CN102458125B - 环戊二酮化合物及其用作杀昆虫剂、杀螨剂和/或杀菌剂的用途 - Google Patents

环戊二酮化合物及其用作杀昆虫剂、杀螨剂和/或杀菌剂的用途 Download PDF

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    • A61P33/14Ectoparasiticides, e.g. scabicides

Abstract

本发明涉及式(I)的化合物用作杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀菌剂的用途:其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和G具有上文给出的含义。

Description

环戊二酮化合物及其用作杀昆虫剂、杀螨剂和/或杀菌剂的用途
本发明涉及环戊二酮化合物及其衍生物用作杀昆虫剂、杀螨剂和/或杀菌剂的用途。
具有除草作用的环戊二酮化合物在,例如,WO 01/74770、WO96/03366和WO 2009/019015中有描述。
目前已经发现了具有杀昆虫和/或杀螨和/或杀菌特性的环戊二酮化合物。
因此,本发明涉及式I的化合物用作杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀菌剂的用途:
其中
R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、卤代甲基、卤代乙基、卤素、乙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、卤代甲氧基、卤代乙氧基或环丙基,
R2和R3彼此独立地为氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C3-C6烯氧基、C3-C6卤代烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷氧基磺酰基、C1-C6卤代烷氧基磺酰基、氰基、硝基、任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基,其中R2和R3中至少一个为任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基,
R4为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、卤代甲基、卤代乙基、卤素、乙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、卤代甲氧基或卤代乙氧基
R5和R12彼此独立地为氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、卤素或C1-C6烷氧羰基,或者
R5和R12连接在一起形成一个3-7元碳环,其任选地含有一个氧或硫原子,并且
R6、R7、R8、R9、R10和R11彼此独立地为氢或一个取代基,或者
R7和R8或R9和R10,与它们所连接的碳原子一起形成一个酮基、或任选地被取代的亚氨基的或任选地被取代的烯基单元,或者R7、R8、R9和R10中的任意两个一起形成一个3-8元碳环,该环任选地含有一个选自O、S或N的杂原子并且任选地被取代,或者R7和R10一起形成一个键,并且
G代表氢(a)或代表以下基团中的一个:
其中,
E代表一个金属离子或一个铵离子,
L代表氧或硫,并且
M代表氧或硫,
R11代表各自任选被卤素或氰基取代的C1-C20烷基、C2-C20烯基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C1-C8烷硫基-C1-C8烷基或多-C1-C8烷氧基-C1-C8烷基,或代表任选被卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C3-C8环烷基,其中任选地一个或两个不直接相邻的亚甲基基团被氧和/或硫替代,
代表任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6烷基磺酰基取代的苯基,
代表任选被卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基取代的苯基-C1-C6烷基,
代表任选被卤素或C1-C6烷基取代的具有一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子的5元或6元杂芳基,
代表任选被卤素或C1-C6烷基取代的苯氧基-C1-C6烷基,或
代表任选被卤素、氨基或C1-C6烷基取代的具有一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子的5元或6元杂芳氧基-C1-C6烷基,
R22代表各自任选被卤素或氰基取代的C1-C20烷基、C2-C20烯基、C1-C8烷氧基-C2-C8烷基或多-C1-C8烷氧基-C2-C8烷基,
代表任选被卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C3-C8环烷基,或
代表各自任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基取代的苯基或苄基,
R33代表任选被卤素取代的C1-C8烷基,或各自任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基或苄基,
R44和R55彼此独立地代表各自任选被卤素取代的C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氨基、二(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷硫基或C3-C8烯硫基;或代表各自任选被卤素、硝基、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的苯基、苯氧基或苯硫基,
R66和R77彼此独立地代表氢;代表各自任选被卤素或氰基取代的C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯基或C1-C8烷氧基-C2-C8烷基;代表各自任选被卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基或C1-C8烷氧基取代的苯基或苄基;或一起代表任选被C1-C6烷基取代的C3-C6亚烷基基团,其中任选地一个亚甲基基团被氧或硫替代。
在式I的化合物的取代基的定义中,各烷基部分独立地或作为更大基团(如烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基)的一部分,为直链或支链,并且是,例如,甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基或新戊基。烷基适宜地为C1至C6烷基,但优选为C1-C4烷基且更优选为C1-C2烷基。
烯基和炔基部分可为直链或支链的形式,并且烯基部分,如果合适,可为(E)-或(Z)构型。实例为乙烯基、烯丙基和炔丙基。烯基和炔基部分可含有一个或多个为任意组合的双键和/或三键。应理解为,丙二烯基(allenyl)和alkylinylalkenyl包括在这些术语内。
卤素为氟、氯、溴或碘。
卤代烷基为被一个或多个相同或不同的卤原子取代的烷基,并且为,例如,CF3、CF2Cl、CF2H、CCl2H、FCH2、ClCH2、BrCH2、CH3CHF、(CH3)2CF、CF3CH2或CHF2CH2
在本说明书的上下文中,术语“芳基”优选是指苯基和萘基。术语“杂芳基”是指一个含有至少一个杂原子并且含有一个单环或者两个或多个稠合环的芳香环体系。优选地,单环将含有最高达三个并且双环体系将含有最高达四个优选选自氮、氧和硫的杂原子。这种基团的实例包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,5-噁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、苯并呋喃基、苯并异呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻吩基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、1,5-二氮杂萘基(naphthyridinyl)、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基和中氮茚基。杂芳基的优选实例包括吡啶基、嘧啶基、三嗪基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、异噁唑基、2,1,3-苯并噁二唑基和噻唑基。
环烷基优选包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。环烷基烷基优选为环丙基甲基。环烯基包括环戊烯基和环己烯基。
碳环(如由R7、R8、R9和R10中的任意两个一起形成的碳环),包括具有最高达7个原子的环烷基和环烯基,任选地包括一个或多个、优选1或2个选自O、S和N的杂原子,得到杂环如1,3-二氧戊环、氧杂环丁烷、四氢呋喃、吗啉、硫代吗啉和哌嗪。
在芳基、杂芳基、环烷基或杂环基上的任选的取代基——当存在时——独立地选自氢、硝基、氰基、硫氰基(rhodano)、异硫氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基-(C1-6)烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基(其自身任选地被C1-6烷基或卤素取代)、C5-7环烯基(其自身任选地被C1-6烷基或卤素取代)、羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷氧基(C1-10)烷氧基、三(C1-4)烷基甲硅烷基(C1-6)烷氧基、C1-6烷氧羰基(C1-10)烷氧基、C1-10卤代烷氧基、芳基(C1-4)烷氧基(其中芳基任选地被卤素或C1-6烷基取代)、C3-7环烷基氧基(其中环烷基任选地被C1-6烷基或卤素取代)、C3-10烯基氧基、C3-10炔基氧基、巯基、C1-10烷硫基、C1-10卤代烷硫基、芳基(C1-4)烷硫基、C3-7环烷基硫基(其中环烷基任选地被C1-6烷基或卤素取代)、三(C1-4)烷基甲硅烷基(C1-6)烷硫基、芳基硫基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6卤代烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、三(C1-4)烷基甲硅烷基、芳基二(C1-4)烷基甲硅烷基、(C1-4)烷基二芳基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、C1-10烷基羰基、HO2C、C1-10烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)-氨基羰基、N-(C1-3烷基)-N-(C1-3烷氧基)氨基羰基、C1-6烷基羰基氧基、芳基羰基氧基、二(C1-6)烷基氨基-羰基氧基、芳基(其自身任选地被C1-6烷基或卤素取代)、杂芳基(其自身任选地被C1-6烷基或卤素取代)、杂环基(其自身任选地被C1-6烷基或卤素取代)、芳基氧基(其中芳基任选地被C1-6烷基或卤素取代)、杂芳基氧基(其中杂芳基任选地被C1-6烷基或卤素取代)、杂环基氧基(其中杂环基任选地被C1-6烷基或卤素取代)、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、N-(C1-6)烷基羰基-N-(C1-6)烷基氨基、芳基羰基(其中芳基自身任选地被卤素或C1-6烷基取代)或者在芳基或杂芳基体系上的两个相邻位置可环化形成一个5、6或7元碳环或杂环,其自身任选地被卤素或C1-6烷基取代。芳基或杂芳基的其他取代基包括芳基羰基氨基(其中芳基被C1-6烷基或卤素取代)、(C1-6)烷氧基羰基氨基(C1-6)烷氧基羰基-N-(C1-6)烷基氨基、芳基氧基羰基氨基(其中芳基被C1-6烷基或卤素取代)、芳基氧基羰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中芳基被C1-6烷基或卤素取代)、芳基磺酰基氨基(其中芳基被C1-6烷基或卤素取代)、芳基磺酰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中芳基被C1-6烷基或卤素取代)、芳基-N-(C1-6)烷基氨基(其中芳基被C1-6烷基或卤素取代)、芳基氨基(其中芳基被C1-6烷基或卤素取代)、杂芳基氨基(其中杂芳基被C1-6烷基或卤素取代)、杂环基氨基(其中杂环基被C1-6烷基或卤素取代)、氨基羰基氨基、C1-6烷基氨基羰基氨基、二(C1-6)烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基(其中芳基被C1-6烷基或卤素取代)、芳基-N-(C1-6)烷基氨基-羰基氨基(其中芳基被C1-6烷基或卤素取代)、C1-6烷基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基、芳基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中5 --> 芳基被C1-6烷基或卤素取代)和芳基-N-(C1-6)烷基氨基羰基-N-(C1-6)烷基氨基(其中芳基被C1-6烷基或卤素取代)。
对于取代的芳基部分、杂环基和杂芳基,特别优选的是,一个或多个取代基独立地选自卤素(特别是氯)、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、硝基和氰基。应理解的是,二烷基氨基取代基包括其中二烷基与其所连接的N原子一起形成一个五元、六元或七元杂环(其可含有一个或两个选自O、N或S的另外的杂原子并且任选地被一个或两个独立地选自(C1-6)烷基的基团取代)的取代基。当在N原子上连接两个基团形成杂环时,所得环适宜地为吡咯烷、哌啶、硫代吗啉和吗啉,其各自可被一个或两个独立地选自(C1-6)烷基的基团取代。
本发明还涉及式I的化合物能够与胺、碱金属和碱土金属碱或季铵碱形成的盐。
在作为盐形成物的碱金属和碱土金属氢氧化物中,应特别提到锂、钠、钾、镁和钙的氢氧化物,但尤其是钠和钾的氢氧化物。本发明的式I的化合物还包括可在形成盐的过程中生成的水合物。
适于形成铵盐的胺的实例包括氨以及伯-、仲-和叔-C1-18烷基胺、C1-4羟基烷基胺和C2-4烷氧基烷基胺,例如甲胺、乙胺、正丙胺、异丙胺、四种丁胺异构体、正戊胺、异戊胺、己胺、庚胺、辛胺、壬胺、癸胺、十五烷基胺、十六烷基胺、十七烷基胺、十八烷基胺、甲基乙基胺、甲基异丙基胺、甲基己基胺、甲基壬基胺、甲基十五烷基胺、甲基十八烷基胺、乙基丁基胺、乙基庚基胺、乙基辛基胺、己基庚基胺、己基辛基胺、二甲胺、二乙胺、二正丙胺、二异丙胺、二正丁胺、二正戊胺、二异戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、乙醇胺、正丙醇胺、异丙醇胺、N,N-二乙醇胺、N-乙基丙醇胺、N-丁基乙醇胺、烯丙基胺、正丁-2-烯基胺、正戊-2-烯基胺、2,3-二甲基丁-2-烯基胺、二丁-2-烯基胺、正己-2-烯基胺、丙二胺、三甲胺、三乙胺、三正丙胺、三异丙胺、三正丁胺、三异丁胺、三仲丁胺、三正戊胺、甲氧基乙胺和乙氧基乙胺;杂环胺,例如吡啶、喹啉、异喹啉、吗啉、哌啶、吡咯烷、二氢吲哚、奎宁环和氮杂卓(azepine);伯芳基胺,例如苯胺、甲氧基苯胺、乙氧基苯胺,邻-、间-和对甲苯胺、苯二胺、联苯胺、萘胺,和邻-、间-和对氯苯胺;但特别是三乙胺、异丙胺和二异丙胺。
优选的适于形成盐的季铵碱相当于,例如式[N(RaRbRcRd)]OH,其中Ra、Rb、Rc和Rd各自彼此独立地为C1-C4烷基。其他适宜的带有其他阴离子的四烷基铵碱可通过,例如阴离子交换反应得到。
在应用于处理的区域或植物之前、过程中或之后,对潜在基团(latentiating group)G进行选择以使得其可通过生化、化学或物理方法中的一种或其组合而移除从而得到其中G为H的式I化合物。这些方法的实例包括酶裂解、化学水解和光解。带有这种基团G的化合物可提供某些优势,例如处理过的植物表皮的渗透性改善、作物的耐受性增加,在含有其他除草剂、除草剂安全剂、植物生长调节剂、杀菌剂或杀虫剂的制剂混合物中的相容性或稳定性改善,或者在土壤中的渗出降低。
根据取代基G、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8的性质,式I的化合物可以不同的异构体形式存在。例如,当G为氢时,式I的化合物可以不同的互变异构体形式存在。此外,当取代基含有双键时,可存在顺式和反式异构体。本发明涵盖了所有这种异构体和互变异构体及其以所有比例的混合物。这些异构体也在要保护的式I化合物的范围内。
在一组优选的式I化合物中,R1为甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、环丙基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。更优选地,R1为甲基或乙基。
优选地,R2和R3彼此独立地为氢、任选地被取代的苯基、任选地被取代的萘基或任选地被取代的杂芳基。更优选地,R2和R3彼此独立地为氢;苯基,或被C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、氟、氯、溴或氰基取代的苯基;杂芳基,或被C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、氟、氯、溴或氰基取代的杂芳基。
特别优选地,R2为氢且R3为苯基或被C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、氟、氯、溴或氰基取代的苯基,或者R2为苯基或被C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、氟、氯、溴或氰基取代的苯基,且R3为氢。
优选的是在4位被氟、氯、溴,尤其是氟或氯取代的那些苯基基团R2和R3
优选地,R4为氢、甲基、乙基、乙烯基或乙炔基。更优选地,R4为氢、甲基或乙基。
在优选的式I的化合物中,R5和R12彼此独立地为氢或C1-C3烷基,其中更优选地,R5和R12为氢。
优选地,在式I的化合物中,R6和R11彼此独立地为氢、卤素、甲酰基、氰基或硝基,或者
R6和R11彼此独立地为其他C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、C3-C7环烯基、苯基、杂芳基或一个3-7元杂环基,其中所有这些取代基都任选地被取代,或者
R6和R11彼此独立地为基团COR13、CO2R14或CONR15R16、CR17=NOR18、CR19=NNR20R21、NHR22、NR22R23或OR24,其中
R13为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或一个3-7元杂环基,其中所有这些取代基都任选地被取代,
R14为氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或一个3-7元杂环基,其中所有这些取代基都任选地被取代,
R15为氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或一个3-7元杂环基,其中所有这些取代基都任选地被取代,
R16为氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、C1-C6烷基磺酰基、苯磺酰基、杂芳基磺酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、苯基、杂芳基或一个3-7元杂环基,其中所有这些取代基都任选地被取代,或
R15和R16可连接在一起形成一个任选地被取代的3-7元环,其任选地含有一个氧、硫或氮原子,
R17和R19彼此独立地为氢、C1-C3烷基或C3-C6环烷基,
R18、R20和R21彼此独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基硫基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、苯基或杂芳基,其中所有这些取代基都任选地被取代,
R22为C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基硫基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、苯基羰基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基硫基羰基、苯基磺酰基、杂芳基羰基、杂芳基氧基羰基、杂芳基氨基羰基、杂芳基硫基羰基或杂芳基磺酰基,其中所有这些取代基都任选地被取代。
R23为C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基硫基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、苯基或杂芳基,其中所有这些取代基都任选地被取代,或
R22和R23可连接在一起形成一个任选地被取代的3-7元环,其任选地含有一个氧、硫或氮原子,其中所有这些取代基都任选地被取代,并且
R24为C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基硫基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、苯基或杂芳基,其中所有这些取代基都任选地被取代。
更优选地,R6和R11彼此独立地为氢、卤素、氰基、任选地被取代的C1-C6烷基或基团COR13、CO2R14或CONR15R16、CR17=NOR18或CR19=NNR20R21,其中
R13、R14、R15和R16为C1-C6烷基,
R17和R19为氢或C1-C3烷基,
R18为C1-C3烷基,并且
R20和R21彼此独立地为氢或C1-C3烷基,其中
特别优选R6和R11彼此独立地为氢、甲基或被C1-C3烷氧基取代的甲基。
优选这样的式I的化合物,其中R7、R8、R9和R10彼此独立地为氢、卤素、羟基、甲酰基、氨基、氰基或硝基,或
R7、R8、R9和R10彼此独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C7环烷基、C4-C7环烯基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、苯基、杂芳基或一个3-7元杂环基,其中所有这些取代基都任选地被取代,或
R7、R8、R9和R10彼此独立地为基团COR13、CO2R14或CONR15R16、CR17=NOR18、CR19=NNR20R21、NR22R23或OR24,其中
R13为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或一个3-7元杂环基,其中所有这些取代基都任选地被取代,
R14为氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或一个3-7元杂环基,其中所有这些取代基都任选地被取代,
R15为氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、苯基、杂芳基或一个3-7元杂环基,其中所有这些取代基都任选地被取代,
