CN102440969A - 一种灵芝酸单体t片剂及其制备方法 - Google Patents

一种灵芝酸单体t片剂及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN102440969A
CN102440969A CN2010105010139A CN201010501013A CN102440969A CN 102440969 A CN102440969 A CN 102440969A CN 2010105010139 A CN2010105010139 A CN 2010105010139A CN 201010501013 A CN201010501013 A CN 201010501013A CN 102440969 A CN102440969 A CN 102440969A
Authority
CN
China
Prior art keywords
tablet
acid monomer
ganodenic acid
filler
lubricant
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN2010105010139A
Other languages
English (en)
Inventor
高峰
钟建江
刘建文
陈香
陈水娟
陶少林
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
East China University of Science and Technology
Original Assignee
East China University of Science and Technology
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by East China University of Science and Technology filed Critical East China University of Science and Technology
Priority to CN2010105010139A priority Critical patent/CN102440969A/zh
Publication of CN102440969A publication Critical patent/CN102440969A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明涉及一种灵芝酸单体T片剂及其制备方法，片剂重量组成为：10～15％活性物质灵芝酸单体T、85～90％的填充剂、占总投料量0.5～1％的助流剂、0.25～0.5％的润滑剂，适宜片重100～200mg。制备过程为灵芝酸单体T、填充剂分别过80目筛，等量递加法混合，加入适量的润滑剂混合均匀，直接压片即得；所压片剂外观光滑圆整，崩解迅速，溶出完全，各项指标均符合片剂质量要求。本发明的制备工艺简单，操作方便，经济节约，适用于工业化生产。

