CY1113778T1 - Μεθοδος για την παρασκευη αμινοκροτονυλαμινο-υποκατεστημενων παραγωγων της κιναζολινης - Google Patents
Μεθοδος για την παρασκευη αμινοκροτονυλαμινο-υποκατεστημενων παραγωγων της κιναζολινηςInfo
- Publication number
- CY1113778T1 CY1113778T1 CY20131100010T CY131100010T CY1113778T1 CY 1113778 T1 CY1113778 T1 CY 1113778T1 CY 20131100010 T CY20131100010 T CY 20131100010T CY 131100010 T CY131100010 T CY 131100010T CY 1113778 T1 CY1113778 T1 CY 1113778T1
- Authority
- CY
- Cyprus
- Prior art keywords
- formula
- substituted
- quinazoline
- derivatives
- aminocrotonylamine
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title abstract 2
- 102000001301 EGF receptor Human genes 0.000 abstract 2
- 108060006698 EGF receptor Proteins 0.000 abstract 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 abstract 1
- 102000004022 Protein-Tyrosine Kinases Human genes 0.000 abstract 1
- 108090000412 Protein-Tyrosine Kinases Proteins 0.000 abstract 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 abstract 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 abstract 1
- JWVCLYRUEFBMGU-UHFFFAOYSA-N quinazoline Chemical compound N1=CN=CC2=CC=CC=C21 JWVCLYRUEFBMGU-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 150000003246 quinazolines Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical group N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 abstract 1
- 230000019491 signal transduction Effects 0.000 abstract 1
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D293/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and selenium or nitrogen and tellurium, with or without oxygen or sulfur atoms, as the ring hetero atoms
- C07D293/02—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and selenium or nitrogen and tellurium, with or without oxygen or sulfur atoms, as the ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D293/04—Five-membered rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
Abstract
Η εφεύρεση σχετίζεται με μία βελτιωμένη μέθοδο για την παρασκευή αμινοκροτονυλαμινο υποκατεστημένων παραγώγων της κιναζολίνης με γενικό τύπο (I) στον οποίο οι ομάδες Ra, Rb, Rc και Rd έχουν τις έννοιες που δίνονται στις αξιώσεις, καθώς και σουλφονυλο παραγώγων με τύπο (XIII) και τη χρήση τους ως συστατικά σύνθεσης για την παρασκευή κιναζολινών με τύπο (I). Τα παράγωγα της κιναζολίνης με τύπο (I) είναι αναστολείς της μετάδοσης σήματος που μεσολαβείται από τις κινάσες της τυροσίνης και από τον υποδοχέα του Επιδερμικού Αυξητικού Παράγοντα (EGF-R) και είναι συνεπώς ιδιαίτερα κατάλληλα για τη θεραπεία ογκοματωδών ασθενειών.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP06100914 | 2006-01-26 | ||
EP07704145A EP1981863B1 (en) | 2006-01-26 | 2007-01-25 | Process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CY1113778T1 true CY1113778T1 (el) | 2016-07-27 |
Family
ID=38180518
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CY20131100010T CY1113778T1 (el) | 2006-01-26 | 2013-01-07 | Μεθοδος για την παρασκευη αμινοκροτονυλαμινο-υποκατεστημενων παραγωγων της κιναζολινης |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US7960546B2 (el) |
EP (1) | EP1981863B1 (el) |
JP (1) | JP5241513B2 (el) |
CA (1) | CA2639936C (el) |
CY (1) | CY1113778T1 (el) |
DK (1) | DK1981863T3 (el) |
ES (1) | ES2397181T3 (el) |
PL (1) | PL1981863T3 (el) |
PT (1) | PT1981863E (el) |