R16为氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、C1-C6烷基磺酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、苯基、杂芳基或一个3-7元杂环基,其中所有这些取代基都任选地被取代,或
R15和R16可连接在一起形成一个任选地被取代的3-7元环,其任选地含有一个氧、硫或氮原子,
R17和R19彼此独立地为氢、C1-C3烷基或C3-C6环烷基,
R18、R20和R21彼此独立地为氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基硫基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、苯基或杂芳基,其中所有这些取代基都任选地被取代,
R22和R23彼此独立地为C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基硫基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、苯基或杂芳基,或
R22和R23可连接在一起形成一个任选地被取代的3-7元环,其任选地含有一个氧、硫或氮原子,其中所有这些取代基都任选地被取代,并且
R24为C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基硫基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基磺酰基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、苯基或杂芳基,其中所有这些取代基都任选地被取代。
更优选地,R7、R8、R9和R10彼此独立地为氢、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、3-7元杂环基或CR17=NOR18,其中
R17为氢或C1-C3烷基,并且
R18为C1-C3烷基。
特别优选为R7、R8、R9和R10彼此独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基C1-C6烷基。
在一组优选的式I化合物中,R7和R8一起形成一个单元=O,或形成一个单元=CR25R26,或形成一个单元=NR27,或与它们所连接的碳原子一起形成一个3-8元环,其任选地含有一个选自O、S或N的杂原子,并且任选地被以下基团所取代:C1-C3烷基;C1-C3烷氧基;C1-C3烷硫基;C1-C3烷基亚磺酰基;C1-C3烷基磺酰基;C1-C3卤代烷基;卤素;苯基;被C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、卤素、氰基或硝基取代的苯基;杂芳基或被C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基,其中
R25和R26彼此独立地为氢、卤素、氰基或硝基,或
R25和R26彼此独立地为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、N-苯基-N-C1-C6烷基氨基羰基、N-苯基C1-C6烷基-N-C1-C6烷基氨基羰基、N-杂芳基-N-C1-C6烷基氨基羰基、N-杂芳基C1-C6烷基-N-C1-C6烷基氨基羰基、苯基、杂芳基、C3-C8环烷基或3-7元杂环基,其中所有这些取代基都任选地被取代,或者
R25和R26可连接在一起形成一个5-8元环,其任选地含有一个选自O、S或N的杂原子并任选地被C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代,
R27为硝基或氰基,或者
R27为C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯氧基、苯基氨基、N-苯基-N-C1-C6烷基氨基、N-苯基C1-C6烷基-N-C1-C6烷基氨基、杂芳氧基、杂芳基氨基、N-杂芳基-N-C1-C6烷基氨基或N-杂芳基C1-C6烷基-N-C1-C6烷基氨基,其中所有这些取代基都任选地被取代,其中
特别优选当R7和R8一起形成一个单元=O或=NR27,其中R27为C1-C3烷氧基。
优选这样的式I化合物,其中R7和R10与它们所连接的碳原子一起形成一个饱和的3-4元环,其任选地含有一个选自O、S或NR28的杂原子或基团,并且任选地被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤素、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷氧基羰基取代,或
R7和R10与它们所连接的碳原子一起形成一个5-8元环,其任选地含有一个选自O、S或N的杂原子,并且任选地被以下基团取代:C1-C3烷基;C1-C3烷氧基;C1-C3烷硫基;C1-C3烷基亚磺酰基;C1-C3烷基磺酰基;C1-C3卤代烷基;卤素;苯基;被C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、卤素、氰基或硝基取代的苯基;杂芳基或被C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基,或者
R7和R10一起形成一个键,其中
R28为氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、苯氧基羰基、C1-C6烷基磺酰基、苯磺酰基或杂芳氧基羰基,其中所有这些取代基都任选地被取代。
更优选地,R7和R10一起形成一个键。
式(I)化合物为已知的化合物(参见第1页引用的文献)。其中描述了其制备方法。
下列化合物为优选化合物:
表T1
下列表1至192的化合物可以类似的方式得到。
表1涵盖了378种T-1类型的化合物。
其中R1为甲基,R4为氢,R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢,并且R2和R3如表1中所定义。
表2涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表3涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5为氢,R6为乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表4涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表5涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表6涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表7涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表8涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表9涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表10涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表11涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表12涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表13涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表14涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表15涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5为氢,R6为乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表16涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表17涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表18涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表19涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表20涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表21涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表22涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表23涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表24涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表25涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表26涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表27涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5为氢,R6为乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表28涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表29涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表30涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表31涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5、R6和R7为氢,R8为甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表32涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5、R6和R7为氢,R8为乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表33涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表34涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5、R6和R7为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表35涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表36涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表37涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表38涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表39涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5为氢,R6为乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表40涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表41涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表42涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表43涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5、R6和R7为氢,R8为甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表44涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5、R6和R7为氢,R8为乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表45涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表46涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5、R6和R7为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表47涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表48涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表49涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表50涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表51涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表52涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表53涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表54涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表55涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表56涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表57涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表58涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表59涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表60涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表61涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表62涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表63涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表64涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表65涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表66涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表67涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表68涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表69涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表70涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表71涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表72涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表73涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表74涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表75涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5为氢,R6为乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表76涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表77涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表78涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表79涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表80涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表81涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表82涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表83涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表84涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表85涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表86涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表87涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5为氢,R6为乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表88涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表89涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表90涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R7、R8、R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表91涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表92涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表93涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表94涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表95涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5、R6和R7为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R10、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表96涵盖了378个T-1类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R7、R8、R9、R10为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表97涵盖了378个T-2类型的化合物,
