CN104546793B - 一种降糖鸡腿蘑胶囊制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种降血糖鸡腿蘑多糖胶囊，属于中药制剂领域。它的特征在于它以鸡腿蘑多糖为药物活性的主要成分，其配方的组成及重量百分比为鸡腿蘑多糖的有效量为10-20％、填充剂77-90％、润滑剂0-3％。制备方法为粉末直接填充胶囊。本发明制备的鸡腿蘑多糖胶囊剂填充物流动性好、含量均匀，制剂性质稳定，生产工艺简单，满足大规模产业化要求。该药物毒副作用小，质量稳定。

Description

一种降糖鸡腿蘑胶囊制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种从鸡腿蘑中提取的多糖的胶囊制剂及其制备方法。

背景技术

糖尿病和癌症都是当前严重影响人类健康、威胁人类生命的疾病。两者近年来的发病率日渐上升，死亡人数也在全球迅猛增加。糖尿病是一种古老的内科疾病，传统的治疗方法包括饮食控制、运动锻炼、口服降糖药及注射胰岛素治疗等；癌症的治疗主要是外科治疗、化疗放射等。然而这些治疗方法治愈率低，很难从根本上治愈糖尿病和癌症，也很难从根本上阻止各种并发疾病的发生和发展。

鸡腿蘑，是被世界卫生组织及联合国粮农组织确定为集“天然、营养、保健”三种功能于一体的16种珍稀食用菌之一。鸡腿蘑具有益胃、清神、降血糖等功效，民间用其治疗糖尿病。现代药理学研究结果表明，鸡腿蘑菌丝发酵液能明显抑制由肾上腺素造成的高血糖，对糖尿病有显著疗效；鸡腿蘑多糖具有活化巨噬细胞，提高血清溶菌酶活力和抑制肿瘤生长，增强机体对肿瘤的免疫能力的作用。

综述文献报道以及我们对于鸡腿蘑多糖的药理作用的系统研究表明，鸡腿蘑是具有显著药理活性的食用菌，其主要的药效成分之一是鸡腿蘑多糖，但目前没有基于现代生物医学的研究成果，以经分离提纯的鸡腿蘑多糖作为功能组成成分的药物制剂及其胶囊制剂形式。因此，利用纯化的鸡腿蘑多糖制备的胶囊，可以充分应用和发挥鸡腿蘑多糖的免疫调节、降血糖、抗肿瘤等功效，将具有重要的应用意义和经济价值。

发明内容

本发明为使鸡腿蘑多糖满足临床的应用和大规模生产的需要，提供了一种以鸡腿蘑多糖为原料制成的胶囊制剂，该胶囊剂具有剂量准确、药物稳定性高和生物利用度高的特点。本发明的胶囊剂的制备工艺采用将鸡腿蘑多糖粉末与填充剂和润滑剂混合后填充的方式，制备方法简单且成本低廉，满足了临床的应用和大规模工业化生产的要求。该剂型也便于患者服用和携带。

本发明所述的鸡腿蘑多糖胶囊制剂的组分包括鸡腿蘑多糖、填充剂和润滑剂，药物及辅料重量百分比为鸡腿蘑多糖：10-20％；填充剂：77-90％；润滑剂：0-3％。

本发明选用微晶纤维素、乳糖、蔗糖、羟丙甲纤维素、淀粉、糖粉、糊精、预胶化淀粉、山梨醇、甘露醇、硫酸钙、碳酸钙中的一种或多种作为填充剂。

本发明选用硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一中或多种作为润滑剂。

本发明优选的鸡腿蘑多糖胶囊剂制成1000粒组成：鸡腿蘑多糖28-56g；微晶纤维素103-120g；硫酸钙110-135g；硬脂酸镁0-8.4g。较优选的组成为：鸡腿蘑多糖28g微晶纤维素112g硫酸钙131.6g硬脂酸镁8.4g。

本发明所述的鸡腿蘑多糖胶囊制剂，其胶囊填充方式为粉末填充。

本发明鸡腿蘑多糖胶囊制剂填充为粉末的制备工艺，包括以下步骤：

(1)将辅料用超微粉碎机粉碎至平均粒径<50μm，鸡腿蘑多糖过80-120目筛，备用；

(2)称取处方量鸡腿蘑多糖和辅料加置湿法混合颗粒机中，设定搅拌速度500r/min，切碎速度1000r/min，混合8min；

(3)取步骤2混合物，按0.28±10％/粒的装量填充1^#胶囊壳；

(4)对胶囊剂进行成品检查，外观应整洁，无粘结、变形或破裂现象；内容物干燥，水分含量控制在4％以下；检测成品的装量差异、含量均匀度、崩解度与溶出度。测定方法参照《中国药典》2010年版二部附录相关规定；

