CN1805739A - 消炎镇痛贴剂 - Google Patents

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阿部康子
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Teikoku Seiyaku Co Ltd
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Abstract

提供一种消炎镇痛贴剂，其在发挥优异消炎镇痛效果的同时，减轻了贴敷时不舒服的刺激感。具体地说，提供一种消炎镇痛贴剂，其特征在于作为有效成分配伍了苯佐卡因和具有抗刺激效果(Counter－irritation)的成分，具有抗刺激效果的成分是选自l－薄荷醇、dl－薄荷醇、dl－樟脑、d－樟脑、水杨酸甲酯、水杨酸羟乙酯、薄荷油、桉树油、辣椒碱、辣椒提取物、壬酸香草酰胺中的一种或两种以上；含有0.5～20重量％的苯佐卡因。

Description

消炎镇痛贴剂
技术领域
本发明涉及一种贴剂，其作为有效成分含有苯佐卡因和具有抗刺激效果(counter-irritation)的成分，用于肌肉疼痛、关节疼痛、腰痛、肩头发硬、骨折疼痛等。更详细的说，涉及减轻贴敷时的不良感觉、表现优异效果的消炎镇痛贴剂。
背景技术
一直以来，将配伍有l-薄荷醇、dl-樟脑、水杨酸甲酯等有效成分的药剂含有粘着层涂敷在不织布、织布、聚氯乙烯薄膜等载体上，再用聚丙烯薄膜、聚乙烯对苯二酸酯薄膜、纸等的剥离膜覆盖在药剂含有粘着层表面的各种消炎镇痛贴剂在市场上有售。
另外，作为在腰痛、肩头发硬等慢性疾病中广泛使用的温感型贴剂，其在上述有效成分的基础上、配伍了辣椒提取物、壬酸香草酰胺等温感刺激成分，也多在市场上有售。
在这些贴剂中配伍的l-薄荷醇、dl-樟脑、水杨酸甲酯、辣椒提取物、壬酸香草酰胺等所谓的具有抗刺激效果的成分、作为所谓的对抗刺激药被配伍进去。
具有抗刺激效果的成分、所谓的对抗刺激药是指，通过用于皮肤局部、引发轻度炎症，结果消除皮肤下组织充血的药剂；以减轻深部组织炎症为目的，刺激皮肤、引发轻度炎症的药剂。
但是，这种对抗刺激药，根据适用症状，由l-薄荷醇、水杨酸甲酯等有效成分的刺激，有时在患部会感到疼痛、有时会出斑疹。并且配伍有温感刺激成分的贴剂由于年龄、性别、贴敷部位的不同，温感的程度有时会相当不同，引起发红、斑疹等不舒服的皮肤刺激症状，成为问题。另外，也有在剥离了贴剂后，刺激残留、在洗澡时感到非常疼痛的情况。
为了减轻这样的刺激、疼痛，尝试过配伍各种生药成分、缓和刺激，但是到目前为止还没有得到充分的效果，需要研究改良品。
发明内容
发明预解决的课题
本发明鉴于上述现状，以提供在发挥优异消炎镇痛效果的同时、减轻贴敷时不良刺激感的消炎镇痛贴剂为课题。
为了解决上述课题，本发明者们对皮肤刺激的缓和进行了深入研究结果发现，配伍了有效成分的苯佐卡因、同时配伍了有效量的具有抗刺激效果的成分的贴剂，减轻了不舒服的刺激感、且能够充分发挥作为消炎镇痛被期待的效果，进而完成了本发明。
解决课题的手段
因此，本发明为一种消炎镇痛贴剂，其特征在于，作为基本形态配伍了苯佐卡因和具有抗刺激效果(counter-irritation)成分的有效成分。
具体地说，本发明为一种消炎镇痛贴剂，作为其有效量、含有0.5～20重量％的苯佐卡因。
更具体地说，本发明为一种消炎镇痛贴剂，与苯佐卡因一起，配伍了l-薄荷醇、dl-薄荷醇、dl-樟脑、d-樟脑、水杨酸甲酯、水杨酸羟乙酯、薄荷油、桉树油、辣椒碱、辣椒提取物、壬酸香草酰胺中的一种或两种以上的具有抗刺激效果的成分。
即，本发明的消炎镇痛贴剂的特征在于，在配伍了有效量的苯佐卡因的同时、还配伍了效量可期待的具有抗刺激效果的成分。
因此，更具体地说，本发明的消炎镇痛贴剂中具有抗刺激效果的成分的配伍量，l-薄荷醇、dl-薄荷醇、dl-樟脑、d-樟脑、水杨酸甲酯、水杨酸羟乙酯、薄荷油或桉树油为0.01～30重量％，辣椒碱、辣椒提取物或壬酸香草酰胺为0.001～5重量％。