T-2其中R1为甲基,R4为氢,R5、R6、R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表98涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表99涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5为氢,R6为乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表100涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表101涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表102涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表103涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表104涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表105涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表106涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表107涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表108涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为甲基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R8和R9为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表109涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5、R6、R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表110涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表111涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5为氢,R6为乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表112涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表113涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表114涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表115涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表116涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表117涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表118涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表119涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表120涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为乙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R7和R9为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表121涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5、R6、R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表122涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5为氢,R6为甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表123涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5为氢,R6为乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表124涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表125涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表126涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表127涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5和R6为氢,R8为甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表128涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5和R6为氢,R8为乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表129涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5和R6为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表130涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5和R6为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表131涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5和R6为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表132涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为甲基,R5为氢,R6为甲基,R8和R9为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表133涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5、R6、R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表134涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5为氢,R6为甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表135涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5为氢,R6为乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表136涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表137涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表138涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表139涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5和R6为氢,R8为甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表140涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5和R6为氢,R8为乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表141涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5和R6为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表142涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5和R6为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表143涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5和R6为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表144涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1和R4为乙基,R5为氢,R6为甲基,R8和R9为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表145涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5、R6、R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表146涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表147涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表148涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表149涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表150涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表151涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表152涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表153涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表154涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表155涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表156涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为二氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R8和R9为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表157涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5、R6、R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表158涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表159涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表160涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表161涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表162涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表163涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表164涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表165涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表166涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表167涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表168涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为三氟甲氧基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R8和R9为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表169涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5、R6、R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表170涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表171涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5为氢,R6为乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表172涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表173涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表174涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表175涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表176涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表177涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表178涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表179涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表180涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为环丙基,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R8和R9为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表181涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5、R6、R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表182涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表183涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5为氢,R6为乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表184涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表185涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5为氢,R6为乙氧基甲基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表186涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5为氢,R6为甲氧基乙基,R8、R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表187涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表188涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5和R6为氢,R8为乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表189涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表190涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5和R6为氢,R8为乙氧基甲基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表191涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5和R6为氢,R8为甲氧基乙基,R9、R11和R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表192涵盖了378个T-2类型的化合物,其中R1为氯,R4为氢,R5为氢,R6为甲基,R8和R9为氢,R11为甲基,R12为氢并且R2和R3如表1中所定义。
表P1
P12的制备
将300mg来自于实施例T1的化合物加入到10ml二氯甲烷中,加入0.34ml三乙胺,然后逐滴加入0.09ml氯甲酸乙酯。混合物在室温下搅拌30分钟然后浓缩,将残余物采用7∶3庚烷/乙酸乙酯作为溶剂体系在硅胶上进行色谱分离。得到272mg产物(理论值的75%)。
本发明的活性化合物,兼具良好的植物耐受性和对温血动物有利的毒性及良好的环境耐受性,适于保护植物和植物器官,增加采收产率,提高采收物的质量及防治在农业、园艺业、畜牧业、林业、园林以及休闲设施中、贮存产品及材料的保护中、以及卫生领域中遇到的动物有害物(animalpest),特别是昆虫、蛛形纲动物、蠕虫、线虫及软体动物。它们可优选用作植物保护剂。它们对通常敏感的及具有抗性的物种具有活性,并且对所有的或一些发育阶段具有活性。上述有害物包括:
软体动物门(Mollusca),例如瓣鳃纲(Lamellibranchiata),例如饰贝属(Dreissena spp.)。
腹足纲(Gastropoda),例如,Arion spp.、双脐螺属(Biomphalariaspp.)、小泡螺属(Bulinus spp.)、野蛞蝓属(Deroceras spp.)、土蜗属(Galba spp.)、椎实螺属(Lymnaea spp.)、钉螺属(Oncomelania spp.)、黄金螺属(Pomacea spp.)、琥珀螺属(Succinea spp.)。
节肢动物门(Arthropoda),例如等足目(Isopoda),例如,鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellioscaber)。
蛛形纲(Arachnida),例如,粗脚粉螨属(Acarus spp.)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属(Aculops spp.)、针刺瘿螨属(Aculusspp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、山楂叶螨(Amphitetranychusviennensis)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、Centruroidesspp.、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、特嗜皮螨(Dermatophagoides pteronyssius)、法嗜皮螨(Dermatophagoides farinae)、革蜱属(Dermacentor spp.)、始叶螨属(Eotetranychus spp.)、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)、真叶螨属(Eutetranychus spp.)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、红足海镰螯螨(Halotydeus destructor)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、毒蛛属(Latrodectusspp.)、斜蛛属(Loxosceles spp.)、全爪螨属(Metatetranychus spp.)、Nuphersa spp.、小爪螨属(Oligonychus spp.)、钝缘蜱属(Ornithodorusspp.)、禽刺螨属(Ornithonyssus spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemuslatus)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、中东金蝎(Scorpiomaurus)、狭趺线螨种(Stenotarsonemus spp.)、跗线螨属(Tarsonemusspp.)、叶螨属(Tetranychus spp.)、Vaejovis spp.、Vasates lycopersici。
综合目(Symphyla)目,例如么蚰(Scutigerella spp.)。
唇足目(Chilopoda),例如,地蜈蚣属(Geophilus spp.)、蚰蜒属(Scutigera spp.)。
弹尾目(Collembola),例如,武装棘跳虫(Onychiurus armatus)。
倍足目(Diplopoda),例如,千足虫(Blaniulus guttulatus)。
衣鱼目(Zygentoma),例如衣鱼(Lepisma saccharina)、家衣鱼(Thermobia domestica)。
直翅目(Orthoptera),例如,家蟋(Acheta domesticus)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、德国蠊(Blattella germanica)、Dichroplus spp.、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属(Locusta spp.)、黑蝗属(Melanoplus spp.)、大蠊属(Periplaneta spp.)、人蚤(Pulex irritans)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)、棕带蜚蠊(Supellalongipalpa)。
等翅目(Isoptera),例如,家白蚁属(Coptotermes spp.)、堆角白蚁(Cornitermes cumulans)、堆砂白蚁属(Cryptotermes spp.)、楹白蚁属(Incisitermes spp.)、稻麦小白蚁(Microtermes obesi)、土白蚁属(Odontotermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)。
异翅目(Heteroptera),例如,南瓜缘蝽(Anasa tristis)、拟丽蝽属(Antestiopsis spp.)、Boisea spp.、土长蝽属(Blissus spp.)、俊盲蝽属(Calocoris spp.)、斑腿微刺盲蝽(Campylomma livida)、异背长蝽属(Cavelerius spp.)、温带臭虫(Cimex lectularius)、白瓣麦寄蝇属(Collaria spp.)、绿盲蝽(Creontiades dilutus)、胡椒缘蝽(Dasynuspiperis)、Dichelops furcatus、厚氏长棒网蝽(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、Heliopeltis spp.、Horcias nobilellus、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、叶喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽属(Lygusspp.)、蔗黑长蝽(Macropes excavatus)、盲蝽科(Miridae)、黑摩盲蝽(Monalonion atratum)、绿蝽属(Nezara spp.)、Oebalus spp.、Pentomidae、方背皮蝽(Piesma quadrata)、壁蝽属(Piezodorus spp.)、杂盲蝽属(Psallus spp.)、Pseudacysta persea、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、Scaptocoris castanea、黑蝽属(Scotinophora spp.)、梨冠网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、锥猎蝽属(Triatoma spp.)。
