CN1213729C - 片状湿敷剂 - Google Patents

Abstract

一种片状湿敷剂，其中含有敷膏基质，并在其中混合以水溶性聚合物、水和作为活性成分的泛醌10。该片状湿敷剂在预防和修复皮肤细纹方面具有优异的作用。

Description

片状湿敷剂

                 技术领域

本发明涉及片状湿敷剂(pack)，其在预防和改善人体皮肤细纹方面具有优异作用。

                 背景技术

皮肤上的细纹对于光滑皮肤是不利的，并且可作为皮肤老化的一个非常重要的指数。

由于皮肤常会直接暴露于目光中的紫外线，因此皮肤较其他器官更易发生因环境因素引起的氧化应激反应。皮肤细胞(表皮细胞)细胞膜表面或皮肤细胞的细胞膜中含有大量不饱和脂肪酸，紫外线会促进这些脂肪酸的氧化。

紫外线占日光的6％。特别是UVB(290nm-320nm)会同电离辐射一样令皮肤中形成活性氧。据称活性氧会产生自由基，在其介导下会形成过氧化脂类。由此，细胞会发生类似氧失活作用的机能障碍，或造成细胞坏死。皮肤细胞的这类老化作用表现在皮肤表面(表皮)上，并成为造成皮肤细纹的因素之一(外原性)。

此外，皮肤会因暴露于外界空气而易于失水。人体皮肤中的含水量一般约为60％。当皮肤干化而使含水量低于40％时，皮肤会失去张力和光泽，形成细纹(内原性)。

作为预防细纹的手段，业已提出包含以下物质的制剂：具有掩蔽活性的肽，如三肽和四肽(日本公开特许公报A56-115707)、五肽(日本公开特许公报A56-115708)，和新肽(日本公开特许公报A57-2213，日本公开特许公报A57-2214)；血液循环促进剂，如卡普氯铵(日本公开特许公报A62-39512)，有机锗化合物(日本公开特许公报A63-183507)或无机锗化合物(日本公开特许公报A01-207217)；保湿剂如透明质酸(日本公开特许公报A03-63209)和保温助剂如透明质酸酶抑制剂(日本公开特许公报A06-279255，日本公开特许公报A09-241148，日本公开特许公报A10-130162)。

但含有上述活性物质的湿敷剂并没有达到预防和改善皮肤角化作用或皮肤细纹的充分效果。

另一方面，US专利5889062中公开了将泛醌10或其衍生物与塑体醌或其衍生物组合用于老化皮肤护理的用途。

此外，据报道美容用泛醌10适用于预防皮肤老化(日本公开特许公报A58-180410)。

但还没有研制出可解决以上两问题的片状湿敷剂，即，既可抑制皮肤的氧化应激(外原性)作用，也能为含水量降低(内原性)的皮肤补充水分。

                     发明内容

(要解决的问题)

本发明提供了一种片状湿敷剂，其在预防和改善皮肤细纹方面具有优异作用，可预防皮肤的氧化应激反应，并能为皮肤补充水分。

(解决问题的手段)

本发明人为解决上述问题进行了大量工作，结果发现泛醌10作为活性成分可预防外原性细纹，即预防氧化应激反应，并且发现一种含有水溶性高分子化合物和水的基质，其在给含水量低的皮肤(内原性)补充水分方面具有优异的活性，将这些活性相结合(发现)可达到预防和改善皮肤细纹的优异效果。

与渗透于布料中或天然状态存在的水相比，水可在高分子化合物中存留更长时间。对于渗透于布料中或天然状态存在的水，保留在皮肤上的水比补充到皮肤中的水分多，并且在皮肤上剩余的水和补充的水分一起挥发，因此可通过水溶性高分子化合物来使水溶性高分子化合物中所保留的水吸收剩余(外在)的水，其补充水的量正好等于补充到皮肤上的水。

本发明人认为皮肤细纹的主要内因在于皮肤中的含水量降低，而通过采用含有水溶性高分子化合物和水的基质可以成功地制备出可预防和改善细纹的优异的片状湿敷剂。

(本发明的效果)

通过采用本发明的片状湿敷剂，可以预防基于对日光中紫外线的应激反应的皮肤细胞老化，并可通过基质中所含的水补充皮肤水分，从而改善皮肤细纹。

本发明涉及一种片状湿敷剂，其中含有存在于基质中的水溶性高分子化合物、水和作为活性成分的泛醌10。

泛醌10如以下结构式所示：

泛醌10也被称为辅酶10、Q10等。

泛醌10是从牛心肌的线粒体中提取和分离得到的，已证实泛醌10的作用是心肌线粒体的电子转移，并且在能量代谢方面具有重要作用。近年来将泛醌10用于人类患者(非炎性心肌病)，发现可改善心肌疾病。对其机理的主要推测在于其通过抗氧化活性保护细胞和粘膜结构。显然对活体膜的抗氧化活性可防止皮肤细胞膜对紫外线的氧化应激反应(Kurume Doctor’s Association Journal，卷49，No.1，64-68，1986)。