Description

一种灵芝酸单体T片剂及其制备方法
【技术领域】
本发明涉及药物制剂技术领域，具体地说，是一种灵芝酸单体T片剂及其制备方法。
【背景技术】
粉末直接压片是指将药物粉末与适宜的辅料分别过筛并混合后，不经过制颗粒(湿法制粒或干法制粒)而直接压制成片的工艺。粉末直接压片与其他片剂生产工艺相比，具有工艺简单、节能省时、生产成本低、产品质量稳定，崩解快，药物溶出度高等特点，是一种新颖实用的压片技术。由于大多数药物粉末的流动性、可压性都不能满足直接压片的要求，因此选用性能优良的辅料来配合压片，选择合适的辅料组合达到制剂要求。
灵芝在我国已有2000多年的应用历史，是著名的药用真菌，含有丰富的活性成分，主要有免疫调节、抗肿瘤、镇痛、保肝、增强记忆、抗氧化等作用。灵芝酸是灵芝中药理活性成分之一，具有提高机体免疫水平、抑制肿瘤生长、降血压、降血脂、镇痛等功效。灵芝酸单体T(GA-T(22S，24E)3alpha，15alpha，22-triacetoxy-5alpha-lanosta-7，9(11)，24-trien-26-oic acid)是从灵芝中提取得到的一种单体，淡黄色粉末，无臭味苦，难溶于水，溶于甲醇、乙醇、二甲基亚砜等，化学结构式如式(I)，GA-T通过线粒体途径诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤侵袭，对多药耐药性细胞能表现出增敏增效作用。同时，可以提高血清中IL-2和IFN-γ浓度，提高NK细胞活性，提高机体免疫水平，抑制肿瘤生长。中国专利公开号CN101671383公开了一种单体7-乙氧基灵芝酸O及单体灵芝酸T分离纯化方法，能直接得到纯度超过98％灵芝酸单体T；中国专利公开号CN101692772A公开了一种提高细胞中灵芝酸含量的灵芝细胞培养方法，总灵芝酸含量达到41.4mg/g干细胞，GA-T的含量提高了27％。中国专利公开号CN1709264公开了灵芝酸T和灵芝酸Me在肿瘤生长或增殖抑制剂中的应用，体内和体外实验证明：灵芝酸T或灵芝酸Me具有显著的抑制人类肿瘤细胞生长或增殖作用，同时对正常细胞的毒性较小，具有良好的应用前景。中国专利公开号CN1823787公开了灵芝酸在制备癌转移抑制剂中的应用，将灵芝中分离纯化获得的灵芝酸T和灵芝酸Me应用于癌细胞浸润转移的治疗中，不仅能抑制肿瘤细胞增殖，同时具备有效抑制癌细胞浸润转移的作用。
Figure BDA0000027778530000021
中国专利公开号CN101623502公开了一种灵芝酸单体Me环糊精包合物及其口服固体制剂的制备方法，先制成灵芝酸单体Me环糊精包合物，再将其制成口服固体制剂。中国专利公开号CN101348513公开了一种灵芝酸的提取方法及其软胶囊的制备方法。然而，迄今为止，没有GA-T片剂的制备方法被公开或使用。
【发明内容】
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种灵芝酸单体T片剂及其制备方法。
本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：
一种灵芝酸单体T片剂，原料组成为活性物质灵芝酸单体T(GA-T)，填充剂，助流剂，润滑剂；原料的质量百分比为：活性物质灵芝酸单体T为10～15％，助流剂为0.5～1％，润滑剂为0.25～0.5％，填充剂为余量；
所述的填充剂选微晶纤维素102，硅化微晶纤维素90或可压性淀粉中的一种与喷雾干燥乳糖组合使用，其中微晶纤维素或可压性淀粉兼有崩解剂的作用。
所述的助流剂为微粉硅胶；
所述的润滑剂为硬脂酸镁；
所述的灵芝酸单体T片剂的片重为100～200毫克；
一种灵芝酸单体T片剂的制备方法，其具体步骤为：将活性物质灵芝酸单体T(GA-T)，微晶纤维素或可压性淀粉，乳糖分别过80目筛，等量递加法混合，加入微粉硅胶和硬脂酸镁，混合均匀，直接压片，得到灵芝酸单体T片剂；所压片剂外观光滑圆整，崩解迅速，溶出完全，各项指标均符合片剂质量要求。
与现有技术相比，本发明的积极效果是：
本发明制备工艺简单，操作方便，经济节约，适用于工业化生产。所压片剂外观光滑圆整，崩解迅速，溶出完全，各项指标均符合片剂质量要求。同时，通过调整组分中填充剂比例，可将片剂进行功能性包衣。
【具体实施方式】
以下提供本发明一种灵芝酸单体T(GA-T)片剂及其制备方法的具体实施方式。
实施例1
GA-T直压片(压制1000片)按照如下处方投料
GA-T(活性成分)                        20g
Figure BDA0000027778530000041
(填充剂、崩解剂)                          65g
喷雾干燥乳糖(填充剂)                  65g
微粉硅胶(助流剂)                      1.5g
硬脂酸镁(润滑剂)                      0.75g
GA-T直压片的制备方法，将GA-T、
Figure BDA0000027778530000042
喷雾干燥乳糖分别过80目筛，按等量递加法混合，加入处方量的微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，直接压片即得。
实施例2
GA-T直压片(压制1000片)按照如下处方投料：
GA-T(活性成分)                        20g
可压性淀粉(填充剂、崩解剂)            30g
喷雾干燥乳糖(填充剂)                  100g
微粉硅胶(助流剂)                      0.75g
硬脂酸镁(润滑剂)                      0.5g
GA-T直压片的制备方法，将GA-T、可压性淀粉、喷雾干燥乳糖分别过80目筛，按等量递加法混合，加入处方量的微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，直接压片即得。
实施例3
GA-T直压片(压制1000片)按照如下处方投料
GA-T(活性成分)            20g
Prosolv
Figure BDA0000027778530000051
(填充剂、崩解剂)              50g
喷雾干燥乳糖(填充剂)      80g
微粉硅胶(助流剂)          2g
硬脂酸镁(润滑剂)          1g
GA-T直压片的制备方法，将GA-T、Prosolv
Figure BDA0000027778530000052
喷雾干燥乳糖分别过80目筛，按等量递加法混合，加入处方量的微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，直接压片即得。
实施例4：
GA-T包衣片(压制1000片)按照如下处方投料
GA-T(活性成分)            20g
Figure BDA0000027778530000053
(填充剂、崩解剂)              10g
喷雾干燥乳糖(填充剂)      130g
微粉硅胶(助流剂)          0.5g
硬脂酸镁(润滑剂)          0.25g
欧巴代
Figure BDA0000027778530000054
(薄膜包衣材料)                10g
GA-T包衣片的制备方法，将GA-T、
Figure BDA0000027778530000055
喷雾干燥乳糖分别过80目筛，按等量递加法混合，加入处方量的微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，直接压片即得片芯。将欧巴代
Figure BDA0000027778530000061
用适量水分散得包衣材料，将GA-T片芯用此包衣液并采用滚转包衣锅法包衣制成GA-T包衣片。
实施例5
GA-T缓释片(压制1000片)按照如下处方投料
GA-T(活性成分)                    20g
Figure BDA0000027778530000062
(填充剂、崩解剂)                      10g
喷雾干燥乳糖(填充剂)              130g
微粉硅胶(助流剂)                  0.5g
硬脂酸镁(润滑剂)                  0.25g
苏丽
Figure BDA0000027778530000063
(缓释包衣材料)                        12.5g
GA-T缓释片的制备方法，将GA-T、
Figure BDA0000027778530000064
喷雾干燥乳糖分别过80目筛，按等量递加法混合，加入处方量的微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，直接压片即得片芯。将苏丽
Figure BDA0000027778530000065
用适量水分散得包衣材料，将GA-T片芯用此包衣液并采用滚转包衣锅法包衣制成GA-T缓释片。
实施例6
GA-T肠溶片(压制1000片)按照如下处方投料
GA-T(活性成分)                    20g
(填充剂、崩解剂)                      10g
喷雾干燥乳糖(填充剂)              130g
微粉硅胶(助流剂)    0.5g
硬脂酸镁(润滑剂)    0.25g
苏特
Figure BDA0000027778530000071
(肠溶包衣材料)          15g
GA-T肠溶片的制备方法，将GA-T、喷雾干燥乳糖分别过80目筛，按等量递加法混合，加入处方量的微粉硅胶、硬脂酸镁，混合均匀，直接压片即得片芯。将苏特
Figure BDA0000027778530000073
用适量水分散得包衣材料，将GA-T片芯用此包衣液并采用滚转包衣锅法包衣制成GA-T肠溶片。
以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围内。