进一步，以具体形态为基础，本发明为一种消炎镇痛剂，其特征在于，作为贴剂剂型为含有10～80重量％水分的水性泥敷剂，具体地说，在含有10～80重量％水分的水性泥敷剂膏体中，配伍0.5～20重量％的苯佐卡因、进一步配伍一种或两种以上选自l-薄荷醇、dl-薄荷醇、dl-樟脑、d-樟脑、水杨酸甲酯、水杨酸羟乙酯、薄荷油、桉树油、辣椒碱、辣椒提取物、壬酸香草酰胺的具有抗刺激效果的成分。
另外，作为其它形态，本发明也是一种苯佐卡因的使用方法，即用于缓和作为消炎镇痛贴剂的有效成分被含有的具有抗刺激效果的成分对皮肤的刺激感，联合使用苯佐卡因的方法。
发明的效果
通过本发明提供了一种消炎镇痛贴剂，其在发挥优异消炎镇痛效果的同时，减轻了贴敷时的不舒服的刺激感。特别是，本发明的贴剂是作为有效成分同时配伍有苯佐卡因和具有抗刺激效果的成分的贴剂，与以往的配伍有具有抗刺激效果的成分的制剂相比，有缓和皮肤刺激的效果，并且充分发挥被期待的消炎镇痛效果。
具体实施方式
以下详细说明本发明。
本发明所提供的消炎镇痛贴剂，其特征在于，作为有效成分、联合配伍了苯佐卡因和具有抗刺激效果的成分，在缓和了贴敷时的皮肤刺激感的同时，发挥优异的消炎镇痛效果。
为了上述目的所使用的苯佐卡因的配伍量在制剂中优选为0.5～20重量％，更优选为5～15重量％。苯佐卡因的配伍量小于0.5重量％时、则无法得到充分的消炎镇痛效果，超过20重量％时、变得无法得到制剂的稳定性，因此不优选。
另外一方面，在本发明的贴剂中，作为与苯佐卡因同时配伍的具有抗刺激效果的成分，可以举出l-薄荷醇、dl-薄荷醇、dl-樟脑、d-樟脑、水杨酸甲酯、水杨酸羟乙酯、薄荷油、桉树油、辣椒碱、辣椒提取物、壬酸香草酰胺，可以使用这些成分的一种或两种以上。
这些具有抗刺激效果的成分的配伍量，可以是在消炎镇痛贴剂中通常被配伍的量。具体地说，l-薄荷醇、dl-薄荷醇、dl-樟脑、d-樟脑、水杨酸甲酯、水杨酸羟乙酯、薄荷油、桉树油在制剂中优选为0.01～30重量％，更优选为0.1～15重量％。另外，辣椒碱、辣椒提取物、壬酸香草酰胺在制剂中优选为0.001～5重量％，更优选为0.005～3重量％。
不足上述配伍量的话、作为贴剂不能发挥这些成分的抗刺激效果；超过上述配伍量的话、则变成皮肤刺激强的贴剂，不优选。
在本发明提供的消炎镇痛贴剂中，在上述成分的基础上，可以配伍外用制剂中通常配伍的各种成分。作为这样的成分具体的可以举出具有促进血液循环作用的维生素E等的维生素E类、烟酰胺、烟酸苄酯等；具有镇痛消炎作用的乌拉尔甘草次酸、甘草酸、甘草酸二钾等；具有抗过敏作用的苯海拉明、扑尔敏等；还有山金车酊、黄柏皮提取物、甘菊提取物、栀子果实提取物、花椒果实提取物、紫草根茎提取物、七叶树种子提取物、日本当药提取物等植物提取物；作为防腐剂的尼泊金甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯等的对羟苯甲酸酯类，苯氧乙醇、苯甲酸、水杨酸、氯化苄乙氧铵、西氯吡铵、盐酸洗必太等；作为抗氧化剂的羟基茴香二丁酯、二丁基羟基甲苯、维生素C、维生素C钠等。
作为本发明提供的消炎镇痛贴剂的剂型可以举出泥敷剂、膏剂、胶带剂等。作为此基剂所使用的成分可以使用作为以往贴剂基剂中通常使用的物质。
具体地说，例如在水溶性泥敷剂中配伍明胶、支链淀粉、聚烯吡酮、聚乙烯醇、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚丙烯酸、聚丙烯酸钠、丙烯酸共聚物、马来酸酐共聚物、淀粉-丙烯酸钠接枝共聚物、聚羧乙烯、海藻酸钠、黄胞胶、琼脂、角叉藻聚糖等中的一种或两种以上的水溶性高分子物质。其配伍量随着基剂强度和制冷量、或制造时的操作性等有所不同，但通常是相对于膏体的总重量为3～40重量％。
在将由上述水溶性高分子物质形成的水性泥敷剂的基剂成分进行架桥时，使用钾明矾、铝明矾、氯化镁、氯化钙、氯化铝、氢氧化铝、氢氧化钙、氢氧化铁、磷酸钙、柠檬酸钙、甘氨酸铝、偏硅酸铝镁、镁的铝矽酸盐、硅酸铝、硅酸镁、合成铝碳酸镁等的多价金属，或者聚乙二烯醇二缩水甘油醚、乙二烯醇二缩水甘油醚、丙二醇二缩水甘油醚、三丙二醇二缩水甘油醚等的架桥剂，这些架桥剂的配伍量相对于膏体总重量优选为0.001～5重量％，更优选为0.005～3重量％。这些架桥剂可以一种单独使用、也可以适当组合两种以上进行使用。