虱目(Anoplura,Phthiraptera),例如,畜虱属(Damalinia spp.)、血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculusspp.)、Ptirus pubis、嚼虱属(Trichodectes spp.)。
同翅目(Homoptera),例如,无网长管蚜属(Acyrthosipon spp.)、Acrogonia spp.、Aeneolamia spp.、隆脉木虱属(Agonoscena spp.)、粉虱属(Aleurodes spp.)、蔗粉虱属(Aleurolobus barodensis)、绵粉虱属(Aleurothrixus spp.)、杧果叶蝉属(Amrasca spp.)、飞廉短尾蚜(Anuraphis cardui)、肾圆盾蚧属(Aonidiella spp.)、苏联黄粉蚜(Aphanostigma piri)、蚜属(Aphis spp)、葡萄叶蝉(Arboridia apicalis)、小圆盾蚧属(Aspidiella spp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、茄沟无网蚜(Aulacorthum solani)、Bemisia spp.、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysii)、微管蚜属(Brachycolus spp.)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、小褐稻虱(Calligypona marginata)、丽黄头大叶蝉(Carneocephala fulgida)、甘蔗粉角蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属(Ceroplastes spp.)、草莓钉蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黄雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、茶绿叶蝉(Chlorita onukii)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米叶蝉(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、软蚧属(Coccus spp.)、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzusribis)、Dalbulus spp.、翅寡脉粉虱属(Dialeurodes spp.)、桔木虱属(Diaphorina spp.)、白背盾蚧属(Diaspis spp.)、履绵蚧属(Drosichaspp.)、西圆尾蚜属(Dysaphis spp.)、灰粉蚧属(Dysmicoccus spp.)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)、绵蚜属(Eriosoma spp.)、斑叶蝉属(Erythroneura spp.)、Euscelis bilobatus、拂粉蚧属(Ferrisia spp.)、咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)、蔗蝗属(Hieroglyphus spp.)、假桃病毒叶蝉(Homalodisca coagulata)、梅大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、吹绵蚧属(Icerya spp.)、片角叶蝉属(Idiocerus spp.)、扁喙叶蝉属(Idioscopus spp.)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、坚球蜡蚧属(Lecanium spp.)、蛎盾蚧属(Lepidosaphes spp.)、萝卜蚜(Lipaphiserysimi)、长管蚜属(Macrosiphum spp.)、Mahanarva spp.、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella spp.、麦无网蚜(Metopolophiumdirhodum)、黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤蚜属(Myzus spp.)、莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、杨梅缘粉虱(Parabemisia myricae)、薯个木虱属(Paratrioza spp.)、片盾蚧属(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigusspp.)、玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、绵粉蚧属(Phenacoccus spp.)、杨平翅绵蚜(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、葡萄根瘤蚜属(Phylloxera spp.)、苏铁褐点并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)、梨形原绵蚧(Protopulvinariapyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、金小蜂属(Pteromalus spp.)、Pyrilla spp.、笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、黑盔蚧属(Saissetia spp.)、Scaphoides titanus、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、苏铁刺圆盾蚧(Selenaspidus articulatus)、长唇基飞虱属(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、Sogatodes spp.、三角蝉(Stictocephalafestina)、Tenalaphara malayensis、美国核桃黑蚜(Tinocalliscaryaefoliae)、广胸沫蝉属(Tomaspis spp.)、声蚜属(Toxoptera spp.)、粉虱属(Trialeurodes spp.)、个木虱属(Trioza spp.)、小叶蝉属(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧属(Unaspis spp.)、葡萄根瘤虱(Viteusvitifolii)、么叶蝉属(Zygina spp.)。
鞘翅目(Coleoptera),例如,Acalymma vittatum、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、喙丽金龟属(Adoretus spp.)、杨树萤叶甲(Agelastica alni)、叩甲属(Agriotes spp.)、黑菌虫(Alphitobius diaperinus)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallon solstitialis)、家具窃蠹(Anobiumpunctatum)、星天牛属(Anoplophora spp.)、花象属(Anthonomus spp.)、圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、梨象属(Apion spp.)、阿鳃金龟属(Apogoniaspp.)、Atomaria spp.、毛皮蠹属(Attagenus spp.)、恶条豆象(Bruchidiusobtectus)、豆象属(Bruchus spp.)、龟甲属(Cassida spp.)、菜豆萤叶甲(Cerotoma trifurcata)、龟象属(Ceutorhynchus spp.)、凹胫跳甲属(Chaetocnema spp.)、Cleonus mendicus、宽胸叩头虫属(Conoderus spp.)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytrazealandica)、叩甲属(Ctenicera spp.)、象虫属(Curculio spp.)、杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi)、细枝象属(Cylindrocopturus spp.)、皮蠹属(Dermestes spp.)、叶甲属(Diabrotica spp.)、蛀野螟属(Dichocrocisspp.)、Diloboderus spp.、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、毛跳甲属(Epitrixspp.)、烟草钻孔虫(Faustinus spp.)、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、菜心野螟(Hellula undalis)、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、寡节鳃金龟属(Heteronyx spp.)、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupesbajulus)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、咪小蠹属(Hypothenemus spp.)、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna consanguinea)、合爪负泥虫属(Lemaspp.)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、银潜蛾属(Leucopteraspp.)、稻根象(Lissorhoptrus oryzophilus)、筒喙象属(Lixus spp.)、Luperodes spp.、粉蠹属(Lyctus spp.)、Megascelis spp.、梳爪叩头虫属(Melanotus spp.)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、鳃金龟属(Melolontha spp.)、Migdolus spp.、墨天牛属(Monochamus spp.)、Naupactus xanthographus、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、Oryzaphagusoryzae、耳喙象属(Otiorrhynchus spp.)、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)、菜跳甲属(Phyllotreta spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)、象甲属(Premnotrypes spp.)、大谷蠹(Prostephanus truncatus)、跳甲属(Psylliodes spp.)、蛛甲属(Ptinus spp.)、暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象属(Sitophilus spp.)、尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)、药材甲(Stegobium paniceum)、茎干象属(Sternechus spp.)、Symphyletes spp.、纤毛象属(Tanymecus spp.)、黄粉虫(Tenebrio molitor)、拟谷盗属(Tribolium spp.)、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、籽象属(Tychius spp.)、脊虎天牛属(Xylotrechus spp.)、距步甲属(Zabrus spp.)。
膜翅目(Hymenoptera),例如,Acromyrmex spp.、残青叶蜂属(Athaliaspp.)、Atta spp.、松叶蜂属(Diprion spp.)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、红火蚁(Solenopsisinvicta)、臭蚁属(Tapinoma spp.)、胡蜂属(Vespa spp.)。
鳞翅目(Lepidoptera),例如,桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.)、烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属(Agrotisspp.)、Alabama spp.、Amyelois transitella、条麦蛾属(Anarsia spp.)、干煞夜蛾属(Anticarsia spp.)、条小卷蛾属(Argyroploce spp.)、甘蓝夜蛾(Barathra brassicae)、籼弄蝶(Borbo cinnara)、棉潜蛾(Bucculatrixthurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、蛀褐夜蛾属(Busseola spp.)、卷叶蛾属(Cacoecia spp.)、茶细蛾(Caloptilia theivora)、Capua reticulana、苹果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、桃柱果蛾(Carposina niponensis)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾草螟属(Chilo spp.)、色卷蛾属(Choristoneura spp.)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、Cnaphalocerusspp.、云卷蛾属(Cnephasia spp.)、Conopomorpha spp.、球细颈象属(Conotrachelus spp.)、Copitarsia spp.、小卷蛾属(Cydia spp.)、Dalacanoctuides、绢野螟属(Diaphania spp.)、小蔗杆草螟(Diatraea saccharalis)、金刚钻属(Earias spp.)、Ecdytolopha aurantium、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、甘薯杆螟(Eldana saccharina)、粉斑螟属(Ephestia spp.)、叶小卷蛾属(Epinotia spp.)、苹淡褐卷蛾(Epiphyaspostvittana)、荚斑螟属(Etiella spp.)、棕卷蛾属(Eulia spp.)、环针单纹蛾(Eupoecilia ambiguella)、黄毒蛾属(Euproctis spp.)、切根虫属(Euxoaspp.)、脏切夜蛾属(Feltia spp.)、大蜡螟(Galleria mellonella)、细蛾属(Gracillaria spp.)、小食心虫属(Grapholitha spp.)、Hedylepta spp.、棉铃虫属(Helicoverpa spp.)、实夜蛾属(Heliothis spp.)、褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、同斑螟属(Homoeosoma spp.)、长卷蛾属(Homona spp.)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿举肢蛾(Kakivoria flavofasciata)、贪夜蛾属(Laphygma spp.)、梨小食心虫(Laspeyresia molesta)、茄白翅野螟(Leucinodes orbonalis)、纹潜蛾属(Leucoptera spp.)、潜叶细蛾属(Lithocolletis spp.)、绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)、花翅小卷蛾属(Lobesia spp.)、豆白隆切根虫(Loxagrotis albicosta)、毒蛾属(Lymantria spp.)、潜蛾属(Lyonetia spp.)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、豆荚野螟(Maruca testulalis)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、毛胫夜蛾属(Mocis spp.)、粘虫(Mythimnaseparata)、水螟属(Nymphula spp.)、Oiketicus spp.、Oria spp.、瘤丛螟属(Orthaga spp.)、秆野螟属(Ostrinia spp.)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、稻弄蝶属(Parnara spp.)、红铃虫属61 --> (Pectinophora spp.)、Perileucoptera spp.、烟尺蛾属(Phthorimaea spp.)、桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、小潜细蛾属(Phyllonorycter spp.)、菜粉蝶属(Pieris spp.)、Platynota stultana、印度谷斑螟(Plodia interpunctella)、金翅夜蛾属(Plusia spp.)、菜蛾(Plutella xylostella)、小白巢蛾属(Prays spp.)、斜纹夜蛾属(Prodenia spp.)、Protoparce spp.、Pseudaletia spp.、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、Rachiplusia nu、禾螟属(Schoenobius spp.)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、Scotia segetum、蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)、长须卷蛾属(Sparganothis spp.)、灰翅夜蛾属(Spodoptera spp.)、举肢蛾属(Stathmopoda spp.)、花生麦蛾(Stomopteryx subsecivella)、兴透翅蛾属(Synanthedon spp.)、Teciasolanivora、Thermesia gemmatalis、袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、卷蛾属(Tortrix spp.)、毛毡衣蛾(Trichophagatapetzella)、粉夜蛾属(Trichoplusia spp.)、Tuta absoluta、灰蝶属(Virachola spp.)。
双翅目(Diptera),例如,伊蚊属(Aedes spp.)、潜蝇属(Agromyzaspp.)、按实蝇属(Anastrepha spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、瘿蚊属(Asphondylia spp.)、果实蝇属(Bactrocera spp.)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、地中海蜡实蝇(Ceratitis capitata)、摇蚊属(Chironomus spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、锥蝇属(Cochliomyia spp.)、康瘿蚊属(Contarinia spp.)、人皮蝇(Cordylobia anthropophaga)、库蚊属(Culex spp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、脉毛蚊属(Culiseta spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、橄榄大实蝇(Dacus oleae)、叶瘿蚊属(Dasyneura spp.)、地种蝇属(Delia spp.)、人肤蝇(Dermatobiahominis)、果蝇属(Drosophila spp.)、稻象属(Echinocnemus spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、毛眼水蝇属(Hydrellia spp.)、黑蝇属(Hylemyia spp.)、Hyppobosca spp.、皮蝇属(Hypoderma spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、Lutzomia spp.、曼蚊属(Mansonia spp.)、家蝇属(Musca spp.)、绿蝽属(Nezara spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、泉蝇属(Pegomyia spp.)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、草种蝇属(Phorbia spp.)、伏蝇属(Phormiaspp.)、Prodiplosis spp.、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)、绕实蝇属(Rhagoletisspp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、蚋属(Simulium spp.)、螫蝇属(Stomoxysspp.)、虻属(Tabanus spp.)、Tannia spp.、根斑蝇属(Tetanops spp.)、大蚊属(Tipula spp.)。
缨翅目(Thysanoptera),例如,玉米黄呆蓟马(Anaphothripsobscurus)、稻蓟马(Baliothrips biformis)、葡萄镰蓟马(Drepanothrisreuteri)、Enneothrips flavens、花蓟马属(Frankliniella spp.)、网蓟马属(Heliothrips spp.)、温室条篱蓟马(Hercinothrips femoralis)、葡萄蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬蓟马属(Scirtothrips spp.)、Taeniothrips cardamoni、蓟马属(Thrips spp.)。
蚤目(Siphonaptera),例如,角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)。
