CN1225817A - 黄藤素胶囊剂 - Google Patents
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Abstract
本发明提出具有黄藤素有效成分的胶囊剂,按重量配比含有有效剂量的黄藤素作为有效成分,与适量的药用辅料掺合起来制成胶囊剂。该剂型按重量每粒含有黄藤素50—5000毫克和适量的药用辅料。
Description
本发明涉及含黄藤素有效剂量的胶囊剂。
黄藤素(Fibrauretnum)是从防己科植物黄藤(Fibraurearecisa pierre)的茎中提取的生物碱，分子式C22H22O4HCL·3H2O，为黄色针状结晶，熔198-201℃，味极苦，无臭。在热水中易溶，在水中略溶，在乙醇和氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。本品有很好的抗菌作用。临床上用于妇科炎症、菌痢、肠炎、呼吸道及泌尿道感染、外科感染、眼结膜炎等疾病，收到了良好的效果。
黄藤素已收载于《中国药典》标准，以黄藤素为有效成分制成的制剂黄藤素片和黄藤素注射液已经卫生行政部门批准投入生产，并收载于《中国药典》标准。但黄藤素注射液，携带给药均不方便。黄藤素片，因味极苦，不少患者难与下咽，因此影响了黄藤素片和黄藤素注射液的使用。
本发明的目的是提供一种黄藤素胶囊剂，通过胶囊的隔离，药用者口腔不直接与黄藤素接触，这样既保留携带给药方便的优点，又克服了黄藤素片的不足之处，便于患者使用，从而达到发挥黄藤素治疗疾病的作用。
本发明提供的药物剂型根据中华人民共和国卫生部制定的《新药审批办法》的规定属于中药四类新药。提供的口服剂型，含有有效剂量的黄藤素作为有效成分，与适量的药用辅料掺合起来制成胶囊剂。该剂型按重量每粒含有黄藤素50-5000毫克和适量的药用辅料。药用辅料包括填充剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂、缓释材料和控释材料等，口服剂型是胶囊剂。
填充剂可采用玉米淀粉、糊精、乳糖、硫酸钙、氧化镁、氢氧化铝凝胶粉等。
润湿剂和粘合剂可采用蒸馏水、乙醇、淀粉浆、糊精、糖浆、液状葡萄糖、阿拉伯胶、明胶、羧甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素等。
崩解剂可采用干燥淀粉、微晶纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、吐温-80、月桂醇硫酸钠、硬脂酸碘酸钠等。
润滑剂可采用硬脂酸镁、滑石粉、液状石腊、聚乙二醇等。
缓释材料和控释材料可采用羟丙基甲基纤维素，维晶纤维素、羧甲基纤维素、聚丙烯酸树脂、玉米朊、乙基纤维素等。
本发明提供的口服剂型药物的制备方法：
取黄藤素，过筛，加入适量淀粉，混匀，再加入适量阿拉伯胶，混匀，用75％的酒精制成软材，过140筛制粒，65℃干燥，过120目筛整粒，加入硬脂酸镁混合，装胶囊即得。
本发明按上述方法制备，其详细组分由下列实施例给出，但本发明的保护范围，不局限于此。
实施例1
组份 量(克/粒)
黄藤素 0.05
淀粉 0.43
阿拉伯胶 0.01
硬脂酸镁 0.01
总量0.5g
实施例2
组份 量(克/粒)
黄藤素 0.1
淀粉 0.35
阿拉伯胶 0.01
硬脂酸镁 0.01
羧甲基纤维素0.03
总量0.5g
实施例3
组份 量(克/粒)
黄藤素 0.2
淀粉 0.2
明胶 0.01
硬脂酸镁 0.01
乳糖 0.08
总量0.5g
实施例4
组份 量(克/粒)
黄藤素 0.5
阿拉伯胶 0.01
硬脂酸镁 0.01
总量0.42g
实施例5
组份 量(克/粒)
黄藤素 0.6
阿拉伯胶 0.02
硬脂酸镁 0.02
总量0.64g
实施例6
组份 量(克/粒)
黄藤素 1.0
阿拉伯胶 0.05
硬脂酸镁 0.02
总量1.07g
本发明通过下列药理试验证明其性能。
黄藤素药理试验黄藤素临床上用于治疗妇科炎症、菌痢、肠炎、呼吸道及泌尿道感染、外科感染、眼结膜炎等疾病收到了良好的疗效。鉴于黄藤素有广泛的抗菌作用，我们通过以下实验来阐明其作用原理。
一、体外抑菌试验：
试验方法：采用滤纸法。判断标准：抑菌直径20毫米以上为极敏(卅)、10-15毫米为中敏(廿)、10毫米左右为轻敏(+),(±)表示有抑菌作用，但极微。(-)表示不敏，试验结果见表一：表一：黄藤素抑菌试验
