Kristalline venlafaxinbase und neue venlafaxin-hydrochlorid-modifikationen sowie verfahren zu deren herstellung Pending DE01988460T1 (de)

Applications Claiming Priority (9)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US24157700P 2000-10-19 2000-10-19
US241577P 2000-10-19
US25886100P 2000-12-29 2000-12-29
US258861P 2000-12-29
US27872101P 2001-03-26 2001-03-26
US278721P 2001-03-26
US29246901P 2001-05-21 2001-05-21
US292469P 2001-05-21
PCT/US2001/051017 WO2002045658A2 (en) 2000-10-19 2001-10-19 Crystalline venlafaxine base and novel polymorphs of venlafaxine hydrochloride, processes for preparing thereof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DE01988460T1 true DE01988460T1 (de) 2004-04-22

Family

ID=27500045

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE0001334082T Pending DE01988460T1 (de) 2000-10-19 2001-10-19 Kristalline venlafaxinbase und neue venlafaxin-hydrochlorid-modifikationen sowie verfahren zu deren herstellung

Country Status (20)

Country Link
US (1) US20020143211A1 (de)
EP (1) EP1334082A4 (de)
JP (2) JP2004530638A (de)
KR (1) KR20030059206A (de)
CN (1) CN1620420A (de)
AU (1) AU2002241764A1 (de)
CA (1) CA2426158A1 (de)
CZ (1) CZ20031298A3 (de)
DE (1) DE01988460T1 (de)
ES (1) ES2206082T1 (de)
HR (1) HRP20030392A2 (de)
HU (1) HUP0303496A3 (de)
IL (2) IL155400A0 (de)
IS (1) IS6789A (de)
MX (1) MXPA03003459A (de)
NO (1) NO20031743L (de)
PL (1) PL365895A1 (de)
SK (1) SK5762003A3 (de)
WO (1) WO2002045658A2 (de)
YU (1) YU30203A (de)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20020183553A1 (en) * 2000-10-19 2002-12-05 Ben-Zion Dolitzky Crystalline venlafaxine base and novel polymorphs of venlafaxine hydrochloride, processes for preparing thereof
US6906087B2 (en) * 2000-10-31 2005-06-14 Ciba Specialty Chemicals Corpation Crystalline forms of venlafaxine hydrochloride
HUP0104872A3 (en) * 2001-11-13 2004-04-28 Egis Gyogyszergyar Nyilvanosan New polymorphic forms of venlafaxine, process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use
UA77234C2 (en) * 2001-12-05 2006-11-15 Wyeth Corp Monohydrate of venlafaxine hydrochloride and methods for its preparation (variants)
AU2002348266A1 (en) 2001-12-05 2003-06-23 Wyeth Novel crystalline polymorph of venlafaxine hydrochloride and methods for the preparation thereof
WO2003050074A1 (en) * 2001-12-13 2003-06-19 Cadila Healthcare Limited Manufacture of venlafaxine hydrochloride and crystalline polymorphs thereof
US6696496B2 (en) 2002-03-28 2004-02-24 Synthon Bv Low water-soluble venlafaxine salts
AU2003221535A1 (en) 2002-03-28 2003-10-13 Synthon B.V. Venlafaxine besylate
AR039165A1 (es) * 2002-03-28 2005-02-09 Synthon Bv Venlafaxina base
DE10359154A1 (de) * 2003-12-16 2005-07-28 Krka Tovarna Zdravil, D.D. Verfahren zur Herstellung von Venlafaxin und Venlafaxinhydrochlorid der Form I
US7468428B2 (en) 2004-03-17 2008-12-23 App Pharmaceuticals, Llc Lyophilized azithromycin formulation
WO2006043577A1 (ja) * 2004-10-20 2006-04-27 Mitsubishi Pharma Corporation フェニルエタノールアミン化合物の製造方法及びその中間体
EP1824815A2 (de) * 2005-10-19 2007-08-29 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Verfahren zur herstellung von hochreinem 1-[2-dimethylamino-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol-hydrochlorid
WO2007049302A2 (en) * 2005-10-28 2007-05-03 Ind-Swift Laboratories Limited An improved process for the preparation of pure venlafaxine
CA2655061A1 (en) 2006-06-27 2008-01-03 Sandoz Ag New method for salt preparation
CA2657912A1 (en) * 2006-07-14 2008-04-03 Carmen Arnalot Aguilar Improved processes for preparing venlafaxine base and salts thereof
CA2812227C (en) * 2010-10-01 2015-11-24 Shan Dong Luye Pharmaceutical Co., Ltd. Polymorphs of 4-[2-dimethylamino-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenyl 4-methylbenzoate hydrochloride, methods for preparing the same and use of the same
TWI788702B (zh) 2013-11-15 2023-01-01 美商阿克比治療有限公司 {[5-(3-氯苯基)-3-羥基吡啶-2-羰基]胺基}乙酸之固體型式，其組合物及用途