Claims (6)

1.一种灵芝酸单体T片剂，其特征在于，原料组份为活性物质灵芝酸单体T，填充剂，助流剂和润滑剂；原料组份的质量百分比为活性物质灵芝酸单体T为10～15％，助流剂为0.5～1％，润滑剂为0.25～0.5％，填充剂为余量。
2.如权利要求1所述的一种灵芝酸单体T片剂，其特征在于，所述的填充剂选微晶纤维素102，硅化微晶纤维素90或可压性淀粉中的一种与喷雾干燥乳糖组合使用。
3.如权利要求1所述的一种灵芝酸单体T片剂，其特征在于，所述的助流剂为微粉硅胶。
4.如权利要求1所述的一种灵芝酸单体T片剂，其特征在于，所述的润滑剂为硬脂酸镁。
5.如权利要求1所述的一种灵芝酸单体T片剂，其特征在于，所述的灵芝酸单体T片剂的片重为100～200毫克。
6.一种灵芝酸单体T片剂的制备方法，其特征在于，具体步骤为：将活性物质灵芝酸单体T，微晶纤维素或可压性淀粉，乳糖分别过80目筛，等量递加法混合，加入微粉硅胶和硬脂酸镁，混合均匀，直接压片，得到灵芝酸单体T片剂。
CN2010105010139A 2010-10-09 2010-10-09 一种灵芝酸单体t片剂及其制备方法 Pending CN102440969A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2010105010139A CN102440969A (zh) 2010-10-09 2010-10-09 一种灵芝酸单体t片剂及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2010105010139A CN102440969A (zh) 2010-10-09 2010-10-09 一种灵芝酸单体t片剂及其制备方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN102440969A true CN102440969A (zh) 2012-05-09