使用上述架桥剂时优选配伍架桥调整剂。这种架桥调整剂可以使用柠檬酸、苹果酸、酒石酸、羟乙酸、富马酸、琥珀酸、依地酸等的有机酸或其盐类等。这些架桥调整剂可以一种单独使用、也可以适当组合两种以上进行使用。
并且，在基剂中可以配伍白陶土、膨润土、氧化钛等的无机盐和通常作为吸收辅助剂使用的蓖麻油、克罗米通、十四(烷)酸异丙酯、己二酸异丙酯、癸二酸二异丙酯、二异丙醇胺、N，N-二乙基间甲苯酰胺等，其配伍量相对于膏体总重量为0.01～20重量％，优选为0.1～10重量％。另外，还可以配伍乙二醇、二乙二醇、聚乙二醇、丙二醇、聚丙二醇、1，3-丁二醇、丙三醇、山梨醇等的多元醇。在配伍多元醇时，相对于膏体总重量优选为3～60重量％，更优选为10～50重量％。
在本发明提供的消炎镇痛贴剂中，其一形态的水性泥敷剂是含有水分的物质，此水分含量相对于膏体总重量优选为10～80重量％，更优选为30～75重量％。
另外，上述水性泥敷剂的膏体pH可调至3.0～9.0，优选调至3.5～8，更优选调至4～7.5。pH不足3.0时酸性过强、产生皮肤刺激；超过9.0时会发生对皮肤的腐蚀损伤等不好的作用，因此不优选。
作为上述水性泥敷剂的载体使用不织布、织布或它们与聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚偏二氯乙烯、聚氨基甲酸酯、聚对苯二甲酸乙酯的薄片制品等。其中特别优选不织布，作为不织布优选为由尼龙、乙烯叉、聚氯乙烯、聚酯、丙烯酸、聚乙烯、聚丙烯、聚氨基甲酸乙酯等的化学纤维、棉、羊毛、麻、绢等天然纤维中选择的至少一种纤维形成的不织布。
另外，在本发明提供的消炎镇痛贴剂的其它形态的膏剂，可以使用苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物等的合成橡胶系粘合剂、天然橡胶粘合剂、加氢石油树脂、松香、加氢松香、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯酮等粘合剂，此粘合剂的配伍量相对于膏体总重量可以是15～80重量％。
在上述膏剂中可以配伍聚丁烯、聚异丁烯等液体橡胶，液体石蜡，植物油，羊毛脂等的软化剂，此软化剂的配伍量相对于膏体总重量可以是10～40重量％。另外，根据需要，上述膏剂中还可以配伍脂肪酸酯类、高级醇等的经皮吸收促进剂，上述的在外用制剂中通常配伍的成分。
作为上述膏剂的载体可以使用纤维素衍生物薄膜、聚对苯二甲酸乙酯薄膜、尼龙薄膜、聚氯乙烯薄膜、聚乙烯薄膜、聚氨基甲酸酯薄膜、聚偏二氯乙烯薄膜等树脂薄膜、铝等的金属片材、不织布、织布等，树脂薄膜、金属片材可单独使用、也可与不织布层压后使用。
本发明提供的消炎镇痛贴剂的制造，例如水性泥敷剂时，可以通过充分混合苯佐卡因、具有抗刺激效果的成分、及所需的各种成分，调制成为如糊剂状后，以所需厚度将其涂敷、层压在纸、织布、不织布、塑料薄摩等的载体(基体材料)上，在用透明的保护膜如聚乙烯薄膜覆盖、裁剪成所需大小进行制造。作为药物含有膏体层、在基体材料片材上被层压的层的重量没有限定、作为涂敷量为200～2000g/m2、优选为400～1500g/m2即可。
另外，膏剂可以如下制造，例如将苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物等的合成橡胶系粘合剂、软化基、增粘剂、抗氧化剂和填充剂等熔融混合，向其中加入苯佐卡因、具有抗刺激效果的成分、还有需要的各种成分，均一混合后，在载体膜上展开、截断成适宜的大小和形状。
实施例
以下，通过实施例和比较例具体说明本发明的消炎镇痛贴剂，但本发明并不受其限定。
实施例1～3：水性泥敷剂
如下述表1所示组成的水性泥敷剂按照平常方法调制，将其以均一厚度涂敷在不织布上、进一步用聚对苯二甲酸乙酯覆盖在其表面、得到实施例1～3的水性泥敷剂。