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4535186A (en) * 1983-04-19 1985-08-13 American Home Products Corporation 2-Phenyl-2-(1-hydroxycycloalkyl or 1-hydroxycycloalk-2-enyl)ethylamine derivatives
US4611078A (en) * 1983-10-26 1986-09-09 American Home Products Corporation Substituted phenylacetonitriles
AR255595A1 (de) 1994-07-13 2002-05-24 Gador Sa
PE57198A1 (es) * 1996-03-25 1998-10-10 American Home Prod Formula de liberacion prolongada
US6197828B1 (en) * 1998-12-01 2001-03-06 Sepracor, Inc. Derivatives of (+)-venlafaxine and methods of preparing and using the same
US20020183553A1 (en) * 2000-10-19 2002-12-05 Ben-Zion Dolitzky Crystalline venlafaxine base and novel polymorphs of venlafaxine hydrochloride, processes for preparing thereof
US6906087B2 (en) 2000-10-31 2005-06-14 Ciba Specialty Chemicals Corpation Crystalline forms of venlafaxine hydrochloride
AU2001235970A1 (en) 2000-12-07 2002-06-18 Dr. Reddy's Research Foundation Novel crystalline polymorphic forms of venlafaxine hydrochloride and a process for their preparation

Also Published As

Publication number Publication date
HUP0303496A2 (hu) 2004-01-28
CZ20031298A3 (cs) 2003-10-15
SK5762003A3 (en) 2003-11-04
US20020143211A1 (en) 2002-10-03
PL365895A1 (en) 2005-01-10
IL155400A0 (en) 2003-11-23
IL196287A0 (en) 2011-08-01
HUP0303496A3 (en) 2005-08-29
IS6789A (is) 2003-04-15
KR20030059206A (ko) 2003-07-07
HRP20030392A2 (en) 2005-04-30
NO20031743D0 (no) 2003-04-15
EP1334082A2 (de) 2003-08-13
MXPA03003459A (es) 2005-04-29
ES2206082T1 (es) 2004-05-16
CA2426158A1 (en) 2002-06-13
JP2004530638A (ja) 2004-10-07
YU30203A (sh) 2006-08-17
AU2002241764A1 (en) 2002-06-18
WO2002045658A2 (en) 2002-06-13
CN1620420A (zh) 2005-05-25
NO20031743L (no) 2003-06-18
JP2008239629A (ja) 2008-10-09
EP1334082A4 (de) 2006-02-01
WO2002045658A3 (en) 2003-01-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE01988460T1 (de) Kristalline venlafaxinbase und neue venlafaxin-hydrochlorid-modifikationen sowie verfahren zu deren herstellung
DE2265255C2 (de) 2-Aminoäthylhexahydrophenanthren-Derivate und deren Säureadditionssalze
DE1907609A1 (de) Verfahren zur Aufloesung von racemischem Tetramisol
CH472404A (de) Verfahren zur Herstellung neuer Indolderivate
DE2602846C2 (de) Verfahren zur Herstellung von 2-(2-Thienyl)äthylaminen
DE102005009217A1 (de) Phosphatsalze der 6-Dimethylaminomethyl-1-(3-methoxyphenyl)-1,3-dihydroxy-cyclohexanverbindungen
DE2612506C2 (de) 4-Hydroxy-α-[(3,4-methylendioxyphenyl)-isopropylaminomethyl]-3-(methylsulfonylmethyl)-benzylalkohole, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE10359154A1 (de) Verfahren zur Herstellung von Venlafaxin und Venlafaxinhydrochlorid der Form I
EP0387677B1 (de) Thienylessigsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung ihre Verwendung sowie diese enthaltende Arzneimittel und deren Herstellung
CH523884A (de) Verfahren zur Herstellung neuer Indol-Derivate
DE60216519T2 (de) Verfahren zur herstellung von 6-aminomethyl-6,11-dihydro-5h-dibenz(b,e)azepin
CH615182A5 (de)
DE2411848A1 (de) Verfahren zur herstellung eines cyclohexylaminderivats
DE728361C (de) Verfahren zur Herstellung von d-Lysergsaeure-d-1-oxybutylamid-(2)
DE2200939A1 (de) Verfahren zur Herstellung von alpha-Methyl-1-adamantylmethylaminhydrochlorid
DE930565C (de) Verfahren zur Herstellung von 1-Phenyl-2-amino-1, 3-propandiolen oder von im Phenylrest substituierten 1-Phenyl-2-amino-1, 3-propandiolen
EP2318383B1 (de) Verfahren zur herstellung von cycloalkyl-substituierten piperazinverbindungen
DE1768505B2 (de) Phenathylaminverbindungen und Ver fahren zu ihrer Herstellung
AT226228B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen Sulfonamiden
DE2360317C3 (de) Zwischenprodukte für neue Phenyläthylaminderivate und Verfahren zu deren Herstellung
DE2350710C3 (de) Verfahren zum Herstellen von Eriodictyol (5,7,3,4'-Tetrahydroxyflavanon)
AT238180B (de) Verfahren zur Herstellung neuer Pyrrolidinverbindungen
AT303025B (de) Verfahren zur herstellung neuer indolderivate und ihrer saeureadditionssalze
DE1125442B (de) Verfahren zur Herstellung von DL-Threonin
AT350198B (de) Verfahren zur herstellung neuer 5,9-beta- disubstituierter 2-tetrahydrofurfuryl-6,7- benzomorphane und deren saeureadditionssalzen