动物寄生虫扁形动物门(Plathelminthes)及线虫门(Nematoda),例如蠕虫纲(Helminth),例如十二指肠钩口线虫(Ancylostomaduodenale)、斯里兰卡钩口线虫(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩口线虫(Acylostoma braziliensis)、钩口线虫属(Ancylostoma spp.)、蛔虫属(Ascaris spp.)、马来布鲁线虫(Brugia malayi)、帝汶布鲁线虫(Brugiatimori)、仰口线虫属(Bunostomum spp.)、夏柏特线虫属(Chabertiaspp.)、枝睾吸虫属(Clonorchis spp.)、古柏线虫属(Cooperia spp.)、双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)、丝状网尾线虫(Dictyocaulus filaria)、阔节裂头绦虫(Diphyllobothrium latum)、麦地那龙线虫(Dracunculusmedinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcus multilocularis)、蠕形住肠蛲虫(Enterobius vermicularis)、Faciola spp.、血毛线虫属(Haemonchus spp.)、异刺线虫属(Heterakisspp.)、矮小啮壳绦虫(Hymenolepis nana)、猪圆线虫属(Hyostrongulusspp.)、罗阿罗阿线虫(Loa Loa)、细颈线虫属(Nematodirus spp.)、结节线虫属(Oesophagostomum spp.)、后睾吸虫属(Opisthorchis spp.)、旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)、奥斯脱线虫属(Ostertagia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、Schistosomen spp.、富氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、粪圆线虫属(Stronyloides spp.)、牛带绦虫(Taenia saginata)、猪带绦虫(Taenia solium)、旋毛形线虫(Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinella nativa)、株布氏旋毛虫(Trichinella britovi)、南方旋毛虫(Trichinella nelsoni)、Trichinella pseudopsiralis、毛圆线虫属(Trichostrongulus spp.)、毛首鞭形线虫(Trichuris trichuria)、班氏吴策线虫(Wuchereria bancrofti)。
植物害虫(plant pest)线虫门(Nematoda),例如滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus spp.)、茎线虫属(Ditylenchus spp.)、球异皮线虫属(Globodera spp.)、异皮线虫属(Heterodera spp.)、长针线虫属(Longidorus spp.)、根结线虫属(Meloidogyne spp.)、短体线虫属(Pratylenchus spp.)、相似穿孔线虫(Radopholus similis)、毛刺线虫属(Trichodorus spp.)、半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)、剑线虫属(Xiphinema spp.)。
原生动物亚门,例如艾美虫(Eimeria)。
如果合适,本发明化合物也可以某些浓度或施用率用作除草剂、安全剂、生长调节剂或改善植物特性的试剂,或用作杀微生物剂,例如用作杀真菌剂、抗霉菌剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括抵抗类病毒的试剂)或用作抵抗MLO(支原体样微生物)和RLO(立克次体样微生物)的试剂。如果合适,它们也可被用作合成其他活性化合物的中间体或前体。
所有的植物及植物部位均可依据本发明处理。本发明中植物的含义应理解为所有的植物及植物种群,例如需要的及不需要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可为可通过常规植物育种和优选法或通过生物技术和遗传工程方法或通过前述方法的结合而获得的植物,包括转基因植物和包括受或不受植物育种者权利(plant breeders’right)保护的植物栽培种。植物部位的含义应理解为地上及地下的所有植物部位及植物器官,例如芽、叶、花和根,可提及的实例有叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实、种子、根、块茎和根茎。植物部位还包括采收物,及无性与有性繁殖材料,例如插枝、块茎、根茎、枝条和种子。
根据本发明用活性化合物对植物及植物部位的处理通过常规处理方法直接进行或者使化合物作用于其环境、生境或贮存空间而进行,所述常规处理方法例如浸泡、喷雾、蒸发、雾化、撒播、涂抹、注射,并且,对于繁殖材料,特别是对于种子,还可施用一层或多层包衣。
可将所述活性化合物转化为常规制剂,例如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、水基和油基悬浮剂、粉剂、粉末剂、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒播颗粒剂、悬乳浓缩剂、经活性化合物浸渍的天然材料、经活性化合物浸渍的合成材料、肥料,以及聚合物质中的微胶囊剂。
这些制剂以已知方式制备,例如通过将活性化合物与填充剂混合(即,与液体溶剂和/或固体载体混合),任选使用表面活性剂(即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂)。所述制剂在适宜的装置中制备,或者在施用之前或施用期间制备。
适宜用作助剂的为适于赋予组合物本身和/或由其得到的制剂(例如喷雾液剂、拌种剂)以特定特性例如某些技术特性和/或特定的生物特性的物质。通常适宜的助剂有:填充剂、溶剂和载体。
适宜的填充剂有,例如,水、极性和非极性的有机化学液体,如芳族烃和非芳族烃类(例如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇类(如果合适,其也可以被取代、醚化和/或酯化)、酮类(例如丙酮、环己酮)、酯类(包括脂肪和油)和(聚)醚类、未被取代的和被取代的胺类、酰胺类、内酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮)和内酯类、砜和亚砜类(例如二甲亚砜)。
如果所用填充剂为水,还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。适宜的液体溶剂主要有:芳族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯化芳族烃和氯化脂族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,如石油馏分、矿物油和植物油;醇,例如丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲亚砜;以及水。
适宜的固体载体有:
例如铵盐和粉碎的天然矿物,如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土,以及粉碎的合成矿物,如细分散二氧化硅、氧化铝和硅酸盐;适宜的颗粒剂固体载体有:例如粉碎并分级的天然岩石,如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石,以及合成的无机及有机粉颗粒,以及有机物(例如纸、锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草秸秆)的颗粒;适宜的乳化剂和/或发泡剂有:例如非离子及阴离子乳化剂,例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚,如烷基芳基聚乙二醇醚,烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐及蛋白质水解产物;适宜的分散剂为非离子和/或离子型物质,例如来自醇-POE和/或-POP醚类、酸和/或POP-POE酯类、烷基芳基和/或POP-POE醚类、脂肪-和/或POP-POE加合物类、POE-和/或POP-多元醇衍生物类、POE-和/或POP-脱水山梨糖醇-或-糖加合物类、烷基或芳基硫酸盐类、烷基-或芳基磺酸盐和烷基或芳基磷酸盐类,或相应的PO-醚加合物类的物质。此外,适宜的低聚物或聚合物,例如由乙烯型单体、丙烯酸,EO和/或PO单独地或与例如(多元)醇或(多元)胺结合得到的那些低聚物或聚合物。也可使用木素及其磺酸衍生物、未改性的和改性的纤维素、芳族和/或脂族磺酸及其与甲醛的加合物。
制剂中可使用增粘剂,例如羧甲基纤维素,和粉末、颗粒或胶乳形式的天然及合成聚合物,例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯,及天然磷脂,例如脑磷脂和卵磷脂,及合成磷脂。
可使用着色剂,例如无机颜料,如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝;及有机染料,例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料;及微量营养素,例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
其他可能的添加剂有香料、任选改性的矿物油或植物油、蜡和营养素(包括微量营养素),例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
还可存在稳定剂,例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或其他改进化学和/或物理稳定性的试剂。
所述制剂通常含有0.01至98重量%的活性化合物,优选0.5至90重量%。
本发明活性化合物可以其市售制剂和由这些制剂制备与其他活性化合物(例如杀昆虫剂、引诱剂、绝育剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节物质、除草剂、安全剂、肥料或化学信息素)混合而制备的使用形式使用。
也可以是与其他已知的活性化合物的混合物,所述其他已知的活性化合物例如除草剂、肥料、生长调节剂、安全剂、化学信息素;或与改进植物特性的试剂的混合物。
当用作杀虫剂时,本发明活性化合物还可以其市售制剂和由这些制剂与增效剂混合而制备的使用形式存在。增效剂为提高活性化合物的活性的化合物,而所添加的该增效剂本身不必具有活性。
当用作杀虫剂时,本发明活性化合物还可以其市售制剂和由这些制剂与抑制剂混合而制备的使用形式存在,所述抑制剂降低活性化合物在用于植物的环境中、植物部位表面上或植物组织中之后的降解。
由市售制剂制备的使用形式的活性化合物含量可在宽范围内变化。使用形式的活性化合物浓度可为0.00000001-95重量%的活性化合物,优选0.00001-1重量%。
所述化合物以适合于使用形式的常规方式施用。
本发明活性化合物不仅对植物害虫、卫生害虫和贮存产品害虫具有活性,而且对兽医药领域中的动物寄生虫(体外寄生虫和体内寄生虫)例如硬蜱、软蜱、兽疥螨、叶螨(leaf mite)、蝇(螫刺和舔舐)、寄生蝇幼虫、虱、毛虱、羽虱和蚤也具有活性。所述寄生虫包括:
虱目(Anoplurida),例如血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp)、Phtirus spp.、管虱属(Solenopotesspp.)。
食毛目(Mallophagida)和钝角亚目(suborder Amblycerina)及细角亚目(suborder Ischnocerina),例如毛羽虱属(Trimenopon spp.)、禽虱属(Menopon spp.)、巨羽虱属(Trinoton spp.)、牛羽虱属(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱属(Damalina spp.)、嚼虱属(Trichodectes spp.)、猫羽虱属(Felicola spp.)。
双翅目(Diptera)及长角亚目(suborder Nematocerina)和短角亚目(suborder Brachycerina),例如伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anophelesspp.)、库蚊属(Culex spp.)、蚋属(Simulium spp.)、真蚋属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、罗蛉属(Lutzomyia spp.)、库蠓属(Culicoidesspp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、瘤虻属(Hybomitra spp.)、黄虻属(Atylotusspp.)、虻属(Tabanus spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属(Braula spp.)、家蝇属(Musca spp.)、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、螫蝇属(Stomoxys spp.)、黑角蝇属(Haematobia spp.)、莫蝇属(Morelliaspp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、丽蝇属(Calliphoraspp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、虱蝇属(Hippoboscaspp.)、羊虱蝇属(Lipoptena spp.)、蜱蝇属(Melophagus spp.)。
蚤目(Siphonapterida),例如蚤属(Pulex spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)、客蚤属(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)。
异翅目(Heteropterida),例如臭虫属(Cimex spp.)、锥猎蝽属(Triatoma spp.)、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、锥蝽属(Panstrongylus spp.)。
蜚蠊目(Blattarida),例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国蠊(Blattela germanica)、夏柏拉蟑螂属(Supella spp.)。
蜱螨亚纲(Acaria、Acarina)及后气门目(Metastigmata)和中气门目(Mesostigmata),例如锐缘蜱属(Argas spp.)、钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)、残喙蜱属(Otobius spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、Haemophysalis spp.、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、皮刺螨属(Dermanyssus spp.)、刺利螨属(Raillietia spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssusspp.)、胸刺螨属(Sternostoma spp.)、蜂螨属(Varroa spp.)。
轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata)),例如蜂盾螨属(Acarapis spp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、禽螯螨属(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属(Myobia spp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、Listrophorus spp.、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、颈下螨属(Hypodectesspp.)、翅螨属(Pterolichus spp.)、痒螨属(Psoroptes spp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、耳疥螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、耳螨属(Notoedres spp.)、疙螨属(Knemidocoptes spp.)、气囊螨属(Cytoditesspp.)、鸡雏螨属(Laminosioptes spp.)。
本发明式(I)的活性化合物也适用于防治侵染以下动物的节肢动物:农业生产家畜,例如黄牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、家鸡、火鸡、鸭、鹅和蜜蜂;其他宠物类,例如狗、猫、笼鸟和观赏鱼;以及所称的试验动物,例如仓鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通过防治这些节肢动物,将会减少死亡率和减少生产力(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等)的降低,从而通过使用本发明活性化合物可使畜牧业更经济和更容易。
本发明的活性化合物以已知方式通过以下给药形式用于兽医领域和畜牧业中:通过例如片剂、胶囊剂、饮剂、灌剂(drench)、颗粒剂、膏剂、丸剂、喂服(feed-through)法和栓剂形式进行肠内给药;通过例如注射(肌内、皮下、静脉内、腹膜内等)、植入进行肠胃外给药;通过鼻部给药;通过例如浸渍或沐浴(bathing)、喷雾、浇注和点滴、清洗和撒粉的形式,以及借助于含有活性化合物的模制品例如项圈、耳标、尾标、肢体缚带(limb bands)、笼头、标识器等进行皮肤给药。
当用于家畜、家禽、宠物等时,式(I)的活性化合物可作为含有1-80重量%活性化合物的制剂(例如粉剂、乳剂、自由流动组合物)直接使用或稀释100-10000倍后使用,或者它们可作为化学浴剂使用。
此外还发现本发明化合物对毁坏工业材料的昆虫也具有强的杀虫作用。
以下昆虫可作为实例和优选但非限制地提及:
甲虫(Beetles),例如北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、Chlorophoruspilosis、家具窃蠹(Anobium punctatum)、报死窃蠹(Xestobiumrufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinus pecticornis)、Dendrobium pertinex、松窃蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctus brunneus)、非洲粉蠹(Lyctus africanus)、南方粉蠹(Lyctus planicollis)、栎粉蠹(Lyctuslinearis)、柔毛粉蠹(Lyctus pubescens)、Trogoxylon aequale、鳞毛粉蠹(Minthes rugicollis)、材小蠹种(Xyleborus spec.)、Tryptodendron spec.、咖啡黑长蠹(Apate monachus)、槲长蠹(Bostrychus capucins)、褐异翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、棘长蠹种(Sinoxylon spec.)、竹长蠹(Dinoderus minutus);
膜翅目(Hymenopteron),例如大树蜂(Sirex juvencus)、枞大树蜂(Urocerus gigas)、泰加大树蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus augur;
白蚁(Termite),例如欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermes brevis)、灰点异白蚁(Heterotermes indicola)、欧美散白蚁(Reticulitermes flavipes)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、南欧网纹白蚁(Reticulitermes lucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermesdarwiniensis)、内华达古白蚁(Zootermopsis nevadensis)、家白蚁(Coptotermes formosanus);
蠹虫(Bristletail),例如衣鱼(Lepisma saccarina)。
本发明中工业材料的含义应理解为非活体材料,例如,优选塑料、粘合剂、胶料、纸张和纸板、皮革、木材及加工的木材制品和涂料组合物。
如果合适,即用型组合物可含有其他杀虫剂,以及——如果合适——一种或多种杀菌剂。
关于可能的其他添加剂,可参见上文提及的杀虫剂和杀菌剂。
本发明化合物也可用于保护与盐水或微咸水接触的物体,例如船体、筛、网、建筑物、系泊设备及信号系统,以防止污损。
此外,本发明化合物可单独地或与其他活性化合物结合而用作防污剂。
在家用产品、卫生产品和贮存产品的保护中,所述活性化合物还适于防治密闭空间内发现的动物有害物,特别是昆虫、蛛形纲动物和螨虫,所述密闭空间例如住所、工厂车间、办公室、车辆座舱(vehicle cabins)等。它们可单独地或与其他活性化合物和助剂相结合而用于家用杀虫产品中来防治所述有害物。它们对敏感的和抗性的物种及对所有发育阶段均具有活性。所述有害物包括:
蝎目(Scorpionidea),例如地中海黄蝎(Buthus occitanus)。
蜱螨目(Acarina),例如波斯锐缘蜱(Argas persicus)、鸽锐缘蜱(Argas reflexus)、苔螨亚种(Bryobia ssp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、家嗜甜螨(Glyciphagus domesticus)、非洲钝缘蜱(Ornithodorus moubat)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、阿氏真恙螨(Trombicula alfreddugesi)、Neutrombicula autumnalis、特嗜皮螨(Dermatophagoides pteronissimus)、法嗜皮螨(Dermatophagoides forinae)。
蜘蛛目(Araneae),例如捕鸟蛛(Aviculariidae)、圆蛛(Araneidae)。
盲蛛目(Opiliones),例如螯蝎(Pseudoscorpiones chelifer)、Pseudoscorpiones cheiridium、长踦盲蛛(Opiliones phalangium)。
