CN1973838A - 塞克硝唑片及其制备方法 - Google Patents

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吴小玉
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Abstract

塞克硝唑片，含有50～90wt％塞克硝唑，0.5～40wt％的微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉和/或乳糖，0.5～9wt％交联羧甲纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮，0.1～2.5wt％聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素，0.5～1wt％硬脂酸镁，0.5～1wt％滑石粉和/或微粉硅胶。塞克硝唑片的制备方法：将塞克硝唑，微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉和/或乳糖，交联羧甲纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮混合均匀。将聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素的乙醇溶液加入混合物中制粒，加入交联羧甲纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁压片即得塞克硝唑素片。本发明含主药量高，吞咽容易，无苦味，溶出快。

Description

塞克硝唑片及其制备方法
技术领域
本发明涉及塞克硝唑片及其制备方法，属于医药技术领域。
背景技术
塞克硝唑属硝基咪唑类药物，其结构与甲硝唑相似，但抗菌谱比甲硝唑广，药动力学半衰期比甲硝唑约长一倍，具有长效，选择性高的特点，主要用于贾第虫病、肠道阿米巴肝病，泌尿生殖道毛滴虫病、细菌性阴道病和厌氧菌引起的系统感染如腹部外科及妇科手术的厌氧菌感染、妇科阴道厌氧菌感染。塞克硝唑是法国Rhona-Poulec Rorer公司(简称RPR公司)于二十世纪六十年代研制开发，现已在菲律宾、墨西哥、法国、巴西、葡萄牙等多个国家上市。RPR公司已获得塞克硝唑片剂在中国市场的销售权，其商品名为福真，规格为500mg/片，4片/盒，进口注册证号X980303。由于塞克硝唑味苦，略溶于冷水，治疗剂量大(每次服用剂量1g～2g)，熔点低(74～76℃)，其上市制剂处方及制备工艺未见文献报道。
发明内容
本发明是提供一种塞克硝唑片及其制备方法，所得塞克硝唑片含主药量高，处方中辅料用量较小，保证了所发明的塞克硝唑片片重低，片形小，患者服药时顺应性好，吞咽容易。本方面的塞克硝唑片适于包衣，包衣后无苦味，其溶出较国外进口片快。提供的方法工艺简单，适合于规模化生产。
本发明提供的技术方案是：塞克硝唑片，含有50～90wt％塞克硝唑，0.5～40wt％的微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉和/或乳糖，0.5～9wt％交联羧甲纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮，0.1～2.5wt％聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素，0.5～1wt％硬脂酸镁，0.5～1wt％滑石粉和/或微粉硅胶。
本发明还提供了上述塞克硝唑片的制备方法，塞克硝唑粉碎，过30～100目筛。称取塞克硝唑，微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉和/或乳糖，交联羧甲纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮混合均匀。将聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素配制成1～20克/升的乙醇溶液，加入上述混合物中制软材，过14～24目筛制粒，颗粒于40℃～45℃恒温烘箱中鼓风干燥2～5小时。14～24目筛整粒，加入交联羧甲纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁混合均匀，测定含量，计算片重，压片即得塞克硝唑素片。
上述配制聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素乙醇溶液所用乙醇为50～95％(体积比)的乙醇水溶液。
本发明制备的素片可上市销售，也可进一步开发成薄膜衣片。
本发明制备的塞克硝唑片含主药量高，吞咽容易，适于包衣。包衣后无苦味，其溶出较国外进口片快。常规片剂组分和用量是主药含量小，辅料用量大，这样才能达到快速崩解、溶出的目的。本发明中辅料用量较小，同样可以达到快速溶出的目的，另外还保证了本发明的塞克硝唑片片重低，片形小，患者服药时顺应性更好。
附图说明
附图为本发明制备的塞克硝唑片与进口片的溶出曲线图。
具体实施方式
实施例1                每1000片用量
塞克硝唑               266g(以C7H11N3O3计250g)
微晶纤维素             62.85g
淀粉                   100g
乳糖                   50g
交联聚乙烯吡咯烷酮     37.25g
羟丙甲纤维素           5.3g
滑石粉                 5.3g
硬脂酸镁               10.6g
制备方法：塞克硝唑粉碎，过30目筛。取处方量塞克硝唑、微晶纤维素、淀粉和乳糖，交联聚乙烯吡咯烷酮(约一半量)混合均匀。将羟丙甲纤维素用50％(V/V)乙醇配制成2克/升的乙醇溶液，加入上述混合物中制软材，14目筛制粒，颗粒于40℃～45℃恒温烘箱中鼓风干燥5小时。14目筛整粒，加入交联聚乙烯吡咯烷酮(剩下一半量)、滑石粉、硬脂酸镁混合均匀，测定含量，计算片重，压片即得。
实施例2                每1000片用量
塞克硝唑               532g(以C7H11N3O3计500g)
微晶纤维素             50g
预胶化淀粉             100g
乳糖                   65.8g
交联聚乙烯吡咯烷酮     3.8g
羟丙甲纤维素           0.8g
微粉硅胶               3.8g