| 菌名药物浓度 | 福氏痢疾杆菌 | 宋内氏痢疾杆菌 | 志贺氏痢疾杆菌 | 大肠杆菌 | 金黄色葡萄球菌 | 白色葡萄球菌 | 柠檬色葡萄球菌 | 甲型链球菌 | 乙型链球菌 | 沙门氏杆菌 | 绿脓杆菌 | 卡它球菌 | 肺炎球菌 | 付大肠杆菌 | 肠球菌 |
| 0.86％ | 卅 | 卅 | 廿 | 卅 | 卅 | 卅 | 卅 | 廿 | 卅 | 廿 | 廿 | 廿 | + | 卅 | + |
| 0.645％ | 卅 | 廿 | + | 廿 | 卅 | 廿 | 廿 | 廿 | 卅 | 廿 | + | 廿 | + | 廿 | + |
| 0.43％ | 廿 | ± | ± | 廿 | 廿 | + | ± | + | 廿 | + | ± | + | - | + | ± |
| 0.215％ | + | ± | - | + | + | ± | - | ± | ± | ± | - | ± | - | - | - |
附：药物浓度为0.86％注射液稀释的浓度。
二、黄藤素对白细胞吞噬能力的影响。
体重17-21克小白鼠60只，雌雄各半，随机分组。每次实验组及对照组各用10只动物，实验前24小时对腹腔注入10％灭菌蛋白胨面粉胶浆0.3毫升/支，以增进腹腔液中的白细胞数量及兴奋其吞噬能力。实验前7小时及1小时，各灌胃给药，实验组用0.15％黄藤素水溶液0.1毫升/10g/次。对照组用生理盐水0.1毫升/10g/次。第二次给药后1小时，取40亿/毫升的灭活柠檬色葡萄球菌混悬液0.15毫升/支。以生理盐水稀释成1.5毫升，腹腔注入。经1.5小时后，用利剪剪头放血处死动物。继之打开腹腔，用钝镊镊起肠曲，以载玻片接触肠体作成涂片，每只动物至少做涂片三张，腹腔出血之动物则弃去不用。涂片在空中干燥后，以无水乙醇固定，用瑞氏染色液染片，在油镜下计数200个吞噬细胞(包括中性多核白细胞及大单核细胞)，记录吞有细菌的细胞数。实验共重复三次，结果如表二：
表二：黄藤素对白细胞吞噬细菌能力的影响
| 药物 | 剂量 | 动物数 | 吞 数(平均值±标准误差) | 显著性测验 |
| 生理盐水 | 0.1mg/kg二次 | 25 | 27.4±1.34 | |
| 黄藤素 | 15mg/kg二次 | 30 | 42.5±1.37 | p＜0.001 |
由表二可以看出，实验组与对照组的结果有非常显著的差异，说明黄藤素有明显的增强白细胞吞噬能力的作用。
三、黄藤素对网状系统吞噬能力的影响。
家兔24只，体重1.5-2.5kg，雌雄各半，随机分组。实验组静脉注射黄藤素5mg/kg(0.5％黄藤素水溶液1ml/kg)。对照组静脉注射生理盐水1ml/kg。过1小时后，两组动物均静脉注入1％刚果红水溶液1ml/kg。注完后40分钟及60分钟分别自心脏取血约2.5ml，在事先用饱和草酸钾溶液湿润过的注射器中混匀，移入离心管分离血浆，取血浆1ml以生理盐水5ml稀释混匀。用电光比色计比色，记录光密度。求出各只动物的刚果红指数
。将实验组与对照组之均数进行比较。指数越小，说明色素在血液内消失的速度越快。而网状内皮系统的吞噬能力越强。结果如表三，实验共分四批进行：表三：黄藤素对家兔网状内皮系统吞噬能力的影响
| 黄 藤 素 组 | 对 照 组 | ||
| 兔号 | 刚果红指数 | 兔号 | 刚果红指数 |
| 1 | 35.7 | 13 | 39.2 |
| 2 | 30.4 | 14 | |
| 3 | 45.9 | 15 | 34.1 |
| 4 | 32.5 | 16 | 45.4 |
| 5 | 46.1 | 17 | 35.7 |
| 6 | 26.8 | 18 | 36.7 |
| 7 | 41.3 | 19 | 34.6 |
| 8 | 26.4 | 20 | 35.9 |
| 9 | 53.9 | 21 | 30.5 |
| 10 | 44.4 | 22 | 87.2 |
| 11 | 55.1 | 23 | 41.4 |
| 12 | 47.7 | 24 | 37.5 |
| 平均40.5±2.88 | 平均41.7±4.69 | ||
两样本均数t检验，p＞0.05，无显著差异。表明两组动物刚果红自血内消失的速度无明显差异，反映给药组网状内皮系统吞噬机能未增强。