等足目(Isopoda),例如栉水虱(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellioscaber)。
倍足目,例如Blaniulus guttulatus、山蛩虫属(Polydesmus spp.)。
唇足目,例如地蜈蚣属。
衣鱼目,例如栉衣鱼属(Ctenolepisma spp.)、衣鱼、盗火虫(Lepismodes inquilinus)。
蜚蠊目,例如东方蜚蠊(Blatta orientalies)、德国蠊、亚洲蠊(Blattellaasahinai)、马德拉蜚蠊、角腹蠊属(Panchlora spp.)、木蠊属(Parcoblattaspp.)、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae)、美洲大蠊、大褐大蠊(Periplaneta brunnea)、烟色大蠊(Periplaneta fuliginosa)、棕带蜚蠊(Supella longipalpa)。
跳跃目(Saltatoria),例如家蟋。
革翅目,例如欧洲球螋(Forficula auricularia)。
等翅目,例如木白蚁属(Kalotermes spp.)、散白蚁属。
啮虫目(Psocoptera),例如Lepinatus spp.、粉啮虫属(Liposcelisspp.)。
鞘翅目(Coleptera),例如圆皮蠹属、毛皮蠹属、皮蠹属(Dermestesspp.)、长头谷盗(Latheticus oryzae)、隐跗郭公虫属(Necrobia spp.)、蛛甲属、谷蠹、谷象(Sitophilus granarius)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、药材甲。
双翅目,例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedesalbopictus)、带喙伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、按蚊属、红头丽蝇、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、五带淡色库蚊(Culexquinquefasciatus)、尖音库蚊(Culex pipiens)、环喙库蚊(Culex tarsalis)、果蝇属(Drosophila spp.)、夏厕蝇(Fannia canicularis)、家蝇(Muscadomestica)、白蛉属、肉蝇(Sarcophaga carnaria)、蚋属、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、欧洲大蚊(Tipula paludosa)。
鳞翅目,例如小蜡螟(Achroia grisella)、大蜡螟、印度谷螟(Plodiainterpunctella)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾、幕谷蛾。
蚤目,例如犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tungapenetrans)、印鼠客蚤。
膜翅目,例如广布弓背蚁(Camponotus herculeanus)、黑臭蚁(Lasius fuliginosus)、黑蚁(Lasius niger)、Lasius umbratus、小家蚁、Paravespula spp.、铺道蚁(Tetramorium caespitum)。
虱目(Anoplura),例如头虱(Pediculus humanus capitis)、体虱(Pediculus humanus corporis)、Pemphigus spp.、Phylloera vastatrix、阴虱(Phthirus pubis)。
异翅目,例如热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带臭虫(Cimexlectularius)、长红猎蝽(Rhodinus prolixus)、侵扰锥猎蝽(Triatomainfestans)。
在家用杀虫剂领域中,它们可单独使用或与其他适宜的活性化合物结合使用,所述其他适宜的活性化合物例如磷酸酯类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、新烟碱类、生长调节剂或其他已知杀虫剂类活性化合物。
它们用于以下产品中:气溶胶、无压喷雾产品,例如泵和喷雾器喷雾产品、自动弥雾系统、雾化剂、泡沫剂、凝胶剂;具有由纤维素或聚合物制成的蒸发片的蒸发剂产品、液态蒸发剂、凝胶和膜蒸发剂,推进剂驱动的蒸发器,无动力或无源蒸发系统;捕蛾纸、捕蛾袋和捕蛾胶;以颗粒剂或粉末剂形式用于抛撒的饵料中或毒饵站(bait station)中。
本发明化合物显示出强的杀微生物活性并可在植物保护和材料保护中用于抵抗不希望的微生物,例如真菌和细菌。
杀真菌剂可用在植物保护中来抵抗根肿菌(Plasmodiophoromycetes)、卵菌(Oomycetes)、壶菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、担子菌(Basidiomycetes)和半知菌(Deuteromycetes)。
杀细菌剂可用在植物保护中来抵抗假单孢菌(Pseudomonadaceae)、根瘤菌(Rhizobiaceae)、肠杆菌(Enterobacteriaceae)、棒杆菌(Corynebacteriaceae)和链霉菌(Streptomycetaceae)。
可非限制性地提及一些归入以上所列属名的真菌及细菌病害的病原体的实例有:
由白粉病病原体引起的病害,所述病原体例如
布氏白粉菌属(Blumeria)属种,如禾本科布氏白粉菌(Blumeriagraminis);
叉丝单囊壳属(Podosphaera)属种,如白叉丝单囊壳(Podosphaeraleucotricha);
单囊壳属(Sphaerotheca)属种,如凤仙花单囊壳(Sphaerothecafuliginea);
钩丝壳属(Uncinula)属种,如葡萄钩丝壳(Uncinula necator);
由锈病病原体引起的病害,所述病原体例如
胶锈菌属(Gymnosporangium)属种,如褐色胶锈菌(Gymnosporangium sabinae);
驼孢锈属(Hemileia)属种,如咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix);
层锈菌(Phakopsora)属种,如豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae);
柄锈菌(Puccinia)属种,如隐匿柄锈菌(Puccinia recondita);
单胞锈菌属(Uromyces)属种,如疣顶单胞锈菌(Uromycesappendiculatus);
由卵菌纲(Oomycetene)类病原体引起的病害,所述病原体例如
盘霜霉(Bremia)属种,如莴苣盘霜霉(Bremia lactucae);
霜霉(Peronospora)属种,如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或十字花科霜霉(P.brassicae);
疫霉属(Phytophthora)属种,如致病疫霉(Phytophthora infestans);
轴霜霉(Plasmopara)属种,如葡萄生轴霜霉(Plasmopara viticola);
假霜霉(Pseudoperonospora)属种,如草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonosporacubensis);
腐霉(Pythium)属种,如终极腐霉(Pythium ultimum);
由以下病原体引起的叶斑枯病和叶萎蔫病病害:例如
链格孢属(Alternaria)属种,例如早疫病链格孢(Alternaria solani);
尾孢属(Cercospora)属种,例如菾菜生尾孢(Cercospora beticola);
枝孢属(Cladosporium)属种,例如黄瓜枝孢(Cladosporiumcucumerinum);
旋孢腔菌属(Cochliobolus)属种,例如禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus)
(分生孢子形式:内脐蠕孢属(Drechslera),Syn:长蠕孢菌(Helminthosporium));
炭疽菌属(Colletotrichum)属种,例如菜豆炭疽菌(Colletotrichumlindemuthanium);
Cycloconium属种,例如Cycloconium oleaginum;
间座壳属(Diaporthe)属种,例如柑桔间座壳(Diaporthe citri);
痂囊腔菌属(Elsinoe)属种,例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii);
盘长孢属(Gloeosporium)属种,例如悦色盘长孢(Gloeosporiumlaeticolor);
小丛壳属(Glomerella)属种,例如围小丛壳(Glomerella cingulata);
球座菌属(Guignardia)属种,例如葡萄球座菌(Guignardiabidwelli);
小球腔菌属(Leptosphaeria)属种,例如斑污小球腔菌Leptosphaeria maculans);
大毁壳属(Magnaporthe)属种,例如灰色大毁壳(Magnaporthegrisea);
球腔菌属(Mycosphaerella)属种,例如禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)和斐济球腔菌(Mycosphaerella fijiensis);
Phaeosphaeria属种,例如Phaeosphaeria nodorum;
核腔菌属(Pyrenophora)属种,例如圆核腔菌(Pyrenophora teres);
柱隔孢属(Ramularia)属种,例如Ramularia collo-cygni;
喙孢属(Rhynchosporium)属种,例如黑麦喙孢(Rhynchosporiumsecalis);
针孢属(Septoria)属种,例如芹菜小壳针孢(Septoria apii);
核瑚菌属(Typhula)属种,例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata);
黑星菌属(Venturia)属种,例如苹果黑星病菌(Venturiainaequalis);
由以下病原体引起的根和茎病害:例如
伏革菌属(Corticium)属种,例如Corticium graminearum;
镰孢属(Fusarium)属种,例如尖镰孢(Fusarium oxysporum);
囊壳菌(Gaeumannomyces)属种,例如禾顶囊壳(Gaeumannomycesgraminis);
丝核菌属(Rhizoctonia)属种,例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani);
Tapesia属种,例如Tapesia acuformis;
根串珠霉属(Thielaviopsis)属种,例如根串珠霉(Thielaviopsisbasicola);
由以下病原体引起的肉穗花序和散穗花序病害(包括玉米穗轴):例如
链格孢属属种,例如链格孢属(Alternaria spp.);
曲霉属(Aspergillus)属种,例如黄曲霉(Aspergillus flavus);
枝孢属(Cladosporium)属种,例如芽枝状枝孢(Cladosporiumcladosporioides);
麦角菌属(Claviceps)属种,例如麦角菌(Claviceps purpurea);
镰孢属属种,例如黄色镰孢(Fusarium culmorum);
赤霉属(Gibberella)属种,例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae);
小画线壳属(Monographella)属种,例如雪腐小画线壳(Monographella nivalis);
由黑粉菌引起的病害,所述黑粉菌例如,
轴黑粉菌属(Sphacelotheca)属种,例如丝孢堆黑粉菌(Sphacelotheca reiliana);
腥黑粉菌属(Tilletia)属种,例如小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries);
条黑粉菌属(Urocystis)属种,例如隐条黑粉菌(Urocystis occulta);
黑粉菌(Ustilago)属种,例如裸黑粉菌(Ustilago nuda);
由以下病原体引起的果实腐烂:例如
曲霉属属种,例如黄曲霉;
葡萄孢属(Botrytis)属种,例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea);
青霉属(Penicillium)属种,例如扩展青霉(Penicillium expansum)和产紫青霉(Penicillium purpurogenum);
核盘菌属(Sclerotinia)属种,例如核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum);
轮枝孢属(Verticilium)属种,例如黑白轮枝孢(Verticiliumalboatrum);
由例如以下病原体引起的种传的和土传的腐烂和萎蔫病害以及幼苗病害:
链格孢属属种,例如芸薹生链格孢(Alternaria brassicicola);
丝囊霉属(Aphanomyces)属种,例如根腐丝囊霉(Aphanomyceseuteiches);
壳二孢属(Ascochyta)属种,例如Ascochyta lentis;
曲霉属属种,例如黄曲霉;
枝孢属属种,例如草本枝孢(Cladosporium herbarum);
旋孢腔菌属属种,例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)
(分生孢子形式:内脐蠕孢属,离蠕孢属(Bipolaris)Syn:长蠕孢菌);
炭疽菌属(Colletotrichum)属种,例如毛核炭疽菌(Colletotrichumcoccodes);
镰孢属属种,例如黄色镰孢;
赤霉属(Gibberella)属种,例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae);
壳球孢属(Macrophomina)属种,例如菜豆壳球孢(Macrophominaphaseolina);
小画线壳属(Monographella)属种,例如雪腐小画线壳(Monographella nivalis);
青霉属(Penicillium)属种,例如扩展青霉(Penicillium expansum);
茎点霉属(Phoma)属种,例如黑胫茎点霉(Phoma lingam);
拟茎点霉属(Phomopsis)属种,例如大豆拟茎点霉(Phomopsissojae);
疫霉属属种,例如恶疫霉(Phytophthora cactorum);
核腔菌属属种,例如麦类核腔菌(Pyrenophora graminea);
梨孢属(Pyricularia)属种,例如稻梨孢(Pyricularia oryzae);
腐霉属(Pythium)属种,例如终极腐霉;
丝核菌属属种,例如立枯丝核菌;
根霉菌属(Rhizopus)属种,例如稻根霉菌(Rhizopus oryzae);
小菌核属(Sclerotium)属种,例如齐整小核菌(Sclerotium rolfsii);
壳针孢属(Septoria)属种,例如颖枯壳针孢(Septoria nodorum);
核瑚菌属属种,例如肉孢核瑚菌;
轮枝孢菌属(Verticillium)属种,例如大丽花轮枝孢(Verticilliumdahliae);
由例如以下病原体引起的癌性病害、菌瘿和扫帚病(witches’broom)病害:
丛赤壳属(Nectria)属种,例如仁果干癌丛赤壳菌(Nectriagalligena);
由例如以下病原体引起的萎蔫病害:
链核盘菌属(Monilinia)属种,例如核果链核盘菌(Monilinia laxa);
由例如以下病原体引起的叶、花和果实的畸形:
外囊菌属(Taphrina)属种,例如桃外囊菌(Taphrina deformans);
由例如以下病原体引起的木本植物的退行性病害:
Esca属种,例如Phaeomoniella chlamydospora、Phaeoacremoniumaleophilum及Fomitiporia mediterranea;
由例如以下病原体引起的花和种子的病害:
葡萄孢属属种,例如灰葡萄孢;
由例如以下病原体引起的植物块茎病害:
丝核菌属属种,例如立枯丝核菌;
长蠕孢菌属(Helminthosporium)属种,例如茄病长蠕孢(Helminthosporium solani);
由细菌性病原体引起的病害,所述细菌性病原体例如,
黄单胞菌属(Xanthomonas)属种,例如稻黄单胞菌白叶枯变种(Xanthomonas campestris pv.oryzae);
假单胞菌(Pseudomonas)属种,例如丁香假单胞菌(pseudomonassyringae pv.lachrymans);
欧文氏菌属(Erwinia)属种,例如噬淀粉欧文氏菌(Erwiniaamylovora)。
优选地,可抵抗以下大豆病害:
由例如以下病原体引起的叶、茎、荚和种子的真菌病害:
轮纹叶斑病(alternaria leaf spot)(Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病(大豆壳针孢(Septoria glycines))、桃叶穿孔病和叶枯病(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))、笄霉叶枯病(choanephora leaf blight)(漏斗笄霉(Choanephora infundibulifera trispora(Syn.)))、dactuliophora叶斑病(Dactuliophora glycines)、大豆霜霉病(downy mildew)(东北霜霉(Peronospora manshurica))、内脐蠕孢枯萎病(Drechslera glycini)、蛙眼病(frogeye leaf spot)(大豆尾孢)、菜豆叶斑病(leptosphaerulinaleaf spot)(三叶草小光壳(Leptosphaerulina trifolii))、叶点霉叶斑病(phyllostica leaf spot)(大豆生叶点霉(Phyllosticta sojaecola))、荚和茎枯萎病(大豆拟茎点霉)、白粉病(Microsphaera diffusa)、棘壳孢叶斑病(pyrenochaeta leaf spot)(Pyrenochaeta glycines)、rhizoctoniaaerial、叶枯病和立枯病(foliage and web blight)(立枯丝核菌)、锈病(豆薯层锈菌)、黑星病(大豆痂圆孢(Sphaceloma glycines))、匍柄霉属叶枯病(stemphylium leaf blight)(匍柄霉(Stemphylium botryosum))、靶斑病(target spot)(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola)),
由例如以下病原体引起的根部和茎部的真菌病害:
黑色根腐病(Calonectria crotalariae)、炭腐病(菜豆生壳球孢(Macrophomina phaseolina))、镰孢枯萎病或萎蔫、根腐以及荚和根颈腐烂病(尖镰孢、直喙镰孢(Fusarium orthoceras)、半裸镰孢(Fusariumsemitectum)、木贼镰孢(Fusarium equiseti))、mycoleptodiscus根腐病(Mycoleptodiscus terrestris)、新赤壳属病(neocosmospora)(侵菅新赤壳(Neocosmopspora vasinfecta))、荚和茎疫病(菜豆间座壳(Diaporthe phaseolorum))、茎腐败(大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthephaseolorum var.caulivora))、疫霉腐病(大雄疫霉(Phytophthoramegasperma))、褐茎腐病(大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉病(pythium rot)(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉(Pythium debaryanum)、群结腐霉(Pythium myriotylum)、终极腐霉)、丝核菌根腐病、茎腐和立枯病(立枯丝核菌)、核盘菌茎腐病(核盘菌)、核盘菌白绢病(sclerotinia southernblight)(Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉根腐病(thielaviopsis root rot)(根串珠霉(Thielaviopsis basicola))。
本发明活性物质还具有强的植物强化活性。因此它们适于调动植物对有害微生物侵袭的内在防御能力。
在本说明书中,植物强化(抗性诱导)物质的含义应理解为,能够刺激植物的防御系统,使得经处理的植物在随后接种有害微生物时,对这些微生物显示出广泛抗性的物质。
在本说明书中,有害微生物的含义应理解为,植物致病真菌、细菌和病毒。因此,本发明物质可用于保护植物在处理后的某段时间内抵抗上述有害病原体的侵袭。实现保护作用的时间通常为在用活性物质处理植物后1-10天、优选1-7天。
本发明活性物质在防治植物病害所需浓度下具有良好的植物耐受性,这使得可对植物地上部位、植物繁殖材料、种子以及土壤进行处理。
在本说明书中,本发明活性物质可特别成功地用于防治谷类病害,例如柄锈菌属种,以及葡萄栽培、水果栽培及蔬菜栽培中的病害,例如葡萄孢属、黑星菌属或链格孢属属种。
本发明活性物质也适于提高作物产率。而且,它们具有较低的毒性和良好的植物耐受性。
本发明活性物质还可任选地在特定浓度和施用量下用作除草剂,用于影响植物生长和抵抗动物有害物。它们还可任选地用作合成其他活性物质的中间体和前体。
所有植物及植物部位均可根据本发明处理。在本说明书中,植物的含义应理解为所有植物及植物种群,例如希望的和不希望的野生植物或栽培植物(包括天然存在的栽培植物)。栽培植物可为通过常规育种和优选法或通过生物技术和基因工程方法或前述方法的结合而获得的植物,包括转基因植物和包括受品种鉴定法(laws on variety certification)保护或不受其保护的植物变种。植物部位的含义应理解为植物所有的地上及地下部位及植物器官,例如芽、叶、花和根,可列举的实例为叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子,以及根、块茎和根茎。植物部位还包括采收物及无性与有性繁殖物,例如插枝、块茎、根茎、压条和种子。
根据本发明用活性物质对植物及植物部位进行的处理使用常规处理方法直接进行或通过作用于其环境、生境或贮存区域而实现,所述常规处理方法例如浸泡、喷雾、蒸发、雾化、撒播、涂抹,并且对于繁殖物、特别是种子,也可进行一层或多层包衣。
