CN101040856A - 一种莫西沙星与匹多莫德复方制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种莫西沙星与匹多莫德复方制剂，用于治疗细菌感染性疾病。其组成为：莫西沙星100－800mg，匹多莫德200－1600mg。两种药物采用复方制剂，既通过莫西沙星从外源性方面直接杀灭致病菌，又通过匹多莫德调动内源性抗感染免疫能力增强抗感染作用，具有较好的协同作用，适用范围更广，临床各科常见细菌性感染均能发挥抗菌作用，同时还能控制病毒性及其他非常见病原体所致感染的发生。
Description
技术领域
本发明涉及一种用于治疗细菌感染性疾病的莫西沙星与匹多莫德复方制剂。
背景技术
感染性疾病是临床工作中最常见的问题，其中在成人中80％左右的感染是由细菌引起的，涉及门诊和住院治疗病人。治疗细菌性感染临床最主要的手段是使用各种抗生素，结果导致抗生素的耐药，也导致了此类患者本身临床治疗出现了复杂性感染、难治性感染和反复性感染等问题。同时由于开发新抗生素的周期和成本不断加大，短期内寻找到更新更强的抗生素也不可能。
莫西沙星是德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物；化学名：1-环丙基-7-(S，S-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸，分子式：C21H24FN3O4·HCl，分子量：437.9，是一种抗菌谱广，抗菌力强，半衰期长，与其它抗菌药物交叉耐药性，几乎无光敏反应的第四代喹诺酮类药物，对卡他莫拉菌、衣原体、脆弱拟杆菌、葡萄球菌、链球菌、肠杆菌和厌氧菌的抗菌活性较环丙沙星和氧氟沙星强2～16倍。临床上既用于需氧菌感染，可用于厌氧菌感染，还可用于混合感染。
匹多莫德尽管无直接的抗菌及抗病毒活性，但通过对肌体的免疫功能的促进可发挥显著的治疗细菌(肺炎双球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌等)及病毒(流感病毒、单纯疱疹病毒、鼠脑心肌炎病毒及门果病毒等)感染的疗效。
免疫学研究表明，感染性疾病患者普遍存在自身抗感染免疫水平低下的问题，单纯依靠外源性抗菌药不能完全达到致病菌的彻底清除，而且也容易留下诱导耐药的隐患。
发明内容
为解决上述问题，本发明提供一种即能杀灭细菌又能调节患者免疫力的复方制剂。
本发明的技术解决方案是：一种莫西沙星与匹多莫德复方制剂，其组成为：莫西沙星：100-800mg；匹多莫德：200-1600mg。
本发明为口服剂型或注射剂型。其中药用附加剂为填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂。填充剂包括：淀粉、微晶纤维素、糖粉、糊精、甘露醇、乳糖、硫酸钙；崩解剂包括：交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、表面活性剂、泡腾崩解剂、低取代羟丙基纤维素、淀粉及其衍生物；助流剂包括：微粉硅胶、滑石粉；润滑剂包括：滑石粉、硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁。
本发明的原理如下：莫西沙星作用机理是抑制DNA旋转酶，从而阻断DNA的合成，作为第四代喹诺酮抗菌药的代表，为超广谱喹诺酮类药物，其抗菌谱覆盖了全部呼吸道主要致病菌，由于抗菌谱广泛，对革兰氏阳性、阴性菌均有良好抗菌作用，而且由于其副作用较小、疗效确切、价格适中受到普遍欢迎。
匹多莫德，商品名为万适宁，是一种全化学合成的免疫调节剂，它既能促进非特异性免疫反应又促进特异性免疫反应。可增强巨噬细胞及中性粒细胞的吞噬活性，提高其趋化性；激活自然杀伤细胞；促进有丝分裂原引起的淋巴细胞增殖，使免疫功能低下时T淋巴细胞亚群失衡恢复正常，适用于上下呼吸道、泌尿系统、妇科感染等多种感染的治疗和预防。国外逾十年的临床应用表明，与抗菌药联合应用对细菌性感染的急性加重治疗和复发预防有显著效果。与国内现有的其他可用于抗感染治疗的免疫药物，如胸腺肽(包括胸腺素α、胸腺5肽)、菌苗、中草药等相比，万适宁具有成分结构明确、纯度高，口服剂型保存、携带使用方便，安全、不良反应少，显效迅速持久、具有治疗和预防双重作用等优点。采取联合治疗感染的策略，特别是利用合适的免疫治疗药物，通过提高患者自身抗感染免疫水平，调动机体内源性抗感染能力，应该是治疗细菌性感染的最佳思路。
这两种药物采用复方制剂治疗细菌性感染，除具有各自所的优点外，还有以下特点：
1、两种药物采用复方制剂，既通过莫西沙星从外源性方面直接杀灭致病菌，又通过匹多莫德调动内源性抗感染免疫能力增强抗感染作用，具有较好的协同作用，适用范围更广，临床各科常见细菌性感染均能发挥抗菌作用，同时还能控制病毒性及其他非常见病原体所致感染的发生。
2、匹多莫德对全身抗感染免疫系统的提升作用针对性强，起效迅速，3至5天即可发挥作用，在治疗过程中与莫西沙星配合均能体内分布均匀，两者不存在相互作用，体内亦无积蓄作用，安全性好。
3、复方制剂治疗可以缩短疗程并减少复发，具有药效经济学优势，也有助于减少细菌耐药发生的几率。
具体实施方式：
本发明一种莫西沙星与匹多莫德复方制剂，其组成为：
莫西沙星：100-800mg
匹多莫德：200-1600mg
按照上述组成，再加入药学上可接受的附加剂，制成片剂型或胶囊，口服一日两次，连续使用5至10天为一疗程。