表1
 成分               配伍(重量％)
  实施例1   实施例2   实施例3
 水杨酸甲酯   5.0   -   1.0
 l-薄荷脑   -   1.0   -
 dl-樟脑   -   1.0   1.0
 辣椒提取物   -   -   0.3
 苯佐卡因   5.0   5.0   5.0
 蓖麻油   0.5   1.0   0.5
 氢氧化铝   0.01   0.01   0.01
 偏硅酸铝镁   0.03   0.03   0.03
 聚丙烯酸部分中和物   5.0   5.0   5.0
 聚丙烯酸   4.0   4.0   4.0
 羧甲纤维素钠   3.0   3.0   3.0
 丙三醇   16.0   16.0   16.0
 酒石酸   0.5   0.5   0.5
 N，N-二乙基间甲苯酰胺   6.0   6.0   6.0
 依地酸钠   0.04   0.04   0.04
 甲基对羟苯甲酸   0.15   -   -
 丁羟基茴香醚   -   0.2   -
 丁基羟甲苯   -   0.2   -
 精制水   54.77   57.02   57.62
比较例1～3
如下述表2所示组成(不含苯佐卡因)的水性泥敷剂按照平常方法调制，将其以均一厚度涂敷在不织布上、进一步用聚对苯二甲酸乙酯覆盖在其表面、得到比较例1～3的水性泥敷剂。
表2
  成分               配伍(重量％)
  比较例1   比较例2   比较例3
  水杨酸甲酯   5.0   -   1.0
  l-薄荷脑   -   1.0   -
  dl-樟脑   -   1.0   1.0
  辣椒提取物   -   -   0.3
  蓖麻油   0.5   1.0   0.5
  氢氧化铝   0.01   0.01   0.01
  偏硅酸铝镁   0.03   0.04   0.04
  聚丙烯酸部分中和物   5.0   5.0   5.0
  聚丙烯酸   4.0   4.0   4.0
  羧甲纤维素钠   3.0   3.0   3.0
  丙三醇   16.0   16.0   16.0
  酒石酸   0.5   0.5   0.5
  N，N-二甲基间甲苯酰胺   6.0   -   -
  依地酸钠   0.04   0.04   0.04
  甲基对羟苯甲酸   0.15   -   -
  丁羟基茴香醚   -   0.2   -
  丁基羟甲苯   -   0.2   -
  精制水   59.77   68.01   68.61
实施例4：膏剂
按照下述处方，将苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、脂环饱和烃树脂、合成橡胶和二丁基羟甲苯熔融混合，再加入壬酸香草酰胺、水杨酸甲酯、dl-樟脑、苯佐卡因均一混合后，在载体膜上展开，得到膏剂。
处方：
壬酸香草酰胺                                0.01重量％
水杨酸甲酯                                  5.0重量％
dl-樟脑                                     2.0重量％
苯佐卡因                                5.0重量％
苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物        22.0重量％
脂环饱和烃树脂                          46.99重量％
合成橡胶                                18.0重量％
二丁基羟甲苯                            1.0重量％
试验例1：
将实施例1～3、比较例1～3的水性泥敷剂和实施例4的膏剂贴敷在20名被验者的上臂内侧，通过敏感试验分别对贴敷后10、20、30、60和90分钟后的刺激的强度进行评价。