SI (1) | SI1981863T1 (el) |
WO (1) | WO2007085638A1 (el) |
Families Citing this family (50)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MXPA01012899A (es) * | 1999-06-21 | 2002-07-30 | Boehringer Ingelheim Pharma | Heterociclos biciclicos, medicamentos que contienen estos compuestos, su empleo y procedimientos para su preparacion. |
US7019012B2 (en) * | 2000-12-20 | 2006-03-28 | Boehringer Ingelheim International Pharma Gmbh & Co. Kg | Quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them |
US7197160B2 (en) | 2001-03-05 | 2007-03-27 | Digimarc Corporation | Geographic information systems using digital watermarks |
DE10221018A1 (de) * | 2002-05-11 | 2003-11-27 | Boehringer Ingelheim Pharma | Verwendung von Hemmern der EGFR-vermittelten Signaltransduktion zur Behandlung von gutartiger Prostatahyperplasie (BPH)/Prostatahypertrophie |
US20050043233A1 (en) * | 2003-04-29 | 2005-02-24 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation, migration or apoptosis of myeloma cells or angiogenesis |
DE10349113A1 (de) * | 2003-10-17 | 2005-05-12 | Boehringer Ingelheim Pharma | Verfahren zur Herstellung von Aminocrotonylverbindungen |
EP3173084B1 (en) | 2005-11-11 | 2019-10-23 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Quinazoline derivatives for the treatment of cancer diseases |
EP1948180B1 (en) * | 2005-11-11 | 2013-03-13 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Combination treatment of cancer comprising egfr/her2 inhibitors |
WO2007085638A1 (en) | 2006-01-26 | 2007-08-02 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives |
CA2663599A1 (en) * | 2006-09-18 | 2008-03-27 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for treating cancer harboring egfr mutations |
PE20100252A1 (es) | 2008-06-06 | 2010-04-12 | Boehringer Ingelheim Int | Nuevas formulaciones farmaceuticas solidas que comprenden dimaleato de 4-[(3-cloro-4-fluorofenil) amino]-6-{[4-(n,n-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il] amino}-7-((s)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina |
EP2448409A4 (en) | 2009-07-02 | 2013-04-10 | Newgen Therapeutics Inc | PHOSPHOROUS CHINAZOLIN COMPOUNDS AND METHOD OF USE THEREOF |
EP2451445B1 (en) | 2009-07-06 | 2019-04-03 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Process for drying of bibw2992, of its salts and of solid pharmaceutical formulations comprising this active ingredient |
PT2608792T (pt) | 2010-08-26 | 2018-01-15 | Boehringer Ingelheim Int | Métodos de administração de um inibidor de egfr |
KR20220031732A (ko) | 2011-03-04 | 2022-03-11 | 뉴젠 세러퓨틱스 인코포레이티드 | 알킨 치환된 퀴나졸린 화합물 및 그것의 사용 방법 |
WO2012155339A1 (zh) | 2011-05-17 | 2012-11-22 | 江苏康缘药业股份有限公司 | 4-苯胺-6-丁烯酰胺-7-烷醚喹唑啉衍生物及其制备方法和用途 |
US8828391B2 (en) | 2011-05-17 | 2014-09-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for EGFR directed combination treatment of non-small cell lung cancer |
US9371292B2 (en) | 2011-07-27 | 2016-06-21 | Shanghai Pharmaceuticals Holdings Co., Ltd. | Quinazoline derivative, preparation method therefor, intermediate, composition and application thereof |
WO2014012859A1 (en) | 2012-07-19 | 2014-01-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Fumaric acid salt of 9-[4-(3-chloro-2-fluoro-phenylamino)-7-methoxy- chinazolin-6-yloxy]-1,4-diaza-spiro[5.5]undecan-5-one, its use as medicament and the preparation thereof |
