CY1113778T1 - Μεθοδος για την παρασκευη αμινοκροτονυλαμινο-υποκατεστημενων παραγωγων της κιναζολινης - Google Patents

Μεθοδος για την παρασκευη αμινοκροτονυλαμινο-υποκατεστημενων παραγωγων της κιναζολινης

Info

Publication number
CY1113778T1
CY1113778T1 CY20131100010T CY131100010T CY1113778T1 CY 1113778 T1 CY1113778 T1 CY 1113778T1 CY 20131100010 T CY20131100010 T CY 20131100010T CY 131100010 T CY131100010 T CY 131100010T CY 1113778 T1 CY1113778 T1 CY 1113778T1
Authority
CY
Cyprus
Prior art keywords
formula
substituted
quinazoline
derivatives
aminocrotonylamine
Prior art date
Application number
CY20131100010T
Other languages
English (en)
Inventor
Juergen Schroeder
Georg Dziewas
Thomas Fachinger
Burkhard Jaeger
Carsten Reichel
Svenja Renner
Original Assignee
Boehringer Ingelheim International Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Boehringer Ingelheim International Gmbh filed Critical Boehringer Ingelheim International Gmbh
Publication of CY1113778T1 publication Critical patent/CY1113778T1/el

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D293/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and selenium or nitrogen and tellurium, with or without oxygen or sulfur atoms, as the ring hetero atoms
    • C07D293/02—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and selenium or nitrogen and tellurium, with or without oxygen or sulfur atoms, as the ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D293/04—Five-membered rings

Abstract

Η εφεύρεση σχετίζεται με μία βελτιωμένη μέθοδο για την παρασκευή αμινοκροτονυλαμινο υποκατεστημένων παραγώγων της κιναζολίνης με γενικό τύπο (I) στον οποίο οι ομάδες Ra, Rb, Rc και Rd έχουν τις έννοιες που δίνονται στις αξιώσεις, καθώς και σουλφονυλο παραγώγων με τύπο (XIII) και τη χρήση τους ως συστατικά σύνθεσης για την παρασκευή κιναζολινών με τύπο (I). Τα παράγωγα της κιναζολίνης με τύπο (I) είναι αναστολείς της μετάδοσης σήματος που μεσολαβείται από τις κινάσες της τυροσίνης και από τον υποδοχέα του Επιδερμικού Αυξητικού Παράγοντα (EGF-R) και είναι συνεπώς ιδιαίτερα κατάλληλα για τη θεραπεία ογκοματωδών ασθενειών.
CY20131100010T 2006-01-26 2013-01-07 Μεθοδος για την παρασκευη αμινοκροτονυλαμινο-υποκατεστημενων παραγωγων της κιναζολινης CY1113778T1 (el)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06100914 2006-01-26
EP07704145A EP1981863B1 (en) 2006-01-26 2007-01-25 Process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CY1113778T1 true CY1113778T1 (el) 2016-07-27

Family

ID=38180518

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CY20131100010T CY1113778T1 (el) 2006-01-26 2013-01-07 Μεθοδος για την παρασκευη αμινοκροτονυλαμινο-υποκατεστημενων παραγωγων της κιναζολινης

Country Status (11)

Country Link
US (3) US7960546B2 (el)
EP (1) EP1981863B1 (el)
JP (1) JP5241513B2 (el)
CA (1) CA2639936C (el)
CY (1) CY1113778T1 (el)
DK (1) DK1981863T3 (el)
ES (1) ES2397181T3 (el)
PL (1) PL1981863T3 (el)
PT (1) PT1981863E (el)
SI (1) SI1981863T1 (el)
WO (1) WO2007085638A1 (el)