此外,通过本发明的处理,可降低采收物及由其制备的食品和饲料中真菌毒素的含量。在本文中,可特别地但非排他性地提及以下真菌毒素:脱氧雪腐镰刀菌烯醇(deoxynivalenol)(DON)、瓜萎镰菌醇(nivalenol)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2毒素和HT2毒素、腐马素毒素(fumonisins)、玉米赤霉烯酮(zearalenone)、串珠镰刀菌素(moniliformin)、镰刀菌素(fusarin)、蛇形菌素(diaceotoxyscirpenol)(DAS)、白僵菌素(beauvericin)、恩镰孢菌素(enniatin)、fusaroproliferin、fusarenol、赭曲毒素(ochratoxins)、展青霉素(patulin)、麦角类生物碱(ergot alkaloid)和黄曲霉毒素(aflatoxin),它们可由例如以下真菌产生:镰孢菌属属种,例如锐顶镰刀菌(Fusariumacuminatum)、燕麦镰刀菌(F.avenaceum)、F.crookwellense、黄色镰刀菌(F.culmorum)、禾谷镰刀菌(F.graminearum)(玉蜀黍赤霉)、术贼镰刀菌(F.equiseti)、F.fujikoroi、香蕉镰刀菌(F.musarum)、尖孢镰刀菌(F.oxysporum)、再育镰刀菌(F.proliferatum)、梨孢镰刀菌(F.poae)、F.pseudograminearum、接骨木镰刀菌(F.sambucinum)、藤草镰刀菌(F.scirpi)、半裸镰刀菌(F.semitectum)、茄病镰刀菌(F.solani)、拟枝孢镰刀菌(F.sporotrichoides)、F.langsethiae、胶孢镰刀菌(F.subglutinans)、三线镰刀菌(F.tricinctum)、串珠镰刀菌(F.verticillioides)及其他,以及由曲霉属属种、青霉属属种、黑麦麦角菌(Claviceps purpurea)、葡萄穗霉属(Stachybotrys)属种及其他产生。
材料保护中,本发明物质可用于保护工业材料免受有害微生物的侵袭和破坏。
在本说明书中,工业材料的含义应理解为,所制备的用于工业中的非活体材料。例如,受本发明活性物质保护免于微生物改变或破坏的工业材料可为粘合剂、胶料、纸张和板材、织品、皮革、木材、油漆和塑料制品、冷却润滑剂和其他可被微生物侵袭或破坏的材料。对于受保护的材料,还可提及生产装置中的部件,例如冷却水回路——其可受微生物繁殖的不利影响。在本发明中,优选可提及的工业材料为粘合剂、胶料、纸张和板材、皮革、木材、油漆、冷却润滑剂和热传递流体,特别优选木材。
可提及的可使工业材料分解或改性的微生物的实例为,细菌、真菌、酵母菌、藻类及粘质有机体(slime organism)。本发明活性物质优选对真菌、特别是霉菌、使木材变色和破坏木材的真菌(担子菌)和对粘质有机体及藻类具有活性。
可提及的实例为以下属的微生物:
链格孢属,例如例如链格孢(Alternaria tenuis),
曲霉属,例如黑曲霉(Aspergillus niger),
毛壳属(Chaetomium),例如球毛壳菌(Chaetomium globosum),
粉革菌属(Coniophora),例如Coniophora puetana,
香菇属(Lentinus),例如虎皮香菇菌(Lentinus tigrinus),
青霉属(Penicillium),例如灰绿青霉(Penicillium glaucum),
多孔菌(Polyporus),例如杂色多孔菌(Polyporus versicolor),
短梗霉属(Aureobasidium),例如出芽短梗霉(Aureobasidiumpullulans),
核茎点属(Sclerophoma),例如Sclerophoma pityophila,
木霉属(Trichoderma),例如绿色木霉(Trichoderma viride),
埃希氏菌属(Escherichia),例如大肠埃希氏菌(Escherichia coli),
假单胞菌属(Pseudomonas),例如铜绿假单胞菌(Pseudomonasaeruginosa),
葡萄球菌属(Staphylococcus),例如金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)。
本发明涉及一种用于抵抗不希望的微生物的含有至少一种本发明化合物的组合物。
为此可将本发明化合物根据其各自的物理和/或化学性质转化成标准制剂,例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、膏剂、颗粒剂、气雾剂、聚合物和拌种材料中的微胶囊,以及ULV冷雾化与热雾化制剂。
所述制剂以已知方式制备,例如将活性物质与填充剂混合,即与液体溶剂、加压液化气和/或固体载体混合,任选使用表面活性剂,即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。在使用水作为填充剂的情况下,还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。可用的液体溶剂主要有:芳烃,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯化芳族烃或氯化脂族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,如石油馏分;醇,例如丁醇或乙二醇、及其醚及酯;酮,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲基甲酰胺和二甲亚砜;以及水。液化的气态填充剂或载体应理解为意指在标准温度和标准压力下为气体形式的液体,例如气溶胶喷射剂,例如卤代烃以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。可用的固体载体为,例如粉碎的天然矿物,例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土;及粉碎的合成矿物,例如细分散二氧化硅、氧化铝及硅酸盐。可用的颗粒剂固体载体为,例如粉碎并分级的天然岩石,例如方解石、浮石、大理石、海泡石或白云石;以及由无机及有机粉形成的合成颗粒,以及由有机材料(例如锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎)形成的颗粒。可能的乳化剂和/或发泡剂为,例如非离子及阴离子型乳化剂,例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚,例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐,及蛋白质水解产物。可能的分散剂为,例如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
在制剂中可使用增粘剂,例如羧甲基纤维素,粉末、颗粒或胶乳形式的天然及合成聚合物,例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯,及天然磷脂,例如脑磷脂和卵磷脂,以及合成磷脂。其他可能的添加剂有矿物油和植物油。
还可使用着色剂,例如无机颜料,如氧化铁、氧化钛、普鲁士蓝;及有机着色剂,例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料;及微量元素,例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
所述制剂通常含有0.1-95重量%的活性物质,优选0.5-90%。
上述制剂可用于本发明方法中以抵抗不希望的微生物,其中将本发明化合物施用于微生物和/或其生境。
通过处理植物种子来抵抗植物致病真菌已知之很长时间并且是不断改进的主题。但是,在种子的处理中产生一系列问题,这些问题不可不能总是令人满意地解决。因此,需要开发用于保护种子和发芽植物的方法,所述方法无需或者至少显著减少播种之后或植物出苗之后另外施用植物保护组合物。还需要优化所用活性物质的量,使得可对种子和发芽植物提供最大可能的保护使之免受植物致病真菌的侵袭,而植物本身不会被所使用的活性物质损害。特别地,处理种子的方法还应包括转基因植物固有的杀菌特性,以便以最小的作物保护组合物消耗达到对种子和发芽植物的最佳保护。
因此本发明还特别涉及一种通过用本发明组合物处理种子来保护种子和发芽植物免受植物致病真菌侵袭的方法。
本发明还涉及本发明组合物用于处理种子以保护种子和发芽植物免于植物致病真菌的用途。
此外,本发明涉及经本发明组合物处理从而保护其免于植物致病真菌的种子。
本发明的一个优点在于,由于本发明组合物的特定的内吸性,用所述组合物处理种子不仅保护种子本身免于植物致病真菌,而且保护由其长成的植株在出苗后免于植物致病真菌。以该方式,可省却播种时或播种之后对作物的即时处理。
还被认为是优点的是,本发明混合物特别是可用于转基因的种子。
本发明组合物适于保护在农业、温室、森林或园艺中使用的任何植物变种的种子。特别地,此处所涉及的种子是谷类(例如小麦、大麦、黑麦、粟和燕麦)、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、菜豆、咖啡、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、蔬菜(例如西红柿、黄瓜、洋葱和莴苣)、草坪和观赏植物的种子。对谷类(例如小麦、大麦、黑麦和燕麦)、玉米和稻的种子的处理特别重要。
在本发明中,将本发明组合物单独地或以适宜制剂的形式施用于种子。优选地,在稳定得足以避免在处理过程中的损害的状态下处理种子。通常地,对种子的处理可在采收和播种之间的任意时间点进行。通常使用的种子已从植物中分离出并已除去荚、壳、茎、表皮、毛或果肉。因此,可使用例如已采收、清洁并干燥至水分含量最多小于15重量%的种子。或者,也可使用在干燥之后例如用水处理过然后再次干燥的种子。
在种子处理中,通常必须注意的是,对施用于种子的本发明组合物的量和/或其他添加剂的量进行选择,使得不会损害种子的发芽或者不会损害由其生成的植株。特别是对于在某些施用率时可能具有植物毒性效应的活性物质,这一点应该考虑。
本发明组合物可直接施用,例如无需含其他组分和无需稀释。通常地,优选将组合物以适宜制剂的形式施用于种子。适宜制剂和处理种子的方法是本领域技术人员已知的,并在例如以下文献中有描述:US 4272417A、US 4245432A、US 4808430A、US 5876739A、US 2003/0176428A1、WO 2002/080675A1、WO 2002/028186A2。
可依据本发明使用的活性物质结合物可转化为常规拌种制剂,例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆液或其他拌种材料,以及ULV制剂。
这些制剂以已知方式通过将活性物质或活性物质结合物与常规添加剂混合而制备,所述常规添加剂例如,常规填充剂以及溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘合剂、赤霉素以及水。
可根据本发明使用的可存在于拌种制剂中的适宜着色剂包括常规用于所述目的的所有着色剂。在本发明中,既可使用微溶于水的颜料,也可使用溶于水的染料。可提及的实例有名为若丹明B、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1的已知着色剂。
可根据本发明使用的可存在于拌种制剂中的可能润湿剂包括能促进润湿并且常规用于农业化学活性物质的制剂中的所有物质。优选可使用烷基萘磺酸盐,例如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。
可根据本发明使用的可存在于拌种制剂中的适宜分散剂和/或乳化剂包括在农业化学活性物质制剂中常用的所有非离子、阴离子和阳离子型分散剂。优选可使用非离子或阴离子型分散剂,或者非离子或阴离子型分散剂的混合物。可特别提及的适宜非离子型分散剂有环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚、及其磷酸化或硫酸化衍生物。适宜的阴离子型分散剂特别是木素磺酸盐、聚丙烯酸盐,和芳基磺酸盐/甲醛的缩合物。
可根据本发明使用的可存在于拌种制剂中的消泡剂包括在农业化学活性物质制剂中常用的所有抑制泡沫的物质。可优选使用硅酮(silicone)消泡剂和硬脂酸镁。
可根据本发明使用的可存在于拌种制剂中的防腐剂包括可为此目的用于农业化学组合物中的所有物质。可提及的实例有二氯酚和苯甲醇半缩甲醛。
可根据本发明使用的可存在于种子包衣拌种制剂中的可能的二次增稠剂包括可为此目的用在农业化学组合物中的所有物质。优选适宜的为纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土,及高度分散的二氧化硅。
可根据本发明使用的可存在于拌种制剂中的可能的粘合剂包括可用在拌种中的所有常规粘合剂。可优选提及的有聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠。
可根据本发明使用的可存在于拌种制剂中的可能的赤霉素优选包括赤霉素A1、A3(=赤霉酸(gibberellinic acid))、A4和A7;特别优选使用赤霉酸。赤霉素是已知的(参见R.Wegler,“Chemie derPflanzenschutz-und ”[Chemistry ofPlant Protection and Pest Control Agents],Vol.2,Springer Verlag,1970,pp.401-412)。
可根据本发明使用的拌种制剂可直接地或预先用水稀释之后,用于处理大多数种类的种子。例如,浓缩物或由其通过用水稀释而得到的组合物可用于拌种谷类(例如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦)的种子;以及玉米、稻、油菜、豌豆、豆类、棉花、向日葵和甜菜的种子;以及大多数种类的蔬菜种子。可根据本发明使用的拌种制剂或其稀释的组合物也可用于拌种转基因植物的种子。在本说明书中,与通过表达形成的物质进行相互作用还可产生附加的协同效应。
常规可用于拌种的所有混合装置均适于用以可根据本发明使用的拌种制剂或由它们通过添加水而制备的组合物来处理种子。具体地,拌种过程为:将种子引入混合器;每次添加所需量的拌种制剂——以其本身或预先用水稀释之后;和进行混合直至制剂均匀分布于种子上。如果合适,接着进行干燥操作。
可根据本发明使用的拌种制剂的施用率可在相对较宽的范围内变化。其取决于制剂中活性物质的各自含量以及种子。活性物质结合物的施用率通常为0.001-50g每千克种子,优选0.01-15g每千克种子。
本发明化合物可以其本身或以其制剂使用,以及与已知杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀昆虫剂混合使用,由此来例如拓宽活性谱或防止产生抗性。
也可为与其他已知活性物质(例如除草剂)或与肥料和生长调节剂、安全剂或化学信息素的混合物。
此外,本发明的式(I)化合物还显示出极好的抗霉菌活性。它们具有极宽的抗霉菌活性谱,特别是对以下属种:皮肤癣菌(dermatophytes)和芽生真菌(budding fungi)、霉菌和双相性真菌(diphasic fungi)(例如对念珠菌属(Candida)属种如白色念珠菌(Candida albicans)、光滑念珠菌(Candida glabrata))及絮状表皮癣菌(Epidermophyton floccosum)、曲霉属属种如黑曲霉和烟曲霉(Aspergillus fumigatus)、发癣菌属(Trichophyton)属种如须发癣菌(Trichophyton mentagrophytes)、小孢子菌属(Microsporon)属种如犬小孢子菌(Microsporon canis)和奥杜盎小孢子菌(audouinii)。所列举的这些真菌并不以任何方式表示对可包括的霉菌谱的限制,而是仅具有示例的性质。
因此,本发明化合物可用于医药应用或非医药应用。
所述活性物质可以其本身、其制剂形式或由其制备的应用形式而施用,例如即用溶液、悬浮剂、可湿性粉剂、膏剂、可溶性粉剂、粉末剂和颗粒剂。它们以标准方式(standard fashion)进行施用,例如浇灌、喷雾、雾化、撒播、喷粉、发泡、涂抹等。还可通过超低容量法施用活性物质或将活性物质组合物或活性物质本身注入土壤中。
也可处理植物的种子。
当本发明的化合物用作杀菌剂时,依据施用类型,施用率可在较宽范围内变化。在植物部位的处理中,活性物质的施用率一般为0.1-10000g/ha,优选10-1000g/ha。在种子的处理中,活性物质的施用率一般为0.001-50g每千克种子,优选0.01-10g每千克种子。在土壤的处理中,活性物质的施用率一般为0.1-10000g/ha,优选1-5000g/ha。
如以上所提及,可依据本发明处理所有植物及其部位。在一个优选的实施方案中,处理了野生存在的或通过常规生物育种法例如杂交或原生质体融合获得的植物品种和植物变种,及其部位。在另一个优选的实施方案中,处理了通过基因工程法——任选地与常规方法结合-得到的转基因植物和植物变种(遗传修饰的生物体),及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”解释如上。
本发明的处理方法可用于处理遗传修饰的生物体(GMOs),例如植物或种子。遗传修饰植物(或转基因植物)是异源基因被稳定地整合到基因组中的植物。表述“异源基因”主要指在植物体外进行提供或装配的基因,并且当将其引入核内时,叶绿体或线粒体基因组通过表达感兴趣的蛋白质或多肽或者通过下调或沉默存在于植物体内的其他基因(一种或多种)(例如使用反义技术、共抑制技术或RNA干扰-RNAi技术)而给予转化植物以新的或改进的农学特性或其他特性。位于基因组内的异源基因也被称为转基因。根据其在植物基因组内的具体位置而定义的转基因被称为转化株系或转基因株系(transformation ortransgenic event)。
依据植物品种或植物栽培种、其种植地点和生长条件(土壤、气候、生长期、营养(diet)),本发明的处理也可产生超加和(“协同”)效应。由此可取得例如以下超过实际预期的效果:降低可依据本发明使用的活性物质和组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/或提高其活性、改善植物生长、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或者对水或土壤含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产率、使果实更大、使植株更高、使叶色更绿、提早开花、提高采收产品的品质和/或提高其营养价值、提高果实内的糖浓度、改善采收产品的贮存稳定性和/或其加工性。
在某些施用率下,本发明活性物质结合物还可对植物具有强化作用。因此,它们适于调动植物抵抗有害植物致病真菌和/或微生物和/或病毒侵袭的防御体系。如果合适,这可能是本发明结合物对例如真菌的活性提高的原因之一。在本发明中,植物强化(抗性诱导)物质应理解为意指能以这样一种方式激活植物防御体系的那些物质或物质的结合物:当随后接种有害植物致病真菌和/或微生物和/或病毒时,经处理的植物显示出对这些有害植物致病真菌和/或微生物和/或病毒的很大程度的抗性。在本发明情况下,有害植物致病真菌和/或微生物和/或病毒应理解为意指植物致病真菌、细菌和病毒。因此,本发明物质可用于在处理后的某段时间内保护植物抵抗上述病原体的侵袭。实现保护作用的时间通常在植物经活性物质处理之后持续1至10天、优选1至7天。
优选依据本发明处理的植物及植物栽培种包括具有能赋予这些植物(通过育种和/或生物技术法获得)特别有利、有用特征的遗传物质的所有植物。
还优选依据本发明处理的植物及植物栽培种对一种或多种生物性胁迫具有抗性,即所述植物对动物有害物和微生物有害物具有更好的防御性,例如对线虫、昆虫、螨、植物致病真菌、细菌、病毒和/或类病毒的防御性。
还可依据本发明处理的植物及植物栽培种为对一种或多种非生物性胁迫具有抗性的那些植物。非生物性胁迫条件可包括例如干旱、低温曝露、热曝露、渗透胁迫、淹水(flooding)、提高的土壤盐渍度、提高的矿物曝露、臭氧曝露、强光曝露、受限制的氮养分的利用度、受限制的磷养分的利用度、避阴。
还可依据本发明处理的植物及植物栽培种为特征为具有提高的产率特性的那些植物。所述植物产率的提高可由例如改进的植物生理学、生长和发育,例如水利用率、持水率,改进的氮的利用、提高的碳同化作用、改进的光合作用、提高的发芽率和加速成熟而产生。产率还可受改进的植物构型(plant architecture)(在胁迫及非胁迫条件下)的影响,所述植物构型包括提早开花、杂种种子产生的开花控制、幼苗活力、植株大小、节间数(internode number)和节间距、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚果数或穗数、每个荚果或穗的种子数、种子质量、提高的种子饱满度、降低的种子散布、降低的荚果开裂和抗倒伏性。其他的产率特征包括种子组成,例如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量及成分,营养价值,减少的抗营养化合物,改进的加工性能和良好的贮存稳定性。
可依据本发明处理的植物为已表达出杂种优势或杂种活力(heterosis or hybrid vigour)的特征的杂种植物,所述杂种优势或杂种活力通常会导致更高的产率、活力、健康度和对生物及非生物胁迫因素的抗性。这类植物通常由一种近交雄性不育亲代系(母系)与另一种近交雄性能育亲代系(父系)杂交而制得。杂种种子通常从雄性不育植株中采收并售给种植者。雄性不育植株有时(例如玉米)可通过去雄制得(即机械除去雄性繁殖器官或雄花),但是,更通常地,雄性不育性是由植物基因组中的遗传定子产生的。在此情况下,尤其是当希望从杂种植株中采收的产品是种子时,确保杂种植株——其含有负责雄性不育的遗传定子——的雄性能育性能完全恢复通常是有用的。这可通过确保父本有合适的能够恢复杂种植株——其含有负责雄性不育的遗传定子——雄性能育性的育性恢复基因而实现。雄性不育的遗传定子可位于细胞质中。细胞质雄性不育(CMS)的实例在例如芸苔属种(Brassica species)中有描述(WO 1992/005251、WO1995/009910、WO 1998/27806、WO 2005/002324、WO 2006/021972和US 6229072)。但是,雄性不育的遗传定子也可位于核基因组中。雄性不育植株也可通过植物生物技术法例如基因工程而获得。一种获得雄性不育植株的特别有用的方法记载于WO 89/10396中,其中例如核糖核酸酶(如芽孢杆菌RNA酶)在雄蕊的绒毡层细胞中选择性地表达。然后能育性可通过核糖核酸酶抑制剂例如芽孢杆菌RNA酶抑制剂在绒毡层细胞中的表达而恢复(例如WO 1991/002069)。
可依据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如基因工程而获得)为除草剂耐受性植物,即对一种或多种给定除草剂具有耐受性的植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有给予所述除草剂以耐受性的突变的植物而获得。