US20150368230A1 (en) * | 2013-02-01 | 2015-12-24 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Radiolabeled quinazoline derivatives |
TWI609012B (zh) | 2013-04-28 | 2017-12-21 | 廣東東陽光藥業有限公司 | 氨基喹唑啉類衍生物及其鹽和使用方法 |
WO2014180271A1 (zh) * | 2013-05-10 | 2014-11-13 | 苏州明锐医药科技有限公司 | 阿法替尼及其中间体的制备方法 |
CN103254156B (zh) * | 2013-05-10 | 2015-08-26 | 苏州明锐医药科技有限公司 | 阿法替尼中间体的制备方法 |
CN103254183B (zh) * | 2013-05-10 | 2015-11-11 | 苏州明锐医药科技有限公司 | 阿法替尼的制备方法 |
CN103288808B (zh) * | 2013-05-16 | 2015-11-11 | 苏州明锐医药科技有限公司 | 一种阿法替尼的制备方法 |
CN104710413B (zh) * | 2013-12-16 | 2019-05-03 | 江苏豪森药业集团有限公司 | 二马来酸阿法替尼的制备方法 |
US9242965B2 (en) * | 2013-12-31 | 2016-01-26 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Process for the manufacture of (E)-4-N,N-dialkylamino crotonic acid in HX salt form and use thereof for synthesis of EGFR tyrosine kinase inhibitors |
CN104151359A (zh) * | 2014-07-15 | 2014-11-19 | 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 | 喹唑啉类化合物及其制备方法和在制备酪氨酸激酶抑制剂中的应用 |
CN105315263B (zh) * | 2014-07-30 | 2018-11-27 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 阿法替尼中间体的合成方法 |
CN105330652B (zh) * | 2014-08-07 | 2019-04-05 | 天津法莫西医药科技有限公司 | 一种阿法替尼的制备方法 |
CN105439879B (zh) * | 2014-08-07 | 2018-08-10 | 天津法莫西医药科技有限公司 | 一种反式-4-二甲胺基巴豆酸盐酸盐的制备方法 |
CN104447713B (zh) * | 2014-11-18 | 2019-03-29 | 江苏奥赛康药业股份有限公司 | 阿法替尼化合物的制备方法 |
EP3023421A1 (en) | 2014-11-21 | 2016-05-25 | Sandoz Ag | Crystalline forms of afatinib dimaleate |
CN105777655B (zh) * | 2014-12-25 | 2018-02-02 | 深圳海王医药科技研究院有限公司 | 萘普替尼对甲苯磺酸盐的α晶型及制备方法和含有其的药物组合物 |
CN104592212B (zh) * | 2014-12-31 | 2017-11-10 | 广东东阳光药业有限公司 | 一种阿法替尼中间体的制备方法 |
CN105175400B (zh) * | 2015-09-29 | 2018-04-10 | 河北神威药业有限公司 | 一种阿法替尼中间体的制备方法 |
KR20180086187A (ko) | 2015-10-05 | 2018-07-30 | 더 트러스티이스 오브 콜롬비아 유니버시티 인 더 시티 오브 뉴욕 | 자가포식 유동의 활성체 및 포스포리파제 d 및 타우를 포함하는 단백질 응집물의 클리어런스 및 단백질질환의 치료 |
CN107216317B (zh) * | 2016-03-21 | 2020-04-07 | 上海医药工业研究院 | 一种阿法替尼中间体的制备方法 |
CN105669658B (zh) * | 2016-04-05 | 2018-06-29 | 北京民康百草医药科技有限公司 | 一种阿法替尼的精制方法 |
CN106045983A (zh) * | 2016-06-02 | 2016-10-26 | 苏州富士莱医药股份有限公司 | 阿法替尼的制备方法 |
CN107488171B (zh) * | 2016-06-10 | 2020-08-28 | 山东新时代药业有限公司 | 一种阿法替尼制备方法 |
CN105968103B (zh) * | 2016-07-18 | 2018-11-27 | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 | 抗肿瘤药物阿法替尼的合成方法 |
CN106243092B (zh) * | 2016-07-28 | 2019-02-15 | 南京臣功制药股份有限公司 | 一种高选择性制备马来酸阿法替尼的方法 |
CN106565692A (zh) * | 2016-11-03 | 2017-04-19 | 常茂生物化学工程股份有限公司 | 一种阿法替尼合成工艺的改进方法 |
CN106908531B (zh) * | 2017-02-22 | 2019-08-06 | 深圳海王医药科技研究院有限公司 | 一种高效液相色谱梯度法同时测定萘普替尼光降解产物及其它有关物质的方法 |
CN110693846B (zh) * | 2018-07-10 | 2021-07-27 | 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 | 迈华替尼药物组合物及其制备方法 |
CN110590754A (zh) * | 2019-09-21 | 2019-12-20 | 广东安诺药业股份有限公司 | 一种马来酸阿法替尼中间体的制备方法 |
JP7450037B2 (ja) | 2020-07-09 | 2024-03-14 | Delta-Fly Pharma株式会社 | 脳転移を有する末期非小細胞肺がん患者を治療するための組み合わせ医薬品 |
WO2023028056A1 (en) | 2021-08-24 | 2023-03-02 | Genentech, Inc. | 3-amino piperidyl sodium channel inhibitors |
EP4370506A1 (en) | 2021-12-30 | 2024-05-22 | Biomea Fusion, Inc. | Pyrazine compounds as inhibitors of flt3 |
Family Cites Families (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MXPA01012899A (es) * | 1999-06-21 | 2002-07-30 | Boehringer Ingelheim Pharma | Heterociclos biciclicos, medicamentos que contienen estos compuestos, su empleo y procedimientos para su preparacion. |