Families Citing this family (50)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT1731511E (pt) * 1999-06-21 2015-11-13 Boehringer Ingelheim Pharma Heterociclos bicíclicos, medicamentos contendo estes compostos, a sua utilização e processos para a sua preparação
US7019012B2 (en) * 2000-12-20 2006-03-28 Boehringer Ingelheim International Pharma Gmbh & Co. Kg Quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them
US7197160B2 (en) 2001-03-05 2007-03-27 Digimarc Corporation Geographic information systems using digital watermarks
DE10221018A1 (de) * 2002-05-11 2003-11-27 Boehringer Ingelheim Pharma Verwendung von Hemmern der EGFR-vermittelten Signaltransduktion zur Behandlung von gutartiger Prostatahyperplasie (BPH)/Prostatahypertrophie
US20050043233A1 (en) * 2003-04-29 2005-02-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation, migration or apoptosis of myeloma cells or angiogenesis
DE10349113A1 (de) * 2003-10-17 2005-05-12 Boehringer Ingelheim Pharma Verfahren zur Herstellung von Aminocrotonylverbindungen
US20090306101A1 (en) * 2005-11-11 2009-12-10 Flavio Solca Combination treatment of cancer comprising egfr/her2 inhibitors
JP5688877B2 (ja) 2005-11-11 2015-03-25 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 癌疾患の治療用キナゾリン誘導体
JP5241513B2 (ja) 2006-01-26 2013-07-17 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング アミノクロトニルアミノ置換キナゾリン誘導体の合成方法
SI2068880T1 (sl) * 2006-09-18 2012-08-31 Boehringer Ingelheim Int Postopek za zdravljenje raka, ki vsebuje mutacije EGFR
PE20100252A1 (es) * 2008-06-06 2010-04-12 Boehringer Ingelheim Int Nuevas formulaciones farmaceuticas solidas que comprenden dimaleato de 4-[(3-cloro-4-fluorofenil) amino]-6-{[4-(n,n-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il] amino}-7-((s)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina
EP2448409A4 (en) 2009-07-02 2013-04-10 Newgen Therapeutics Inc PHOSPHOROUS CHINAZOLIN COMPOUNDS AND METHOD OF USE THEREOF
LT2451445T (lt) 2009-07-06 2019-06-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bibw2992, jo druskų ir kietų farmacinių kompozicijų, apimančių šį aktyvųjį ingredientą, džiovinimo būdas
EP2608792B1 (en) 2010-08-26 2017-10-11 Boehringer Ingelheim International GmbH Methods of administering an egfr inhibitor
EP2680850B1 (en) 2011-03-04 2018-05-23 Newgen Therapeutics, Inc. Alkyne substituted quinazoline compound and methods of use
US8828391B2 (en) 2011-05-17 2014-09-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for EGFR directed combination treatment of non-small cell lung cancer
CN102918029B (zh) 2011-05-17 2015-06-17 江苏康缘药业股份有限公司 4-苯胺-6-丁烯酰胺-7-烷醚喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
US9371292B2 (en) 2011-07-27 2016-06-21 Shanghai Pharmaceuticals Holdings Co., Ltd. Quinazoline derivative, preparation method therefor, intermediate, composition and application thereof
EP2875020B1 (en) 2012-07-19 2017-09-06 Boehringer Ingelheim International GmbH Process for the preparation of a fumaric acid salt of 9-[4-(3-chloro-2-fluoro-phenylamino)-7-methoxy- chinazolin-6-yloxy]-1,4-diaza-spiro[5.5]undecan-5-one
US20150368230A1 (en) * 2013-02-01 2015-12-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Radiolabeled quinazoline derivatives
CN104119350B (zh) 2013-04-28 2017-04-12 广东东阳光药业有限公司 氨基喹唑啉类衍生物及其盐和使用方法
CN103254183B (zh) * 2013-05-10 2015-11-11 苏州明锐医药科技有限公司 阿法替尼的制备方法
WO2014180271A1 (zh) * 2013-05-10 2014-11-13 苏州明锐医药科技有限公司 阿法替尼及其中间体的制备方法
CN103254156B (zh) * 2013-05-10 2015-08-26 苏州明锐医药科技有限公司 阿法替尼中间体的制备方法
CN103288808B (zh) * 2013-05-16 2015-11-11 苏州明锐医药科技有限公司 一种阿法替尼的制备方法
CN104710413B (zh) * 2013-12-16 2019-05-03 江苏豪森药业集团有限公司 二马来酸阿法替尼的制备方法
US9242965B2 (en) * 2013-12-31 2016-01-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for the manufacture of (E)-4-N,N-dialkylamino crotonic acid in HX salt form and use thereof for synthesis of EGFR tyrosine kinase inhibitors
CN107141261B (zh) * 2014-07-15 2020-05-05 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 喹唑啉类化合物及其制备方法和在制备酪氨酸激酶抑制剂中的应用
CN105315263B (zh) * 2014-07-30 2018-11-27 正大天晴药业集团股份有限公司 阿法替尼中间体的合成方法
CN105439879B (zh) * 2014-08-07 2018-08-10 天津法莫西医药科技有限公司 一种反式-4-二甲胺基巴豆酸盐酸盐的制备方法
CN105330652B (zh) * 2014-08-07 2019-04-05 天津法莫西医药科技有限公司 一种阿法替尼的制备方法
CN104447713B (zh) * 2014-11-18 2019-03-29 江苏奥赛康药业股份有限公司 阿法替尼化合物的制备方法
EP3023421A1 (en) 2014-11-21 2016-05-25 Sandoz Ag Crystalline forms of afatinib dimaleate
CN105777655B (zh) * 2014-12-25 2018-02-02 深圳海王医药科技研究院有限公司 萘普替尼对甲苯磺酸盐的α晶型及制备方法和含有其的药物组合物
CN104592212B (zh) * 2014-12-31 2017-11-10 广东东阳光药业有限公司 一种阿法替尼中间体的制备方法
CN105175400B (zh) * 2015-09-29 2018-04-10 河北神威药业有限公司 一种阿法替尼中间体的制备方法
BR112018006873A2 (pt) 2015-10-05 2018-11-06 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York ativadores do fluxo autofágico e fosfolipase d e depuração de agregados de proteína incluindo tau e tratamento de proteinopatias
CN107216317B (zh) * 2016-03-21 2020-04-07 上海医药工业研究院 一种阿法替尼中间体的制备方法
CN105669658B (zh) * 2016-04-05 2018-06-29 北京民康百草医药科技有限公司 一种阿法替尼的精制方法
CN106045983A (zh) * 2016-06-02 2016-10-26 苏州富士莱医药股份有限公司 阿法替尼的制备方法
CN107488171B (zh) * 2016-06-10 2020-08-28 山东新时代药业有限公司 一种阿法替尼制备方法
CN105968103B (zh) * 2016-07-18 2018-11-27 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 抗肿瘤药物阿法替尼的合成方法
CN106243092B (zh) * 2016-07-28 2019-02-15 南京臣功制药股份有限公司 一种高选择性制备马来酸阿法替尼的方法
CN106565692A (zh) * 2016-11-03 2017-04-19 常茂生物化学工程股份有限公司 一种阿法替尼合成工艺的改进方法
CN106908531B (zh) * 2017-02-22 2019-08-06 深圳海王医药科技研究院有限公司 一种高效液相色谱梯度法同时测定萘普替尼光降解产物及其它有关物质的方法
CN110693846B (zh) * 2018-07-10 2021-07-27 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 迈华替尼药物组合物及其制备方法
CN110590754A (zh) * 2019-09-21 2019-12-20 广东安诺药业股份有限公司 一种马来酸阿法替尼中间体的制备方法
CN112770759A (zh) 2020-07-09 2021-05-07 德尔塔菲制药股份有限公司 用于治疗伴脑转移的晚期非小细胞肺癌患者的组合药物
WO2023028056A1 (en) 2021-08-24 2023-03-02 Genentech, Inc. 3-amino piperidyl sodium channel inhibitors
US11945785B2 (en) 2021-12-30 2024-04-02 Biomea Fusion, Inc. Pyrazine compounds as inhibitors of FLT3

