CN105853469A - 一种灵芝镇痛胶囊制剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及药物制剂领域，公开了一种灵芝镇痛胶囊制剂及其制备方法，包括以下重量百分比的成分：Agaricoglyceride A20‑30%、填充剂66‑80%、润滑剂0‑4%。本发明制备的灵芝镇痛胶囊剂填充物流动性好，含量均匀，药物毒副作用小，制剂性质稳定，生产工艺简单，满足大规模产业化要求。

Description

一种灵芝镇痛胶囊制剂及其制备方法
技术领域
本发明属于药物制剂领域，涉及一种灵芝镇痛胶囊制剂及其制备方法，具体涉及一种从灵芝液体发酵菌丝体中提取的Agaricoglyceride A的胶囊制剂及其制备方法。
背景技术
根据国际疼痛协会（IASP）的定义，疼痛是一种与组织损伤或潜在组织损伤有关的不愉快的主观感觉和情感体验。长期承受疼痛带来的痛苦的慢性痛患者往往存在各种各样的心理和情绪问题，疼痛会导致功能残疾和应激，这些又会加重疼痛，形成一个恶性循环。研究发现，40-60％的慢性痛患者都伴随有抑郁症状。因此，研究具有镇痛作用的药物具有重要的意义。
据研究发现，真菌具有抗肿瘤、增强机体免疫、抗菌抗病毒、降血糖、降血脂、镇静止痛等功效。Stadler等对可食用蘑菇Agaricusmacrosporcus及其他担子菌进行了发酵培养，采用制备型高效液相色谱分离后发现了一类新型真菌次生代谢物蘑菇甘油酯类agaricoglycerides。Agaricoglycerides包括A、B、C、D等亚型，其中主要有效成分蘑菇甘油酯A（Agaricoglyceride A）在体内模型中选择性抑制溶神经素(neurolysin)活性，而溶神经素对一些在生物学上具有特殊活性的肽类物质如神经降压肽(动物模型中具有镇痛活性)、强啡肽(κ-阿片受体激动剂)具有灭活作用，对溶神经素的选择性抑制可以增强这些肽类物质的镇痛活性。
根据文献报道以及我们对于Agaricoglyceride A的药理作用的系统研究表明，灵芝是具有显著药理活性的食用菌，但目前没有基于现代生物医学的研究成果，以及经分离提纯的Agaricoglyceride A作为功能组成成分的药物制剂及其胶囊制剂形式。因此，利用纯化的Agaricoglyceride A制备的胶囊，可以充分应用和发挥Agaricoglyceride A的镇痛、抗炎等功效，将具有重要的应用意义和经济价值。
发明内容
本发明为使Agaricoglyceride A满足临床的应用和大规模生产的需要，提供了一种灵芝镇痛胶囊制剂及其制备方法，该胶囊剂具有剂量准确、药物稳定性高和生物利用度高的特点，适合大规模生产。
本发明所采用的技术方案如下：
本发明提供了一种灵芝镇痛胶囊制剂，其特征在于，包括以下重量百分比的成分：Agaricoglyceride A20-30%、填充剂66-80%、润滑剂0-4%。
进一步地，所述填充剂为淀粉、乳糖、蔗糖、羟丙甲纤维素、糖粉、糊精、预胶化淀粉、山梨醇、甘露醇、硫酸钙、碳酸钙中的一种或几种。
进一步地，所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种。
本发明提供的一种灵芝镇痛胶囊制剂，其特征在于，每1000粒所述灵芝镇痛胶囊剂制的组成为：Agaricoglyceride A100-150g、淀粉170-220g、硫酸钙160-180g、硬脂酸镁0-20g。
作为优选，每1000粒所述灵芝镇痛胶囊剂制的组成为：Agaricoglyceride A100g、淀粉200g、硫酸钙180g、硬脂酸镁20g。
本发明还提供了所述Agaricoglyceride A的制备方法：称取一定量的灵芝，过100目筛；加入10倍量的无水乙醇，在50℃温度下，超声提取30 min；用离心机以3000 r/min离心5 min，过滤，续取滤液；将所得滤液以60℃水浴蒸发，待滤液蒸干后加入一定量蒸馏水，用乙酸乙酯萃取3次，最后合并萃取液，水浴蒸干，得到Agaricoglyceride A，Agaricoglyceride A的获取率为2.0-2.5mg/L。
进一步地，所述蒸馏水、乙酸乙酯、滤液的加入比例是1:2:1。
本发明还提供了一种灵芝镇痛胶囊制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
（1）将所述填充剂与润滑剂用超微粉碎机粉碎至平均粒径< 50μm，将所述Agaricoglyceride A过80-120目筛，备用；
（2）按配方比例称取Agaricoglyceride A、填充剂和润滑剂，加至湿法混合颗粒机中，设定搅拌速度500r/min，切碎速度1000 r/min，混合8 min；
（3）取步骤（2）的混合物，按0.5±10%g/粒的装量填充1#胶囊壳，成品检测合格后进行包装。
进一步地，包装时，采用药用高密度聚乙烯塑料瓶，用铝塑膜封口，内加硅胶干燥剂，按50粒/瓶或100粒/瓶规格包装。
对上述胶囊制剂进行成品检测时，检测成品的装量差异、含量均匀度、崩解度与溶出度，应保证胶囊制剂外观整洁、无粘结、无变形或破裂现象，内容物干燥，水分含量控制在4%以下，具体测定方法参照《中国药典》2015年版二部附录相关规定。
本发明的有益效果为：1、本发明胶囊制剂的制备工艺采用将Agaricoglyceride A粉末与填充剂和润滑剂混合填充的方式，生产工艺简单，成本低廉，满足了临床的应用和大规模工业化生产的要求，同时便于患者服用和携带；2、本发明的灵芝镇痛胶囊剂填充物流动性好、含量均匀，制剂性质稳定，毒副作用小，质量稳定。
具体实施方式
下面通过实施例对本发明作进一步阐述：
实施例1：
每1000粒本发明的灵芝镇痛胶囊制剂，按以下配方称取物料：
Agaricoglyceride A 100g
淀粉 200g
硫酸钙 180g
硬脂酸镁 20g
该配方中，Agaricoglyceride A为主要有效成分，其生理作用为镇痛；淀粉和硫酸钙为填充剂，作用为增加胶囊剂的重量或体积，便于成型和分剂量；硬脂酸镁为润滑剂，作用为降低粉末之间的摩檫力，改善粉体流动性，减少重量差异。
Agaricoglyceride A的制备方法：称取一定量的灵芝，过100目筛；加入10倍量的无水乙醇，在50℃温度下，超声提取30 min；用离心机以3000 r/min离心5 min，过滤，续取滤液；将所得滤液以60℃水浴蒸发，待滤液蒸干后加入一定量蒸馏水，用乙酸乙酯萃取3次，最后合并萃取液，水浴蒸干后即得Agaricoglyceride A。其中蒸馏水、乙酸乙酯、滤液的加入比例是1:2:1。
上述中采用超声提取法，具有省时、节能、提取效率高、操作简单等优点，根据最佳提取工艺表明，该方法可以提高Agaricoglyceride A含量。
灵芝镇痛胶囊制剂的制备方法：
a.将淀粉、硫酸钙、硬脂酸镁用超微粉碎机粉碎至平均粒径< 50μm，将Agaricoglyceride A过100目筛，备用；
b.按上述配方称取各物料加至湿法混合颗粒机中，设定搅拌速度500r/min，切碎速度1000 r/min，混合8min；
c.取上述步骤的混合物，按0.5±10%g/粒的装量填充1#胶囊壳；
d.对胶囊剂进行成品检测，成品检测合格后进行包装。包装时，采用药用高密度聚乙烯塑料瓶，用铝塑膜封口，内加硅胶干燥剂，按50粒/瓶或100粒/瓶规格包装。
实施例2：
每1000粒本发明的灵芝镇痛胶囊制剂，按以下配方称取物料：
Agaricoglyceride A 150g
淀粉 170g
硫酸钙 160g
硬脂酸镁 20g
制备方法：同实施例1。
本发明还对以上所得成品在包装和储存时的影响因素进行了实验，以外观性状、溶出度、含量及有关物质为指标考察了灵芝镇痛胶囊制剂的稳定性。
实验方法：
取一定量成品，将其置于温度60℃、光照4500Lx±500Lx、RH 92.5%条件下，分别于第0、5、10天取样，考察其外观性状、溶出度、含量及有关物质的变化，实验结果如表1所示。
表1
结果表明，所得灵芝镇痛胶囊制剂成品在高温60℃、光照4500Lx±500Lx、高湿RH92.5%条件下放置10天，各项指标均无显著变化，较为稳定。该条件属于相对极端的实验环境。
以上所述仅仅是对本发明优选实施例进行描述，并非对本发明的构思和范围进行限定。