(5)采用药用高密度聚乙烯塑料瓶，铝塑膜封口，内加硅胶干燥剂包装，50粒/瓶或100粒/瓶；

(6)进行相应外包装；

(7)入库。

本发明所述的鸡腿蘑多糖的制备方法：将鸡腿蘑湿菌丝体在90℃下水浴煎煮，100目过滤，加无水乙醇醇析，滤液浓缩干燥后备用。

具体实施方式

本发明所述的一种鸡腿蘑多糖胶囊的制备工艺包括以下实施示例，下述实施示例是对发明做的进一步说明，但并不限制本发明。

实施示例1

每1000粒鸡腿蘑多糖胶囊制剂，按以下配方称取物料：

制备过程：

1、将辅料用超微粉碎机粉碎至平均粒径<50μm，鸡腿蘑多糖过80-120目筛，备用；

2、称取处方量鸡腿蘑多糖和辅料加置湿法混合颗粒机中，设定搅拌速度500r/min，切碎速度1000r/min，混合8min；

3、取步骤2混合物，按0.28±10％/粒的装量填充1^#胶囊壳；

4、对胶囊剂进行成品检查，外观应整洁，无粘结、变形或破裂现象；内容物干燥，水分含量控制在4％以下；检测成品的装量差异、含量均匀度、崩解度与溶出度。测定方法参照《中国药典》2010年版二部附录相关规定；

5、采用药用高密度聚乙烯塑料瓶，铝塑膜封口，内加硅胶干燥剂包装，50粒/瓶或100粒/瓶；

6、进行相应外包装；

7、入库。

实施示例2

每1000粒鸡腿蘑多糖胶囊制剂，按以下配方称取物料：

制备过程：

1、将辅料用超微粉碎机粉碎至平均粒径<50μm，鸡腿蘑多糖过80-120目筛，备用；

2、称取处方量鸡腿蘑多糖和辅料加置湿法混合颗粒机中，设定搅拌速度500r/min，切碎速度1000r/min，混合8min；

3、取步骤2混合物，按0.28±10％/粒的装量填充1^#胶囊壳；

4、对胶囊剂进行成品检查，外观应整洁，无粘结、变形或破裂现象；内容物干燥，水分含量控制在4％以下；检测成品的装量差异、含量均匀度、崩解度与溶出度。测定方法参照《中国药典》2010年版二部附录相关规定；

5、采用药用高密度聚乙烯塑料瓶，铝塑膜封口，内加硅胶干燥剂包装，50粒/瓶或100粒/瓶；

6、进行相应外包装；

7、入库。

实验示例3稳定性实验

为了为鸡腿蘑多糖胶囊制剂的制备工艺、包装和储存条件提供依据，本发明进行了影响因素实验，以外观性状、溶出度、含量、有关物质为指标考察了鸡腿蘑多糖胶囊制剂的稳定性。

本实验以实施示例1为例列出了鸡腿蘑多糖胶囊制剂的稳定性数据。

影响因素实验方法：

于第0、5、10天取样，考察其外观性状、溶出度、含量、有关物质的变化。

结果如表1所示。

表1鸡腿蘑多糖胶囊制剂影响因素实验结果

结果表明，鸡腿蘑多糖胶囊制剂在高温60℃、光照4000Lx±500Lx、高湿RH92.5％条件下放置10天，各项指标无显著变化，较为稳定。

Claims (2)

1.一种降糖鸡腿蘑多糖胶囊制剂，其特征在于：每1000粒鸡腿蘑胶囊制剂由以下重量份的原料制成：

鸡腿蘑多糖  28g

微晶纤维素  112g

硫酸钙   131.6g

硬脂酸镁   8.4g，

制备工艺包括以下步骤：（1）将辅料用超微粉碎机粉碎至平均粒径<50μm，鸡腿蘑多糖过80－120目筛，备用；（2）将称取处方量鸡腿蘑多糖和辅料加置湿法混合颗粒中，设定搅拌速度500r/min，切碎速度1000r/min，混合8min；（3）取步骤2混合物，按0.28±10%/粒的装量填充1^#胶囊壳；（4）对胶囊剂进行成品检查，外观应整洁，无粘结、变形或破裂现象：内容物干燥，水分含量控制在4％以下：检测成品的装置差异、含量均匀度、崩解度与溶出度；（5）采用药用高密度聚乙烯塑料瓶，铝塑膜封口，内加硅胶干燥剂包装，50粒/瓶或100粒/瓶；（6）进行相应外包装；（7）入库。

2.一种降糖鸡腿蘑多糖胶囊制剂的制备方法，其特征在于：每1000粒鸡腿蘑胶囊制剂由以下重量份的原料制成：

鸡腿蘑多糖  28g

微晶纤维素  112g

硫酸钙   131.6g

硬脂酸镁   8.4g，

制备工艺包括以下步骤：（1）将辅料用超微粉碎机粉碎至平均粒径<50μm，鸡腿蘑多糖过80－120目筛，备用；（2）将称取处方量鸡腿蘑多糖和辅料加置湿法混合颗粒中，设定搅拌速度500r/min，切碎速度1000r/min，混合8min；（3）取步骤2混合物，按0.28±10%/粒的装量填充1^#胶囊壳；（4）对胶囊剂进行成品检查，外观应整洁，无粘结、变形或破裂现象：内容物干燥，水分含量控制在4％以下：检测成品的装置差异、含量均匀度、崩解度与溶出度；（5）采用药用高密度聚乙烯塑料瓶，铝塑膜封口，内加硅胶干燥剂包装，50粒/瓶或100粒/瓶；（6）进行相应外包装；（7）入库。