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT1731511E (pt) * 1999-06-21 2015-11-13 Boehringer Ingelheim Pharma Heterociclos bicíclicos, medicamentos contendo estes compostos, a sua utilização e processos para a sua preparação
DE10063435A1 (de) * 2000-12-20 2002-07-04 Boehringer Ingelheim Pharma Chinazolinderviate,diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
US7019012B2 (en) * 2000-12-20 2006-03-28 Boehringer Ingelheim International Pharma Gmbh & Co. Kg Quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them
DE10221018A1 (de) * 2002-05-11 2003-11-27 Boehringer Ingelheim Pharma Verwendung von Hemmern der EGFR-vermittelten Signaltransduktion zur Behandlung von gutartiger Prostatahyperplasie (BPH)/Prostatahypertrophie
US20030225079A1 (en) * 2002-05-11 2003-12-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Use of inhibitors of the EGFR-mediated signal transduction for the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH)/prostatic hypertrophy
DE10307165A1 (de) 2003-02-20 2004-09-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, ihre Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
US7223749B2 (en) * 2003-02-20 2007-05-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them
US20050043233A1 (en) 2003-04-29 2005-02-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation, migration or apoptosis of myeloma cells or angiogenesis
DE10349113A1 (de) * 2003-10-17 2005-05-12 Boehringer Ingelheim Pharma Verfahren zur Herstellung von Aminocrotonylverbindungen
US20060058311A1 (en) * 2004-08-14 2006-03-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation
JP5688877B2 (ja) * 2005-11-11 2015-03-25 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 癌疾患の治療用キナゾリン誘導体
US20090306101A1 (en) 2005-11-11 2009-12-10 Flavio Solca Combination treatment of cancer comprising egfr/her2 inhibitors
JP5241513B2 (ja) 2006-01-26 2013-07-17 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング アミノクロトニルアミノ置換キナゾリン誘導体の合成方法
SI2068880T1 (sl) * 2006-09-18 2012-08-31 Boehringer Ingelheim Int Postopek za zdravljenje raka, ki vsebuje mutacije EGFR
PE20100252A1 (es) 2008-06-06 2010-04-12 Boehringer Ingelheim Int Nuevas formulaciones farmaceuticas solidas que comprenden dimaleato de 4-[(3-cloro-4-fluorofenil) amino]-6-{[4-(n,n-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il] amino}-7-((s)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina
US20120157472A1 (en) 2009-01-14 2012-06-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for treating colorectal cancer
LT2451445T (lt) 2009-07-06 2019-06-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bibw2992, jo druskų ir kietų farmacinių kompozicijų, apimančių šį aktyvųjį ingredientą, džiovinimo būdas