除草剂耐受性植物有例如草甘膦(glyphosate)耐受性植物,即对草甘膦或其盐类除草剂具有耐受性的植物。例如草甘膦耐受性植物可通过用编码5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶(5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase)(EPSPS)的基因转化植物而获得。所述EPSPS基因的实例有鼠伤寒沙门氏菌(Salmonellatyphimurium)细菌的AroA基因(突变体CT7)(Comai et al.,Science(1983),221,370-371)、农杆菌属(Agrobacterium sp.)细菌的CP4基因(Barry et al.,Curr.Topics Plant Physiol.(1992),7,139-145),编码矮牵牛EPSPS(Shah et al.,Science(1986),233,478-481)、番茄EPSPS(Gasser et al.,J.Biol.Chem.(1988),263,4280-4289)或eleusineEPSPS(WO 2001/66704)的基因。其也可以是一种如EP-A 0837944、WO 2000/066746、WO 2000/066747或WO 2002/026995中所述的突变的EPSPS。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得,如US 5776760和US 5463175中所述。草甘膦耐受性植物还可通过表达编码草甘膦乙酰基转移酶的基因而获得,如WO2002/036782、WO 2003/092360、WO 2005/012515和WO 2007/024782中所述。草甘膦耐受性植物还可通过选择含有天然存在的上述基因的突变的植物而获得,如WO 2001/024615或WO 2003/013226中所述。
其他除草剂抗性植物有例如对抑制谷氨酰胺合酶的除草剂具有耐受性的植物,所述除草剂例如双丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinotricin)或草铵膦(glufosinate)。所述植物可通过表达解毒除草剂的酶或对抑制作用有抗性的谷氨酰胺合酶的突变体而获得。一种有效的这类解毒酶为编码草丁膦乙酰转移酶的酶(例如链霉菌属(Streptomyces)属种的bar或pat蛋白)。表达外源性草丁膦乙酰转移酶的植物在例如US 5561236、US 5648477、US 5646024、US 5273894、US 5637489、US 5276268、US 5739082、US 5908810和US 7112665中有描述。
其他的除草剂耐受性植物还有对抑制羟苯丙酮酸二加氧酶(HPPD)的除草剂具有耐受性的植物。羟苯丙酮酸二加氧酶是催化对羟苯丙酮酸(HPP)转化成尿黑酸的反应的酶。对HPPD抑制剂具有耐受性的植物可用编码天然存在的抗性HPPD酶的基因或者用编码突变的HPPD酶的基因进行转化,如WO 1996/038567、WO 1999/024585和WO1999/024586中所述。对HPPD抑制剂的耐受性也可通过用编码某些尽管HPPD抑制剂对天然HPPD酶的抑制作用仍能形成尿黑酸的酶的基因对植物进行转化而获得。所述植物和基因在WO 1999/034008和WO 2002/36787中有描述。植物对HPPD抑制剂的耐受性除了用编码HPPD耐受性酶的基因之外,也可通过用编码预苯酸脱氢酶的基因转化植物而改进,如WO 2004/024928中所述。
其他除草剂抗性植物有对乙酰乳酸合酶(ALS)抑制剂具有耐受性的植物。已知的ALS抑制剂包括,例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶类、嘧啶基氧基(硫基)苯甲酸酯类和/或磺酰基氨羰基三唑啉酮(sulfonylaminocarbonyltriazolinone)除草剂。已知ALS酶(也称为乙酰羟酸合酶,AHAS)中的不同突变能赋予不同除草剂和除草剂类以耐受性,例如在Tranel and Wright,Weed Science(2002),50,700-712,以及US 5605011、US 5378824、US 5141870和US 5013659中所述。磺酰脲耐受性植物与咪唑啉酮耐受性植物的生成在US 5605011、US5013659、US 5141870、US 5767361、US 5731180、US 5304732、US 4761373、US 5331107、US 5928937和US 5378824中,以及国际公开文本WO 1996/033270中有描述。其他咪唑啉酮耐受性植物还在例如WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO2005/093093、WO 2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351和WO 2006/060634中有描述。其他磺酰脲耐受性植物与咪唑啉酮耐受性植物还在例如WO 2007/024782中有描述。
其他对咪唑啉酮和/或磺酰脲具有耐受性的植物可通过诱变、在除草剂的存在下对细胞培养的选择、或者诱变育种而获得,例如在US5084082中对大豆、WO 1997/41218中对稻、US 5773702和WO1999/057965中对甜菜、US 5198599中对莴苣或WO 2001/065922中对向日葵进行的描述。
还可依据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如基因工程而获得)为昆虫抗性转基因植物,即对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有能给予所述昆虫以抗性的突变的植物而获得。
本文所用“昆虫抗性转基因植物”包括含有至少一种转基因的任何植物,所述转基因含有编码下列蛋白的编码序列:
1)苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分,例如由Crickmore等人在Microbiology and Molecular BiologyReviews(1998),62,807-813中所列的、Crickmore等人(2005)在苏云金芽孢杆菌毒素命名中(在线:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)所更新的杀虫晶体蛋白,或其杀虫部分,例如Cry蛋白质类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb的蛋白质或其杀虫部分;或者
2)在苏云金芽孢杆菌的另一种晶体蛋白或其一部分存在的情况下,具有杀虫活性的苏云金芽孢杆菌晶体蛋白或其一部分,例如由Cy34和Cy35晶体蛋白组成的二元毒素(Moellenbeck et al.,Nat.Biotechnol.(2001),19,668-72;Schnepf et al.,Applied Environm.Microb.(2006),71,1765-1774);或者
3)含有苏云金芽孢杆菌的两个不同杀虫晶体蛋白部分的杂种杀虫蛋白,例如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种,如由MON98034玉米株系产生的Cry1A.105蛋白(WO 2007/027777);或者
4)上述1)-3)中任何一项的蛋白,其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一氨基酸替代,从而获得对目标昆虫种类的更高的杀虫活性、和/或扩展所影响的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引入编码DNA中的改变,例如MON863或MON88017玉米株系中的Cry3Bb1蛋白、或MIR 604玉米株系中的Cry3A蛋白;
5)苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)的杀虫分泌蛋白或其杀虫部分,例如以下网址中所列的营养期杀虫蛋白(VIP):http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html,例如VIP3Aa蛋白类的蛋白;或者
6)在苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的另一种分泌蛋白存在的情况下,具有杀虫活性的苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白,例如由VIP1A和VIP2A蛋白组成的二元毒素(WO 1994/21795);
7)含有苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌蛋白的部分的杂种杀虫蛋白,例如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种;或者
8)上述1)至3)中任一项的蛋白,其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一氨基酸替代,从而获得对目标昆虫种类的更高的杀虫活性、和/或扩展所影响的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引入编码DNA中的改变(同时仍编码杀虫蛋白),例如棉花株系COT 102中的VIP3Aa蛋白。
当然,本文所用昆虫抗性转基因植物还包括含有编码上述1至8类中任一项的蛋白的基因的结合的任何植物。在一个实施方案中,昆虫抗性植物含有多于一种的编码上述1至8类中任一项的蛋白的转基因,从而通过使用对相同目标昆虫种类具有杀虫活性但具有不同作用方式(例如结合至昆虫体内的不同受体结合位点)的不同蛋白,来扩展所影响的目标昆虫种类的范围,或者延迟植物的昆虫抗性的形成。
也可依据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)对非生物胁迫具有耐受性。这类植物可通过遗传转化、或通过选择含有能给予所述胁迫以抗性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括:
a.含有能够降低植物细胞或植物中多(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因的表达和/或其活性的转基因的植物,如WO 2000/004173或EP04077984.5或EP 06009836.5中所述;
b.含有能够降低植物或植物细胞中PARG编码基因的表达和/或其活性的增强胁迫耐受性转基因的植物,例如WO 2004/090140中所述;
c.含有对烟酰胺腺嘌呤二核苷酸补救生物合成途径(salvagebiosynthetic pathway)的植物功能性酶进行编码的增强胁迫耐受性转基因的植物,所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、烟酰酸磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺嘌呤转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶,例如EP 04077624.7或WO 2006/133827或PCT/EP07/002433中所述。
还可依据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)显示出采收产品的数量、品质和/或贮存稳定性的改变,和/或采收产品的具体成分的性能的改变,所述植物或植物栽培种例如:
1)合成改性淀粉的转基因植物,其在物理化学性质、特别是直链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉的比例、支化程度、平均链长、侧链分布、粘性、凝胶强度、淀粉粒度和/或淀粉粒形态,同野生型植物细胞或植物中合成的淀粉相比,发生了改变,从而使该改性淀粉更好地适于具体应用。所述的合成改性淀粉的转基因植物在例如以下文献中进行了公开:EP0571427、WO 1995/004826、EP 0719338、WO 1996/15248、WO1996/19581、WO 1996/27674、WO 1997/11188、WO 1997/26362、WO1997/32985、WO 1997/42328、WO 1997/44472、WO 1997/45545、WO1998/27212、WO 1998/40503、WO 99/58688、WO 1999/58690、WO1999/58654、WO 2000/008184、WO 2000/008185、WO 2000/28052、WO2000/77229、WO 2001/12782、WO 2001/12826、WO 2002/101059、WO2003/071860、WO 2004/056999、WO 2005/030942、WO 2005/030941、WO 2005/095632、WO 2005/095617、WO 2005/095619、WO 2005/095618、WO 2005/123927、WO 2006/018319、WO 2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、WO 2000/22140、WO 2006/063862、WO 2006/072603、WO 2002/034923、EP 06090134.5、EP 06090228.5、EP 06090227.7、EP07090007.1、EP 07090009.7、WO 2001/14569、WO 2002/79410、WO2003/33540、WO 2004/078983、WO 2001/19975、WO 1995/26407、WO1996/34968、WO 1998/20145、WO 1999/12950、WO 1999/66050、WO1999/53072、US 6734341、WO 2000/11192、WO 1998/22604、WO1998/32326、WO 2001/98509、WO 2001/98509、WO 2005/002359、US5824790、US 6013861、WO 1994/004693、WO 1994/009144、WO1994/11520、WO 1995/35026或WO 1997/20936。
2)合成非淀粉碳水化合物聚合物、或合成与未进行遗传修饰的野生型植物相比具有改变性能的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例有产生多聚果糖、尤其是菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物,如EP0663956、WO 1996/001904、WO 1996/021023、WO 1998/039460和WO1999/024593中所公开;产生α-1,4-葡聚糖的植物,如WO 1995/031553、US 2002/031826、US 6284479、US 5712107、WO 1997/047806、WO1997/047807、WO 1997/047808和WO 2000/14249中所公开;产生α-1,6支化α-1,4-葡聚糖的植物,如WO 2000/73422中所公开;和产生alternan的植物,如WO 2000/047727、EP 06077301.7、US 5908975和EP 0728213中所公开。
3)产生乙酰透明质酸的转基因植物,例如WO 2006/032538、WO2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP 2006/304779和WO 2005/012529中所公开。
还可依据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为具有改变的纤维性质的植物,例如棉花植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有能给予所述改变的纤维性质的突变的植物而获得,所述植物包括:
a)含有形式改变的纤维素合酶基因的植物,例如棉花植物,如WO1998/000549中所述;
b)含有形式改变的rsw2或rsw3同源核酸的植物,例如棉花植物,如WO 2004/053219中所述;
c)具有提高的蔗糖磷酸合酶的表达的植物,例如棉花植物,如WO2001/017333中所述;
d)具有提高的蔗糖合酶的表达的植物,例如棉花植物,如WO02/45485中所述;
e)纤维细胞基部的胞间连丝门控的时间改变——例如通过下调纤维选择性β-1,3-葡聚糖酶而改变——了的植物,例如棉花植物,如WO2005/017157中所述;
f)具有反应性改变——例如通过N-乙酰葡糖胺转移酶基因(包括nodC)和几丁质合酶基因的表达而改变——了的纤维的植物,例如棉花植物,如WO 2006/136351中所述。
还可依据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为具有改变的油分布(profile)性质的植物,例如油菜或有关的芸苔属植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有给予所述改变的油性质的突变的植物而获得,这类植物包括:
a)产生具有高油酸含量的油的植物,例如油菜植物,例如US5969169、US 5840946、US 6323392或US 6063947中所述;
b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物,例如油菜植物,如US6270828、US 6169190或US 5965755中所述,
c)产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物,例如油菜植物,例如US 5434283中所述。
可依据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有一种或多种编码一种或多种毒素的基因的植物,例如为以下列商品名市售的转基因植物:YIELD (例如玉米、棉花、大豆)、 (例如玉米)、(例如玉米)、 (例如玉米)、 (例如玉米)、 (棉花)、 (棉花)、Nucotn (棉花)、(例如玉米)、 (马铃薯)。可提及的除草剂耐受性植物的实例有以下列商品名市售的玉米变种、棉花变种和大豆变种:Roundup (对草甘膦耐受,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty (对草丁膦耐受,例如油菜), (对咪唑啉酮耐受)和 (对磺酰脲耐受),例如玉米。可提及的除草剂抗性植物(以常规的除草剂耐受性方式育种的植物)包括市售的名为 (例如玉米)的变种。
可依据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有转化株系、或转化株系的组合的植物,这类植物列于例如多个国家或地区管理机构的数据库中(参见,例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx和http://www.agbios.com/dbase.php)。
实施例1
辣根猿叶甲-试验;(PHAECO喷雾施用)
溶剂:78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂:0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物制剂,将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合,并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将白菜(Brassica pekinesis)叶片用所需浓度的活性成分制剂进行喷雾,一旦干燥,即将该叶片用辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)幼虫进行侵染。
7天之后,确定以%计的杀灭率。100%意指所有该甲虫幼虫被杀死,0%意指无该甲虫幼虫被杀死。
实施例2
草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)-试验(SPODFR喷雾施用)
溶剂:78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂:0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物制剂,将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合,并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将玉米(Zea mays)的叶片部分用所需浓度的活性成分制剂进行喷雾。一旦干燥,即将该叶片部分用草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)的幼虫进行侵染。
7天之后,确定以%计的杀灭率。100%意指所有幼虫被杀死,0%意指没有幼虫被杀死。
实施例3
桃蚜(Myzus persicae)-试验(MYZUPE喷雾施用)
溶剂:78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂:0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物制剂,将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合,并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。将被所有龄期的桃蚜(Myzus persicae)侵染的白菜(Brassica pekinensis)叶片用所需浓度的活性成分制剂喷雾。
6天之后,确定以%计的杀灭率。100%意指所有的蚜虫被杀死;0%意指没有蚜虫被杀死。
实施例4
根结线虫试验(MELGIN)
溶剂:80.0重量份丙酮
为制备合适的活性化合物制剂,将1重量份活性化合物与所述量的溶剂混合,并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。
将砂、活性成分溶液、含南方根结线虫(Meloidogyne incognita)的卵和幼虫的悬浮液和莴苣种子(salad seed)装入容器。莴苣种子发芽并且生成幼苗。在根部形成虫瘿。
14天之后,根据虫瘿形成的百分比确定杀线虫活性。100%意指没有发现虫瘿;0%意指在经处理的植株的根部发现的虫瘿数目与未处理的对照植株的虫瘿数目相当。
实施例5
二斑叶螨(Tetranychus urticae)-试验;OP-抗性(TETRUR喷雾施用)
溶剂:78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂:0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合,并用含乳化剂的水将该浓液稀释至所需浓度。将被所有阶段的二斑叶螨(Tetranychus urticae)严重侵染的菜豆(Phaseolus vulgaris)用所需浓度的活性成分制剂进行喷雾。
6天后,确定以%计的杀灭率。100%意指所有的叶螨均被杀死,0%意指没有叶螨被杀死。

Claims (1)

1.式(I)的化合物用作杀昆虫剂和/或杀螨剂的用途:
其中
R1为甲基、乙基、正丙基或异丙基,
R2为氢,
R3为苯基、或被C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、氟、氯、溴或氰基取代的苯基,
R4为氢,
R5和R12彼此独立地为氢,并且
R6、R7、R8、R9、R10和R11彼此独立地为氢,并且
G代表氢(a)或代表以下基团:
其中,
L代表氧,并且
M代表氧,
R22代表C1-C20烷基。
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