Claims (9)

1.一种灵芝镇痛胶囊制剂，其特征在于，包括以下重量百分比的成分：Agaricoglyceride A20-30%、填充剂66-80%、润滑剂0-4%。
2.根据权利要求1所述的灵芝镇痛胶囊制剂，其特征在于：所述填充剂为淀粉、乳糖、蔗糖、羟丙甲纤维素、糖粉、糊精、预胶化淀粉、山梨醇、甘露醇、硫酸钙、碳酸钙中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的灵芝镇痛胶囊制剂，其特征在于：所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种。
4.一种灵芝镇痛胶囊制剂，其特征在于，每1000粒所述灵芝镇痛胶囊制剂的组成为：Agaricoglyceride A 100-150g、淀粉170-220g、硫酸钙160-180g、硬脂酸镁0-20g。
5.根据权利要求4所述的灵芝镇痛胶囊制剂，其特征在于：所述Agaricoglyceride A为100g，所述淀粉为200g，所述硫酸钙为180g，所述硬脂酸镁为20g。
6.根据以上任一所述的灵芝镇痛胶囊制剂，其特征在于，所述Agaricoglyceride A的制备方法为：称取一定量的灵芝，过100目筛；加入10倍量的无水乙醇，在50℃温度下，超声提取30 min；用离心机以3000 r/min离心5 min，过滤，续取滤液；将所得滤液以60℃水浴蒸发，待滤液蒸干后加入一定量蒸馏水，用乙酸乙酯萃取3次，最后合并萃取液，水浴蒸干，得到Agaricoglyceride A，Agaricoglyceride A的获取率为2.0-2.5mg/L。
7.根据权利要求6所述的灵芝镇痛胶囊制剂，其特征在于，所述蒸馏水、乙酸乙酯、滤液的加入比例是1:2:1。
8.一种如权利要求1所述的灵芝镇痛胶囊制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
（1）将所述填充剂与润滑剂用超微粉碎机粉碎至平均粒径< 50μm，将所述Agaricoglyceride A过80-120目筛，备用；
（2）按配方比例称取Agaricoglyceride A、填充剂和润滑剂，加至湿法混合颗粒机中，设定搅拌速度500r/min，切碎速度1000 r/min，混合8 min；
（3）取步骤（2）的混合物，按0.5±10%g/粒的装量填充1#胶囊壳，成品检测合格后进行包装。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于：包装时，采用药用高密度聚乙烯塑料瓶，用铝塑膜封口，内加硅胶干燥剂，按50粒/瓶或100粒/瓶规格包装。
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