本发明中，泛醌10的用量占基质总量的0.0001-10％(重量)，优选为0.001-5％(重量)。当用量低于0.0001％(重量)时，效用会减弱，当用量高于10％(重量)时，效用不再增强，并且过多应用泛醌是不经济的。

用于本发明的泛醌10可以是各种来源的，但特别优选经生物技术合成的。

可列举的适用于本发明的水溶性高分子化合物有：明胶，聚丙烯酸或其盐，聚乙烯吡咯烷酮，羧乙烯基聚合物，羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，羟甲基纤维素，甲基纤维素，乙基纤维素，甲基乙烯基醚·马来酸酐共聚物，淀粉·丙烯酸钠接枝聚合物，藻酸钠，聚环氧乙烷，阿拉伯树胶，黄原胶，黄蓍胶等，优选明胶，聚丙烯酸或其盐，羧乙烯基聚合物，羧甲基纤维素钠，淀粉·丙烯酸钠接枝聚合物。水溶性高分子化合物可单用或组合使用。

水溶性高分子化合物的含量占基质总量的1-30％(重量)，优选3-20％(重量)。水溶性高分子化合物的含量低于1％(重量)时，基质难于配置成片状湿敷剂。高分子化合物的含量高于30％(重量)时，基质粘度会增加，并且其制造湿敷剂的效能会降低。

适用于本发明的水是纯化水、灭菌水等。水用于为皮肤补水提供来源。水的含量占基质总量的30-90％(重量)，优选50-70％(重量)。当水含量低于30％(重量)时，其不足以充当皮肤补水的来源，片状湿敷剂的保水性不利地降低了。另一方面，当含水量大于90％(重量)，基质的浓度和片状湿敷剂的保水性也会降低。

本发明的片状湿敷剂可用作预防和改善皮肤细纹用的化妆品和保健品。

适用于本发明的基质中还可含有常用于化妆品和保健药中的添加剂，如填料，例如高岭土，膨润土(ventonite)、二氧化钛；表面活性剂，例如脂肪酸甘油酯，聚氧乙烯蓖麻油，聚氧乙烯氢化蓖麻油，脱水山梨醇脂肪酸酯，聚山梨醇酯80，聚山梨醇酯60，倍半油酸脱水山梨醇酯；交联剂，如多价金属化合物，例如干化氢氧化铝凝胶，甘氨酸铝，氨基乙酸二羟基铝，合成水滑石；润湿剂，例如甘油，山梨醇，丙二醇，1，3-丁二醇，聚乙二醇；延展剂，例如蓖麻油，乙醇；着色剂，例如新胭脂红，酒石黄，艳蓝FCF等；防腐剂，例如对羟基苯甲酸盐，山梨酸，异丙基甲基酚，扁柏酚，苯氧基乙醇等。

本发明的片状湿敷剂的基质中可含有具有遮蔽活性的化合物，如肽等，血液循环促进剂，如卡普氯铵，锗化合物等，保湿剂如透明质酸等，或保湿助剂如透明质酸酶抑制剂等，以及泛醌10。

这些活性化合物的含量可根据制剂的类型而定。

作为本发明湿敷剂的衬底(backing)，可采用织物，毛布或编织品等，其由化学纤维如尼龙、人造丝、聚酯或聚丙烯、或天然纤维如棉制成。覆盖层可以是塑料薄膜，如用于常规敷剂中的聚酯薄膜。

本发明的片状湿敷剂可以是矩形、椭圆形、三角形、飞去来器形(boomerang)、面膜形式等。

                     本发明的实施方式

通过以下实施例和实验详细说明本发明，但本发明并非仅限于这些实施例和实验。实施例和对照实施例中的成分含量均以重量百分比计。

                         实施例

实施例1-8

根据本发明表1和表2所列的成分，通过以下常规方法制备片状湿敷剂(实施例1-8)。

将部分量的水溶性高分子化合物和多价醇溶于部分量的纯化水中，并在溶液中加入其他成分。将混合物充分捏合，并向该混合物中加入泛醌10和亲脂性化合物。在其中加入剩余的水溶性高分子化合物和其他成分，然后捏合该混合物。最后在该混合物中加入剩余的纯化水，捏和该混合物直至其均质得到所需的基质。

将由此得到的基质涂布在毛布上并制成所需形式，经包装制成所需的片状湿敷剂。

(表1)

成分                 实施例1     实施例2    实施例3   实施例4   实施例5

泛醌10                0.002        0.02        0.2        2          0.02

透明质酸              -            -           -          -          -

聚丙烯酸              2            2           2          2          0.5

聚丙烯酸钠            5            5           5          5          4

羧甲基纤维素钠        5            5           5          5          3

Geratin               0.4          0.4         0.4        0.4        0.3

乙二胺四乙酸钠        0.1          0.1         0.1        0.1        0.1

甘油                  20           2 0         20         20         15

70％山梨醇            10           10          10         10          -

干化Al(OH)₃凝胶      0.2          0.2         0.2        0.2         -

合成水滑石            -            -           -          -           0.3

聚山梨醇酯80          0.1          0.1         0.1        0.1         0.1

蓖麻油                1            1           1          1           1

单硬脂酸甘油酯        -            -           -          -           -

液体石蜡              -            -           -          -           -

对羟基苯甲酸甲酯      0.2          0.2         0.2        0.2         0.2

纯化水                适量         适量        适量       适量        适量

总量                  100          100         100        100         100

(表2)