根据感染性疾病治疗观点，在感染性疾病的药物治疗中。药物往往是配合机体的防卫机能而发挥作用的。如果某药物既有抑制或杀灭病源微生物的作用，又能增强机体的防卫机能。则该药的疗效必然较高。因此，在寻找及研究抗感染药物时，除了进行微生物学试验外，还必须考虑其对机体防卫机能的影响。在机体防卫机能中，白细胞及网状内皮系统的吞噬机能，对侵入机体的病源微生物的清除及消灭占有重要的地位。本实验表明，黄藤素对网状内皮系统吞噬能力没有明显影响，却能显著地增强白细胞吞噬细菌的能力，从而有助于说明黄藤素之所以有良好的抗菌消炎疗效，显然是由于其较广泛的抑制作用及增强白细胞吞噬能力两个方面相辅相成所决定的。
以上实验说明：
黄藤素是一个广谱抗菌药物。作用原理包括两个方面：
第一黄藤素对细菌有广泛的抑菌作用。
第二黄藤素能增强白细胞吞噬能力。
Claims (8)
1．一种含有黄藤素作为有效成分的口服剂型，其特征在于该剂型按重量每粒含黄藤素50-5000毫克和适量的药用辅料。
2．根据权利要求1所述的口服剂型，其特征在于上述的药用辅料包括填充剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂、缓释材料和控释材料等。
3．根据权利要求1和2所述的口服剂型，其特征在于口服剂型是胶囊剂，包括硬胶囊剂、软胶囊剂、缓释胶囊剂、控释胶囊剂等胶囊剂型。
4．根据权利要求1和2所述的口服剂型，基特征在于填充剂可采用玉米淀粉、糊精、乳糖、硫酸钙、氧化镁、氢氧化铝凝胶粉等。
5．根据权利要求1和2所述的口服剂型，其特征在于润湿剂和粘合剂可采用蒸馏水、乙醇、淀粉浆、糊精、糖浆、液状葡萄糖、阿拉伯胶、明胶、羧甲基纤维素，低取代羟丙基纤维素等。
6．根据权利要求1和2所述的口服剂型，其特征在于崩解剂可采用于燥淀粉、微晶纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、吐温-80、月桂醇硫酸钠、硬脂酸碘酸钠等。
7．根据权利要求1和2所述的口服剂型，其特征在于常用润滑剂可采用硬脂酸镁、滑石粉、液状石腊、聚乙二醇等。
8．根据权利要求1和2所述的口服剂型，其特征在于缓释材料和控释材料可采用羟丙基甲基纤维素、维晶纤维素、羧甲基纤维素、聚丙烯酸树脂、玉米朊、乙基纤维素等。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 98121594 CN1225817A (zh) | 1998-11-08 | 1998-11-08 | 黄藤素胶囊剂 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 98121594 CN1225817A (zh) | 1998-11-08 | 1998-11-08 | 黄藤素胶囊剂 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1225817A true CN1225817A (zh) | 1999-08-18 |
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ID=5227169
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 98121594 Pending CN1225817A (zh) | 1998-11-08 | 1998-11-08 | 黄藤素胶囊剂 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1225817A (zh) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN100335035C (zh) * | 2004-10-25 | 2007-09-05 | 张帆 | 一种滴眼剂 |
| CN105853469A (zh) * | 2016-06-12 | 2016-08-17 | 韩春超 | 一种灵芝镇痛胶囊制剂及其制备方法 |
-
1998
- 1998-11-08 CN CN 98121594 patent/CN1225817A/zh active Pending
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN100335035C (zh) * | 2004-10-25 | 2007-09-05 | 张帆 | 一种滴眼剂 |
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