Also Published As

Publication number Publication date
JP2009528981A (ja) 2009-08-13
ES2397181T3 (es) 2013-03-05
SI1981863T1 (sl) 2013-01-31
DK1981863T3 (da) 2013-01-02
PL1981863T3 (pl) 2013-03-29
WO2007085638A1 (en) 2007-08-02
US20090306378A1 (en) 2009-12-10
EP1981863B1 (en) 2012-10-10
US8188274B2 (en) 2012-05-29
EP1981863A1 (en) 2008-10-22
US20110207929A1 (en) 2011-08-25
PT1981863E (pt) 2012-12-07
US7960546B2 (en) 2011-06-14
CA2639936C (en) 2014-06-17
US20110207932A1 (en) 2011-08-25
CA2639936A1 (en) 2008-08-02
JP5241513B2 (ja) 2013-07-17
US8067593B2 (en) 2011-11-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CY1113778T1 (el) Μεθοδος για την παρασκευη αμινοκροτονυλαμινο-υποκατεστημενων παραγωγων της κιναζολινης
CY1120670T1 (el) Μονοκλωνικα αντισωματα εναντι του αναστολεα μονοπατιου ιστικου παραγοντα (tfpi)
CY1118319T1 (el) Αλατα και πολυμορφα της 8-φθορο-2-{4-[(μεθυλαμινο)μεθυλο]φαινυλο}-1,3,4,5-τετραϋδρο-6η-αζεπινο[5,4,3-cd]ινδολο-6-ονης
CY1116847T1 (el) Ειδικοι ανταγωνιστες του υποδοχεα fgf-r4
CY1122579T1 (el) Βελτιωμενα nanobodies τμ για τη θεραπεια διαταραχων που μεσολαβουνται απο συσσωματωματα
WO2009068625A3 (en) Amino acid sequences directed against her2 and polypeptides comprising the same for the treatment of cancers and/or tumors
WO2008078100A3 (en) Tricyclic amine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors
MX2012013082A (es) Derivados de 2-aminopiridina utiles como iinhibidores de cinasa atr.
CY1111956T1 (el) C-met διαμορφωτες και μεθοδοι χρησης
CY1116191T1 (el) Παραγωγα πυριδαζινονης
CY1113216T1 (el) Σπειροκυκλικες ετεροκυκλικες ενωσεις, φαρμακα που περιεχουν τις ενωσεις αυτες, χρηση αυτων και μεθοδος για την παραγωγη τους
MX2011006503A (es) Derivados de pirazina utiles como inhibidores de la cinasa de atr.
BRPI0514537A (pt) compostos de aminoeteroarila substituìdo com pirazol como inibidores de proteìna quinase
EA200901611A1 (ru) Производные 2-оксо-3-бензил-бензоксазол-2-она и родственные соединения в качестве ингибиторов мет киназы для лечения опухолей
CY1108186T1 (el) Παραγωγα κουιναζολινης ως αναστολεις της κινασης τυροσινης
CY1111903T1 (el) Σπειροκυκλικα παραγωγα κυκλοεξανιου με αναλγητικη δραση
SV2010003463A (es) Compuestos organicos
CY1109290T1 (el) Παραγωγα κιναζολινης, φαρμακα που περιεχουν τις ενωσεις αυτες χρηση αυτων και μεθοδους για την παραγωγη τους
CY1111757T1 (el) Παραγωγα ξανθινης ως εκλεκτικοι αναστολεις ημ74α
CY1113642T1 (el) Γεφυρωμενες δικυκλικες ετεροαρυλ υποκατεστημενες τριαζολες, χρησιμες ως αναστολεις της axl
CY1113415T1 (el) Υποκατασταθεντα ν-φαινυλμεθυλ-5-οξο-προλιν-2-αμιδια ως ανταγωνιστες υποδοχεα ρ2χ7 και οι μεθοδοι χρησεως τους
MA34042B1 (fr) Pyrrolo [2, 3. b ]pyridines qui inhibent la protéeine kinase raf
MX2010008719A (es) Pirrolo [2,-d] piridinas y usos de las mismas como inhibidores de cinasa de tirosina.
ATE381332T1 (de) Tyrosinkinase-hemmer
TW200730508A (en) Bicyclic heterocycles, drugs containing said compounds, the use thereof and method for preparing same