刺激的评价标准分为以下的5级、为10名被验者的平均值。
4：强烈的疼痛
3：除了刺激外、感觉到疼痛
2：感觉到适度的刺激
1：感觉到很弱的刺激
0：没有感觉到刺激
其结果示于表3。
表3
  10分钟后   20分钟后   30分钟后   60分钟后   90分钟后
 实施例1   1.2   1.9   2.2   2.2   2.2
 实施例2   1.1   1.8   2.1   2.2   2.1
 实施例3   1.1   1.9   2.2   2.1   2.2
 实施例4   0.9   1.7   2.3   2.2   2.2
 比较例1   1.1   2.5   3.1   3.2   3.2
 比较例2   1.2   2.4   2.6   2.6   2.4
 比较例3   1.3   1.8   2.6   2.7   2.7
由上述表3所示结果可知，本发明的贴剂(实施例1～4)在贴敷后20分钟左右表现出适度的刺激，与比较例相比，在30～90分钟的贴敷时间中对于刺激感觉到的疼痛少、持续了适度的刺激。
试验例2：
将实施例1和比较例1的贴剂使用于公司内10名具有关节疼痛症状的志愿者(在医生的监督下，得到允许后实施)，评价其效果。
评价标准如下所示。
++：疼痛明显减轻
+：疼痛轻度减轻
±：没有变化
-：疼痛增加
其结果示于表4。
表4
  评价标准   实施例1的贴剂   比较例1的贴剂
  ++   5   3
  +   2   2
  ±   3   5
  -   0   0
试验例3：
将实施例3和比较例3的贴剂使用于公司内10名具有腰疼症状的志愿者(在医生的监督下，得到允许后实施)，评价其效果。
评价标准如下所示。
++：疼痛明显减轻
+：疼痛轻度减轻
±：没有变化
-：疼痛增加
其结果示于表5。
表5
  评价标准   实施例3的贴剂   比较例3的贴剂
  ++   4   4
  +   4   2
  ±   2   4
  -   0   0
由上述表4和表5所示结果可知，本发明的贴剂与比较例的贴剂相比，对于关节疼痛、腰痛症状的有效率很高。
工业实用性
如上所述，本发明的贴剂作为有效成分配伍了苯佐卡因和具有抗刺激效果(Counter-irritation)的成分，与以往配伍了具有抗刺激效果的成分的制剂相比，具有缓和皮肤刺激效果，而且充分发挥了所期待的消炎镇痛效果。因此，其在医疗上的效果是非常大的。

Claims (7)

1.一种消炎镇痛贴剂，其特征在于作为有效成分配伍了苯佐卡因和具有抗刺激效果(Counter-irritation)的成分。
2.如权利要求1所述的消炎镇痛贴剂，其含有0.5～20重量％的苯佐卡因。
3.如权利要求1或2所述的消炎镇痛贴剂，具有抗刺激效果的成分为选自l-薄荷醇、dl-薄荷醇、dl-樟脑、d-樟脑、水杨酸甲酯、水杨酸羟乙酯、薄荷油、桉树油、辣椒碱、辣椒提取物、壬酸香草酰胺中的一种或两种以上。
4.如权利要求3所述的消炎镇痛贴剂，具有抗刺激效果的成分，l-薄荷醇、dl-薄荷醇、dl-樟脑、d-樟脑、水杨酸甲酯、水杨酸羟乙酯、薄荷油、桉树油的配伍量为0.01～30重量％，辣椒碱、辣椒提取物、壬酸香草酰胺的配伍量为0.001～5重量％。
5.如权利要求1～4任一项所述的消炎镇痛贴剂，剂型为含有10～80重量％水分的水性泥敷剂。
6.一种消炎镇痛贴剂，其特征在于在含有10～80重量％水分的水性泥敷剂中配伍有0.5～20重量％的苯佐卡因、还配伍有l-薄荷醇、dl-薄荷醇、dl-樟脑、d-樟脑、水杨酸甲酯、水杨酸羟乙酯、薄荷油、桉树油、辣椒碱、辣椒提取物、壬酸香草酰胺的具有抗刺激效果(Counter-irritation)的成分的一种或两种以上。
7.一种苯佐卡因的使用方法，其用于缓和作为消炎镇痛贴剂有效成分所含的具有抗刺激效果(Counter-irritation)的成分的刺激。
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