Family

ID=46004231

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN2010105010139A Pending CN102440969A (zh) 2010-10-09 2010-10-09 一种灵芝酸单体t片剂及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN102440969A (zh)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104000829A (zh) * 2014-05-15 2014-08-27 上海应用技术学院 灵芝酸作为p53-MDM2相互作用抑制剂的用途
CN105853469A (zh) * 2016-06-12 2016-08-17 韩春超 一种灵芝镇痛胶囊制剂及其制备方法
CN117414369A (zh) * 2023-12-19 2024-01-19 中国中医科学院中药研究所 灵芝酸t在制备类风湿性关节炎药物中的应用

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1709264A (zh) * 2005-06-01 2005-12-21 华东理工大学 灵芝酸T和灵芝酸Me在肿瘤生长或增殖抑制剂中的应用

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1709264A (zh) * 2005-06-01 2005-12-21 华东理工大学 灵芝酸T和灵芝酸Me在肿瘤生长或增殖抑制剂中的应用

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
黄朝霞: "粉末直接压片工艺的进展", 《现代食品与药品杂志》 *

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104000829A (zh) * 2014-05-15 2014-08-27 上海应用技术学院 灵芝酸作为p53-MDM2相互作用抑制剂的用途
CN105853469A (zh) * 2016-06-12 2016-08-17 韩春超 一种灵芝镇痛胶囊制剂及其制备方法
CN117414369A (zh) * 2023-12-19 2024-01-19 中国中医科学院中药研究所 灵芝酸t在制备类风湿性关节炎药物中的应用

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN102058554B (zh) 一种以粘合剂雾化状态制粒的缓释片制备方法
RU2007135169A (ru) Композиции разагилина с улучшенной однородностью
CN103118689B (zh) 含牛蒡子苷元的牛蒡子提取物及其制造方法
CN102406842A (zh) 一种中药铁皮石斛口含片
CN101612135A (zh) 一种用于直接压片的左乙拉西坦组合物及其制备方法
CN101999713B (zh) 一种螺旋藻片及其制备方法
CN102440969A (zh) 一种灵芝酸单体t片剂及其制备方法
CN102144983B (zh) 一种恩替卡韦分散片及其制备方法
CN103610658B (zh) 一种免疫调节剂缓释剂及其制备方法
CN101716155B (zh) 一种微丸片的制备方法
CN1973838A (zh) 塞克硝唑片及其制备方法
CN110575442A (zh) 一种发酵冬虫夏草菌粉片剂
CN1212840C (zh) 苦参素缓释制剂及其制备方法
CN101390885A (zh) 灵芝浸膏片及其制备方法
CN1739504A (zh) 一种左旋奥硝唑的制剂
CN103989652A (zh) 酒石酸美托洛尔缓释制剂及其制备方法
CN1686561A (zh) 改性天然高分子药用辅料及其制备方法和用途
CN103356494B (zh) 一种高稳定性辛伐他汀片及其制备方法
CN105106144A (zh) 一种盐酸西那卡塞固体分散体片剂及其制备工艺
CN106109432A (zh) 一种含有盐酸舍曲林掩味口崩片及其制备方法
CN102349882A (zh) 一种含有群多普利的药物组合物及其制备方法
CN1943787B (zh) 一种药物防潮组合物及其制备方法
CN1672680A (zh) 稳定的莫西沙星片剂及其制备方法
CN103142533A (zh) 一种依托泊苷肠溶片
CN102258493A (zh) 红景天苷缓释片及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C12 Rejection of a patent application after its publication
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20120509