所述辅料选自淀粉、微晶纤维素、糖粉、糊精、甘露醇、乳糖、硫酸钙；崩解剂包括：交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、表面活性剂、泡腾崩解剂、低取代羟丙基纤维素、淀粉及其衍生物；助流剂包括：微粉硅胶、滑石粉；润滑剂包括：滑石粉、硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁等辅料中的任意一种或几种。
所述的药剂学可接受的剂型可以为口服剂或注射剂，口服剂为片剂、胶囊、丸剂或滴剂，注射剂可以为水针、粉针、冻干或输液剂。
利用莫西沙星与匹多莫德制备所需药物的各种剂型，可以按照药剂学领域的常规生产方法制备。如将主药与一种或多种载体混合，然后制成相应的剂型。
实施例见下表：
下面通过疗效报告进一步说明本发明的有益效果。
莫西沙星与匹多莫德复方制剂治疗社区获得性肺炎的疗效报告
[目的]观察莫西沙星与匹多莫德复方制剂治疗社区获得性肺炎的临床疗效
[方法]
1、病例选择：95例符合社区获得性肺炎发作诊断标准的患者，诊断标准参照中华医学会呼吸病学会制订的“社区获得性肺炎诊断和治疗指南(草案)”，排除严重肝、肾和肿瘤患者。其中男57例，女38例，平均年龄56.3岁。所有病例随机分为治疗组(60)和对照组(35)，两组患者年龄、性别和病情经统计学检验P＞0.05，具有可比性。
2、治疗方法：治疗组给予莫西沙星与匹多莫德复方制剂(复方制剂含莫西沙星400mg，匹多莫德800mg)，Bid，口服，每日一次，连续14天；对照组给予莫西沙星，400mg Bid，口服，每日一次，连续14天。两组均连用14天或至症状完全消失。
3、观察指标：所有病人仔细观察并记录临床经过和评估不良反应，每例观察10至14天，记录治疗前及治疗结束日检查病人血、尿常规及肝肾功能和胸片检查，并取痰或咽拭子进行细菌培养，同时观察记录两组临床症状的改变及不良反应的发生，评估疗效。疗效判断依据卫生部《新药(西药)临床研究指导原则》判断标准，即临床控制、显效、好转、无效。4、统计学处理：计数资料用卡方检验，计量资料用t检验，P＜0.05作为有统计学显著性意义的标准。
[结果]
1.治疗组疗效明显比对照组高，两组间有效率比较P＜0.05
表2治疗组与对照组的临床疗效观察
| 例数 | 痊愈 | 显效 | 进步 | 无效 | 有效率(％) | |
| 治疗组 | 60 | 25 | 28 | 7 | 0 | 88.3 |
| 对照组 | 35 | 11 | 14 | 9 | 1 | 71.4 |
2.治疗组平均感染天数10.5±3.5，对照组平均感染天数13.2±3.5天，(P＜0.01)
表3治疗组与对照组外周血白细胞计数变化(X±SD)
| 治疗组(n＝60) | 对照组(n＝35) | |||
| 治疗前 | 治疗第7天 | 治疗前 | 治疗第7天 | |
| 外周血白细胞计数(×109) | 8.4±3.3 | 6.1±2.2 | 8.3±3.0 | 7.2±1.9 |
3.研究中部分病人治疗前后还检测了淋巴细胞功能和血清抗体水平，尽管有增高的趋势，但与对照相比无明显差异(p＞0.05)
4.不良反应：两组均未见严重不良反应。
结论
以往大量研究表明感染可导致免疫功能受损，免疫功能受损可加重感染或使感染反复发作。上述结果表明，对于社区获得性肺炎患者采用莫西沙星与匹多莫德复方制剂可明显改善社区获得性肺炎的临床症状，缓解病情，缩短病程，同时无严重不良反应。
研究表明，复方制剂既通过莫西沙星从外源性方面直接杀灭致病菌，又通过匹多莫德调动内源性抗感染免疫能力增强抗感染作用，具有明显的协同效应，可用于临床抗感染治疗。
Claims (4)
1、一种莫西沙星与匹多莫德复方制剂，其特征在于其药物组成为：
莫西沙星：100-800mg 匹多莫德：200-1600mg。
2、根据权利要求1的复方制剂，其特征在于为口服剂型或注射剂型。
3、根据权利要求1的复方制剂，其特征在于其中药用附加剂为填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂。
4、根据权利要求3所述的复方制剂，其特征在于其填充剂包括：淀粉、微晶纤维素、糖粉、糊精、甘露醇、乳糖、硫酸钙；崩解剂包括：交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、表面活性剂、泡腾崩解剂、低取代羟丙基纤维素、淀粉及其衍生物；助流剂包括：微粉硅胶、滑石粉；润滑剂包括：滑石粉、硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁。
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Cited By (2)
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|---|---|---|---|---|
| CN104474526A (zh) * | 2014-11-21 | 2015-04-01 | 成都乾坤动物药业有限公司 | 一种治疗或/和预防宠物病毒性疾病的药物组合物及其制备方法 |
| CN105287562A (zh) * | 2015-10-27 | 2016-02-03 | 白强 | 盐酸莫西沙星组合物及其在制备治疗肺损伤的药物中的应用 |
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2007
- 2007-04-06 CN CN 200710020827 patent/CN101040856A/zh active Pending
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