US7019012B2 (en) * | 2000-12-20 | 2006-03-28 | Boehringer Ingelheim International Pharma Gmbh & Co. Kg | Quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them |
DE10063435A1 (de) * | 2000-12-20 | 2002-07-04 | Boehringer Ingelheim Pharma | Chinazolinderviate,diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung |
DE10221018A1 (de) * | 2002-05-11 | 2003-11-27 | Boehringer Ingelheim Pharma | Verwendung von Hemmern der EGFR-vermittelten Signaltransduktion zur Behandlung von gutartiger Prostatahyperplasie (BPH)/Prostatahypertrophie |
US20030225079A1 (en) * | 2002-05-11 | 2003-12-04 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Use of inhibitors of the EGFR-mediated signal transduction for the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH)/prostatic hypertrophy |
DE10307165A1 (de) | 2003-02-20 | 2004-09-02 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, ihre Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung |
US7223749B2 (en) * | 2003-02-20 | 2007-05-29 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them |
US20050043233A1 (en) * | 2003-04-29 | 2005-02-24 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation, migration or apoptosis of myeloma cells or angiogenesis |
DE10349113A1 (de) * | 2003-10-17 | 2005-05-12 | Boehringer Ingelheim Pharma | Verfahren zur Herstellung von Aminocrotonylverbindungen |
US20060058311A1 (en) * | 2004-08-14 | 2006-03-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation |
EP3173084B1 (en) | 2005-11-11 | 2019-10-23 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Quinazoline derivatives for the treatment of cancer diseases |
EP1948180B1 (en) | 2005-11-11 | 2013-03-13 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Combination treatment of cancer comprising egfr/her2 inhibitors |
WO2007085638A1 (en) * | 2006-01-26 | 2007-08-02 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Process for preparing aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivatives |
CA2663599A1 (en) * | 2006-09-18 | 2008-03-27 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for treating cancer harboring egfr mutations |
PE20100252A1 (es) | 2008-06-06 | 2010-04-12 | Boehringer Ingelheim Int | Nuevas formulaciones farmaceuticas solidas que comprenden dimaleato de 4-[(3-cloro-4-fluorofenil) amino]-6-{[4-(n,n-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il] amino}-7-((s)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina |
JP2012515184A (ja) | 2009-01-14 | 2012-07-05 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 大腸がんの治療方法 |
EP2451445B1 (en) | 2009-07-06 | 2019-04-03 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Process for drying of bibw2992, of its salts and of solid pharmaceutical formulations comprising this active ingredient |
-
2007
- 2007-01-25 WO PCT/EP2007/050752 patent/WO2007085638A1/en active Application Filing
- 2007-01-25 PT PT77041457T patent/PT1981863E/pt unknown
- 2007-01-25 CA CA2639936A patent/CA2639936C/en active Active
- 2007-01-25 PL PL07704145T patent/PL1981863T3/pl unknown
- 2007-01-25 US US12/162,037 patent/US7960546B2/en active Active
- 2007-01-25 ES ES07704145T patent/ES2397181T3/es active Active
- 2007-01-25 DK DK07704145.7T patent/DK1981863T3/da active
- 2007-01-25 JP JP2008551791A patent/JP5241513B2/ja active Active
- 2007-01-25 SI SI200731098T patent/SI1981863T1/sl unknown