硬脂酸镁               3.8g
制备方法：塞克硝唑粉碎，过50目筛。称取塞克硝唑、微晶纤维素、预胶化淀粉和乳糖，交联聚乙烯吡咯烷酮(约一半量)混合均匀。将羟丙甲纤维素用80％(V/V)乙醇配制成1克/升的乙醇溶液，加入上述混合物中制软材，24目筛制粒，颗粒于40℃～45℃恒温烘箱中鼓风干燥4小时。24目筛整粒，加入交联交联聚乙烯吡咯烷酮(剩下一半量)、微粉硅胶、硬脂酸镁混合均匀，测定含量，计算片重，压片即得。
实施例3                每1000片用量
塞克硝唑               1064g(以C7H11N3O3计1000g)
微晶纤维素             6g
交联羧甲纤维素钠       70.4g
聚乙烯吡咯烷酮(K30)    29.6g
滑石粉                 6g
硬脂酸镁               6g
制备方法：塞克硝唑粉碎，过80目筛。称取塞克硝唑、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠(约一半量)混合均匀。将聚乙烯吡咯烷酮用75％(V/V)醇配制成20克/升的乙醇溶液，加入上述混合物中制软材，20目筛制粒，颗粒于40℃～45℃恒温烘箱中鼓风干燥2小时。20目筛整粒，加入交联羧甲纤维素钠(剩下一半量)、滑石粉、硬脂酸镁混合均匀，测定含量，计算片重，压片即得。
实施例4                每1000片用量
塞克硝唑               266g(以C7H11N3O3计250g)
预胶化淀粉             10g
乳糖                   14.95g
交联羧甲纤维素钠       29.95g
聚乙烯吡咯烷酮(K30)    5g
微粉硅胶               3.3g
硬脂酸镁               3.3g
制备方法：塞克硝唑粉碎，过100目筛。取处方量塞克硝唑、预胶化淀粉、乳糖，交联羧甲纤维素钠(约一半)混合均匀。将聚乙烯吡咯烷酮用95％(V/V)乙醇配制成20克/升的乙醇溶液，加入上述混合物中制软材，18目筛制粒，颗粒于40℃～45℃恒温烘箱中鼓风干燥4小时。18目筛整粒，加入交联羧甲纤维素钠(剩下一半量)、微粉硅胶、硬脂酸镁混合均匀，测定含量，计算片重，压片即得。
实施例5                每1000片用量
塞克硝唑               532g(以C7H11N3O3计500g)
微晶纤维素             30g
交联羧甲纤维素钠       23g
交联聚乙烯吡咯烷酮     30g
聚乙烯吡咯烷酮(K30)    12.2g
微粉硅胶               6.4g
硬脂酸镁               6.4g
制备方法：塞克硝唑粉碎，过60目筛。取处方量塞克硝唑、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠(约一半量)、交联聚乙烯吡咯烷酮(约一半量)混合均匀。将聚乙烯吡咯烷酮用95％(V/V)乙醇配制成10克/升的乙醇溶液，加入上述混合物中制软材，20目筛制粒，颗粒于40℃～45℃恒温烘箱中鼓风干燥4小时。18目筛整粒，加入交联羧甲纤维素钠(剩下一半量)、交联聚乙烯吡咯烷酮(剩下一半量)、微粉硅胶、硬脂酸镁混合均匀，测定含量，计算片重，压片即得素片。
实施例6                每1000片用量
塞克硝唑               532g(以C7H11N3O3计500g)
微晶纤维素             30g
交联羧甲纤维素钠       53g
聚乙烯吡咯烷酮(K30)    12.2g
微粉硅胶               6.4g
硬脂酸镁               6.4g
制备方法：塞克硝唑粉碎，过60目筛。取处方量塞克硝唑、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠(约一半量)混合均匀。将聚乙烯吡咯烷酮用95％(V/V)乙醇配制成10克/升的乙醇溶液，加入上述混合物中制软材，20目筛制粒，颗粒于40℃～45℃恒温烘箱中鼓风干燥4小时。18目筛整粒，加入交联羧甲纤维素钠(剩下一半量)、微粉硅胶、硬脂酸镁混合均匀，测定含量，计算片重，压片即得素片。
取醇性包衣粉，用85％(V/V)醇配制成浓度为6％(W/V)包衣液，用此包衣液在高效包衣机中将素片包衣，干燥薄膜衣重量相当于总片重的3wt％，即得所需塞克硝唑薄膜衣片。
按照上述处方、工艺制备塞克硝唑片，测定其溶出度，绘制溶出曲线，并与进口片(薄膜衣片)比较，结果见附图。结果表明，自制塞克硝唑片溶出较国外进口片快。

Claims (3)

1.塞克硝唑片，含有50～90wt％塞克硝唑，0.5～40wt％的微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉和/或乳糖，0.5～9wt％交联羧甲纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮，0.1～2.5wt％聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素，0.5～1wt％硬脂酸镁，0.5～1wt％滑石粉和/或微粉硅胶。
2.上述塞克硝唑片的制备方法，塞克硝唑粉碎，过30～100目筛；称取塞克硝唑，微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉和/或乳糖，交联羧甲纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮混合均匀，将聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素配制成1～20克/升的乙醇溶液，加入上述混合物中制软材，过14～24目筛制粒，颗粒于40℃～45℃恒温烘箱中鼓风干燥2～5小时；14～24目筛整粒，加入交联羧甲纤维素钠、微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁混合均匀，压片即得。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征是：配制聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素乙醇溶液所用乙醇为体积比50～95％的乙醇水溶液。
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