成分                实施例6     实施例7   实施例8    对照实施    对照实施

                                                         例2         例3

泛醌10                0.02        0.0005     7           -            -

透明质酸              -           -          -           -            0.5

聚丙烯酸              2           2.5        1.25        2            2

聚丙烯酸钠            5           6          6           5            5

羧甲基纤维素钠        5           4          5.5         5            5

Geratin               0.5         -          0.5         0.4          0.4

乙二胺四乙酸钠        0.1         0.1        0.1         0.1          0.1

甘油                  20          20         20          20           20

70％山梨醇            30          10         10          10           10

干化Al(OH)₃凝胶      -           0.2        -           0.2          0.2

合成水滑石            0.2         -          0.3         -            -

聚山梨醇酯80          0.1         0.1        -           0.1          0.1

蓖麻油                1           1          -           1            1

单硬脂酸甘油酯        -           -          2           -            -

液体石蜡              -           -          15          -            -

对羟基苯甲酸甲酯      0.2         0.2        0.2         0.2          0.2

纯化水                适量        适量       适量        适量         适量

总量                  100         100        100         100          100

对照实施例1

捏合表3所示的成分，用所得混合物浸渍亲水毛布，制备片状湿敷剂(对照实施例1)。

(表3)

成分                                   对照实施例1

泛醌10                                  0.002

甘油                                    20

聚山梨醇80                              0.1

对羟基苯甲酸甲酯                        0.2

纯化水                                  适量

总量                                    100

对照实施例2

可按照实施例1相同的方式制备片状湿敷剂(对照实施例2)，但其中不含实施例1中的泛醌10。

对照实施例3

可按照实施例1相同的方式制备片状湿敷剂(对照实施例3)，但其中采用透明质酸替代实施例1中的泛醌10。

实验

实验1

在皮肤中的保水作用

将片状湿敷剂用于4名志愿者的面颊部位(面颊部位皮肤的含水量为40-50％)，15分钟后取下该湿敷剂(已释放(released))，测定随时间推移含水量的改变。

结果见图1。

对于对照实施例1，皮肤在取下湿敷剂后10分钟的含水量高，但随时间推移，皮肤的含水量会降低。

另一方面，对于实施例1，皮肤在取下湿敷剂后10分钟的含水量比对照实施例的情况低，但其高于应用湿敷剂前的含水量的状况可保持更长时间。即发现本发明的片状湿敷剂是在皮肤保水作用方面优异的制剂。

实验2

含泛醌10的片状湿敷剂对细纹的预防效果

由10名女性志愿者采用片状湿敷剂(实施例2和4、对照实施例2和3)进行细纹护理的测试，观察其对细纹的预防或改善作用。每日夜间将实施例2和4、对照实施例2和3的各湿敷剂用于所述细纹部位，经一周，采用以下步骤，根据每一评估项目(皮肤上的细纹，皮肤的光泽，皮肤的张力，以及皮肤的润湿性)对其功效(改善作用)进行评估。

标准

+：发现改善

±：发现轻度改善

-：未发现改善

经过见表4。

(表4)

项目       标准   实施例2  实施例4  对照实施    对照实施

                                        例2         例3

细纹        +        9        10        3            6

            ±               1        0         3            3

            -        0        0         4            1

光泽        +        9        10        5            7

            ±               1        0         2            2

            -        0        0         3            1

张力        +        9        9         7            7

            ±               1        1         2            3

            -        0        0         1            0

润湿性      +        10       10        9            10

            ±               0        0         1            0

            -        0        0         0            0

上表中的数为选择各项目标准的人数。

与对照实施例2的湿敷剂相比，实施例2和4的含有泛醌10的片状湿敷剂对细纹的改善和预防功效高得多，并且比含有透明质酸的湿敷剂(对照实施例3)的作用高。

附图简要说明

图1所示的是以含水量评价的片状湿敷剂的效果。

Claims (4)

1.一种用于预防和改善皮肤细纹的片状湿敷剂，其包含存在于基质中的水溶性高分子量化合物、水和作为活性成分的泛醌10，该水溶性高分子量化合物选自明胶、聚丙烯酸，聚丙烯酸盐、羧乙烯基聚合物和羧甲基纤维素钠，其中水溶性高分子的含量占基质总量的1-30％重量，水含量占基质总量的30-90％重量。

2.权利要求1的片状湿敷剂，其中泛醌10的含量占基质总量的0.0001-10％重量。

3.权利要求1的片状湿敷剂，其中水溶性高分子量化合物是明胶、聚丙烯酸或聚丙烯酸盐。

4.权利要求1-3中任一项的片状湿敷剂作为用于预防和改善皮肤上细纹的化妆品的用途。