- 2007-01-25 EP EP07704145A patent/EP1981863B1/en active Active
-
2011
- 2011-05-05 US US13/101,198 patent/US8067593B2/en active Active
- 2011-05-05 US US13/101,195 patent/US8188274B2/en active Active
-
2013
- 2013-01-07 CY CY20131100010T patent/CY1113778T1/el unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US8067593B2 (en) | 2011-11-29 |
SI1981863T1 (sl) | 2013-01-31 |
PT1981863E (pt) | 2012-12-07 |
JP5241513B2 (ja) | 2013-07-17 |
EP1981863A1 (en) | 2008-10-22 |
CA2639936C (en) | 2014-06-17 |
US20110207929A1 (en) | 2011-08-25 |
ES2397181T3 (es) | 2013-03-05 |
PL1981863T3 (pl) | 2013-03-29 |
US7960546B2 (en) | 2011-06-14 |
US8188274B2 (en) | 2012-05-29 |
CA2639936A1 (en) | 2008-08-02 |
US20090306378A1 (en) | 2009-12-10 |
US20110207932A1 (en) | 2011-08-25 |
EP1981863B1 (en) | 2012-10-10 |
WO2007085638A1 (en) | 2007-08-02 |
DK1981863T3 (da) | 2013-01-02 |
JP2009528981A (ja) | 2009-08-13 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CY1113778T1 (el) | Μεθοδος για την παρασκευη αμινοκροτονυλαμινο-υποκατεστημενων παραγωγων της κιναζολινης | |
CY1120670T1 (el) | Μονοκλωνικα αντισωματα εναντι του αναστολεα μονοπατιου ιστικου παραγοντα (tfpi) | |
CY1118319T1 (el) | Αλατα και πολυμορφα της 8-φθορο-2-{4-[(μεθυλαμινο)μεθυλο]φαινυλο}-1,3,4,5-τετραϋδρο-6η-αζεπινο[5,4,3-cd]ινδολο-6-ονης | |
CY1116847T1 (el) | Ειδικοι ανταγωνιστες του υποδοχεα fgf-r4 | |
NZ603477A (en) | Compounds useful as inhibitors of atr kinase | |
WO2008078100A3 (en) | Tricyclic amine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors | |
CY1115866T1 (el) | Τριαζολοπυριμιδινες | |
EA201001242A1 (ru) | ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИДИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ | |
MX2012013082A (es) | Derivados de 2-aminopiridina utiles como iinhibidores de cinasa atr. | |
CY1111956T1 (el) | C-met διαμορφωτες και μεθοδοι χρησης | |
CY1113216T1 (el) | Σπειροκυκλικες ετεροκυκλικες ενωσεις, φαρμακα που περιεχουν τις ενωσεις αυτες, χρηση αυτων και μεθοδος για την παραγωγη τους | |
MX2011006503A (es) | Derivados de pirazina utiles como inhibidores de la cinasa de atr. | |
BRPI0514537A (pt) | compostos de aminoeteroarila substituìdo com pirazol como inibidores de proteìna quinase | |
EA200901611A1 (ru) | Производные 2-оксо-3-бензил-бензоксазол-2-она и родственные соединения в качестве ингибиторов мет киназы для лечения опухолей | |
MX2011004953A (es) | Compuestos utiles como inhibidores de cinasa atr. | |
EA200900779A1 (ru) | Производные дигидропиридина, полезные как ингибиторы протеинкиназы | |
SV2010003463A (es) | Compuestos organicos | |
CY1113642T1 (el) | Γεφυρωμενες δικυκλικες ετεροαρυλ υποκατεστημενες τριαζολες, χρησιμες ως αναστολεις της axl | |
CY1113415T1 (el) | Υποκατασταθεντα ν-φαινυλμεθυλ-5-οξο-προλιν-2-αμιδια ως ανταγωνιστες υποδοχεα ρ2χ7 και οι μεθοδοι χρησεως τους | |
MA34042B1 (fr) | Pyrrolo [2, 3. b ]pyridines qui inhibent la protéeine kinase raf | |
CY1114277T1 (el) | ΕΝΩΣΕΙΣ ΙΜΙΔΑΖΟ[1,2-a]ΠΥΡΙΔΙΝΗΣ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΚΙΝΑΣΗΣ ΤΥΡΟΣΙΝΗΣ | |
ATE381332T1 (de) | Tyrosinkinase-hemmer | |
UA116188C2 (uk) | Інгібітори фосфатидилінозит-3-кінази і способи їх застосування | |
BRPI0615272A2 (pt) | inibidores de p38 map kinase e métodos para uso dos mesmos | |
ATE534292T1 (de) | Spiroverbindungen und anwendungsverfahren dafür |